Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) – инструкция по применению

Аторвастатин OBL – инструкция по применению, цена

Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) - инструкция по применению

Наименование: Аторвастатин-OBL

Показания

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в роли дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в роли дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, однако имеющих повышенные факторы риска ее появления— возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии— вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Противопоказания

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

Применение при беременности и кормлении грудью

Аторвастатин протекает через плаценту и достигает в печени плода уровня, эквивалентного уровню в плазме матери.

Аторвастатин не проявлял тератогенности у крыс при применении в дозах до 300 мг/кг/сут и у кроликов при дозах до 100 мг/кг/сут.

Эти дозировки создавали экспозицию, в 30 (крысы) и 20 (кролики) раз превышающую экспозицию у человека (в пересчете на площадь поверхности тела, в мг/м2).

В исследованиях у крыс, получавших аторвастатин в дозах 20, 100 и 225 мг/кг/сут с 7-го дня беременности до 21 дня лактации, отмечалось снижение выживаемости детенышей при рождении, новорожденных, и созревание детенышей самок, получавших дозировки аторвастатина 225 мг/кг/сут.

Зафиксировано снижение массы тела на 4 и 21 день у детенышей самок, получавших аторвастатин в дозе 100 мг/кг/сут; снижение массы тела при рождении, на 4, 21 и 91 день— при дозе 225 мг/кг/сут.

Задержка развития отмечалась при дозе 100 мг/кг/сут (роторная активность) и 225 мг/кг/сут (испуг при звуках, нарушение формирования ушной раковины, время открытия глаз).

Эти дозировки соответствуют величинам AUC, в 6 (100 мг/кг) и 22 раза (225 мг/кг) превышающим AUC у человека при дозе 80 мг/сут. Редкие случаи врожденных аномалий наблюдались после внутриутробной экспозиции ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы.

Холестерин и другие вещества, синтезируемые из холестерина, важны для развития плода (включая синтез стероидов и клеточных мембран).

Поскольку ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы понижают синтез холестерина и, вероятно, синтез других биологически активных веществ— производных холестерина, эти ЛС могут оказывать вредное эмбриональное действие при приеме беременными женщинами.

В связи с этим ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы противопоказаны в период беременности и грудного вскармливания.

Есть одно сообщение о тяжелой врожденной костной деформации, трахео-эзофагеальном свище и анальной атрезии (VATER-ассоциация) у ребенка, родившегося у матери, принимавшей ловастатин с декстроамфетамина сульфатом в I триместре беременности.

Безопасность применения аторвастатина у беременных женщин не установлена.

Категория действия на плод по FDA— Х.

Женщинам детородного возраста аторвастатин возможно принимать только в случае использования ими надежных мер контрацепции.

Если больная планирует беременность, она должна прекратить прием лекарства по крайней мере за 1 мес до запланированной беременности.

В случае наступления беременности в период лечения прием аторвастатина надлежит срочно прекратить. Пациентка должна быть проинформирована о возможном риске для плода.

В экспериментах на животных установлено, что аторвастатин проникает в грудное молоко крыс. Уровни ЛС в плазме и печени детенышей кормящих животных составляют от таковых в материнском молоке 50 и 40% соответственно.

Неизвестно, секретируется ли аторвастатин в грудное молоко у человека. Поскольку вероятно серьезное негативное действие на младенца, при приеме аторвастатина нужно прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия

В контролируемых клинических испытаниях (n=2502) менее 2% пациентов прекратили лечение в связи с побочными эффектами, вызванными аторвастатином. Наиболее частыми неблагоприятными эффектами, связанными с приемом аторвастатина, были запор, метеоризм, диспепсия и боль в животе.

