Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid Grindex) – инструкция по применению

БИКАЛУТАМИД

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid Grindex) - инструкция по применению

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
бикалутамид150 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
бикалутамид50 мг

14 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.
14 шт. – упаковки ячейковые контурные (20) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Бикалутамид является селективным нестероидным антиандрогеном, не обладающим другими видами эндокринной активности. Представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера.

Бикалутамид связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Результатом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма бикалутамида может привести к развитию синдрома «отмены» антиандрогенов.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Приём пищи не влияет на всасывание.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, период полувыведения последнего – около 7 дней. При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)-энантиомера в плазме составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (R)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

Связь с белками плазмы крови высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6 %).

Интенсивно и стереоспецифично метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты не активны, выводятся почками и кишечником примерно в равных соотношениях.

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у больных с тяжелыми нарушениями функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы крови.

Показания

— распространенный рак предстательной железы в комбинации с аналогом гонадотропин-рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией;

— местно-распространённый рак предстательной железы (Т3-Т4, любая N, М0; Т1-Т2, N+, М0) в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата, одновременный приём с терфенадином, астемизолом, цизапридом; дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу); детский возраст. Не должен назначаться пациентам женского пола.

С осторожностью. Нарушение функции печени.

Дозировка

Внутрь.

Взрослые мужчины (в т.ч. пожилого возраста):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: по 50 мг один раз в сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: по 150 мг один раз в сут.

Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекция дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекции дозы не требуется. У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция бикалутамида.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приёма препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желёз, «приливы» крови к лицу;

— часто (≥1% и

Источник: https://health.mail.ru/drug/bikalutamid/

Бикалутамид гриндекс: инструкция по применению

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid Grindex) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Одна таблетка содержит: активное вещество – бикалутамид 50 мг; вспомогательные вещества – лактозы моногидрат, повидон К-30, натрия крахмала гликолят, магния стеарат. Оболочка-. Опадрай белый Y-1-7000 (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол 400). белые круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой. Является рацемической смесью, обладающей нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно за счет (11)-энантиомера. Другой эндокринной активностью не обладает. Связывается с андрогенными рецепторами без активации генной экспрессии и, таким образом, угнетает андрогенную стимуляцию. В результате происходит регрессия злокачественных новообразований предстательной железы. Бикалутамид обладает низкой степенью сродства с глобулином, связывающим половые гормоны, но это не имеет клинического значения. Отмена лечения бикалутамидом может вызвать у некоторых пациентов синдром «отмены» антиандрогенов. Бикалутамид хорошо всасывается после перорального приема. Прием пищи на биодоступность препарата не влияет. Распределение При ежедневном приеме 50 мг бикалутамида равновесная концентрация (Я)-энантиомера составляет примерно 9 мкг/мл и достигается приблизительно через 1 месяц лечения вследствие длительного полупериода выведения. При длительном приеме концентрация (Я)-энантиомера бикалутамида в плазме увеличивается примерно в 10 раз по сравнению с таковой после приема  бикалутамида (50 мг). ' Бикалутамид обладает высокой способностью связываться с белками (рацемическая смесь – 96 %, (Л)-бикалутамид – 99,6 %). Фармакокинетика (R)- энантиомера не зависит от возраста, почечной недостаточности или слабой и умеренной печеночной недостаточности. Метаболизм Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования глюкуронидных конъюгатов. Выведение (8)-энантиомер быстро выводится из организма, в отличие от (Я)-энантиомера, у которого полупериод выведения из плазмы составляет около 1 недели. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (К)-энантиомер более медленно выводится из плазмы крови. Метаболиты выводятся через почки и желчный пузырь приблизительно в равных пропорциях. Особые группы пациентов: у пациентов пожилого возраста, при нарушении функций почек, а также при нарушениях функций печени легкой и средней степени тяжести клинически значимых изменений в фармакокинетике бикалутамида либо его энантиомера не выявлено. При тяжелых нарушениях функций печени период полувыведения R-энантиомера был увеличен примерно на 76 % (5,9 и 10,4 дней для здоровых и больных пациентов соответственно). Ограниченные данные позволяют предположить, что у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью выведение бикалутамида замедляется, что может привести к дальнейшему накоплению его в организме. Распространенный рак предстательной железы (при одновременном применении с аналогом гонадотропин рилизинг гормона (ГнРГ) или хирургической кастрацией).

