Бинокрит (Binokrit) – инструкция по применению

Бинокрит (binocrit) инструкция, отзывы, цена, описание

Бинокрит (Binokrit) - инструкция по применению

МКБ: B23.2 Болезнь, вызванная ВИЧ, с проявлениями гематологических и иммунологических нарушений, не классифицируемых в других рубриках D63 Анемия при хронических болезнях, классифицированных в других рубриках N18 Хроническая почечная недостаточность

Эритропоэтин представляет собой гликопротеин, который стимулирует эритропоэз, активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Молекулярная масса эритропоэтина – около 32 000-40 000 дальтон. Белковая фракция составляет около 58% молекулярной массы и включает 165 аминокислот.

Четыре углеводородных цепи связаны с белком тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью. Эпоэтин альфа, получаемый с использованием генно-инженерной технологии, представляет собой очищенный гликопротеин, по аминокислотному и углеводному составу он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи у больных при анемии.

Бинокрит имеет максимально высокую степень очистки в соответствии с современными технологическими возможностями. В частности, при количественном анализе активного вещества препарата Бинокрит не определяются даже следовые количества клеточных линий, на которых осуществляется производство препарата.

Биологическая активность эпоэтина альфа подтверждена в эксперименте in vivo (исследования проводили на здоровых крысах и крысах с анемией, а также на мышах с полицитемией). После введения эпоэтина альфа число эритроцитов, ретикулоцитов, концентрация гемоглобина и скорость поглощения 59Fe возрастают.

В исследованиях in vitro при инкубации с эпоэтином альфа было выявлено усиление инкорпорации 3Н-тимидина в эритроидных ядросодержащих клетки селезенки (в культуре клеток селезенки мыши). Исследования на культуре клеток костного мозга человека показали, что эпоэтин альфа специфически стимулирует эритропоэз и не оказывает влияния на лейкопоэз.

Цитотоксического воздействия эритропоэтина на клетки костного мозга человека не выявлено.Эритропоэтин является фактором роста, который в основном стимулирует образование эритроцитов. Рецепторы к эритропоэтину могут присутствовать на поверхности различных опухолевых клеток.

Введение эпоэтина альфа сопровождается повышением гемоглобина, гематокрита, сывороточного железа, способствует улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее значимый эффект эпоэтина альфа отмечен при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью, а также развившихся у больных с рядом злокачественных новообразований и системных заболеваний.

Показания

В/в введениеT1/2 эпоэтина альфа после многократного в/в введения составляет около 4 ч у здоровых добровольцев и около 5 ч у больных с хронической почечной недостаточностью. У детей T1/2 эпоэтина альфа составляет около 6 ч.П/к введение

П…

посмотреть полностью

Противопоказания

— парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), возникшая после лечения эритропоэтином;— неконтролируемая артериальная гипертензия;

— пациенты, которые по каким-либо причинам не могут получать эффективное лечение для профилактики тромбозов;посмотреть полностью Лечение препаратом Бинокрит должно проводиться под контролем врача-специалиста, имеющего соответствующую квалификацию и опыт лечения больных, которым показана терапия препаратами-стимуляторами эритропоэза.
Лечение симптоматической анемии у взр… посмотреть полностью Терапевтический диапазон препарата широк. При передозировке возможно возникновение симптомов, которые отражают крайнюю степень проявления фармакологического действия гормона (повышение концентрации гемоглобина или гематокрита). При исключительно в… посмотреть полностью Данных о взаимодействии эпоэтина альфа с другими лекарственными средствами нет. Однако, при одновременном применении с циклоспорином возможно взаимодействие, поскольку препарат связывается с эритроцитами. Если лечение препаратом Бинокрит проводитс… посмотреть полностью Представленные ниже побочные эффекты распределены в соответствии с классификации органов и систем и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100-посмотреть полностью Надлежащие контролируемые исследования применения эпоэтина альфа женщинами во время беременности не проводились. По результатам исследований на животных выявлена репродуктивная токсичность. Вследствие этого:

— пациенткам с хронической почеч… посмотреть полностью

С осторожностью: хроническая печеночная недостаточность. С осторожностью: хроническая почечная недостаточность. В большинстве случаев у детей с массой тела менее 30 кг необходимо применять более высокие поддерживающие дозы, чем у детей с более высокой массой тела и у взрослых. Общая информация
При назначении препарата Бинокрит у всех пациентов необходимо проверять и строго контролировать АД. Следует с осторожностью применять эпоэтин альфа пациентам с гипертензией, если они не получают необходимого лечения, назначенно… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, c осторожностью применяется при нарушениях функции почек, c осторожностью применяется для детей В/в введениеT1/2 эпоэтина альфа после многократного в/в введения составляет около 4 ч у здоровых добровольцев и около 5 ч у больных с хронической почечной недостаточностью. У детей T1/2 эпоэтина альфа составляет около 6 ч.П/к введение

П… посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С. Не замораживать. Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Нет необходимости в специальных мерах предост… посмотреть полностью

Раствор для в/в и п/к введения прозрачный бесцветный.1 мл1 шприц (1 доза)эпоэтин альфа16.8 мкг16.8 мкг* (2000 МЕ)

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфата дигидрат – 1.4 мг, натрия гидрофосфата дигидрат – 2.84 мг, нат… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «бинокрит (binocrit)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /бинокрит (binocrit)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/8/binocrit_637

Бинокрит

Бинокрит (Binokrit) - инструкция по применению
Отывы о лекарствах

Раствор для внутривенного и подкожного введения, IDT Biologika GmbH

Форма выпуска и состав

Состав см.

