Акласта (Aclasta) – инструкция по применению

АКЛАСТА

Акласта (Aclasta) - инструкция по применению

Ингибитор резорбции костной ткани. Бисфосфонат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный.

100 мл
золедроновой кислоты моногидрат5.33 мг,
 что соответствует содержанию золедроновой кислоты (безводной)5 мг

Вспомогательные вещества: маннитол – 4950 мг, натрия цитрата дигидрат – 30 мг, вода д/и – до 100 мл.

100 мл – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор костной резорбции, бисфосфонат.

Золедроновая кислота относится к классу азотсодержащих бисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.

Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани. После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.

Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата. Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.

На фоне применения препарата Акласта наблюдается быстрое снижение показателей костного обмена с повышенных постменопаузных значений до минимально допустимого уровня (к 7 дню для показателей костной резорбции и к 12 неделе для показателей костного формирования). Впоследствии показатели костного обмена стабилизируются в пределах пременопаузных значений.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной (губчатой), так и в кортикальной (компактной) костной ткани, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида, а также дефектов минерализации костной ткани.

За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на костную ткань сходно с таковым для других бисфосфонатов.

При применении препарата Акласта у пациенток с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра – менее 2.

5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%.

У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении препаратом Акласта достигалось снижение риска возникновения вертебральных переломов на 61%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения переломов бедренной кости к 3 году терапии снижался на 40%.

При лечении препаратом Акласта относительный риск возникновения любых клинических переломов, невертебральных переломов любой локализации (исключая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% и 25% соответственно.

При применении препарата в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани (МПКТ) поясничных позвонков, бедренной кости в целом, в области шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6%, 5% и 3.2% соответственно.

На фоне терапии препаратом Акласта в течение 1 года у пациенток с постменопаузным остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) и β-С-концевых телопептидов крови до пременопаузного значения. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови содержания маркеров ремоделирования костной ткани.

Применение препарата Акласта в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При введении препарата пациентам (мужчинам и женщинам) с недавними (в течение 90 дней) переломами проксимального отдела бедренной кости (возникшими вследствие минимальной травмы и требовавшими хирургического вмешательства) отмечалось снижение частоты последующих остеопоротических переломов любой локализации на 35% по сравнению с плацебо (из них клинически значимых переломов позвонков – на 46%, невертебральных переломов – на 27%). При применении препарата Акласта у данной категории пациентов относительный риск летальных исходов (независимо от их причины) снижался на 28%. У пациентов с переломами бедренной кости применение препарата Акласта в течение 2 лет отмечалось увеличение МПКТ бедренной кости в целом и в области шейки бедренной кости на 5.4% и 4.3% соответственно.

При применении препарата 1 раз в год у мужчин с первичным (сенильным) или вторичным (при гипогонадизме) остеопорозом в течение 2-х лет отмечалось выраженное повышение МПКТ поясничных позвонков.

У пациентов с остеопорозом, вызванным применением ГКС, терапия препаратом Акласта в течение года также значительно увеличивала МПКТ (поясничных позвонков, шейки бедра, вертела, лучевой кости), не оказывая отрицательного влияния на структуру костной ткани и минерализацию.

При применении препарата Акласта для профилактики постменопаузного остеопороза 1 раз в 2 года у женщин с остеопенией и длительностью постменопаузы менее и более 5 лет отмечалось повышение МПКТ поясничных позвонков на 6.3% и 5.4% соответственно. При введении препарата 1 раз в 2 года МПК бедренной кости увеличилась на 4.7% и 3.2% у женщин с длительностью постменопаузы менее и более 5 лет соответственно.

У женщин с различной длительностью постменопаузы при введении Акласты 1 раз в 2 года отмечалось снижение концентрации β-С-концевых телопептидов крови на 44-46% (до пременопаузного уровня) и N-концевого пропептида коллагена I типа (PINP) на 55-40%.

При лечении препаратом Акласта у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация костного метаболизма и активности ЩФ в плазме крови.

Препарат также высокоэффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами. Терапевтический ответ при применении препарата Акласта сохраняется дольше, чем при применении ризедроновой кислоты (7.7 лет по сравнению с 5.1 лет).

Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения препарата Акласта в дозе 5 мг сравнимо с анальгезирующим эффектом ризедроновой кислоты в дозе 30 мг/сут.

У больных с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной костной ткани, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной архитектоники трабекулярной кости.

