Эфавиренз (efavirenz) – инструкция по применению

Содержание

Эфавиренз. Инструкция и отзывы. Цена в аптеке. Купить по самой выгодной цене

Эфавиренз (efavirenz) - инструкция по применению

действующее вещество: 1 капсула содержит эфавиренза 50 мг или 200 мг

вспомогательные вещества : натрия крахмала (тип С) натрия лаурилсульфат; вода очищенная

лактоза моногидрат, магния стеарат.

Лекарственная форма. Капсулы.

Фармакологическая группа

Противовирусные средства для системного применения.

Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы. Код АТС J05A G03.

показания

В составе комбинированной терапии ВИЧ-инфекции типа И у взрослых и детей.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к активному веществу или других компонентов, входящих в состав препарата.

Эфавиренз не следует назначать пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (уровень С по шкале Child-Pugh).

Эфавиренз не следует принимать вместе с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом, пимозидом, бепридилом или алкалоидами спорыньи (например эрготамином, дигидроэрготамином, эргоновин и метилергоновин) в связи с конкуренцию эфавиренза по CYРЗА4 (он может привести к торможению метаболизма этих лекарственных средств или к возникновению возможности серьезных и / или тяжелых осложнений: сердечных аритмий, длительного седативного эффекта, угнетение дыхания) или с алкалоидами SekaleCornutum (например эрготамином, дигидроэрготамином , Ергоновиномметилерготамином).

Одновременный прием с препаратами растительного происхождения, содержащих зверобой (Hypericumperforatum ), из-за возможного снижения концентрации в плазме крови и уменьшение клинической эффективности Эфавиренза.

Способ применения и дозы

Лечение должен проводить врач, имеющий опыт терапии ВИЧ-инфекции.

Препарат принимают вместе с ингибиторами протеаз (ИП) и / или нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы (НИОТ).

Рекомендуется принимать Эфавиренз натощак. Установлено рост концентрации эфавиренза в плазме крови при назначении препарата с пищей, может привести к увеличению частоты возникновения побочных эффектов.

Для улучшения переносимости побочных эффектов со стороны нервной системы рекомендуется принимать препарат перед сном.

Взрослые. Рекомендуемая доза составляет 600 мг в сутки.

Коррекция дозы при одновременном применении с вориконазолом. Поддерживающую дозу вориконазола нужно увеличить до 400 мг каждые 12:00, а дозу Ефавирензузменшиты на 50%, то есть до 300 мг один раз в день. Если лечение вориконазолом прекращено, начальную дозу Ефавирензупотрибно восстановить.

Если Эфавиренз назначают вместе с рифампицином дозу эфавиренза нужно увеличить до 800 мг / сут (у взрослых).

Дети и подростки в возрасте от 3 до 17 лет. Рекомендованную дозу препарата определяют с учетом массы тела пациента в соответствии с таблицей. Эфавиренз, капсулы, можно давать только тем детям, которым не трудно глотать твердую желатиновую капсулу.

Масса тела пациентаРекомендуемая доза
Более 40 кг600 мг один раз в день
От 32,5 до 40 кг400 мг
От 25 до 32,5 кг350 мг
От 20 до 25 кг300 мг
От 15 до 20 кг250 мг
От 13 до 15 кг200 мг

Альтернативный метод для детей от 3 лет или с массой тела> 13 кг и взрослых, которые не могут глотать твердую желатиновую капсулу рекомендуется применять эфавиренз в форме раствора орального.

Возможно применение содержимого капсулы с небольшим количеством пищи, содержимое капсулы смешивают с яблочным пюре, виноградным желе, йогуртом или детским питанием. Капсулу нужно осторожно раскрыть, чтобы частицы содержимого не попали в воздух.

 Рекомендуется держать капсулу крышечкой вертикально вверх, отделить крышку от самой капсулы и смешать содержимое капсулы с пищей в небольшой емкости. Применить нужно как можно скорее, не более, чем в течение 30 минут после смешивания.

 После применения смеси с ефаврензом необходимо дополнительно небольшое количество (примерно 2 чайные ложки) пищи добавить в пустую емкость в которой была приготовлена смесь, для того чтобы остатки лекарственного средства были получены пациентом.

 После применения смеси с эфавирензом нельзя есть в течение двух часов, как минимум.

Почечная недостаточность. Фармакокинетика эфавиренза у пациентов с почечной недостаточностью не изучалась, однако в связи с тем, что в неизмененном виде с мочой выделяется менее 1% дозы эфавиренза, нарушение функции почек не должно существенно влиять на процесс элиминации препарата.

Заболевания печени. Пациенты с заболеванием печени легкой и средней степени тяжести могут получать стандартную рекомендованную дозу эфавиренза. Пациентов следует тщательно обследовать по нежелательных явлений, связанных с приемом препарата, особенно симптомов со стороны нервной системы.

побочные реакции

Наиболее распространенными побочными эффектами при приеме препарата эфавиренз были сыпь, тошнота, головная боль и усталость.

