Эстрон (Oestronum), инструкция по применению

Содержание

Здоровье и медицина

Эстрон (Oestronum), инструкция по применению

Альбинизм (albinismus, от латинского albus — «белый») — врожденная ахромия, расстройство пигментации кожи. Депигментация при альбинизме может быть местной или общей.

Настоящие, или полные альбиносы полностью лишены пигмента, они имеют кожу восковой бледности, цвет волос и бороды у них белый или светлый, радужная оболочка глаз имеет розовый или голубоватый оттенок.

Отсутствие пигмента у человека приводит к появлению у него «альбинотического лица». При этом состоянии веки постоянно полуприкрыты, глаза часто моргают, и вокруг них залегают складки. Вызвано это тем, что обесцвеченная кожа век плохо защищает глаза от яркого света, который обычно поглощается пигментом.

У полных альбиносов пигмент отсутствует не только в коже — его намного меньше и во внутренних органах, в симпатической нервной системе и чёрном веществе (substantia nigra) головного мозга.

Альбинизм является генетически обусловленным заболеванием и может прослеживаться в нескольких поколениях, наследуясь рецессивно. Заболевание довольно часто наблюдается при кровных браках (например, при браках между кузенами).

Альбиносы встречаются во всех классах царства животных. Случаи, по крайней мере, частичного альбинизма известны даже для кишечнополостных, червей, многоножек, ракообразных, жесткокрылых, пауков и рыб.

Но белые животные, обитающие в пещерах, чаще всего альбиносами не являются — пигмент в их молочно-белой коже отсутствует по причине его бесполезности, а глаза у них, тем не менее, чёрные.

Кроме того, под действием света тело их постепенно начинает темнеть.

Альбинизм может быть сцеплен и с другими признаками. Например, пуховый ангорский кролик-альбинос, даже находясь в покое, постоянно покачивает головой из стороны в сторону характерным образом. У других ангорских кроликов такой черты нет, она чётко привязана к альбинизму.

Нажмите на кнопку и включите Солнце. Это совсем не сложно. Сейчас любой человек может позволить себе иметь личное Солнце, соединённое несколькими метрами электрического шнура с ближайшей розеткой.

Подробнее: Ультрафиолетовые лампы

Репешок обыкновенный растёт на высоких берегах рек, лесных опушках, сухих склонах, на полянах и в солнечных дубравах.

Растение распространено в Европе, кроме северных районов.

Применение репешка обыкновенного в народной медицине

Препараты репешка обыкновенного используются в народной медицине, прежде всего как мочегонное средство, а также при лечении заболеваний печени, желчного пузыря, почечнокаменной болезни, катара желудка, энуреза.

Водный настой репешка обыкновенного (5,0:200,0) или 1–2 г порошка назначают детям при энурезе, взрослым — при почечнокаменной болезни, воспалении мочевого пузыря, заболеваниях печени, как вяжущее средство при расстройствах кишечника — по 70–100 мл 3 раза в день за 30 минут до еды.

Химический состав

В растении обнаружены дубильные вещества, железо, кремниевая кислота, сера, а также яблочная кислота, аскорбиновая кислота, лимонная кислота, пальмитиновая и стеариновая кислоты, катехин, следы эфирных масел.

Подземная часть стебля репешка обыкновенного даёт жёлтую краску.

Репешок обыкновенный (Парило звичайне, Agrimonia eupatoria L., от греческого слова ἀργεμώνη неизвестной этимологии) — многолетнее травянистое растение семейства розоцветных (Rosaceae) с высоким стеблем, высотой от 50 см до 1,5 м, произрастающее, преимущественно, по краям и на межах полей, в перелесках.

Стебель покрыт прерывисто-перистые листьями и несёт ярко-жёлтые цветки, образующие длинную колосовидную кисть на концах цветоносов.

Репешок обыкновенный цветёт с июня по сентябрь. В период плодоношения цветонос отгибается в сторону, чтобы покрытые многочисленными крючками семена с большей вероятностью зацепились за шерсть животных, что способствует распространению растения.

Сбор и хранение репешка обыкновенного

Для лекарственного применения используют стебли, которые заготавливают во время цветения растения. Их срезают на расстоянии 10–15 см от земли, обрывают засохшие листья, измельчают и расстилают тонким слоем в тёплом, хорошо проветриваемом помещении для сушки.

