Фемара (Femara) – инструкция по применению

Содержание

Фемара инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Фемара (Femara) - инструкция по применению

Противоопухолевый препарат. Препарат: ФЕМАРА®

Активное вещество препарата: letrozole

Кодировка АТХ: L02BG04КФГ: Противоопухолевый препарат. Ингибитор ароматазыРегистрационный номер: П №015738/01Дата регистрации: 04.06.04

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Таблетки, покрытые оболочкой круглые, слегка двояковыпуклые, со скошенными краями, темно-желтого цвета, на одной стороне маркировка «FV», на другой — «CG».

1 таб.летрозол

2.5 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, магния стеарат, крахмал кукурузный, натрия крахмала гликолат, гипромеллоза, полиэтиленгликоль 8000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, гидроксипропилцеллюлоза.

10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Фемара

Противоопухолевый препарат. Оказывает антиэстрогенное действие, селективно ингибирует ароматазу (фермент синтеза эстрогенов) путем высокоспецифичного конкурентного связывания с субъединицей этого фермента — гемом цитохрома P450. Блокирует синтез эстрогенов как в периферической, так и в опухолевой тканях.

У женщин в постменопаузном периоде эстрогены образуются преимущественно при участии фермента ароматазы, который превращает синтезирующиеся в надпочечниках андрогены (в первую очередь, андростендион и тестостерон) в эстрон и эстрадиол.

Ежедневный прием летрозола в суточной дозе 0.1-5 мг приводит к снижению концентрации эстрадиола, эстрона и эстрона сульфата в плазме крови на 75-95% от исходного содержания. Супрессия синтеза эстрогенов поддерживается на протяжении всего лечения.

При применении Фемары в диапазоне доз от 0.1 до 5 мг нарушения синтеза стероидных гормонов в надпочечниках не наблюдается. Дополнительного назначения глюкокортикоидов и минералокортикоидов не требуется.

Блокада биосинтеза эстрогенов не приводит к накоплению андрогенов, являющихся предшественниками эстрогенов. На фоне приема Фемары изменений концентраций лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов в плазме крови, изменений функции щитовидной железы, изменений липидного профиля, повышения частоты инфарктов миокарда и инсультов отмечено не было.

На фоне лечения Фемарой слабо повышается частота остеопороза (6.9% по сравнению с 5.5% на плацебо). Однако частота переломов костей у пациенток, получающих Фемару, не отличается от таковой у здоровых людей того же возраста.

Адъювантная терапия Фемарой ранних стадий рака молочной железы снижает риск рецидивов, увеличивает выживаемость без признаков заболевания в течение 5 лет, снижает риск развития вторичных опухолей.

Продленная адъювантная терапия Фемарой снижает риск рецидивов на 42%. Достоверное преимущество по выживаемости без признаков заболевания в группе Фемары отмечалось вне зависимости от вовлеченности лимфатических узлов. Лечение Фемарой снижает смертность среди пациенток с вовлечением лимфатических узлов на 40%.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

Летрозол быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ (средняя величина биодоступности составляет 99.9%). Пища незначительно снижает скорость абсорбции.

Среднее значение времени достижения максимальной концентрации летрозола в крови (Tmax) составляет 1 ч при приеме Фемары натощак и 2 ч — при приеме с пищей; среднее значение Cmax составляет 129±20.3 нмоль/л при приеме натощак и 98.7±18.

6 нмоль/л — при приеме с пищей, однако степень абсорбции летрозола (при оценке по AUC) не изменяется. Небольшие изменения в скорости абсорбции расцениваются как не имеющие клинического значения, поэтому летрозол можно принимать независимо от приема пищи.

Распределение

Связывание летрозола с белками плазмы крови составляет приблизительно 60% (преимущественно с альбумином — 55%). Концентрация летрозола в эритроцитах составляет около 80% от его уровня в плазме крови. Кажущийся Vd в период равновесного состояния составляет около 1.87±0.47 л/кг. Css достигается в течение 2-6 недель ежедневного приема суточной дозы 2.5 мг.

Дозировка и способ применения препарата

Для взрослых рекомендуемая доза Фемары составляет 2.5 мг 1 раз/сут, ежедневно длительно.

В качестве продленной адъювантной терапии лечение должно продолжаться в течение 5 лет.

При появлении признаков прогрессирования заболевания прием Фемары следует прекратить.

