Аромазин (Aromasin) – инструкция по применению

Содержание

Аромазин инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Аромазин (Aromasin) - инструкция по применению

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы. Препарат: АРОМАЗИН®

Активное вещество препарата: exemestane

Кодировка АТХ: L02BG06КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазыРегистрационный номер: П №011835/01Дата регистрации: 23.09.05

Владелец рег. удост.: PHARMACIA ITALIA S.p.A. {Италия}

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой «7663» на одной стороне, выполненной черной краской.

1 таб.эксеместан

25 мг

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.15 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

15 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фолликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Распределение

Связь с белками плазмы — приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение

Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Показания к применению:

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Побочное действие Аромазин:

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Источник: https://medistok.ru/a/1194-aromazin-instrukcija-po-primeneniju.html

АРОМАЗИН

Аромазин (Aromasin) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые сахарной оболочкой белого или белого с сероватым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; с маркировкой “7663” на одной стороне, выполненной черной краской.

Вспомогательные вещества: маннит, гипромеллоза, полисорбат 80, кросповидон, кремния диоксид коллоидный гидратированный, целлюлоза микрокристаллическая, натрия карбоксиметилкрахмал, магния стеарат.

Состав сахарной оболочки: гипромеллоза, симетиконовая эмульсия, макрогол 6000, магния карбонат, титана диоксид, метил-п-гидроксибензоат, поливиниловый спирт, сахароза.

15 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.15 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

15 шт. – блистеры (6) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе.

Механизм действия препарата Аромазин обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным фрагментом фермента, вызывая его инактивацию.

У женщин в постменопаузе Аромазин достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе с диагнозом рак молочной железы, получавших 25 мг препарата ежедневно, общий уровень фермента ароматазы в организме снижался на 98%.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении в высоких дозах.

Аромазин не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикоидами и минералокортикоидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение содержания ЛГ и ФСГ в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, в основном, из ЖКТ. Абсолютная биодоступность препарата не установлена. Предполагают, что она ограничена экстенсивным эффектом первого прохождения через печень. При однократном приеме препарата в дозе 25 мг Cmax в плазме составляет 17 нг/мл и достигается через 2 ч. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность препарата на 40%.

Фармакокинетические параметры эксеместана носят линейный характер.

Распределение

Связь с белками плазмы – приблизительно 90%. Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Метаболизм

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента СYР3А4 и/или восстановления 17-кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией. Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение.

Выведение

Конечный T1/2 составляет приблизительно 24 ч. Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся с мочой и калом в течение недели. От 0.1 до 1% выводится с мочой в неизменном виде.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК < 30 мл/мин) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2-3 раза выше, однако коррекции дозы не требуется.

Показания

— распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии;

— адъювантная терапия раннего рака молочной железы у женщин в постменопаузе с эстроген-положительными рецепторами или с неизвестным рецепторным статусом, после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном, с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных), а также контралатерального рака молочной железы.

Противопоказания

— пременопаузный эндокринный статус;

— беременность;

— период лактации (грудное вскармливание);

— повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата.

С осторожностью следует применять препарат при нарушении функции печени или почек.

Дозировка

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Источник: https://health.mail.ru/drug/aromasin/

АРОМАЗИН, AROMASIN – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АРОМАЗИН в аптеке на RusMedServ.com

Аромазин (Aromasin) - инструкция по применению

Фирма-производитель: PHARMACIA ITALIA S.p.A. (Италия)

таб., покр. оболочкой, 25 мг: 15, 30 или 90 шт. Рег. №: П N011835/01

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Режим дозирования

Назначают внутрь. Для взрослых и пациенток пожилого возраста рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз/сут предпочтительно после приема пищи.

При раннем раке молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное.

При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания или при появлении контралатерального рака молочной железы лечение Аромазином следует прекратить.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать препарат у детей.

Побочное действие

Нежелательные эффекты при применении препарата в дозе 25 мг/сут являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, 0.1%, 0.01%,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/aromazin.html

Аромазин

Аромазин (Aromasin) - инструкция по применению

Аромазин – противоопухолевое гормональное лекарственное средство, применяемое для лечения рака молочной железы.

Форма выпуска и состав

Согласно инструкции Аромазин выпускают в форме круглых белых с сероватым оттенком двояковыпуклых таблеток, покрытых сахарной оболочкой, на одной стороне которых имеется маркировка черного цвета в виде числа «7663», в контурных ячейковых упаковках по 15 шт.

В одной таблетке содержится 25 мг эксеместана и такие вспомогательные вещества, как:

  • Натрия карбоксиметилкрахмал;
  • Кросповидон;
  • Целлюлоза микрокристаллическая;
  • Манит;
  • Гипромеллоза;
  • Полисорбат 80;
  • Диоксид кремния коллоидный гидратированный;
  • Магния стеарат.

