Атеростат (Aterostat) – инструкция по применению

Содержание

Атеростат® (Aterostat): инструкция по применению, противопоказания и состав

Атеростат (Aterostat) - инструкция по применению

Симвастатин* (Simvastatin*)

Обзор страницы

  • Состав и форма выпуска
  • Описание
  • Фармакологическое действие
  • Фармакодинамика
  • Фармакокинетика
  • Показания препарата Атеростат®
  • Противопоказания
  • Применение при беременности и кормлении грудью
  • Побочные действия
  • Взаимодействие
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Особые указания

Состав и форма выпуска

Тблеки, поке оболочкой1 бл.
сивси20 г
вспоогелье вещесв: кхл кофельй;лкоз оогид; кисло скобиовя; буилгидоксиолуол; кисло безводя лиоя; кхл пежелиизиовй; гия се
оболочк: льк; гипоеллоз; гидоксипопилцеллюлоз; и диоксид; ксиель ксй кислой

в коуой ячейковой упковке 10 ш.; в пчке коой 1, 2, 3, 4 или 5 упковок; или в бкх и флкох полиех по 30 ш.; в пчке коой 1 бк.

Описание лекарственной формы

Тлти, порыты оолочой, от свтло-розового до розового с сирвтым оттом цвт, руглы, двояовыпулы. Н попрчом рзрз – почти лого цвт.

Фармакологическое действие

Фрмологичсо дйстви – гиполипидмичсо.

Фармакокинетика

Абсорбця свастата высоая. После преа втрь Cmax в плазе ров достгается через 1,3-2,4 ч сжается а 90% через 12 ч. Связывае с бела плазы ров составляет 95%. Метаболзрется в пече. Иеет эффет «первого прохождея» через печеь (в осово гдролзется в свою атвю фор бета-гдросслот, обаржеы дрге атвые, а таже еатвые етаболты). T1/2 атвых етаболтов составляет 1,9 ч.

Выводтся в осово с аловы асса (60%) в вде етаболтов. Ооло 10-15% – поча в еатвой форе.

Фармакодинамика

Гиплипиемичеке ретв, плучаеме итетичеким путем из прукта ферметации Aspergillus terreus, влет еактивым лактм, в раизме пверает ирлизу бразваием иркикилт призв. Активый метаблит иибирует 3-ирки-3-метил-лутарил-КА-реуктазу (ГМГ-КА-реуктазу), фермет, катализирующий ачальую реакцию бразваи мевалата из ГМГ-КА.

Пкльку превращеие ГМГ-КА в мевалат претавлет бй раий этап итеза хлетериа, т примееие имвататиа е вызывает акплеи в раизме птециаль ткичых терлв. ГМГ-КА лек метаблизирует ацетил-КА, ктрый учатвует в мих прцеах итеза в раизме.

Сижает ержаие ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и бще хлетериа в плазме крви (в лучах етерзитй емейй и еемейй фрм иперхлетериемии, при мешай иперлипиемии, ка пвышее ержаие хлетериа влет фактрм рика). Умеьшает тшеие ЛПНП/ЛПВП и бщий хлетери/ЛПВП.

Начал ейтви – через 2 е т ачала приема, макимальый терапевтичекий эффект тиает через 4-6 е. Дейтвие храет при прлжеии лечеи; при прекращеии терапии ержаие хлетериа взвращает к ихму урвю ( ачала лечеи).

Показания препарата Атеростат®

ервичая гиерхлесериеия IIa и IIb иа (ри еффекивси диеераии у ациев с вышеы риск взиквеия крарг аерсклерза);

кбиирваая гиерхлесериеия и гиерриглицеридеия, е ддающаяся кррекции сециальй дией и физическй агрузкй;

рфилакика ифарка икарда (для заедлеия ргрессирваия крарг аерсклерза), исульа и рехдящих арушеий згвг крвбращеия.

Противопоказания

вышеая чувсвиельсь к кеа реараа и к други реараа саивг ряда (игибира ГМГ-КА-редуказы) в ааезе;

ечечая едсачсь;

срые заблеваия ечеи;

вышеие акивси ечечых расаиаз еясг гееза;

береесь;

ерид грудг вскарливаия;

взрас д 18 ле (безассь и ффекивсь риееия е усавлеы).

