Арисепт (Aricept) – инструкция по применению

Содержание

Арисепт (Aricept) таблетки пероральные – Медицинский портал

Арисепт (Aricept) - инструкция по применению

Производители: Pfizer PGM (Франция)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Деменция при болезни Альцгеймера (G30.-)
  • Болезнь Альцгеймера

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

  • м-, н-Холиномиметики, в т.ч. антихолинэстеразные средства

Таблетки пероральные Арисепт (Aricept)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Деменция при болезни Альцгеймера (легкой и средней степени тяжести) у взрослых, включая пожилых (симптоматическое лечение).

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 28;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 30;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; флакон (флакончик) 100;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 7;

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 14,

таблетки, покрытые оболочкой 5 мг; блистер 15;

Фармакодинамика

Ингибирует холинэстеразу и блокирует распад ацетилхолина, осуществляющего нормальную передачу в ЦНС.

Замедляет прогрессирование болезни Альцгеймера, уменьшает выраженность когнитивных симптомов (по данным теста Folstein), в ряде случаев восстанавливает дневную активность больных и облегчает уход за ними.

Корректирует поведенческие нарушения: апатия, галлюцинации и неосмысленные повторяющиеся движения.

Фармакокинетика

После приема внутрь Cmax в плазме достигается примерно через 3–4 ч, прием пищи не влияет на всасывание. T1/2 из плазмы — примерно 70 ч.

При систематическом применении в однократных дозах равновесная концентрация достигается, как правило, в течение 2–3 нед после начала терапии. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно.

Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.

Донепезил подвергается метаболизму в печени. Главными продуктами метаболизма являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления).

Сведений об энтерогепатической рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма нет. Связывание донепезила с белками плазмы — 95%. Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет.

Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в фекалиях. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

Использование во время беременности

Категория действия на плод по FDA — C.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. производным пиперидина), беременность, детский возраст.

Побочные действия

Тошнота, рвота, диспептические расстройства ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, утомляемость, бессонница, судороги, обмороки, брадикардия, синоатриальная и AV блокада, повышение сывороточной фракции креатинкиназы.

Способ применения и дозы

Внутрь, вечером (непосредственно перед сном); в начальной дозе — 5 мг 1 раз в сутки в течение 1 мес; при необходимости в дальнейшем дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз в сутки. Максимальная рекомендуемая суточная доза — 10 мг. Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект.

Передозировка

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги).

Лечение: симптоматическая терапия. В качестве антидота можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1–2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействия с другими препаратами

Эффект усиливают другие антихолинэстеразные средства, ингибиторы цитохрома P450 (замедляют биотрансформацию), ослабляют — холиноблокаторы, индукторы монооксигеназной системы (рифампицин, фенитоин, этанол и др.). При одновременном назначении средств для наркоза, НПВС возрастает вероятность побочных проявлений.

Меры предосторожности при приеме

Лечение необходимо начинать и продолжать под контролем врача-специалиста и при наличии соответствующего ухода за больным (контроль приема препарата и др.). С осторожностью назначают при сопутствующих аритмиях, язвенной болезни, бронхиальной астме и др. обструктивных заболеваниях легких (в т.ч.

в анамнезе), во время наркоза, на фоне НПВС и не назначают в сочетании с холинолитиками, холиномиметиками, включая др. блокаторы холинэстеразы. Лактирующие женщины на время приема должны прекратить грудное вскармливание.

Возможность управления автотранспортом и сложными механизмами при использовании Арисепта оценивается только врачом-специалистом.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Принадлежность к ATX-классификации:

N Нервная система

N06 Психоаналептики

N06D Препараты для лечения деменции

N06DA Ингибиторы холинэстеразы

Похожие по действию препараты:

  • Чистотела трава (Chelidonii majoris herba)Сырье растительное
  • Прозерин (Proserinum)Таблетки пероральные
  • Прозерин (Proserinum)Субстанция-порошок
  • Убретид (Ubretid)Раствор для инъекций
  • Галантамин (Galanthamin)Таблетки пероральные
  • Алзепил (Alzepil)Таблетки
  • Прозерин (Proserinum)Раствор для инъекций
  • Нейромидин (Neyromidin)Таблетки пероральные
  • Нейромидин (Neyromidin)Раствор для инъекций
  • Калимин 60 Н (Kalymin 60 N)Таблетки пероральные

Источник: http://www.medicine.regnews.info/aricept-tabletki-peroralnye

Арисепт – Методы и средства лечения болезней

Арисепт (Aricept) - инструкция по применению

В 1 таблетке содержится активное вещество донепезил в качестве донепезила гидрохлорида количеством 5 или 10 мг.