У пациенток пожилого возраста коррекции дозы Фемары не требуется.

У пациенток с нарушениями функции печени и/или почек (КК 10 мл/мин) коррекции дозы препарата не требуется. Тем не менее, при тяжелых нарушениях функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) пациентки должны находится под постоянным наблюдением.

Таблетки принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Побочное действие Фемара:

Частота возникновения побочных эффектов оценивается следующим образом: возникающие «очень часто» — 10%, «часто» -1-

Источник: https://medistok.ru/f/2762-femara-instrukcija-po-primeneniju.html

Фемара

Фемара (Femara) - инструкция по применению

Фемара – противоопухолевый препарат, относящийся к группе ингибиторов синтеза эстрогенов и обладающий антиэстрогенным действием.

Форма выпуска и состав

Фемара выпускается в виде таблеток, покрытых пленочной оболочкой: круглой, немного двояковыпуклой формы, темно-желтого оттенка, имеют скошенные края, на одной стороне выгравировано «FV», на другой – «CG» (по 10 шт. в блистере, в картонной пачке 3 блистера).

В состав 1 таблетки препарата входят:

  • активное вещество: летрозол – 2,5 мг;
  • вспомогательные компоненты: магния стеарат – 1 мг, лактозы моногидрат – 61,5 мг, коллоидный диоксид кремния – 0,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 20 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 5 мг, крахмал кукурузный – 9,5 мг.

Пленочная оболочка таблетки содержит: титана диоксид – 0,249 мг, гипромеллоза – 1,838 мг, краситель железа оксид желтый (17268) – 0,249 мг, макрогол 8000 – 0,333 мг.

  • в качестве элемента неоадъювантной терапии при гормонозависимом HER-2 негативном раке молочной железы у женщин в период постменопаузы при отсутствии необходимости в экстренном оперативном вмешательстве и противопоказанной химиотерапии;
  • начальные стадии инвазивного онкологического заболевания молочной железы у женщин в период постменопаузы при условии, что раковые клетки обладают рецепторами к гормонам (как средство адъювантной терапии);
  • начальные стадии инвазивного онкологического заболевания молочной железы у женщин в период постменопаузы после окончания адъювантной терапии тамоксифеном согласно медицинскому протоколу на протяжении 5 лет (как средство продленной адъювантной терапии);
  • распространенные формы онкологического заболевания молочной железы при прогрессировании заболевания или возникновении рецидива в период естественной или вызванной искусственно постменопаузы у женщин, которые перед этим проходили лечение антиэстрогенами;
  • распространенные формы онкологического заболевания молочной железы гормонозависимого типа у женщин в период постменопаузы (в качестве терапии первой линии).
  • эндокринный статус, которым характеризуется репродуктивный период;
  • возраст менее 18 лет;
  • беременность и период лактации;
  • гиперчувствительность к летрозолу либо вспомогательным компонентам Фемары.

С осторожностью лекарственное средство применяют у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 10 мл/мин) и печеночной недостаточностью тяжелой степени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью).

Фемару принимают перорально (внутрь), независимо от приема пищи. При пропуске времени приема таблетки препарат необходимо выпить как можно раньше, однако избегая удвоения дозы в случае, если наступило время следующего приема.

Применение препарата в суточной дозе более 2,5 мг может привести к потенцированию системных эффектов Фемары.

Взрослым лекарственное средство рекомендуется назначать в дозировке 2,5 мг 1 раз в день. Рекомендуется длительное и систематическое лечение.

Продолжительность лечения в качестве пролонгированной адъювантной терапии должна составлять не более 5 лет. Если наблюдается прогрессирование симптомов заболевания, препарат отменяют.

В предоперационном периоде (неоадъювантном режиме) лекарственное средство принимают на протяжении 4–8 месяцев для достижения оптимальной степени уменьшения опухоли. Если адекватная реакция опухоли на лечение остается недостижимой, прием Фемары прекращают и прибегают к хирургическому вмешательству или другим видам терапии.

При дисфункциях печени и почек легкой и умеренной степени тяжести (класс А или В по шкале Чайлд – Пью и КК более 10 мл/мин соответственно), а также у больных преклонного возраста необходимость в коррекции дозы отсутствует.

