Азалепрол (Azaleprol) – инструкция по применению

Содержание

АЗАЛЕПРОЛ

Азалепрол (Azaleprol) - инструкция по применению

Таблетки1 таб.
клозапин100 мг

10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков.

Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга.

Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови.

Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности.

Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема.

Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2.

Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%.

T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сут – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Показания

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

Противопоказания

Гранулоцитопения или агранулоцитоз в анамнезе (за исключением развития гранулоцитопении или агранулоцитоза вследствие ранее применявшейся химиотерапии), угнетение костномозгового кроветворения, миастения, коматозные состояния, токсический психоз (в т.ч. алкогольный), беременность, период лактации, детский возраст до 5 лет, повышенная чувствительность к клозапину.

Дозировка

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг.

Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сут в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сут после еды.

При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс.

В случае необходимости клозапин можно вводить в/м.

Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сут.

При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).

Со стороны ЦНС: сонливость, головная боль, редко – ажитация, акатизия, спутанность сознания, экстрапирамидные нарушения (акинезия, гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, беспокойный сон, депрессия, ЗНС, эпилептические припадки, поздняя дискинезия, повышение температуры центрального генеза.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, артериальная гипотензия, ортостатическая гипотензия, сопровождающаяся головокружением; редко – уплощение зубца T на ЭКГ, артериальная гипертензия.

Со стороны пищеварительной системы: гиперсаливация, тошнота, рвота, сухость во рту, изжога.

Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, повышенное потоотделение.

Со стороны системы кроветворения: редко – эозинофилия, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, лейкопения, тромбоцитопения.

Эффекты, обусловленные антихолинергической активностью: сухость во рту, нарушения аккомодации, запоры, нарушения мочеиспускания.

Прочие: миастения, снижение потенции, нарушение аккомодации.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с лекарственными средствами, оказывающими угнетающее влияние на ЦНС (в т.ч. с производными бензодиазепина), этанолсодержащими препаратами, этанолом повышается тяжесть и частота проявлений угнетающего действия на ЦНС, усиление угнетения дыхательного центра.

При одновременном применении со средствами, вызывающими артериальную гипотензию, возможно аддитивное гипотензивное действие.

При одновременном применении со средствами, вызывающими миелодепрессию, возможно усиление угнетающего действия на костномозговое кроветворение; с антихолинергическими средствами – возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с дигоксином или с лекарственными средствами, характеризующимися высоким связыванием с белками (в т.ч. с гепарином, варфарином, фенитоином), возможно увеличение их концентраций в плазме крови, возможно также вытеснение клозапина этими средствами из участков его связывания с белками.

При одновременном применении с вальпроевой кислотой возможно изменение концентрации клозапина в плазме крови, при этом клинические проявления взаимодействия практически отсутствовали.

При одновременном применении с карбамазепином уменьшается концентрация клозапина в плазме крови. Описаны случаи тяжелой панцитопении и злокачественного нейролептического синдрома.

При одновременном применении с кофеином повышается концентрация клозапина в плазме крови и возможно увеличение частоты развития побочных эффектов.

При одновременном применении с лития карбонатом возможны миоклонус, судороги, злокачественный нейролептический синдром, делирий, психозы.

При одновременном применении с рисперидоном возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, обусловленное, по-видимому, конкурентным влиянием на изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма клозапина. При быстрой замене клозапина на рисперидон возможно развитие дистонии.

Рифампицин может повышать скорость метаболизма клозапина путем индукции изоферментов CYP1A2 и CYP3A.

При одновременном применении с фенитоином возможно уменьшение концентрации клозапина в плазме крови; с флуоксетином, пароксетином, сертралином, флувоксамином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови, что у некоторых пациентов сопровождается проявлениями токсичности. Это действие особенно выражено при одновременном применении клозапина с флувоксамином.

При одновременном применении с ципрофлоксацином возможно повышение концентрации клозапина в плазме крови.

Особые указания

С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом.

В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови.

При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя.

Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском возрасте до 5 лет. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при тяжелой почечной недостаточности. У больных с почечной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при тяжелой печеночной недостаточности. У больных с печеночной недостаточностью препарат назначают в более низкой суточной дозе (25-200 мг).

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/azaleprol/

Азалепрол

Азалепрол (Azaleprol) - инструкция по применению

При беременности вероятно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (протекает через плаценту).

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения надлежит прекратить грудное вскармливание. Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко. Может вызывать седативный результат, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия.

Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции.

Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч.

ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Меры предосторожности

Агранулоцитоз. Из-за значительного риска агранулоцитоза — потенциально опасного для жизни осложнения (см. «Побочные действия») — клозапин надлежит использовать только у заболевших шизофренией, которые резистентны к предшествующей терапии, т.е. у которых отсутствует результат от применения классических нейролептиков или отмечается их непереносимость.

До начала лечения клозапином нужно убедиться в том, что показатели белой крови находятся в норме. В период лечения нужно регулярно определять число лейкоцитов и, желательно, абсолютное число нейтрофилов (еженедельно в течении первых 18 нед, в дальнейшем не реже 1 раза в месяц в течении всего курса и спустя 1 месяц после окончания лечения).

При появлении гранулоцитопении лечение срочно прекращают.

Эпилептические припадки (см. «Побочные действия»).

Клозапин дозозависимым образом уменьшает порог судорожной готовности и может вызывать миоклонические мышечные сокращения или генерализованные судорожные припадки.

Возникновение этих симптомов более возможно при быстром увеличении дозировки лекарства и у заболевших с эпилепсией. В этом случае надлежит уменьшить дозу и при необходимости скорректировать противосудорожную терапию.

Миокардит. Анализ базы постмаркетинговых сообщений позволяет предположить, что использование клозапина связано с повышенным риском фатального миокардита, особенно в первый месяц лечения. У пациентов с подозрением на миокардит лечение клозапином должно быть незамедлительно прекращено.

Другие неблагоприятные сердечно-сосудистые и респираторные эффекты (см. «Побочные действия»). При лечении клозапином может отмечаться ортостатическая гипотензия с/без синкопе. Редко коллапс может быть весьма серьезным и сопровождаться остановкой дыхания и/или остановкой сердца.

Ортостатическая гипотензия зачастую отмечается во время начального титрования дозировки в связи с ее быстрым повышением.

Осторожность необходима у пациентов, которые принимали бензодиазепины или другие психотропные препараты, поскольку у них во время первоначального лечения наблюдались коллапс, остановка дыхания и остановка сердца.

Повышение смертности у пожилых пациентов с психозом, ассоциированным с деменцией. У пожилых пациентов с психозом, связанным с деменцией, при лечении антипсихотическими лекарствами повышен риск смертности.

Анализ 17 плацебо-контролируемых испытаний (продолжительностью 10 недель) у пациентов, принимающих атипичные антипсихотические препараты, выявил риск смертности, связанный с лекарственной терапией, который в 1,65 раза превышал таковой в группе пациентов, получавших плацебо.

В течении типичного 10-недельного контролируемого исследования процент смертей, ассоциированных с лекарством, составил 4,5, тогда как в группе плацебо — 2,6.

Хотя причины летального исхода были разнообразны, большинство смертей, как представляется, было связано либо с сердечно-сосудистыми (сердечная недостаточность, внезапная смерть), либо с инфекционными (пневмония) осложнениями.

Наблюдательные исследования показывают, что, как и при приеме атипичных антипсихотических ЛС, так и при лечении традиционными антипсихотическими лекарствами, может быть повышена смертность. Насколько рост смертности в наблюдательных исследованиях возможно отнести к действию антипсихотиков, а насколько к состоянию самих пациентов, остается неясным. Но клозапин не одобрен для лечения психоза у пациентов с деменцией.

Во время лечения не надлежит управлять транспортными средствами или выполнять работу, требующую повышенного внимания и быстрой психической и двигательной реакции.

