Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas), инструкция по применению

Содержание

Эритромицина фосфат

Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas), инструкция по применению

Антибиотик группы макролидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха.

1 фл.
эритромицин (в форме фосфата)100 мг
-“-200 мг

Флаконы объемом 10 мл (10) – пачки картонные.
Флаконы объемом 10 мл (50) – коробки картонные.

Фармакологическое действие

Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое действие. Однако в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное действие.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.

Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp.

К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных – 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых – 6 мг/л.

Фармакокинетика

Всасывание

Сmax достигается через 20 мин после в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках. В желчи и моче концентрация значительно превышает концентрацию в плазме крови.

Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови. В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови.

Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания препарата в плазме крови. При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

Преимущественно метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме препарата участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он является.

Выведение

Выводится с желчью – 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде – 12-15% (после в/в введения). Т1/2 – 1.4-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 при анурии составляет 4-6 ч.

Показания

Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием препарата внутрь малоэффективен или невозможен, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:

—дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);

—коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);

—трахома;

—бруцеллез;

—болезнь легионеров;

—скарлатина;

—амебная дизентерия;

—гонорея;

—конъюнктивит новорожденных;

—пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;

—мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;

—неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;

—первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);

—инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);

—инфекции желчевыводящих путей (холецистит);

—инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);

—инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

Является антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (в частности, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Противопоказания

—желтуха (в анамнезе);

—печеночная и/или почечная недостаточность;

—одновременный прием терфенадина или астемизола;

—повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Дозировка

Эритромицина фосфат применяют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 200 мг, суточная – 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г.

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.

При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.

Правила приготовления раствора

Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг препарата на 1 мл растворителя.

Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).

Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Лекарственное взаимодействие

Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина.

Эритромицина фосфат снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).

При одновременном применении Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.

При одновременном применении с препаратами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин является ингибитором микросомальных ферментов печени.

Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).

Эритромицина фосфат снижает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

При одновременном применении Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии.

Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.

При совместном назначении с ловастатином возможно развитие рабдомиолиза.

Эритромицина фосфат повышает биодоступность дигоксина и снижает эффективность гормональной контрацепции.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени и/или почек.

Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Беременность и лактация

При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

При нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/eritromitsina_fosfat/

Эритромицина фосфат (Erythromycin phosphate)

Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas), инструкция по применению

Фирма-производитель: СИНТЕЗ ОАО (Россия)

лиоф. порошок д/пригот. р-ра д/инъекц. 100 мг: фл. 10 или 50 шт. Рег. №: Р №000664/01-2001

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов

Режим дозирования

Эритромицина фосфат применяют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно.

Разовая доза препарата для взрослых составляет 200 мг, суточная – 600 мг. При тяжелом течении инфекции суточная доза может быть увеличена до 1 г.

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.

При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.

Правила приготовления раствора

Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг препарата на 1 мл растворителя.

Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).

Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены обычно обратима).

Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Беременность и лактация

При необходимости применении препарата при беременности следует оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Применение для детей

Детям всех возрастных групп препарат назначают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема).

Эритромицина фосфат :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas), инструкция по применению

 Русское название: Эритромицина фосфат.
 Английское название:Erythromycini phosphas.

 J01FA01 Эритромицин.

 Макролиды и азалиды.

