Арител (Aritel) – инструкция по применению

Содержание

Арител – современный селективный бета2-адреноблокатор

Арител (Aritel) - инструкция по применению

Подберите кардиолога

В базе более

134 Врачей

Подпишитесьна новости

Журавлев Николай Юрьевич

Арител относится к селективным бета-адреноблокаторам, способное оказывать антиаритмическое, гипотензивное и антиангинальное воздействие.

Оказывает также инотропное действие, которое проявляется в снижении показателя сердечных сокращений, уменьшении проводимости и возбудимости, снижении функции сократимости миокарда.

Отзывы о препарате можно прочесть под статьей.

Фармакокинетика препарата

 Гипотензивный эффект  Антиангинальный эффект  Антиаритмический эффект
 Аритела выражается в восстановлении чувствительности барорецепторов аорты и влиянии на центральную нервную систему. Объясняется уменьшением сокращений и снижением минутного объема крови. Стабильное состояние при артериальной гипертензии наступает через 1,5-2 месяца. Обуславливается снижением потребности тканей миокарда в поступлении порции кислорода за счет снижения ЧСС сократимости миокарда. Эффективен при хронической сердечной недостаточности. Препарата выражается исключением аритмогенных факторов (повышенная активность симпатической нервной системы).

Если сравнивать действие Аритела и неселективных адреноблокаторов, то данный препарат способен оказывать менее выраженное влияние на те органы, которые содержат бета-адренорецепторы:

  • скелетные мышцы,
  • поджелудочную железу,
  • гладкую мускулатуру бронхов, матки, периферических артерий.

Состав и форма выпуска

Данное лекарственное средство выпускается в в форме таблеток, покрытых оболочкой из пищевой пленки, цвет – светло-оранжевый, форма – круглая, двояковыпуклая. При поперечном разрезе отчетливо видны два слоя.

Действующее вещество Аритела – бисопролол, вспомогательные компоненты – крахмал картофельный, лактоза, повидон, целлюлоза, тальк, железа оксид красный.

Показания к применению

Препарат Арител назначается при:

Противопоказания

Лекарственный препарат Арител при следующих болезнях:

  • сверх чувствительность к основным составляющим лекарства,
  • кардиогенный шок,
  • острая сердечная недостаточность,
  • отек легких,
  • синоатриальная блокада,
  • выраженная брадикардия,
  • синдром слабости синусового узла,
  • артериальная гипотензия,
  • стенокардия Принцметала,
  • бронхиальная астма,
  • выраженное нарушение кровообращения,
  • заболевание Рейно,
  • нарушение периферического кровообращения,
  • метаболический ацитоз.

С осторожностью необходимо применять при:

  • печеночной недостаточности,
  • хронической печеночной недостаточности,
  • тиреотоксикозе,
  • сахарном диабете,
  • миастении,
  • атриовентрикулярной блокаде,
  • депрессии,
  • пожилой возраст,
  • псориаз.

Побочные эффекты

Данный лекарственный препарат имеет побочные воздействия на организм человека, которые проявляются в следующем:

 Со стороны ЦНС  слабость, сверх утомляемость, головная боль, депрессия, расстройства сна, беспокойное состояние, кратковременная потеря памяти, спутанность сознания, астения, выраженные галлюцинации, парестезии в нижних конечностях.
 Со стороны органов чувств снижение выработки слезной жидкости, нарушение зрения, конъюнктивит, может отмечаться сухость и болезненность глаз
 ССС (сокр. – сердечно-сосудистая система) сердцебиение, синусовая брадикардия, нарушение функции миокарда, развитие хронической недостаточности сердца, ортостатическая гипотензия, снижение АД, боль в груди, а также проявления ангиоспазма.
 Со стороны системы пищеварительных органов часто отмечается тошнота, боль в животе, сухость слизистой рта, диарея либо запор, нарушения работы печени (желтушность, темный цвет мочи, холестаз), а также изменение вкусовых ощущений.
 Органы дыхания пациенты отмечают затруднение дыхания, заложенность носовых ходов, бронхоспазм.
 Эндокринная система гипогликемия (для тех, кто получает инсулин), гипергликемия (при инсулиннезависимом сахарном диабете), гипотериодное состояние пациента.
 Кожные покровы зачастую возможно развитие аллергических реакций (сыпь, зуд, крапивница), усиление потоотделения, экзантема, гиперемия кожи, обострение псориаза.

