Асакол (Asacol) – инструкция по применению

Содержание

Асакол инструкция, цена в аптеках на Асакол – Аптека 911

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Фармакологические В препарате Асакол содержится месалазин, представляющий собою5-аминосалициловой кислоты, которая обладает противовоспалительным действием. Механизм действия дотеперцилком не выяснен.

Месалазин подавляет миграцию поліморфноядернихлейкоцитів, а также активность липооксигеназы.Вследствие этого пригничуетьсясинтез противовоспалительных лейкотриенов в макрофагах стенки кишечника.

Месалазинингибуе синтез фактора активации тромбоцитов (ФАТ), кроме того он является такожантиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и звьязуевильни радикалы.

Фармакокинетика Таблетки Асакол, покрытые полимерной оболочкой, что обеспечивает высвобождение действующего вещества в нижнем отделе подвздошной кишки итовстому кишечнике, которые являются основными очагами воспаления.

Состав таблетокпидибраний таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина пищеварительном тракте. Всасывание после приема внутрь составляет почти 26%.

Соответственно 74% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки итовстому кишечника, а также в прямой кишке, проявляя там местную противовоспалительное действие.

Метаболизм осуществляется в печени и слизистой оболочке кишечника, образуется неактивный метаболит N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Период полувыведения составляет менее часа.Экскреция происходит в основном с фекалиями и мочой в неизмененном виде и в виде N-ацетил-5-аминосалициловоикислоты.

Показания

Язвенный колит:

  • Лечение заболевания легкой и средней степени тяжести;
  • Поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Болезнь Крона:

  • поддерживающее лечение в стадии ремиссии.

Дозировка

Язвенный колит: при лечении заболевания легкогои средней степени тяжести суточная доза составляет 2,4 – 4,8 г, розподиленихна несколько приемов.

При поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза составляет 1,2 – 2,4 г, распределенных на несколько приемов.

Болезнь Крона: при поддерживающем лечении в стадии ремиссии суточная доза 2,4 г, распределенных на несколько приемов.

Дозы для взрослых и детей одинаковы.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается с осторожностью и лишь при сохранении нормальной функции почек.

Таблетки принимают перед едой, глотая их целиком, не разламывая и не разжевывая.

Побочные действия

В отдельных случаях наблюдаются реакции гиперчувствительности: повышенная температура тела, бронхоспазм, выпадение волос (1випадок на 1 000 – 10 000 пациентов). Выпадение волос может быть также проявомхроничного воспаление кишечника. Редко отмечается также боли в животе и диарея.

Очень редко встречаются следующие побочные эффекты со стороны систем и органов.

Кровь и лимфа: дискразия, угнетение функции костного мозга, что приводит к лейкопении, нейтропении, тромбоцитопении, панцитопении вплоть доапластичнои анемии.

Нервная система: головная боль, головокружение, артралгии.

Сердечно-сосудистая система: миокардит, перикардит.

Мускулатура – миалгия.

Дыхательная система: аллергические реакции со стороны легких, бронхоспазм, эозинофильная пневмония.

Желудочно-кишечный тракт: тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, колит.

Кожа: волчаночноподобный синдром с перикардитом и плевроперикардитом как основная симптомы, а также высыпания на коже и артралгия.

Мочевыделительная система: интерстициальный нефрит, нефротический синдром, нарушение функции почек, иногда нормализуется после отмены препарата.

Противопоказания

Гиперчувствительность к салицилатов; гиперчувствительность к любому компоненту препарата; выраженные нарушения функции печени и почек; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, повышенная склонность к кровотечениям, дети до 2 лет.

Передозировка

В целом симптомы передозировки аналогичные ознакамотруення салицилатами: нарушение кислотно-щелочного равновесия (ацидоз-алкалоз), гипервентиляция, отек легких, обезвоживание вследствие пидвищеногопотовидилення, рвота, гипогликемия. Специфического антидота нет.

Лечение: при необходимости – восстановление кислотно-щелочного равновесия, трансфузия электролитов, пополнение потерянной жидкости, введение глюкозы.