таблицу  Название вещества Раствор для внутривенного и подкожного введения (дозировки) 16,8 мкг/мл 84 мкг/мл 336 мкг/мл Количество, МЕ/шприц (1 доза) 1000 2000 3000 4000 5000 6000 8000 10000 20000 30000 40000 Активное вещество Эпоэтин альфа1, МЕ (мкг) 1000 (8,4) 2000 (16,8) 3000 (25,2) 4000 (33,6) 5000 (42) 6000 (50,4) 8000 (67,2) 10000 (84) 20000 (168) 30000 (252) 40000 (336) Вспомогательные вещества натрия дигидрофосфата дигидрат, мг 0,7 1,4 0,42 0,56 0,7 0,84 1,12 1,4 0,7 1,05 1,4 натрия гидрофосфата дигидрат, мг 1,42 2,84 0,852 1,136 1,42 1,704 2,272 2,84 1,42 2,13 2,84 натрия хлорид, мг 2,19 4,38 1,314 1,752 2,19 2,628 3,504 4,38 2,19 3,29 4,38 глицин, мг 2,5 5 1,5 2 2,5 3 4 5 2,5 3,75 5 полисорбат 80, мг 0,15 0,3 0,09 0,12 0,15 0,18 0,24 0,3 0,15 0,23 0,3 хлористоводородная кислота2, мг 0,035 0,07 0,021 0,028 0,035 0,042 0,056 0,07 0,035 0,053 0,07 натрия гидроксид2, мг 0,035 0,07 0,021 0,028 0,035 0,042 0,056 0,07 0,035 0,053 0,07 вода для инъекций, мл до 0,5 до 1 до 0,3 до 0,4 до 0,5 до 0,6 до 0,8 до 1 до 0,5 до 0,75 до 1

1 1 мг эпоэтина альфа соответствует 120000 ME.

2 Добавляется в случае необходимости регулирования рН раствора (максимальное количество, соответствующее 0,1 М раствору вещества).

Действующее вещество

Эпоэтин альфа

Прозрачный бесцветный раствор.

В/в введение

T1/2 эпоэтина альфа после многократного в/в введения составляет около 4 ч у здоровых добровольцев и около 5 ч — у больных с хронической почечной недостаточностью. У детей T1/2 эпоэтина альфа составляет около 6 ч.

П/к введение

При п/к введении концентрация эпоэтина альфа в плазме крови определяется существенно ниже, чем при в/в введении, Tmax эпоэтина альфа в плазме крови составляет около 12–18 ч после введения. Cmax эпоэтина альфа при п/к введении составляет лишь 1/20 часть концентрации при в/в введении.

Препарат не обладает способностью к кумуляции — концентрация эпоэтина альфа в плазме крови через 24 ч после первой инъекции определяется такой же, как через 24 ч после последней инъекции. При п/к введении T1/2 эпоэтина альфа определить сложно, он составляет около 24 ч.

Биодоступность эпоэтина альфа при п/к введении значительно ниже, чем при его в/в введении, и составляет около 20%.

Эритропоэтин представляет собой гликопротеин, который стимулирует эритропоэз, активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Молекулярная масса эритропоэтина — около 32000–40000 Да. Белковая фракция составляет около 58% молекулярной массы и включает 165 аминокислот.

Четыре углеводородных цепи связаны с белком тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью.

Эпоэтин альфа, получаемый с использованием генно-инженерной технологии, представляет собой очищенный гликопротеин, по аминокислотному и углеводному составу он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи у больных при анемии.

Бинокрит® имеет максимально высокую степень очистки в соответствии с современными технологическими возможностями. В частности, при количественном анализе активного вещества препарата Бинокрит® не определяются даже следовые количества клеточных линий, на которых осуществляется производство препарата.

Биологическая активность эпоэтина альфа подтверждена в эксперименте in vivo (исследования проводили на здоровых крысах и крысах с анемией, а также на мышах с полицитемией). После введения эпоэтина альфа число эритроцитов, ретикулоцитов, концентрация гемоглобина и скорость поглощения 59Fe возрастают.

В исследованиях in vitro при инкубации с эпоэтином альфа было выявлено усиление инкорпорации 3Н-тимидина в эритроидных ядросодержащих клетках селезенки (в культуре клеток селезенки мыши). Исследования на культуре клеток костного мозга человека показали, что эпоэтин альфа специфически стимулирует эритропоэз и не оказывает влияние на лейкопоэз.

Цитотоксическое воздействие эритропоэтина на клетки костного мозга человека не выявлено.

Эритропоэтин является фактором роста, который в основном стимулирует образование эритроцитов. Рецепторы к эритропоэтину могут присутствовать на поверхности различных опухолевых клеток.

Введение эпоэтина альфа сопровождается повышением гемоглобина, гематокрита, сывороточного железа, способствует улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее значимый эффект эпоэтина альфа отмечен при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью (ХПН), а также развившихся у больных с рядом злокачественных новообразований и системных заболеваний.