С сржсью:

бльые, злуребляющие алкгле и/или иеющие в ааезе заблеваия ечеи;

ациеы сле раслаации ргав, кры рвдися ераия иудерессааи (в связи с вышеы риск взиквеия рабдилиза и чечй едсачси);

ссяия, крые гу ривеси к развиию выражей едсачси фукции чек, акие как арериальая гиезия, срые ифекциые заблеваия яжелг ечеия;

выражеые еаблические и дкриые арушеия;

арушеия вд-лекрлиг баласа;

хирургические вешаельсва (в .ч. салгические) или равы;

ациеы с ижеы или вышеы ус скелеых ышц еясй илгии;

илесия.

Способ применения и дозы

Вутрь, одорто, вчром.

При лгой и умрой гипролстримии члья доз соствлят 5 мг; при выржой – 10 мг/сут; при оодимости дозу можо увличить р чм чрз 4 д, мсимлья суточя доз – 80 мг.

При ИБС члья доз – 20 мг; при оодимости постпо увличивют чрз жды 4 д до 40 мг. Если содржи ЛПНП м 75 мг/дл (1,94 ммоль/л), содржи ощго олстри – м 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу прпрт оодимо умьшить.

У пцитов с роичсой поччой достточостью (Cl ртии м 30 мл/ми) или получющи цилоспори, фирты, иотимид, члья доз соствлят 5 мг, мсимлья суточя доз – 10 мг.

Н фо иммуодпрссивой трпии ромдумя члья доз – 5 мг/сут, мсимлья суточя доз – 5 мг.

В случ пропус тущй дозы прпрт оодимо приять можо сор. Если ступило врмя слдующй дозы, слдут удвивть.

Передозировка

Лечеие: идукция рвы, рие акивирваг угля, сиаическая ераия. Следуе крлирваь фукции ечеи и чек, кцерацию КФК в сыврке крви.

Взаимодействие

Услват дйств рямых аткоагулятов увлчват рск возковя кровотчй.

Цтостатк, ротвогрбковы рараты (ктокоазол, тракоазол), браты, высок дозы котовой кслоты, ммуодрссаты, эртромц, клартромц, гбторы ротаз – овышают рск развтя рабдомолза.

Смвастат сособствут овышю коцтрац дгокса в лазм кров.

Колстрам колстол сжают бодостуость (рм Атростата® возможо чрз 4 ч осл рма указаых раратов, р этом отмчатся аддтвый экт).

Побочные действия

Со тороы пищваритлой итмы: диппия (тошота, рвота, гатралгия, адомиалы оли, запор или диаря, мторизм), гпатит, жлтуха, повыши активоти пчочых траамиаз, ЩФ и кратифофокиазы (КФК); рдко – отрый пакратит.

Со тороы рвой итмы и оргаов чувтв: атичкий идром, головокружи, головая ол, оица, удороги, партзии, прифричкая йропатия, раплывчатот зрия, аруши вкуовых ощущий.

Со тороы опоро-двигатлого аппарата: миопатия, миалгия, мышчая лаот; рдко – радомиолиз.

Аллргички и иммуопатологички ракции: агиовротичкий отк, волчаочоподоый идром, рвматичкая полимиалгия, вакулит, тромоцитопия, эозиофилия, увличи СОЭ, артрит, артралгия, крапивица, фотоиилизация, лихорадка, гипрмия кожи, «приливы» крови к кож лица, одышка.

Дрматологички ракции: кожая ып, зуд, алопция.

Прочи: амия, рдции, отрая поччая дотаточот (влдтви радомиолиза), ижи потции.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказао при рмоти. На врмя лчия лдут пркратит грудо вкармливаи.

Особые указания

Прд ачалом лчя обходмо роводть сслдова укц ч (котролровать актвость чочых трасамаз кажды 6 д в тч рвых 3 мс, затм кажды 8 д в тч оставшгося рода рвого года, затм 1 раз в олгода). Пацтам, олучаюм Атростат® в суточой доз 80 мг, укцю ч котролруют 1 раз в 3 мс. В тх случаях, когда актвость чочых трасамаз арастат (рвыш в 3 раза врхй грацы ормы), лч отмяют.

У больых с малгй, мастй /л выражым овышм актвост КФК лч раратом ркраают.

Атростат® (как друг гбторы ГМГ-КоА-рдуктазы) слдут рмять р овышом рск возковя рабдомолза оччой достаточост (вслдств тяжлой острой кц, артральой готз, большой хрургчской орац, травм, тяжлых мтаболчскх арушй.