Назначается промывание желудка и стимуляция диуреза.

Особые указания

Не рекомендуется назначать пациентам с нарушениями функции почек.

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрациеюсечовины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином видмиченопорушення функции почек, это может быть проявлением индуцированное препарату.

Рекомендуеться проводить контроль функции почек для всех пациентов перед началом лечения Асаколом, а также при лечении по схеме: через 14 дибвид начала терапии, затем еще 2 – 3 раза с 4-недельными интервалами.Нормальном результатах контроля анализы повторяют ежеквартально.

По наявностиознак нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Пристальный контроль состояния пациента необходим нарушении дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов.

При наличии у пациента гиперчувствительности досульфасалазину лечение проводят только под постоянным медицинским контролем и немедленно прекращают его при развитии признаков острой непереносимости препарата, таких судороги, боль в животе, повышенная температура тела, сильная головная боль, высыпания на коже.

Пациенту следует сделать анализ крови перед началом лечения, затем кровберуть на анализ на взгляд врача, обычно через 14 дней от начала терапии, затем еще 2 – 3 раза с 4-недельными интервалами. При нормальных результатаханализы повторяют ежеквартально. При наличии признаков нарушения функции нирокнеобхидни дополнительные исследования.

Особенно важно следить за картиной крови появлением у пациента во время лечения таких симптомов: кровотечения незьясованогопоходження, гематомы, пурпура, анемия, повышение температуры тела, тривалозберигаеться, а также при жалобах на боль в горле.

В таких случаях лечения необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при сохранении нормальной функции почек, с осторожностью.

Применение в периоды беременности и лактации. Асакол назначают периоды беременности и лактации только по четким показаниям, учитывая користьликування для матери и возможный риск для плода.

Влияние на способность управлять автомобилем и механизмами. Препарат не влияет на способность концентрировать внимание.

Взаимодействие 

При одновременном применении месалазина идигоксину всасывание дигоксина снижается. Под действием месалазина повышаться иммунодепрессивная активность азатиоприна и 6-меркаптопурина. Перед началом комбинированной терапии следует контролировать формулу крови, особливокилькисть лейкоцитов, периодически повторяя анализ крови в процессе лечения.

Месалазин при совместной терапии может уменьшать эффект пробенецида исульфинпиразону, фуросемида и спиронолактона.

Выраженность побочных эффектов глюкокортикоидов видносношлунково-кишечного тракта при совместном применении с месалазином растет.

Это описание препарата Асакол есть упрощенная авторская версия сайта apteka911, созданная на основании инструкции/ий по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с оригинальной инструкцией производителя (прилагается к каждой упаковке препарата).

Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.

Источник: https://apteka911.com.ua/drugs/asakol-d295

Асакол (Asacol) таблетки пероральные – Медицинский портал

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Производители: Tillotts Pharma AG (Швейцария)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • Язвенный колит

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

  • НПВС — Производные салициловой кислоты

Таблетки пероральные Асакол (Asacol)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 400 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 10;

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 800 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5;

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике 800 мг; упаковка контурная ячейковая 10.

Фармакодинамика

Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо). Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

В зависимости от лекарственной формы и пути введения высвобождение месалазина происходит в прямой и ободочной кишке (клизмы, суппозитории) или терминальном отделе тонкой кишки и толстой кишке (таблетки). Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема.

Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл.

В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%.

В материнское молоко проникает (в виде метаболита) 0,1% дозы. При ректальном введении в суточной моче обнаруживается 10–30% дозы. Т1/2 месалазина 0,5–1,5 ч, N-ацетил?5-аминосалициловой кислоты — 5–10 ч.

Использование во время беременности

В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах.

Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы

Выбор лекарственной формы определяется локализацией и протяженностью поражения кишечника. При распространенных формах применяют пероральные формы.

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, гастралгия, слабость, сонливость.

Лечение: промывание желудка (при приеме внутрь), назначение слабительного, симптоматическая терапия.

