Диданозин (Didanosine) – инструкция по применению

Содержание

Диданозин (Didanosine) * инструкция, применение препарата

Диданозин (Didanosine) - инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа J05AF02 – противовирусные средства прямого действия.

Основная Фармакологическое действие: противовирусное действие; подавляет репродукцию ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) в культивируемых клетках человека и клеточных линиях; тормозит вирусную репродукцию, вместе с тем тормозя транскриптазы ВИЧ (вирус иммунодефицита человека), нарушая синтез провирусной ДНК (дезоксирибонуклеиновая кислота).

ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ-инфекция БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ.

Способ применения и дозы: взрослым рекомендуемая суточная доза зависит от массы тела – при массе тела более 60 кг доза составляет 400 мг 1 р /сут (количество раз в сутки), при массе тела менее 60 кг – 250 мг 1 р /сут (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ, детям старше 6 лет – рекомендуемая суточная доза (из расчета на площадь поверхности тела) составляет 240 мг/м2 (180 мг/м2 в комбинации с зидовудином) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск),; взрослым с нарушением функции почек – рекомендуется снижение дозы и /или увеличен интервал между приемами препарата в зависимости от клиренса креатинина , детям с нарушением функции почек – снижение дозы и /или увеличение интервала между приемами препарата, больные с нарушением функции печени нуждаются в снижении дозы препарата, однако точных рекомендаций по изменению дозы в подобных случаях нет.

Побочное действие при применении ЛС: панкреатит молочнокислый ацидоз /тяжелая форма стеатоза с гепатомегалией, периферическая нейропатия, другие побочные эффекты – алопеция, анафилактоидные реакции, астения, озноб, анорексия, тошнота, рвота , боль в животе, диарея, метеоризм, воспаление слюнных желез, кожная сыпь, артралгия, миалгия, лейкопения, тромбоцитопения, гипербилирубинемия, у детей – при превышении рекомендованных доз наблюдались патологические изменения в сетчатки или зрительном нерве (сетчатку следует исследовать каждые 6 месяцев).

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату, детский возраст до 6 лет.

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) желудочно-растворимые 125 мг, 200 мг, 250 мг, 400 мг табл. (Таблетки) для жевания по 100 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

При применении по 2 часа (Час) до ганцикловира или одновременно с ним при систематическом приеме – нахождение диданозина в плазме крови возрастает. С кетаконазолом – увеличение срока нахождения диданозина в плазме крови и уровня его концентрации. С препаратами, которые могут вызывать периферическую нейропатии или панкреатит – риск появления указанных токсических эффектов увеличивается.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность назначать только при наличии абсолютных показаний и только в случаях, когда потенциальная польза от лечения превышает возможный риск
Лактация: ВИЧ-инфицированным женщинам воздерживаться от кормления грудью детей ч /с возможность передачи им ВИЧ

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Уменьшить дозу.
Нарушение функции почек Подбор дозы.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и престарелых

дети до 12 лет В 6 лет – противопоказан
Лица пожилого и старческого возраста: Существует вероятность сопутствующей почечной недостаточности, назначить индивидуальную дозу

Меры применения

Информация для врача: Перед началом лечения выяснить у пациента об имеющихся в настоящее время или в недавнем прошлом заболевания почек, печени , поджелудочной железы.

При назначении препарата пациентам, находящимся на диете с ограниченным употреблением соли, следует учитывать, что каждая капсула по 400 мг содержит 1,7 мг натрия, капсула по 250 мг – 1,0 мг натрия.
Информация для пациента : Если случайно пропущен время приема препарата, то в следующий раз надо принимать обычную дозу.

Нельзя удваивать дозу с целью компенсации пропущенной! На период приема препарата воздерживаться от употребления алкоголя, в сочетании с алкоголем растет вероятность развития панкреатита.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-d/12514-recipe

Видекс – официальная инструкция по применению, аналоги

Диданозин (Didanosine) - инструкция по применению

catad_pgroup Противовирусные при ВИЧ Аналоги, статьи П N013843/01-070508

Торговое название: Видекс®

Международное непатентованное название:

диданозин

Химическое название: 2',3'-дидеоксиинозин

Лекарственная форма:

таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь; капсулы, порошок для приготовления раствора для приема внутрь для детей.

