Абитаксел (Abitaxel) – инструкция по применению

Содержание

Препарат абитаксел инструкция по применению

Абитаксел (Abitaxel) - инструкция по применению

Лекарственные формы бывают в концентрате для приготовления раствора инфузионного (тридцать мг на пять миллилитров) а также концентрат, предназначенный для приготовления инфузионного раствора (сто миллиграмм на шестнадцать и семь миллилитров) и концентрат для приготовления инфузионного раствора.

Производителями этого препарата являются лаборатория Хемепе из Аргентины и фармацевтические предприятия Лтд из Израиля. Что касается фармацевтической группы, то лекарство относится к алкоидам и другим цитостатическим средствам растительного происхождения.

У препарата абитаксел есть международное наименование, которое считается непатентованным и называется он паклитаксел.

У данного лекарственного препарата есть такие синонимы как митотакс, паксен, таксол, интаксел, ютаксан, паклитаксел-лэнс, паклитаксел-эбеве и паклитакс. Состоит препарат из такого действующего вещества как паклитаксел.

Фармакологическое действие является противоопухолевым и оно способно оказывать цитотоксическое действие, а также антимитотическое действие. Препарат очень легко проникает и отлично адсорбируется тканями.

Происходит накопление в печени, а также селезенке, кишечнике, мышцах, поджелудочной железе, сердце и желудке. Еще может происходить выделение с желчью и создаваться высокая концентрация.

При наличие повторных инфузий не происходит кумуляция.

Препарат показан при метастатическом раке яичников при химеотерапии первой вместе с препаратами платины, а также второй линии. При метастатическом раке молочной железы вместе с мототерапией и антрациклинами. При немелкоклеточном раке легкого и плоскоклеточном раке шеи и головы. Еще препарат назначается при переходноклеточном раке мочевого пузыря, лейкемии и раке пищевода.

Что касается противопоказаний, то лекарство не рекомендуется принимать тем, у кого имеется гиперчувствительность к препарату, тромбоцитопения, нейтропения, вирусные инфекции и нарушение функции печени. При угнетении костномозгового кроветворения и заболеваниях сердечнососудистой системы, а также при беременности и в период кормления грудью.

При побочных действиях может наблюдаться угнетение костномозгового кроветворения, тошнота, диарея, аллопеция, рвота и анорексия. А также обструкция кишечника, мукозит, ишемический колит и повышенный уровень щелочной фосфатазы. При передозировке может наблюдаться миелосупрессия, мукозиты, периферическая нейротоксичность. Лечение должно быть симптоматическое.

Лечение должно проводиться только врачом и обязательно должен быть постоянный контроль. Для того чтобы избежать развития тяжелых реакций гиперчувствительности перед инфузией нужно обязательно проводить предемикацию глюкокортикоидами.

Если возникают аллергические реакции в тяжелой форме во время инфузии обязательно должно быть прекращено введение и должна начать проводиться симптоматическая терапия. При работе с машинами и механизмами нужно с большой осторожностью принимать препарат.

При лечении старайтесь использовать только адекватные методы.

Способ применения и дозы препарата Абитаксел

В/в в дозе 135–175 мг/м2 в виде 3-х или 24-х часовой инфузии с интервалом между курсами 3 нед. Доза и режим (монотерапия или в комбинации с цисплатином при раке яичников и немелкоклеточном раке легких или доксорубицином при раке молочной железы) подбираются индивидуально.

Раствор готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0,9% раствором натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы, либо 5% раствором глюкозы в 0,9% растворе натрия хлорида для инъекций, либо 5% раствором глюкозы в растворе Рингера до конечной концентрации от 0,3 до 1,2 мг/мл. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция сохраняется.

Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминновых рецепторов (например, внутрь 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Абитаксел, в/в 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел).

Повторное введение препарата возможно при содержании нейтрофилов не менее 1,5 х 109 /л и тромбоцитов не менее 100 х 109 /л. При развитии выраженной нейтропении (менее 0,5 х 109 /л в течение 7 и более дней) или при тяжелой форме периферической нейропатии дозу необходимо уменьшить на 20%.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав препарата Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем. Поэтому при приготовлении, хранении и введении препарата Абитаксел следует пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из ПВХ.