анемия у взрослых и детей, обусловленная хронической почечной недостаточностью, в т.ч.:

– анемия вследствие хронической почечной недостаточности у детей и взрослых на гемодиализе, а также у взрослых на перитонеальном диализе;

– тяжелая анемия почечного генеза, сопровождающаяся клиническими симптомами у взрослых с почечной недостаточностью, которым еще не проводили гемодиализ;

лечение анемии и уменьшение потребности в проведении переливания крови у взрослых, получающих лечение химиотерапевтическими препаратами по поводу сóлидных новообразований, злокачественной лимфомы или множественной миеломы, а также у лиц с высоким риском осложнений гемотрансфузий, обусловленным общим тяжелым состоянием (в связи с сердечно-сосудистыми заболеваниями, если анемия отмечалась и до начала химиотерапии);

с целью повышения эффективности переливания аутологичной крови в рамках предепозитной программы сбора крови перед хирургическими операциями у больных с уровнем гематокрита, равным 33–39%, для облегчения сбора аутологичной крови и уменьшения риска, связанного с использованием аллогенных гемотрансфузий, если ожидаемая потребность в переливаемой крови превышает количество, которое можно получить методом аутологичного сбора без применения эпоэтина альфа. Лечение показано пациентам при умеренно выраженной анемии (при концентрации гемоглобина 10–13 г/дл или 6,2–8,1 ммоль/л), без дефицита железа, если предполагается значительная кровопотеря, а также при обширных хирургических вмешательствах, когда может потребоваться большой объем переливаемой крови (5 и более объемов у мужчин и 4 или более — у женщин);

с целью уменьшения степени риска при аллогенном переливании крови у взрослых, не имеющих дефицита железа, перед элективной ортопедической операцией, при наличии высокого риска осложнений при проведении гемотрансфузий.

Применение препарата ограничено — только у больных с умеренно выраженной анемией (например при концентрации гемоглобина 1013 г/дл), в том случае, если они не включены в программу сбора аутологичной крови перед операцией с ожидаемой кровопотерей от 900 до 1800 мл;

анемия у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, при уровне эндогенного эритропоэтина менее 500 МЕ/мл.

повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата;

парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), возникшая после лечения эритропоэтином;

неконтролируемая артериальная гипертензия;

пациенты, которые по каким-либо причинам не могут получать эффективное лечение для профилактики тромбозов;

инфаркт миокарда или инсульт, происшедшие в течение 1 мес до планируемого лечения; нестабильная стенокардия; пациенты с высоким риском тромбоза глубоких вен и тромбоэмболической болезнью в анамнезе (в рамках повышения эффективности переливания аутологичной крови);

тяжелое поражение коронарных, периферических артерий, сонных артерий, а также сосудов головного мозга, в т.ч. у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (в рамках предепозитной программы сбора крови перед обширной хирургической операцией и не участвующих в программе переливания аутологичной крови).

С осторожностью: злокачественные новообразования, эпилептический синдром (в т.ч. в анамнезе), хроническая почечная и печеночная недостаточность, тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезе), острая кровопотеря, серповидно-клеточная анемия, гемолитическая анемия, железо-, В12- или фолиеводефицитные состояния.

Надлежащие контролируемые исследования применения эпоэтина альфа женщинами во время беременности не проводились. По результатам исследований на животных выявлена репродуктивная токсичность. Вследствие этого пациенткам с ХПН следует применять Бинокрит® во время беременности, только если предполагаемая польза для матери значительно превышает риск для плода.

Применение эпоэтина альфа не рекомендовано в период беременности или лактации у больных, участвующих в программе сбора аутологичной крови перед хирургической операцией.

Представленные ниже побочные эффекты распределены в соответствии с классификацией органов и систем и по частоте встречаемости: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100–

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/binokrit

Бинокрит инструкция, описание

Бинокрит (Binokrit) - инструкция по применению

B. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз

B03. Антианемические средства

B03X. Прочие антианемические препараты

B03XA. Прочие антианемические препараты

B03XA01. Эритропоэтин

Состав

Действующее вещество: эпоэтин альфа; 1 мл 16,8 мкг (2000 MO) или 84 мкг (10000 МЕ), или 336 мкг (40000 МЕ) эпоэтина альфа; 1 мг эпоэтина альфа отвечает 120000 МЕ. Вспомогательные вещества: натрия фосфат дигидрат, натрия гидрофосфата дигидрат, натрия хлорид, глицин, полисорбат 80, кислота соляная концентрированная, натрия гидроксид, вода для инъекций.

Лекарственная форма

Раствор для инъекций. Основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость.

Способ применения и дозы

В/в, п/к. Лечение препаратом Бинокрит должно проводиться под контролем врача-специалиста, имеющего соответствующую квалификацию и опыт лечения больных, которым показана терапия препаратами — стимуляторами эритропоэза.

Передозировка

Препарат имеет широкую терапевтическое действие. При передозировке эпоэтина альфа возникают эффекты, отражающие высокий степень проявления фармакологического действия гормона. При исключительно высоких уровнях гемоглобина возможно проведение флеботомии. В случае необходимости применять симптоматическую терапию.

Побочные реакции

Наиболее частой нежелательной побочной реакцией при лечении эпоэтином альфа было дозозависимое повышение давления или ухудшение существующей артериальной гипертензии. Контроль артериального давления необходимо проводить почти от начала лечения.