Взаимодействия с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Меры предосторожности при приеме

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25 С.

Похожие по действию препараты:

  • АРТРАДОЛ (Artradol)Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций
  • Тантум Верде (Tantum Verde)Раствор для местного применения
  • Паноксен (Panoxen)Таблетки пероральные
  • Ибуфен (Ibufen)Суспензия для перорального применения
  • Некст (Next)Таблетки пероральные
  • Пульмикорт (Pulmicort)Суспензия для ингаляций
  • Налгезин (Nalgesin)Таблетки пероральные
  • Чистотела трава (Chelidonii majoris herba)Сырье растительное
  • Наклофен Дуо (Naklofen Duo)Капсула
  • Целебрекс (Celebrex)Капсула

Источник: http://www.medicine.regnews.info/asacol-tabletki-peroralnye

АСАКОЛ, ASACOL – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат АСАКОЛ в аптеке на RusMedServ.com

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Фирма-производитель: LEK d.d. (Словения)

таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 400 мг: 100 шт. Рег. №: ЛСР-010502/09

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

Форма выпуска, состав и упаковка

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовоспалительное средство с преимущественной локализацией действия в кишечнике.

Месалазин (5-аминосалициловая кислота) ингибирует активность нейтрофильной липооксигеназы и синтез метаболитов арахидоновой кислоты (простагландинов и лейкотриенов), которые являются медиаторами воспаления.

Тормозит миграцию, дегрануляцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами. Месалазин обладает антиоксидантными свойствами, связываясь со свободными кислородными радикалами.

Показания

НЯК, болезнь Крона (профилактика и лечение обострений).

Режим дозирования

Внутрь применяют по 400-800 мг 3 раза/сут в течение 8-12 недель.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, изжога, боли в животе, потеря аппетита, сухость во рту, стоматит, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, депрессия, головокружение, нарушения сна, парестезии, тремор, шум в ушах.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: ощущение сердцебиения, тахикардия, артериальная гипертензия или гипотензия, боли за грудиной, одышка.

Со стороны мочевыделительной системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия.

Со стороны системы кроветворения: анемия, лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения; гипопротромбинемия.

Прочие: алопеция, уменьшение продукции слезной жидкости.

Противопоказания

Заболевания крови, выраженные нарушения функции печени и/или почек, язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, нарушения свертывания крови, детский возраст до 2 лет, повышенная чувствительность к салицилатам.

Беременность и лактация

В I триместре беременности применение возможно только по строгим показаниям. Если позволяет индивидуальное течение заболевания, то в последние 2-4 недели беременности прием месалазина следует прекратить.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания, в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения месалазина у этой категории пациентов.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.

С осторожностью применяют при заболеваниях печени.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.

С осторожностью применяют при заболеваниях почек.

Применение для детей

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет. Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Особые указания

С осторожностью применяют при заболеваниях печени и почек, недостаточности глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, аллергических заболеваниях и предрасположенности к ним.

До начала лечения, а затем ежемесячно в течение первых 3 месяцев лечения следует проводить контроль картины периферической крови, функции печени, а также определение концентрации мочевины и креатинина в крови.

У больных, являющихся “медленными ацетиляторами”, повышен риск развития побочных эффектов.

Применение у детей младше 2 лет возможно только в случае, если предполагаемая польза терапии превышает потенциальный риск для ребенка.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении месалазина с азатиоприном, меркаптопурином повышается токсичность азатиоприна и меркаптопурина; с варфарином – описан случай уменьшения эффективности варфарина.

Асакол 0,8 n60 табл п/кишечнораств/оболоч – купить в Москве по низкой цене в интернет-аптеке

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Овальные таблетки, покрытые оболочкой, красновато-коричневого цвета с глянцевой поверхностью.