Отма голдмчскх срдств в род брмост оказыват суствого вляя а рзультаты длтлього лчя рвчой грхолстрм.

В связ с тм что гбторы ГМГ-КоА-рдуктазы тормозят стз холстра, а холстр друг родукты го стза грают суствую роль в развт лода, включая стз стродов состоя клточых ммбра, смвастат можт оказывать благорято воздйств а лод р азач го брмым жам (жы рродуктвого возраста должы збгать зачатя). Есл в роцсс лчя возкат брмость, рарат долж быть отм, а сама жа рдуржда о возможой оасост для лода.

Атростат® оказа в тх случаях, когда мтся гртрглцрдмя I, IV V тов.

Прарат эктв как в вд моотра, так в сочта с сквстратам жлчых кслот.

До ачала во врмя кypca лчя ацт долж аходться а гохолстровой дт.

Пацтам с тяжлой оччой достаточостью лч роводят од котролм укц очк.

Пацтам ркомдутся мдло сообать о объясмых болях в мышцах, вялост л слабост, особо сл это соровождатся домогам л лхорадкой.

Условия хранения препарата Атеростат®

В сухом мст, р тмратур выш 30 °C

Срок годности препарата Атеростат®

2 года.

Все формы выпуска

  • таблетки, покрытые оболочкой (14)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; код EAN: 4607003662967; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; код EAN: 4607003662974; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®    
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4607003662981; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1; № Р N003369/01, 2009-05-21 от СТИ-МЕД-СОРБ (Россия); Истек срок 2009-06-10
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 2; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 3; код EAN: 4607003662981; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 4; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 5; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; банка (баночка) полимерная 30, пачка картонная 1; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Атеростат®   
    таблетки, покрытые оболочкой 20 мг; флакон (флакончик) полимерный 30, пачка картонная 1; № Р N003369/01, 2009-05-21 от АВВА-РУС (Россия)
  • Синонимы нозологических групп

    Рубрика МКБ-10Синонимы заболеваний по МКБ-10
    E78.0 Чистая гиперхолестеринемияГетерозиготная наследственная гиперхолестеринемия
    Гетерозиготная несемейная гиперхолестеринемия
    Гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия
    Гиперхолестеринемия
    Гиперхолестеринемия первичная
    Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
    Гомозиготная ситостеролемия
    Изолированная эндогенная гиперхолестеринемия
    Первичная гиперхолестеринемия
    Повышенный уровень холестерина
    Повышенный уровень холестерина в крови
    Семейная гиперхолестеринемия
    Семейная гиперхолестеринемия смешанная
    Фитостеролемия
    Эндогенная гиперхолестеринемия
    E78.2 Смешанная гиперлипидемияКомбинированная гиперлипидемия
    Комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия
    Комбинированная гиперхолестеринемия и триглицеридемия
    I22 Повторный инфаркт миокардаАтеросклероз и вероятность повторного инфаркта
    Инфаркт миокарда повторный
    Рецидивы инфаркта миокарда
    G45 Преходящие транзиторные церебральные ишемические приступы [атаки] и родственные синдромыАтаки транзиторные ишемические
    Дроп-атаки
    Ишемические неврологические расстройства
    Ишемические поражения мозга
    Острая цереброваскулярная недостаточность
    Повторная преходящая ишемия мозга
    Преходящая ишемическая атака
    Преходящее ишемическое нарушение
    Преходящее ишемическое нарушение мозгового кровообращения
    Преходящее ишемическое состояние
    Преходящее нарушение мозгового кровообращения
    Синдром подключичного обкрадывания
    Транзиторная ишемическая атака
    Транзиторная ишемия
    Транзиторная церебральная ишемическая атака
    Транзиторная церебральная ишемия
    Транзиторные приступы ишемии
    Транзиторный ишемический приступ
    Хроническая ишемия мозга
    I64 Инсульт, не уточненный как кровоизлияние или инфарктЗавершившийся инсульт
    Инсульт
    Инсульт в ходу
    Микроинсульт
    Мозговые инсульты
    Первичный инсульт
    I70.9 Генерализованный и неуточненный атеросклерозСистемный атеросклероз

    Синонимы фармгрупп

    ФармгруппаСинонимы фармгруппы
    0040 СтатиныГиполипидемические средства – ГМГ-КоА-редуктазы ингибиторы
    Гиполипидемическое средство
    Гиполипидемическое средство – ГМГ-КоА-редуктазы ингибитор
    Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты
    Ингибиторы HMG CoA-редуктазы
    Средства, влияющие на кровь

    Источник: http://pharma-com.ru/aterostat-aterostat-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-i-sostav/

    Атеростат (Aterostat)

    Атеростат (Aterostat) - инструкция по применению

    Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

    1 таб. симвастатин 20 мг.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат. Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

    Клинико-фармакологическая группа: Гиполипидемический препарат.