Лекарственное средство Арисепт выпускается в таблетированной форме.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Активный компонент – донепезил. Основное вещество является обратимым, специфическим ингибитором холинэстеразы.

Принцип воздействия основан на блокировании процесса распада ацетилхолина, который принимает основное участие в передаче возбуждения в центральную нервную систему. Активный компонент ингибирует холинэстеразу в головном мозге.

При однократном приеме 5 и 10 мг в Сss отмечается угнетение активности холинэстеразы на 63 и 77% соответственно (оценивают с оболочках эритроцитов).

При длительной терапии отмечается замедление прогрессирования болезни Альцгеймера, снижается выраженность когнитивной симптоматики, восстанавливается дневная активность пациентов, что значительно облегчает процесс ухода за ними.

Арисепт уменьшает галлюцинации, апатию, неосмысленные повторяющиеся движения, корректирует поведенческие нарушения.

Противопоказания

Арисепт не назначают при непереносимости донепезила, производных пиперидина.

При бронхиальной астме, беременности, язвенных поражениях пищеварительной системы, при нарушениях ритма сердца, при ХОБЛ, одновременном приеме холиноблокаторов, НПВС, ингибиторов холинэстеразы, грудном кормлении донепезил применяется с осторожностью.

Арисепт, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Арисепт принимают перед сном, вечером, внутрь. Начальная дозировка составляет 5 мг 1 раз в день, курс длится месяц.

В случае необходимости дозировку увеличивают до 10 мг в сутки.

Не рекомендуется принимать больше 10 мг в день из-за отсутствия нарастания эффекта пропорционально дозе.

Поддерживающая терапия проводится до сохранения терапевтического эффекта донепезила.

Взаимодействие

Эффективность препарата Арисепт непрогнозируемо возрастает при приеме холиностимуляторов; обратный эффект регистрируется при назначении холиноблокаторов.

Ингибиторы цитохрома Р450 (флуоксетин, хинидин, кетоконазол, эритромицин, итраконазол) повышают концентрацию донепезила в крови; обратный эффект отмечается при одновременном приеме индукторов МАО (карбамазепин, фенитоин, этанол, рифампицин).

Прием НПВС, препаратов для общей анестезии ведет к увеличению выраженности побочных эффектов.

Особые указания

Данных о безопасности препарата Арисепт для беременных, кормящих женщин нет. Также неизвестно о выделении донепезила с грудным молоком при кормлении детей.

Терапия лекарственным средством проводится под обязательным контролем доктора, который имеет широкий опыт диагностики и лечения пациентов с болезнью Альцгеймера.

Диагностирование заболевания осуществляется в соответствии с общепринятыми рекомендациями по МКБ-10, DSM-4.

Арисепт назначается пациентам, за которыми ведется постоянный контроль, что обеспечит регулярный, своевременный прием таблеток.

Назначение поддерживающих дозировок проводится при сохранении эффективности препарата. Требуется регулярная оценка эффективности донепезила.

Вопрос о прекращении терапии рассматривается при отсутствии положительной динамики на фоне проводимого лечения.

Результат лечения предсказать невозможно, он индивидуален в каждом конкретном случае.

Эффективности Арисепта у пациентов с тяжелым течением болезни Альцгеймера, при нарушении памяти, ухудшении когнитивных функций полностью не изучена.

На фоне лечения возможно усиление нервно-мышечной блокады, которая вызывается введением деполяризующих миорелаксантов при общей анестезии.

Ингибиторы холинэстеразы благодаря своему фармакологическому воздействия способны оказывать ваготоническое влияние, например, вызывать брадикардию.

Особенно это необходимо учитывать при лечении пациентов с атриовентрикулярной блокадой, SA-блокадой, с ГОКМП.

Тщательного наблюдения требуют пациенты с язвенным поражением пищеварительного тракта, а также лица, принимающие препараты группы НПВС.

При проведении клинических исследований в сравнении с плацебо не было отмечено увеличение количества пациентов с желудочно-кишечными кровотечениями, язвенной болезнью.

При приеме антихолинэстеразных средств возможна задержка мочеиспускания.

Ингибиторы холинэстеразы в редких случаях вызывают генерализованные судороги, однако стоит помнить, что судорожная активность может быть проявлением основного заболевания – болезни Альцгеймера.

Аналоги Арисепта

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналогами являются препараты: Алзамед, Алзепил, Арипезил, Диваре, Донерум, Сервонекс, Яснал.