Фармакокинетика

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты у 64 пациентов. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

Распределение

После начала введения препарата концентрация золедроновой кислоты в плазме крови быстро увеличивается, достигая максимума в конце инфузии. После окончания инфузии происходит быстрое уменьшение содержания золедроновой кислоты в плазме крови (до уровня

Источник: https://health.mail.ru/drug/aclasta/

Акласта инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Акласта (Aclasta) - инструкция по применению

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат. Препарат: АКЛАСТА

Активное вещество препарата: zoledronic acid

Кодировка АТХ: M05BA08КФГ: Ингибитор резорбции костной ткани. БисфосфонатРегистрационный номер: ЛС-002514Дата регистрации: 29.12.06

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Раствор для инфузий прозрачный, бесцветный. Раствор для инфузий 100 мл золедроновой кислоты моногидрат 5.33 мг,    что соответствует содержанию золедроновой кислоты безводной 5 мгВспомогательные вещества: маннитол, натрия цитрат, вода д/и.

100 мл — флаконы полиэтиленовые (1) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Акласта

Ингибитор резорбции костной ткани, бисфосфонат.Золедроновая кислота относится к классу аминобисфосфонатов, действует преимущественно на кость, подавляет активность остеокластов и резорбцию костной ткани.Селективное действие бисфосфонатов на костную ткань основано на высоком сродстве к минерализованной костной ткани.

После в/в введения золедроновая кислота быстро перераспределяется в кости и, подобно другим бисфосфонатам, локализуется преимущественно в местах ремоделирования костной ткани.Главной молекулярной мишенью золедроновой кислоты в остеокласте является фермент фарнезилпирофосфатсинтетаза (ФПС), при этом не исключается возможность других механизмов действия препарата.

Продолжительный период действия препарата определяется высоким аффинитетом к активному центру ФПС и выраженным сродством к минерализованной костной ткани.При применении Акласты у больных с постменопаузным остеопорозом (значения Т-критерия минеральной плотности костной ткани шейки бедра менее — 2.

5) отмечалось статистически достоверное снижение риска вертебральных переломов на 70% к концу 3 года лечения, а также уменьшение риска развития одного или более новых/повторных переломов и умеренных/тяжелых переломов позвонков на 60-70%. У пациенток с остеопорозом в возрасте 75 лет и старше при лечении Акластой достигалось снижение риска развития вертебральных переломов на 61%.

При лечении Акластой относительный риск развития невертебральных переломов любой локализации, (включая переломы фаланг пальцев и костей лицевой части черепа) снижалось на 33% соответственно.

При применении Акласты в течение 3 лет у пациенток с постменопаузным остеопорозом отмечалось увеличение минеральной плотности костной ткани поясничных позвонков, бедренной кости в целом, шейки бедренной кости и дистального отдела лучевой кости в среднем на 6.9%, 6% , 5% и 3.2%, соответственно.

На фоне терапии Акластой в течение 1 года у больных с остеопорозом наблюдалось снижение уровня костного изофермента ЩФ, N-терминального пропептида коллагена I типа (PINP) и -С- концевых телопептидов крови до пременопаузного уровня. При повторных введениях препарата в течение 3 лет не было отмечено дальнейшего снижения в крови уровня маркеров ремоделирования кости.

Применение Акласты в течение 3 лет существенно снижало темпы потери роста у пациенток, а также способствовало повышению физической активности у женщин в постменопаузе с остеопорозом и переломами позвонков.

При лечении Акластой у пациентов с костной болезнью Педжета отмечался статистически достоверный, быстрый и длительный терапевтический ответ, нормализация уровня костного обмена и концентрации ЩФ в плазме крови.Препарат также высоко эффективен у пациентов, получавших ранее лечение пероральными бисфосфонатами.

Установлено, что у большинства больных при применении золедроновой кислоты терапевтический ответ сохраняется на протяжении всего периода лечения (около 2 лет).Выраженное уменьшение болевого синдрома на 6 месяце после однократного введения Акласты в дозе 5 мг сравнимо с анальгетическим эффектом ризедроната в дозе 30 мг/сут.

У пациентов с постменопаузным остеопорозом и костной болезнью Педжета золедроновая кислота не влияет на качественное состояние нормальной кости, не нарушает процессов костного ремоделирования и минерализации и способствует сохранению нормальной трабекулярной архитектоники кости.