У пациентов, принимавших препарат, были зафиксированы сильные психические отклонения в виде депрессивного состояния, появления мыслей о самоубийстве, бреда, агрессивного поведения, параноидальных и маниакальных реакций. Нужно обращать внимание на то, что психические отклонения чаще наблюдаются у тех пациентов, которые имели раньше депрессии или любые отклонения психического состояния.

Со стороны нервной системы .

Церебральные нарушения, головокружение, головная боль, нарушение сна (бессонница, сонливость), судороги, расстройства мышления, тремор.

Симптомы со стороны нервной системы обычно наблюдаются в течение первого или второго дня терапии и в большинстве случаев исчезают после 2-4 недель.

 Симптомы со стороны нервной системы могут встречаться чаще, если препарат принимают вместе с пищей, возможно, вследствие повышенных концентраций эфавиренза в плазме крови. Для того чтобы улучшить переносимость этих симптомов в течение первых недель терапии рекомендуется принимать препарат перед сном.

 Этот режим приема рекомендуют и тем пациентам, у которых продолжают наблюдаться эти симптомы. Снижение дозы или дробный прием суточной дозы, обычно не дают благоприятного эффекта.

Со стороны психики .

Патологические сновидения, сильная депрессия, беспокойство, агрессивное поведение, суицидальные мысли / попытки, параноидальные и маниакальные реакции, галлюцинации, бред, психозы, несмертельные попытки самоубийства, эйфория, влияние на лабильность, спутанный состояние, расстройства внимания, амнезия, атаксия, нарушение координации, заблуждение, невроз, завершено самоубийство.

Пациенты, имеющие в анамнезе психические расстройства, находятся в группе повышенного риска развития данных серьезных нежелательных явлений со стороны психики с частотой возникновения каждого из указанных выше явлений от 0,3% для маниакальных реакций до 2% для тяжелой депрессии и суицидального мышления. Также есть постмаркетинговые данные о самоубийствах, бредовые идеи и психозоподибну поведение.

Со стороны иммунной системы.

Аллергия.

Со стороны органов зрения.

Затуманивание зрения.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез.

Гинекомастия.

Кожа и подкожные ткани.

Сыпь, зуд, экссудативная мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотоаллергические дерматит.

Обычно наблюдаются макулопапулезные кожные высыпания легкой и средней степени тяжести, возникающих в течение первых двух недель после начала терапии эфавирензом.

 У большинства пациентов сыпь исчезает при продолжении приема препарата в течение одного месяца. Возможно повторное назначение препарата пациентам, которые прекратили его прием из-за появления высыпаний.

 При повторном назначении препарата рекомендуется также назначать и соответствующие антигистаминные и / или кортикостероидные препараты.

Гастроинтестинальная система.

Боль в животе, диарея, тошнота, рвота, панкреатит.

Со стороны органов слуха.

Звон в ушах, головокружение.

Сердечно-сосудистая система.

Тахикардия.

Гепатобилиарной системы.

Острый гепатит, печеночная недостаточность.

Общие расстройства.

Усталость.

Синдром реактивации иммунной системы. У пациентов, инфицированных ВИЧ, с тяжелым иммунодефицитом при назначении комбинированной антиретровирусной терапии (КАРТ) могут участиться воспалительные реакции на бессимптомно и остаточный оппортунистическое патоген.

Липодистрофия и метаболические нарушения. Считается, что КАРТ приводит к перераспределению в жировых отложений (липодистрофии) в инфицированных ВИЧ пациентов, включая потерю периферической и лицевой подкожножировой клетчатки, увеличение интраабдоминального и висцерального жирового слоя, гипертрофию молочных желез и накопление жира в спинно-шейном отделе (холм буйвола).

КАРТ связывают с такими метаболическими нарушениями, как гипертриглицеридемия, гиперхолестеринемия, инсулинорезистентность, гипергликемия и гиперлактатемия.

Остеонекроз. Есть сообщения о случаях остеонекроза, особенно у пациентов с общеизвестными факторами риска, СПИДом или у тех, кто длительное время находится на КАРТ. Частота возникновения этих случаев неизвестна.

Отклонение лабораторных показателей.

Печеночные ферменты.

Повышение уровня АЛТ и ACT, гамаглутамилтрансферазы (ГГТ). Изолированное повышение ГГТ может быть признаком индукции ферментов.

Амилаза.

Бессимптомное повышение концентраций амилазы в сыворотке крови. Клиническое значение асимптоматической повышение концентраций амилазы в сыворотке крови неизвестно.

Липиды.

Повышение уровня общего холестерина, холестеринулипопротеинив высокой плотности (ЛПВП) и триглицеридов. Размеры изменений уровня липидов могут подвергаться воздействию таких факторов, как длительность лечения, и других компонентов антиретровирусной терапии.

Взаимодействие с тестом на каннабиноиды. Эфавиренз не связывается с каннабиноидных рецепторами, однако есть сообщения о ложноположительные результаты анализа мочи на каннабиноиды у пациентов, получавших эфавиренз.

