Афинитор (Afinitor) – инструкция по применению

Содержание

«Афинитор» (эверолимус) – инструкция по применению, цена, где купить и отзывы пациентов

Афинитор (Afinitor) - инструкция по применению

Для мощного противоопухолевого эффекта фармакологическая промышленность предлагает препарат «Афинитор», где эверолимус в роли активного вещества подавляет рост клеток рака.

В арсенале врачей-онкологов имеется множество противораковых препаратов. Однако большинство из них отличается выраженной агрессивностью и токсичностью для организма людей. В отличие от них Afinitor (everolimus) воздействует исключительно на измененные клетки, не отражаясь негативно на здоровых элементах. Тем не менее назначать средство должен только специалист.

Общее описание «Афинитора»

Согласно информации производителя об «Афиниторе» – в инструкции по применению – он является современным противоопухолевым медикаментом. Его эффективность обусловлена тем, что эверолимус выступает ингибитором протеинтирозинкиназы.

На аптечной полке он представлен в следующих видах:

  • таблетки диспергируемые – округлые, плоские, с беловато-желтоватым оттенком и фаской, а также гравировками с обеих сторон, объемом активного компонента от 2,5 мг до 5 мг, по 3 блистера в упаковке с 10 шт. в каждом;
  • таблетки стандартные – продолговатые, плоские, с желтоватым оттенком, имеются и гравировка, и фаска для деления дозировки, выпускаются по 25 мг, 5 мг, а также 10 мг;
  • таблетки «Афинитора» 10 мг либо 5 мг – по 10 шт. в защитном блистере, от трех до девяти подобных блистеров в аптечной упаковке.

В иных формах – ампульный раствор или суппозитории, крем/мазь – препарат производителем не представлен. Торговыми наименованиями для вещества эверолимус указаны – непосредственно «Афинитор», а также «Сертикан». Оба помогают справиться с опухолевым очагом.

Показания к применению медикамента

Низкая активность многих терапевтических медикаментов при терапии большинства злокачественных новообразований будет являться показанием для включения в схему лечения «Афинитора» 5 мг или 10 мг.

Практика онкологов свидетельствует, что препарат будет действенным помощником в борьбе со следующими видами рака:

  • очаги атипии клеток почечных клубочков – в том числе с метастазами в иных областях;
  • новообразования нейроэндокринного характера – в паренхиме легких либо поджелудочной железы, а также структурах пищеварительной системы;
  • при поражении раком молочных желез препараты на основе эверолимуса лучше комбинировать с ингибитором ароматазы – схема отлично зарекомендовала себя у пациенток постклимактерического возраста;
  • гигантоклеточные астроцитомы субэпиндемального течения при туберозном склерозе, который ассоциирован с ангиолипомами почек.

В ряде случаев медикамент способствовал подавлению печеночно-почечного рака – при отсутствии эффекта от иных противоопухолевых схем терапии.

Принимать решение о том, что эверолимус в форме таблеток «Афинитор» будет способствовать уменьшению раковой активности в организме больного, должен либо лечащий врач-онколог, либо консилиум специалистов с опытом работы в области онкологии. Самолечение абсолютно недопустимо.

Фармакологические свойства «Афинитора»

Химическая формула эверолимуса позволяет ему ингибировать непосредственно передачу пролиферативного сигнала в клетках – избирательно мишень рапамицина. При этом специфически воздействовать на серин-треониновую протеинкиназу mTORC1. Ведь именно он регулирует образование особого белка, сбой которого лежит в основе развития большинства злокачественных новообразований.

Фармакодинамика

Итогом поступления в организм людей «Афинитора» является потеря способности поврежденных клеток передавать импульсы, их цикл роста останавливается. Одновременно наблюдается подавление пролиферации не только раковых клеток, но и питающих их кровеносных сосудов. Это способствует повышению качества жизни больных, а также улучшает прогноз.

Фармакокинетика

Пероральный прием эверолимуса позволяет достичь его максимальной концентрации через 1,5–2 часа. Однако одновременное употребление жирных блюд снижает скорость поступления противоопухолевых компонентов препарата на 50–55%. Взаимосвязь с белками достигает 74–75%.

Период полувыведения медикамента составляет 30–35 часов.

Одновременно в кровяном русле циркулирует до 6 активных метаболитов лекарственного средства. Они выводятся преимущественно почечными клубочками и гепатоцитами – с мочой и калом. При этом необходимо учитывать, что при выраженном нарушении функциональной активности органов состояние будет способствовать накоплению токсинов в тканях.

Инструкция по применению

Лекарственные средства на основе эверолимуса принимают перорально – полностью таблетку без измельчения проглатывают 1 раз в сутки, предпочтительно в утренние часы. Рекомендуется запивать стаканом очищенной воды. Если появляются небольшие диспепсические расстройства, то допустим прием небольшого количества пищи – блюд без жиров, затем прием лекарства.

