Этрузил (Еtrusil) – инструкция по применению
Этрузил [таблетки] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы
Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
Форма выпуска, состав и упаковка
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “L900” на одной стороне и “2.5” – на другой; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, магния стеарат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F32518 – 4 мг, гипромеллоза – 1.84 мг, тальк – 1.33 мг, макрогол 8000 – 0.33 мг, титана диоксид – 0.25 мг, краситель железа оксид желтый – 0.25 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
Фармакологическое действие
Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены, образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.
Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания.
Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения.
При применении летрозола в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается; тест с АКТТ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения, частоты, инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.
На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.
Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет; снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.
Фармакокинетика
Летрозол быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта ЖКТ, средняя биодоступность составляет 99.9%. Прием пищи незначительно снижает скорость абсорбции.
Среднее значение времени Tmax составляет 1 ч при приеме летрозола натощак и 2 ч – при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет (129±20.3) нмоль/л при приеме натощак и (98.7±18.
6) нмоль/л – при приеме с пищей, однако степень всасывания летрозола (при оценке по значению AUC) не изменяется.
Небольшие изменения в скорости всасывания расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи. Связь летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60%(преимущественно с альбумином – 55%).
Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от таковой в плазме крови. Кажущийся объем распределения в равновесном состоянии составляет около (1.87±0.47) л/кг. Равновесная концентрация достигается в течение 2-6 нед ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг.
Фармакокинетика нелинейна. Кумуляции при длительном применении не отмечено.
Летрозол в значительной степени подвергается метаболизму под действием изоферментов CYP3A4 и CYP2A6 цитохрома Р450 с образованием, фармакологически неактивного карбинолового соединения.
Выводится преимущественно почками в виде метаболитов, в меньшей степени – через кишечник. Конечный T1/2 составляет 48 ч. Фармакокинетические параметры летрозола не зависят от возраста пациента. При почечной недостаточности фармакокинетические параметры не изменяются.
При умеренно выраженном нарушении функции печени (Child-Pugh В) средние величины AUC хотя и выше на 37%, но остаются в пределах того диапазона значений, которые отмечаются у лиц без нарушений функции печени. У больных с циррозом печени и тяжелыми нарушениями ее функции (Child-Pugh С) AUC увеличивается на 95% T1/2 – на 187%.
Однако учитывая хорошую переносимость высоких доз препарата (5-10 мг/суг), в этих случаях необходимости изменять дозу летрозола нет.
Дозировка
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым рекомендуемая доза препарата Этрузил составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Этрузил следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Этрузил не требуется.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.
Передозировка
Симптомы: имеются отдельные сообщения о случаях передозировки летрозола.
Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия. Какие-либо специфические методы лечения передозировки неизвестны. Летрозол выводится из плазмы посредством гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении летрозола.с циметидином и варфарином клинически значимых взаимодействий не наблюдается.
Клинического опыта по применению летрозола в комбинации с другими противоопухолевыми средствами в настоящее время не имеется.
Согласно результатам исследований in vitro летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 – CYP2A6 и CYP2C19 (последнего – умеренно).
При решении вопроса о значении этих данных для клиники необходимо учитывать, что изофермент CYP2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных препаратов.В экспериментах in vitro было показано, что летрозол в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама (субстрата для CYP2C19).
Таким образом, клинически значимые взаимодействия с изоферментом CYP2C19 маловероятны. Тем не менее, следует соблюдать осторожность при совместном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и имеющих узкий терапевтический индекс.
Беременность и лактация
Противопоказано при беременности и лактации.
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто – >10%, часто – 1-10%, иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко – 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется.
Нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина
Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/etrusil
Этрузил (etruzil®): инструкция по применению, противопоказания и состав
Последнее актуальное описание препарата производителем 02.10.2012
Действующее вещество
Летрозол* (Letrozole*)
Обзор страницы
- Лекарственная форма и состав
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Форма выпуска
- Производитель
Фармакологическая группа
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
Способ применения и дозы
Втрь, езавсо от преа пщ.
Взрослы реоедеая доза препарата Этрзл составляет 2,5 г 1 раз в ст, ежедево, длтельо.
В ачестве продлеой адъюватой терап лечее должо продолжаться в течее 5 лет (е дольше).
Пр появле прзаов прогрессровая заболевая пре препарата Этрзл следет прератть.
У пацето пожлого возраста орреця дозы препарата Этрзл е требется.
Пацет с аршее фц пече /л поче: пр аршеях фц пече л поче (Cl реата >10 л/) орреця дозы препарата е требется. Те е еее, пр тяжелых аршеях фц пече (по шале Child-Pugh С) пацет должы аходться под постояы аблюдее.
Производитель
Држатл ргитрациоого удотоврия:
ОАО Фармацвтичкий завод ЭГИС.
1106, Будапшт, ул. Кртури, 30-38, Вгрия.
Тл.: (36 1) 803-55-55; фак: (36 1) 803-55-29.
Прдтавитлтво ОАО «Фармацвтичкий завод ЭГИС» (Вгрия)
121108, Моква, ул. Иваа Фрако, 8.
Тл.: (495) 363-39-66.
Производитл:
Сито Ипаия С.Л.
C/Castell', 1 Plign Las Salinas, 08830 Sant Bi de Llgerat, Ипаия.
Срок годности препарата ЭТРУЗИЛ
2 года.
Все формы выпуска
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 10, пачка картонная 3; код EAN: 5995327133669; № ЛП-000733, 2011-09-29 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
таблетки, покрытые пленочной оболочкой 2.5 мг; блистер 10, пачка картонная 9; код EAN: 5995327133676; № ЛП-000733, 2011-09-29 от EGIS Pharmaceuticals PLC (Венгрия)
Приносим свои извинения, но Синонимы нозологических групп для данного препарата отсутствуют.