 Ложноположительные результаты тестирования наблюдались только при проведении анализа СЕDИА DФU Мultи-Lеvеl ТНП, используемый для скинингу, и не наблюдались при проведении других анализов на каннабиноиды, включая тесты, применяемые для подтверждения положительных результатов.

Постмаркетинговое наблюдения выявило дополнительные нежелательные явления, встречавшиеся у пациентов, получавших антиретровирусную терапию, включавшую эфавиренз: бредовые идеи, печеночную недостаточность, невроз, фотоаллергические дерматит, психоз и удачная попытка самоубийства.

Дети. Нежелательные явления у детей в большинстве случаев аналогичны таковым, наблюдаемым у взрослых. У детей высыпания встречаются чаще, чем у взрослых, и чаще бывают высшей степени тяжести. Назначение соответствующих антигистаминных препаратов до начала терапии Эфавиренз с целью профилактики высыпаний может быть целесообразным.

 Несмотря на то, что маленьким детям трудно описывать симптомы со стороны нервной системы, такие симптомы встречаются у детей реже и в большинстве случаев умеренной степени. Наблюдались симптомы со стороны нервной системы умеренной интенсивности, главным образом – головокружение.

 Выраженные симптомы не были отмечены ни у одного ребенка, и ни одна из них не была вынуждена прекратить прием препарата из-за развития симптоматики со стороны нервной системы.

Передозировка

У пациентов, которые ошибочно приняли 600 мг Эфавиренза дважды в день, возникали симптомы нарушения нервной системы (один пациент имел сокращение мышц, которые происходили не по его воле).

Поскольку Эфавиренз легко связывается с белками, диализ не эффективен.

Лечение. Состоит из мониторинга основных показателей жизнедеятельности и общих мер поддержки пациента. Для быстрого вывода Эфавиренза можно применять активированный уголь.

Специфического антидота нет.

Применение в период беременности или кормления грудью

Беременность должна быть исключена при комплексной терапии, в которую входит Эфавиренз (во время опытов на приматах препарат проявлял тератогенным и эмбриотоксическое действия). Перед началом лечения женщины репродуктивного возраста должны тестироваться на беременность. Во время терапии они должны применять методы барьерной контрацепции вместе с другими методами контрацепции.

Во время беременности лечение эфавирензом в составе комплексной терапии допустимо только в тех случаях, когда польза превышает потенциальный риск.

Адекватных и хорошо контролируемых исследований применения эфавиренза беременными женщинами не проводилось.

 Постмаркетинговые данные взяты из журнала наблюдений за беременностями на фоне антиретровирусной терапии, говорят о том, что в более чем 200 беременных не было отмечено каких-либо пороков развития плода.

 Ретроспективно в журнал наблюдений было занесены сведения о единичных случаях пороков развития нервной трубки, однако связь с приемом препарата довелений не был.

Грудное вскармливание не рекомендуется в связи с потенциальным риском передачи вируса от матери к ребенку. К тому же, опыты на крысах показали, что ефавирензекскретуеться с грудным молоком.

Женщинам, которые применяют препарат в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью.

Во время лечения необходимо информировать пациента, прием препарата не предотвращает заражение вирусом иммунодефицита человека через половой контакт или через зараженную кровь и не излечивает от ВИЧ-инфекции, поэтому у пациентов сохраняется риск развития развернутой картины болезни с угнетением иммунитета и возникновением оппортунистических инфекций и злокачественных новообразований .

дети

Противопоказан детям в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг.

особенности применения

Нет достаточных клинических данных о применении Эфавиренза больным выраженной стадии ВИЧ-инфекции, а именно: у пациентов с количеством CD 4-клеток

Источник: https://bolen.com.ua/jefavirenz-instrukcija-i-otzyvy-cena-v-apteke.html

Эфавиренз

Эфавиренз (efavirenz) - инструкция по применению

Противовирусное средство, селективный ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1. Подавляет активность ферментов вируса, препятствует транскрипции вирусной РНК на комплементарной цепочке ДНК и встраиванию последней в геном человека с последующей трансляцией ДНК на мессенджере РНК, кодирующем белки ВИЧ.

В терапевтических концентрациях не ингибирует клеточные альфа-, бета-, гамма- и сигма-ДНК-полимеразы человека. При монотерапии резистентность вируса развивается в течение нескольких недель за счет появления мутантных форм. Хорошо всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 3–5 ч.

Дозозависимое увеличение максимальной концентрации и AUC наблюдается при приеме в дозах до 1600 мг. Равновесное состояние достигается к 6–7-му дню приема. С белками плазмы крови связывается 99,7%. Проникает через ГЭБ. Метаболизируется системой цитохрома Р450 до гидроксилированных фармакологически неактивных метаболитов с последующей их глюкуронизацией.

Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP 2B6 и CYP 3А4. Оказывает разнонаправленное влияние на изоферменты цитохрома Р450: ингибирует CYP 2С9, CYP 2С19, CYP 3A4, а в концентрациях, превышающих терапевтические CYP 2D6, CYP 1A2; индуцирует CYP 2E1, CYP 3A4, что приводит к стимулированию собственного метаболизма.