Диспергируемую форму медикамента предварительно требуется растворить в небольшом количестве жидкости, выпить, а стаканчик ополоснуть и полученную суспензию вновь принять внутрь. Как правило, стартовая доза – 10 мг «Афинитора».

Однако при тяжелых побочных эффектах либо нарушении функции печени необходимо снижение дозы до 5 мг.

То же требуется и в случае комбинированной терапии с умеренными ингибиторами Р-гликопротеина либо ингибиторами CYP3A4 – доза эверолимуса составляет 5мг/сутки.

При совместном лечении с мощными индукторами изофермента CYP3A4 объем активного вещества в клинике врачи постепенно повышают – до 20 мг. При этом проводится анализ деятельности как гепатоцитов, так и почечных клубочков. Ведь часто повышение приводит к развитию нежелательных эффектов – сбою функции печени.

Пожилым людям с опухолями злокачественного характера, как правило, рекомендуется принимать «Афинитор» по 5 мг, с оценкой степени тяжести состояния. Затем дозировка может быть повышена.

Особые указания:

  • лечение препаратами ряда эверолимус осуществляется строго под контролем врача;
  • для женщин непременное требование – качественная барьерная контрацепция на всем протяжении сроков противоопухолевой терапии;
  • появление симптомов неинфекционного пневмонита – специфичный эффект приема «Афинитора»;
  • лекарству присущи иммуносупрессивные свойства, что способствует развитию вторичных инфекционных расстройств.

Коррекцию дозы и кратности приема, а также сроков лечения противоопухолевым лекарством должен осуществлять исключительно опытный врач.

Противопоказания и побочные эффекты препарата

Поскольку подгруппа противораковых медикаментов изначально является агрессивной для организма людей, то для лечения препаратом «Афинитор» имеется ряд противопоказаний:

  • индивидуальная непереносимость эверолимуса;
  • детский возраст до 18 лет;
  • наследственная непереносимость галактозы;
  • лактозные расстройства;
  • декомпенсация болезней печени либо почек;
  • ранний постхирургический период.

О влиянии препарата на плод в период беременности у женщин исследований, по понятным причинам, не проводилось. Тем не менее на любом сроке вынашивания малыша «Афинитор» не применяют, равно как и при грудном вскармливании ребенка – компоненты средства способны проникать в молоко, а оттуда в организм новорожденного.

Взаимодействие с иными медикаментами: концентрация противоопухолевого лекарства возрастает при одновременном приеме с ингибиторами изофермента CYP3A4, кетоконазолом, макролидами, ингибиторами протеазы. С алкогольными напитками медикамент абсолютно не сочетаем.

В случае передозировки поступали жалобы от людей на ухудшение самочувствия в виде рвоты, головных интенсивных болей, нарушения сна, отеков тканей лица, одышки и кровохарканья, либо высыпаний на коже и потери веса, ухудшения деятельности системы кроветворения. О каждом случае подобного расстройства рекомендуется уведомить врача – для коррекции схемы противоопухолевой терапии.

Состав и полезные свойства

В составе каждой таблетки «Афинитор», международное непатентованное МНН эверолимус, активный компонент присутствует в объеме 5 мг или же 10 мг. Именно поэтому средство обладает мощными противораковыми свойствами.

Вспомогательные компоненты – манитол и кремния диоксид коллоидный, а также бутилгидрокситолуол и целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат и магния стеарат с гипромеллозой и кросповидоном. Их задача – поддерживать и усилить основные фармакологические эффекты эверолимуса.

Противоопухолевый механизм осуществляется за счет блокирования импульса внутриклеточного сигнального пути.

Если в норме он приводит к пролиферации, которую запускает фактор роста, то при воздействии эверолимуса деление раковых клеток останавливается еще на этапе G1. Опухоль постепенно уменьшается в размерах. Наступает стадия обратного развития.

Где купить «Афинитор» и его цена

В России все противораковые медикаменты, применяемые в качестве лекарств моно- либо комплексной терапии злокачественных новообразований, можно приобрести исключительно в специализированных аптеках.

Отпуск подобных лекарств происходит только после предъявления покупателем рецепта от врача, в котором прописаны рекомендуемые дозы активного вещества, а также кратность приема препарата. Цены на антиопухолевое средство высокие – начиная от 58–65 тысяч рублей за таблетки по 2,5 мг эверолимуса до 148–189 тысяч рублей за 10 мг активного вещества по 60 шт. в упаковке.

Продать «Афинитор» могут и в онлайн-аптеках. Однако, несмотря на более низкие цены, ответственности за качество медикамента подобные продавцы не несут. В интернете множество сайтов-обманщиков.

Вернуть свои деньги после подобных покупок не представляется возможным.

По отзывам врачей и принимавших лекарство пациентов, лучше не экономить на своем здоровье, ведь и без того оно пострадало от злокачественного новообразования – обращаться следует только в специализированные аптечные сети.