Взаимодействия препарата Абитаксел с другими препаратами. Введение паклитаксела после инъекции цисплатина приводит к уменьшению клиренса и увеличению токсичности препарата Абитаксел. Кетоконазол подавляет метаболизм паклитаксела (требуется осторожность при совместном применении).

Особые указания при приеме препарата Абитаксел

Применение препарата должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими средствами.

При комбинированной терапии с цисплатином сначала следует вводить Абитаксел, а затем цисплатин.

Перед введением препарата для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности требуется премедикация с применением глюкокортикоидов, антагонистов H1 и H2-гистаминовых рецепторов.

Например, по 20 мг дексаметазона внутрь (или его эквивалент) за 12 и 6 ч, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в за 30–60 мин и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата.

Так как реакции повышенной чувствительности возникают обычно в первые часы после введения, рекомендуется тщательный контроль жизненно важных функций организма.

При первых признаках тяжелой реакции введение препарата необходимо немедленно прекратить и начать симптоматическую терапию.

Не следует вводить препарат повторно. Следует избегать попадания препарата на кожу или слизистые оболочки, при случайном попадании необходимо кожу тщательно промыть мылом и водой, а глаза — большим количеством воды.

Приготовление, хранение и введение препарата не следует осуществлять с использованием материалов из ПВХ, так как входящее в состав полиоксиэтилированное касторовое масло может экстрагировать дигексилфталат из пластифицированных ПВХ контейнеров.

Приготовленный раствор рекомендуется хранить в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена и других полиолефинов, а введение производить с применением систем, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена.

Источник: https://skoraya-03.com/protivoopuholevyiy-preparat-abitaksel-abitaxel.html

Абитаксел (Abitaxel)

Абитаксел (Abitaxel) - инструкция по применению

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вязкий, прозрачный, бесцветный или немного желтоватый.

1 мл – 1 фл. паклитаксел 6 мг 30 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксиэтилированное, этанол, ледяная уксусная кислота.

Концентрат для приготовления раствора для инфузий вязкий, прозрачный, бесцветный или немного желтоватый.

1 мл – 1 фл. паклитаксел 6 мг 100 мг.

Вспомогательные вещества: масло касторовое полиоксиэтилированное, этанол, ледяная уксусная кислота.

Клинико-фармакологическая группа: противоопухолевый препарат.

Фармакологическое воздействие

Противоопухолевый препарат растительного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus baccata.

Механизм действия связан с тем, что Абитаксел стимулирует сборку дефектных микротрубочек из тубулиновых димеров, нормализирует их структуру и тормозит динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки. Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения.

По экспериментальным данным обладает мутагенными и эмбриотоксическими свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Абитаксел (Abitaxel) – фармакокинетика

Распределение

После в/в введения паклитаксела динамика концентрации его в плазме описывается двухфазной кривой. Интенсивно распределяется во внесосудистом пространстве. Связывание с белками плазмы крови составляет 89-98% (и зависит от дозировки).

После введения в дозах 170 мг/м2 и выше терапевтические концентрации лекарства в плазме крови определяются в течение 6-12 ч. Выведение Паклитаксел выводится в основном в виде метаболитов с желчью через желудочно-кишечный тракт и в небольшом количестве (от 1.3 до 12.6%, в зависимости от уровня введенной дозировки) в неизмененном виде почками.

Абитаксел (Abitaxel) – показания

  • рак яичников;
  • рак молочной железы;
  • немелкоклеточный рак легких.

Абитаксел (Abitaxel) – режим дозирования

Рекомендуемая стандартная дозировка Абитаксела составляет 135-175 мг/м2, которая вводится в/в путем 3-часовой или 24-часовой инфузии 1 раз в три недели. При выборе дозировки лекарства и режима дозирования в каждом индивидуальном случае надлежит руководствоваться данными специализированной литературы.

Введение лекарства Абитаксел не надлежит повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мкл, а содержание тромбоцитов по крайней мере 100 000/мкл.

Больным с тяжелой нейтропенией (содержание нейтрофилов менее 500/мкл в течение 7 дней или более длительного времени) или с тяжелой формой периферической невропатии в ходе последующих курсов дозу Абитаксела надлежит понизить на 20%.