На экспериментальных моделях ускоренной остеорезорбции показано, что золедроновая кислота значительно ингибирует костную резорбцию без нежелательного воздействия на формирование, минерализацию и механические свойства кости, дозозависимо уменьшает активность остеокластов и частоту активации новых очагов ремоделирования как в трабекулярной, так и в кортикальной (Гаверсовой) кости, не вызывая образования волокнистой кости и аберрантной аккумуляции остеоида. За исключением высокого антирезорбтивного действия, влияние золедроновой кислоты на кость сходно с таковым для других бисфосфонатов.

Данные по фармакокинетике получены после однократной и повторных 5- и 15-минутных инфузий 2, 4, 8 и 16 мг золедроновой кислоты 64 пациентам. Фармакокинетические параметры не зависят от дозы препарата.

После начала инфузий Акласты концентрация золедроновой кислоты в плазме быстро увеличивается, достигая пика в конце инфузий, далее следует быстрое уменьшение концентрации на 10% от пика после 4 ч и на менее чем 1% от пика после 24 ч с последовательно пролонгированным периодом низких концентраций, не превышающих 0.1% от Cmax.

Золендроновая кислота, введенная в/в, выводится почками в 3 этапа: быстрое двухфазное выведение препарата из системного кровотока с T1/2 0.24 ч (-фаза) и 1.87 ч (-фаза) и длительная фаза с конечным T1/2, составляющим 146 ч (-фаза).

Быстрое снижение концентрации препарата (- и -фазы) в плазме крови возможно связано с быстрым распределением золедроновой кислоты в костной ткани и выведением ее почками. Не отмечено кумуляции препарата при повторных введениях каждые 28 дней.Золедроновая кислота не подвергается метаболизму, выводится почками в неизмененном виде.

В течение первых 24 ч в моче обнаруживается 39±16% введенной дозы. Остальное количество препарата связывается исключительно с костной тканью. Затем медленно происходит обратное высвобождение золедроновой кислоты обратно из костной ткани в системный кровоток и выведение почками. Общий плазменный клиренс препарата составляет 5.04±2.

5 л/ч и не зависит от дозы, пола, возраста, расовой принадлежности и массы тела пациента. Показано, что вариабельность плазменного клиренса золедроновой кислоты у одного и того же пациента и у разных пациентов составляет соответственно 36% и 34%. Увеличение времени инфузии с 5 до 15 мин приводит к уменьшению концентрации золедроновой кислоты на 30% в конце инфузий, но не влияет на биодоступность.

Связывание золедроновой кислоты с белками плазмы невысокое (43-55%) и не зависит от ее концентрации.

в особых клинических случаяхПочечный клиренс золедроновой кислоты положительно коррелирует с КК и составляет 75±33% от клиренса креатинина, составляющего в среднем 84±29 мл/мин (диапазон 22-143 мл/мин) у 64 пациентов, включенных в исследование.

Небольшое наблюдаемое увеличение биодоступности (30-40%) при нарушении функции почек от легкой до умеренной степени, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, и отсутствие кумуляции препарата при многократном введении независимо от функции почек позволяют считать, что нет необходимости корректировать дозы золедроновой кислоты при легком (КК 50-80 мл/мин) и умеренном (КК 30-50 мл/мин) нарушении функции почек.

Показания к применению:

— постменопаузный остеопороз (для снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и невертебральных переломов, для увеличения минеральной плотности кости);
— костная болезнь Педжета.

Дозировка и способ применения препарата

Препарат вводят в виде в/в инфузий.Перед введением Акласты следует обеспечить адекватную гидратацию организма. Это особенно важно для пациентов, получающих терапию диуретиками.Для лечения постменопаузного остеопороза рекомендуемая доза Акласты составляет 5 мг (1 флакон — 100 мл раствора) в/в 1 раз в год.

Если поступление в организм кальция и витамина D с пищей недостаточно, пациенткам с остеопорозом следует дополнительно назначить препараты кальция и витамина D. Длительность применения препарата определяется врачом индивидуально в зависимости от состояния пациентки с постменопаузным остеопорозом.

Для лечения костной болезни Педжета рекомендуется однократное в/в введение препарата в дозе 5 мг. Т.к. костная болезнь Педжета характеризуется высоким уровнем костного обмена, всем пациентам с этим заболеванием рекомендуется принимать суточную норму кальция и витамина D в течение первых 10 дней после введения Акласты.Повторное лечение Акластой костной болезни Педжета.