Срок годности и условия хранения

Правильные условия хранения таблетированного противоопухолевого средства «Афинитор» – в шкафу на полке при температуре воздуха 22–25 градусов и нормальной влажности. Дополнительно рекомендуется проследить, чтобы прямые солнечные лучи не попадали на упаковку с медикаментом – они могут исказить химические связи между компонентами препарата.

Исходные сроки годности таблеток с эверолимусом – 2,5–3 года с момента их выпуска.

Дата, до которой следует употребить антираковое лекарство, всегда указаны на торце картонной упаковки – это один из критериев качества медикамента. По истечении этой даты таблетки становятся токсичными, их употребление полностью запрещено.

Важно соблюсти и такое правило безопасности: лекарство должно храниться в недоступном для маленьких детей месте. Для детского организма оно является опасным ядом, при попадании которого внутрь возможен летальный исход.

Аналоги средства

В случае индивидуальной непереносимости человеком компонентов средства против рака «Афинитор» специалист будет подбирать схожее по химической формуле, а также фармакологическим свойствам аналог. Аптечные сети могут предложить на выбор несколько вариантов замены.

Так, идентичными по активному компоненту эверолимусу является препарат «Сертикан». Его механизм действия основан на механизме ингибирования протеинтирозинкиназы.

Схожими по фармакологической активности с лекарством «Афинитор» аналоги – «Гливек», «Вотриен» либо «Нексавар». Врачи подбирают их с учетом степени тяжести состояния пациента, стадии ракового процесса, а также уровня повышения метаболизма в тканях печени.

Самостоятельно заменять один противоопухолевый препарат на другой абсолютно запрещено из-за высокого риска формирования побочных эффектов и тяжелых осложнений. Подобные действия – прерогатива исключительно врача-онколога.

Отзывы о «Афиниторе»

Современные стандарты оказания противоопухолевой помощи больным предусматривают четкое соблюдение доз и кратности введения медикаментов, а также сроков подобной терапии. Отлично зарекомендовал себя ингибитор протеинтирозинкиназы – «Афинитор».

Он быстро подавляет деление раковых клеток в очаги, за счет чего и осуществляется уменьшение размеров новообразования. Однако возможна высокая токсичность лекарства – необходим контроль деятельности органов-мишеней, к примеру почек и печени.

Поэтому самостоятельный прием медикамента недопустим – контроль лечащего врача строго обязателен.

Елена Яковлевна, 55 лет, врач-онколог

Ежедневно приходится сталкиваться с десятками людей, у которых раковое поражение органов находится на той или иной стадии развития. Я им рекомендую оптимальные схемы подавления опухолевой активности, в том числе с присутствием такого препарата, как «Афинитор».

Он является, по сути, ингибитором протеинтирозинкиназы, и на фоне его приема импульс о необходимости деления клеток в очаге рака блокируется. Поэтому новообразование постепенно уменьшается, и наступает этап ремиссии в течении болезни.

Побочные действия у медикамента, безусловно, присутствуют, но они нивелированы его положительными свойствами.

Валерий Иванович, 41 год, врач-химиотерапевт

Недавно узнал, что у меня рак – очаг был выявлен по результатам профилактического обследования в почке справа. Специалист мне подробно объяснил все, что необходимо знать о моем заболевании, рекомендовал курс препарата «Афинитор». Я почитал о нем отзывы в интернете, прошел консультации еще двух врачей.

Жена, несмотря на все мои сомнения, купила мне это лекарство, и я начал лечение. По итогам окончания курса заметна положительная динамика – опухоль не только не растет, но даже уменьшилась в размерах. Я обрел надежду – выздоровление вполне возможно. Теперь буду и дальше следовать рекомендациям своего врача.

Артем Викторович, 58 лет

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/afinitor-everolimus.html

Афинитор – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Афинитор (Afinitor) - инструкция по применению

Афинитор — препарат нового поколения, доказывающий свою эффективность против различных форм рака. Средство относится к таргетным препаратам. Это означает, что раковые клетки распознаются по мишеням, после чего устраняются. Благодаря этому препарат оказывает действие только на злокачественные клетки, не затрагивая здоровые ткани организма.

Афинитор — препарат нового поколения, доказывающий свою эффективность против различных форм рака.

Формы выпуска и состав

Препарат поступает в продажу в виде плоских продолговатых таблеток желтоватого или белого цвета. Действующий компонент — эверолимус. Это вещество, подавляющее повышенную активность иммунной системы.

Показания к применению Афинитора

Препарат назначается при опухолях желудочно-кишечного тракта, ангиомиолипоме почки и почечно-клеточном раке (при условии, что антиангиогенное лечение не дает ожидаемого результата).

Препарат назначается при опухолях желудочно-кишечного тракта.

Противопоказания

Препарат имеет ряд противопоказаний:

  • непереносимость эверолимуса, производных рапамицина и вспомогательных компонентов лекарственного средства;
  • период вынашивания или вскармливания ребенка;
  • тяжелые нарушения работы печени (по классификации чайлд пью это класс А, B и С);
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелая лактазная недостаточность;
  • непереносимость галактозы;
  • плохая усвояемость галактозы и глюкозы.

