Амдоал (Amdoal) – инструкция по применению

АМДОАЛ, таблетки

Амдоал (Amdoal) - инструкция по применению

Антипсихотический препарат (нейролептик)

>

Фармакологическое действие

Антипсихотический препарат (нейролептик). Считается, что терапевтическое действие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-допаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.

Арипипразол обладает высоким сродством in vitro к D2- и D3-допаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-допаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, α1-адренорецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении допаминергической гиперактивности и агонизм в отношении допаминергической гипоактивности.

Взаимодействием не только с допаминовыми и серотониновыми рецепторами объясняются некоторые клинические эффекты арипипразола.

Шизофрения

  • Задать вопрос психотерапевту
  • Купить лекарства
  • Посмотреть учреждения

Фармакокинетика

Всасывание

Арипипразол быстро всасывается после приема внутрь. Прием пищи не влияет на биодоступность арипипразола. Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 87%. Cmax арипипразола в плазме достигается через 3-5 ч. Css достигается через 14 дней.

Распределение

Арипипразол интенсивно распределяется в тканях, кажущийся Vd – 4.9 л/кг. Показатели фармакокинетики арипипразола в равновесном состоянии пропорциональны дозе. При терапевтической концентрации более 99% арипипразола связывается с белками плазмы, главным образом, с альбумином.

Главный метаболит арипипразола – дегидроарипипразол, обладает такой же аффинностью к D2-допаминовым рецепторам, как и арипипразол. Не отмечено суточных колебаний распределения арипипразола и его метаболита дегидроарипипразола.

AUC в равновесном состоянии дегидроарипипразола составляет 39% от AUC арипипразола в плазме крови.

Метаболизм

Незначительно подвергается пресистемному метаболизму. Арипипразол является основным компонентом препарата в плазме крови. Арипипразол метаболизируется в печени путем дегидрирования, гидроксилирования и N-дезалкилирования. In vitro дегидрирование и гидроксилирование арипипразола происходит с участием изоферментов CYP3A4 и CYP2D6, а N-дезалкилирование – с участием изофермента CYP3A4.

Выведение

Средний T1/2 составляет примерно 75 ч у быстрых метаболизаторов изофермента CYP2D6 и примерно 146 ч у медленных метаболизаторов. Общий клиренс арипипразола – 0.7 мл/мин/кг, главным образом, за счет выведения печенью.

После однократного приема дозы меченого 14С арипипразола, примерно 27% дозы было выделено почками и примерно 60% через кишечник.

Менее 1% неизмененного арипипразола определяется в моче и примерно 18% принятой дозы в неизмененном виде выводится через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

С учетом поправки на массу тела фармакокинетика арипипразола и дегидроарипипразола у подростков 13-17 лет соответствовала таковой у взрослых.

Не выявлено различий фармакокинетики арипипразола у пожилых и взрослых здоровых добровольцев. Также не выявлено влияния возраста на фармакокинетику у пациентов с шизофренией.

Отсутствуют различия фармакокинетики у здоровых мужчин и женщин. Также не выявлено влияния пола на фармакокинетику арипипразола у пациентов с шизофренией.

В исследованиях не было выявлено клинически значимого влияния расовых различий или влияния курения на фармакокинетику арипипразола.

Были выявлены одинаковые фармакокинетические показатели арипипразола и дигидроарипипразола у пациентов в тяжелыми заболеваниями почек и у молодых здоровых добровольцев.

У пациентов с циррозом печени различной степени (классы А, В и С по шкале Чайлд-Пью) после однократно приема арипипразола не выявлено существенного влияния нарушения функции печени на фармакокинетику арипипразола и дигидроарипипразола. В связи с недостаточностью данных у пациентов с декомпенсированным циррозом печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) невозможно сделать окончательные выводы о метаболической активности.

Показания

— лечение шизофрении у взрослых;

— лечение маниакальных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа и профилактика маниакальных эпизодов у пациентов, у которых в анамнезе были маниакальные эпизоды и был клинический ответ на лечение арипипразолом.

Противопоказания

— возраст до 18 лет;

— период лактации;

— сенильная деменция;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

— повышенная чувствительность к одному из компонентов препарата.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы (ИБС, в т.ч.