 Другими частыми побочными реакциями, которые наблюдались в ходе клинических исследований, были глубокий венозный тромбоз, легочная эмболия, судороги, диарея, тошнота, головная боль, гриппоподобный состояние, пирексия, высыпания и рвота. Преимущественно в начале лечения могут возникать симптомы простуды, такие как головная боль, суставная и мышечная боль, лихорадка.

 Частота может меняться в зависимости от показаний. Во время исследований с длительными интервалами между применением препарата у взрослых пациентов с почечной недостаточностью, которые еще не находились на гемодиализе, наблюдалось ухудшение проходимости дыхательных путей, в т.ч. со случаями заложенность носа и назофарингит.

Увеличена частота тромботических / сосудистых осложнений наблюдалась у пациентов, получавших лекарственные средства, стимулирующие эритропоэз.

 Часто наблюдались серьезные побочные реакции включали венозный и артериальный тромбоз, эмболию (включая случаи с летальным исходом), такие как глубокий венозный тромбоз, легочная эмболия, артериальный тромбоз (включая инфаркт миокарда и ишемию миокарда), тромбоз сетчатки и шунтовой тромбоз (включая окклюзию диализной системы ).

 Также во время клинических исследований эпоэтина альфа наблюдались цереброваскулярные осложнения (включая инсульт и мозговые кровоизлияния) и преходящие ишемические атаки. Наблюдались аневризмы и случаи реакций гиперчувствительности, включая сыпь, крапивницу, анафилактические реакции и ангионевротический отек.

Во время лечения эпоэтином альфа пациентов с предварительно нормальным или пониженным давлением наблюдались гипертонический криз с энцефалопатией и судорогами, требующих немедленного внимания врача и интенсивной медицинской помощи. Особое внимание следует уделять внезапном остром мигренеподобной головной боли как возможном предупредительном сигнала.

Очень редко, менее чем в 1 на 10000 случаев в год наблюдалась антителозависимая истинная эритроцитарная аплазия после многомесячного или многолетнего лечения эпоэтином альфа (обнаружено при послерегистрационного периода, частота возникновения базируется на оценке спонтанных сообщений). Со стороны крови и лимфатической системы.

 Тромбоцитемия (у больных со злокачественными новообразованиями), антителозависимая истинная эритроцитарная аплазия, тромбоцитемия (у больных с ХПН). Со стороны иммунной системы. Анафилактическая реакция, повышенная чувствительность. Со стороны нервной системы.

 Головная боль (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), судороги (у больных с ХПН), геморрагический инсульт 1 , судороги (у больных со злокачественными новообразованиями), инсульт 1 , гипертоническая энцефалопатия, преходящие ишемические нарушения. Со стороны органов зрения. Венозный тромбоз сетчатки. Со стороны сердечно-сосудистой системы.

 Тромбоз глубоких вен нижних конечностей 1 (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), повышение артериального давления, артериальный тромбоз, гипертонический криз, инфаркт миокарда. Со стороны дыхательной системы. Тромбоэмболия легочной артерии 1 (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), кашель, ухудшение проходимости дыхательных путей.

 Со стороны пищеварительного тракта. Тошнота, рвота, диарея (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН). Со стороны кожи и ее придатков. Высыпания, ангионевротический отек, крапивница. Со стороны костно-мышечной системы. Артралгия (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), миалгия (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), боль в костях и конечностях.

 Врожденные и наследственные / генетические нарушения. Порфирия. Общие нарушения и реакции в месте введения. Гриппоподобный состояние (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), пирексия (у больных со злокачественными новообразованиями и ХПН), периферические отеки, реакции в месте введения, отсутствие ответа на лечение. Лабораторные показатели. Антитела к эритропоэтина, гиперкалиемия.

 Другие. Тромбоз шунта, включая оборудование для диализа (у больных с ХПН). 1 Включая случаи с летальным исходом. Пациенты с почечной недостаточностью. У пациентов с хронической почечной недостаточностью уровень гемоглобина более 12 г / Дл может быть связан с повышенным риском сердечно-сосудистых осложнений, включая летальный исход.

 У некоторых больных, находившихся на гемодиализе, особенно у пациентов со склонностью к артериальной гипотензии или при наличии осложнений со стороны артериовенозной фистулы (стеноз, аневризмы и т.д.), описаны случаи тромбоза шунта. Пациенты с онкологическими заболеваниями.

 Развитие тромботических осложнений наблюдался у пациентов, получавших терапию препаратами, стимулирующими эритропоэз, включая эпоэтин альфа. Взрослые хирургические пациенты. У пациентов с устойчивым уровнем гемоглобина от 10 до 13 г / дл, подлежащих элективных ортопедической хирургии, частота тромботических / сосудистых осложнений (большинство из которых составлял глубокий венозный тромбоз) была подобной в общей группе пациентов, которым назначался эпоэтин альфа в различных дозах, и группах плацебо, несмотря на то, что клинический опыт ограничен.Кроме того, у пациентов с устойчивым уровнем гемоглобина> 13 г / дл вероятность того, что лечение эпоэтином альфа может быть ассоциировано с повышенным риском послеоперационных тромботических / сосудистых случаев, нельзя исключать. Дети с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе. Влияние на детей с хронической почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, наблюдавшийся в клинических исследованиях и в пост-маркетинговом периоде, ограничен. В этой группе пациентов не было отмечено никаких побочных реакций, не указанных в таблице выше, или тех, которые не согласуются с сопутствующим заболеванием.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре 2-8 ° С. Не замораживать. Хранить в недоступном для детей месте.