В лабораторных показателях отмечается агранулоцитоз, тромбоцитопения (необъяснимые кровоизлияния и кровотечения), лейкопения, высокий уровень билирубина.

При беременности

При беременности необходимо учитывать, что Арител отрицательно влияет на внутриутробное развитие: задержка роста плода, брадикардия, гипогликемия.

Передозировка

Симптомами передозировки лекарством могут быть следующие проявления:

  • аритмия,
  • брадикардия,
  • сердечная недостаточность (отеки, акроцианоз, затрудненное дыхание),
  • гипотензия,
  • редко – коллапс.

При лечение передозировки данным препаратом используют классическую схему лечения отравления лекарствами, которая включает промывание желудка и употребление абсорбирующих веществ. Также целесообразно проводить симптоматическую терапию такими препаратами, как Атропин, Изопреналин, Эпинефрин. Дополнительно принимают сердечные гликозиды и диуретики.

Взаимодействие с другими препаратами

При параллельном использовании Аритела и иных медицинских препаратов могут возникать различные реакции, рассмотрим наиболее часто из них встречающиеся.

  1. Использование Аритела с аллергенами, которые употребляются для иммунотерапии, значительно повышают риск появления системных тяжелых реакций.
  2. Арител и йодсодержащие рентгеноконтрастные лекарственные препараты для внутривенного введения увеличивают возможность развития анафилактического шока.
  3. Препарат Фенитоин совместно с Арителом повышают вероятность снижения артериального давления и возникновения кардиодепрессивного состояния.
  4. Арител меняет эффективность инсулина у диабетиков и может маскировать симптомы гипогликемии.
  5. Совместное применение рассматриваемого препарата с сердечными гликозидами (Резерпин, Метилдоп, Гуанфацин) увеличивают вероятность развития брадикардии и даже останови сердца.
  6. Диуретики и симпатолитики приводят к чрезмерному снижению артериального давления.
  7. Не рекомендуется принимать Арител одновременно с ингибиторами вследствие увеличения гипотензивного воздействия.
  8. Эрготамин с Арителом повышают риск нарушения периферического кровообращения.

Цена

Данное лекарство относится к группе доступных для основной массы населения препаратам, его стоимость в России составляет от 100 до 110 рублей, в Украине – от 25 до 27 гривен.

Аналоги

Аналогами Аритела являются лекарственные средства, действующее вещество которых – бисопролол. Это такие препараты, как:

  1. Бидоп. Цена в России от 104 до 170 рублей, в Украине – от 26 до 40 гривен.
  2. Биол. Цена в России от 150 до 170 рублей, в Украине – от 37 до 43 гривен.
  3. Бипрол. Цена в России от 90 до 100 рублей, в Украине – от 22 до 25 гривен.
  4. Бисопролол. Цена в России от 27 рублей (производитель – Россия) до 96 рублей (производитель – Венгрия). В Украине эти цифры составляют от 7 до 23 гривен.
  5. Коронал. Цена в России от 118 до 213 рублей, в Украине – от 28 до 52 гривен.

Отзывы

Пациенты, принимавшие Арител, утверждают, что лекарство оказывает положительное влияние на работу сердца несмотря на частые побочные эффекты.

Подробно все отзывы – в конце статьи.

Итоги

  1. Контроль за состоянием пациента, принимающего Арител, должен включать наблюдение за артериальным давлением и ЧСС, причем в начале лечения такое наблюдение проводится ежедневно, а затем – 1 раз в три месяца. Следует также у больных сахарным диабетом осуществлять контроль уровня глюкозы в крови.

  2. Пожилым пациентам проводят контроль за работой почек (раз в полгода).
  3. Назначая препарат Арител, врач обычно обучает больного методике подсчета частоты сердечных сокращений.
  4. У курящих людей эффективность данного препарата снижена.

  5. Пациенты, которые постоянно пользуются контактными линзами, должны знать, что при приеме Аритела увеличивается выделение слезной жидкости, что может сказаться на отторжении линз и дискомфорте.
  6. Если больному показано хирургическое вмешательство, то проводят отмену препарата за двое суток до введения общей анестезии.