    Фармакологическое влияние

    Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Считается неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

    Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

    Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то использование симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

    Понижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс считается фактором риска).

    Понижает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия – через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический результат – через 4-6 нед.

    Влияние сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

    Атеростат (Aterostat) – фармакокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

    Метаболизм и выведение

    Симвастатин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Гидролизируется как правило в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.

    Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится как правило с каловыми массами (60%) в виде метаболитов. Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

    Атеростат (Aterostat) – показания

    • первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.
    • профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

    Атеростат (Aterostat) – режим дозирования

    Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером. При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная дозировка составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии – 10 мг/сут. При необходимости вероятно повышение дозировки не раньше чем через 4 нед. Наибольшая суточная дозировка – 80 мг.

    При ишемической болезни сердца начальная дозировка – 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.

    6 ммоль/л), дозу лекарства нужно уменьшить. У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном использовании фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная дозировка – 5 мг, наибольшая суточная дозировка – 10 мг.

    На фоне иммунодепрессивной терапии (в частности, циклоспорин) рекомендуемая начальная дозировка 5 мг/сут. Наибольшая суточная дозировка составляет 5 мг. В случае пропуска текущей дозировки препарат нужно принять как возможно скорее.

    Если наступило время следующей дозировки, дозу не удваивать.

    Побочное влияние

    • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит.
    • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.
    • Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз.

    Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

    Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

    Атеростат (Aterostat) – противопоказания

    • печеночная недостаточность;
    • острые заболевания печени;
    • повышение активности печеночных трансаминаз неясного генеза;
    • возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены);
    • беременность;
    • период лактации (грудного вскармливания);
    • повышенная чувствительность к компонентам лекарства;
    • повышенная чувствительность к другим препаратам статинового ряда (ингибиторам ГМГ-КоА-редуктазы) в анамнезе.

    С осторожностью прописывают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени; пациентам после трансплантации органов, которым производится терапия иммунодепрессантами (в связи с повышенным риском появления рабдомиолиза и почечной недостаточности); при состояниях, которые могут привести к развитию выраженной недостаточности функции почек (артериальная гипотензия, острые инфекционные заболевания тяжелого течения, выраженные метаболические и эндокринные нарушения, нарушения водно-электролитного баланса, хирургические вмешательства /в т.ч. стоматологические/, травмы); пациентам с пониженным или повышенным тонусом мышц неясной этиологии; при эпилепсии.

    Атеростат (Aterostat) – беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности.

    В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное влияние на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о вероятной опасности для плода.

    Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии. При необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Использование при нарушениях функции печени

    Препарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

    С осторожностью прописывают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

    Использование при нарушениях функции почек

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная дозировка – 5 мг, наибольшая суточная дозировка – 10 мг.

    Атеростат (Aterostat) – особые указания

    При возникновении миалгии, миастении и/или при выраженном повышении активности КФК лечение препаратом прекращают.

    Атеростат (как и другие ингибиторы ГМГ-КоA-редуктазы) не надлежит использовать при повышенном риске появления рабдомиолиза и почечной недостаточности (вследствие тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, большой хирургической операции, травмы, тяжелых метаболических нарушений).

    Атеростат не показан в тех случаях, когда есть гипертриглицеридемия I, IV и V типов. Препарат полезен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

    До начала и во время курса лечения больной должен находиться на гипохолестериновой диете. Пациентам предлогается срочно сообщать о необъяснимых болях в мышцах, вялости или слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой.

    Контроль лабораторных показателей

    Перед началом лечения нужно провести обследование функции печени, а затем контролировать активность печеночных трансаминаз каждые 6 нед в течение первых 3 мес, далее каждые 8 нед в течение оставшегося первого года и затем 1 раз в полгода.

    Пациентам, получающим симвастатин в суточной дозе 80 мг, функцию печени контролируют 1 раз в 3 мес. В тех случаях, когда активность печеночных трансаминаз нарастает (превышение в 3 раза ВГН), препарат отменяют. Пациентам с почечной недостаточностью тяжелой степени лечение проводят под контролем функции почек.