Условия хранения препарата

При температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/azaleprol

Азалептол — инструкция по применению

Азалепрол (Azaleprol) - инструкция по применению

Азалептол оказывает антипсихотическое и седативное действия. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Показания и дозировка:

Шизофрения (в случае отсутствия эффекта от лечения классическими нейролептиками или при их непереносимости).

Назначают внутрь (после еды) 2-3 раза в день. Разовая доза для взрослых составляет 50-200 мг; суточная доза – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают (по 25-50 мг в день) до 200-300 мг в сутки в течение 7-14 дней.

Для поддерживающей терапии и амбулаторным больным назначают по 25-200 мг в день (можно в виде однократной дозы,принимаемой в вечерние часы). При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. Максимальная суточная доза – 600 мг (0,6 г).

Азалептол — передозировка:

Симптомы:

СонливостьКомаАрефлексияСпутанность сознанияВозбуждениеБредЛетаргияГаллюцинацииПовышение рефлексовСудорогиПовышенное слюноотделениеМидриазНарушение остроты зренияИзменение температуры телаТахикардияАспирационная пневмонияОдышкаАртериальная гипотензияКоллапсАритмииЭкстрапирамидные симптомыНарушения проводимости миокарда

Угнетение или остановка дыхания

Лечение: промывание желудка; при необходимости – назначение активированного угля. Симптоматическое лечение в условиях мониторирования функции сердечно-сосудистой и дыхательной систем; контроль водно-электролитного баланса и кислотно-основного равновесия.

При артериальной гипотензии следует избегать назначения адреналина и его производных. В течение не менее 4 дней необходимо наблюдение врача из-за возможности развития поздних реакций. Перитонеальный диализ и гемодиализ малоэффективны.

Азалептол — побочные эффекты:

Риск возникновения и/или усиления побочных эффектов возрастает при назначении клозапина в суточной дозе, превышающей 450 мг.

Гранулоцитопения, агранулоцитоз (обычно развивается в течение первых 18 недель лечения); возможно развитие эозинофилии и/или лейкоцитоза неизвестной этиологии (особенно в течение первых недель лечения)

Наиболее часто – сонливость, повышенная утомляемость; возможны головокружение, эпилептические приступы, судорожные подергивания, головная боль, сравнительно редко – экстрапирамидные симптомы, как правило, легкой степени выраженности.

Имеются сообщения о развитии ригидности, тремора, акатизии, а также очень редкие сообщения о развитии злокачественного нейролептического синдрома

Ощущение сухости во рту, нарушения аккомодации,потоотделения и терморегуляции, гипертермия, избыточное слюноотделение

Возможны тахикардия, ортостатическая гипотензия, реже – обморок (особенно в первые недели лечения), сравнительно редко – артериальная гипертензия (АГ). В редких случаях сообщалось о коллапсе, сопровождавшемся угнетением или остановкой дыхания. Есть отдельные сообщения об изменениях на ЭКГ, развитии аритмий, миокардита, перикардита, тромбоэмболии

Возможны тошнота, рвота, запор. Сообщалось о повышении активности ферментов печени, в редких случаях – о развитии холестаза, холестатической желтухи, панкреатита, дисфагии

Имеются сообщения о случаях недержания мочи и задержки мочеиспускания; увеличение креатинфосфокиназы, интерстициальный нефрит, приапизм

Увеличение массы тела; есть отдельные сообщения о развитии кожных реакций. Описаны случаи внезапной смерти, встречающиеся с одинаковой частотой как среди больных с психическими расстройствами, получающих антипсихотические препараты, так и среди больных, которые не получают этих препаратов

Снижение толерантности к глюкозе, диабет

Спутанность сознания, делирий

Анемия, тромбоцитопения

Кардиомиопатия

Поздняя дискинезия

Стремительный некроз печени

Кетоацидоз, гиперосмолярная кома, острая гипергликемия, гиперхолестеринемия,гипертриглицеридемия

Угнетение/остановка дыхания

Азалептол — противопоказания:

Больные с изменениями картины крови (гранулоцитопения, агранулоцитоз)