 (Данные взяты из действующего вещества erythromycin).  Z01,2 стоматологическое обследование.  Z22,2 носительство возбудителя дифтерии.  Z29,8 другие уточненные профилактические меры.  A23,9 бруцеллез неуточненный.  A32,9 листериоз неуточненный.  A36,9 дифтерия неуточненная.  A37 коклюш.  A38 скарлатина.  A40 стрептококковая септицемия.  A41,9 септицемия неуточненная.  A46 рожа.  A48,1 болезнь легионеров.  A49 бактериальная инфекция неуточненной локализации.  A49,0 стафилококковая инфекция неуточненная.  A49,1 стрептококковая инфекция неуточненная.  A49,3 инфекция, вызванная микоплазмой, неуточненная.  A51 ранний сифилис.  A53,9 сифилис неуточненный.  A54 гонококковая инфекция.  A55 хламидийная лимфогранулема (венерическая).  A56 другие хламидийные болезни, передающиеся половым путем.  H00,0 гордеолум и другие глубокие воспаления век.  H01,0 блефарит.  H10 конъюнктивит.  H10,5 блефароконъюнктивит.  H10,9 конъюнктивит неуточненный.  H16 кератит.  H60 наружный отит.  H65 негнойный средний отит.  H66 гнойный и неуточненный средний отит.  H70 мастоидит и родственные состояния.  A70-a74 другие болезни, вызываемые хламидиями.  A70 инфекция, вызываемая chlamydia psittaci.  A04,9 бактериальная кишечная инфекция неуточненная.  A71 трахома.  A74 другие болезни, вызываемые хламидиями.  A74,0 хламидийный конъюнктивит.  I33 острый и подострый эндокардит.  I89,1 лимфангит.  J01 острый синусит.  J02,9 острый фарингит неуточненный.  J03,9 острый тонзиллит неуточненный (ангина агранулоцитарная).  J04 острый ларингит и трахеит.  J04,1 острый трахеит.  J06 острые инфекции верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации.  J13 пневмония, вызванная streptococcus pneumoniae.  J14 пневмония, вызванная haemophilus influenzae [палочкой афанасьева – пфейффера].  J15 бактериальная пневмония, не классифицированная в других рубриках.  J15,7 пневмония, вызванная mycoplasma pneumoniae.  J18 пневмония без уточнения возбудителя.  J20 острый бронхит.  J22 острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная.  J32 хронический синусит.  J35,0 хронический тонзиллит.  J36 перитонзиллярный абсцесс.  J40 бронхит, не уточненный как острый или хронический.  J42 хронический бронхит неуточненный.  J47 бронхоэктатическая болезнь [бронхоэктаз].  J86 пиоторакс.  K05 гингивит и болезни пародонта.  K12 стоматит и родственные поражения.  A06,0 острая амебная дизентерия.  K81 холецистит.  L00-l08 инфекции кожи и подкожной клетчатки.  L01 импетиго.  L02 абсцесс кожи, фурункул и карбункул.  L03 флегмона.  L04 острый лимфаденит.  L08,0 пиодермия.  L08,1 эритразма.  L08,9 местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная.  M00-m03 инфекционные артропатии.  M60,0 инфекционные миозиты.  M65 синовиты и тендосиновиты.  M65,0 абсцесс оболочки сухожилия.  M65,1 другие инфекционные тендосиновиты.  M71,0 абсцесс синовиальной сумки.  M71,1 другие инфекционные бурситы.  M86 остеомиелит.  N34 уретрит и уретральный синдром.  N61 воспалительные болезни молочной железы.  N74,2 воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные сифилисом (a51,4+, a52,7+).  N74,3 гонококковые воспалительные болезни женских тазовых органов (a54,2+).  N74,4 воспалительные болезни женских тазовых органов, вызванные хламидиями (a56,1+).  N76 другие воспалительные болезни влагалища и вульвы.  O23 инфекции мочеполовых путей при беременности.  O85 послеродовой сепсис.  A09 диарея и гастроэнтерит предположительно инфекционного происхождения (дизентерия, диарея бактериальная).  P39,1 конъюнктивит и дакриоцистит у новорожденного.  P39,8 другая уточненная инфекция, специфичная для перинатального периода.

 T79,3 посттравматическая раневая инфекция, не классифицированная в других рубриках.

 1 флакон с лиофилизированным порошком для приготовления инъекционного раствора содержит эритромицина 100 или 200 мг; в картонной пачке 10 или в коробке 50 флаконов.

 Антибиотик из группы макролидов. Пористая гигроскопическая масса белого цвета без запаха.

 Фармакологическое действие — антибактериальное. Нарушает синтез белка микроорганизмами (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). При применении в высоких дозах может проявлять бактерицидное действие.

Спектр действия включает грамположительные (Staphylococcus spp, продуцирующие или не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp ( в тч Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae и грамотрицательные микроорганизмы (Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis), Brucella spp, Legionella spp, а также Mycoplasma spp, Chlamydia spp, Treponema spp, Rickettsia spp Устойчивы грамотрицательные палочки: Escherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, а также Shigella spp, Salmonella spp и др возбудители из семейства Enterobacteriaceae К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных — 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых — 6 мг/л.

 Связывание с белками плазмы — 18%. В организме распределяется неравномерно: в больших количествах накапливается в печени, почках; в желчи и моче концентрация в десятки раз превышает концентрацию в плазме крови.

Хорошо проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкость, где концентрация антибиотика превышает его содержание в плазме.