Период полувыведения после однократного приема — 52–76 ч, после многократного приема — 40–55 ч. С мочой выводится 14–34%, менее 1% — в неизмененном виде.

Показания

ВИЧ-инфекция (у взрослых и детей) в составе комбинированной терапии.

Применение

Внутрь взрослым — по 600 мг 1 раз в сутки. Суточная доза для детей с массой тела 13–15 кг — 200 мг, 15–20 кг — 250 мг, 20–25 кг — 300 мг, 25–32,5 кг — 350 мг, 32,5–40 кг— 400 мг, более 40 кг — 600 мг.

Побочные эффекты

Головокружение, головная боль, бессонница, сонливость, утомляемость, снижение концентрации внимания; тошнота, диарея; аллергические реакции: кожная сыпь, редко — макулопапулезная сыпь, мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса — Джонсона; гипербилирубинемия, гипергликемия, повышение активности печеночных трансаминаз, сывороточной амилазы.

Особые указания

С осторожностью применяют при печеночной и/или почечной недостаточности, алкоголизме, наркомании, энцефалопатии, у детей в возрасте до 3 лет, с массой тела менее 13 кг.

Нельзя применять в качестве единственного препарата для лечения ВИЧ или добавлять к неэффективной ранее терапии. При выборе новых антиретровирусных препаратов для применения их в сочетании с эфавирензом, следует учитывать возможность перекрестной устойчивости вируса.

Для улучшения переносимости, уменьшения выраженности побочных явлений со стороны ЦНС в течение первых 2–4 нед лечения рекомендуется принимать перед сном. При тяжелых поражениях кожи (полиформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона) эфавиренз следует отменить.

В период лечения необходимо регулярно контролировать активность печеночных ферментов, ЩФ, амилазы крови. У детей в возрасте до 3 лет или с массой тела менее 13 кг действие вещества не изучалось.

Женщинам репродуктивного возраста рекомендуется в дополнение к пероральным контрацептивным средствам использовать надежный метод барьерной контрацепции.

Взаимодействия

Снижает концентрацию в крови и эффективность лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP 3A4.

Одновременное назначение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом или триазоламом может привести к торможению метаболизма этих препаратов и развитию опасных для жизни побочных эффектов (вследствие конкурирования за CYP 3A4).

Уменьшает AUC и понижает максимальную концентрацию в крови индинавира при его приеме по 800 мг каждые 8 ч на 31 и 16% соответственно, поэтому дозу индинавира повышают до 1000 мг 3 раза в сутки. Уменьшает AUC и максимальную концентрацию в крови саквинавира на 62 и 50% соответственно (комбинация в качестве единственного ингибитора протеаз не рекомендуется).

При одновременном применении ритонавира повышается частота развития побочных эффектов. Увеличивает AUC этинилэстрадиола на 37%. Уменьшает AUC и снижает максимальную концентрацию в крови кларитромицина на 39 и 26% соответственно, тогда как AUC и максимальная концентрация в крови гидроксиметаболита кларитромицина увеличиваются на 35 и 49% соответственно.

Купить Эфавирэнз (Efavirenz)

Эфавиренз (efavirenz) - инструкция по применению

Противовирусные препараты прямого действия, ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 600 мг⁠

О препарате эфавиренз hexal (efavirenz)

Эфавиренз 600 мг относится к классу антиретровирусных препаратов, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы. Это лекарственное средство борется с инфекцией вирусом иммунодефицита человека типа 1 (ВИЧ-1), усиливая иммунную систему и снижая содержание вируса в крови y больных.

Препарат Эфавиренз был одобрен в США в 1998 году и включен в список жизненно необходимых средств Всемирной Организации Здравоохранения.

На сегодняшний момент эфавиренз является компонентом антиретровирусной терапии первой линии, принятой во всем мире. Это единственный противовирусный препарат, применяемый один раз в день в комбинации с эмтрицитабином и тенофовиром. Эфавиренз зарегистрирован в России, поэтому его можно купить в Москве или в любом другом городе.

Принцип действия

Эфавиренз блокирует активность фермента обратной транскриптазы и образование ДНК, без этого клетки вируса не могут делиться и размножаться. Этот препарат не излечивает от ВИЧ или СПИДа, но помогает остановить инфицирование здоровых клеток в организме.

Клинические исследования

По результатам клинических исследований этот препарат в сочетании другими антиретровирусными препаратами позволяет достичь высокой приверженности лечению, что приводит к длительной вирусологической супрессии. Эфавиренз является безопасным, удобным для применения и мощным препаратом для лечения пациентов с инфекцией ВИЧ.

Его высокая вирусологическая активность и эффективность подтверждена в многочисленных клинических исследованиях. Вирусологический и иммунологический ответ, достигнутый пациентами с инфекцией ВИЧ, сохраняется на протяжении 7 лет.

Этот препарат является перспективным вариантом противовирусной терапии, учитывая хорошую переносимость и оптимальную цену на Эфавиренз.