Применение препарата приводит к замедленному заживлению ран и прочих повреждений, поэтому перед хирургическими операциями средство назначается с осторожностью.

Как долго можно принимать лекарство

Лечение проводится до тех пор, пока у пациента сохраняется терапевтический эффект.

При ангиомиолипоме почки

Врачи рекомендуют принимать 10 мг препарата в сутки. Таблетки нужно глотать целиком, запивая достаточным количеством воды. Дробить, растирать в порошок или разжевывать лекарство нельзя.

Принимать средство вместе с жирной пищей не рекомендуется. Лучше выпить лекарство натощак или после легкого перекуса. Делать это нужно в одно и то же время.
Длительность терапевтического курса — от 8 месяцев.

При необходимости курс лечения сокращается или продлевается.

При почечно-клеточном раке

Рекомендуемая доза — 10 мг в сутки. При плохой переносимости дозировка снижается до 5 мг.

При ангиомилипоме почки врачи рекомендуют принимать 10 мг препарата в сутки.

Побочные действия

В процессе лечения у пациентов возникает целый ряд побочных эффектов:

  1. Нарушения системы кроветворения и изменения в составе крови. При анализе биологического материала врачи выявляют недостаток тромбоцитов, лимфоцитов и нейтрофилов, из-за чего пациенту часто ставят диагноз малокровие.
  2. Сбой в работе нервной системы. Пациенты жалуются, что у них болит голова, исчезает вкус пищи и появляются трудности с отходом ко сну.
  3. Заболевания органов зрения. У пациентов воспаляется конъюнктива — слизистая оболочка глаза, возможен отек вен.
  4. Нарушения в функционировании сердца и сосудов. У больных повышается артериальное давление. Если такое явление наблюдается постоянно, диагностируется артериальная гипертензия. Также может возникнуть такой побочный эффект, как сердечная недостаточность.
  5. Заболевания дыхательной системы. Сюда относятся воспалительные процессы в легких, приводящие к ряду симптомов: тяжелому кашлю, одышке, кровотечению из носа и появлению кровяных прожилок в мокроте.
  6. Расстройство пищеварительной системы. Пациенты жалуются на жидкий стул, частую тошноту и рвоту. Вкусовые ощущения нередко меняются, из-за чего еда становится для больных безвкусной. Сопутствующие заболевания: воспаление слизистой оболочки рта, расстройство глотания, болезненные ощущения в области желудка. Совокупность перечисленных патологий приводит к тому, что человек резко худеет, из-за чего врачи ставят ему диагноз анорексия.
  7. Заболевания кожи. Патологии связаны с возникновением аллергических реакций. Побочный эффект проявляется в виде различных высыпаний, покраснений, зуда, жжения и сухости кожных покровов. У некоторых пациентов лечение приводит к ладонно-подошвенному синдрому, который проявляется в виде сыпи, покалывания, повышенной чувствительности и покраснению, напоминающему солнечный ожог. В отдельных случаях возникает эритема — расширение капилляров, приводящее к сильному покраснению кожи.
  8. Изменения в работе мочевыделительной системы. Проявляются в виде частых позывов к мочеиспусканию в дневное время суток.
  9. Сбой в работе эндокринной системы. У больных с сахарным диабетом диагностируется обострение патологии. У пациентов, ранее не страдающих этим заболеванием, патология может выявиться впервые.
  10. Нарушение обмена веществ. Сбой в работе метаболизма проявляется в виде повышения концентрации в крови глюкозы, холестерина, фосфора и других веществ.
  11. Аллергические реакции. Проявляются в тех случаях, когда у пациента гиперчувствительность к действующим или вспомогательным компонентам. Пациенты жалуются на боль в груди, приливы крови к лицу, одышку. Возможны тяжелые аллергические реакции: ангионевротический отек (другое название — отек Квинке) и анафилактический шок. Такие побочные эффекты требуют немедленной медицинской помощи.

Наиболее частыми побочными эффектами становятся периферические отеки, судороги, общая слабость, утомляемость, повышение температуры тела. Основной эффект препарата — подавление иммунитета — приводит к медленному заживлению ран и частым инфекциям. Возможно обострение вирусного гепатита B, в некоторых случаях приводящее к смерти пациента.

Передозировка

О случаях передозировки неизвестно.

При беременности и лактации

Женщинам, которые вынашивают и вскармливают ребенка, препарат противопоказан.

В детском возрасте

Детям до 18 лет принимать средство не рекомендуется из-за отсутствия соответствующих испытаний.

Афинитор может вызывать сбой в работе метаболизма.

При нарушениях функции почек

Уменьшать дозировку не нужно.

При нарушениях функции печени

Доза снижается до 5 мг препарата в сутки.