В составе сахарной оболочки таблеток Аромазин содержится титана диоксид, макрогол 6000, сахароза, гипромеллоза, магния карбонат, поливиниловый спирт, симетиконовая эмульсия и метил-п-гидроксибензоат.

Показания к применению Аромазина

В соответствии с инструкцией, Аромазин назначают для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в индуцированной или естественной постменопаузе. Также медикамент назначают в следующих случаях:

  • При прогрессировании заболевания после неоднократного прохождения различных видов гормональной терапии;
  • По прошествии 2-3 лет после первоначального адъювантного лечения тамоксифеном в качестве средства для профилактической терапии ранней стадии рака молочной железы у пациенток в постменопаузе с неизвестным рецепторным статусом или эстроген-положительными рецепторами.

Способ применения и дозировка Аромазина

Препарат принимают внутрь после приема пищи по 25 мг один раз в день. Длительность лечения у пациенток с ранней стадией рака молочной железы продолжается до тех пор, пока общая продолжительность адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Если при лечении у больных продолжает прогрессировать опухолевое заболевание или появляется контралатеральный рак молочный железы необходимо отменить терапию Аромазином.

Побочные действия Аромазина

В соответствии с инструкцией, Аромазин хорошо переносится пациентами, однако при применении средства в некоторых случаях могут возникать побочные эффекты со стороны некоторых систем организма, а именно:

  • Анорексия, тошнота, запор, повышение аппетита, язва желудка, диарея, боль в области живота, диспепсия и рвота (пищеварительная система);
  • Депрессия, астения и головная боль, тревога, бессонница и спутанность сознания, нейропатия, синдром запястного канала и гипестезия, парестезия и головокружение (центральная и периферическая нервная система);
  • Приливы (сосудистая система);
  • Зуд, алопеция, потливость, сыпь и дерматит (кожа и кожные придатки);
  • Скелетно-мышечные и суставные боли, остеохондроз, остеоартроз, патологические переломы и остеопороз (костно-мышечная система);
  • Нарушения зрения (орган зрения);
  • Повышение АД (сердечно-сосудистая система).

Также Аромазин может вызывать следующие побочные эффекты:

  • Синусит, ринит, одышку, фарингит, кашель, боль в грудной клетке, инфекции верхних дыхательных путей и бронхит (органы дыхания);
  • Инфекции мочевых путей (мочеполовая система);
  • Лимфедему (кровь и лимфатическая система);
  • Гриппоподобный синдром, общую слабость, периферические отеки, боль неуточненной локализации, повышенную утомляемость, отеки ног, инфекции и лихорадку (прочие эффекты).

На фоне терапии Аромазином практически у 20% пациенток периодически уменьшалось количество лимфоцитов, однако со временем существенных изменений не наблюдалось.

В настоящее время не установлена однократная доза Аромазина, которая может послужить развитию опасных для жизни пациенток симптомов.

Известно, что при назначении разовой дозы, не превышающей 800 мг здоровым женщинам, а также в суточной дозе не более 600 мг пациенткам в постменопаузе с распространенным раком молочной железы никаких осложнений не наблюдалось, и в целом терапия хорошо переносилась.

Особые указания

Не следует назначать Аромазин одновременно с медикаментами, в состав которых входят эстрогены.

Рекомендуется перед началом адъювантной терапии Аромазином у женщин с остеопорозом или высоким риском развития остеопороза проводить денситометрии, так как входящий в состав препарата эксеместан оказывает мощное эстрогенпонижающее действие, благодаря которому может уменьшаться минеральная плотность костной ткани. Также требуется особое наблюдение за этой категорией пациентов во время лечения, сопровождающееся назначением соответствующей терапии.

В связи с тем, что при применении Аромазина возможно появление головокружения, астении и сонливости, пациенткам необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортными средствами и ведении потенциально опасных видов деятельности.

Аналоги Аромазина

Синонимами медикамента являются препараты Ароместон и Эксеместан-Тева.

Аналогами Аромазина являются такие лекарственные средства, как:

  • Анастера;
  • Анастрозол;
  • Веро-Анастрозол;
  • Летроза;
  • Маммозол;
  • Фемара;
  • Экстраза.

Сроки и условия хранения

В соответствии с инструкцией Аромазин следует хранить в хорошо проветриваемом, защищенном от попадания света и недоступном для детей сухом месте, при температуре, варьирующейся в пределах 15-30 °C.

Препарат отпускают из аптек по рецепту, срок его хранения, при соблюдении всех рекомендаций производителя, составляет три года. По прошествии срока годности средство необходимо утилизировать.

Источник: https://medlib.net/aromazin.html

Побочные действия

Аромазин может оказывать побочные эффекты, однако, согласно отзывам, при его приеме в суточной дозе 25 мг нежелательные реакции со стороны организма являются незначительными или выражены умеренно.