Побочные действия

  • иммунная система: с неизвестной частотой – анафилактические реакции;
  • почки и мочевыводящие пути: нечасто – учащенное мочеиспускание, инфекционные заболевания мочевыводящих протоков;
  • репродуктивная система: часто – вагинальные кровотечения; нечасто – болевые ощущения в молочных железах, сухость слизистой оболочки влагалища, вагинальные выделения;
  • лимфатическая система и система кроветворения: нечасто – лейкопения;
  • новообразования доброкачественного, злокачественного и неизвестного характера (в том числе полипы и кисты): нечасто – болевые ощущения в области опухоли;
  • костно-мышечный аппарат и соединительная ткань: очень часто – артралгия; часто – болевые ощущения в костях, переломы костей, остеопороз, миалгия; нечасто – артрит; с неизвестной частотой – синдром щелкающего пальца;
  • пищеварительная система: очень часто – гиперхолестеринемия; часто – болевые ощущения в области живота, диарея, запор, повышенный аппетит, диспепсические явления, тошнота, рвота, анорексия; нечасто – сухость слизистой оболочки ротовой полости, стоматит, повышенная активность печеночных трансаминаз; очень редко – гепатит;
  • ЦНС и психика: часто – головокружение, головная боль, депрессия; нечасто – синдром запястного канала, бессонница, сонливость, раздражительность, тревожность (в том числе повышенная нервозность), эпизоды расстройства мозгового кровообращения, ухудшение памяти, расстройства вкусового восприятия, частичная потеря чувствительности (в том числе гипестезия, парестезия);
  • органы чувств: нечасто – появление «тумана» в глазах, раздражение глаз, катаракта;
  • дыхательная система: нечасто – кашель, диспноэ;
  • сердечно-сосудистая система: очень часто – приливы (ощущения жара приступообразного характера по всем телу); часто – артериальная гипертензия; нечасто – ощущение сердцебиения, тахикардия, тромбофлебит (в том числе поверхностных и глубоких вен), ишемическая болезнь сердца (ИБС) (в том числе ишемия миокарда, инфаркт миокарда, стенокардия, требующая оперативного вмешательства, первично выявленная стенокардия или усиление симптомов уже имеющегося заболевания); редко – инсульт, тромбоз артерий, эмболия легочной артерии;
  • кожа и подкожные ткани: очень часто – усиление потоотделения; часто – кожные высыпания (в том числе везикулезная, эритематозная, псориазиформная и макулопапулезная сыпь), сухость кожных покровов, алопеция; нечасто – крапивница, кожный зуд; с неизвестной частотой – полиморфная экссудативная эритема злокачественного характера (синдром Стивенса – Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), ангионевротический отек;
  • лабораторные и инструментальные сведения: часто – повышение массы тела; нечасто – потеря веса;
  • прочие: очень часто – сильная утомляемость (в том числе ощущение дискомфорта и астения); часто – периферические отеки; нечасто – жажда, сухость слизистых оболочек, лихорадка, генерализованный отек.

Особые указания

Лечение больных с тяжелыми дисфункциями печени должно проводиться под строгим врачебным контролем. Достоверная информация о применении Фемары у пациенток с тяжелыми дисфункциями почек (КК менее 10 мл/мин) отсутствует, поэтому перед началом терапии следует тщательно взвесить пользу ожидаемого терапевтического эффекта и потенциальные риски для здоровья.

Поскольку препарат назначается только женщинам, находящимся в периоде постменопаузы, при неопределенном состоянии гормональной регуляции половой системы рекомендуется определить содержание фолликулостимулирующего гормона (ФСГ), лютеинизирующего гормона (ЛГ) и/или эстрадиола до начала терапии.

Повышенное содержание ФСГ в сыворотке крови способно стимулировать рост фолликулов и привести к овуляции, вследствие чего у женщин, находящихся в перименопаузальном и раннем постменопаузальном периоде, во время терапии Фемарой возможно наступление беременности. В таких случаях у пациенток данной группы рекомендуется применение надежных контрацептивных средств до достижения стабильного гормонального фона, характерного для постменопаузы.

В связи с вероятным развитием остеопороза и/или переломов костей во время применения лекарственного средства необходимо тщательно контролировать состояние костной ткани в период лечения. Не следует принимать Фемару одновременно с тамоксифеном, другими эстрогенсодержащими и антиэстрогенными препаратами из-за снижения терапевтического эффекта летрозола.

Противопоказанием к назначению препарата является рак молочной железы, не содержащий рецепторов к стероидным гормонам (прогестерону либо эстрогену).