Дополнительные указания

Терапию рекомендуется проводить под наблюдением лечащего врача, который знает особенности препаратов для остановки злокачественных опухолей. Это далеко не единственное, что нужно учитывать перед началом лечения. Специалисты рекомендуют обратить внимание на несколько ключевых моментов:

  1. В период лечения специалисты рекомендуют использовать проверенные противозачаточные средства. Даже после завершения терапевтического курса прием контрацептивов прекращать не стоит — врачи рекомендуют применять их еще 2 месяца.
  2. До и в процессе лечения нужно регулярно сдавать кровь на общий анализ и обследовать почки для того, чтобы контролировать их работу. Врачи отслеживают концентрацию глюкозы, уровень креатинина и содержание азота мочевины.
  3. Применение лекарства в отдельных случаях приводит к неинфекционному пневмониту или интерстициальной болезни легких. Проявления болезни: тяжелый кашель, одышка, кислородная недостаточность. Если вы заметили у себя какой-либо из перечисленных признаков, немедленно сообщите об этом медицинскому специалисту.
  4. Препарат подавляет иммунитет, из-за чего организм пациента становится слабым и уязвимым. Это приводит к заражению паразитами, вирусами и бактериями, а также к грибковым инфекциям. Заболевания одинаково часто проходят в легкой или тяжелой форме. В последнем случае у пациента развивается недостаточность печени или дыхательной системы, что способно привести к летальному исходу. Больным, проходящим терапевтический курс, нужно соблюдать правила личной гигиены и избегать любых контактов с носителями инфекции.
  5. При воспалении слизистой оболочки рта врачи рекомендуют проводить местное лечение. Препараты должны быть щадящими и не содержать спирт или перекись водорода. В противном случае состояние пациента только ухудшится.
  6. До начала терапии и в процессе лечения следует контролировать уровень глюкозы в крови пациента.

Препараты для лечения вирусных, грибковых и бактериальных инфекций рекомендуется принимать только по назначению врача. В сочетании с побочными эффектами Афинитора состояние больного может сильно ухудшиться.

Может ли Афинитор быть причиной отеков

При нормальной переносимости компонентов препарат не вызывает отеки. Однако при повышенной чувствительности к компонентам может проявиться отек Квинке (ангионевротический отек).

Патология сопровождается удушьем, отеком гортани, тошнотой и рвотой, затруднением глотания, спазмами, обморочным состоянием.

Влияние на концентрацию внимания

Информация о влиянии препарата на концентрацию внимания отсутствует, так как соответствующие исследования не проводились.

С другими препаратами

Препарат не рекомендуется принимать совместно с Итраконазолом, Кетоконазолом, Позаконазолом, Вориконазолом, Нелфинавиром, Телитромицином и другими препаратами, обладающими схожим механизмом действия.

Препарат не рекомендуется принимать совместно с Итраконазолом.

Рекомендуется соблюдать осторожность при совместном применении с Флуконазолом, Эритромицином, Циклоспорином, Ампренавиром. Средство не следует принимать с индукторами Р-гликопротеина.

Совместимость с алкоголем

Применение средства совместно с алкоголем увеличивает выраженность побочных эффектов и может привести к сонливости и головокружению.

Условия и сроки хранения

Препарат рекомендуется хранить в сухом месте, недоступном для детей и защищенном от прямых солнечных лучей и влаги. Рекомендуемая температура хранения — 15-25 ºС. Средство можно использовать не более 3 лет.

Продают ли без рецепта

Препарат отпускается из аптек только по рецепту лечащего врача.

Препарат отпускается из аптек только по рецепту лечащего врача.

Рецепт на латинском

Everolimusum (название действующего вещества).

Аналоги

К аналогам препарата относятся такие лекарственные средства, как Сертикан (от 9 тысяч рублей) и Эверолимус (от 65 тысяч рублей).

Отзывы врачей

Семенова А.И., НИИ онкологии им. НН.Петрова, г. Санкт-Петербург

Препарат помогает остановить прогрессирование болезни. Реакция организма на эверолимус у всех разная и напрямую зависит от состояния пациента. При нормальной переносимости курс лечения помогает улучшить качество жизни: сохранить работоспособность, социальную адаптацию и физическую активность.

Мнение пациентов

Алина, 42 года, Калининград

Пью лекарство 2 года в сочетании с другим препаратом — Кселодой. Лекарство останавливает рост опухоли, но дает много побочных эффектов. Столкнулась со стоматитом, кашлем, прыщами на лице и голове.

Владимир, 50 лет, Псков

Жена пила лекарство в течение 18 месяцев вместе с препаратами Аромазин и Ленвима. Перед этим она проходила терапию гормонами, которая не дала никаких результатов. После курса лечения Афинитором была ремиссия. Из побочных действий наблюдались отеки, проблемы с легкими и стоматит.

Источник: https://my-pochki.ru/lek/afinitor.html

Афинитор – инструкция по применению, цена, аналоги, отзывы

Афинитор (Afinitor) - инструкция по применению

Афинитор – лекарственный препарат противоопухолевого действия, ингибитор протеинтирозинкиназы.