перенесенный инфаркт миокарда, хроническая сердечная недостаточность, нарушение проводимости; состояния, предрасполагающие к снижению АД (дегидратация, гиповолемия, прием гипотензивных лекарственных средств), в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии; цереброваскулярные заболевания; эпилепсия; заболевания, при которых возможно развитие судорог; у пациентов с риском развития аспирационной пневмонии из-за риска нарушения моторной функции пищевода и аспирации; у пациентов с повышенным риском гипертермии, например, при интенсивных физических нагрузках, перегревании, приеме средств с м-холиноблокирующей активностью, при обезвоживании из-за способности нейролептиков нарушать терморегуляцию; у пациентов с ожирением; сахарный диабет в анамнезе; беременность.

Дозировка

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза 10-15 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза – обычно 15 мг/сут. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности доз выше 15 мг/сут не доказано, однако может потребоваться некоторым пациентам. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее принимали арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, продолжают лечение в прежней дозе. Коррекция суточной дозы, включая ее снижение, производится в соответствии с состоянием пациента.

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг.

Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет не требуется.

Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.

Дозировки при сопутствующей терапии

При одновременном применении препарата Амдоал и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 доза препарата Амдоал должна быть снижена в 2 раза.

При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4, доза препарата Амдоал должна быть увеличена.

Амдоал следует применять без изменения дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством.

При одновременном применении препарата Амдоал и индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал должна быть увеличена в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Амдоал должно производиться с учетом клинических показаний.

При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал должна быть уменьшена.

При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Амдоал.

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты в плацебо-контролируемых исследованиях были акатизия и тошнота, каждый из которых отмечался у более чем 3% пациентов, получавших арипипразол перорально.

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще (≥1/100), чем в группе плацебо, или были определены как нежелательные реакции, возможно связанные с препаратом (*). Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: https://chemiday.com/lekarstva_amdoal_tabletki

АМДОАЛ

Амдоал (Amdoal) - инструкция по применению

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка “N74”.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной стороне нанесена гравировка “N75”.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный, гипролоза, магния стеарат.

15 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

АМДОАЛ, AMDOAL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АМДОАЛ в аптеке на RusMedServ.com

Амдоал (Amdoal) - инструкция по применению

Фирма-производитель: ГЕДЕОН РИХТЕР-РУС ЗАО (Россия)

таб. 10 мг: 15 или 30 шт. Рег. №: ЛП-001756

Клинико-фармакологическая группа:

Антипсихотический препарат (нейролептик)

Режим дозирования

Внутрь, 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Шизофрения: рекомендуемая начальная доза 10-15 мг 1 раз/сут, поддерживающая доза – обычно 15 мг/сут. Препарат эффективен в дозах от 10 до 30 мг/сут. Увеличение эффективности доз выше 15 мг/сут не доказано, однако может потребоваться некоторым пациентам. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Маниакальные эпизоды при биполярном расстройстве: начальная доза 15 мг/сут в качестве монотерапии или в комбинации. Некоторым пациентам может потребоваться более высокая доза. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг.

Профилактика маниакальных эпизодов при биполярном расстройстве I типа: для профилактики маниакальных эпизодов у пациентов, которые ранее принимали арипипразол в качестве монотерапии или в комбинации, продолжают лечение в прежней дозе. Коррекция суточной дозы, включая ее снижение, производится в соответствии с состоянием пациента.

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с почечной недостаточностью не требуется.

Коррекции дозы при назначении препарата пациентам с печеночной недостаточностью не требуется. Однако пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью следует с осторожностью назначать суточную дозу 30 мг.

Коррекции дозы у пациентов старше 65 лет не требуется.

Режим дозирования препарата для пациентов обоего пола одинаков.

Дозировки при сопутствующей терапии

При одновременном применении препарата Амдоал® и мощных ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4 доза препарата Амдоал® должна быть снижена в 2 раза.

При отмене ингибиторов изоферментов CYP2D6 или CYP3A4, доза препарата Амдоал® должна быть увеличена.

Амдоал® следует применять без изменения дозирования, если он назначен в качестве дополнительной терапии у пациентов с большим депрессивным расстройством.