Алкогольные и другие токсические психозы

Спазмофилия

Эпилепсия

Тяжелые заболевания печени, почек, сердечно-сосудистой системы

Болезни кроветворной системы

Закрытоугольная глаукома

Гипертрофия предстательной железы

Атония кишечника

Беременность и период лактации

Коматозные состояния

Сосудистый коллапс и/или угнетение ЦНС любой этиологии

Паралитическая непроходимость кишечника

Азалептол — взаимодействие с другими лекарствами и алкоголем:

Клозапин может потенцировать центральные эффекты этанола, ингибиторов моноаминоксидазы и средств, угнетающих центральную нервную систему (наркотических аналгетиков, антигистаминных препаратов, производных бензодиазепина).

При одновременном назначении клозапина и бензодиазепинов, а также в случае недавнего лечения бензодиазепинами повышен риск развития гипотензивных реакций, коллапса, а также угнетения и остановки дыхания.

Возможно взаимное усиление эффектов при одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих антихолинергическим, гипотензивным свойством, а также лекарственных средств, угнетающих дыхание.

При одновременном назначении клозапина и препаратов, обладающих высокой степенью связывания с белками плазмы крови (например, с варфарином), возможно повышение содержания в крови свободной фракции какого-либо из активных веществ, что может приводить к возникновению побочных эффектов.

Нельзя применять клозапин одновременно с препаратами, обладающими угнетающим действием на функцию костного мозга.

Применение циметидина или эритромицина одновременно с высокими дозами Азалептола приводит к увеличению концентрации клозапина в плазме и развитию побочных явлений.

Имеются отдельные сообщения о повышении уровней клозапина в сыворотке крови при совместном применении с флувоксамином или с другими селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, сертралин или флуоксетин или циталопрам.

Лекарственные препараты, повышающие активность ферментов системы цитохрома Р450, могут снижать концентрации клозапина в плазме. Отмена одновременно применяющегося карбамазепина приводила к повышению уровня клозапина в плазме.

Одновременное применение фенитоина приводит к снижению концентрации клозапина в плазме, что сопровождается снижением эффективности Азалептола.

Одновременный прием лития или препаратов, влияющих нафункции ЦНС, может увеличить риск развития злокачественного нейролептического синдрома.

Благодаря своему адренолитическому действию, Азалептол может ослаблять гипертензивное действие норадреналина или других препаратов с преимущественным альфа-адренергическим действием, и устранять прессорное действие адреналина.

Азалептол — состав и свойства:

Одна таблетка содержит:

активное вещество: клозапин 25 мг или 100 мг,

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, крахмалкартофельный, магния стеарат, повидон 25.

Форма выпуска:

Таблетки 25 мг, 100 мг

Азалептол — фармакологическое действие:

Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений, в связи с чем, клозапин относят к группе «атипичных» нейролептиков.

Механизм антипсихотического действия клозапина окончательно не установлен. Наибольшая активность отмечена в отношении дофаминовых рецепторов лимбической области головного мозга, где клозапин препятствует связыванию дофамина с D1- и D2-дофаминовыми рецепторами.

Этот эффект менее выражен, чем у «типичных» нейролептиков. Клозапин связывается преимущественно в недофаминергических участках (с альфа-адренорецепторами, серотониновыми, гистаминовыми и холинорецепторами).

Клозапин слабо влияет или вообще не влияет на концентрацию пролактина в плазме крови, поскольку не связывается дофаминовыми рецепторами в тубероинфундибулярном тракте.

Характерными фармакологическими особенностями клозапина являются угнетение реакции активации при электрическом раздражении ретикулярной формации среднего мозга, выраженное центральное и периферическое антихолинергическое действие, периферическое адренолитическое действие.

Препарат не имеет каталептогенных эффектов. По имеющимся данным тормозит высвобождение дофамина пресинаптическими нервными окончаниями.