Категория отпуска

По рецепту.

Источник: https://www.spravka-apteka.com.ua/binokrit-instrukcija-detal/

Фармокологическое действие

Средство, стимулирующее эритропоэз, активирует митоз, стимулирует образование эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Очищенный гликопротеин, синтезируется в клетках млекопитающих, в которые встроен ген, кодирующий эритропоэтин человека. По биологическим и иммунологическим свойствам идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи.

Приводит к повышению гематокрита и Hb, улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее выраженный эффект при анемиях, обусловленных хроническими заболеваниями почек. Повышение показателя гематокрита проявляется через 4 нед после начала лечения.

Фармакокинетика:  Биодоступность при п/к введении – 25%, ТСmах – 12-18 ч- после п/к введения Стах значительно ниже, чем после в/в- Т1/2 – 16-24 ч при п/к введении и 5-6 ч при в/в. Не кумулирует. Показания:  Анемия (для профилактики и лечения): при ХПН у взрослых и детей, в т.ч.

находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, а также у преддиализных пациентов- у ВИЧ-инфицированных пациентов на фоне лечения зидовудином (при концентрации эндогенного эритропоэтина 500 МЕ/мл или менее)- при немиелоидных опухолях (в т.ч. на фоне цитостатической терапии).

Фармокинетика

Биодоступность при п/к введении – 25%, ТСmах – 12-18 ч- после п/к введения Стах значительно ниже, чем после в/в- Т1/2 – 16-24 ч при п/к введении и 5-6 ч при в/в. Не кумулирует. Показания:  Анемия (для профилактики и лечения): при ХПН у взрослых и детей, в т.ч. находящихся на гемо- или перитонеальном диализе, а также у преддиализных пациентов-

Дозировки

Вводят п/к или в/в. При изменении способа введения препарат вводят в прежней дозе, затем дозу при необходимости корректируют (для достижения одинакового терапевтического эффекта при п/к введении требуется доза на 20-30% меньше, чем при в/в введении). Оптимальная концентрация Hb у пациентов с анемией на фоне ХПН – 100-120 г/л у взрослых и 95-110 г/л у детей.

Взрослым, находящимся на перитонеальном диализе, п/к, начальная доза – 50 ЕД/кг 2 раза в неделю. При необходимости дозу увеличивают 1 раз в 4 нед на 25 ЕД/кг до достижения оптимальной концентрации Hb. Поддерживающая доза – 25-50 ЕД/кг 2 раза в неделю. Взрослым преддиализным пациентам начальная доза – п/к 50 ЕД/кг или в/в 3 раза в неделю.

При необходимости разовую дозу увеличивают 1 раз в 4 нед на 25 ЕД/кг до достижения оптимальной концентрации Hb. Поддерживающая доза – 17-33 ЕД/кг 3 раза в неделю. Детям, находящимся на гемодиализе, начальная доза – 50 ЕД/кг 3 раза в неделю. При необходимости разовую дозу повышают 1 раз в 4 нед на 25 ЕД/кг до достижения оптимальной концентрации Hb.

Поддерживающая доза у детей с массой тела менее 10 кг – 75-150 ЕД/кг (в среднем 100 ЕД/кг), 10-30 кг – 60-150 ЕД/кг (в среднем 75 ЕД/кг), более 30 кг – 30-100 ЕД/кг (в среднем 33 ЕД/кг). Пациентам с исходной тяжелой анемией (Hb менее 68 г/л) требуется большая поддерживающая доза, чем с более легкой анемией.

У онкологических пациентов оптимальный Hb должен составлять 120 г/л. Для лечения и профилактики анемии вводят п/к 3 раза в неделю в начальной разовой дозе – 150 ЕД/кг. Если после 4 нед терапии повышение Hb составляет менее 10 г/л, то в последующие 4 нед дозу увеличивают до 300 ЕД/кг. Если в течение 4 нед повышение Hb составляет менее 10 г/л, препарат следует отменить.

Если Hb повышается более чем на 20 г/л в течение 4 нед, дозу уменьшают на 25%. Если Hb превышает 140 г/л, лечение приостанавливают до его снижения до 120 г/л и затем продолжают терапию, снизив дозы на 25%.

ВИЧ-инфицированные пациенты, принимающие зидовудин (при концентрации эндогенного эритропоэтина не менее 500 МЕ/мл): начальная доза – 100 ЕД/кг 3 раза в неделю п/к или в/в в течение 8 нед. При необходимости разовую дозу повышают 1 раз в 4 нед на 50-100 ЕД/кг при той же частоте введения.

При отсутствии эффекта от введения препарата в дозе 300 ЕД/кг 3 раза в неделю дальнейшая терапия нецелесообразна. Поддерживающая доза должна обеспечивать гематокрит в пределах 30-35%. Если он превышает 40%, применение препарата следует прекратить до его снижения до 36%. При возобновлении терапии доза должна быть снижена на 25%.

Hb у ВИЧ-инфицированных пациентов, получающих терапию зидовудином, не должен превышать 120 г/л. Для пациентов перед хирургическими вмешательствами с использованием аутологичной крови – 600 ЕД/кг 2 раза в неделю. При необходимости меньшей стимуляции эритропоэза – 150-300 ЕД/кг 2 раза в неделю. Курс лечения – 3 нед. Забор крови осуществляется при величине гематокрита 33% или более и/или Hb 110 г/л и более.