Афинитор – состав

 В 1 таблетке эверолимуса 10 или 5 мг. Кросповидон, гипромеллоза, лактоза, , бутилгидрокситолуол, моногидрат лактозы магния стеарат, как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

 Таблетки 2,5, 10 и 5 мг.

 Растворимые таблетки 5,3 и 2 мг.

Афинитор – инструкция по применению (Дозировка и способ применения)

      Таблетки принимают внутрь 1 раз в день, лучше с утра, на голодный желудок. Таблетки проглатывают полностью, не дробя, запивая огромным численностью воды. Лечение продолжается до тех времен, покуда имеется клинический результат. Обычно назначают Афинитор 10 мг, а при томных ненужных реакциях понижают дозу до 5 мг. 

      При использовании с индукторами CYP3A4 дача равномерно увеличивается до 20 мг, а при прекращении терапии ими возвращаються к начальной дозировке. Лицам старше возраста коррекция дозы не изменяеться. Также ее не изменяют при нарушении цункционирования почек. Дозировку убавляют до 5 мг у нездоровых с нарушениями функции печени.

Афинитор – фармакологическое действие

      Противоопухолевый продукт, является ингибитором и характерно повлияет на  mTORC1, который являеться регулятором синтеза белка, заведует ростом и пролиферацией клеток. Торможение его энергичности сопровождается утратой возможности к передаче сигналов и приостановкой клеточного цикла.

Это усмиряет пролиферацию не лишь кровеносных сосудов опухолевых клеток, опухолевых клеток. В итоге становится рост опухоли. У нездоровых с прогрессирующим раком почечно-клеточным  препарат снижал риск прогрессирования на 68% и увеличивал продолжительность жизни. У 37% не наблюдалось прогрессирования заболевания в течение полугода.

Применение эверолимуса существенно улучшает  жизнь больных.

Афинитор – показания к применению

  – нейроэндокринные опухоли поджелудочной железы,  легкого, ЖКТ ;

  – рак молочной железы(гормонозависимый ) у женщин в постменопаузе (терапия комбинированная с ингибитором ароматазы);

  – субэпендимальные астроцитомы у детей старше 4 лет;

  – туберозный склероз и ангиомиолипома почки.

 – почечно-клеточный рак (при  неэффективности антиангиогенной терапии);

      Противопоказания

  – беременность;

  – повышенная чувствительность;

  – лактация;

  – возраст до 18 лет;

     С осмотрительностью назначается перед хирургическими вмешательствами, так как замедлятся заживление ран. А еще клиентам с потомственной недостаточностью лактазны и непереносимостью галактозы. Во время курса лечения и после трех месяцев опосля окончания лечения нужно использовать контрацептивы. 

Афинитор – цена 

     Купить Афинитор можно во многих аптеках. Стоимость 10 мг 30 таблеток составляет 17000 руб.

Афинитор – побочные действия 

Побочные реакции которые часто встречаються:

  – головная боль;

  – бессонница;

  – анемия, лимфоцитопения, тромбоцитопения;

  – конъюнктивит, отек век; 

 – артериальная гипертензия;

  – одышка, кровохарканье, кашель, , носовое кровотечение;

  – отсутствие аппетита,  рвота, стоматит, диарея, сухость во рту боль в животе;

  – сыпь, эритема, зуд;

  – обострение сахарного диабета;

  – повышение холестерина в крови, креатинина, триглицеридов;

  – потеря веса, обезвоживание;

  – затруднение дыхания, анафилактические реакции;

  – повышенная утомляемость, астения;

  – отеки, обострение вторичных инфекций.

     Передозировка

   Случаи передозировки не изучены. Даже при случайном приеме до 60 мг переносимость неплохая. При передозировки назначается симптоматическое длительное лечение.

Афинитор – отзывы

     Результаты изучений эффектов Афинитора при разных новообразованиях проявили перспективность его внедрения в монотерапии и в различных композициях. Он удачно зарекомендовал себя при лечении рака почки в качестве продукта 2-й полосы.

Позже был разрешен при лечении гигантоклеточных астроцитом и почечной ангиолипомиомы. Последним свидетельством к его использованию стал метастатический РМЖ опосля проведенного курса  длительного лечения ингибиторами ароматазы. Введение в практику этого препарата позволило увеличить способности лечения.

Во всех вариантах он потенциально облагораживал свойство жизни нездоровых. Вот некие из отзывов.

 – У дочери склероз туберозный. Справиться с опухолями посодействовал этот препарат». 

– Рак почки, выявлены метастазы в легких, костях таза, позвонках. В движение 5 лет воспринимал разные противоопухолевые препараты, но метастатический процесс в легких прогрессировал. На седьмом году заболевания назначена 4-ая линия – Афинитор. Пью 19 месяцев и метастатический процесс остановился».

  – После удаления почки по предлогу рака воспринимала Роферон, Авастин. При плохой  переносимости был приписан этот препарат. За 3 месяца приема пропали метастазы в легких и поджелудочной железе. Побочные явления тревожат и проявляються ячмени и кожный зуд».