Клинически отличается сильным антипсихотическим действием в сочетании с седативным компонентом при отсутствии свойственных другим нейролептикам экстрапирамидных побочных явлений (что, возможно, связано с центральным холинолитическим действием препарата). Не вызывает сильного общего угнетения центральной нервной системы, как аминазин и другие алифатическиефенотиазины.

Азалептол — условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 градусов Цельсия.

Помните, информация на сайте «Медицинский справочник» дана в ознакомительных целях и не является руководством по лечению. Лечение Вам должен назначить Ваш врач лично, на основании Ваших симптомов и проведённых анализов. Не занимайтесь самолечением.

© [2011-2018] Медицинский справочник болезней описывает симптомы, признаки, причины заболеваний. На сайте Вы найдёте ответы на многие вопросы связанные с медициной.

Внимание, информация на сайте «Медицинский справочник» дана в ознакомительных целях и не является руководством по лечению. Пользуясь сайтом, Пользователь соглашается с тем, что несет личную ответственность за возможные последствия использования указанных материалов без консультации с врачом. Лечение Вам должен назначить Ваш врач лично, на основании Ваших симптомов и проведённых анализов. Не занимайтесь самолечением.

Используя сайт Медицинский справочник вы соглашаетесь с Политикой конфиденциальности.

Источник: https://internetvrach.ru/azaleptol-instruktsiya-po-primeneniyu.html

Азалепрол – инструкция по применению, цены, отзывы

Азалепрол (Azaleprol) - инструкция по применению

Нужна на Азалепрол инструкция или отзывы? Аннотацию в свободном переводе и мнения пользователей о препарате вы можете найти ниже.

Производители: Технолог

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

Форма выпуска препарата Азалепрол

таблетки 25 мг; контейнер полимерный 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Использование препарата Азалепрол во время беременности

При беременности возможно, если польза для матери превышает потенциальный риск для плода (проходит через плаценту). Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Исследования на животных позволяют предположить, что клозапин проникает в грудное молоко.

Может вызывать седативный эффект, снижение способности к сосанию, двигательное беспокойство, раздражительность, эпилептические припадки, нестабильность деятельности сердечно-сосудистой системы у грудного ребенка.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

N Нервная система

N05 Психолептики

N05A Антипсихотические препараты

N05AH Производные диазепина, тиазепина и оксазепина

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/azaleprol

Азалепрол – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Азалепрол (Azaleprol) - инструкция по применению

Производители: Технолог

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическая группа

Таблетки Азалепрол (Aseprol)

Острые и хронические формы шизофрении, маниакальные состояния, маниакально-депрессивный психоз, психомоторное возбуждение при психопатиях, эмоциональные и поведенческие расстройства (в т.ч. у детей), расстройства сна.

таблетки 25 мг; контейнер полимерный 50, пачка картонная 1.
таблетки 100 мг; блистер 10, пачка картонная 5.

Антипсихотическое средство (нейролептик), производное дибензодиазепина. Оказывает выраженное антипсихотическое и седативное действие. Практически не вызывает экстрапирамидных нарушений; в связи с этим клозапин относят к группе так называемых “атипичных” нейролептиков. Антипсихотическое действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов в мезолимбических и мезокортикальных структурах головного мозга. Седативное действие обусловлено блокадой α-адренорецепторов ретикулярной формации ствола головного мозга; противорвотное действие – блокадой допаминовых D2-рецепторов триггерной зоны рвотного центра; гипотермическое действие – блокадой допаминовых рецепторов гипоталамуса. Оказывает периферическое и центральное м-холиноблокирующее, α-адреноблокирующее действие. Не влияет на концентрацию пролактина в крови. Антипсихотическое действие близко к таковому алифатических фенотиазинов, но без “субмеланхолического оттенка” и неприятных субъективных ощущений, не обладает каталептогенным эффектом, снижает порог судорожной готовности. Не влияет на высшие интеллектуальные функции.

Развитие терапевтического эффекта характеризуется этапностью: быстрое наступление снотворного и седативного действия; купирование беспокойства, психомоторного возбуждения и агрессивности (через 3-6 дней); антипсихотическое действие (через 1-2 нед.); действие на симптомы негативизма (через 20-40 дней).