Хранят заготовленное сырьё в таре из плотной бумаги.

Ингаляции — лечебные процедуры; способ введения в организм главным образом лекарственных веществ (посредством вдыхания летучих жидкостей и газов) через верхние дыхательные пути.

Подробнее: Ингаляции

Агава — большой род растений семейства Амарилиссовые (подсемейства Агавовые), в основном происходящих из Мексики, но встречающиеся также в южных и западных штатах США, а также в Центральной и тропической Южной Америке.

Подробнее: Агава

Адонис весенний — растение, распространённое в Украине (в том числе в Крыму), на Кавказе, в Восточной и степной части Западной Сибири, Башкирии и в некоторых областях Средней Азии.

Адонис растёт на тихих опушках, на холмах, в природе может произрастать на одном месте 40 и более лет, но не переносит вытаптывания скотом.

Подробнее: Адонис весенний

Эскулап (Aesculapius, греч. Асклепий [Ἀσκληπιός]) — легендарный греческий бог медицины, сын Аполлона и нимфы Корониды.

Подробнее: Эскулап

Стейки, филе, курятина и индюшатина, рыба, моллюски, зелёный горошек, зелень, вишня, черника, другие фрукты и ягоды, и множество других продуктов — всё это можно приобрести в магазине замороженное до каменного состояния, упакованное в плёнку или картонные коробки.

Подробнее: Замороженные продукты. Не уступают свежим?

Источник: https://www.etolen.com/index.php?id=2947&option=com_content&view=article

Фолликулин: инструкция по применению раствора

Эстрон (Oestronum), инструкция по применению
Латинское название: Folliculin
Код АТХ: G03CА07
Действующее вещество: эстрон
Производитель: Здоровье, Украина
Условие отпуска из аптеки: По рецепту

Фолликулин – это препарат, содержащий в своем составе гормон, вырабатываемый фолликулярным аппаратом яичников и корой надпочечников. Применяется в гинекологической практике и относится к группе гормонов.

Показания к применению

Назначается при патологиях, сопровождающихся недостаточной функцией половых желез (яичников): гипертрихоз, аменорея, дисменорея и др. Также препарат показан при бесплодии, переношенной беременности, для подавления процесса продуцирования грудного молока и ослабленной родовой деятельности.

Состав

В 1 мл препарата содержится 1 мг основного действующего вещества. В качестве вспомогательного компонента используется персиковое масло.

Лечебные свойства

Оказывает эстрогенное действие: способствует формированию женского организма и его нормальному функционированию, обеспечивают пролиферацию слизистой оболочки тела матки, стимулируют защитные силы организма для выработки антител. При совместном применении с прогестероном, нормализует менструальный цикл.

Фолликулин имеет высокий уровень абсорбации и сохраняется в крови от 4 до 5 дней. Метаболизируется в печени и выводится почками в виде коньюгатов.

Формы выпуска

Средняя цена на препарат – 240 рублей.

Выпускается Фолликулин в форме раствора для инъекций (прозрачная жидкость, имеющая светло-желтый цвет):

  • ампулы – 1 мл (5 000 ЕД). Кол-во штук в упаковке – 6
  • ампулы – 1 мл (10 000 ЕД активного вещества). Кол-во штук в упаковке – 3.

Способ применения

Согласно инструкции к препарату Фолликулин, его рекомендуют принимать в следующих дозировках:

  • для лечения аменореи (первичной) – 1-2 мл в сутки, длительность лечения – не более 2-ух месяцев, после чего назначаются препараты, содержащие гормон прогестерон. При необходимости курс можно повторить.
  • при лечении вторичной аменореи – 1 мл в день, длительность курса – 2 недели.
  • для лечения олигоменореи (гипоолигоменореи), бесплодия – 0,5-1 мл в сутки, начинать принимать препарат можно после окончания менструальных дней. После прохождения данного курса, назначаются также препараты, содержащие гормон прогестерон.
  • для терапии депрессивных состояний, ангионевротических расстройств и других патологий, спровоцированных функциональными нарушениями, связанными с наступлением климакса – 0.5-1 мл в день или через день, курс – до 15 инъекций.
  • при слабой родовой деятельности и переношенной беременности – по 5 мл, за 2 или 3 часа до применения препаратов, стимулирующих роды.