Состав

1 таблетка, покрытая кишечнорастворимой оболочкой, содержит: Активное вещество: месалазин – 800 мг Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 152,8 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А) 36,6 мг, магния стеарат 12,4 мг, тальк 20,8 мг, повидон К25 17,4 мг;

кишечнорастворимая оболочка:метакриловой кислоты и метакрилата сополимер (1:2) 33,277 мг, тальк 8,924 мг, триэтилцитрат 6,656 мг, краситель железа оксид желтый 0,756 мг, краситель железа оксид красный 4,387 мг; макрогол 6000 0,60 мг.

Особые условия

С осторожностью следует назначать пациентам с повышенной концентрацией мочевины в крови и протеинурией. Если во время лечения месалазином отмечено нарушение функции почек, оно может быть проявлением нефротоксического действия препарата.

Рекомендуется проводить контроль функции почек и формулы крови всем пациентам перед началом лечения Асаколом® и далее по схеме: через 14 суток после начала терапии, а затем еще 2-3 раза с 4-х недельными интервалами. При нормальных результатах контроля анализы повторяют 1 раз в 3 месяца. При наличии признаков нарушения функции почек необходимы дополнительные исследования.

Особенно важно следить за картиной крови при появлении у пациента во время лечения следующих симптомов: кровотечений неясного генеза, гематом, пурпуры, анемии, длительно сохраняющегося повышения температуры тела, а также при наличии жалоб на боли в горле.

Тщательный контроль за состоянием пациента необходим при нарушениях дыхательной функции, особенно при появлении астматических приступов, а также признаков острой непереносимости препарата (судороги, боли в животе, сильные головные боли, высыпания на коже). В таких случаях лечение необходимо немедленно прекратить и оказать пациенту необходимую медицинскую помощь.

Пациентам старшей возрастной группы препарат назначается только при нормальной функции почек. Может наблюдаться окрашивание мочи и слез в желто-оранжевый цвет, прокрашивание мягких контактных линз.

Влияние на способности к концентрации внимания: Асакол® не оказывает влияния на способность к управлению автомобилем и механизмами.

Асакол – инструкция по применению, цена

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Новости медицины

Рубрика: Инструкции лекарства

Наименование: АСАКОЛ®, ООО «Фармюнион БСВ Девелопмент»

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Механизм действия. Таблетки и суппозитории Асакол содержат месалазин, что представляет собой 5-ПАСК, которая оказывает противовоспалительное действие. Механизм действия до настоящего времени полностью не выяснен.

Месалазин подавляет миграцию полиморфноядерных лейкоцитов, в результате чего купируется воспаление в кишечнике путем ограничения миграции макрофагов к воспаленным участкам. В результате угнетается синтез противовоспалительных лейкотриенов (LTB4 и 5-HETE) в макрофагах стенки кишечника.

В последних исследованиях установлено, что месалазин активирует рецепторы PPAR-γ, которые противодействуют ядерной активации воспалительных реакций в кишечнике.
Фармакодинамические эффекты.

Во время исследований установлено, что месалазин также ингибирует действие ЦОГ, а следовательно, и высвобождение тромбоксана В2 и простагландина Е2, однако клиническое значение этого эффекта до настоящего времени не установлено. Месалазин ингибирует синтез фактора активации тромбоцитов.

Кроме того, месалазин является также антиоксидантом: снижает синтез веществ, содержащих активный кислород, и связывает свободные радикалы.Данные метаанализа 9 исследований (3 когортные исследования, 6 исследований случай-контроль) с участием 1932 пациентов с язвенным колитом (334 случая колоректального рака и 140 случаев дисплазии) подтвердили снижение риска развития колоректального рака на 49% у тех пациентов, которые регулярно принимали месалазин. Этот эффект отсутствовал у пациентов с язвенным колитом, которые не получали месалазин или принимали его нерегулярно.

Клиническая эффективность и безопасность. Индукция ремиссии у пациентов с проктитом или проктосигмоидитом легкой или умеренной степени тяжести.

Поддерживающее лечение в стадии ремиссии у пациентов с проктитом легкой или умеренной степени тяжести.Клинические исследования суппозиториев Асакол включали: одно сравнительное исследование биодоступности, одно немасштабное исследование переносимости и четыре двойных слепых клинических исследования.