После первого введения Акласты наблюдается длительный период ремиссии. В настоящее время специальных данных по проведению повторного лечения костной болезни Педжета не имеется.

Однако возможность повторного введения Акласты может быть рассмотрена в случае обнаружения у больных рецидива заболевания на основании следующих критериев: отсутствие нормализации уровня сывороточной ЩФ, повышение ее уровня в динамике, а также наличия клинических признаков болезни Педжета, обнаруживаемых при медицинском обследовании спустя 12 месяцев после введения первой дозы Акласты.Пациентам с нарушениями функции почек при КК > 30 мл/мин не требуется коррекции дозы препарата. Акласту не рекомендуется применять у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (КК< 30 мл/мин) в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения препарата у этой категории пациентов.Пациентам с нарушениями функции печени не требуется коррекции дозы препарата.Поскольку биодоступность, распределение и выведение имеют сходный характер у больных пожилого возраста и более молодых пациентов, пожилым пациентам в возрасте 65 лет и старше не требуется коррекции дозы препарата.Правила проведения инфузииПри подготовке и проведении инфузий следует соблюдать правила асептики.Раствор Акласты не следует смешивать или вводить одновременно с любыми другими лекарственными препаратами. Для введения раствора Акласты всегда следует использовать отдельную систему для инфузий. Введение препарата следует проводить с помощью клапанной инфузионной системы, обеспечивающей постоянную скорость инфузии, в течение не менее 15 мин.После вскрытия флакона раствор химически и физически стабилен в течение 24 ч при температуре от 2° до 8°С.Раствор Акласты желательно использовать непосредственно после вскрытия флакона. Неиспользованный сразу раствор можно хранить в холодильнике при температуре от 2° до 8°С не более 24 ч.

В случае если раствор охлажден, перед введением его следует выдержать в помещении до достижения им комнатной температуры.

Побочное действие Акласта:

Наиболее часто отмечались следующие нежелательные реакции длительностью обычно не более 3 дней после введения препарата: лихорадка (18.1%), миалгии (9.4%), гриппоподобный синдром (7.8%), артралгии (6.8%), головная боль (6.5%). Большинство указанных реакций были слабо или умеренно выраженными.

При повторном введении препарата пациенткам с постменопаузным остеопорозом выраженность нежелательных реакций значительно уменьшалась.Оценка частоты развития нежелательных реакций, возможно связанных с применением препарата: очень часто (> 1/10); часто (> 1/100, < 1/10); иногда (> 1/1 000, < 1/100); редко (> 1/10 000, < 1/1 000).

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — летаргия (часто — при костной болезни Педжета), парестезии, сонливость, головокружение, тремор, синкопальное состояние, вкусовые нарушения.Со стороны органов чувств: иногда — конъюнктивит, боль в глазах, увеит, вертиго; редко — эписклерит, ирит.

Со стороны дыхательной системы: часто — одышка (только при костной болезни Педжета).Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея; иногда — диспепсия (часто — при костной болезни Педжета), боли в животе, сухость во рту, эзофагит.Дерматологические реакции: иногда — сыпь.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — артралгии, миалгии; боли в костях, боли в спине и конечностях.Со стороны мочевыделительной системы: иногда — повышение уровня сывороточного креатинина.

При в/в введении бисфосфонатов, включая золедроновую кислоту, отмечались случаи нарушения функции почек, проявлявшиеся повышением уровня сывороточного креатинина и в редких случаях — острой почечной недостаточностью.

Нарушение функции почек на фоне применения золедроновой кислоты наблюдалось у больных с наличием либо почечной патологии в анамнезе, либо дополнительных факторов риска (например, онкологических заболеваний, сопутствующей химиотерапии, применения нефротоксических препаратов или тяжелой дегидратации).

Большинство таких пациентов получали терапию золедроновой кислотой в дозе 4 мг каждые 3-4 недели, однако в ряде случаев нарушение функции почек отмечалось после однократного применения золедроновой кислоты.