Отзывы об Арисепте

Препарат эффективен при болезни Альцгеймера.

Цена Арисепта, где купить

28 таблеток по 5 мг стоят 2700 гривен.

28 таблеток по 10 мг стоят 5200 гривен.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Арисепт обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/arisept/

Инструкция по применению препарата Арисепт

Арисепт (Aricept) - инструкция по применению

Арисепт – препарат, замедляющий распространение и производство фермента ацетилхолинэстеразы, оказывающего непосредственное влияние на развитие и прогрессирование болезни Альцгеймера.

Благодаря активному влиянию действующего вещества – донепезила – происходит замедление выработки фермента более чем в 1000 раз по сравнению с бутирилхолинэстеразом, который содержится за пределами ЦНС.

Используется для лечения пациентов с болезнью Альцгеймера 1-3 степени или деменцией.

Состав

В состав препарата Aricept входит основной компонент донепезил, вспомогательные антихолинэстеразные вещества, а также крахмал, целлюлоза, лактоза и магний.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в форме таблеток округлой формы, имеющих пленочную органическую оболочку.

Каждая таблетка содержит 5-10 мг действующего вещества (в зависимости от формы выпуска).

Фармакологическое действие

Арисепт используется как угнетающее средство, замедляющее выработку и воздействие холинэстеразы на головной мозг. Лекарство препятствует распаду ацетилхолина, отвечающего за механизм возбуждений нервных волокон.

Снижение активности холинэстеразы более чем на 75% достигается уже после первого приема препарата. Кроме того, снижаются симптоматические проявления болезни Альцгеймера: помутнение рассудка, неконтролируемая физическая активность опорно-двигательного аппарата и мышечной системы (судороги), апатичность.

Фармакодинамика (принцип действия) препарата

Максимальная концентрация действующего вещества в организме наступает через 3-4 часов с момента приема препарата. Употребление пищи не оказывает влияния на всасывание лекарства.

Выведение из кровеносной системы происходит через 70 часов с момента приема таблетки. Точное распределение действующего вещества по организму и его тканям более подробно не изучено, однако доподлинно установлено нахождение метаболических веществ в организме в течение 6-10 дней.

Метаболизм происходит в печени, где он практически полностью связывается с белками плазмы крови. Вещества выводятся преимущественно через почки, около 20% выводится через кишечник при дефекации с калом.

Показания к применению

Арисепт применяется:

  • Для облегчения ухода за больными и снижения симптоматических проявлений болезни Альцгеймера (1-3 степени).
  • Для улучшения когнитивных функций головного мозга у пациентов со старческой (или посттравматической) деменцией.
  • При деменции альцгеймеровского типа.
  • При первичной дегенеративной деменции (слабоумие).

Противопоказания

Прием препарата противопоказан в следующих случаях:

  • Беременность.
  • Период лактации.
  • Возраст до 18 лет.
  • Повышенная чувствительность к донепезилу и вспомогательным компонентам препарата.

Побочные эффекты

Со стороны общего состояния: апатия, болезненные ощущения в области груди, снижение иммунитета, лихорадка.

Со стороны ЦНС: бред, проявление агрессии, галлюцинации, невралгия периферических нервов, афазия, атаксия. Пациенты также отмечали сонливость, раздражительность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: скачки артериального давления, блокада проводниковой системы, тромбоз сосудов венозного русла, рефлекторная остановка сердца.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль и першение в горле, выпадение легкого, застой крови в легочной ткани.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение процесса мочеиспускания.

Совместимость с другими препаратами (лекарственное взаимодействие)

Арисепт является препаратом последнего поколения – взаимодействие с другими препаратами не изучено до конца.

На сегодняшний день установлена полная совместимость со следующими препаратами:

  • Левоком.
  • Кветирон.
  • Амантин.

Следующие лекарства оказывают эффект резкого снижения артериального давления:

  • Рифампицин.
  • Фенитоин.
  • Карбамазепин.

Употребление алкогольных напитков любой крепости одновременно с приемом препарата не рекомендуется, поскольку также вызывает резкое снижение артериального давления.

Применение препарата

Арисепт применяется 1 раз в день, рекомендуемая суточная дозировка – 5 мг. Для достижения максимальной концентрации и равномерного распределения в крови применять препарат следует в течение 6-7 недель. Таблетку следует проглотить, запив достаточным количеством жидкости (воды).

Передозировка

Признаки передозировки Арисептом:

  • Тошнота, рвота.
  • Потливость.
  • Снижение частоты сердечного ритма.
  • Снижение артериального давления.
  • Мышечная слабость.
  • Угнетение дыхания.
  • Брадикардия.