Состав:

Таблетки жевательные или для приготовления суспензии для приема внутрь
Каждая таблетка содержит активное вещество – диданозин 100 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, магния гидроксид, аспартам, сорбитол, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, ароматизатор мандариновый оранжевый, магния стеарат.

Капсулы
Каждая капсула содержит активное вещество – диданозин 125 мг, 200 мг, 250 мг или 400 мг.
Вспомогательные вещества:

Фармакотерапевтическая группа:

Противовирусное (ВИЧ) средство [J05AF02].

Фармакологические свойства:

ФармакодинамикаДиданозин (2',3'-дидеоксиинозин или ddl) синтетический аналог нуклеозида диоксиаденозина, подавляет репликацию ВИЧ в культивируемых клетках человека и в клеточных линиях in vitro. После попадания в клетку диданозин под действием клеточных ферментов превращается в активный метаболит дидезоксиаденозин-трифосфат (ddATO).

При репликации нуклеиновой кислоты вируса включение 2',3'-дидеоксинуклеозида препятствует росту цепи и, тем самым, подавляет репликацию вируса.

Кроме того, ddATO подавляет активность обратной транскриптазы ВИЧ за счет конкуренции с диоксиаденозин 5-трифосфата (dATO) за связывание с активными участками фермента, предотвращая синтез провирусной ДНК.

Фармакокинетика
АбсорбцияПлощадь под кривой концентрация – время (AUC) диданозина в плазме крови и максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) при приеме капсул и таблеток равны.

По сравнению с таблетками, скорость всасывания препарата из капсул ниже, значение Сmax капсул составляет 60% от значения Сmax таблеток. Время достижения Сmax составляет примерно 2 часа для капсул Видекс и 0,67 часа для таблеток Видекс.

Таблетки и порошок должны приниматься, по крайней мере, за 30 минут до или через 2 часа после еды. Если препарат принимать раньше, чем через 2 часа после приема пищи, значения Сmax и AUC уменьшаются приблизительно на 55%. При приеме препарата во время еды биодоступность диданозина снижается примерно на 50%.

Капсулы следует принимать натощак, по крайней мере, за 1,5 часа до или 2 часа после еды. При применении капсул с жирной пищей значения Сmax и AUC уменьшаются на 46% и 19%) соответственно.

Метаболизм

Метаболизм диданозина у человека не изучен. По данным исследований на животных предполагается, что у человека он происходит по пути метаболизма эндогенных пуринов.

Выведение

После перорального приема период полувыведения препарата составляет в среднем 1,6 часа, в моче обнаруживается приблизительно 20% принятой дозы. Почечный клиренс составляет 50% от общего клиренса (800 мл/мин), что указывает на активную канальцевую секрецию при выведении диданозина через почки наряду с гломерулярной фильтрацией.

Фармакокинетика при нарушении функции почек

После перорального приема период полувыведения увеличивается в среднем от 1,4 часа у больных с нормальной функцией почек до 4,1 часа у больных с тяжелыми нарушениями функции почек.

В перитонеальной диализной жидкости диданозин не обнаруживается, в то время как во время гемодиализа через 3-4 часа концентрации диданозина составляют 0,6-7,4% от введенной дозы.

Абсолютная биодоступность не изменяется у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек, по сравнению с пациентами с нормальной функцией почек, однако, клиренс диданозина снижается пропорционально клиренсу креатинина.

Фармакокинетика при нарушении функции печени

Метаболизм диданозина зависит от степени нарушения функции печени.

Фармакокинетика у детей и подростков.

Во время изучения фармакокинетики у детей в возрасте от 1 года до 17 лет всасываемость диданозина изменялась в широком диапазоне. Несмотря на это, значения Сmax и AUC возрастали пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность диданозина при пероральном приеме препарата составляла приблизительно 36% после первой дозы и 47% в стационарном состоянии.

Период полувыведения составляет в среднем около 0,8 часа. После первой пероральной дозы концентрации диданозина в моче составляли 18% и 21% в стационарном состоянии. Почечный клиренс около 243 мл/м / мин, что составило 46% от общего клиренса из организма. Как и у взрослых, у детей наблюдалась активная тубулярная секреция.

При пероральном приеме препарата в течение 26 дней кумуляции диданозина у детей не наблюдается.

Показания к применению:

Лечение ВИЧ инфекции (в комбинации с другими антиретровирусными препаратами).