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду и/или к любому из вспомогательных веществ.

– Одновременное применение терфенадина, астемизола и цизаприда.

– Применение у женщин и детей.

– Врожденная непереносимость галактозы, дефицит Lapp лактазы или мальабсорбция глюкозы-галактозы. 

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины, в том числе пожилые По одной таблетке (50 мг) один раз в день. Лечение бикалутамидом следует начинать по крайней мере за 3 дня до начала лечения аналогом ГнРГ или одновременно с хирургической кастрацией. Дети Противопоказан (см. раздел Противопоказания). Почечная недостаточность Индивидуальная коррекция дозы не требуется.

Печеночная недостаточность Индивидуальная коррекция дозы для пациентов с легкой формой печеночной недостаточности не требуется. У пациентов с умеренной и тяжелой степенью печеночной недостаточности бикалутамид следует использовать с осторожностью. Бикалутамид интенсивно метаболизируется в печени.

У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью возможно удлинение времени выведения бикалутамида из организма и накопление. У пациентов с нарушениями функций печени, получающих долгосрочную терапию, рекомендуется проводить периодуеерщ контроль функций печени. Если Вы пропустили очередной прием препарата, примите его незамедлительно. Не применяйте двойную дозу для замены пропущенной.

Продолжайте прием согласно рекомендациям врача.

Бикалутамид обычно хорошо переносится и побочные явления только в редких случаях приводят к отмене лечения.

Побочные действия упорядочены соответственно классификации систем и органов, а также частоты встречаемости MedDRA: очень часто (>1/10), часто (>1/100 до 1/1000 до 1/10 000 до

Источник: https://apteka.103.by/bikalutamid-grindeks-instruktsiya/

Бикалутамид гриндекс [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Бикалутамид Гриндекс (Bicalutamid Grindex) - инструкция по применению

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Передозировка

Нет данных о случаях передозировки препарата у людей.

Лечение: симптоматическое. Специфического антидота не существует. Диализ малоэффективен, так как бикалутамид в высокой степени связывается с белками плазмы и не обнаруживается в моче в неизмененном виде. Показаны общие мероприятия, включающие мониторинг жизненно важных показателей работы сердца и органов дыхания.

Лекарственное взаимодействие

Нет данных о фармакокинетаческих или фармакодинамических взаимодействиях между бикалутамидом и аналогами ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона).

В исследованиях in vitro показано, что (R)-энантиомер бикалутамида ингибирует изофермент CYP3А4, в меньшей степени влияя на активность изоферментов CYP2С9, 2С19 и 2D6.

Потенциальной способности бикалутамида к взаимодействию с другими лекарственными препаратами не обнаружено, однако при использовании бикалутамида в течение 28 дней на фоне приема мидазолама, площадь под кривой AUC мидазолама увеличивается на 80%.

Несовместим с терфенадином, астемизолом, цизапридом.

Следует соблюдать осторожность при назначении бикалутамида одновременно с циклоспорином или блокаторами кальциевых каналов. Возможно, потребуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае потенцирования или развития побочных явлений.

После начала использования или отмены бикалутамида рекомендуют проводить тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме и клинического состояния пациента.

Одновременное применение бикалутамида и препаратов, угнетающих микросомальное окисление лекарственных средств, например, с циметидином или кетоконазолом может привести к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможно к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Усиливает действие антикоагулянтов кумаринового ряда, варфарина (конкуренция за связь с белками).

Беременность и лактация

Бикалутамид нельзя назначать при беременности и в период лактции.