Передозировка корректируется введением Атропина, а также проведением гемодиализа.

Условия продажи

Отпускается только по рецепту врача.

Условия хранения

Лекарство следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не более 30 градусов по Цельсию.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат не рекомендуется к применению при беременности или во время кормления грудью.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Управление транспортными средствами или сложной техникой допускается только в индивидуальных случаях по решению лечащего врача – если в анамнезе пациента нет увеличивающих риски факторов или в процессе терапии не установлено ухудшения работы моторики и функции ЦНС.

Особые указания

Лекарственное средство следует применять строго в соответствии с инструкцией по применению или назначением лечащего врача.

С осторожностью применять пациентам с язвенной болезнью или проходящим нестероидную противовоспалительную терапию, а также при приеме ингибиторов холинэстеразы.

Аналоги препарата

Препаратами аналогичного действия являются:

  • Алзамед;
  • Алзепил;
  • Дементис;
  • Донерум;
  • Сервонекс.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Отзывы врачей и пациентов позиционируют Арисепт как действенное средство для устранения патологических проявлений болезни Альцгеймера и деменций. Эффективность препарата доказана во время многочисленных клинических исследований. Практически во всех случаях у пациентов отмечались улучшения и позитивная динамика в устранении негативных патологических проявлений заболевания.

Внимание!

Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Арисепт. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.

Источник: https://aptekadoctor.com/instrukciya/arisept-donepezil-tab-10mg-28

Арисепт инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Арисепт (Aricept) - инструкция по применению

Арисепт — обновленное описание медикамента, Вы сможете посмотреть фармакологическое действие, побочные эффекты, цены в аптеках на Арисепт. Отзывы о Арисепт —

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы. Препарат: АРИСЕПТ

Активное вещество препарата: donepezil

Кодировка АТХ: N06DA02КФГ: Селективный ингибитор ацетилхолинэстеразы головного мозга. Препарат для лечения болезни АльцгеймераРегистрационный номер: П №016180/01Дата регистрации: 27.01.05

Владелец рег. удост.: PFIZER PGM {Франция}

Форма выпуска Арисепт, упаковка препарата и состав

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «5» — с другой.1 таб.донепезила гидрохлорид5 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry белый YS-1-18134-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид).7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.15 шт.

— блистеры (8) — пачки картонные.Таблетки, покрытые оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой «Aricept» с одной стороны и «10» — с другой.1 таб.донепезила гидрохлорид10 мгВспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат.

Состав оболочки: Opadry желтый YS-1-12700-A (гипромеллоза, тальк, полиэтиленгликоль 8000, титана диоксид, краситель оксид железа желтый (Е172)).7 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (4) — пачки картонные.14 шт. — блистеры (7) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.15 шт.

— блистеры (4) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (8) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Арисепт

Селективный и обратимый ингибитор ацетилхолинэстеразы, которая является преобладающим типом холинэстеразы в головном мозге. Донепезил ингибирует этот фермент более чем в 1000 раз сильнее, чем бутирилхолинэстеразу, содержащуюся, в основном, вне ЦНС.

После однократного приема Арисепта в дозах 5 мг или 10 мг степень подавления активности ацетилхолинэстеразы, измеренная в мембранах эритроцитов после приема препарата, составляла соответственно 63.6% и 77.3%.

Ингибирование ацетилхолинэстеразы в эритроцитах под действием донепезила коррелирует с изменениями шкалы ADAS-cog (шкала оценки когнитивных функций при болезни Альцгеймера).

Возможное влияние на нейропатологические изменения не изучалось.

Фармакокинетика препарата

ВсасываниеCmax донепезила в плазме достигается примерно через 3-4 ч после приема внутрь. Плазменные концентрации и AUC увеличиваются пропорционально дозе. T1/2 из плазмы составляет примерно 70 ч, поэтому при систематическом применении в однократных дозах Css достигается, как правило, в течение 2-3 недель после начала терапии.

После достижения равновесного состояния концентрация донепезила гидрохлорида в плазме и связанные с этим фармакодинамические эффекты существенно не изменяются в течение дня. Прием пищи не влияет на всасывание донепезила гидрохлорида.РаспределениеДонепезил примерно на 95% связывается с белками плазмы.

Сведений о связывании с белками плазмы его активного метаболита 6-О-десметилдонепезила нет. Распределение донепезила в различных тканях организма изучено недостаточно. Предполагается, что донепезил и/или его метаболиты могут сохраняться в организме более 10 дней.Метаболизм и выведениеДонепезил подвергается метаболизму в печени.