Препарат используется в виде монотерапии или в составе комбинированной терапии: с цисплатином – при раке яичников и немелкоклеточном раке легких, с доксорубицином – при раке молочной железы. Если Абитаксел используется в комбинации с цисплатином, сначала надлежит вводить Абитаксел, а затем цисплатин.

Правила приготовления, введения и хранения раствора Для профилактики тяжелых реакций гиперчувствительности всем больным до введения лекарства Абитаксел надлежит провести премедикацию с использованием ГКС, блокаторов гистаминовых Н1 и Н2-рецепторов.

Премедикация может включать дексаметазон (или его эквивалент) в дозе 20 мг внутрь приблизительно за 12 ч и 6 ч до введения лекарства Абитаксел, дифенгидрамин (или эквивалент) в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин, циметидин в дозе 300 мг в/в или ранитидин в дозе 50 мг в/в за 30-60 мин до введения лекарства Абитаксел. Раствор лекарства готовят непосредственно перед введением, разводя концентрат 0.9% раствором натрия хлорида для инъекций или 5% раствором декстрозы (глюкозы), или 5% раствором декстрозы в 0.9% растворе натрия хлорида, или 5% раствором декстрозы в растворе Рингера до конечной концентрации 0.3-1.2 мг/мл.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав лекарства Абитаксел, может вызывать экстракцию ДЭГП [ди-(2-гексил)фталата] из пластифицированных поливинилхлоридных (ПВХ) контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается со временем и при повышении концентрации раствора.

Поэтому, при приготовлении, хранении и введении лекарства Абитаксел надлежит пользоваться оборудованием, которое не содержит деталей из полихлорвинила.

Хранить приготовленный для инфузии раствор Абитаксела предпочтительно в бутылках из стекла или полипропилена, либо в мешках из полипропилена или полиолефинов, а введение осуществлять, используя системы, внутренняя поверхность которых изготовлена из полиэтилена. Побочное воздействие

  • Со стороны системы кроветворения: нейтропения (наблюдается нейтропения 4 степени: наступает зачастую на 8-11 день, нормализация отмечается на 22 день), тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, считается основным токсическим эффектом.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия; реже – артериальная гипертензия, брадикардия, возможна тахикардия, AV-блокада, изменения на ЭКГ, тромбоз сосудов верхних конечностей, тромбофлебит.
  • Со стороны дыхательной системы: возможны интерстициальная пневмония, эмболии легочной артерии, легочный фиброз, лучевой пневмонит (у заболевших, проходящих одновременно курс лучевой терапии).
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: парестезии, судорожные припадки типа grand mal, нарушения зрения, атаксии, энцефалопатии, невропатии на уровне вегетативной нервной системы, приводящие к паралитической кишечной непроходимости и ортостатической гипотензии.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, кишечная непроходимость, перфорация кишечника, тромбоз брыжеечной артерии, включая ишемический колит; повышение активности АСТ, ЩФ и уровня билирубина в сыворотке крови; в отдельных случаях – некроз печени и печеночная энцефалопатия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, миалгия. Аллергические реакции: в первые часы после введения Абитаксела возможны реакции повышенной чувствительности: одышка, снижение АД, боли за грудиной, приливы крови к лицу, кожные высыпания, ангионевротический отек; в отдельных случаях – озноб и боли в спине.

Дерматологические реакции: алопеция; редко – нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа. Местные реакции: отек, боль, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать целлюлиты.

Прочие: астения, общее недомогание. Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер.

Абитаксел (Abitaxel) – противопоказания

  • абсолютное число нейтрофилов менее 1500/мкл;
  • беременность;
  • лактация (грудное вскармливание);
  • повышенная чувствительность к паклитакселу или любому другому компоненту лекарства, в т.ч. к полиоксиэтилированному касторовому маслу.

Абитаксел (Abitaxel) – беременность и лактация

Абитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Абитаксел (Abitaxel) – особые указания

Абитаксел надлежит вводить под наблюдением врача, имеющего опыт применения противоопухолевых препаратов. Так как зачастую реакции повышенной чувствительности появляются в первые часы на фоне введения Абитаксела, предлогается в это время проводить тщательный контроль за жизненно важными функциями организма.