Результатом применения бикалутамида беременными крысами была феминизация потомства мужского пола, сопровождавшаяся анаспадией вне зависимости от дозы.

Фармакологическое действие бикалутамида может обуславливать следующие побочные эффекты:

Очень часто (>10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, “приливы” крови к лицу, снижение полового влечения, сексуальные дисфункции;

Часто (>1%, но 0.1%, но 0.01%, но 1% (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена, некоторые из отмеченных побочных эффектов встречались у пожилых пациентов):

Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, стенокардия, нарушения проводимости, включая удлинение интервалов PR и QT, нарушения ритма, неспецифические изменения на ЭКГ, повышение АД, инфаркт миокарда, обморок.

Со стороны пищеварительной системы: желудочное кровотечение, анорексия, сухость во рту, диспепсия, запор, метеоризм, периодонтальный абсцесс, рак желудка/кишечника.

Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, бессонница, тревожность, сонливость, невропатия.

Со стороны дыхательной системы: одышка, боль в груди, кашель, фарингит, бронхит, пневмония, ринит, бронхоспазм, носовое кровотечение.

Со стороны мочевыделительной системы: никтурия, дизурия, задержка мочи, отеки, учащенное мочеиспускание, гидронефроз, инфекции.

Со стороны системы кроветворения: анемия.

Дерматологические реакции: алопеция, кожная сыпь, повышенная потливость, гирсутизм, сухость кожи, герпетическая инфекция, рак кожи.

Со стороны костно-мышечной системы: миастения, миалгия, судороги, артрит, контрактуры суставов, боли в костях, судороги в ногах.

Со стороны лабораторных показателей: гипергликемия, повышение активности ЩФ, гиперкреатининемия. гиперхолестеринемия, гипербилирубинемия.

Прочие: сахарный диабет, полиурия, повышение или снижение массы тела, боль в животе, груди, тазовой области, сексуальные дисфункции, развитие опухолевого процесса, озноб, дегидратация, подагра, катаракта.

Условия и сроки хранения

Препарат хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности – 2 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Особые указания

Редкие случаи летального исхода или госпитализации, связанные с приемом бикалутамида, были зафиксированы после выхода препарата на рынок у людей с тяжелыми нарушениями печени. Гепатотоксичность наблюдалась в первые 3-4 месяца приема. Гепатит или значительные повышения печеночных ферментов, вызывающие необходимость отмены препарата, наблюдались у 1% пациентов.

Уровень трансаминаз в плазме крови нужно измерять до начала лечения бикалутамидом, а также регулярно в течение первых четырех месяцев лечения и некоторое время после. При появлении симптомов печеночной дисфункции необходимо срочно измерить уровень трансаминаз в плазме крови.

При появлении желтухи или повышении уровня аланинтрансфераз более чем в два раза следует прекратить прием бикалутамида.

Пациентов с непереносимостью лактозы необходимо проинформировать о том, что каждая таблетка бикалутамида 50 мг содержит 132 мг моногидрата лактозы.

У пациентов с прогрессированием заболевания на фоне повышения концентрации простатспецифического антигена (ПСА) необходимо рассмотреть вопрос о прекращении лечения препаратом.

Рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении бикалутамида пациентам, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

У пациентов, принимающих агонисты ГнРГ, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у пациентов с сахарным диабетом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Бикалутамид не влияет на способность пациентов управлять транспортными средствами или заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

При нарушениях функции почек

Пациенты с нарушением функции почек: не требуется изменения режима дозирования.

При нарушениях функции печени

Пациенты с нарушением функции печени: не требуется изменения режима дозирования. Возможно увеличение кумуляции препарата в организме пациентов с тяжелой степенью печеночной недостаточности.

Применение в пожилом возрасте

Взрослые и пожилые мужчины:

При распространенном раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин-рилизинг гормона) или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг 1 раз/сут. Лечение бикалутамидом необходимо начинать одновременно с началом приема аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местно-распространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг 1 раз/сут. Бикалутамид следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/bicalutamid_grindex

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.