Способ применения

Лечение проводится врачом, имеющим опыт в лечении ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза для детей и подростков весом более 40 кг в комбинации с нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы: 600 мг внутрь, один раз в день.

Рекомендуется принимать препарат на пустой желудок (перед сном за 1 или 2 часа после еды), так как при приеме пищи концентрации эфавиренза увеличиваются, что может привести к повышению частоты побочных реакций. При лечении избегайте потребления грейпфрутового сока.

Для улучшения переносимости и снижения вероятности нежелательных эффектов со стороны нервной системы препарат назначают перед сном.

Побочные эффекты

Как и все препараты, Эфавиренз имеет определенные побочные эффекты:

  • гипертриглицемия
  • необычные сновидения, беспокойство, депрессия, бессонница
  • мозжечковые нарушения, расстройство координации движения и концентрации внимания, головокружение, головная боль, сонливость
  • боль в животе, диарея, тошнота, рвота
  • повышенный уровень АСТ, АЛТ, гамма-глутамилтрансферазы
  • сыпь, зуд
  • утомляемость

Во время терапии

Сообщите вашему врачу, если:

  • у вас аллергия на любой из компонентов Эфавиренза
  • у вас наблюдается тяжелое заболевание печени.
  • вы страдаете или страдали от депрессии, судорог, психического заболевания, злоупотребления алкоголем или наркотическими веществами.

Вы должны находиться под контролем лечащего врача.

  • в настоящее время принимаете следующие препараты: астемизол или терфенадин, бепридил, цизаприд, алкалоидов спорыньи (например, эрготамин, дигидроэрготамин, эргоновин и метилэргоновин), мидазолам или триазолам, пимозид, препараты зверобоя.

Это очень важно, так как прием этих лекарств на фоне терапии эфавирензом может привести к возникновению серьезных и/или угрожающих жизни побочных эффектов, или к неэффективности антиретровирусного лечения. Лечение антиретровирусными препаратами хотя и снижает риск передачи ВИЧ, но все же существует подобная вероятность, поэтому проконсультируйтесь с врачом, как избежать инфицирования других людей.

При начале приема Эфавиренза вы можете испытывать головокружение, проблемы со сном и концентрацией внимания, обычно эти симптомы проходят в течение первых 2-4 недель, но будьте внимательны при управлении автомобиля.

Хотя вы проходите лечение, вы подвержены риску оппортунистических инфекций или развитию аутоиммунных нарушений (спустя многие месяцы после начала терапии). Пожалуйста, сразу же скажите врачу, если вы испытываете симптомы инфекции или другие симптомы, такие как мышечная слабость, ощущение слабости в руках и ногах, тремор, гиперактивность или учащенное сердцебиение.

В ходе лечения Эфавирензом 600 мг и в течение 12 последующих недель женщинам следует использовать надежные методы барьерной контрацепции (например, презерватив) в сочетании с другими методами, включая пероральные и другие гормональные контрацептивы (импланты, инъекционный препарат).

Скажите врачу, если вы все же забеременели в ходе антиретровирусной терапии, это может привести к серьезным побочным эффектам у нерожденного ребенка.

Если вы принимаете эфавиренз 600 мг в период беременности, ваш врач может проводить регулярные анализы крови и другие диагностические тесты для контроля за развитием вашего ребенка.

Также не следует кормить ребенка грудью, если вы принимаете этот препарат.

Где купить Эфавиренз

Конечно же, при прочтении статьи у вас возникают логичные вопросы «Сколько стоит Эфавиренз? Дешевле купить Эфаривенз в России или все же заказать в Израиле?».

Напишите или позвоните нам, мы подробно расскажем вам обо всем, что вас интересует. При необходимости также организуем для вас онлайн-консультацию израильского специалиста, а также подскажем цену на таблетки Эфавиренз.

Мы напрямую работаем с поставщиками, поэтому в нашей аптеке не существует необоснованной наценки на препараты.

Лечение других заболеваний

Препарат назначается исключительно по зарегистрированным показаниям, для лечения и профилактики ВИЧ. Поэтому зная диагноз и имея рецепт от врача, вы сможете сразу приобрести препарат в нашей аптеке. Мы подскажем вам цену на Эфавиренз 600 мг и поможем с оформлением покупки.

Есть ли аналоги и заменители:

В настоящее время не зарегистрировано дженериков Эфавиренза.

В качестве альтернативы вам могут предложить комбинированные препараты из трех противовирусных средств эфавиренза, тенофовира и эмтрицитабина: например, Атрипла, Цитенвир, Вонавир. Или врачи также назначают препарат Эфлатен, состоящий из комбинации эфавиренза, тенофовира и ламивудина.

Инструкция по применению

Официальную инструкцию по применению Эфавиренза можно прочесть по следующей ссылке. Это актуальная информация, одобренная Европейским Агентством Лекарственных Средств:

https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/30835

Другие материалы, использованные при подготовке статьи:

Для написания этой статьи мы использовали следующие материалы. Если вам что-то непонятно, спросите вашего врача, или обратитесь с вопросами к нашему фармацевту. Он подскажет вам цену на Эфавиренз в нашей аптеке в Тель-Авиве или в Москве.

https://www.medicines.org.uk/emc/medicine/31676

https://en.wikipedia.org/wiki/Efavirenz

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2810555/

https://www.ncbi.nlm.nih.gov/pmc/articles/PMC2760464/

Условия хранения

Не храните препарат при температуре выше 30°C. Держите в оригинальной упаковке.