В случае тяжелых реакций гиперчувствительности вливание лекарства Абитаксел надлежит срочно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не надлежит.

Абитаксел считается цитотоксическим веществом, при работе с которым нужно соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать контакта лекарства с кожей и слизистыми оболочками.

При попадании Абитаксела на кожу, надлежит тщательно промыть ее мылом и водой, на слизистые оболочки (глаза) – промыть большим количеством воды. В связи с тем, что не существует антидотов к Абитакселу, для избежания передозировки нужно тщательно рассчитывать дозу лекарства.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность лекарства Абитаксел у детей не установлена.

Абитаксел (Abitaxel) – передозировка

Симптомы: вероятно усиление проявлений описанных побочных эффектов.

Лечение: специфического антидота нет. Проводят мониторинг жизненно важных функций организма; симптоматическую терапию, включающую антигистаминные препараты, противорвотные средства, ГКС.

Абитаксел (Abitaxel) – лекарственное взаимодействие

Введение

Абитаксела после введения цисплатина по сравнению с обратной последовательностью (Абитаксел до цисплатина), приводит к снижению клиренса паклитаксела и усилению его токсичности.

Одновременное применение Абитаксела с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или дифенгидрамином не влияет на связывание паклитаксела с белками.

Кетоконазол подавляет метаболизм паклитаксела, в связи с чем надлежит соблюдать осторожность при его одновременном назначении с Абитакселом.

Абитаксел (Abitaxel) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре от 15° до 25°C.

Срок годности – 2 года. Полученные после разведения растворы Абитаксела стабильны при комнатной температуре в течение 27 ч. Приготовленные растворы могут опалесцировать из-за присутствующей в составе лекарственной формы основы-носителя, причем после фильтрования опалесценция раствора сохраняется.

Источник: http://dxline.ru/drugs/abitaxel

Абитаксел аналоги цена отзывы инструкция по применению – Аналоги лекарств

Абитаксел (Abitaxel) - инструкция по применению

Митотакс оказывает противоопухолевое, цитостатическое действие.

Показания

  • Рак яичников;
  • рак молочной железы;
  • немелкоклеточный рак легких.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к Митотаксу, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло;
  • беременность;
  • кормление грудью;
  • исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3.

Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения).

 В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лечение препаратом Митотакс должно осуществляться под наблюдением врача, имеющего опыт работы с противоопухолевыми химиотерапевтическими препаратами. Если Митотакс используется в комбинации с цисплатином, сначала следует вводить Митотакс, а затем цисплатин.

Во время лечения необходимо регулярно контролировать картину периферической крови, АД, ЧСС и число дыханий (особенно на протяжении первого чaca инфузии), контроль ЭКГ (в т.ч. до начала лечения).

 В случае развития тяжелых реакций гиперчувствительности, инфузию препарата Митотакс следует немедленно прекратить и начать симптоматическое лечение, причем вводить препарат повторно не следует.В случаях развития нарушений AV-проводимости, при повторных введениях необходимо проводить непрерывный кардиомониторинг.

Митотакс® является цитотоксическим веществом, при работе с которым необходимо соблюдать осторожность, пользоваться перчатками и избегать его попадания на кожу или слизистые оболочки, которые в таких случаях необходимо тщательно промыть мылом и водой, либо (глаза) большим количеством воды.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность паклитаксела у детей не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Митотакс применяют в/в капельно, в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии.

Митотакс вводится в дозе 175 мг/м2 или 135 мг/м2 соответственно, с интервалом между введениями 3 нед. Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

Для профилактики развития выраженных аллергических реакций всем больным перед началом инфузии должна проводиться премедикация с использованием ГКС, антигистаминных препаратов и антагонистов гистаминовых H2-рецепторов: 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь или в/м за 12 и 6 ч до введения препарата Митотакс, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30-60 мин до введения препарата Митотакс.

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специальной литературы.

Повторные введения препарата Митотакс проводятся при содержании нейтрофилов в периферической крови ≥1500/мкл крови и тромбоцитов ≥100000/мкл.