В инструкции предоставлена информация о приблизительных стандартных дозах. Подбирать необходимую (точную) дозу может только лечащий врач.

При беременности и грудном вскармливании

Препарат запрещено использовать в период беременности и грудного вскармливания.

Противопоказания

Фолликулин противопоказан к использованию при следующих патологиях и состояниях:

  • наличие в организме онкологических процессов (в т.ч. мастопатия)
  • риск появления маточных кровотечений
  • климакс
  • эндометрит.

Меры предосторожности

Фолликулин с осторожностью назначают:

  • детям (может негативно отразиться на костной системе в период ее развития);
  • при наличии некоторых заболеваний, препарат следует принимать под наблюдением или вовсе отменить (тромбоз, сахарный диабет, флебит, астма и др.);
  • при управлении транспортным средством (возможно развитие головокружения).

Перекрестные лекарственные взаимодействия

Усиливается действие при параллельном использовании с антидепрессантами, антикоагулянтами, диуретиками, глюкокортикоидами, а также гипохолестеринемическими, гипотензивными и антиаритмическими лекарственными препаратами.

Действие препарата ослабляется при использовании с антибактериальными лекарственными средствами.

Побочные эффекты

К побочным эффектам от применения Фолликулина относятся: проявление разного рода аллергических реакций, диспептические расстройства, желтуха, головные боли.

Передозировка

При передозировке препаратом возможно возникновение сильной головной боли и тошноты, развитие маточного кровотечения. Лечение направлено на устранение симптомов.

Условия хранения

Хранить, соблюдая световой (темное место) и температурный режим (8-15°С). Препарат противопоказано замораживать (при транспортировке или хранении). Ограничить доступ детей к лекарству.

Аналоги

При дефиците гормона (эстрогена), могут быть назначены также следующие препараты: Овестин, Прогинова, Дивигель.

Овестин

Производитель: нидерландская компания «Organon».

Содержит в своем составе основное действующее вещество – эстриол (гормон).

Средняя цена – 1239 руб.

Преимуществом данного препарата является удобство форм (таблетки и вагинальный крем) и цена.

Недостатки – меньший срок годности и большее количество побочных эффектов.

Прогинова

Производитель: немецкая компания «Байер».

Основное действующее вещество: эстрадиол (гормон).

Средняя цена ~ 500 руб.

Преимущество – форма выпуска (драже) и меньшая продолжительность курса лечения.

Недостатки – цена (дороже, чем Фолликулин), большее количество противопоказаний и побочных эффектов.

Дивигель

Производитель: «Орион Корпорейшн», Финляндия.

Основное действующее вещество: эстрадиол.

Средняя цена ~ 600 руб.

Преимущество – уровень биодоступности (82%).

Недостатки – цена и запрет на применение в детском возрасте.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Фолликулин»
Скачать инструкцию «Фолликулин»
113 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/mochepolovaya_sistema/follikulin-instrukcija-po-primeneniju/

ЭСТРАЦИТ

Эстрон (Oestronum), инструкция по применению

Капсулы желатиновые, белые, непрозрачные; содержимое капсул – порошок белого цвета.

1 капс.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)140 мг

Вспомогательные вещества: натрия лаурилсульфат, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный.

40 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.
100 шт. – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.
эстрамустина фосфата динатриевая соль (эквивалентно эстрамустина фосфата)300 мг

Вспомогательные вещества: меглумин, маннитол.

Растворитель: вода д/и – 8 мл.

Флаконы стеклянные (10) в комплекте с растворителем (амп. 10 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Фармакокинетика

Распределение и метаболизм

После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее – эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов – эстрадиола и эстрона.

После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме.

Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы.

Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Показания

—поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

—первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

Дозировка

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела.

Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов.

Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии.

При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить.

Способ приготовления и введения раствора

Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать.

Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Со стороны эндокринной системы: часто – гинекомастия, импотенция.

Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно – диарея, нарушение функции печени.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия.

Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения и тромбоцитопения.

Со стороны ЦНС: редко – мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения – флебит.

Лекарственное взаимодействие

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма.

При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей.

При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека.

Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Особые указания

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов.

С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии.

Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом.

У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД.

При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания.

С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора.

С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени.

Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции.

Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат в форме капсул следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Лиофилизированный порошок следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C. Срок годности – 3 года. Приготовленный инфузионный раствор необходимо использовать в течение 12 ч при хранении при комнатной температуре и в течение 24 ч при хранении при температуре от 2° до 8°C..