Источник: https://www.apteka-tlv.com/preparaty/antivirals/efavirenz/

Эфавиренз (Efavirenz) * инструкция, применение препарата

Эфавиренз (efavirenz) - инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа J05AG03 – противовирусные средства для системного применения. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Основная Фармакологическое действие: противовирусное действие; неконкурентный ингибитор обратной транскриптазы с малым компонентом конкурентного подавления: не наблюдалась перекрестная резистентность к препарату ингибиторами протеаз.

ПОКАЗАНИЯ: ВИЧ-1-инфикция (в составе комбинированной терапии) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ.

Способ применения и дозы: в сочетании с ингибитором протеаз и /или НИОТ (нуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы) составляет 600 мг 1 р /сут ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска) рекомендуется принимать препарат непосредственно перед сном в течение 2 – 4 недель терапии и пациентам; подросткам и детям (17 лет и младше) рекомендуется 1 р /сут (количество раз в сутки) следующие дозы ВОЗ : от 13 до

Побочное действие при применении ЛС: сыпь, головокружение, тошнота, головная боль, усталость; АР (аллергические реакции), нарушение координации, атаксия, спутанность сознания, ступор, вертиго, рвота, диарея , гепатит, нарушение концентрации, бессонница, тревога, расстройства сна, сонливость, депрессия, нарушения мышления, ажитация, амнезия, делирий, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации и психоз; невроз, параноидная реакция, судороги, зуд, боль в животе, нечеткость зрения , гинекомастия и печеночная недостаточность, тип и частота побочных эффектов у детей были в целом подобны таковым у взрослых пациентов.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату одновременное применение с терфенадином, астемизолом, цизапридом, мидазоламом, триазоламом или производными ерготу (могут создать потенциал для серьезных и /или жизненно опасных побочных эффектов – сердечных аритмий, пролонгированного седативного или угнетение респираторной функции).

Формы выпуска ЛС: капс. (Капсулы) по 50 мг, по 100, по 200 мг табл. (Таблетки), покрытые оболочкой, по 50 мг, 100 мг, 200 мг, 600 мг

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Соблюдать выраженность фармакокинетического взаимодействия при выборе режима лечения, который включает эфавиренз и ампренавир. Доза индинавира должна быть увеличена в случае применения с Эфавиренц. С ритонавиром – большая частота нежелательных клинических проявлений и лабораторных нарушений (повышение уровня печеночных ферментов). Применение с саквинавиром не рекомендуют.

Доза эфавиренза должна быть увеличена при назначении с рифампицином суточная доза рифабутина должна быть увеличена при назначении с эфавирензом. С кларитромицином приводит к существенному эффекту эфавиренза на фармакокинетику кларитромицина. Использовать надежный метод барьерной контрацепции в дополнение к оральным контрацептивам.

С ПСП (карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал) – возможность уменьшения концентраций каждого препарата в плазме. С метадоном – уменьшение уровней метадона в плазме и признаков отмены опиатов. Не использовать продукты, содержащие зверобой – приводит к снижению концентрации эфавиренза в плазме, потери терапевтического эффекта и формирования резистентности.

С эфавирензом доза сертралина должна быть повышена, чтобы компенсировать индукцию метаболизма сертралина на фоне эфавиренза.

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность НЕ должен применяться, если нет четких оснований (потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода, и нет других соответствующих путей лечения)
Лактация: Во избежание передачи ВИЧ рекомендуют, чтобы при любых обстоятельств ВИЧ-инфицированные женщины не кормили грудью младенцев.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Мониторниг печеночных энзимов при гепатите В, С, при повышении уровня сывороточных трансаминаз более чем в 5 раз – прекратить.
Нарушение функции почек Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет : не изучено у детей до 3 лет или детей, масса тела которых меньше 13 кг. капс. (Капсулы) назначать только детям, способным самостоятельно глотать капс. (Капсулы). Принимать независимо от приема пищи.
Лица пожилого и старческого возраста: недостаточную данных для оценки возможных различий в сравнении с пациентами младшего возраста

Меры применения

Информация для врача: не должен применяться как единственное средство для лечения ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) или добавляться как единственное средство при неэффективности применяемого режима лечения.

Если лечение антиретровирусных средств?? в совместном режиме прекращается ввиду подозреваемого непереносимость, необходимо рассмотреть вопрос об одновременном прекращении приема всех антиретровирусных средств. Прием нужно восстановить сразу после исчезновения симптомов непереносимости.

Интермиттирующая монотерапия и новое назначение антиретровирусных средств нежелательные учитывая повышение потенциала отбора мутантного вируса, резистентного к препарату. Лечение прекратить у пациентов, у которых развились серьезные сыпи, ассоциированные с блистерингом, десквамацией, поражением слизистых или лихорадкой.