При терапии Акластой в течение 3 лет у больных постменопаузным остеопорозом частота повышения уровня креатинина крови и развития почечной недостаточности не отличалась от таковой при применении плацебо у пациентов, получавших плацебо. У пациенток, получавших Акласту, несколько чаще наблюдалось преходящее повышение уровня креатинина крови в течение 10 дней после инфузии по сравнению с плацебо (1.8% и 0.8% соответственно).Со стороны организма в целом: очень часто — лихорадка; иногда — гипокальциемия, гриппоподобный синдром (очень часто — при болезни Педжета), озноб, повышенная утомляемость, астения, боль, общее недомогание, дрожь; иногда — анорексия, периферические отеки, чувство жажды.Со стороны лабораторных показателей: у пациенток с остеопорозом на фоне применения Акласты в 0.2% случаев отмечалось снижение концентрации кальция (

Источник: https://medistok.ru/a/1095-aklasta-instrukcija-po-primeneniju.html

Акласта — инструкция по применению, цена, отзывы

Акласта (Aclasta) - инструкция по применению

Лекарственный препарат Акласта является сильнодействующим ингибитором резорбции костной ткани. Медикамент создан на основе золедроновой кислоты, относящейся к категории аминобисфосфонатов. Препарат имеет свойство связывания исключительно с костной тканью.

Лечебное воздействие достигается за счет того, что бисфосфонаты имеют сходную структуру с костями биологических организмов.

После введения в кровоток золедроновая кислота распределяется в скелете, концентрируясь преимущественно в тех местах, которые поражены остеопорозом.

Активные вещества препарата подавляют активность остеокластов, предотвращают дальнейшее разрушение и истощение костной ткани. Воздействуя на остеокласты, золедроновая кислота уничтожает ферменты фарнезилпирофосфатсинтетаза, которые являются основными факторами развития остеопороза.

При этом отсутствует нежелательное воздействие на формирование, минерализацию и механические свойства костной ткани. С помощью введения Акласты врачам удается предотвратить возникновение новых очагов поражения костей опорно-двигательного аппарата.

Отзывы врачей и пациентов свидетельствуют о том, что несмотря на сильные побочные явления, это лекарство отличается высокой эффективностью.

Форма выпуска и составные компоненты

Лекарство продается в аптеках по рецепту врача или в специализированных интернет магазинах. Раствор Акласта представляет собой прозрачную бесцветную жидкость, готовую к применению сразу после вскрытия герметичной емкости. Производится лекарство только в Швейцарии. Если на коробке написана другая страна-изготовитель, то это подделка. Препарат уникален и по лицензии не производится.

У Акласты существует только одна форма выпуска — жидкость для инфузии в пластиковом флаконе емкостью 100 мл. Это разовая доза для всех категорий пациентов.

Флакон и инструкция по применению уложены в картонную коробку. На упаковке написано название лекарства на русском и английском языках.

Фото оригинального лекарства желательно иметь с собой, чтобы купить именно тот препарат, который нужен.

В состав Акласты входят такие компоненты:

  • золедроновая кислота безводная;
  • маннитол;
  • натрия цитрат;
  • вода дистиллированная.

Срок хранения Акласты составляет 3 года с момента изготовления. Хранить лекарство нужно при комнатной температуре в темном месте. Условия хранения медикамента должны исключать доступ к нему домашних питомцев и детей.

После вскрытия флакона раствор сохраняет стабильность при температуре +2…+8°С в течение суток. Перед употреблением жидкость нагревается до комнатной температуры. После истечения срока годности использовать препарат категорически запрещается. Оставшуюся упаковку и пустой флакон можно утилизировать, как обычный мусор.

Стоимость

Цена медикамента довольно высока и варьируется в пределах 16000–18500 рублей. Такой разброс объясняется географией расположения городов и статусом аптек, реализующих данное лекарство.

Показания к применению

Раствор для инфузий Акласта является лекарством узкого спектра действия. Назначают его только после проведения клинического обследования и постановки точного диагноза.

Показания к лечению золедроновой кислотой следующие:

  1. Прогрессирующий остеопороз у женщин после наступления климакса. Заболевание характеризуется нарушением обмена веществ и ухудшением снабжения костной ткани минералами. Препарат применяется для увеличения минеральной плотности кости, снижения риска переломов бедренной кости, позвонков и т.д.
  2. Для лечения остеопороза, спровоцированного лечением стероидными препаратами у мужчин и женщин. Назначается для восстановления структуры костей, их укрепления и насыщения минералами.
  3. Профилактика новых остеопоротических переломов у мужчин и женщин с переломами проксимального отдела бедренной кости.
  4. Болезнь Педжета. Лекарство применяется для купирования разрушительных процессов в костях, одновременно снижая интенсивность роста новых тканей.
  5. Болезни костей неуточненные. Препарат назначается при диагностировании поражения костной ткани по неизвестным причинам, когда установить точный диагноз затруднительно.