Данные исследования биодоступности подтвердили приемлемый профиль по сравнению с другим лицензированным препаратом, содержащим месалазин, в форме суппозиториев. Во время исследований переносимости и клинических исследований получены данные, подтверждающие безопасность и эффективность применения данного препарата.

Доказательства клинической эффективности заключаются в статистически достоверном улучшении клинических, сигмоидоскопических и гистологических показателей заболевания.При пероральном применении месалазин действует преимущественно локально на слизистую оболочку кишечника и на подслизистую ткань со стороны полости кишечника.

Следовательно, важно, что месалазин доступен в зонах воспаления. Системная биодоступность и концентрация в плазме крови не являются существенными для терапевтического эффекта, а скорее всего выступают фактором безвредности.
Фармакокинетика. Абсорбция.

Только часть месалазина, содержащегося в суппозитории, абсорбируется и циркулирует в системном кровотоке. Механизм действия месалазина является местным, а не системным.

После применения одного суппозитория Асакол в дозе 500 мг у здоровых добровольцев средние значения Cmax и Tmax составляли 211 нг/мл и 2,0 ч для месалазина и 443 нг/мл и 3,0 ч для N-ацетил-месалазина соответственно. Месалазин и N-ацетил-месалазин связываются с белками плазмы крови на 43 и 78% соответственно.

Распределение. В грудном молоке человека установлены низкие концентрации месалазина и его метаболита N-ацетила. Клиническое значение данного явления не определено.
Биотрансформация. Метаболизм месалазина осуществляется в слизистой оболочке кишечника и печени, в результате чего образуется неактивный метаболит N-ацетил-месалазин.
Экскреция месалазина происходит в основном с калом и мочой в неизмененном виде и в виде метаболита N-ацетила. После применения одного суппозитория Асакол в дозе 500 мг у здоровых добровольцев биологические T½ месалазина и N-ацетил-месалазина составляли 4,97 и 8,32 ч соответственно.Таблетки Асакол, покрытые кишечно-растворимой оболочкой, резистентны к желудочному соку. Полимерная оболочка таблеток обеспечивает высвобождение действующего вещества в зависимости от рН среды в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, которые являются основными очагами воспаления. Состав таблеток подобран таким образом, чтобы свести к минимуму всасывание месалазина в пищеварительном тракте. Поглощение месалазина является наивысшим в проксимальной части кишечника и ниже — в дистальной части. Абсорбция после перорального приема составляет около 24%. Соответственно, 76% введенной дозы остается в нижнем отделе подвздошной кишки и толстом кишечнике, а также в прямой кишке, оказывая местное противовоспалительное действие.

Линейность/нелинейность. Специальные исследования не проводились.

Взаимосвязь между фармакокинетическими/фармакодинамическими данными. Специальные исследования не проводились.

Состав и форма выпуска

табл. п/о кишечно-раств. 400 мг блистер, коробка картон., №100Месалазин400 мгB

Источник: https://novosti-mediciny.ru/asakol/

Асакол – противовоспалительное кишечное средство с противомикробным действием

Асакол (Asacol) - инструкция по применению

Более

249

Врачей
в каталоге

  Томов Павел Васильевич 2534

Асакол является противовоспалительным кишечным средством, обладающим противомикробным действием. Применяется для лечения заболеваний кишечника воспалительной природы.

Может назначаться как взрослым пациентам, так и детям, достигшим двухлетнего возраста. Имеются противопоказания. Перед применением необходимо посоветоваться с врачом.

Способ применения

За выбор лекарственной формы и режима дозирования отвечает врач. Данное решение принимается на основании данных о протяженности и локализации пораженного кишечника.

С помощью таблеток проводится лечение распространенных форм заболеваний, а с помощью ректальных форм препарата – лечение дистальных отделов кишечника (например, при проктите и проктосигмоидите).