Больным, у которых после предыдущих введений паклитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов

Частота и выраженность побочных эффектов носят дозозависимый характер. 
Со стороны системы кроветворения: нейтропения, тромбоцитопения, анемия. Подавление функции костного мозга, главным образом гранулоцитарного ростка, было основным токсическим эффектом, ограничивающим дозу препарата.

Максимальное снижение уровня нейтрофилов обычно наблюдается на 8-11 день, нормализация наступает на 22 день.
Аллергические реакции: кожная сыпь, приливы крови к коже лица и верхней части грудной клетки, ангионевротический отек, бронхоспазм, генерализованная крапивница, снижение АД, боли за грудиной. Описаны единичные случаи озноба и болей в спине.

Со стороны сердечно&сосудистой системы: снижение АД, реже–повышение АД, брадикардия или тахикардия, нарушение ритма, АV-блокада, желудочковая бигеминия, изменения на ЭКГ, тромбоз венозных сосудов.

Со стороны дыхательной системы: интерстициальная пневмония, фиброз легких, эмболия легочной артерии, а также более частое развитие лучевого пневмонита у больных, одновременно проходящих курс лучевой терапии.

Со стороны нервной системы: периферическая невропатия (главным образом парестезии); редко – судорожные припадки типа grand mal, атаксия, энцефалопатия, поражение зрительного нерва, вегетативная невропатия, проявляющаяся паралитической непроходимостью кишечника и ортостатической гипотонией.
Со стороны костно&мышечной системы: артралгия, миалгия.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, анорексия, запор; имеются единичные сообщения об острой кишечной непроходимости, перфорации кишечника, тромбозе брыжеечной артерии, ишемическом колите; увеличение активности печеночных трансаминаз (чаще АСТ), ЩФ и билирубина в сыворотке крови.

Описаны случаи развития гепатонекроза и печеночной энцефалопатии.
Дерматологические реакции: алопеция, редко – нарушение пигментации или обесцвечивание ногтевого ложа.
Со стороны органов чувств: снижение остроты зрения, конъюнктивит, повышенное слезотечение.
Местные реакции: тромбофлебит, болевые ощущения, отек, эритема, индурация и пигментация кожи в месте инъекции; экстравазация может вызывать воспаление и некроз подкожной клетчатки.
Прочие: астения и общее недомогание, снижение толерантности к инфекциям (любой этиологии).

Цисплатин снижает общий клиренс паклитаксела на 20% (при этом более выраженная миелосупрессия наблюдается в случае, когда паклитаксел вводят после цисплатина). Ингибиторы микросомального окисления (в т.ч. кетоконазол, верапамил, диазепам, хинидин, циклоспорин) подавляют метаболизм паклитаксела.

Одновременное применение с циметидином, ранитидином, дексаметазоном или димедролом не влияет на связывание паклитаксела с белками плазмы крови.

Полиоксиэтилированное касторовое масло, входящее в состав паклитаксела, может вызывать экстракцию ДЭГП (ди-(2-гексил) фталата) из пластифицированных поливинилхлоридных контейнеров, причем степень вымывания ДЭГП увеличивается при увеличении концентрации раствора и со временем.

Симптомы: аплазия костного мозга, периферическая невропатия, мукозиты.
Лечение: симптоматическое. Антидот к паклитакселу не известен.

В защищенном от света месте, при температуре не выше 20°C. 

1 мл содержит паклитаксел 6 мг; вспомогательные вещества: кислота лимонная — 3 мг; макрогола глицерилгидроксистеарат — 527 мг; этанол — 49,7%

Абитаксел

Абитаксел (Abitaxel) - инструкция по применению
Отывы о лекарствах

Концентрат для приготовления раствора для инфузий, Teva

Форма выпуска и состав

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл паклитаксел6 мг вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло; этанол абсолютный; уксусная кислота ледяная 

во флаконах по 5 или 16,7 мл; в пачке картонной 1 флакон.

Характеристика

Противоопухолевый препарат природного происхождения, получаемый полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый вязкий раствор.

Фармакологические действия

Стимулирует сборку микротрубочек из димерных молекул тубулина и стабилизирует их, предохраняя от деполимеризации. Вследствие этого ингибируется динамическая реорганизация микротубулярной сети в интерфазе и нарушается процесс митоза.