Лекарство Акласта не может быть назначено всем без исключения больным. Существует ряд ограничений к его применению.

Возможные ограничения

Ограничения к применению Акласты изложены в инструкции по применению и определяются конкретно по каждому пациенту по результатам его обследования.

Противопоказания к использованию золедроновой кислоты для лечения костных заболеваний следующие:

  1. Серьезные нарушения обмена веществ. Воздействие Акласты может привести к возникновению гипокальциемии, переизбытку или чрезмерному оттоку минералов из костей.
  2. Беременность. Клинические исследования проводились только на лабораторных животных. По результатам испытаний было установлено, что золедроновая кислота приводит к замедлению развития эмбрионов, возникновению патологий, гибели и выкидышам. Произведенное на свет потомство отличалось слабым здоровьем, низкой выживаемостью и коротким сроком жизни.
  3. Период лактации. Препарат использовали на кормящих крысах. Исследования показали, что золедроновая кислота в незначительных количествах попадала в молоко. У ребенка это вещество может вызвать сильную интоксикацию и отклонения в развитии.
  4. Возраст до 18 лет. На детях и подростках препарат не испытывался. Применение не рекомендуется в целях предотвращения нарушений роста тканей скелета.
  5. Индивидуальная непереносимость пациента к золедроновой кислоте или к другому веществу, входящему в состав лекарственного препарата.

Ограничением для приема Акласты является тяжелое нарушение функции почек.

Схема использования

Лекарство вводят в организм исключительно внутривенно, для этого используется капельница. Перед процедурой проводится стабилизация организма пациента, обеспечивается адекватная гидратация, при необходимости назначается витаминный курс.

Дозировка одинакова для всех категорий больных независимо от их пола, возраста и расы. Она составляет 5 мг золедроновой кислоты (100 мл готового раствора). Препарат вводится внутривенно 1 раз в год.

Рекомендуемый курс лечения составляет не менее 3 лет. При выявлении дефицита кальция в организме больному назначаются витамин D и лекарства с содержанием кальция.

В некоторых случаях врач может ограничиться рекомендациями о включении в меню молочных и кисломолочных продуктов.

Введение раствора осуществляется в клинике опытным врачом.

Пациент должен находиться под постоянным контролем. Это необходимо для возможности оказать ему медицинскую помощь при резком ухудшении самочувствия. Процедура инфузии Акласты продолжается не менее 15 минут.

Для снижения остроты нежелательных явлений после введения препарата больному назначаются обезболивающие и жаропонижающие препараты. После окончания инфузии пациент некоторое время находится на кушетке. Если его состояние стабильно, то ему разрешается покинуть клинику.

Как правило, больному дается лист нетрудоспособности на 3–5 дней. Этого достаточно для того, чтобы концентрация лекарства в крови снизилась, а сам пациент пришел в нормальное состояние.

Побочные явления препарата

Наиболее яркие и сильные побочные эффекты наблюдаются в первые 3 дня после введения препарата.

Больной испытывает такие симптомы:

  • лихорадка;
  • предобморочное состояние;
  • головная боль;
  • высокая температура;
  • слабость;
  • ломота в костях.

Это считается нормальной реакцией организма на золедроновую кислоту. Как правило, нежелательные симптомы полностью исчезают на 7–14 день после инъекции. При повторных введениях препарата интенсивность нежелательных явлений значительно снижается, так как организм вырабатывает иммунитет к компонентам лекарства.

В некоторых случаях возникали осложнения, которые проявлялись следующим образом:

  1. Со стороны центральной нервной системы: потеря сознания, вялость, нарушение координации, тремор.
  2. Со стороны органов чувств: шум в ушах, нарушение остроты зрения, редко — конъюнктивит глаз.
  3. Со стороны системы дыхания: нехватка воздуха, кашель и сильная одышка.
  4. Со стороны пищеварительной системы: тошнота и рвота, часто — диарея. Наблюдаются снижение аппетита и потеря веса. Редко — запоры и геморрой.
  5. Со стороны кожных покровов: высыпания, зуд, покраснения.
  6. Со стороны опорно-двигательного аппарата: спазмы в мышцах и судороги. Часто — боли в позвоночнике и опухание суставов.
  7. Со стороны мочеполовой системы: изменение цвета мочи, цистит, снижение потенции у мужчин.
  8. Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, покраснение кожи лица.