  7. Резко прекращать прием Аритела не рекомендуется из-за возможной опасности развития тяжелой степени аритмий. Отменяют препарат постепенно, при этом дозу снижают в течение 10-13 дней.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/aritel-selektivnyj-beta2-adrenoblokator.html

Таблетки Арител — инструкция по применению

Арител (Aritel) - инструкция по применению

  • Арител относится к группе селективных бета-адреноблокаторов, обладающих антиангинальным, гипотензивным и противоаритмическим свойствами.
  • Действующее вещество: Бисопролол.
  • Фармакологическая группа: Бета1-адреноблокатор.
  • Код АТХ: C07AB07.
  • Производитель – Россия.
  • Латинское название лекарственного средства: Aritel.

Состав

1 тб. Аритела содержит 10 или 5 мг. активного вещества – бисопролола (фумарат). Помимо этого в составе и в оболочке таблеток присутствуют такие вспомогательные компоненты, как:

  • макрогола (полиэтиленгликоля – 400, 4000) – 0,33 мг;
  • крахмала картофельного – 18 мг;
  • целлюлозы микрокристаллической – 20 мг;
  • моногидрата (молочного сахара) – 54 мг;
  • коллоидного диоксида кремния – 1,5 мг;
  • гипромеллозы – 1,8 мг;
  • стеарата магния – 1 мг;
  • титана диоксида – 0,39 мг;
  • оксида железа красного и желтого – 0,03 мг;
  • повидона – 3 мг.

Препарат продается в картонных упаковках, каждая таблетка помещена в контурную ячейку. Из ЖКТ всасывается 80 – 90% Аритела. Максимальная концентрация активного вещества в плазме крови отмечается, спустя 2 часа от начала приема. Период выведения препарата с мочой составляет 12 часов.

Форма выпуска

Лекарство выпускается в виде светло-оранжевых двояковыпуклых таблеток округлой формы и покрытых пленочной оболочкой 5 мг и 10 мг.

Фото препарата

Лечебное действие

Бисопролол, входящий в состав Аритела, оказывает влияние на дыхательную систему и на метаболизм.

Противоаритмический эффект объясняется устранением аритмогенного фактора (повышение активности симпатической нервной системы, тахикардией, повышением уровня циклического аденозинмонофосфата, гипертензией и т.д.).

Гипотензивное действие обусловлено снижением сердечного выброса, симпатической стимуляцией периферических сосудов, понижением ренин-ангиотензиновой активности, что наиболее важно для пациентов с исходным повышением уровня ренина. Эффект  наступает спустя 5 дней, а стабильные показатели устанавливаются через 1–2 месяца.

Антиангинальное действие обусловлено снижением потребности кислорода миокарда в результате урежения ЧСС, улучшением перфузии миокарда и удлинением диастолы, особенно у пациентов с ХСН (хронической сердечной недостаточностью).

При одномоментном пероральном приеме лекарственного средства пациентами с ишемической болезнью сердца (на фоне отсутствия ХСН) частота сердечных сокращений и объем крови значительно уменьшаются. В большинстве случаев максимальное снижение показателей артериального давления наблюдается через 1,5–2 недели от начала приема Аритела.

Показания

Назначают при артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности (ХСН) и в качестве профилактики стабильной стенокардии (ИБС).

Инструкция по применению

На усвояемость лекарственного средства не оказывает влияние время суток, в которое принимается препарат. Однако наиболее оптимальной дозировкой считается прием 1 таблетки утром (до или после еды) не разжевывая.

При лечении в начальной фазе ХСН (хронической сердечной недостаточности) необходим врачебный контроль и проведение фазы титрования, после чего подбирается индивидуальная схема лечения Арителом. В некоторых случаях требуется индивидуальная адаптация с учетом переносимости лекарственного средства пациентом с последующей корректировкой препарата.

Препарат назначают в соответствии со следующей схемой:

  • на начальных этапах заболевания рекомендуется минимальная доза Аритела – ½ тб. по 2,5 мг (1,25 мг) 1 раз в течение суток;
  • при хорошей переносимости и отсутствии побочных проявлений дозировка повышается до 1 тб. (2,5 мг) в сутки;
  • далее дозировка может повышаться до 3,75 мг (1,5 таб. по 2.5 мг);
  • 5 мг. (1 т. по 5 мг или 2 тб. по 2,5 мг);
  • 7,5 мг (1 тб. 2, 5 мг+ 1 тб. 5 мг).

Максимально допустимая дозировка Аритела составляет до 20 мг в течение суток.

