Ароместон (Aromeston) – инструкция по применению

Содержание

Ароместон (Aromeston) таблетки пероральные – Медицинский портал

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

Производители: Верофарм

Действующие вещества

  • Не указано. См. инструкцию

Класс заболеваний

  • Злокачественное новообразование молочной железы

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Противоопухолевое
  • Антиэстрогенное

Фармакологическая группа

  • Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты

Таблетки пероральные Ароместон (Aromeston)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Рак молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или индуцированной), прогрессирующий на фоне терапии антиэстрогенами, нестероидными ингибиторами ароматазы или прогестинами.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1;

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается (пища улучшает всасывание, достигаемый при этом уровень в плазме на 40 % выше, чем при приеме натощак). При однократном применении 25 мг после приема пищи Сmax (18 нг/мл) достигается в течение 2 ч.

Связывание с белками плазмы составляет 90 % и не зависит от общей концентрации. Хорошо распределяется в тканях.

Метаболизируется путем окисления метиленовой группы в положении 6 при участии изофермента CYP3A4 и/или путем восстановления 17-кетогруппы при участии альдокеторедуктаз с образованием неактивных или малоактивных метаболитов. Т1/2 — 24 ч.

Выводится с мочой (менее 1% в неизмененном виде) и с фекалиями примерно в равных частях в течение 1 нед.

Использование во время беременности

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: утомляемость, головокружение, головная боль, бессонница, депрессия.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, анорексия, запор или диспепсия, абдоминальная боль, повышение активности печеночных трансаминаз (преимущественно у больных с метастазами в печень и кости, при наличии других поражений печени).

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: приливы, потливость, алопеция, периферические отеки (стоп и голеней), тромбопения и лейкопения, лимфопения.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды, 25 мг 1 раз в сутки. Лечение продолжают до вторичного прогрессирования опухоли.

Передозировка

Лечение: симптоматическое (специфического антидота нет), регулярный контроль жизненно важных функций и тщательное наблюдение.

Взаимодействия с другими препаратами

Эстрогенсодержащие препараты нивелируют действие. Индукторы CYP3A4 могут уменьшать концентрацию в плазме.

Меры предосторожности при приеме

Не следует назначать женщинам с пременопаузным эндокринным статусом (эффективность и безопасность препарата у этой группы пациенток не изучалась). У пациенток с печеночной или почечной недостаточностью корректировка дозы не требуется.

Не рекомендуется использовать у детей.

Во время лечения следует воздержаться от занятий, требующих концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (при применении препарата отмечались такие симптомы как сонливость, астения и головокружение).

Условия хранения

При температуре не выше 30 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Похожие по действию препараты:

  • Кломифен (Clomifene)Таблетки пероральные
  • Серофен (Serophene)Таблетки
  • Кломид (Clomid)Таблетки пероральные
  • Эскапел (Escapelle)Таблетки пероральные
  • Постинор (Postinor)Таблетки пероральные
  • Неместран (Nemestran)Капсула
  • Нолвадекс (Nolvadex)Таблетки пероральные
  • Бусерелин (Buserelin)Спрей назальный
  • Фазлодекс (Faslodex)Раствор для внутримышечного введения
  • Профеталь (Profetal)Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий

Источник: http://www.medicine.regnews.info/aromeston-tabletki-peroralnye

АРОМЕСТОН, AROMESTON – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АРОМЕСТОН в аптеке на RusMedServ.com

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

Фирма-производитель: ВЕРОФАРМ ОАО (Россия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 25 мг: 30 шт. Рег. №: ЛСР-006090/10

Клинико-фармакологическая группа:

Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
эксеместан25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор ароматазы, по структуре сходен с естественным стероидным гормоном андростендионом.

У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях. Механизм действия эксеместана обусловлен необратимым связыванием с активным фрагментом ароматазы, что приводит к инактивации фермента.

Эксеместан не обладает прогестагенной и эстрогенной активностью. При применении в высоких дозах проявляется лишь незначительная андрогенная активность. Не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках.

Незначительное увеличение уровней ЛГ и ФСГ в сыворотке отмечается даже при низких дозах эксеместана. Этот эффект, однако, является нехарактерным для препаратов данной фармакологической группы. Вероятно, он развивается по принципу обратной связи, на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе также и у женщин в постменопаузе.

Показания

Лечение распространенного рака молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне антиэстрогенной терапии.