Противопоказания:

Гиперчувствительность к диданозину и/или любому из вспомогательных веществ препарата, фенилкетонурия, период лактации.
Капсулы противопоказаны для детей до 3 лет (противопоказание в связи со способом применения).

С осторожностью
Препарат следует применять с осторожностью у больных с повышенным риском развития панкреатита, с панкреатитом в анамнезе, при прогрессирующей ВИЧ-инфекции, у пожилых больных, при лечении больных с нарушенной функцией почек нескорректированными дозами препарата.

С особенной осторожностью следует применять у больных с нарушенной функцией печени.

Беременность и период лактации

Адекватные и контролируемые исследования у беременных женщин не проводились. Применять Видекс во время беременности следует только при наличии строгих показаний и только в тех случаях, когда потенциальная польза для матери перевешивает возможный риск для плода. Во время лечения препаратом грудное вскармливание следует прекратить.

Способ применения и дозы:

Внутрь.

Капсулы. Рекомендованная суточная доза зависит от массы тела (см. таблицу).

Масса телаДозировка капсул
≥60кг400 мг 1 раз в день
60 кг
≥60 (обычная доза)400 мг 1 раз в день400 мг 1 раз в день или 200 мг 2 раза в день
30-59200 мг 1 раз в день200 мг 1 раз в день или 100 мг 2 раза в день
10-29125 мг 1 раз в день150 мг 1 раз в день

Источник: https://medi.ru/instrukciya/videks_11906/

Диданозин

Диданозин (Didanosine) - инструкция по применению

Противовирусное средство, синтетический аналог пуринового нуклеозида диоксиаденозина. In vitro ингибирует репликацию ВИЧ в клеточных культурах животного и человека. После проникновения в клетку диданозин под действием ферментов превращается в активный метаболит — дидеоксиаденозин трифосфат (ддАТФ), который тормозит инверсивную транскриптазу ВИЧ, нарушая синтез ДНК.

При лечении диданозином увеличивается количество лимфоцитов CD4, что является показателем антивирусной активности, наблюдается улучшение гематологических параметров и снижение уровня антигена Р24 в крови, увеличивается масса тела.

Экспериментально установлено, что диданозин элиминируется теми же путями, что и эндогенные пурины. In vitro менее 5% диданозина связывается с белками плазмы крови.

Быстро разрушается в кислой среде желудка, поэтому в состав всех лекарственных форм входят компоненты, повышающие рН среды. Следует принимать диданозин натощак, поскольку прием пищи почти на 50% снижает максимальную концентрацию его в плазме крови и уменьшает величину AUC.

Объем равновесного распределения — около 54 л. Средняя концентрация диданозина в СМЖ через 1 ч после введения составляет 21% концентрации в плазме крови. После приема внутрь период полувыведения диданозина соответствует приблизительно 1,6 ч, активного метаболита (ддАТФ) — 8–24 ч.

Почечный клиренс составляет 50% общего клиренса (800 мл/мин). После приема внутрь до 20% дозы диданозина выводится с мочой. Не кумулирует в организме.

При использовании у детей абсолютная биодоступность при пероральном применении составляет 36% после приема первой дозы и 47% — при достижении равновесного состояния.

Концентрация в СМЖ составляет 46% его концентрации в плазме крови после в/в введения в дозе 60–90 мг/м2 поверхности тела или приеме внутрь в дозе 120–180 мг/м2. Препарат определяется в плазме крови в течение до 3,5 ч после введения. После приема внутрь период полувыведения диданозина у детей составляет около 0,8 ч.

Почечный клиренс составляет до 59% общего клиренса (315 мл/мин на 1 м2). После перорального приема около 17% дозы диданозина выводится с мочой.

Показания

Симптоматическое лечение ВИЧ-инфицированных (взрослые и дети в возрасте старше 6 мес) при: непереносимости цидовудина (поражение мышц, пищеварительного тракта или другие побочные эффекты, обусловленные применением зидовудина); иммунологическом или клиническом ухудшении, вызванном цидовудином; гематологической непереносимости цидовудина (снижение уровня гемоглобина до 2 г/дл, нейтропения — до 200/мм3).

Применение

Натощак за 1 ч до приема пищи.

Рекомендуемые дозы для взрослых в начале лечения в зависимости от массы тела приведены в таблице:

Масса тела, кгДозирование
≥75300 мг 2 раза в сутки
50–74200 мг 2 раза в сутки
35–49100 мг 2 раза в сутки

Интервал между приемами — 12 ч.