Синонимы фармгрупп
| 0040 Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов | Андрогенные препараты |
| Антиандрогены | |
| Антиэстрогены | |
| Гестаген | |
| Гестагенные препараты (прогестины) | |
| Гипоталамические факторы («рилизинг факторы»), высвобождающие гормоны гипофиза | |
| Гормональные препараты и их антагонисты, применяемые преимущественно при лечении онкологических заболеваний | |
| Гормоны и антигормоны для лечения опухолей | |
| Гормоны и средства, влияющие на эндокринную систему | |
| Другие антагонисты гормонов и их прочие аналоги | |
| Ингибиторы биосинтеза гормонов надпочечников | |
| Противоопухолевое средство | |
| Противоопухолевое средство – гестаген | |
| Противоопухолевое средство, аналог гонадотропин-рилизинг-гормона | |
| Противоопухолевое средство, андроген | |
| Противоопухолевое средство, антиандроген | |
| Противоопухолевое средство, антиэстроген | |
| Противоопухолевое средство, гонадотропин-рилизинг-гормона аналог | |
| Противоопухолевое средство, стероидов синтеза ингибитор | |
| Противоопухолевое средство, эстроген | |
| Противоопухолевое средство, эстрогенов синтеза ингибитор | |
| Противоопухолевое, ингибирующее синтез эстрогенов | |
| Противоопухолевые средства | |
| Противоопухолевые средства, аналоги гонадотропин-рилизинг-гормона | |
| Противоопухолевые средства, антиандрогены | |
| Противоопухолевые средства, антиэстрогены | |
| Противоопухолевые средства, гестагены | |
| Противоопухолевые средства, гормоны и их антагонисты | |
| Противоопухолевые средства, ингибиторы ароматазы | |
| Противоопухолевые средства, эстрогенов синтеза ингибиторы | |
| Противоопухолевые, ингибирующие синтез эстрогенов | |
| Эстроген | |
| Эстрогенные препараты | |
| Эстрогенов синтеза блокатор | |
| Эстрогенов синтеза блокаторы | |
| Эстрогены |
Источник: http://pharma-com.ru/etruzil-etruzil-instruktsiya-po-primeneniyu-protivopokazaniya-i-sostav/
инструкция по применению ЭТРУЗИЛ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой “L900” на одной стороне и “2.5” – на другой; на поперечном разрезе ядро белого цвета.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 61.5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, крахмал кукурузный прежелатинизированный – 9.5 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, магния стеарат – 1 мг, кремния диоксид коллоидный – 0.5 мг.
Состав пленочной оболочки: опадрай желтый 03F32518 – 4 мг, гипромеллоза – 1.84 мг, тальк – 1.33 мг, макрогол 8000 – 0.33 мг, титана диоксид – 0.25 мг, краситель железа оксид желтый – 0.25 мг.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.
Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.
Показания
— ранние стадии рака молочной железы, клетки которого имеют рецепторы к гормонам, у женщин в постменопаузе в качестве адъювантной терапии;
— ранние стадии рака молочной железы у женщин в постменопаузе после завершения стандартной адъювантной терапии тамоксифеном в качестве продленной адъювантной терапии;
— распространенные гормонозависимые формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (терапия первой линии);
— распространенные формы рака молочной железы у женщин в постменопаузе (естественной или вызванной искусственно), получавших предшествующую терапию антиэстрогенами.
Режим дозирования
Внутрь, независимо от приема пищи.
Взрослым рекомендуемая доза препарата Этрузил составляет 2.5 мг 1 раз в сутки, ежедневно, длительно.
В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет (не дольше).
При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата Этрузил следует прекратить.
У пациенток пожилого возраста коррекции дозы препарата Этрузил не требуется.
Пациентки с нарушением функции печени и/или почек: при нарушениях функции печени или почек (клиренс креатинина >10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (по шкале Child-Pugh С) пациентки должны находиться под постоянным наблюдением.
Побочное действие
Как правило, побочные реакции были слабо или умеренно выражены и, в основном, связаны с подавлением синтеза эстрогенов.
Частота возникновения побочных реакций оценивается следующим образом: возникающие очень часто – >10%, часто – 1-10%, иногда – 0.1-1%, редко – 0.01-0.1%, очень редко –
Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/etruzil
ЭТРУЗИЛ
— повышенная чувствительность к летрозолу или любому другому компоненту препарата;
— эндокринный статус, характерный для репродуктивного периода;
— беременность;
— период кормления грудью;
— детский возраст (эффективность и безопасность для детей не установлена).
С осторожностью: нет данных о применении летрозола у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин. Перед назначением летрозола таким пациенткам следует тщательно взвесить соотношение между потенциальным риском и ожидаемым эффектом лечения.
Этрузил (etruzil) инструкция, отзывы, цена, описание
EGIS PHARMACEUTICALS, Plc (Венгрия)
АТХ: L02BG04 (Letrozole)
Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазы
МКБ: C50 Злокачественное новообразование молочной железы
Летрозол оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома Р450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.
У женщин в постменопаузном периоде эстрогены, образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол. Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.
1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего периода лечения. При применении летрозола в диапазоне доз от 0.
1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается; тест с АКТТ не выявляет нарушений синтеза альдостерона или кортизола. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов.
На фоне приема летрозола изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменения функции щитовидной железы, изменения липидного профиля, повышения, частоты, инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.На фоне лечения летрозолом слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо).
Однако частота переломов костей у пациенток, получающих летрозол, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.Адъювантная терапия летрозолом ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет; снижает риск развития вторичных опухолей.
Продленная адъювантная терапия летрозолом снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе летрозола отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение летрозолом снижает смертность пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.