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/estratsit/

Эстрон (Estrone) инструкция, применение препарата

Эстрон (Oestronum), инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа G03CA07 – эстрогены.

Основная Фармакологическое действие: эстрогенный средство, стимулирует развитие матки и вторичных половых признаков при их недоразвитии; гипохолестеринемическое действие.

ПОКАЗАНИЯ: состояния, обусловленные недостаточной функцией яичников первичная и вторичная аменорея, гипоплазия половых органов и недостаточное развитие вторичных половых признаков, климактерические и посткастрационные расстройства, бесплодие, обусловленное снижением эстрогенной функции яичников, слабость родовой деятельности, переношенная беременность.

Способ применения и дозы: доза устанавливается индивидуально первичная аменорея с недоразвитием половых органов и вторичных половых признаков – по 1-2 мл ежедневно или через день в течение 1-2 месяцев и более (до заметного увеличение матки), затем назначают прогестерон (в /м, 5 мг ежедневно в течение 6-8 дней), при необходимости курсы гормонотерапии повторяют, вторичная аменорея – по 1 мл ежедневно в течение 15-16 дней с последующим назначением прогестерона в течение 6-8 дней; при отсутствии стойкого эффекта курс лечения повторяют; гипо-и олигоменорея, альгодисменорея, бесплодие, обусловленное гипофункцией яичников или недоразвитием матки – после окончания менструации по 0,5-1 мл ежедневно в течение 15-16 дней, затем, при наличии показаний, назначают прогестерон в течение 6-8 дней, курс лечения можно повторять в те же сроки после окончания менструаций, функциональные нарушения, обусловленные наступлением климактерического периода и овариэктомией (депрессия, ангионевротический расстройства и др..) – по 0,5-1 мл ежедневно или через 1-2 день курсами по 10-15 инъекций, курс лечения повторяют при возобновлении симптомов слабость родовой деятельности и переношенная беременность – по 4-5 мл за 2-3 ч (Час) к применению родостимулирующих средств.

Побочное действие при применении ЛС: тошнота, рвота, головная боль, головокружение, АР (аллергические реакции), отек век, эритропения, при длительном применении – маточные кровотечения, склероз яичников, нарушение обмена натрия, кальция и воды, застойная желтуха

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность, новообразования (злокачественные и доброкачественные) половых органов и молочных желез у женщин в возрасте до 60 лет, мастопатия, воспалительные заболевания женских половых органов, вагинальные и маточные кровотечения неясной этиологии, склонность к маточным кровотечениям, гиперестрогенна фаза климактерического периода, печеночная и /или почечная недостаточность, тромбофлебит и рецидивирующие тромбоэмболии в анамнезе, беременность.

Формы выпуска ЛС: с масляный для инъекций 0,1% по 1 мл в амп.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Усиливает действие гипохолестеринемических, антиаритмических, гипотензивных средств, диуретиков, антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, ГКС (глюкокортикостероиды), гормонов щитовидной железы.

Действие эстрона усиливают фолиевая кислота и препараты щитовидной железы, ослабляют – антиэстрогенные ЛС (лекарственное средство) (кломифен и др..), Применяемых для лечения бесплодия, фенобарбитал, рифампицин и другие индукторы монооксигеназ.

Концентрацию препарата в крови снижают ампициллин, левомицетин, тетрациклин, неомицин, сульфаниламиды, повышает – аскорбиновая кислота

Особенности применения у женщин во время беременности и лактациии

Беременность Применение препарата прекращают.
Лактация: В период лечения кормление грудью следует прекратить.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: С осторожностью при АГ (артериальная гипертензия), перенесенных тромбоэмболических заболеваниях.

Нарушение функции печинкы: Противопоказан при недостаточности, с осторожностью при заболеваниях желчного пузыря.
Нарушение функции почек Противопоказан при недостаточности.

Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет Применяют с осторожностью
Лица пожилого и старческого возраста: Противопоказания – гиперестрогенна фаза климактерического периода.

Меры применения

Информация для врача: С осторожностью назначают при АГ (артериальная гипертензия), перенесенных тромбоэмболических заболеваниях, эпилепсии, депрессии, заболеваниях желчного пузыря, отосклерозе. При г (Острый) нарушениях зрения и слуха, г.