При нарушении в работе почек или печени средней и легкой стадии коррекции назначенной врачом дозировки не требуется, за исключением индивидуальной реакции.

При тяжелых нарушениях функциональности почек и печени предельная суточная дозировка может составлять 10 мг. В этом случае повышение дозы осуществляется крайне осторожно.

В настоящее время присутствует слишком мало подтвержденных данных об использовании Аритела пациентами с хронической сердечной недостаточностью на фоне развития сахарного диабета 1 типа, а также при врожденном пороке сердца, рестриктивной кардиомиопатии и гемодинамическим пороком сердца.

Источник: http://ODavlenii.ru/lekarstva-ot-gipertonii/aritel.html

Арител для профилактики проблем сердечно-сосудистой системы

Арител (Aritel) - инструкция по применению

Сердечно-сосудистые заболевания являются достаточно распространенными диагноз среди населения планеты.

Независимо от того, в каком возрасте настиг данный недуг, нужно относится к нему со всей серьезностью, так как при отсутствии своевременного лечения могут возникнуть серьезные последствия.

На сегодняшний день имеют большую популярность различные таблетированные, а также в виде растворов препараты, помогающие уменьшить активность и действие симптомов, а также частично устранить причины заболеваний. 

Препарат Арител относится к селективным адреноблокаторам типа Бета-1, часто применяется для лечения либо профилактики различных проблем сердечно-сосудистой системы.

Препарат незаменим для лиц, страдающих от повышенного артериального давления и сердечной недостаточности.

Способ применения, дозировка

Время суток не влияет на усвояемость лекарства, так же как и время последнего приема пищи. Оптимальная доза – 1 таблетка раз в сутки.

При глотании таблетки не нужно разжевывать или растирать до порошкового состояния, а лишь запить достаточно большим количеством воды.

При сердечной недостаточности в хронической форме (ХСН)

Нужно помнить, что в начале лечения данным препарат необходимо проводить своевременное титрирование и посещать лечащего врача.

Начальная доза – 1,25 мг. Путь увеличения дозировки зависит от индивидуальных особенностей организма больного к адаптации, но в большинстве случаев объем дозировки увеличивают не раньше, чем через 14 дней.

Как правило, следующие по величине дозы таковы:

  • 2,5 мг.
  • 3,75 мг.
  • 5 мг.
  • 7,5 мг.
  • 10 мг (максимальная доза).

При ухудшении состоянии больного объем лекарства в сутки уменьшают.

Необходимо регулярно контролировать состояние ЧСС и артериального давления у пациентов, так как в начале лечения симптомы сердечной недостаточности, а также гипотензии и брадикардии могут лишь усугубиться.

При высоком артериальном давлении и стенокардии стабильного характера

Режим приема лекарства и дозировка разрабатываются исходя из индивидуальных особенностей пациентов. Начальная доза – 5 мг (при необходимости ее увеличивают до 10 и 20 мг в сутки).

Если имеются почечные или печеночные недуги в легкой форме, то коррекция дозы в большинстве случаев не требуется.

В случае наличия тяжелых болезней печени и почек максимальный объем лекарства в сутки не должен превышать 10 мг.

При использовании для лечения пожилых людей корректировка дозы не является необходимой.

Внимание! Лечение Арителом практически всегда требует длительного срока терапии.

Форма выпуска, состав

Препарат выпускается в виде таблеток светло-оранжевого цвета в форме сердца. На обеих сторонах таблетки выдавлена риска.

В одной пачке может быть следующее количество таблеток: 10, 30, 50, 60, 90, 100 штук.

Активное вещество – бисопролол в количестве 25 мг на 1 таблетку.

Некоторые вспомогательные вещества Аритела:

  • Коллоидный диоксид кремния.
  • Картофельный крахмал.
  • Стеарат магния.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Моногидрат лактозы (молочный сахар).
  • Повидон.

Что касается пленочной оболочки, покрывающей таблетку, то она имеет следующий состав:

  • Гидроксипропилметилцеллюлоза.
  • Краситель желтого цвета «Солнечный закат».
  • Диоксид титана.
  • Полиэтиленгликоль 6000.
  • Полиэтиленгликоль 400.

Прием Аритела в период беременности и кормления грудью

Препарат назначается только в случае превышения пользы лекарства для здоровья матери над потенциальным вредом для плода.