Действующее вещество

Паклитаксел

После в/в введения динамика уменьшения концентрации в плазме носит двухфазный характер.

Активно связывается с белками плазмы (89–98% в зависимости от дозы), на связывание не влияют циметидин, ранитидин, дексаметазон или дифенгидрамин; в значительной степени распределяется во внесосудистом пространстве. После введения в дозах 170 мг/м2 и больше терапевтическая концентрация в плазме определяется в течение 6–12 ч.

Выводится, в основном, через ЖКТ с желчью в виде метаболитов и в небольшом количестве (от 1,3 до 12,6% в зависимости от дозы) в неизмененном виде с мочой.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. В экспериментах оказывал мутагенное и эмбриотоксическое действие, вызывал снижение репродуктивной функции.

ИНСТРУКЦИЯ по применению

ОДОБРЕНО ФК МЗ РФ 8.06.2000, пр. №8

Состав. В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: паклитаксел 6 мг; вспомогательные вещества: полиоксиэтилированное касторовое масло, этанол абсолютный, ледяная уксусная кислота.

Описание. Прозрачный бесцветный или слегка желтоватый вязкий раствор.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Абитаксел является противоопухолевым препаратом природного происхождения, получаемым полусинтетическим путем из растения Taxus Baccata.

Механизм действия связан со способностью стимулировать «сборку» микротрубочек из димерных молекул тубулина, стабилизировать их структуру и тормозить динамическую реорганизацию в интерфазе, что нарушает митотическую функцию клетки.

Вызывает дозозависимое подавление костномозгового кроветворения. По экспериментальным данным, обладает мутагенным и эмбриотоксическим свойствами, вызывает снижение репродуктивной функции.

Фармакокинетика. Концентрация паклитаксела в плазме крови после в/в введения уменьшается в соответствии с двухфазной кинетикой.

Наряду со значительным распределением во внесосудистом пространстве, Абитаксел активно связывается (в зависимости от дозы от 89 до 98%) с белками плазмы крови. После введения в дозах 170 мг/м2 и выше терапевтические концентрации препарата в плазме крови определяются в течение 6–12 ч.

Выделение препарата из организма происходит, в основном, с желчью через ЖКТ в виде метаболитов, и в небольшом количестве (от 1,3 до 12,6%, в зависимости от уровня введенной дозы) в неизмененном виде с мочой.

Показания. Рак яичников. Рак молочной железы. Немелкоклеточный рак легкого.

Противопоказания. Повышенная чувствительность к препарату, а также другим препаратам, лекарственная форма которых включает полиоксиэтилированное касторовое масло. Беременность и период грудного вскармливания. Исходное содержание нейтрофилов менее 1500/мм3.

Способ применения и дозы. Для предупреждения тяжелых реакций повышенной чувствительности всем больным должна проводиться премедикация с использованием глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и антагонистов Н2-гистаминновых рецепторов.

Например, 20 мг дексаметазона (или его эквивалент) внутрь приблизительно за 12 и 6 ч до введения препарата Абитаксел, 50 мг дифенгидрамина (или его эквивалент) в/в за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел и 300 мг циметидина или 50 мг ранитидина в/в за 30–60 мин до введения препарата Абитаксел.

Абитаксел вводится в/в в виде 3-часовой или 24-часовой инфузии в дозе 135–175 мг/м2 с интервалом между курсами 3 нед.

Препарат применяется в виде монотерапии или в комбинации с цисплатином (рак яичников и немелкоклеточный рак легких) или доксорубицином (рак молочной железы).

При выборе режима и доз в каждом индивидуальном случае следует руководствоваться данными специализированной литературы.

Введение препарата Абитаксел не следует повторять до тех пор, пока содержание нейтрофилов не составит по крайней мере 1500/мм3 крови, а содержание тромбоцитов — по крайней мере 100000/мм3 крови. Больным, у которых после введения Абитаксела наблюдалась выраженная нейтропения (содержание нейтрофилов

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/abitaxel

АБИТАКСЕЛ

Абитаксел (Abitaxel) - инструкция по применению

    Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

    Противопоказания

    Выраженная нейтропения (менее 1500/мкл), беременность, повышенная чувствительность к паклитакселу.