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥2%— головная боль, астенический синдром, инсомния, головокружение;

Источник: https://novosti-mediciny.ru/atorvastatin-obl/

Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) таблетки пероральные – Медицинский портал

Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) - инструкция по применению

Производители: ОБОЛЕНСКОЕ (Фармацевтическое Предприятие)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Другие и неуточненные нарушения системы кровообращения
  • Чистая гиперхолистеринемия
  • Смешанная гиперлипидемия
  • Гиперлипидемия неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

Таблетки пероральные Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия, по Фредриксону тип IIa), комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (по Фредриксону типы IIb и III), дисбеталипопротеинемия (по Фредриксону тип III) (в качестве дополнения к диете), семейная эндогенная гипертриглицеридемия (по Фредриксону тип IV), резистентная к диетическим методам лечения. Гомозиготная наследственная гиперхолестеринемия (в качестве дополнения к гиполипидемической терапии, в т.ч. аутогемотрансфузии очищенной от ЛПНП крови). Заболевания сердечно-сосудистой системы (в т.ч. у пациентов без клинических проявлений ИБС, но имеющих повышенные факторы риска ее возникновения — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, генетическая предрасположенность), в т.ч. на фоне дислипидемии — вторичная профилактика с целью снижения суммарного риска смерти, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.

Форма выпуска

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 10, пачка картонная 1,2,3,4,5 или 6;таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 15, пачка картонная 1,2,3,4,5 или 6;

таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг; упаковка контурная ячейковая 20, пачка картонная 1,2,3,4,5 или 6;

Фармакодинамика

Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси?3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Аторвастатин снижает уровни холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу, а также тормозит синтез холестерина в печени, увеличивая число ЛПНП- рецепторов на поверхности клеток, способствует усилению захвата и катаболизма ЛПНП. Подавляет образование ЛПНП и число частиц ЛПНП. Уменьшает уровень холестерина-ЛПНП у больных гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно устойчива к терапии гиполипидемическими средствами.

У большинства пациентов действие проявляется через 2 нед после начала терапии, максимальный эффект развивается к 4-й неделе и сохраняется в течение всего периода лечения.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Время достижения Cmax — 1-2 ч, Cmax действующего вещества в плазме крови у женщин выше на 20%, AUC — ниже на 10%; Cmax у больных алкогольным циррозом печени в 16 раз, AUC- в 11 раз выше нормы.

Пища несколько снижает скорость и длительность абсорбции препарата (на 25% и 9% соответственно), однако снижение холестерина ЛПНП сходно с таковым при применении аторвастатина без пищи. Концентрация аторвастатина при применении в вечернее время ниже, чем в утреннее (приблизительно на 30%).

Выявлена линейная зависимость между степенью всасывания и дозой препарата. Биодоступность — 14%, системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы — 30%.

Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и при «первом прохождении» через печень. Средний Vd — 381 л, связь с белками плазмы — более 98%.

Метаболизируется преимущественно в печени под действием изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7 с образованием фармакологически активных метаболитов (орто-и парагидроксилированных производных, продуктов бета-окисления).

In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМК-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина. Ингибирующий эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. T1/2 — 14 ч. Выводится с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Менее 2% от принятой внутрь дозы препарата определяется в моче.

Не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы.

При печеночной недостаточности у больных алкогольным циррозом печени (Чайлд-Пьюг В) Cmax и AUC значительно повышаются (в 16 и 11 раз, соответственно).

Cmax и AUC препарата у пожилых (65 лет старше) на 40 и 30%, соответственно выше таковых у взрослых пациентов молодого возраста (клинического значения не имеет). Cmax у женщин на 20% выше, a AUC на 10% ниже таковых у мужчин (клинического значения не имеет).

Почечная недостаточность не влияет на концентрацию препарата в плазме.

Использование во время беременности

Противопоказано при беременности. Женщинам репродуктивного возраста следует применять надежные методы контрацепции. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения препарата во время беременности.

При применении матерями в I триместр беременности ловастатина (ингибитора ГМГ-КоА-редуктазы) с декстроамфетамином известны случаи рождения детей с деформацией костей, трахео-эзофагеальным свищом, атрезией ануса. В случае возникновения беременности в процессе терапии прием препарата должен быть немедленно прекращен, а пациентки предупреждены о потенциальном риске для плода.