Нужно иметь в виду, что адреноблокаторы бета-типа способны нарушать кровообращение в плаценте и матке. В результате приема Аритела в первые 72 часа после рождения у ребенка могут выявить низкий уровень глюкозы в крови и редкий пульс.

Если беременная принимает Арител, то необходим постоянный контроль за состоянием ее здоровья, а также жизнедеятельностью плода. В случае возникновения опасности вместо данного препарата назначают методы альтернативной терапии.

Не имеется никаких сведений о влиянии Аритела на организм женщины в период лактации, поэтому его применение не рекомендуется. Если предстоит лечение с помощью Аритела, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

Особые указания

Важно! Ни в коем случае нельзя изменять дозировку препарата без обсуждения данного вопроса со специалистом. Также не рекомендуется прекращать лечение резко, лучше всего постепенно уменьшать дозу. Если совершить резкое прекращение приема, то возможно развитие аритмии тяжелого характера, а также инфаркта миокарда.

При наличии сахарного диабета, болезней почек и печени следует проверять состояние соответствующих органов раз 4-5 месяцев.

Курить в период лечения не рекомендуется, так как в этом случае усвояемость лекарства значительно снизится.

Если предстоит хирургическое вмешательство, то нужно прекратить прием препарата за 2 дня до операции.

Нужно соблюдать осторожность при управлении транспортным средством, так как компоненты Аритела способны снижать концентрацию внимания и скорость реагирования.

При обострении течения депрессии следует воздержаться от приема Аритела.

Пациентам следует прекратить принимать Арител, если им предстоит анализ крови и мочи для определения количества следующих веществ:

  • Антинуклеарных антител.
  • Катехоламинов.
  • Ванилинминдальной кислоты.
  • Норметанефрина.

Также следует помнить, что при ношении контактных линз образование слезной жидкости может уменьшиться.

Условия и сроки хранения

Арител следует хранить в сухом, темном и недоступном для маленьких детей и животных месте. Температура воздуха не должна превышать 25°С.

Годен в течение 2 лет с момента выпуска.

Заключение

В заключение стоит сказать, что Арител является прекрасным препаратом для избавления от широкого спектра проблем сердечно-сосудистой системы, однако перед применением следует пройти консультацию лечащего врача и изучить инструкцию на предмет побочных явлений и противопоказаний.

Статья Вам помогла? Возможно, она поможет и вашим друзьям! Будьте добры, кликните по одной из кнопок:

Источник: https://normapulsa.org/medikamenty/ot-povyshennogo-davleniya/aritel-dlya-profilaktiki-problem-serdechno-sosudistoj-sistemy.html

Арител: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги и от чего таблетки?

Арител (Aritel) - инструкция по применению

Всемирная организация здравоохранения в течение последних 10 лет выносит на первое место по заболеваемости и смертности на всех континентах патологию сердечно-сосудистой системы. От этих недугов страдают не только пожилые и пенсионеры, но и лица трудоспособного возраста. В большинстве случаев они имеют артериальную гипертензию, которая нередко сопровождается стенокардией напряжения.

В связи с этим огромное количество фармацевтических фирм занимаются разработкой и выпуском гипотензивных препаратов. Одними из наиболее эффективных и доступных широкому кругу потребителей являются бета-адреноблокаторы с кардиоселективным действием. Довольно популярным в нашей стране является Арител российской фирмы «Канонфарма продакшн».

Арител: общая информация о препарате

Таблетки Арител имеют в своем составе одно действующее вещество – бисопролол в виде соли фумаровой кислоты. Лекарство является бета-адреноблокатором и обладает высоким кардиоселективным действием, что обуславливает его избирательное воздействие исключительно на сердце, избегая взаимодействия со вторым типом рецепторов в бронхах, мышцах, матке.

Состав и механизм действия

Бисопролол оказывает противоишемический и антиангинальный эффект даже после однократного приема. В основе этого механизма лежит снижение энергетических затрат и потребности в кислороде.

В результате связывания с рецепторами в сердце замедляется проведение электрического возбуждения в сердечной мышце. Это приводит к снижению частоты и силы сердечных сокращений.

Таким образом, Арител удлиняет период диастолического расслабления, значительно улучшает микроциркуляцию в сердце.

Также этот эффект достигается путем угнетения действия катехоламинов (адреналина, норадреналина и дофамина), что позволяет использовать препарат при сердечных приступах во время стрессовых ситуаций.