Главными продуктами метаболизма донепезила являются соединения M1 и М2 (продукты О-дезалкилирования и гидроксилирования), M11 и М12 (продукты глюкуронирования M1 и М2 соответственно), М4 (продукт гидролиза) и М6 (продукт N-окисления). Сведений о внутрипеченочной рециркуляции донепезила и/или продуктов его метаболизма не имеется.

Выводится донепезил, также как и его метаболиты, в основном, с мочой: 79% дозы обнаруживается в моче и 21% — в кале. В моче преимущественно обнаруживается донепезил.

в особых клинических случаяхПол, раса и курение не оказывают существенного влияния на концентрацию донепезила в плазме. Средние уровни донепезила в плазме больных соответствуют таковым у здоровых молодых добровольцев.Нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести, а также нарушения функции почек не оказывают существенного влияния на клиренс донепезила.

Показания к применению:

— симптоматическое лечение деменции альцгеймеровского типа легкой или средней степени тяжести.

Дозировка и способ применения препарата

Взрослым (в т.ч. пожилым пациентам) препарат назначают в начальной дозе 5 мг 1 раз/сут. Прием в начальной дозе продолжают в течение не менее 4-6 недель, чтобы достичь равновесных концентраций донепезила и определить ранний клинический эффект терапии.

Через 1 мес дозу Арисепта можно увеличить до 10 мг/сут, что является максимальной рекомендуемой суточной дозой.Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект, который следует регулярно оценивать.

При нарушениях функции печени и почек коррекции доз не требуется.

Со стороны пищеварительной системы: часто (>5%) — диарея, тошнота, рвота.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто (>5%) — утомляемость, бессонница, мышечные судороги.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — обморок, брадикардия, синоатриальная и AV-блокада.

Прочие: редко — незначительное повышение концентрации мышечной КФК в сыворотке.В контролируемых клинических исследованиях у больных также наблюдались:Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, галлюцинации, тревожное состояние, агрессивное поведение, эпилептические припадки.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, гепатит, язвы желудка и двенадцатиперстной кишки и кровотечения из ЖКТ.Прочие: боль различной локализации, несчастные случаи, простуда.

Побочные явления, наблюдаемые в контролируемых клинических исследованиях не менее чем у 2% пациентов, принимавших Арисепт, с частотой, превышающей таковую в группе плацебо.Таблица 1.

Нежелательные явленияПлацебо (n=355)Арисепт (n=747)Процент пациентов с каким-либо нежелательным явлением72%74%Общиеголовная боль9%10%боль различной локализации8%9%несчастные случаи6%7%утомляемость3%5%Сердечно-сосудистая системаобморок1%2%Пищеварительная систематошнота6%11%диарея5%10%рвота3%5%анорексия2%4%Костно-мышечная системамышечные судороги2%6%Нервная системабессонница6%9%головокружение6%8%

Противопоказания к препарату:

— повышенная чувствительность к донепезила гидрохлориду, другим компонентам препарата, а также к производным пиперидина.С осторожностью следует назначать препарат пациентам с обструктивными заболеваниями легких в анамнезе (в т.ч.

с бронхиальной астмой), с нарушениями ритма сердца, при проведении анестезии, а также больным с повышенным риском развития язвы (например, пациентам с язвенной болезнью в анамнезе или получающим сопутствующую терапию НПВС).

Необходимо избегать одновременного применения Арисепта с другими ингибиторами ацетилхолинэстеразы, агонистами или антагонистами холинергической системы.

Применение при беременности и лактации

Контролируемых исследований применения Арисепта при беременности и в период лактации не проводилось. Сведений о выведении донепезила с грудным молоком нет. Препарат следует назначать беременным женщинам только в том случае, если ожидаемая польза лечения превышает возможный риск для плода.

Особый указания по применению Арисепт

Лечение должен назначать и проводить врач, имеющий опыт ведения больных с болезнью Альцгеймера. Диагноз должен быть поставлен в соответствии с общепринятыми критериями (например, DSM IV — Диагностическое и статистическое руководство по психическим расстройствам четвертого пересмотра, ICD 10 — Международная классификация болезней десятого пересмотра).

Поддерживающую терапию можно продолжать до тех пор, пока сохраняется терапевтический эффект. Если препарат перестает действовать, его следует отменить. После прекращения лечения наблюдается постепенное уменьшение действия Арисепта, сведений о синдроме отмены в случае резкого прекращения приема препарата нет.