(Острый) тромбозе, при появлении признаков флебита, застоя желчи или гепатита применение препарата прекратить. В случае выпадения кристаллов, содержимое ампулы перед инъекцией нагреть на кипящей водяной бане в течение от 15 до 20 мин (Минута).

Если кристаллы исчезнут и р-н станет прозрачным, а при охлаждении до (37 ± 1) ° С кристаллы не выпадут вновь, препарат годен к применению.
Информация для пациента: Лечение проводится под наблюдением врача .


Перед началом приема препарата пройти тщательное общемедицинское и гинекологическое обследование, включая исследование молочных желез. Подобные исследования проводить каждые 6 месяцев лечения.

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-e/9029-recipe

Эстрацит – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Эстрон (Oestronum), инструкция по применению

Производители: Pfizer, Inc (USA)

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций Эстрацит (Estracyt)

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия.

Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

— поздние стадии рака предстательной железы, особенно при рефрактерности к гормональной терапии;

— первичная терапия рака предстательной железы при наличии прогностических факторов, указывающих на возможную низкую эффективность гормональной терапии.

порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 300 мг; флакон (флакончик) с растворителем в ампулах, коробка (коробочка) 10; Состав Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для инъекций 1 фл. эстрамустина фосфат 300 мг вспомогательные вещества: меглумин; маннит во флаконах по 300 мг, в комплекте с растворителем (вода для инъекций) в ампулах по 8 мл; в коробке 10 флаконов и 10 ампул. Капсулы 1 капс. эстрамустина фосфат 140 мг вспомогательные вещества: лаурилсульфат натрия; тальк; магния стеарат; диоксид кремния коллоидный безводный

во флаконах темного стекла по 40 или 100 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Эстрацит (конъюгат эстрадиола и азотистого иприта) представляет собой противоопухолевый препарат с двойным механизмом действия. Установлено, что эстрон и эстрадиол (получающиеся в результате биотрансформации эстрамустина фосфата) обладают антигонадотропной активностью и вызывают снижение уровня тестостерона, сходное с таковым после хирургической кастрации.

В процессе дефосфорилирования эстрацита образуется эстрамустин, который далее биотрансформируется в эстромустин. Эти метаболиты обладают антимитотическим действием за счет ингибирования образования микротрубочек в метафазу и их разрушением в интерфазу митоза.

Распределение и метаболизм После в/в введения неизмененный эстрамустина фосфат обнаруживается в плазме крови, однако он быстро биотрансформируется с образованием эстрамустина и далее – эстромустина, который является основным метаболитом, присутствующим в плазме. Связывание эстрамустина и эстромустина с белками плазмы высокое. Эстрамустин и эстромустин подвергаются дальнейшей биотрансформации с образованием эстрогенов – эстрадиола и эстрона. После введения препарата эстрамустин и эстромустин обнаруживаются в опухолевой ткани предстательной железы человека. Концентрации эстрамустина и эстромустина в опухолевой ткани выше, чем в плазме. Возможно, это объясняется тем, что эстрамустин и эстромустин поглощаются тканью предстательной железы за счет их связывания с особым белком, который был обнаружен в опухолевой ткани предстательной железы. Выведение

Эстрамустин и эстромустин выделяются с желчью и калом и не обнаруживаются в моче. Эстрадиол и эстрон подвергаются дальнейшему метаболизму и частично выделяются с мочой.

Противопоказан при тяжелых заболеваниях печени.

— тяжелые заболевания печени; — тяжелые заболевания сердечно-сосудистой системы, такие как ИБС, тромбоэмболия и осложнения, вызванные задержкой жидкости в организме;

— повышенная чувствительность к производным эстрадиола и/или азотистого иприта.

Со стороны эндокринной системы: часто – гинекомастия, импотенция. Со стороны пищеварительной системы: часто – тошнота, рвота (особенно в течение первых 2 недель лечения); возможно – диарея, нарушение функции печени. Со стороны сердечно-сосудистой системы: задержка жидкости, ИБС (включая инфаркт миокарда), застойная сердечная недостаточность, тромбоэмболия, артериальная гипертензия. Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, лейкопения и тромбоцитопения. Со стороны ЦНС: редко – мышечная слабость, депрессия, головная боль, спутанность сознания, летаргия. Аллергические реакции: кожная сыпь, ангионевротический отек (отек Квинке и отек гортани). Во многих случаях пациенты одновременно с Эстрацитом получали ингибиторы АПФ).