При приеме внутрь абсорбируется из ЖКТ быстро и практически полностью. Cmax в плазме достигается в среднем в течение 2.5 ч. Css достигается через 8-10 дней приема. Подвергается интенсивному метаболизму при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов невысокой активности или неактивных. Метаболизируется при участии изофермента CYP1A2. Распределение интенсивное и быстрое, проникает через ГЭБ. Связывание с белками – 95%. T1/2 характеризуется вариабельностью и после приема однократной дозы 75 мг составляет 8 ч (4-12 ч), после приема по 100 мг 2 раза/сутки – 12 ч (4-66 ч).

Выводится почками – 50% и через кишечник – 30%.

Клозапин противопоказан при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

Гиперчувствительность, заболевания кроветворной системы (в т.ч. в анамнезе), алкогольные и интоксикационные психозы, миастения, коматозные состояния, детский возраст до 5 лет.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, сонливость, головная боль, повышение температуры тела центрального генеза, обморочные состояния, ажитация, акатизия, спутанность сознания, нарушение аккомодации; редко — экстрапирамидные расстройства (акинезия или гипокинезия, ригидность мышц, тремор), бессонница, нарушение сна, депрессия, злокачественный нейролептический синдром (судороги, затрудненное дыхание или тахипноэ, тахикардия или аритмия, повышение температуры тела центрального генеза, нестабильное АД, повышенное потоотделение, непроизвольное мочеиспускание, выраженная ригидность мышц, бледность кожных покровов, чрезмерная утомляемость или слабость), эпилептические припадки, поздняя дискинезия. Со стороны мочеполовой системы: задержка мочи, снижение потенции. Со стороны органов ЖКТ: гиперсаливация, тошнота, рвота, изжога, сухость слизистой оболочки полости рта. Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): снижение АД (в т.ч. ортостатическая гипотензия); гранулоцитопения, вплоть до агранулоцитоза (первыми признаками агранулоцитоза могут быть симптомы, напоминающие грипп: озноб, лихорадка, боль в горле, воспаление десен и слизистой оболочки полости рта; вялозаживающие раны, фурункулез, обострение хронических или латентных очагов инфекции — тонзиллит, периостит, пиодермия), лейкопения, тромбоцитопения; реже — повышение АД, тахикардия, уплощение зубца Т на ЭКГ.

Прочие: повышенное потоотделение, миастения, повышение массы тела.

Устанавливают индивидуально. Для приема внутрь разовая доза составляет 50-200 мг, суточная – 200-400 мг. Лечение обычно начинают с дозы 25-50 мг, затем постепенно увеличивают на 25-50 мг в день до 200-300 мг/сутки в течение 7-14 дней. Суточную дозу можно применять однократно перед сном или 2-3 раза/сутки после еды. При отмене лечения следует постепенно снижать дозу в течение 1-2 недель. После достижения терапевтического эффекта переходят на поддерживающий курс. В случае необходимости клозапин можно вводить в/м. Максимальная доза при приеме внутрь составляет 600 мг/сутки. При легких формах заболевания, для поддерживающей терапии, а также у больных с печеночной и/или почечной недостаточностью, хронической сердечной недостаточностью, цереброваскулярными расстройствами назначают в более низких суточных дозах (25-200 мг).
С осторожностью применяют при тяжелых заболеваниях сердечно-сосудистой системы, тяжелой почечной и/или печеночной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, при гиперплазии предстательной железы, атонии кишечника, эпилепсии, интеркуррентных заболеваниях с лихорадочным синдромом. В период лечения необходим систематический контроль картины периферической крови. При применении клозапина следует исключить употребление алкоголя. Безопасность и эффективность действия клозапина у детей и подростков в возрасте до 16 лет не установлена. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациентам, принимающим клозапин, следует воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, связанных с необходимостью концентрации внимания и повышенной скорости психомоторных реакций.

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Азалепрол Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Азалепрол? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Азалепрол приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/4369/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.