Побочные действия

Гриппоподобная симптоматика (в начале лечения): головокружение, сонливость, лихорадочное состояние, головная боль, миалгия, артралгия. Аллергические реакции: кожная сыпь (слабо или умеренно выраженная), экзема, крапивница, зуд, ангионевротический отек.

Со стороны ССС: дозозависимое повышение АД, ухудшение течения артериальной гипертензии (чаще всего у пациентов с ХПН), в отдельных случаях – гипертонический криз, резкое повышение АД с симптомами энцефалопатии (головная боль, спутанность сознания) и генерализованными тонико-клоническими судорогами.

Со стороны органов кроветворения: тромбоцитоз, в отдельных случаях – тромбозы шунта (у пациентов на гемодиализе со склонностью к артериальной гипотензии или с аневризмой, стенозом и т.д.), аплазия эритроцитарного ростка.

Особые указания

Во время лечения необходимо еженедельно контролировать АД и проводить общий анализ крови (включая тромбоциты, гематокрит, ферритин). В пред- и послеоперационном периоде Hb следует контролировать чаще, если исходный составлял менее 140 г/л. Необходимо помнить, что эпоэтин альфа при лечении анемии не заменяет гемотрансфузию, но снижает необходимость ее повторного применения.

У больных с контролируемой артериальной гипертензией или тромботическими осложнениями в анамнезе может потребоваться повышение дозы гипотензивных ЛС и антикоагулянтов соответственно. При назначении пациентам с печеночной недостаточностью возможно замедление метаболизма эпоэтина альфа и выраженное усиление эритропоэза. Безопасность применения препарата у этой категории пациентов не установлена.

Хотя препарат стимулирует эритропоэз, нельзя полностью исключить возможность воздействия эпоэтина альфа на рост некоторых типов опухолей, в т.ч. костного мозга. Следует учитывать возможность того, что предоперационное повышение Hb может служить предрасполагающим фактором к развитию тромботических осложнений.

Перед проведением планового хирургического вмешательства пациенты должны получать адекватную профилактическую антиагрегантную терапию. В пред- и послеоперационном периоде не рекомендуют назначать пациентам с исходным Hb более 150 г/л. У взрослых пациентов с ХПН и клинически выраженной ИБС или ХСН Hb не должен превышать 100-120 г/л.

Перед началом лечения следует исключить возможные причины неадекватной реакции на препарат (дефицит Fe, фолиевой кислоты, цианокобаламина, тяжелое отравление Al3+, сопутствующие инфекции, воспалительные процессы и травмы, скрытые кровотечения, гемолиз, фиброз костного мозга различной этиологии) и при необходимости скорректировать лечение.

До начала лечения следует оценить запасы железа в организме. У большинства больных с ХПН, у онкологических и ВИЧ-инфицированных пациентов концентрация ферритина в плазме уменьшается одновременно с увеличением гематокрита. Концентрацию ферритина необходимо определять в течение всего курса лечения.

Если она составляет менее 100 нг/мл, рекомендуется заместительная терапия препаратами Fe для приема внутрь из расчета 200-300 мг/сут (100-200 мг/сут для детей). Пациенты, сдающие аутологичную кровь и находящиеся в пред- или послеоперационном периоде, должны также получать адекватное количество Fe внутрь в дозе 200 мг/сут.

У пациентов с ХПН коррекция анемии может вызвать улучшение аппетита и увеличение всасывания K+ и белков. Может потребоваться периодическая коррекция параметров диализа для поддержания концентрации мочевины, креатинина и K+ в пределах нормы. У пациентов с ХПН необходимо контролировать электролиты в сыворотке крови.

По имеющимся данным, применение эпоэтина альфа у преддиализных пациентов не ускоряет прогрессирование ХПН. Из-за повышения гематокрита часто требуется увеличить дозу гепарина во время гемодиализа. При неадекватной гепаринизации возможны закупорка диализной системы, тромбоз шунтов, особенно у больных с тенденцией к гипотензии или с осложнениями артериовенозной фистулы (стеноз, аневризма и др.).

У таких больных рекомендуется ранняя ревизия шунта и своевременная профилактика тромбозов (например, АСК). Применение при беременности и в период лактации возможно только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Неизвестно, выделяется ли эпоэтин альфа с грудным молоком.

При применении у женщин репродуктивного возраста с анемией на фоне ХПН возможно возобновление менструаций. Пациентку следует предупредить о возможности наступления беременности и необходимости применения надежных методов контрацепции до начала терапии.

В экспериментальных исследованиях на крысах и кроликах не обнаружено тератогенное действие при в/в введении в дозах до 500 ЕД/кг массы тела в сутки- в более высоких дозах отмечено слабое, статистически незначимое снижение фертильности. При исследовании хронической токсичности (на крысах и собаках) эпоэтина альфа выявлено развитие субклинического фиброза тканей костного мозга.

В ходе 13 нед исследования у собак, которым п/к или в/в вводили препарат в дозе 80, 240 или 520 ЕД/кг/сут, развилась анемия без или с признаками гипоплазии костного мозга. В связи с тем что эпоэтин альфа является гликопротеином человека, признано, что эти изменения могли быть вызваны действием антител к эпоэтину альфа.