Выделяется в грудное молоко. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания печени в активной стадии (в т.ч. активный хронический гепатит, хронический алкогольный гепатит), повышение активности печеночных трансаминаз (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы) неясного генеза, печеночная недостаточность, цирроз печени любой этиологии, беременность и период лактации.

“Аторвастатин – препарат для снижения риска внезапной смерти”

Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) - инструкция по применению

Инфаркт и инсульт – это «сердечно-сосудистые катастрофы», и в настоящий момент эти острые состояния занимают печальное первое место в статистике причин смерти. Конечно, это говорит о безусловном успехе медицины, каких – то двести – триста лет назад первое место занимали эпидемии инфекционных заболеваний: чумы, холера и оспы, и средняя продолжительность жизни была значительно ниже.

Все знают, что инфаркт и инсульт — это состояния, при которых внезапно происходит прекращение кровотока по сосудам. В широком смысле слова это один и тот же патологический процесс, состоящий в некрозе, омертвении и гибели тканей.

При инфаркте миокарда мышца замещается рубцовой тканью, а при обширном инфаркте размягчение погибшего участка может быть таким значительным, что приведет к разрыву сердца, появлению симптомов острой сердечной недостаточности и смерти. При инсульте это же случается с веществом головного мозга.

Также многим известно, что причиной резкого кислородного голодания и гибели клеток чаще всего является закупоривший сосуд тромб, а тромб – это оторвавшаяся атеросклеротическая бляшка. Бляшки внутри сосудов возникают вследствие длительного повышения в крови уровня «плохого холестерина». Это состояние и называется атеросклерозом.

Аторвастатин – один из представителей класса препаратов, которые называют гиполипидемическими. Его задача – снижать в крови уровень «плохого» холестерина. Как он это делает?

Как работает Аторвастатин?

Известно, что человеческому организму нужны жиры. Но как их транспортировать в органы и ткани? Ведь кровь – это жидкость на основе воды, и жиры в ней не растворяются.

В таком случае, их нужно изолировать от крови в особых частицах, похожих на шарики. У них сложная оболочка: сторона, обращенная к крови, является смачиваемой, а внутренняя поверхность имеет сродство к молекулам жиров.

Такие сложные комплексы назвали липопротеинами. Именно в них транспортируются всевозможные жиры.

Существует несколько разновидностей липопротеинов. Так, хиломикроны переносят в крови жиры, всосавшиеся с пищей. А липопротеины, которые транспортируют жиры, образовавшиеся в нашем организме (в печени) получили название ЛПОНП, или липопротеины очень низкой плотности. Они переносят фосфолипиды, холестерин, триглицериды, и другие молекулы. Их размер очень мал – около 80 нм.

Когда их функция завершена, то ЛПОНП начинают трансформироваться под действием ферментов в последнюю стадию их жизни – ЛПНП, или липопротеины низкой плотности.

Они переносят в организме лишь холестерин, и вот как раз они и являются самой атерогенной фракцией липидов нашей крови. Это значит, что именно их повышенный уровень есть причина развития атеросклероза.

Поэтому не имеет смысла сдавать кровь на «холестерин». Нужно сдавать кровь именно на эту фракцию, тогда анализ будет наиболее информативным.

Аторвастатин и является тем препаратом, который тормозит работу особого фермента со сложным названием — 3-гидрокси-3-метилглютарил-кофермент А редуктазы, которая производит субстрат для холестерина.

Кроме этого, препарат способен резко активировать на поверхности клеток рецепторы, которые «улавливают» ЛПНП, и выводят их из кровотока.

Таким образом, аторвастатин и оказывает гиполипидемическое действие, что означает – действие, направленное на снижение концентрации липидов в крови.

Следует знать, что аторвастатин – это препарат третьего поколения статинов, его достоинства выражены сильнее, чем у предшественников, а недостатки более сглажены.