  – Моему отцу прописали, применяет уже практически месяц. В одно время возникла икота».

 – У меня очень редкая болезнь туберозный склероз и ангиомиолипома почки.

 – Принимал этот препарат 9 месяцев — припухлость уменьшилась наполовину».

Источник: http://meedprodukt.ru/protivoopukholevye-preparaty/86-afinitor-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-analogi-otzyvy

АФИНИТОР

Афинитор (Afinitor) - инструкция по применению

    — распространенный и/или метастатический почечно-клеточный рак при неэффективности антиангиогенной терапии.

    Афинитор

    Афинитор (Afinitor) - инструкция по применению

    Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры).

    Состав Афинитор

    Активное вещество – эверолимус.

    Производители

    Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

    Фармакологическое действие

    Иммунодепрессивный препарат.

    Активное вещество – эверолимус – является ингибитором пролиферативного сигнала.

    Эверолимус оказывает иммуносупрессивный эффект за счет ингибирования антиген-активированной пролиферации Т-клеток и, соответственно, клональной экспансии, вызываемой специфическими интерлейкинами Т-клеток, например, интерлейкином-2 и интерлейкином-15.

    Эверолимус ингибирует внутриклеточный сигнальный путь, который в норме приводит к клеточной пролиферации, запускаемой связыванием этих факторов роста Т-клеток с соответствующими рецепторами.

    Блокада этого сигнала эверолимусом приводит к остановке деления клеток на стадии G1 клеточного цикла.

    После приема внутрь максимальная концентрация достигается через 1-2 часа.

    Чтобы свести вариабельность к минимуму, препарат следует принимать или одновременно с пищей, или без нее.

    Большая часть препарата выводится с калом и очень небольшая с мочой (5%).

    Побочное действие Афинитор

    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:

    • очень часто – лейкопения;
    • часто – тромбоцитопения, анемия, коагулопатия, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура/гемолитический уремический синдром;
    • иногда – гемолиз.

    Со стороны эндокринной системы:

    • иногда – гипогонадизм у мужчин (снижение уровня тестостерон,
    • повышение уровня ЛГ).

    Со стороны обмена веществ:

    • очень часто – гиперхолестеринемия, гиперлипидемия;
    • часто – гипертриглицеридемия.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы:

    • часто – повышение А,
    • лимфоцел,
    • венозный тромбоз.

    Со стороны дыхательной системы:

    • часто – пневмония;
    • иногда – пневмонит.

    Со стороны пищеварительной системы:

    • часто – боли в животе, диарея, тошнота, рвота;
    • иногда – гепатит, нарушения функции печени, желтуха, повышение АЛТ, ACT , ГГТ.

    Со стороны кожи и подкожной клетчатки:

    • часто – ангионевротический отек, акне, осложнения со стороны хирургической раны;
    • иногда – сыпь.

    Со стороны костно-мышечной системы:

    Со стороны мочевыделительной системы:

    • часто – инфекции мочевых путей;
    • иногда – некроз почечных канальцев, пиелонефрит.

    Прочие:

    • часто – отек, боль, вирусные, бактериальные и грибковые инфекции, сепсис;
    • иногда – раневая инфекция.

    Возникновение этих нежелательных явлений может зависеть от степени и продолжительности иммуносупрессивной терапии.

    Показания к применению

    Профилактика отторжения трансплантата почки и сердца у взрослых реципиентов с низким и средним иммунологическим риском, получающих базовую иммуносупрессивную терапию циклоспорином в форме микроэмульсии и глюкокортикостероидами.

    Противопоказания Афинитор

    Повышенная чувствительность к эверолимусу, сиролимусу или другим компонентам препарата, беременность, грудное вскармливание, детский и подростковый возраст.

    Взаимодействие

    Эверолимус метаболизируется, главным образом, в печени и в некоторой степени в кишечной стенке при участии изофермента CYP3A4.

    Также эверолимус является субстратом для белка-переносчика Р-гликопротеина.

    Следовательно, на абсорбцию и последующую элиминацию системно абсорбировавшегося эверолимуса могут оказывать влияние препараты, взаимодействующие с CYP3A4 и/или Р-гликопротеином.

    Сочетанное применение Сертикана с сильными ингибиторами или индукторами CYP3A4 не рекомендуется.

    Ингибиторы Р-гликопротеина могут снизить высвобождение эверолимуса из кишечных клеток и повысить концентрацию эверолимуса в сыворотке. In vitro эверолимус являлся конкурентным ингибитором CYP3A4 и CYP2D6, потенциально увеличивающим концентрации в плазме препаратов, выводящихся при участии этих ферментов.

    Поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении Сертикана с субстратами CYP3A4 и CYP2D6, имеющими узкий терапевтический индекс.

    Все исследования взаимодействия in vivo проводились без одновременного применения циклоспорина.