Выраженный антигипертензивный эффект проявляется в течение двух недель регулярного приема препарата. Он достигается путем снижения общего периферического сопротивления сосудов. Также бисопролол нормализует уровень ренина в сыворотке крови.

Бисопролол влияет на проводящую систему сердца, замедляя возникновение возбуждения в синусовом узле и прохождения электрического импульса через атриовентрикулярное соединение. Это составляет основу противоаритмического действия.

Свойства

Исходя из вышеизложенного механизма действия, следует отметить эффекты, которые оказывает Арител на сердце:

  1. Отрицательный хронотропный эффект (уменьшение ЧСС).
  2. Негативные батмо- и дромотропные эффекты (угнетение возбудимости и проводимости электрического импульса).
  3. Инотропное действие (снижение силы мышечного сокращения).

Терапевтическое действие препарата обусловлено гипотензивным, антиангинальным, противоишемическим и противоаритмическим эффектами.

Формы выпуска и цены на препарат

Учитывая высокую распространенность гипертонической и ишемической болезней, наиболее востребованными на рынке являются препараты, имеющие выгодную и доступную цену, а также удобные в применении. Одним из таких средств и является Арител.
Существует две разновидности лекарства:

  • Арител – таблетки, содержащие по 5 и 10 миллиграммов действующего вещества. Они круглые, покрыты тонкой пленочной оболочкой, имеют слегка оранжевый цвет. В продаже доступны упаковки по 14, 28, 30 табл. На одной фольгированной пластинке может быть по 7 и 10 табл.
  • Арител Кор – со сниженной дозировкой (2,5 мг бисопролола), также оранжевого цвета с оболочкой, но сердцевидной формы. На пластинке – 10 или 20 табл. Существуют упаковки по 1, 2, 3 пластины.
  • Арител Плюс – комбинированная форма с тиазидным диуретиком. Имеет две дозировки 2,5/6,25 и 5/6,25. На одной пластинке – 10 или 15 таблеток округлой формы с оранжевым оттенком.

В состав таблеток входят вспомогательные средства, придающие форму, цвет и защищающие от преждевременного распада в пищеварительном канале. Все они разрешены профильным комитетами для использования в фармацевтике и не оказывают никаких негативных влияний на организм.

Цена на Арител доступная и выгодно отличается в сравнении с импортными аналогами. В среднем одна пластина таблеток 10 шт. обойдется в 25-40 рублей в зависимости от требуемой дозировки.

Арител Кор и Арител плюс: отличия от Аритела

Учитывая необходимость в индивидуальном подборе лечения для каждого пациента, многие препараты выпускаются в различных дозировках и комбинациях. Арител Кор – низко дозированный препарат, подходит для стартовой терапии. Чаще всего его используют для профилактики гипертонических кризов у людей с уровнем систолического давления не выше 140 мм рт. ст.

Арител Кор

Арител Плюс содержит в своем составе, помимо бисопролола, диуретик гидрохлоротиазид, поэтому ему отдают предпочтение при лечении ГБ, осложненной сердечной недостаточностью.

Это средство помогает избавиться от избыточного объема циркулирующей крови и устраняет отечность.

Оно выводит ионы калия и магния из организма, что требует коррекции электролитного баланса путем приема соответствующих препаратов (Аспаркам).

Показания и противопоказания

От чего же помогает это лекарство? Основная цель, которую пытаются достичь путем назначения препаратов с бисопрололом (Арител), – контроль уровня артериального давления и профилактика гипертонических кризов.

Также одним из основных показаний является стабильная стенокардия напряжения и ишемическая болезнь сердца, для профилактики и купирования приступов боли в сердце.

Используют препарат у пациентов с хронической сердечной недостаточностью, тахикардией, мерцательной аритмией. Однако существует целый список противопоказаний со стороны сердечно-сосудистой системы.

В первую очередь это шок, коллапс и острая сердечная недостаточность.

Бисопролол замедляет ЧСС, поэтому запрещен к использованию у людей, с ритмом ниже 50. Также это средство усугубляет течение различных видов атриовентрикулярных блокад, синдрома синусового узла. Со стороны органов дыхания противопоказанием являются обструктивные болезни легких, бронхиальная астма.