Симптомы со стороны нервной системы, начинаются в течение первого или первых двух дней лечения и обычно исчезают после первых 2 – 4 нед.
Информация для пациента: Барьерная контрацепция должна всегда применяться в сочетании с другими методами контрацепции (пероральными или другими гормональными контрацептивами).

В случае возникновения симптомов (бред, психозоподибна поведение), немедленно обращаться к врачу для оценки возможности связи этих симптомов с применением эфавиренза, и если это так – для определения, риск продолжения терапии превышает пользу.

Головокружение, бессонница, сонливость, нарушение концентрации, расстройства сна обычно облегчаются при продолжении терапии и не свидетельствуют о дальнейшем возникновения любого из менее частых симптомов со стороны психики

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-e/12528-recipe

Эфавиренз — инструкция по применению таблеток, отзывы, аналоги, побочные эффекты

Эфавиренз (efavirenz) - инструкция по применению

Эфавиренз – лекарственный препарат, выпускаемый несколькими мировыми фармацевтическими компаниями, и включаемый в состав схем лечения людей с ВИЧ-положительным статусом. Как часть антиретровирусной терапии, Эфавиренз блокирует возможность вируса к дальнейшему размножению, изменяя его генетическую структуру до момента его слияния с ДНК здоровой клетки.

Эфавиренз – инструкция по применению

Медикамент довольно успешно справляется со своей задачей, но рано или поздно к нему развивается резистентность, т.е. вирус иммунодефицита начинает снова активно размножаться, несмотря на принимаемые лекарства. Чтобы этого не допустить, средство следует пить только по назначенной специалистом схеме.

Антибиотик или нет?

Нет, лекарство не относится к данной фармакологической категории, т.к. имеет другое действие: борется с вирусами, а не с бактериями.

Состав Эфавиренз

Действующим веществом медикамента является непосредственно эфавиренз. Для создания необходимой лекарственной формы в состав также включают натрия лаурилсульфата и крахмала, моногидрат лактозы и другие компоненты.

Форма выпуска

Препарат производится в виде капсул или таблеток в такой дозировке:

  • 90 капсул по 200 мг;
  • 30 капсул по 50 мг;
  • 10 или 30 таблеток по 200 или 600 мг.

Капсулы помещены в контейнеры из пластика, оснащенные специальной крышкой, контролирующей первое применение (вскрытие флакона). Таблетки Эфавиренз в дозировке 200 мг упаковываются в алюминиевые блистеры по 10 штук, 1конвалютка в упаковке. С дозой активного компонента 600 мг– в количестве 30 штук в полиэтиленовые флаконы, по одному в коробке.

Рецепт на латинском языке

Лекарственное средство можно приобрести в аптечных киосках только при наличии специального врачебного рецепта. Заполняет его вирусолог, наблюдающий пациента, приблизительно так:

Rp: Tab. Efavirenz 600mg

D.t.d: № 30 in tab.

S: по соответствующей схеме.

Показания к применению Эфавиренз

Препарат назначается как компонент АРТ для лечения вируса иммунодефицита 1 типа.

Читайте далее: Можно ли заразиться через поцелуй, слюну, у стоматолога? Почему умирают от СПИД, и в чем отличие СПИД от ВИЧ?

Противопоказания Эфавиренз

У медикамента существуют следующие ограничения к назначению:

  • гиперчувствительность, способная вызвать опасные для жизни аллергические реакции;
  • печеночная недостаточность в тяжелой стадии;
  • возраст до 3 лет.

Наибольшую опасность для аллергиков представляют непосредственно сам эфавирез и лактоза.

Дозировка и способ применения Эфавиренз

Пилюли пьют внутрь, перед отходом ко сну, но с длительным промежутком между последним приемом пищи, т.к. последний фактор увеличивает риск развития побочных действий Эфавиренза.

Приме ведут 1 раз в день, взрослые старше 17 лет – в дозировке 600 мг. Детям дозу подбирают исходя из массы тела, и она может составлять от 200 до 400 мг. Если ребенок не может проглотить таблетку, ему назначают препарат в виде капсул, содержимое которых смешивают с едой (сок, пюре, вода).

Эфавиренз принимают только в комплексе с другими лекарствами антиретровирусной терапии. Очень популярна такая схема: Эфавиренз 600мг +Тенофовир 300 мг + Ламивудин 300 мг. Все пилюли можно пить одновременно, желательно на ночь, но, если нежелательные реакции не наблюдаются, допустим прием в любое удобное время суток, но строго в один и тот же час.

Побочные эффекты Эфавиренз

Данный медикамент входит в группу сильнодействующих и основное его воздействие происходит на нервную систему: возникают различные расстройства сознания, дисфункции органов чувств, конвульсии, припадки и прочие психические явления. Также наблюдаются реакции:

  • иммунитета – кожные высыпания и покраснения, зуд;
  • ЖКТ – боли в эпигастральной области, понос, диспепсия, воспаление поджелудки;
  • печени и желчного пузыря – воспалительные процессы, дисфункция кроветворного органа;
  • органов дыхания – одышка;
  • сердца и сосудов- нарушения сердцебиения;
  • кожных покровов – эритемы, злокачественные новообразования, повышение чувствительности к солнечным лучам;
  • половой системы – рост тканей молочных желез у представителей сильного пола.