    Атеростат (Aterostat) – передозировка

    Лечение: надлежит вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Надлежит контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

    Атеростат (Aterostat) – лекарственное взаимодействие

    При совместном использовании симвастатин усиливает влияние непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск появления кровотечений.

    При совместном использовании с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

    При совместном использовании симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

    Источник: http://dxline.ru/drugs/aterostat

    Атеростат

    Атеростат (Aterostat) - инструкция по применению
    Фармокологическое действие, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Беременность, Хранение, Показания, Противопоказания, Особые указания, Почки, Печень, Отпуск

    Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного. Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА. Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

    Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска).

    Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия – через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед.

    Действие сохраняется при продолжении лечения- при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

    Фармокинетика

    Всасывание и распределение

    После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

    Метаболизм и выведение

    Симвастатин подвергается эффекту первого прохождения через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.

    Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов.

    Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

    Дозировки

    Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

    При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут- при выраженной гиперхолестеринемии – 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг.

    При ишемической болезни сердца начальная доза – 20 мг- при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

    На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

    В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

    Беременность

    Препарат противопоказан к применению при беременности.

    В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

    Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

    При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    Хранение

    Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности 2 года.

    Показания

    – первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

    – профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

    Почки

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

    Печень

    Препарат противопоказан при печеночной недостаточности- острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

    С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

    Отпуск

    Препарат отпускается по рецепту.

    Источник: http://36n6.ru/aterostat/instrukciya-po-primeneniyu/

    Лекарственный препарат АТЕРОСТАТ, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

    Атеростат (Aterostat) - инструкция по применению
    Дозировка Аналоги Побочные действия Противопоказания

    ATEROSTAT – латинское название лекарственного препарата АТЕРОСТАТ

    Владелец регистрационного удостоверения:
    АВВА РУС ОАО

    C10AA01 (Simvastatin)

    Аналоги препарата по кодам АТХ:

    АКТАЛИПИД ВАЗИЛИП ЗОВАТИН ЗОКОР ЗОКОР ФОРТЕ СИМВАГЕКСАЛ СИМВАКАРД СИМВАЛИМИТ СИМВАЛИМИТ СИМВАСТАТИН СИМВАСТАТИН СИМВАСТАТИН СИМВАСТОЛ СИМГАЛ СИМЛО Все

    Перед использованием препарата АТЕРОСТАТ вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

    Клинико-фармакологическая группа

    16.001 (Гиполипидемический препарат)

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе — почти белого цвета.

    Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

    Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

    10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.10 шт.

    — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.30 шт.

    — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.

    АТЕРОСТАТ: ДОЗИРОВКА

    Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

    При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии — 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг.

    При ишемической болезни сердца начальная доза — 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

    На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

    В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

    Лекарственное взаимодействие

    При совместном применении симвастатин усиливает действие непрямых антикоагулянтов и увеличивает риск возникновения кровотечений.

    При совместном применении с симвастатином цитостатики, противогрибковые препараты (кетоконазол, итраконазол), фибраты, никотиновая кислота в высоких дозах, иммунодепрессанты, эритромицин, кларитромицин, ингибиторы протеаз повышают риск развития рабдомиолиза.

    При совместном применении симвастатин способствует повышению концентрации дигоксина в плазме крови.

    При одновременном приеме колестирамин и колестипол снижают биодоступность симвастатина (прием симвастатина возможен через 4 ч после приема указанных лекарственных средств, при этом отмечается аддитивный эффект).

    Беременность и лактация

    Препарат противопоказан к применению при беременности.

    В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

    Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

    При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

    АТЕРОСТАТ: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

    Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко — острый панкреатит.

    Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

    Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко — рабдомиолиз.

    Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

    Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

    Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

    Условия и сроки хранения

    Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности — 2 года.

    Применение при нарушении функции почек

    У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза — 5 мг, максимальная суточная доза — 10 мг.

    Применение при нарушении функции печени

    Препарат противопоказан при печеночной недостаточности;
    острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

    С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

    Условия отпуска из аптек

    Препарат отпускается по рецепту.

    Регистрационные номера

     таб., покр. оболочкой, 20 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. Р №003369/01 (2021-05-09 – 0000-00-00)

    Источник: https://drugfinder.ru/drug/aterostat/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.