Аналогичные явления отмечались в отдельных случаях при использовании препарата в ветеринарной практике и объяснялись появлением антител к эпоэтину альфа. Исследований канцерогенности не проводилось. Эпоэтин альфа не вызывает мутаций генов у бактерий (тест Эймса), хромосомных аберраций в клетках млекопитающих, микронуклии у мышей, а также мутаций генов в локусе HGRT. В период лечения, до установления оптимальной поддерживающей дозы пациентам с ХПН, необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (увеличение риска повышения АД в начале терапии). Пациентов можно переводить с одного стимулятора на другой только по согласованию с лечащим врачом.

Источник: http://36n6.ru/binokrit/instrukciya-po-primeneniyu/

Бинокрит – официальная инструкция по применению, аналоги

Бинокрит (Binokrit) - инструкция по применению

catad_pgroup Стимуляторы гемопоэза Аналоги, статьи

ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата

Лекарственная форма:

раствор для внутривенного и подкожного введения.

Состав:

Раствор для внутривенного и подкожного введения 16,8 мкг/мл
Название веществаКоличество / шприц (1 доза)
1000МЕ2000МЕ
Активное вещество:
Эпоэтин альфа1000МЕ,
(8,4 мкг)
2000 МЕ ,
(16,8 мкг)1
Вспомогательные вещества:
натрия дигидрофосфата дигидрат0,7 мг1,4 мг
натрия гидрофосфата дигидрат1,42 мг2,84 мг
натрия хлорид2,19 мг4,38 мг
глицин2,5 мг5,0 мг
полисорбат-800,15 мг0,3 мг
хлористоводородная кислота0,035 мг20,070 мг2
натрия гидроксид0,035 мг20,070 мг2
вода для инъекцийдо 0,5 млдо 1,0 мл
Раствор для внутривенного и подкожного введения 84 мкг/мл
Название веществаКоличество / шприц (1 доза)
3000МЕ4000МЕ5000 МЕ
Активное вещество:
Эпоэтин альфа3000 МЕ ,
(25,2 мкг)1
4000 МЕ ,
(33,6 мкг)1
5000 МЕ ,
(42,0 мкг)1
Вспомогательные вещества:
натрия дигидрофосфата дигидрат0,42 мг0,56 мг0,7 мг
натрия гидрофосфата дигидрат0,852 мг1,136 мг1,42 мг
натрия хлорид1,314 мг1,752 мг2,19 мг
глицин1,5 мг2,0 мг2,5 мг
полисорбат-800,09 мг0,12 мг0,15 мг
хлористоводородная кислота0,021 мг20,028 мг20,035 мг2
натрия гидроксид0,021 мг20,028 мг20,035 мг2
вода для инъекцийдо 0,3 млдо 0,4 млдо 0,5 мл
Раствор для внутривенного и подкожного введения 84 мкг/мл
Название веществаКоличество / шприц (1 доза)
3000 МЕ4000 МЕ15000 МЕ
Название веществаКоличество / шприц (1 доза)
6000 МЕ8000 МЕ110000 МЕ
Активное вещество:
Эпоэтин альфа6000 МЕ ,
(50,4 мкг)1
8000 МЕ ,
(62,7 мкг)1
10000 МЕ,
(84,0 мкг)1
Вспомогательные вещества:
натрия дигидрофосфата дигидрат0,84 мг1,12 мг1,4 мг
натрия гидрофосфата дигидрат1,704 мг2,272 мг2,84 мг
натрия хлорид2,628 мг3,504 мг4,38 мг
глицин3,0 мг4,0 мг5,0 мг
полисорбат-800,18 мг0,24 мг0,3 мг
хлористоводородная кислота0,042 мг20,056 мг20,070 мг2
натрия гидроксид0,042 мг20,056 мг20,070 мг2
вода для инъекцийдо 0,6 млдо 0,8 млдо 1,0 мл
Раствор для внутривенного и подкожного введения 336 мкг/мл
Название веществаКоличество / шприц (1 доза)
20000МЕ30000МЕ40000 МЕ
Активное вещество:
Эпоэтин альфа20000 МЕ
(168 мкг)1
30000 МЕ
(252 мкг)1
40000 МЕ
(336 мкг)1
Вспомогательные вещества:
натрия дигидрофосфата дигидрат0,7 мг1,05 мг1,4 мг
натрия гидрофосфата дигидрат1,42 мг2,13 мг2,84 мг
натрия хлорид2,19 мг3,29 мг4,38 мг
глицин2,5 мг3,75 мг5,0 мг
полисорбат-800,15 мг0,23 мг0,3 мг
хлористоводородная кислота0,035 мг20,053 мг20,070 мг2
натрия гидроксид0,035 мг20,053 мг20,070 мг2
вода для инъекцийдо 0,5 млдо 0,75 млдо 1,0 мл

1 1 мг эпоэтина альфа соответствует 120000 ME.
2 Добавляется в случае необходимости регулирования рН раствора (максимальное количество, соответствующее 0,1 М раствору вещества).

Описание:
прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа:

стимулятор гемопоэза.

КодАТХ: В03ХА01.

Фармакологические свойства:

ФармакодинамикаЭритропоэтин представляет собой гликопротеин, который стимулирует эритропоэз, активирует митоз и созревание эритроцитов из клеток-предшественников эритроцитарного ряда. Молекулярная масса эритропоэтина составляет около 32000-40000 дальтон.