Проникает в грудное молоко (в молоке кормящих женщин концентрация антибиотика составляет 50% концентрации в плазме крови). Плохо проходит через ГЭБ , концентрация антибиотика в спинномозговой жидкости составляет 10% концентрации в плазме.

При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает. Проходит через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где содержание эритромицина достигает 10% концентрации в плазме крови матери.

 Тяжелые формы бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, при низкой эффективности или невозможности приема внутрь, когда необходимо быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в тч при следующих заболеваниях: дифтерия ( в тч дифтерийное носительство), коклюш ( в тч профилактика у людей, подвергшихся риску заражения), трахома, бруцеллез, болезнь легионеров, скарлатина, амебная дизентерия, гонорея; конъюнктивит новорожденных, пневмония у детей и мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis; первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам), неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов; инфекции ЛОР органов (тонзиллит, отит, синусит); инфекции желчевыводящих путей (холецистит); инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; бактериальные инфекции, вызванные штаммами грамположительных возбудителей ( в тч стафилококками), устойчивыми к пенициллину (антибиотик резерва).
 Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах ( в тч стоматологическое вмешательство, эндоскопия) у больных с пороками сердца.

 Гиперчувствительность, желтуха (в анамнезе), печеночная и/или почечная недостаточность, одновременный прием терфенадина или астемизола.

 Нарушение функции печени; тошнота, рвота, гастралгия, тенезмы, диарея, повышение активности печеночных трансаминаз; абдоминальные боли; снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность обычно обратимая), кожные аллергические реакции (крапивница, другие формы сыпи), эозинофилия; тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у больных с удлиненным интервалом QT на ЭКГ ), холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (во время лечения или после него), анафилактический шок.

 Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, удлиняют T 1/2 эритромицина.  Несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом (антагонизм).  Снижает бактерицидное действие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы). Повышает содержание теофиллина.  Эритромицин, являясь ингибитором микросомальных ферментов печени, может повышать концентрацию в плазме препаратов, метаболизирующихся в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, алфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин).  Усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у больных с сопутствующей почечной недостаточностью).  Снижает клиренс триазолама и мидазолама в связи с чем может усилить фармакологические эффекты этих бензодиазепинов. Замедляет элиминацию (усиливает эффект) метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.  При одновременном применении с терфенадином или астемизолом возможно развитие аритмии, с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи — сужение сосудов (до спазма), дизестезии.  При совместном применении с ловастатином усиливается рабдомиолиз.  Повышает биодоступность дигоксина.

 Снижает эффективность гормональной контрацепции.

 В/в , струйно (в течение 3–5 мин) или капельно (со скоростью 60–80 капель/мин), взрослым — разовая доза — 0,2 г, суточная — 0,6 г, при тяжелом течении инфекции дозу увеличивают до 1 г. У детей всех возрастных групп суточная доза — 20 мг/кг (за 2–3 приема).

 Для в/в струйного введения препарат растворяют в воде для инъекций или 0,9% растворе натрия хлорида из расчета 5 мг на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения растворяют в 0,9% растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл.

В/в препарат вводят в течение 5–6 дней (до наступления терапевтического эффекта), далее переходят на прием эритромицина внутрь. При хорошей переносимости и отсутствии симптомов флебита и перифлебита курс в/в введения продлевают до 2 нед и более.

 Симптомы. Тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка; острый панкреатит в легкой форме; головокружение (особенно у больных с печеночной или почечной недостаточностью).
 Лечение.

Назначение активированного угля, тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости проведение ИВЛ ), КЩС и электролитным балансом. Промывание желудка эффективно при приеме дозы, пятикратно превышающей среднюю терапевтическую.

Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

 В сухом, защищенном от света месте, при температуре 15–25 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

 4 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Противопоказания erythromycin.

 Гиперчувствительность, заболевания печени, беременность, кормление грудью.

Побочные эффекты erythromycin.

 Диспептические расстройства (тошнота. Рвота. Боли в животе и др). Нарушение функций печени. Генерализованные судороги. Галлюцинации. Нарушения сознания. Головокружение. Обратимое снижение слуха. Желудочковая тахикардия. Удлинение интервала QT. Синтез ОАО 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=17076

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate)

Эритромицина фосфат (Erythromycini phosphas), инструкция по применению

Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для инъекций в виде пористой гигроскопичной массы белого цвета, без запаха. 1 фл. эритромицин (в форме фосфата) 100 мг -“- 200 мг.