Побочные действия и передозировка

Обычно Арител переносится хорошо. Однако в случае неправильно подобранной дозировки могут возникнуть брадикардия, гипотензия, аритмия. Данные симптомы быстро купируются при отмене препарата. В редких случаях передозировка проявляется развитием острой сердечной недостаточности, гипогликимией и бронхоспазмом, что требует соответствующей медикаментозной коррекции.

Статистика побочных эффектов бисопролола

При индивидуальной непереносимости одного из компонентов могут возникнуть аллергические реакции (крапивница, отек Квинке), нарушения в работе системы пищеварения (нарушения стула, тошнота, рвота, боль в животе). Некоторые пациенты отмечают нарушение нервно-психического состояния, что проявляется частыми головокружениями, головной болью, чрезмерной усталостью, плаксивостью, нарушениями сна.

АРИТЕЛ

Арител (Aritel) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой – почти белого цвета.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата)5 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 24 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 1.8 мг, магния стеарат – 0.6 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 63.1 мг, повидон – 4.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 21 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 – 6 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 3.3 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) – 0.54 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 0.84 мг, титана диоксид – 1.278 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.042 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой светло-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внутренний слой – почти белого цвета.

1 таб.
бисопролол (в форме фумарата)10 мг

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный – 36 мг, кремния диоксид коллоидный (Аэросил) – 2.7 мг, магния стеарат – 0.9 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) – 91.7 мг, повидон – 6.7 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 32 мг.

Состав пленочной оболочки: селекоат AQ-02140 – 9 мг (гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 4.95 мг, макрогол 400 (полиэтиленгликоль 400) – 0.81 мг, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000) – 1.26 мг, титана диоксид – 1.917 мг, краситель солнечный закат желтый – 0.063 мг).

7 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

28 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.28 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.30 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.

30 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Селективный бета1-адреноблокатор. Не обладает собственной симпатомиметической активностью и мембраностабилизирующими свойствами.

Обладает лишь незначительным сродством к β2-адренорецепторам гладкой мускулатуры бронхов и сосудов, а также к β2-адренорецепторам, участвующим в регуляции метаболизма.

Следовательно, бисопролол в целом не влияет на сопротивление дыхательных путей и метаболические процессы, в которые вовлечены β2-адренорецецепторы.

Бисопролол снижает активность симпатоадреналовой системы, блокируя β1-адренорецепторы сердца.

При однократном приеме внутрь у пациентов с ИБС без признаков хронической сердечной недостаточности (ХСН) бисопролол урежает ЧСС, уменьшает ударный объем крови и, как следствие, уменьшает фракцию выброса и потребность миокарда в кислороде. При длительной терапии изначально повышенное ОПСС снижается. Снижение активности ренина в плазме крови рассматривается как один из компонентов антигипертензивного действия бета-адреноблокаторов.

Как правило, максимальное снижение АД достигается через 2 недели после начала терапии.

Фармакокинетика

Всасывание

Бисопролол почти полностью (более 90%) всасывается из ЖКТ. В незначительной степени подвергается эффекту “первого прохождения” через печень (приблизительно 10%), вследствие чего биодоступность после приема внутрь составляет приблизительно 90%. Прием пищи не влияет на биодоступность. Cmax в плазме крови достигается через 2-3 ч.

Распределение

Бисопролол распределяется довольно широко. Vd составляет 3.5 л/кг. Связывание с белками плазмы крови достигает приблизительно 30%.

Бисопролол демонстрирует линейную кинетику, причем его концентрации в плазме крови пропорциональны принятой дозе в диапазоне от 5 до 20 мг.

Метаболизм

Метаболизируется по окислительному пути без последующей конъюгации. Все метаболиты полярны (водорастворимы) и выводятся почками. Основные метаболиты, обнаруживаемые в плазме крови и моче, не проявляют фармакологической активности.

Данные, полученные в результате экспериментов с микросомами печени человека in vitro, показывают, что бисопролол метаболизируется в первую очередь с помощью изофермента CYP3A4 (около 95%), а изофермент CYP2D6 играет лишь незначительную роль.

Выведение

Клиренс бисопролола определяется равновесием между выведением почками в неизмененном виде (около 50%) и метаболизмом в печени (около 50%) до метаболитов, которые также выводятся почками. Общий клиренс составляет 15 л/ч. T1/2 – 10-12 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Отсутствует информация о фармакокинетике бисопролола у пациентов с ХСН и одновременным нарушением функции печени или почек.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.