Индивидуальную реакцию на терапию Арисептом предсказать невозможно.Эффективность Арисепта у больных с тяжелой формой деменции альцгеймеровского типа, другими типами деменции или другими типами нарушения памяти (например, возрастным ухудшением когнитивной функции) не изучалась.

Арисепт, являясь ингибитором холинэстеразы, может усиливать миорелаксацию сукцинилхолинового типа во время проведения анестезии.Ингибиторы холинэстеразы (в т.ч. и Арисепт) могут оказывать ваготоническое действие на ЧСС (в частности, вызывать брадикардию).

Потенциальная возможность такого действия может иметь важное значение для больных с СССУ или другими нарушениями наджелудочковой проводимости, такими как синоатриальная или AV-блокада.

При повышенном риске развития язвы, например у больных с язвенной болезнью в анамнезе или у пациентов, получающих сопутствующую терапию НПВС, во время лечения Арисептом необходимо проявлять повышенную осторожность, т.к. холиномиметики могут усиливать секрецию кислоты в желудке.

Однако в плацебо-контролируемых исследованиях Арисепта не было выявлено увеличения частоты развития пептических язв или желудочно-кишечного кровотечения.Полагают, что холиномиметики способны вызывать генерализованные судороги. Однако появление судорог в период приема препарата Арисепт может быть также проявлением болезни Альцгеймера.

Учитывая холиномиметическое действие ингибиторов холинэстеразы, Арисепт следует назначать с осторожностью больным с астмой или обструктивными заболеваниями легких в анамнезе.Использование в педиатрииБезопасность и эффективность применения Арисепта у детей не изучалась, поэтому препарат не рекомендуется назначать этой категории пациентов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и работе с механизмамиДеменция Альцгеймеровского типа сама может сопровождаться нарушением способности к управлению автомобилем и использованию сложной техники. Кроме того, Арисепт, в основном в начале лечения или при повышении дозы, может вызывать утомляемость, головокружение и судороги мышц. Вопрос о способности пациента с деменцией Альцгеймеровского типа во время приема Арисепта управлять автомобилем или пользоваться сложной техникой должен решить врач после оценки индивидуальной реакции пациента на лечение.

Передозировка препаратом:

Симптомы: холинергический криз (выраженная тошнота, рвота, обильное слюнотечение, потливость, брадикардия, снижение АД, угнетение дыхания, коллапс и судороги). Возможно усиление мышечной слабости, которая при поражении дыхательных мышц может привести даже к летальному исходу.

Лечение: симптоматическая терапия.

В качестве антидота при передозировке Арисепта можно использовать третичные антихолинергические средства, в частности атропин в начальной дозе 1-2 мг в/в, затем дозу подбирают в зависимости от эффекта. Неизвестно, удаляются ли донепезил и/или его метаболиты при диализе (гемодиализ, перитонеальный диализ или гемофильтрация).

Взаимодействие Арисепт с другими препаратами

Клинический опыт применения Арисепта ограничен, поэтому при назначении препарата следует учитывать риск неизвестных до настоящего момента взаимодействий с другими препаратами.Донепезила гидрохлорид и/или продукты его метаболизма не ингибируют метаболизм теофиллина, варфарина, циметидина, дигоксина, тиоридазина, рисперидона и сертралина.

Одновременный прием дигоксина, циметидина, тиоридазина, рисперидона и сертралина не влияет на метаболизм донепезила гидрохлорида.Применение Арисепта одновременно с леводопой/карбидопой в течение 21 дня не оказывало влияния на концентрации этих препаратов в крови. При этом не выявлено какого-либо влияния на двигательную активность.

В метаболизме донепезила принимают участие CYP3А4 и в меньшей степени — CYP2D6. Кетоконазол и хинидин, являющиеся ингибиторами CYP3A4 и 2D6 соответственно, подавляют метаболизм донепезила. Следовательно, эти и другие ингибиторы CYP3A4, такие как итраконазол и эритромицин, и ингибиторы CYP2D6, такие как флуоксетин, могут ингибировать метаболизм донепезила.

У здоровых добровольцев кетоконазол повышал средние концентрации донепезила примерно на 30%. Однако это действие было не сравнимо с действием кетоконазола на другие вещества, метаболизирующиеся при участии CYP3A4, поэтому оно вряд ли имеет клиническое значение.Одновременное применение Арисепта не оказывает влияния на фармакокинетику кетоконазола.