Детям в возрасте до 1 года обычно назначают по 100 мг, детям старше 1 года — по 200 мг на прием. Доза для детей в начале лечения зависит от поверхности тела ребенка и составляет в среднем 200 мг/м2/сут. Рекомендуемые дозы для детей приведены в таблице:

Противопоказания

Повышенная чувствительность к диданозину.

Побочные эффекты

Четкой связи между развитием побочных эффектов и приемом диданозина не установлено, поскольку большинство из них не отличается от клинических проявлений заболевания.

Панкреатит и периферическая нейропатия — наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты; указанные реакции дозозависимы и чаще отмечаются при использовании доз, превышающих 12,5 мг/кг массы тела.

Панкреатит наблюдается в среднем в 6% случаев и в 28% — при использовании доз выше 12,5 мг/кг (фатальных случаев — до 0,5% общего числа исследуемых). Периферическая нейропатия отмечается в среднем у 16% общего числа больных и у 37% при приеме доз выше 12,5 мг/кг.

При появлении симптомов периферической нейропатии лечение диданозином необходимо прекратить до их исчезновения; около 11% таких больных нуждаются в полной отмене препарата.

Диарея наблюдалась у 17,7% пациентов (тяжелая диарея — в 1,9% случаев).

Реже отмечались другие побочные эффекты: тошнота и рвота (8%), озноб и лихорадка (5%), головная боль (5%), боль другой локализации (4%), кожная сыпь и зуд (4%), астения (3%), судороги (З%), пневмония (2%), инфекции (2%), спутанность сознания (2%), бессонница (2%); описаны также бессимптомная гиперурикемия (лечение диданозином необходимо прекратить, если показатель не нормализуется при принятии адекватных мер), лейкопения, тромбоцитопения, анемия, повышение концентрации билирубина, активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови. Связь между этими осложнениями и приемом диданозина не установлена. Более того, при приеме диданозина показатели гематологических исследований улучшались или оставались стабильными. Очень редко отмечались случаи печеночной недостаточности неустановленной этиологии.

Особые указания

При значительном повышении содержания амилазы в крови следует прервать лечение и провести обследование больного для исключения панкреатита. Терапию можно возобновить только после полной нормализации параметров при исключении панкреатита.

Лечение после перерыва начинают с назначения диданозина в низких дозах, которые постепенно повышают.

Риск развития панкреатита повышается при наличии панкреатита в анамнезе, поэтому необходимость назначения диданозина таким больным тщательно взвешывают и в случае необходимости такой терапии осуществляют строгий контроль за состоянием больного.

Пациентам, у которых появились симптомы нейропатии, лечение диданозином необходимо прервать.

При почечной и печеночной недостаточности может возникнуть необходимость в снижении дозы диданозина. При повышении активности трансаминаз лечение диданозином следует прервать.

Применение диданозина в период беременности допустимо только по абсолютным показаниям, когда потенциальная польза от лечения для будущей матери превышает возможный риск для плода. Поскольку нет данных о проникновении диданозина в грудное молоко, кормление грудью в период лечения диданозином рекомендуется прекратить.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение диданозина с рифампицином или рифабутином, за исключением случаев, когда ожидаемый эффект применения комбинации превышает потенциальный риск.

Препараты, абсорбция которых может изменяться в зависимости от рН желудочного содержимого (например кетоконазол, дапсон), рекомендуют применять за 2 ч до приема диданозина.

Диданозин при одновременном применении с ганцикловиром может вызывать снижение уровня гемоглобина.

Следует избегать одновременного применения диданозина с препаратами, оказывающими гепатотоксическое действие, способными вызывать развитие нейропатии и панкреатита.

Не следует сочетать диданозин с антибиотиками тетрациклинового ряда.

Передозировка

Специфического антидота нет. В клинических испытаниях основными симптомами при десятикратной передозировке диданозина были гиперурикемия и/или нарушение функции печени. Эффективность перитонеального диализа и гемодиализа при передозировке диданозина не установлена.

Источник: http://it-apharm.ru/didanozin.html

Описание действующего вещества ДИДАНОЗИН, инструкция по применению, противопаказания и побочные действия

Диданозин (Didanosine) - инструкция по применению
Дозировка Побочные действия Противопоказания

DIDANOSINE – латинское название действующего вещества ДИДАНОЗИН

J05AF02 (Didanosine)

Перед использованием препарата ДИДАНОЗИН вы должны проконсультироваться с врачом.Данная инструкция по применению предназначена исключительно для ознакомления.Для получения более полной информации просим обращаться к аннотации производителя.