Часто наблюдаются изменения в показателях исследований крови, которые не соответствуют действительности, поэтому перед сдачей анализов следует сообщать о приеме Эфавиренза лаборанту. Фиксировались и такие явления, как упадок сил, нарушения работы кровеносной системы, отмирание костных тканей, спровоцированное недостаточным приливом крови к ним.

Применение в период беременности и кормления грудью

Есть данные, согласно которым Эфавиренз способен влиять на формирование плода, поэтому медикамент запрещен в период вынашивания ребенка и может назначаться в этот период только по жизненным показаниям. В последнем случае ведут более тщательный контроль состояния плода и, при наличии серьезных отклонений в развитии, акушер ставит вопрос о прерывании беременности.

В период естественного вскармливания следует либо отказаться от препарата, либо прервать лактацию. Последнее предпочтительнее, т.к. ВИЧ проникает в грудное молоко, что может привести к инфицированию здорового новорожденного.

Совместимость Эфавиренз с алкоголем

И инструкция, и вирусологи не рекомендуют употреблять любые спиртные напитки на протяжение приема лекарственного средства, т.к.

этиловый спирт повышает шансы на появление побочных реакций и усиливает их проявление.

Также, если пить одновременно Эфавиренз и алкоголь, это значительным образом ослабит иммунитет, за повышение которого борется непосредственно сам препарат, а это делает проведение АРТ бессмысленным.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Эфавиренз очень аккуратно и взвешено назначают пациентам, т.к. он легко вступает в конфликт с различными группами медикаментов, что может привести к его передозировке или ослаблению эффективности. В период лечения им не рекомендуются прием фармакологических продуктов, предназначенных для:

  • лечения туберкулеза;
  • повышения эрекции;
  • стабилизации сердечного ритма;
  • устранения мигрени;
  • борьбы с аллергическими реакциями;
  • снижения уровня холестерина;
  • устранения болевого симптома;
  • уничтожения грибковой микрофлоры.

Еще Эфавиренз не совместим с некоторыми препаратами АРТ, поэтому самостоятельно менять назначенную схему лечения строго запрещено.

Способен он привести к снижению уровня метадона и бупренофрина, что следует учитывать при приеме средств, содержащих в составе эти вещества.

А такое лекарственное растение, как зверобой, способно свести результативность приема Эфавиренза к нулю, поэтому его прием на протяжение всего лечения крайне нежелателен.

Срок годности, условия хранения

Пилюли хранят не более 24 месяцев с даты производства в сухом месте и защищают от ультрафиолетовых лучей, температура воздуха должна быть не более 30 градусов.

Аналоги Эфавиренз

Синонимами препарат являются такие фармакологические продукты:

  • Арверенз;
  • Регаст;
  • Стокрин;
  • Эстива;
  • Эфавир;
  • Эфамат;
  • Эфарвен;
  • Эфкур;
  • Эффакоп.

Аналогами по терапевтическому эффекту считаются:

  • Вирамун;
  • Невивир;
  • Невимун;
  • Невипан;
  • Невирапин.

Эфавиренз или Калетра?

Калетра — еще один препарат АРТ, разрешенный с двухлетнего возраста и обладающий довольно хорошей переносимостью.

Но заменить Эфавиренз он не может и назначается в комбинации с другими медикаментами, поэтому выбор и назначение этой схемы осуществляет только лечащий вирусолог.

Как правило, подобная комбинация назначается больным, ранее не принимавшим подобные медикаменты, а плюс ее в высокой резистентности, т.е. возможности длительной терапии.

Эфавиренз и Регаст – одно и то же и что лучше?

Оба средства являются полными синонимами друг друга и принципиальной разницы в их воздействии на организм нет. Но, хотя Регаст способен спровоцировать большее число побочных явлений, переносится он обычно лучше, поэтому специалисты чаще отдают предпочтение именно ему.

Читайте далее: Инструкция к таблеткам Регаст, аналоги, сравнения с ними, схемы применения

Отзывы об Эфавирензе

Плюс медикамента в том, что он очень хорошо блокирует активность ВИЧ и обладает высокой резистентностью. Однако отзывы пациентов о нем не самые положительные, т.к.

средство оказывает тяжелое воздействие на психику, особенно при схеме Эфавиренз + Дизаверокс, что вызывает галлюцинации, психические расстройства, затяжные депрессии, нарушения координации и прочие, поэтому многие больные просят о замене назначенной комбинации.

Читайте далее: Первые признаки и симптомы ВИЧ у мужчин и женщин на ранних стадиях, инкубационный период

Источник: https://lifetab.ru/efavirenz-instruktsiya-po-primeneniyu-tabletok-otzyivyi-analogi-pobochnyie-effektyi/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.