Гормональная терапия при распространенном раке молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе, у которых выявлено прогрессирование заболевания на фоне терапии либо нестероидными ингибиторами ароматазы, либо прогестинами.

Режим дозирования

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста – по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Побочное действие

Со стороны ЦНС: часто – утомляемость, головокружение; иногда – головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко – увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто – приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны – кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто – снижение уровня лимфоцитов; редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны – периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто – усиление потоотделения.

Противопоказания

Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к эксеместану.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение при нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Применение для детей

Не рекомендуется применять у детей.

Особые указания

Не следует применять у женщин с пременопаузным эндокринным статусом, поскольку оценка эффективности и безопасности препарата у этой категории пациентов не проводилась. В тех случаях, когда необходимость применения клинически обоснована, постменопаузный статус следует подтверждать определением уровня ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

У пациенток с исходной лимфопенией повышен риск снижения количества лимфоцитов. Увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке и повышение уровня ЩФ отмечалось преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени.

Не рекомендуется применять у детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При выполнении работы, связанной с необходимостью концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций пациентам следует иметь в виду, что при применении эксеметана возможно появление сонливости и головокружения.

Лекарственное взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, при одновременном применении с эксеместаном полностью нивелируют его фармакологическое действие.

До настоящего времени не проводилось исследований взаимодействия эксеместана с другими лекарственными средствами. Результаты исследований in vitro показали, что эксеместан подвергается метаболизму под влиянием изофермента CYP 3A4 и альдокеторедуктаз и не ингибирует ни один из главных изоферментов CYP.

В ходе клинического фармакокинетического исследования было установлено, что специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не вызывает достоверных изменений фармакокинетических параметров эксеместана.

Однако нельзя исключить возможное снижение концентрации эксеместана в плазме под влиянием препаратов, которые являются индукторами изофермента CYP3A4.

АРОМЕСТОН

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
эксеместан25 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.
30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь рекомендуемая доза для взрослых и пациенток пожилого возраста – по 25 мг 1 раз/сут ежедневно, предпочтительно после приема пищи. Лечение следует продолжать до появления признаков прогрессирования опухолевого заболевания, после этого рекомендуется скорректировать врачебную тактику.

При печеночной или почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Со стороны ЦНС: часто – утомляемость, головокружение; иногда – головная боль, бессонница, депрессия, астения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота; иногда – боли в области живота, анорексия, запор, диспепсия; редко – увеличение показателей функциональных печеночных тестов в сыворотке, повышение уровня ЩФ.

Со стороны эндокринной системы: часто – приступообразные ощущения жара (приливы).

Дерматологические реакции: возможны – кожная сыпь, алопеция.

Со стороны системы кроветворения: часто – снижение уровня лимфоцитов; редко – тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ: возможны – периферические отеки (отеки стоп, голеней).

Прочие: часто – усиление потоотделения.

Беременность и лактация

Противопоказан к применению при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Не рекомендуется применять у детей.

При нарушениях функции почек

При почечной недостаточности коррекции дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

При печеночной недостаточности коррекции дозы не требуется.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/aromeston/

Ароместон – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

Производители: Верофарм

Ароместон

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению
Противоопухолевые средства разных групп

Состав

Активное вещество: эксеместан 25 мг.

Способ применения и дозировка

Внутрь. Взрослые, в том числе пациентки пожилого возраста Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, после еды. У больных с начальной стадией рака молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет. Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение эксеместаном следует прекратить. Печеночная или почечная недостаточность Коррекции дозы не требуется.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана. Препарат подвергается метаболизму под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из основных изоферментов цитохрома Р450. Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана. Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) могут существенно снижать концентрацию эксеместана в крови. Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность эксеместана (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту

Внимание! Представленная в справочнике информация не является основанием для самолечения.

Источник: https://aptekamos.ru/lekarstva/aromeston-tabletki-25mg-69848?m=1

Ароместон таблетки покрытые оболочкой – Инструкция по применению

Ароместон (Aromeston) - инструкция по применению

  • ?Действующее вещество: ЭКСЕМЕСТАН
  • ?Смотреть 2 аналог
Дозировка Фасовка Упаковка
25МГN30БЛИСТЕР

противоопухолевое средство – эстрогенов синтеза ингибитор

Производитель

ВЕРОФАРМ АО

– Распространенный рак молочной железы у женщин в естественной или индуцированной постменопаузе при прогрессировании заболевания на фоне антиэстрогенной терапии, а также при прогрессировании заболевания после неоднократного применения различных видов гормональной терапии.