Клинико-фармакологическая группа: Антибиотик группы макролидов.

Фармакологическое воздействие

Антибиотик из группы макролидов. Обратимо связывается с рибосомами бактерий, подавляя тем самым синтез белка (не влияет на синтез нуклеиновых кислот). Оказывает бактериостатическое воздействие. Но в высоких дозах в отношении чувствительных микроорганизмов оказывает бактерицидное воздействие.

Препарат активен в отношении грамположительных бактерий: Staphylococcus spp. (в т.ч. штаммы, продуцирующие и не продуцирующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (в т.ч. Streptococcus pneumoniae), Bacillus anthracis, Corynebacterium diphtheriae; грамотрицательных бактерий: Neisseria gonorrhoeae, Haemophilus influenzae, Bordetella pertussis, Brucella spp., Legionella spp.

Препарат активен также в отношении Mycoplasma spp., Chlamydia spp., Treponema spp., Rickettsia spp. К препарату устойчивы Еscherichia coli, Pseudomonas aeruginosa, Shigella spp., Salmonella spp.

К группе чувствительных относятся микроорганизмы, рост которых задерживается при концентрации антибиотика 1 мг/л, среднечувствительных – 4 мг/л, умеренно устойчивых и устойчивых – 6 мг/л.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – фармакокинетика

Всасывание

Сmax достигается через 20 мин после в/в введения.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 18%. В организме распределяется неравномерно. В больших количествах накапливается в печени, почках.

В желчи и моче концентрация существенно превышает концентрацию в плазме крови.

Нормально проникает в ткани легких, селезенки, лимфатических узлов, плевральную полость, асцитическую и синовиальную жидкости, где концентрации эритромицина превышают его содержание в плазме крови.

В грудном молоке содержится 50% от концентрации в плазме крови. Плохо проникает через ГЭБ, в спинномозговой жидкости концентрация эритромицина составляет 10% содержания лекарства в плазме крови.

При воспалительных процессах в оболочках мозга их проницаемость для эритромицина несколько возрастает.

Проникает через плацентарный барьер и поступает в кровь плода, где его содержание достигает 10% от концентрации в плазме крови матери.

Метаболизм

В основном метаболизируется в печени (более 90%), частично с образованием неактивных метаболитов. В метаболизме лекарства участвуют изоферменты CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7, ингибитором которых он считается.

Выведение

Выводится с желчью – 20-30% (в неизмененном виде), с мочой в неизмененном виде – 12-15% (после в/в введения). Т1/2 – 1.4-2 ч.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Т1/2 при анурии составляет 4-6 ч.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – показания

Лечение тяжелых форм бактериальных инфекций, вызванных чувствительной микрофлорой, когда прием лекарства внутрь малоэффективен или невозможен, когда нужно быстро создать в крови высокие концентрации антибиотика, в т.ч. при следующих заболеваниях:

  • дифтерия (в т.ч. дифтерийное носительство);
  • коклюш (в т.ч. профилактика заболевания у лиц, подвергшихся риску заражения);
  • трахома;
  • бруцеллез;
  • болезнь легионеров;
  • скарлатина;
  • амебная дизентерия;
  • гонорея;
  • конъюнктивит новорожденных;
  • пневмония у детей, вызванная Chlamydia trachomatis;
  • мочеполовые инфекции у беременных, вызванные Chlamydia trachomatis;
  • неосложненный хламидиоз у взрослых (с локализацией в нижних отделах мочеполовых путей и прямой кишки) при непереносимости или неэффективности тетрациклинов;
  • первичный сифилис (у пациентов с аллергией к пенициллинам);
  • инфекции ЛОР-органов (тонзиллит, отит, синусит);
  • инфекции желчевыводящих путей (холецистит);
  • инфекции верхних и нижних дыхательных путей (трахеит, бронхит, пневмония);
  • инфекции кожи и мягких тканей.

Профилактика инфекционных осложнений при лечебных и диагностических процедурах (в т.ч. стоматологические вмешательства, эндоскопия) у заболевших с пороками сердца. Считается антибиотиком резерва для лечения бактериальных инфекций, вызванных штаммами грамположительных возбудителей (например, стафилококками), устойчивыми к пенициллину.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – режим дозирования

Эритромицина фосфат используют только в/в струйно медленно (в течение 3-5 мин) или капельно. Разовая дозировка лекарства для взрослых составляет 200 мг, суточная – 600 мг.