    Биодоступность эверолимуса значительно увеличивалась при одновременном применении циклоспорина .

    При изменении дозы циклоспорина может потребоваться коррекция режима дозирования эверолимуса.

    Клиническая значимость влияния Сертикана на фармакокинетику циклоспорина минимальна у пациентов с пересадкой почки и сердца, получающих циклоспорин в форме микроэмульсии.

    Комбинированное применение Сертикана с рифампицином не рекомендуется.

    Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-Ко А-редуктазы, следует мониторировать на предмет развития рабдомиолиза и других нежелательных явлений в соответствии с инструкциями по применению вышеуказанных средств.

    Умеренные ингибиторы CYP3А4 и Р-гликопротеина могут повышать концентрацию эверолимуса в крови (например, противогрибковые средства:

    • флуконазол;
    • антибиотики группы макролидов /эритромицин/; блокаторы кальциевых каналов /верапамил, никардипин, дилтиазем/; ингибиторы протеазы /нелфинавир, индинавир, ампренавир/).

    Индукторы CYP3А4 могут повышать метаболизм эверолимуса и уменьшать концентрации эверолимуса в крови (например, зверобой продырявленный, противосудорожные средства /карбамазепин, фенобарбитал, фенитоин/; препараты для лечения ВИЧ /эфавиренз, невирапин/).

    Грейпфрут и грейпфрутовый сок влияют на активность цитохрома Р450 и Р-гликопротеина, поэтому следует избегать их употребления на фоне применения Сертикана.

    Иммунодепрессанты могут оказывать влияние на ответ при вакцинации; на фоне лечения Сертиканом вакцинация может быть менее эффективной.

    Следует избегать использования живых вакцин.

    Особые указания

    Женщинам детородного возраста следует рекомендовать использовать эффективные методы контрацепции в период лечения Сертиканом и в течение 8 недель после окончания терапии.

    Сертикан не следует применять у пациентов с редкими наследственными нарушениями, связанными с непереносимостью галактозы, тяжелой лактазной недостаточностью или глюкозо-галактозной мальабсорбцией.

    Рекомендуется тщательно мониторировать концентрацию эверолимуса в плазме крови у пациентов с нарушениями функции печени.

    Всем пациентам рекомендуется регулярный контроль функции почек.

    При повышении концентрации креатинина в сыворотке следует рассмотреть вопрос о коррекции режима иммуносупрессивной терапии, в частности об уменьшении дозы циклоспорина.

    Следует соблюдать осторожность при одновременном применении других лекарственных средств, оказывающих отрицательное влияние на функцию почек.

    Лечение Сертиканом должны начинать и проводить только врачи, имеющие опыт проведения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов, и у которых имеется возможность мониторинга концентрации эверолимуса в цельной крови.

    В клинических исследованиях Сертикан применяли одновременно с циклоспорином в форме микроэмульсии, базиликсимабом и глюкокортикостероидами.

    Применение Сертикана в комбинации с другими иммуносупрессивными средствами недостаточно изучено.

    Применение Сертикана у пациентов с высоким иммунологическим риском недостаточно изучено.

    Не рекомендуется совместное применение Сертикана с сильными ингибиторами CYP3А4 (например, кетоконазол, итраконазол, вориконазол, кларитромицин, телитромицин, ритонавир) и индукторами (например, рифампицин, рифабутин), за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза такой терапии превышает потенциальный риск.

    Рекомендуется контролировать концентрации эверолимуса в цельной крови при одновременном применении с индукторами или ингибиторами CYP3A4 и после их отмены.

    Следует регулярно контролировать состояние пациентов для выявления кожных новообразований, рекомендовать сведение к минимуму воздействие ультрафиолетового излучения, солнечного света и использовать соответствующие солнцезащитные средства.

    Чрезмерная иммуносупрессия предрасполагает к развитию инфекций, особенно вызываемых оппортунистическими патогенами.

    Имеются сообщения о развитиии фатальных инфекций и сепсиса.

    Профилактику развития цитомегаловирусной инфекции рекомендовали в течение 3 месяцев после трансплантации, особенно у пациентов с повышенным риском развития этой инфекции.

    Пациентов, получающих Сертикан, следует мониторировать с целью выявления гиперлипидемии и при необходимости проводить лечение гиполипидемическими средствами и назначать соответствующую корригирующую диету.

    Необходимо оценить соотношение риск/польза для пациентов, у которых выявлена гиперлипидемия до начала терапии иммуносупрессивными средствами, включая Сертикан.

    Также следует оценить соотношение риск/польза продолжения терапии Сертиканом у пациентов с тяжелой рефрактерной гиперлипидемией.

    Пациентов, получающих ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы и/или фибраты, следует наблюдать на предмет развития нежелательных явлений, вызванных вышеуказанными лекарственными средствами.

    Условия хранения

    Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С.

    Порядок отпуска

    Отпускается по рецепту.

    Источник: https://elixir.farm/lekarstva/afinitor/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.