– Адъювантная терапия начальной стадии рака молочной железы с положительными эстрогеновыми рецепторами или неуточненным рецепторным статусом у женщин в постменопаузе после завершения 2-3-летней первоначальной адъювантной терапии тамоксифеном с целью снижения риска рецидивов (отдаленных или региональных) и контралатерального рака молочной железы.

Повышенная чувствительность к эксеместану или к любому другому компоненту препарата. Пременопаузальный эндокринный статус.

Одновременное применение с препаратами, содержащими эстрогены.

Беременность и период лактации.

Детский возраст (данные по эффективности и безопасности отсутствуют).

Нарушение функции печени или почек. Недостаточность лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (в лекарственной форме препарата содержится лактоза).

Побочные эффекты обычно являются незначительными или умеренно выраженными.

Ниже перечислены нежелательные реакции, распределенные по системам организма и частоте: очень часто (>10%), часто (>1%, < или = 10%), нечасто (>0,1%, < или = 1%), редко (>0,01%, < или = 0,1%).

Со стороны системы пищеварения: очень часто – тошнота; часто – анорексия, боль в области живота, рвота, запор, диспепсия, диарея;

Со стороны нервной системы: очень часто – бессонница, головная боль; часто – депрессия, головокружение, синдром “запястного канала”;

Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто – “приливы” крови к лицу;

Со стороны кожи и кожных придатков: очень часто – потливость; часто – кожная сыпь, алопеция;

Со стороны костно-мышечной системы: очень часто – суставные и скелетно-мышечные боли;

Прочие: очень часто – повышенная утомляемость; часто – боль не уточненной локализации, периферические отеки или отеки ног.

Примерно у 20% больных (особенно у пациенток с исходной лимфопенией) наблюдалось периодическое снижение числа лимфоцитов. Однако, среднее число лимфоцитов у этих больных со временем существенно не менялось и сопутствующего увеличения заболеваемости вирусными инфекциями не наблюдалось.

Иногда наблюдали повышение активности “печеночных” трансаминаз и щелочной фосфатазы, преимущественно у пациенток с метастазами в печень и в кости, а также при наличии других поражений печени (связь с приемом препарата не установлена).

Способ применения

Внутрь.

Взрослые, в том числе пациентки пожилого возраста

Рекомендуемая доза составляет 25 мг 1 раз в сутки, после еды.

У больных с начальной стадией рака молочной железы лечение препаратом рекомендуется продолжать до тех пор, пока общая длительность последовательной адъювантной гормональной терапии не достигнет 5 лет.

Лечение больных распространенным раком молочной железы длительное. При появлении признаков прогрессирования опухолевого заболевания лечение эксеместаном следует прекратить.

Печеночная или почечная недостаточность Коррекции дозы не требуется.

Описание

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета

Состав

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: эксеместан – 25 мг: вспомогательные вещества: маннитол – 57,175 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 10,4 мг, примогель (натрия карбоксимстилкрахмал) – 4,5 мг. полисорбат (твин-80) – 0,2 мг, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 1,5 мг. коповидоп (пласдон ЭС-630) – 0,4 м, кремния диоксид коллоидный (аэросил) – 0,2 мг, магния стеарат – 0,625 мг;

состав пленочное оболочке: Опадрай II белый 3 мг [гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) – 0,84 мг, лактозы моногидрат – 1,08 мг, макрогол (полиэгиленгликоль 4000) – 0,3 мг. титана диоксид 0,78 мг].

Эксеместан – необратимый стероидный ингибитор ароматазы, сходный по структуре с природным веществом андростендионом. У женщин в постменопаузе эстрогены продуцируются преимущественно путем превращения андрогенов в эстрогены под действием фермента ароматазы в периферических тканях.

Блокирование образования эстрогенов путем ингибирования ароматазы является эффективным и избирательным методом лечения гормонозависимого рака молочной железы у женщин в постменопаузе. Механизм действия эксеместана обусловлен тем, что он необратимо связывается с активным центром ароматазы, вызывая ее инактивацию.

У женщин в постменопаузе эксеместан достоверно снижает концентрацию эстрогенов в сыворотке крови, начиная с дозы 5 мг, причем максимальное снижение (>90%) достигается при применении доз 10-25 мг. У пациенток в постменопаузе, больных раком молочной железы, эксеместан, принимаемый ежедневно в дозе 25 мг, снижает общий уровень фермента ароматазы в организме на 98%.