    Побочные действия

    Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, мукозиты, ухудшение аппетита, запоры (редко – явления кишечной непроходимости), повышение в крови активности печеночных ферментов и уровня билирубина.Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек, редко – бронхоспазм.Со стороны сердечно-сосудистой системы: артериальная гипотензия, брадикардия, нарушения проводимости, периферические отеки.Прочие: артралгии, миалгии, периферическая невропатия.Местные реакции: тромбофлебит, при экстравазации – некроз.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл1 фл.
    паклитаксел6 мг150 мг

    25 мл – флаконы (1) – пачки картонные.Регистрационные №№:

  • конц. д/пригот. р-ра д/инф. 150 мг/25 мл: фл. 1 шт. – П №015865/01, 16.11.09

    Дозировка

    Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

    Особые указания

    С осторожностью применяют паклитаксел у пациентов со стенокардией, нарушениями ритма и проводимости, хронической сердечной недостаточностью, с ветряной оспой (в т.ч. недавно перенесенной или после контакта с заболевшими), опоясывающим герпесом и другими острыми инфекционными заболеваниями, а также в течение 6 мес после перенесенного инфаркта миокарда.При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.Для предупреждения возникновения реакций гиперчувствительности всем больным должна быть проведена премедикация (ГКС, блокаторы гистаминовых H1- и H2-рецепторов).В процессе лечения необходим систематический контроль картины периферической крови, контроль АД, ЭКГ. Не следует проводить очередную инфузию паклитаксела до тех пор, пока число нейтрофилов не превысит 1500/мкл, а число тромбоцитов – 100 000/мкл.При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.Не рекомендуют проводить вакцинацию пациентов и членов их семей.При приготовлении и введении раствора паклитаксела нельзя использовать инфузионные системы из ПВХ.В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает мутагенное действие.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

    Лекарственное взаимодействие

    При проведении лабораторных исследований у пациентов, получавших последовательные инфузии паклитаксела и цисплатина, выявлено более выраженное миелотоксическое действие при введении паклитаксела после цисплатина; при этом средние значения общего клиренса паклитаксела снижались примерно на 20%.Предшествующий прием циметидина не влияет на средние значения общего клиренса паклитаксела.На основании данных, полученных in vivo и in vitro, можно предположить, что у пациентов, получавших кетоконазол, наблюдается подавление метаболизма паклитаксела.

    Купить АБИТАКСЕЛ

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену “АБИТАКСЕЛ” в Аптеке ИФК
  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Абитаксел отзывы

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: 1. : 5.00) Loading …Если вы пользовались препаратом АБИТАКСЕЛ (ABITAXEL) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить АБИТАКСЕЛ минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/15473/ABITAKSEL/

Состав и форма выпуска препарата

Концентрат для приготовления раствора для инфузий1 мл1 фл.
паклитаксел6 мг300 мг

50 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Является ингибитором митоза.

Паклитаксел специфически связывается с бета-тубулином микротрубочек, нарушая процесс деполимеризации этого ключевого протеина, что приводит к подавлению нормальной динамической реорганизации сети микротрубочек, которая играет решающую роль во время интерфазы и без которой невозможно осуществление клеточных функций в фазе митоза. Кроме того, паклитаксел вызывает образование аномальных пучков микротрубочек в течение всего клеточного цикла и образование нескольких центриолей во время митоза.

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы 89-98%. Биотрансформируется преимущественно в печени. Выводится как почками в неизмененном виде, так и с желчью (и в неизмененном виде, и в виде метаболитов).

Показания

Рак яичников (в т.ч. при неэффективности препаратов платины), рак молочной железы, рак легких, рак пищевода, рак головы и шеи, рак мочевого пузыря.

Беременность и лактация

Паклитаксел противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Женщины детородного возраста должны применять надежные методы контрацепции во время использования паклитаксела.

В экспериментальных исследованиях установлено, что паклитаксел оказывает тератогенное и эмбриотоксическое действие.

При нарушениях функции печени

При применении паклитаксела у пациентов с нарушениями функции печени может потребоваться коррекция режима дозирования.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/abitaxel/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.