Источник: https://medic-online.net/158522/aklasta-instrukciya-po-primeneniyu-c/

Раствор для инъекций Акласта: инструкция и отзывы

Акласта (Aclasta) - инструкция по применению

1985 0

Акласта — лекарственное средство, предназначенное для устранения симптомов остеопороза. Выпускают средство в виде прозрачного бесцветного раствора для инфузий по 100 мл.

Золедроновая кислота — активное вещество препарата относится к аминобисфосфонатам. Основное ее действие направлено на снижение функции остеокластов и блокирование разрушения костной ткани. Ее избирательное действие на минерализованную костную ткань возможно из-за высокого сродства с ней.

При попадании в организм она быстро мигрирует в места ремоделирования кости и откладывается там.

Механизм действия золедроновой кислоты до конца неясен, известно лишь, что она блокирует ферменты, которые разрушают опорную соединительную ткань. При этом она не нарушает качество кости и новая костная ткань образуется нормального состава и структуры.

Фармакокинетические свойства средства

При внутривенном введении препарата его максимальная концентрация в системном кровотоке наблюдается к концу инфузии. После чего концентрация активного вещество в крови быстро падает и уже на вторые сутки составляет всего 0,1% от пикового значения и такой уровень золедроновой кислоты в плазме можно обнаружить достаточно долгое время.

Выводится препарат из организма в неизмененном виде почками в 3 этапа. Сначала быстро: суммарный период полужизни первых двух этапов составляют 2,11 ч, а конечный период полувыведения длится около 6 суток.

Показания к назначению медикамента

Лекарственное средство назначают с лечебно-профилактической целью при таких заболеваниях:

Существующие ограничения

Инфузии препарата Акласта не назначают, если наблюдаются следующие состояния:

  • беременность;
  • грудное вскармливание;
  • аллергическая реакция на действующее вещество и вспомогательные ингредиенты;
  • возраст до 18 лет;
  • тяжелые заболевания почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин);
  • серьезные нарушения обмена макро- и микроэлементов.

Стоит отказаться от лечения препаратом, если женщина находится в положении, так как в опытах над животными был обнаружен тератогенный эффект.

Не время терапии целесообразно перевести младенца на смесь, потому что неизвестно проникает ли активное вещество в материнское молоко.

Детям препарат не назначают из-за отсутствия данных о его безопасности.

Передозировка и нежелательные явления

При увеличении дозы золедроновой кислоты могут появиться такие симптомы как:

  • гипокальциемия;
  • гипофосфатемия;
  • гипомагниемия;
  • сбои в работе почек;
  • мышечные спазмы;
  • онемение и покалывание в районе рта.

Первая помощь направлена на устранения дефицита минералов.

Нежелательные эффекты могут наблюдаться и при назначении препарата в стандартной дозировке. Пострадать могут практически все системы организма:

  • головная боль, головокружение, вялость, заторможенность, тремор, обморочное состояние могут быть симптомами расстройства ЦНС;
  • при лечении могут пострадать органы зрения, у больного может развиться конъюнктивит, увеит;
  • нередко на фоне терапии появляются сбои в работе органов пищеварения и наблюдаются такие признаки как тошнота, рвота, понос, абдоминальные и эпигастральные боли, снижения аппетита вплоть до анорексии, сухость во рту, запоры;
  • после инфузии может появиться кашель и одышка;
  • достаточно часто во время лечения наблюдаются нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата среди них мышечные, суставные и костные боли, слабость мускулатуры, артриты, отеки суставов;
  • учащенное мочеиспускание, появления белка в моче, увеличение концентрации сывороточного креатинина свидетельствуют о нарушение функции мочевыделительной системы;
  • анемия, артериальная гипертензия указывают на то, что от использования препарата страдают органы кроветворения и середечно-сосудистая система;
  • возможно появление аллергии в виде зуда, экземы и различных высыпаний;
  • на фоне лечения пациент легче заболевает вирусными и бактериальными инфекциями, такими как грипп;
  • довольно серьезными осложнениями являются атипичные переломы бедра и остеонекроз челюсти;
  • местные реакции на введение препарата, такие как гематома;
  • в начале лечения возможно появления симптомов напоминающих грипп, как правило, они проходят через 3 суток, в этот период для облегчения самочувствия больного разрешено применять жаропонижающие средства.

Лекарственная совместимость

Лекарство Акласта нельзя смешивать с растворами, содержащими ионы кальция.

При назначении с аминогликозидами и диуретиками возможно усиление нежелательных явлений.