Покрытые кишечнорастворимой оболочкой таблетки

Принимать препарат следует после еды. Таблетки проглатывают целиком и запивают большим количеством жидкости. Взрослым назначают:

ДиагнозДозировка
при острой форме заболевания0,4–0,8 г трижды в сутки в течение 8-12 недель (при лечении тяжелых заболеваний можно повысить суточную дозу до 3–4 г);
для профилактики рецидивов язвенного колита0,4-0,5 г трижды в сутки;
для профилактики рецидивов болезни Крона1 г четырежды в сутки.
Если планируется лечение ребенка старше 2 лет, для расчета суточной дозы вес малыша (кг) умножают на 0,02-0,03 (г). Полученное число (суточную дозу) принимают за несколько приемов. Продолжительность терапии может достигать нескольких лет.


Суспензия ректальная

Суспензию вводят ректально в виде лекарственной микроклизмы. Препарат применяют на ночь, после очистки кишечника. Рекомендуемая доза для взрослых – 60 г препарата в день однократно.

Ректальные суппозитории

Предназначены для ректального применения. Перед введением суппозиториев необходимо очистить кишечник.

При монотерапии суппозитории вводятся трижды в день по 0,5 г. Что касается комбинированной терапии, которая используется при тяжелых формах тотального язвенного колита либо медленном ответе на терапию таблетками, то она подразумевает применение таблеток и дополнительное введение суппозиториев (по 0,5 г вечером и утром).

Дозирование в стадии ремиссии определяют индивидуально, на основании данных о выраженности заболевания.

Продолжительность лечения – до 1 года.

Лица пожилого возраста в коррекции дозирования не нуждаются. Исключение – пациенты с нарушенной функцией почек.

Опыт применения данной формы препарата в педиатрической практике ограничен. Обычно детям назначают суппозитории в следующих суточных дозах:

  • поддерживающая терапия: 0,02-0,03 г на килограмм веса;
  • период обострения: 0,04-0,06 г на килограмм веса.

Форма выпуска, состав

Асакол выпускается в виде:

  • покрытых кишечнорастворимой оболочкой таблеток, помещенных в контурные ячейковые упаковки и картонные пачки;
  • ректальных суппозиториев, помещенных в блистеры и картонные коробки;
  • ректальной суспензии, помещенной в пластиковые флаконы и коробки из картона.

Действующее вещество для всех лекарственных форм одинаковое – месалазин. А вот вспомогательные компоненты различаются.

Дополнительные ингредиенты таблеток – натрия крахмалгликонат, повидон, магния стеарат, моногидрат лактозы, тальк и вещества, входящие в состав оболочки (метакрилата сополимер, макрогол 6000, тальк, красители, метакриловая кислота, дибутилфталат).

Вспомогательный компонент суппозиториев – твердый жир.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение Асакола с:

  • производными сульфонилмочевины – усиление гипогликемического эффекта;
  • антикоагулянтами – усиление действия антикоагулянтов;
  • глюкокортикостероидами – повышение выраженности побочных эффектов, вызывающих нарушение слизистой оболочки ЖКТ;
  • метотрексатом – увеличение токсичности;
  • цианокобаламином – замедление абсорбции цианокобаламина;
  • блокаторов канальцевой секреции (урикозурическими средствами) – повышение эффективности этих средств;
  • фуросемидом, рифампицином, спиронолактоном, сульфаниламидами – ослабление терапевтического действия перечисленных препаратов/веществ.

2. Побочные действия

Возможные побочные реакции
Мочевыделительная системагематурия, анурия, нефротический синдром, протеинурия, олигурия, кристаллурия.

Пищеварительная системарвота, диарея, боль в животе, гепатит, тошнота, изжога, снижение аппетита, повышение активности «печеночных» трансаминаз, панкреатит.
Нервная системашум в ушах, полиневропатия, депрессия, головная боль, головокружение, тремор.

СССтахикардия, боли за грудиной, сердцебиение, понижение либо повышение АД, одышка.
Органы кроветворениялейкопения, тромбоцитопения, анемия (мегалобластная, гемолитическая, апластическая), агранулоцитоз, гипопротромбинемия.