Белковая фракция составляет около 58 % молекулярной массы и включает 165 аминокислот. Четыре углеводородных цепи связаны с белком тремя N-гликозидными связями и одной О-гликозидной связью.

Эпоэтин альфа, получаемый с использованием генно-инженерной технологии, представляет собой очищенный гликопротеин, по аминокислотному и углеводному составу он идентичен эритропоэтину человека, выделяемому из мочи у пациентов при анемии.

Бинокрит® имеет максимально высокую степень очистки в соответствии с современными технологическими возможностями. В частности, при количественном анализе активного вещества препарата Бинокрит® не определяются даже следовые количества клеточных линий, на которых осуществляется производство препарата.
Биологическая активность эпоэтина альфа подтверждена в эксперименте in vivo (исследования проводили на здоровых крысах и крысах с анемией, а также на мышах с полицитемией). После введения эпоэтина альфа число эритроцитов, ретикулоцитов, концентрация гемоглобина и скорость поглощения 59Fe возрастают. В исследованиях in vitro при инкубации с эпоэтином альфа было выявлено усиление инкорпорации 3Н-тимидина в эритроидных ядросодержащих клетках селезенки (в культуре клеток селезенки мыши). Исследования на культуре клеток костного мозга человека показали, что эпоэтин альфа специфически стимулирует эритропоэз и не оказывает влияния на лейкопоэз. Цитотоксического воздействия эпоэтина альфа на клетки костного мозга человека не выявлено. Эритропоэтин является фактором роста, который в основном стимулирует образование эритроцитов. Рецепторы к эритропоэтину могут присутствовать на поверхности различных опухолевых клеток.

Введение эпоэтина альфа сопровождается повышением уровня гемоглобина, гематокрита, сывороточного железа, что способствует улучшению кровоснабжения тканей и работы сердца. Наиболее значимый эффект эпоэтина альфа отмечен при анемиях, обусловленных хронической почечной недостаточностью, а также развившихся у пациентов с рядом злокачественных новообразований и системных заболеваний.

Фармакокинетика
Внутривенное введение Период полувыведения (T½) эпоэтина альфа после многократного внутривенного введения составляет около 4 ч у здоровых добровольцев и около 5 ч у пациентов с хронической почечной недостаточностью. У детей T½ эпоэтина альфа составляет около 6 ч.

Подкожное введение При подкожном введении концентрация эпоэтина альфа в плазме крови определяется существенно ниже, чем при внутривенном введении, время достижения максимальной концентрации (Cmax) эпоэтина альфа в плазме крови составляет около 12-18 ч после введения.

Cmax эпоэтина альфа при подкожном введении составляет лишь 1/2 часть концентрации при внутривенном введении.

Препарат не обладает способностью к кумуляции – концентрация эпоэтина альфа в плазме крови через 24 ч после первой инъекции определяется такой же, как через 24 ч после последней инъекции.

При подкожном введении T½ эпоэтина альфа определить сложно, он составляет около 24 ч.

Биодоступность эпоэтина альфа при подкожном введении значительно ниже, чем при его внутривенном введении, и составляет около 20%.

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому компоненту, входящему в состав препарата.
  • парциальная красноклеточная аплазия (ПККА), возникшая после лечения эритропоэтином;
  • неконтролируемая артериальная гипертензия;
  • хирургические пациенты, которые по каким-либо причинам не могут получать эффективное лечение для профилактики тромбозов;
  • инфаркт миокарда или инсульт, произошедшие в течение 1 месяца до планируемого лечения; нестабильная стенокардия; пациенты с высоким риском тромбоза глубоких вен и тромбоэмболической болезни в анамнезе (в рамках повышения эффективности переливания аутологичной крови);
  • тяжелое поражение коронарных, периферических, сонных артерий, а также сосудов головного мозга, в том числе у пациентов, недавно перенесших инфаркт миокарда или инсульт (в рамках предепозитной программы сбора крови перед обширной хирургической операцией и не участвующих в программе переливания аутологичной крови);
  • все противопоказания, связанные с программой резервирования аутокрови, касаются пациентов, которые находятся на лечении эпоэтином альфа.

С осторожностью
Злокачественные новообразования, эпилептический синдром (в т.ч. в анамнезе), артериальная гипертензия, хроническая почечная и печеночная недостаточность, тромбоцитоз, тромбоз (в анамнезе), острая кровопотеря, серповидно-клеточная, гемолитическая анемия, железо-, В12- или фолиево-дефицитные состояния, порфирии.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Надлежащие контролируемые исследования применения эпоэтина альфа у женщин во время беременности не проводились. В исследованиях на животных была выявлена репродуктивная токсичность препарата.

Вследствие этого препарат Бинокрит® во время беременности следует применять, только если предполагаемая польза для матери значительно превышает риск для плода. Применение эпоэтина альфа не рекомендовано в период беременности пациентам, участвующим в программе сбора аутологичной крови перед проведением хирургических операций.

Грудное вскармливание Неизвестно, выделяется ли эпоэтин альфа с грудным молоком. В случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания или воздержаться от применения эпоэтина альфа.

Применение эпоэтина альфа не рекомендовано у кормящих матерей, участвующих в программе сбора аутологичной крови перед проведением хирургических операций.

Влияние на фертильность

На сегодняшний день не было проведено исследований, позволяющих оценить влияние эпоэтина альфа на мужскую или женскую фертильность.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.