Так, в ходе клинических исследований были выявлены следующие побочные действия препарата:

  • Более чем у 10% женщин: тошнота, головная боль, бессонница, приливы, потливость, повышенная утомляемость;
  • Чаще чем в 1%, но реже чем в 10%: анорексия, диарея, отеки ног, запор, диспепсия, боль в животе, рвота, депрессия, синдром запястного канала, головокружение, алопеция, кожная сыпь, скелетно-мышечные и суставные боли, периферические отеки, боль неуточненной локализации.

Примерно у 20% пациенток (особенно тех, у которых была исходная лимфопения – снижение содержания лимфоцитов в крови) периодически наблюдалось снижение лимфоцитов. Тем не менее, сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

В индивидуальных случаях возможно повышение активности печеночных ферментов и щелочной фосфатазы, преимущественно у женщин, у которых имеются поражения печени и метастазы в кости и печень. Тут же важно уточнить: связаны ли эти изменения непосредственно с применением Аромазина, достоверно не установлено.

Случаи передозировки данного препарата в медицинской практике зарегистрированы не были, а потому не установлена однократная доза, которая могла бы спровоцировать развитие опасных для жизни пациентки состояний.

При этом стоит отметить, что при разовом приеме 800 мг эксеместана здоровыми женщинами и суточном потреблении 600 мг женщинами в постменопаузе с распространенным раком молочной железы, какие бы то ни было негативные реакции со стороны организма не наблюдались, притом что рекомендованная суточная доза Аромазина составляет всего лишь 25 мг. Тем не менее, самостоятельно увеличивать дозировку категорически запрещено.

Аналоги

Аналогами Аромазина являются следующие препараты:

  • По действующему веществу: Ароместон и Эксеместан-Тева;
  • По предназначению и механизму действия: Аксастрол, Анабрез, Анастера, Анастрозол, Анастрэкс, Аримидекс, Веро-Анастрозол, Лестродекс, Летроза, Летрозол, Летросан, Летротера, Маммозол, Нексазол, Орета, Селана, Фемара, Эгистразол, Экстраза, Эстаризол, Эстролет, Этрузил.

Показания к примененинию препарата Аромазин

Адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы с положительной или неуточненной пробой на эстрогеновые рецепторы у женщин в постменопаузе для снижения риска развития отдаленных, местных регионарных или контралатеральных метастазов.

Как препарат первого ряда для лечения распространенного рака молочной железы с положительной пробой на гормональные рецепторы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом.

Как препарат второго ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин с естественным или индуцированным постменопаузальным статусом, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне монотерапии антиэстрогенами.

Как препарат третьего ряда для лечения распространенного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование болезни на фоне полигормональной терапии.

Применение препарата Аромазин

взрослым пациенткам, в том числе пожилого возраста назначают внутрь ежедневно по 25 мг 1 раз в сутки, желательно после еды.

У больных раком молочной железы на ранних стадиях лечение Аромазином должно продолжаться до завершения 5-летней адъювантной гормональной терапии или до возникновения местных или отдаленных метастазов или новой контралатеральной опухоли.

У пациенток с распространенным раком молочной железы лечение Аромазином следует продолжать до тех пор, пока прогрессирование опухоли не становится очевидным. Пациенткам с недостаточностью функции печени или почек коррекции дозы не требуется.

Дети

Препарат не рекомендуется для применения у детей.

Противопоказания к примененинию препарата Аромазин

Повышенная чувствительность к экземестану или прочим ингредиентам препарата, период беременности и кормления грудью. Не рекомендуется применять у детей.

Побочные эффекты препарата Аромазин

Отмечавшиеся побочные эффекты препарата были незначительно или умеренно выраженными.

Вследствие побочных эффектов препарат был отменен у 6,3% больных с раком молочной железы на ранних стадиях, которые получали лечение Аромазином после начальной терапии тамоксифеном, и у 2,8% больных с распространенным раком молочной железы, которые получали стандартную дозу препарата 25 мг.

У пациенток с раком на ранних стадиях наиболее частыми побочными эффектами, связанными с приемом препарата или возникавшими по неизвестным причинам, были приливы крови (21%), артралгия (18%) и утомляемость (16%). У пациенток с запущенной формой рака молочной железы наиболее частыми побочными эффектами были приливы крови (14%) и тошнота (12%).

Большинство побочных реакций может быть обусловлено фармакологическими следствиями блокирования эффектов эстрогенов. Ниже представлены побочные эффекты со стороны различных органов и систем организма, сгруппированные по частоте возникновения (очень часто (10%), часто (1%, но ≤10%), нечасто (0,1%, но ≤1%), редко (0,01%, но ≤0,1%).

Нарушения метаболизма и обмена веществ: часто — анорексия.