Эксеместан не обладает прогестогенной и эстрогенной активностью. Выявляется лишь незначительная андрогенная активность, преимущественно при применении высоких доз.

Эксеместан не оказывает влияния на биосинтез кортизола и альдостерона в надпочечниках, что подтверждает избирательность действия препарата. В связи с этим нет необходимости в заместительной терапии глюкокортикостероидами и минералокортикостероидами.

При применении препарата даже в низких дозах наблюдается незначительное увеличение уровней лютеинизирующего гормона (ЛГ) и фоликулостимулирующего гормона (ФСГ) в сыворотке крови, что является характерным для препаратов данной фармакологической группы и, вероятно, развивается по принципу обратной связи на уровне гипофиза: снижение концентрации эстрогенов стимулирует секрецию гонадотропинов в гипофизе.

Фармакокинетика

После приема внутрь эксеместан быстро всасывается, абсолютная биодоступность не установлена. Предполагают, что она ограничена выраженным эффектом “первого прохождения” через печень.

При однократном приеме дозы 25 мг максимальная концентрация в плазме крови (Стах), равная 17 нг/мл, достигается через 2 часа. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность эксеместана на 40%. Фармакокинетические параметры носят линейный характер. Связь с белками плазмы – приблизительно 90%.

Эксеместан и его метаболиты не связываются с эритроцитами. При повторном приеме непрогнозируемой кумуляции эксеместана не наблюдается.

Процесс биотрансформации эксеместана осуществляется путем окисления метиленовой группы в 6 позиции под действием изофермента CYP3A4 и/или восстановления 17- кетогруппы под действием альдокеторедуктазы с последующей конъюгацией.

Продукты метаболизма эксеместана либо неактивны, либо менее активны в отношении ингибирования ароматазы, чем исходное соединение. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 24 часа.

Примерно равные количества эксеместана (около 40%) выводятся почками и через кишечник в течение недели. От 0,1 до 1% выводится почками в неизмененном виде.

Выраженной связи между системным воздействием препарата и возрастом не установлено.

У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) < 30 мл/мин.) системное воздействие эксеместана в 2 раза выше, однако коррекция дозы не требуется.

У пациентов с умеренной или тяжелой печеночной недостаточностью системное воздействие эксеместана в 2 – 3 раза выше, однако коррекция дозы не требуется.

Взаимодействие

Препараты, содержащие эстрогены, полностью нивелируют фармакологическое действие эксеместана.

Препарат подвергается метаболизму под действием изофермента CYP3A4 цитохрома Р450 и альдокеторедуктаз, и не ингибирует ни один из основных изоферментов цитохрома Р450.

Специфическое ингибирование изофермента CYP3A4 кетоконазолом не оказывает достоверного влияния на фармакокинетику эксеместана.

Мощные индукторы изофермента CYP3A4 (в т.ч. рифампицин, фенитоин, карбамазепин, фенобарбитал, препараты зверобоя продырявленного) могут существенно снижать концентрацию эксеместана в крови.

Несмотря на установленное фармакокинетическое взаимодействие эксеместана с рифампицином, сильным индуктором CYP3A4, фармакологическая активность эксеместана (подавление эстрогенов) остается без изменений, поэтому коррекции дозы не требуется.

Побочные эффекты

Эксеместан не следует назначать женщинам в пременопаузе, поэтому, в тех случаях, когда это клинически обосновано, постменопаузальный статус следует подтверждать определением концентрации ЛГ, ФСГ и эстрадиола.

Эксеместан не следует назначать одновременно с препаратами, содержащими эстрогены.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами Пациентов необходимо предупредить о возможности появления во время лечения эксеместаном сонливости, астении и головокружения.

При возникновении этих симптомов пациентам рекомендуется воздержаться от управления автомобилем и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Передозировка

Однократная доза препарата, которая могла бы вызвать появление опасных для жизни симптомов, не установлена.

Применение эксеместана в разовой дозе до 800 мг у здоровых женщин и в суточной дозе до 600 мг у женщин в постменопаузе с распространенным раком молочной железы хорошо переносились.

Лечение – симптоматическое под регулярным контролем жизненно важных функций и тщательным наблюдением. Специфических антидотов нет.

Условия хранения и срок годности

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Дата регистрации

29.06.2010

Источник: https://informed.ru/list-lek/aromeston-tabletki-pokrytye-obolochkoy

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.