Реакции аллергическиезуд, бронхоспазм, кожная сыпь, дерматоз.
Иныепаротит, волчаночноподобный синдром, алопеция, слабость, уменьшение продукции жидкости слезной, фотосенсибилизация, олигоспермия.

При беременности

Сведений о применении препарата беременными женщинами слишком мало. Ограниченные данные указывают на то, что нежелательное влияние месалазина на здоровье ребенка и течение беременности отсутствует. Тем не менее, некоторые врачи упоминают о том, что у пациенток, получающих месалазин во время беременности, повышается риск преждевременных родов и снижения веса новорожденного.

Сообщалось о случае почечной недостаточности у малыша, мать которого долго применяла месалазин в высоких дозах на протяжении беременности.

Исследования на животных не выявили прямого или косвенного вредного влияния месалазина на постнатальное или эмбриофетальное развитие, течение беременности и роды.

Иными словами, Асакол в период беременности назначают, но в исключительных случаях.

Период лактации

Месалазин и N-ацетил-5-аминосалициловая кислота в грудное молоко экскретируются, но клиническое значение этой экскреции не установлено. На сегодняшний день опыт применения ЛС в период лактации ограничен. Нельзя исключить развития реакций гиперчувствительности у новорожденных (например, диареи).

Применять Асакол во время лактации можно, но только по показаниям. При развитии у младенца диареи грудное вскармливание прекращают.

Репродуктивная функция

Не установлено влияния препарата на репродуктивную функцию.

Лучшие гастроэнтерологические клиники в СНГ:
– гастроэнтерологические клиники в Москве  
– в Нижнем Новгороде
– в Тюмени
– в Одессе
– в Киеве
– в Минске

3. Условия и сроки хранения

Все лекарственные формы препарата хранят при температуре менее 25 градусов, а суппозитории – в месте, защищенном от света. Замораживать суспензию и суппозитории запрещено.

Срок годности составляет три года.

Средняя цена в России

Примерная стоимость Асакола в аптеках России – 2500 руб.

Средняя стоимость в Украине

Асакол в аптеках Украины можно купить по цене от 400 до 1000 гривен.

на тему: Язвенный колит, Неспецифический язвенный колит, НЯК

Аналоги

К возможным заменителям Асакола относятся следующие ЛС: Пентаса, Месакол, Салофальк и Самезил.

5. Отзывы

Асакол пользуется спросом у пациентов, страдающих болезнью Крона и неспецифическим язвенным колитом. К преимуществам лекарства относят доказанную эффективность, минимальное количество побочных эффектов, возможность применения с двухлетнего возраста.

Прочитать отзывы о препарате можно в конце статьи. Если у вас был опыт применения Асакола, поделитесь им с другими посетителями сайта.

6. Итог

  1. Назначение Асакола производится после исследования крови, печеночной и почечной функций больного. Если пациент нуждается в длительном лечении, во время терапии необходимо регулярно проводить гематологические исследования, анализировать состав мочи и крови, контролировать функции печени и почек.

  2. Если на фоне применения лекарства наблюдаются признаки функционального расстройства печени или почек, симптомы синдрома острой непереносимости или признаки дискразии крови, необходимо отказаться от приема Асакола.
  3. С осторожностью ЛС назначают пациентам, которые перенесли миокардит либо перикардит аллергического генеза.

  4. Больные, страдающие астмой и другими легочными патологиями, должны находиться под тщательным наблюдением врачей.
  5. Прием таблеток может вызывать окрашивание мочи и слезной жидкости в желто-оранжевый оттенок.
  6. Применение препарата может вызвать головокружение, что стоит учитывать при управлении транспортом и механизмами.

Таким образом, основная задача Асакола является в лечении воспалительных недугов кишечника. Препарат производится в Германии и Швейцарии, отпускается из аптек по рецепту врача.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/protivodiarejnye-i-protivovospalitelnye/asakol-protivovospalitelnoe-kishechnoe-sredstvo-s-protivomikrobnym-dejstviem.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.