При одновременном применении препарата Амдоал® и индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал® должна быть увеличена в 2 раза. Дополнительное увеличение дозы препарата Амдоал® должно производиться с учетом клинических показаний.

При отмене индукторов изофермента CYP3A4 доза препарата Амдоал® должна быть уменьшена.

При назначении нескольких препаратов, ингибирующих изоферменты CYP2D6 и CYP3A4, следует рассмотреть возможность уменьшения суточной дозы препарата Амдоал®.

Побочное действие

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты в плацебо-контролируемых исследованиях были акатизия и тошнота, каждый из которых отмечался у более чем 3% пациентов, получавших арипипразол перорально.

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще (≥1/100), чем в группе плацебо, или были определены как нежелательные реакции, возможно связанные с препаратом (*). Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/amdoal.html

Амдоал

Амдоал (Amdoal) - инструкция по применению

  • Антипсихотическое средство (нейролептик) [Нейролептики]

Состав

Таблетки1 табл.

активное вещество:
арипипразол10 мг
15 мг
20 мг
30 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 63,077/94,615/126,153/189,23 мг; МКЦ — 10/15/20/30 мг; крахмал кукурузный — 6,983/10,475/13,967/20,95 мг; гипролоза — 3,8/5,7/7,6/11,4 мг; магния стеарат — 1,14/1,71/2,28/3,42 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, на одной из сторон нанесена гравировка. Для дозы 10 мг — «N74», 15 мг — «N75», 20 мг — «N76», 30 мг — «N77».

Фармакодинамика

Терапевтическое воздействие арипипразола при шизофрении обусловлено сочетанием частичной агонистической активности в отношении D2-дофаминовых и 5НТ1а-серотониновых рецепторов и антагонистической активностью в отношении 5НТ2-серотониновых рецепторов.

Арипипразол обладает высоким сродством in vitro к D2- и DЗ-дофаминовым рецепторам, 5НТ1а- и 5НТ2а-серотониновым рецепторам и умеренным сродством к D4-дофаминовым, 5НТ2с- и 5НТ7-серотониновым, αl-адренорецепторам и Н1-гистаминовым рецепторам.

Арипипразол характеризуется также умеренным сродством к участкам обратного захвата серотонина и отсутствием аффинности к мускариновым рецепторам. В экспериментах на животных арипипразол проявлял антагонизм в отношении дофаминергической гиперактивности и агонизм в отношении дофаминергической гипоактивности.

Взаимодействием не только с дофаминовыми и серотониновыми рецепторами объясняются некоторые клинические эффекты арипипразола.

Показания препарата Амдоал®

лечение шизофрении у взрослых;

лечение маниакальных эпизодов в рамках биполярного расстройства I типа и профилактика маниакальных эпизодов у пациентов, у которых в анамнезе были маниакальные эпизоды и клинический ответ на лечение арипипразолом.

Применение при беременности и кормлении грудью

Адекватных и нормально контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось. В связи с недостаточностью данных по безопасности препарат может приниматься во время беременности, только если потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Пациенток надлежит предупредить о необходимости срочно сообщить врачу о наступлении беременности на фоне лечения арипипразолом, а также о планируемой беременности.

У новорожденных, чьи матери принимали нейролептики в течение III триместра беременности, в послеродовом периоде существует риск развития экстрапирамидных расстройств и/или синдрома отмены.

У новорожденных отмечались возбуждение, повышенное или пониженное АД, тремор, сонливость, респираторный дистресс-синдром, нарушения при кормлении. Такие новорожденные нуждаются в тщательном наблюдении.

В период лечения арипипразолом предлогается отменить грудное вскармливание. В исследованиях на животных получены данные о выделении лекарства с молоком. Данных о проникновении арипипразола в грудное молоко нет.

Побочные действия

Наиболее часто регистрируемые побочные эффекты в плацебо-контролируемых исследованиях были акатизия и тошнота, каждый из них отмечался более чем у 3% пациентов, получавших арипипразол перорально.

Приведенные ниже побочные эффекты встречались чаще (≥1/100), чем в группе плацебо, или были определены как нежелательные реакции, вероятно связанные с препаратом (*). Частота побочных эффектов приведена в соответствии со следующей шкалой: очень часто — >10%; часто — >1% и 0,1% и 0,01% и

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/amdoal

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.