Местные реакции: в месте в/в введения – флебит.

Доза Эстрацита для приема внутрь может составлять от 7 до 14 мг/кг массы тела в 2-3 приема (4-8 капсул/сут). Рекомендуемая начальная доза составляет 4-6 капс./сут для достижения дозы не менее 10 мг/кг массы тела. Капсулы следует принимать не менее чем за 1 ч до еды или через 2 ч после еды, запивать водой. Нельзя принимать Эстрацит одновременно с лекарственными средствами, содержащими кальций, магний или алюминий (в т.ч. с антацидами), а также одновременно с употреблением молока, молочных продуктов. Рекомендуемая доза Эстрацита в форме инъекций составляет 5 мг/кг массы тела (300-450 мг) ежедневно в течение 3 недель, затем по 300 мг 2 раза в неделю в качестве поддерживающей терапии. При отсутствии эффекта от проводимой в течение 4-6 недель терапии препарат следует отменить. Способ приготовления и введения раствора Содержимое 1 флакона с Эстрацитом (300 мг) растворяют в 8 мл воды для инъекций, медленно добавляя содержимое ампулы с растворителем во флакон с порошком для инъекций. При этом флакон нельзя встряхивать. Эстрацит обладает местным раздражающим эффектом, поэтому он должен вводиться в/в медленно тонкой иглой в периферическую вену или через центральный венозный катетер.

Эстрацит можно развести в 250 мл 5% раствора глюкозы и вводить в/в капельно в течение не более 3 ч.

Симптомы: возможно усиление побочных эффектов, особенно со стороны пищеварительной системы.

Лечение: проводят промывание желудка и симптоматическую терапию. В течение 6 недель после передозировки Эстрацита следует контролировать картину крови и функциональное состояние печени.

Клинические исследования показали, что эстрогены повышают как терапевтическую активность, так и токсичность трициклических антидепрессантов возможно путем ингибирования их метаболизма. При одновременном приеме Эстрацита и препаратов, содержащих кальций, магний или алюминий, возможно значительное снижение всасывания эстрамустина за счет образования с поливалентными ионами металлов нерастворимых солей. При одновременном применении Эстрацита и ингибиторов АПФ повышается вероятность развития ангионевротического отека. Фармацевтическая несовместимость

Для приготовления инъекционного раствора эстрамустина не рекомендуют использовать физиологический раствор из-за выпадения осадка.

Эстрацит должен применяться врачами, имеющими опыт применения противоопухолевых препаратов. С осторожностью следует назначать Эстрацит пациентам с тромбофлебитом, тромбозом или тромбоэмболическими нарушениями в анамнезе (особенно связанных с применением эстрогенов); при атеросклерозе сосудов головного мозга или коронарной патологии. Из-за возможного снижения толерантности к глюкозе пациенты с сахарным диабетом должны находиться под строгим наблюдением в процессе лечения Эстрацитом. У пациентов с артериальной гипертензией необходим систематический контроль АД. При применении Эстрацита возможна задержка жидкости в организме, поэтому пациенты с эпилепсией, мигренью или нарушениями функции почек, прогрессирующими в случае задержки жидкости, требуют особого внимания. С осторожностью назначают Эстрацит пациентам с метаболическими поражениями костной ткани, сопровождающимися гиперкальциемией, а также пациентам с почечной недотаточностью, т.к. препарат может оказывать влияние на метаболизм кальция или фосфора. С осторожностью назначают препарат пациентам с нарушениями функции печени, т.к. он может недостаточно метаболизироваться у таких пациентов. Требуется регулярный контроль лабораторных показателей функции печени. Известно, что эстрамустин мутагенен, поэтому при применении Эстрацита пациенты детородного возраста должны использовать надежные методы контрацепции. Поскольку некоторые эндокринные функции и функции печени подвержены влиянию эстрогеносодержащих препаратов, это может отразиться на соответствующих значениях лабораторных показателей.

При приготовлении раствора следует избегать контакта Эстрацита с кожей. Если это произошло, следует тщательно промыть место контакта холодной водой с мылом и уничтожить использованные при этом материалы путем сжигания.

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Эстрацит Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Эстрацит? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Эстрацит приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/4528/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.