От чего помогает аторвастатин? Статины, в том числе, и аторвастатин, следует применять при следующих заболеваниях и состояниях:

  • Ишемическая болезнь сердца, различные формы стенокардии;
  • Инфаркт миокарда, ишемический инсульт, перенесенный ранее (в анамнезе);
  • Сахарный диабет;
  • Избыточная масса тела;
  • Перенесенные операции на сердце – аортокоронарное шунтирование, или стентирование;
  • Высокий уровень холестерина, в том числе наследственная, которая не поддается коррекции диетой;
  • Даже без всяких измерений уровня липидов его назначают пациентам с острым коронарным синдромом;
  • При атеросклерозе (коронарном, церебральном, распространенном), особенно в пожилом возрасте.

Очень важно знать, что назначение аторвастатина, как и других статинов, может быть профилактическим. Так, если у человека родственники внезапно умирают от сердечных причин в молодом возрасте – то это является показанием для профилактического приема статинов.

Не стоит превращать применение таблеток аторвастатина в культ. Так, его можно не применять при стабильной стенокардии напряжения, поскольку механизм ишемии миокарда не всегда связан с наличием атеросклероза.

Инструкция по примененпию Аторвастатин и дозировка

Чаще всего все статины выпускаются в таблетках по 20 и 40 мг, поскольку это их средняя дозировка – и «Липримара» (это оригинальный аторвастатин, впервые выпущенный компанией «Пфайзер»), и остальных аналогов.

Начальная дозировка препарата составляет 10 мг в сутки, а затем переходят на дозировку аторвастатина 20 мг в сутки. Максимальная дозировка составляет 80 мг, которую назначают при тяжелой форме гиперхолестеринемии, часто носящей наследственный характер. Принимать препарат лучше после ужина, так как холестерин в организме человека синтезируется, в основном, в ночное время.

https://www.youtube.com/watch?v=XVOjwdMytAc

Через месяц после приема нужно провести исследование липидного спектра крови, чтобы проконтролировать ситуацию: нужно ли повышать дозу?

Примечание: Планирование нужно не только в народном хозяйстве, но и при назначении статинов. Если врач говорит вам «ну, попейте статинчики», и на этом все кончается – ищите другого специалиста.

Правильное назначение статинов преследует цель – а именно, снизить исходный уровень «плохого» холестерина не менее, чем на 20%.

И начинают достижение целевого уровня не со статинов, а с модификации уровня жизни и назначения диеты.

Обычно, при приеме аторвастатина количество «плохих» липидов уменьшается, вплоть до снижения на 37%., при стандартной дозировке. В этом смысле аторвастатин эффективнее ловастатина, правастатина, симвастатина и флувастатина.

Доказано, что при удвоении дозы дополнительно происходит снижение уровня ЛНП еще на 6%, а вовсе не вдвое. Это нужно знать для того, чтобы снизить уровень холестерина «плохих фракций» на 20% и выше.

Почему нужно добиваться именно этого показателя? Да потому, что именно при таком уровне снижения можно достоверно, на математическом уровне доказательств, говорить о снижении риска смертности и возникновения инфаркта и инсульта.

  • Естественно, быстрого результата ждать не приходится: как минимум, нужно пару недель, чтобы анализ смог показать эффективность препарата.

И еще. Этот препарат просто продлевает жизнь и предупреждает катастрофы. Это не значит, что пациент будет сразу лучше себя чувствовать. Статины не для улучшения самочувствия. Конечно, эффект общего укрепления здоровья придет спустя месяцы, и даже годы, но это будет относиться к комплексному улучшению здоровья.

Противопоказания и побочное действие

Не рекомендуется принимать аторвастатин (и вообще, статины) при наличии аллергии, при беременности и лактации, и в детском возрасте. Это связано не с каким – либо доказанным вредом, а с отсутствием необходимых исследований.

Точно так же, прием препарата у женщин, которые могут забеременеть, не рекомендован.

Это указано в инструкции так: «женщины репродуктивного возраста, которые не пользуются адекватными средствами контрацепции». Дело опять в минимизации возможных рисков, скандалов и судебных исков.