Нарушения со стороны психики: очень часто — бессонница; часто — депрессия.
Неврологические расстройства: очень часто — головная боль; часто — головокружение, запястный туннельный синдром.
Сосудистые расстройства: очень часто — приливы крови.
Пищеварительные расстройства: очень часто — тошнота; часто — боль в животе, рвота, запор, диспепсия, диарея.
Расстройства со стороны кожи и подкожной клетчатки: очень часто — повышенная потливость; часто — сыпь, алопеция.
Расстройства со стороны опорно-двигательного аппарата: очень часто — боль в суставах и мышцах (артралгия, в меньшей степени — боль в конечностях, спине, остеоартрит, артрит, миалгия, скованность в суставах), часто — остеопороз, переломы костей.
Общие расстройства: очень часто — утомляемость; часто — боль, периферические отеки, в том числе отеки ног. Уменьшение количества лимфоцитов отмечали приблизительно у 20% больных, принимавших Аромазин, особенно у пациенток с исходной лимфопенией, однако среднее количество лимфоцитов на протяжении довольно продолжительного времени у этих пациенток достоверно не изменялось; также не отмечено повышения заболеваемости вирусными инфекциями.

В исследованиях по сравнению терапии Аромазином и тамоксифеном у пациенток с ранними стадиями рака молочной железы не было отмечено различий в частоте возникновения ишемии миокарда, сердечно-сосудистых событий, включая АГ (артериальная гипертензия), инфаркт миокарда, сердечную недостаточность.

Частота возникновения пептических язв желудка при применении Аромазина несколько повышается по сравнению с тамоксифеном (0,7 по сравнению с ≤0,1).

Большинство пациенток, у которых отмечали пептическую язву желудка, одновременно с терапией экземестаном принимали сопутствующее лечение НПВП и/или имели указание на пептическую язву в анамнезе.

Выявлено повышение показателей функциональных печеночных тестов, которые включали определение активности печеночных ферментов, уровня билирубина и ЩФ.

Особые указания по применению препарата Аромазин

Аромазин не следует назначать женщинам с предменопаузальным эндокринным статусом. Аромазин следует применять с осторожностью у больных с нарушением функции печени и почек.

Учитывая, что Аромазин является препаратом, сильно снижающим уровень эстрогенов, можно ожидать снижения минеральной плотности костей.

Во время адъювантной терапии препаратом у пациенток с остеопорозом или с риском его возникновения, в начале лечения следует оценить параметры минеральной плотности костей с помощью денситометрии.

Пациентки, принимающие Аромазин, должны находиться под наблюдением, при необходимости им следует назначить лечение по поводу остеопороза. Исследования на животных выявили репродуктивную токсичность препарата, поэтому Аромазин противопоказан для применения у беременных. Аромазин не следует применять в период кормления грудью.

Влияние экземестана на способность к управлению автомобилем и работе с механизмами детально не изучали. Маловероятно, что Аромазин нарушает способность к управлению автотранспортными средствами или работе с механизмами.

Взаимодействия препарата Аромазин

Результаты исследований in vitro продемонстрировали, что экземестан метаболизируется под влиянием цитохрома Р450 (CYP) ЗА4 и альдокеторедуктаз и не блокирует ни один из основных изоферментов CYP.

В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование CYP 3A4 кетоконазолом не влияет на фармакокинетику экземестана.

При изучении взаимодействия рифампицина, мощного индуктора P450, в дозе 600 мг в сутки, и экземестана в однократной дозе 25 мг, значение AUC экземестана уменьшалось на 54%, а максимальная концентрация в плазме крови — на 41%.

Поскольку клиническое значение этого эффекта не исследовали, одновременное применение препаратов, таких как рифампицин, противосудорожные средства (например фенитоин и карбамазепин) и фитопрепаратов, содержащих зверобой, который является индуктором CYP 3A4, может снижать эффективность Аромазина. Отсутствует любой клинический опыт относительно одновременного применения Аромазина с другими противоопухолевыми препаратами.

Аромазин не следует применять с лекарственными средствами, содержащими эстрогены, поскольку при одновременном применении они оказывают отрицательное фармакологическое действие.

Передозировка препарата Аромазин, симптомы и лечение

Данные о применении Аромазина в разовых дозах 600–800 мг свидетельствуют о его хорошей переносимости в этих дозах. Разовая доза Аромазина, способная вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена.

В экспериментах на крысах и собаках случаи смерти отмечали после однократного применения в дозе, эквивалентной соответственно 2000 и 4000 мг/м2 дозы у человека.

Специфического антидота нет; следует проводить симптоматическое лечение.

Условия хранения препарата Аромазин

При температуре не выше 30 °С.

Список аптек, где можно купить Аромазин:

Источник: http://www.minclinic.ru/drugs/A/aromazin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.