Схема лечения и дозировки

водят препарат внутривенно медленно, минимум четверть часа. Разовая доза не должна быть больше 5 мг. До начала терапии необходимо обеспечить достаточную гидратацию организма.

Нужно помнить, что избыток жидкости в организме может увеличить риск развития нарушений со стороны сердечно-сосудистой системы.

На фоне лечения больной должен соблюдать диету богатую кальцием и витамином D или же принимать их дополнительно.

Перед введением раствора нужно осмотреть его на наличие посторонних примесей и изменения цвета.

Если препарат держали в холодильнике, то его необходимо отставить на полчаса при комнатной температуре. Предпочтительнее вводить раствор сразу после вскрытие флакона, но если это невозможно, то разрешено хранить его не более суток при t +2+8 градусов.

Оставшийся после инфузии препарат выбрасывается. Кратность назначения 1 раз в год.

Стоит знать! Врач должен проинформировать больного о признаках дефицита кальция в организме, при появлении которых стоит немедленно обратиться в больницу.

Появление болей в тазобедренном суставе или в паху, могут свидетельствовать об атипичном переломе бедра, поэтому нужно тотчас сделать рентген обоих нижних конечностей, так как такие переломы чаще всего симметричны.

Во время лечения нужно быть особенно осторожным при управлении автомобилем, потому что препарат может оказывать негативное воздействие на ЦНС.

Проведения хирургических стоматологических процедур на фоне назначения препарата Акласта увеличивает риск развития остеонекроза челюсти, поэтому провести санацию ротовой полости целесообразно до начала лечения.

Пациентам с патологией печени препарат назначается в обычной дозировке. Больным с клиренсом креатинина более 30 мл/мин не требуетсякорректировка режима дозирования.

Вводить препарат разрешено только в стационаре. Нужно следить, чтобы раствор не попал в артерию и прилегающие ткани. Вводить лекарство нужно медленно не менее 15 минут, так как быстрое введение может спровоцировать почечную недостаточность.

При появлении гриппоподобных симптомов после инфузии раствора разрешено для облегчения общего состояния пациента принять НПВС, такие как Миг или Панадол.

Если через три дня состояние не улучшится, то необходимо обратиться в больницу.

Покупка и хранение

Хранить препарат разрешено в оригинальной упаковке при температуре максимум 25 градусов, в защищенном от солнца и влаги месте, вдали от детей.

После вскрытия флакона раствор разрешено хранить при температуре от +2 до +8 градусов максимум 24 часа. Нельзя допускать замораживание препарата и повторную стерилизацию.

Срок годности медикамента составляет 36 месяцев, по истечению которого препарат подлежит уничтожению. Отпускается лекарственное средство из аптеки строго по рецепту врача. Средняя цена по аптекам около 18 тысяч рублей.

Практический опыт применения

Отзывы врачей, а также их пациентов позволят узнать тонкости и нюансы использования препарата Акласта.

Два раза делала инфузии препарата Акласта. Первый раз перенесла ее хорошо, а вот второй раз ломило все тело, поднялась температура, пришлось пить жаропонижающие. Но врач после лечения провел обследования и отметил положительную динамику.

Мария, 37

Лекарственное средство существенно увеличивает плотность костей и сокращает количество переломов. А одна инъекция в год делает его удобным в применении, в отличие, например, от препаратов алендроновой кислоты, которые приходится пить или каждый день или раз неделю на протяжении порой не одного года.

Эдуард Максимович, врач ревматолог

При необходимости замены

Швейцарский оригинальный препарат Акласта вот уже не один год с успехом применяется для лечения и профилактики остеопороза различной этиологии.

Помимо него фармацевтическая промышленность выпускает достаточно много препаратов, активным веществом которых является золедроновая кислота, среди них:

  • Зомета;
  • Белкласта;
  • Резорба.

Российская компания ЗАО «Ф-Синтез» выпускает отечественный аналог препарата Акласта — Резокластин ФС.

Согласно проведенным сравнительным исследованиям было отмечено, что на фоне лечения генериком у пациентов реже наблюдалось гриппоподобные признаки, увеличивалось минерализация кости, что было подтверждено результатами анализов, сокращалось вероятность возникновения переломов скелета.

Поэтому отечественный препарат Резокластин ФС можно рекомендовать как достойную замену дорогостоящему оригинальному средству. Его средняя цена около 11 тысяч рублей.

Источник: https://osteocure.ru/lekarstva/aklasta.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.