Просто неизвестно, как влияет препарат на развитие плода. Помните, статины – это, в основном, препараты «зрелого возраста».

Кроме этого, противопоказан прием статинов: при печеночной недостаточности, или при показателях печеночных ферментов, втрое превышающих норму.

Особые меры предосторожности (более частые анализы и небольшая доза) рекомендуются, если:

  • у пациента тяжелые эндокринные болезни;
  • есть хронический алкоголизм;
  • хронические гнойно – септические инфекции;
  • эпилепсия с большими судорожными припадками, которая медикаментозно или оперативно не купируется.

Во всех остальных случаях прием аторвастатина показан, но должен быть обоснован выбранной лечебной стратегией.

Побочные действия – бессонница, боль в груди, бронхит, тошнота, воспалительные симптомы в суставах, повышение сахара в крови. Каждый отдельно взятый из перечисленных эффектов был зарегистрирован чаще, чем в 2% случаев.

При взаимодействии препарата с некоторыми антибиотиками и цитостатиками повышается риск развития миопатий, которая проявляется болями в мышцах и значительным повышением фермента КФК (креатинфосфокиназы) в плазме крови. Поэтому заранее о приеме всех лекарств нужно предупреждать врача.

Важно! Перед назначением гипохолестеринемической терапии аторвастатином и другими статинами нужно назначить гипохолестеринемическую диету, и придерживаться ее в течение всего курса лечения.

На отечественном рынке существует много аналогов аторвастатина по разной цене, отзывам, и все они имеют стандартную инструкцию по применению. Но самая первая инструкция была разработана компанией «Пфайзер» для первого, оригинального препарата – «Липримара». В настоящее время в российских аптеках можно приобрести следующие аналоги оригинального аторвастатина:

  1. Просто аторвастатин (производства «Озон», «Алси», «Биоком», по цене от 72 руб. за упаковку в 30 таблеток № 30);
  2. Аторвастатин канон (ЗАО «Канонфарма продакшн») – от 125 руб.;
  3. Аторвастатин – OBL (ЗАО «Оболенское») – от 209 руб.;
  4. Аторвастатин — СЗ («Северная звезда») – от 80 руб.;
  5. Аторвастатин – Тева от 98 руб.;
  6. «Липримар» — оригинальный препарат от 312 руб.;
  7. «Новостат» («Озон») – от 192 руб.;
  8. «Торвакард» («Зентива», Чехия) от 219 руб.;
  9. «Тулип» («Лек», Словения) – от 200 руб.

Как видно, этот препарат пользуется большим спросом, и широко представлен в аптечной сети. Не стоит считать, что недорогие отечественные образцы потому и недорогие, что они сделаны из плохой субстанции.

Нужно помнить при этом, что отечественные компании не тратят деньги на проведенные задолго до этого исследования, маркетинговые стратегии продвижения, и не содержат большой штат медицинских представителей. Все это позволяет максимально экономить на «лишнем», и в результате препарат становится доступнее.

Аторвастатин принадлежит к эффективным препаратам, и отзывы об аналогах аторвастатина также хорошие, если речь идет о качественных препаратах.

инсульт инфаркт препараты холестерин

Источник: https://zdorova-krasiva.com/atorvastatin/

Аторвастатин-OBL

Аторвастатин-OBL (Atorvastatin-OBL) - инструкция по применению
Конкурентно селективно ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, превращающую 3- гидрокси−3-метилглутарил-КоА в мевалоновую кислоту (предшественник стеролов, включая холестерин). Триглицериды и холестерин в печени включаются в состав ЛПОНП, поступают в плазму и транспортируются в периферические ткани.

Из ЛПОНП образуются ЛПНП, которые катаболизируются при взаимодействии с высокоаффинными рецепторами ЛПНП.

Повышение плазменных уровней общего холестерина, холестерина ЛПНП, аполипопротеина В способствует развитию атеросклероза и является фактором риска развития сердечно-сосудистых заболеваний, тогда как повышение уровня ЛПВП ассоциировано со снижением риска сердечно-сосудистых осложнений.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.