Клинико-фармакологическая группа

10.002 (Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ)

Фармакологическое действие

Противовирусное средство, нуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы, синтетический аналог деоксиаденозина (пуринового нуклеозида). Активен в отношении ВИЧ.

После проникновения диданозина в клетку, метаболизируется клеточными ферментами до активного метаболита — дидеоксиаденозина трифосфата, который ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ.

Под действием диданозина увеличивается число клеток с CD4+-рецепторами, что считается подтверждением противовирусного действия. Одновременно нормализуются показатели периферической крови и содержание вирусного белка (антигена P24) в крови.

Фармакокинетика

Диданозин быстро разрушается при кислых значениях рН. Поэтому все лекарственные формы для приема внутрь содержат буферные вещества, которые повышают рН желудочного сока и тем самым уменьшают распад диданозина и усиливают его всасывание. Cmax в плазме достигается через 0.5-1 ч. Проникает через ГЭБ. Vd составляет 0.7-1 л/кг. T1/2 составляет 1.5 ч. Выводится с мочой.

ДИДАНОЗИН: ДОЗИРОВКА

При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг — 125-167 мг. Кратность приема — 2 раза/сут.

У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.

Лекарственное взаимодействие

Диданозин не рекомендуется применять совместно с эстрогенами, метилдопой, фуросемидом, сульфаниламидами, тетрациклинами, тиазидными диуретиками, вальпроевой кислотой, т.к. увеличивается риск развития панкреатита.

При одновременном применении с хлорамфениколом, цисплатином, этамбутолом, этионамидом, гидралазином, изониазидом, метронидазолом, ставудином, зальцитабином, винкристином возможно развитие периферической невропатии.

При одновременном применении диданозина с ганцикловиром повышается риск развития миелодепрессии.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения диданозина при беременности у человека не проводилось. Применение при беременности возможно только при наличии четких показаний и в случаях, когда потенциальная польза терапии для матери превышает имеющийся риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли диданозин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

ДИДАНОЗИН: ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

ДИДАНОЗИН

Диданозин (Didanosine) - инструкция по применению

Капсулы твердые желатиновые, размер №00; цвет капсулы: корпус и крышечка белого цвета; на корпусе имеется надпись черными чернилами “09”, на крышечке имеется надпись черными чернилами “D”. Содержимое капсулы – пеллеты белого или почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия 16 мг, карбоксиметилцеллюлоза натрия 4 мг, натрия лаурилсульфат 2 мг, тальк 14.93 мг, кремния диоксид коллоидный 1.28 мг, гипромеллоза 20 мг.

Состав оболочки пеллет: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 100.69 мг (в виде 30 % водной дисперсии 372.913 мг), диэтилфталат 15.1 мг.

Состав оболочки капсулы:
титана диоксид (Е 171) 3.4997 %, вода 14-15 %, желатин до 100 %.


Состав чернил:
шеллак 24-27 %, этанол 23-26 % (удаляется в процессе производства), изопропанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), бутанол 1-3 % (удаляется в процессе производства), пропиленгликоль 3-7 %, аммиак водный 1-2 %, краситель железа оксид черный (Е 172) 24-28 %, калия гидроксид 0.05-0.1 %, вода 15-18 %.

5 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры Ал/Ал (3) – пачки картонные.30 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

500 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь в зависимости от лекарственной формы разовая доза для взрослых при массе тела 60 кг и более составляет 200-250 мг, при массе тела менее 60 кг – 125-167 мг. Кратность приема – 2 раза/сут.

У детей применяют в дозе 240 мг/м2. Интервал между приемами должен составлять 12 ч. Диданозин следует принимать натощак.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, диарея, тошнота, рвота, гипербилирубинемия, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ и амилазы в плазме крови, гепатит.

Со стороны ЦНС: периферическая невропатия, головная боль, судороги, общая слабость, головокружение, бессонница.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, анемия.

Прочие: повышение концентрации мочевой кислоты. При применении диданозина у детей отмечались также депигментация сетчатки, сахарный и несахарный диабет.

Применение в детском возрасте

Детям необходимо проводить периодическое офтальмологическое исследование.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/didanozin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.