Индукторы ферментов, такие как рифампицин, фенитоин, карбамазепин и этанол могут вызвать снижение уровней донепезила. Однако степень такого ингибирующего или индуцирующего действия не известна, поэтому применять подобные средства в сочетании с Арисептом следует осторожно.Арисепт может оказывать влияние на действие препаратов, обладающих антихолинергической активностью.

Кроме того, при одновременном применении, донепезил может усиливать действие сукцинилхолина, других миорелаксантов или агонистов холинергических рецепторов и бета-блокаторов, оказывающих влияние на проводимость сердца, хотя исследование in vitro показало, что донепезила гидрохлорид оказывает минимальное действие на гидролиз сукцинилхолина.

При одновременном с Арисептом применении других холиномиметиков и четвертичных антихолинергических препаратов, таких как гликопирролат, описаны случаи атипичных изменений АД и ЧСС.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Арисепт

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 3 года.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/a/1190-arisept-instrukcija-po-primeneniju.html

Арисепт: инструкция по применению таблеток

Арисепт (Aricept) - инструкция по применению

Арисепт – ингибитор холинэстеразы, назначается для лечения слабоумия.

Инструкция по применению арисепта указывает, что данный медикамент назначается с целью коррекции органических поражений в головном мозге, проявляющихся в виде амнезии. Подходит препарат также для лечения болезни Альцгеймера легкой или средней степени.

Состав и формы выпуска

Описание состава: в 1 таблетке содержится 5 мг или 10 мг рабочего компонента – донепезила гидрохлорида. Вспомогательные компоненты насчитывают магниевые наполнители.

Препарат выпускается исключительно в виде круглых таблеток белого цвета для перорального применения в дозировках по 5 мг или 10 мг. В одной картонной упаковке находится 28 штук.

Лечебные свойства

Препарат относится к группе антихолинэстеразных препаратов. Донеперил относится к обратимым ингибиторам холинэстеразы. Механизм действия медикамента заключается в блокировке распада ацетилхолина, который напрямую влияет на передачу нервных импульсов, отвечающих за возбуждение центральной нервной системы.

Действующее вещество проявляет свои свойства в качестве ингибитора именно в головном мозге. При приеме одной таблетки 5 мг проявляется ингибирование в процентном соотношении на 66%, а при однократном приеме 10 мг – до 77%.

Если терапию донепезилом применять длительный период, то прогрессия болезни Альцгеймера значительно замедляется, что подтверждается клиническими исследованиями и личными наблюдениями за пациентами.

Средняя стоимость в России за блистеры и пачки – около 12 тысяч рублей за упаковку.

Было замечено, что у пациентов снижается частота проявления когнитивных нарушений, улучшается и увеличивается период бодрствования днем, благодаря чему ухаживать за больными становится значительно проще.

Более того, после длительной терапии у больных пропадают галлюциногенные эпизодические припадки, снижается степень апатии, возникает в некоторой мере интерес к окружающему миру, поведенческие нарушения сглаживаются, а циклические движения телом проявляются реже и эпизодически, а не на постоянной основе. Донепезил примерно выводится вместе с активными метаболитами в течение полутора недель.

Противопоказания и меры предосторожности

Медикамент нельзя назначать беременным, при наличии непереносимости или повышенной чувствительности по отношению к активному действующему веществу.

После консультации врача специалиста можно осторожно назначать средство при наличии бронхиальной астмы, в период грудного вскармливания, при язве желудка и двенадцатиперстной кишки, аритмиях, хронической обструктивной болезни лёгких, при одновременном применении м-холиноблокаторов, при одновременном назначении нестероидных противовоспалительных веществ, ингибиторов холинэстеразы.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Холиноблокаторы ослабляют эффективность препарата, а холиностимуляторы потенцируют его действие.

Некоторые противогрибковые или антибактериальные средства наподобие итраконазола, кетоконазола или эритромицина увеличивают концентрации действующего вещества в кровяной плазме, а индукторы МАО, наоборот, снижают его концентрацию в плазме крови. Нестероидные противовоспалительные препараты и средства для проведения анестезии стимулируют побочные действия при лечении болезни.

Побочные эффекты и передозировка

Со стороны дыхательной системы препарат не проявляет никакого негативного влияния, но при неправильном расчете дозировки возникает угнетение дыхания.

Также возможна диарея, различные появления болей в эпигастральной области и прочие диспептические явления, появление рвоты и головокружения, различные нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы, реже возникает нарушение зрения, нечасто – сахарный диабет, повышенные концентрации креатинина, снижение веса, часто – боль головная, а также обмороки, бессонница, снижение работоспособности, СА блокады и прочие блокадные разновидности.