  • При тяжелом течении инфекции суточная дозировка может быть увеличена до 1 г. Детям всех возрастных групп препарат прописывают в суточной дозе 20 мг/кг (в 2-3 приема). В/в препарат вводят в течение 5-6 дней (до наступления терапевтического эффекта) с последующим переходом на лечение эритромицином для приема внутрь.
  • При хорошей переносимости и отсутствии флебита и перифлебита курс лечения может быть продлен до 2 нед и более.

Правила приготовления раствора

Для в/в струйного введения порошок растворяют в воде для инъекций или изотоническом растворе натрия хлорида из расчета 5 мг лекарства на 1 мл растворителя. Для в/в капельного введения порошок растворяют в изотоническом растворе натрия хлорида или 5% растворе глюкозы до концентрации 1 мг/мл и вводят со скоростью 60-80 капель/мин.

Побочное воздействие

  • Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, тошнота, рвота, тенезмы, диарея, абдоминальные боли, холестатическая желтуха, псевдомембранозный энтероколит (как во время лечения, так и после окончания).
  • Со стороны органа слуха: снижение слуха и/или шум в ушах (ототоксичность после отмены зачастую обратима). Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь, эозинофилия, анафилактический шок.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, мерцание и/или трепетание предсердий (у пациентов с удлиненным интервалом QT на ЭКГ).

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – противопоказания

  • желтуха (в анамнезе);
  • печеночная и/или почечная недостаточность;
  • одновременный прием терфенадина или астемизола;
  • повышенная чувствительность к компонентам лекарства.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – беременность и лактация

При необходимости использовании лекарства при беременности надлежит оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода. При необходимости применения в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Использование при нарушениях функции печени

Противопоказан при печеночной недостаточности.

Использование при нарушениях функции почек

Противопоказан при почечной недостаточности.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – особые указания

С осторожностью используют при нарушениях функции печени и/или почек. Препараты, повышающие кислотность желудочного сока, и кислые напитки инактивируют эритромицин.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – передозировка

Симптомы: тошнота, диарея, дискомфорт в области желудка, острый панкреатит, головокружение (особенно у заболевших с печеночной или почечной недостаточностью). Лечение: тщательный контроль за состоянием дыхательной системы (при необходимости – проведение ИВЛ), кислотно-основного равновесия и электролитного обмена. Гемодиализ, перитонеальный диализ, форсированный диурез малоэффективны.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – лекарственное взаимодействие

Эритромицина фосфат несовместим с линкомицином, клиндамицином и хлорамфениколом из-за антагонизма действия.

  • При одновременном приеме с терфенадином или астемизолом повышается риск развития аритмии.
  • При одновременном использовании Эритромицина фосфата с лекарствами, блокирующими канальцевую секрецию, удлиняется период полувыведения эритромицина. Эритромицина фосфат уменьшает бактерицидное воздействие бета-лактамных антибиотиков (пенициллины, цефалоспорины, карбапенемы).
  • При одновременном использовании Эритромицина фосфата с теофиллином повышается концентрация последнего.
  • При одновременном использовании с лекарствами, метаболизм которых осуществляется в печени (карбамазепин, вальпроевая кислота, гексобарбитал, фенитоин, альфентанил, дизопирамид, ловастатин, бромокриптин), может повышаться концентрация этих препаратов в плазме, т.к. эритромицин считается ингибитором микросомальных ферментов печени. Эритромицина фосфат усиливает нефротоксичность циклоспорина (особенно у заболевших с сопутствующей почечной недостаточностью).

Эритромицина фосфат уменьшает клиренс триазолама и мидазолама, в связи с чем может усиливать фармакологические эффекты этих бензодиазепинов.

  • При одновременном использовании Эритромицина фосфата с дигидроэрготамином или негидрированными алкалоидами спорыньи отмечается сужение сосудов с развитием спазмов, дизестезии. Эритромицина фосфат замедляет выведение и усиливает эффекты метилпреднизолона, фелодипина и антикоагулянтов кумаринового ряда.
  • При совместном назначении с ловастатином вероятно развитие рабдомиолиза. Эритромицина фосфат увеличивет биодоступность дигоксина и уменьшает эффективность гормональной контрацепции.

Эритромицина Фосфат (Erythromycin Phosphate) – условия и сроки хранения

Список Б. Препарат надлежит хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 15° до 25°С. Срок годности – 4 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/erythromycin-phosphate

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.