Чаще всего признаки передозировки напоминают холинэргический криз: судорожные припадки, коллапс, угнетение дыхательной функции, гипотония, снижение частоты сердечных ударов, усиленное течение слюны, рвота или сильная тошнота, гипергидроз. При сильной передозировке у больных развивается мышечная слабость, которая настолько выражена, что может привести к ослаблению дыхательной функции чрезмерно, из-за чего нередко развивается остановка дыхания во сне.

Лечение в данном случае требуется симптоматическое с последующим введением антагониста препарата – атропина в дозировке 1-2 мг внутривенно. Диализ и гемодиализ малоэффективны в конкретной ситуации передозировки.

Нивалин

Софарма АД, Болгария

Средняя стоимость препарата в России – 958 рублей за упаковку.

Нивалин состоит из активного действующего вещества – галантамина, которое используется преимущественно для терапии деменции, приводящей к развитию болезни Альцгеймера в легкой и средней степени тяжести, а также при невритах, радикулитах, детских церебральных параличах, прогрессирующей мышечной атонии и слабости, при полиомиелите. Противопоказан нивалин при непереносимости или усиленной чувствительности к активному действующему компоненту, при наличии редкой частоты сердечных сокращений, при бронхиальной астме, кишечных закупорках в острой степени, гиперкинезах, блокаде сердечной мышцы.

А также при хронической сердечной недостаточности, эпилептических припадках, при сильном повышении артериального давления, ишемической болезни сердца, обструкции лёгких, при беременности и грудном вскармливании, в возрасте до 9 лет, обструкции пищеварительных органов, желчного пузыря.

С осторожностью назначают нивалин при некоторых нарушениях нормального функционирования желудочно-кишечного тракта, при легкой почечной или печеночной недостаточности, при наличии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, при наличии глютеновой энтеропатии, синдроме мальабсорбации глюкозы и галактозы.

Плюсы:

  • Нивалин имеет хорошие терапевтические свойства
  • Удобные формы выпуска.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Имеет большой перечень побочных эффектов и противопоказаний.

Экселон

Новартис Фарма, Швейцария

Средняя стоимость в России – 1700 рублей за одну упаковку.

Экселон состоит из активного действующего вещества – ривастигмина.

Данное рабочее средство имеет более узкий терапевтический круг по направленности, так как используется исключительно для терапии деменций, связанных с умеренными либо слабыми проявлениями болезни Альцгеймера.

Выпускается лекарство в очень удобной и современной форме – в виде трансдермального пластыря, который нужно налепить в недоступное и незаметной место. Процедура удаления и нанесения нового пластыря осуществляется в одно и то же место, в одно и то же время, раз в сутки.

Экселон имеет обширный список противопоказаний, к ним можно отнести: непереносимость или повышенная чувствительность по отношению к действующему веществу в составе лекарства, беременность или период грудного вскармливания.

Несовершеннолетний возраст, сильные аллергические реакции на коже, язва желудка или двенадцатиперстной кишки, склонность к судорожным припадкам или наличие обструкции просвета мочевого пузыря, бронхиальная астма в анамнезе.

Плюсы:

  • Экселон проявляет хорошие лечебные свойства
  • Удобен в применении.

Минусы:

  • Дорого стоит
  • Имеет внушительный перечень побочных эффектов.

Галантамин

ЗАО «Канонфарма Продакшн», Россия

Средняя стоимость – 416 рублей за упаковку.

Галантамин – известное средство российского производства, обладающее широким перечнем терапевтических назначений.

В первую очередь, капсулы или таблетки, в которых содержится активное действующее вещество, назначаются для коррекции легкой или умеренной степени болезни Альцгеймера.

Помимо прочего, лекарство назначается для терапии полиомиелита, мышечной дистрофии, атрофии, слабости, при церебральном параличе у детей, при невритах и радикулитах.

Инъекционная форма выпуска подходит для коррекции миопатий, лицевых парезов, различных спинно-мозговых поражений, при травматических повреждениях, которые вызвали нарушения функциональности центральной нервной системы. У средства есть умеренный перечень противопоказаний к применению, а также нередко возникают тяжелые побочные эффекты, так как медикамент серьезный.

Плюсы:

  • Умеренная стоимость лекарства
  • Большой терапевтический перечень.

Минусы:

  • Много серьезных побочных эффектов
  • Имеются противопоказания.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Арисепт»
Скачать инструкцию «Арисепт»
51 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/arisept-instrukcija-po-primeneniju/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.