Поскольку прием Фемары может вызвать сонливость, головокружение и общую слабость при управлении автомобильным транспортом и другими сложными механизмами, а также выполнении работ, требующих повышенной сосредоточенности и незамедлительных психомоторных реакций, необходимо соблюдать особую осторожность. При возникновении выраженных побочных эффектов, указанных выше, рекомендуется воздержаться от занятий деятельностью подобного рода.

Лекарственное взаимодействие

На метаболизм летрозола в печени, осуществляющийся с помощью изоферментов CYP2A6 и CYP3A4, лекарственные средства, воздействующие на указанные выше изоферменты, оказывают следующее влияние:

  • ингибиторы изофермента CYP3A4 (телитромицин, вориконазол, итраконазол, кетоконазол, кларитромицин, ритонавир) и изофермента CYP2A6 (метоксален): повышение содержания летрозола в сыворотке крови;
  • индукторы изофермента CYP3A4 (зверобой продырявленный, фенитоин, фенобарбитал, карбамазепин, рифампицин): снижение содержания летрозола в сыворотке крови.

Одновременный прием тамоксифена в дозе 20 мг в сутки и Фемары обуславливает значительное снижение уровня активного вещества препарата в сыворотке крови.

Рекомендуется соблюдать осторожность при одновременном назначении Фемары и препаратов, имеющих узкий терапевтический индекс (их скорость выведения определяется изоферментом CYP2C19).

К ним относятся клопидогрел, фенитоин и другие. Летрозол может вызвать ингибирование данного изофермента.

Аналоги

Аналогами Фемары являются: Летросан, Летрозол, Летрозол-Тева, Эстролет, Лестродекс, Летроза, Экстраза, Летротера.

Сроки и условия хранения

Хранить в сухом месте при температуре не выше 30 °С, оберегать от попадания в руки детям.

Срок годности – 5 лет.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/femara.html

Фемара – инструкция по применению

Фемара (Femara) - инструкция по применению

Фемара – это противоопухолевый препарат, нестероидный ингибитор ароматазы.

Состав

Действующее вещество – летрозол.

Вспомогательные вещества: микрокристаллическая целлюлоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, лактозы моногидрат, кукурузный крахмал, гидроксипропилметилцеллюлоза, полиэтиленгликоль 8000, гликоллат крахмала натрия, титана диоксид, тальк, железа оксид желтый.

Форма выпуска

Препарат Фемара выпускается в форме таблеток, покрытых оболочкою. Они круглые, имеют темно-жёлтый цвет.

Фармакологическое действие

В случаях, когда рост опухолей ткани зависит от наличия эстрогенов, устранение их стимулирующего влияния является важным условием прекращением роста опухоли.

У женщин в постменопаузальный период они образуются при участии ароматазы. Этот фермент превращает андрогены, которые вырабатываются в надпочечниках, в эстрадиол и эстрон.

В этом случае при сдерживании ароматазы можно достичь угнетения выработки эстрогенов в опухолевой и периферических тканях.

Фармакодинамика препарата

Действующее вещество таблеток Фемары летрозол угнетает ароматазу путём связывания с гемом цитохрома – субъединицей этого фермента. Как результат: снижается биосинтез эстрогенов во всех тканях.

У здоровых женщин в постменопаузе доза летрозола 0,1 мг, 0,5 мг и 2,5 мг, которая вводится единоразово, снижает уровень эстрадиола и эстрона в крови на 75-78%, если сравнивать с начальным уровнем. Максимальный результат достигается через 48-78 часов после попадания вещества в организм.

У женщин с раком молочной железы в постменопаузальный период ежедневное применение летрозола в дозе от 0,1 до 5 мг снижает уровень эстрона, эстрадиола и эстрона сульфата на 75-95%.

При применении Фемары в дозировке от 0,5 мг уровень эстрона и эстрона сульфата опускается ниже черты чувствительности метода. Это используется для определения гормонов.

Также это говорит о том, что с помощью препарата происходит более выраженное угнетение образования эстрогенов.

При лечении препаратом не было обнаружено нарушения синтеза стероидных гормонов надпочечников, также не было значительных изменений концентрации кортизола, альдостерона, 11-деоксикортизола, 17-гидроксипрогестерона, АКТГ в плазме крови. Не обнаружено активности ренина. Значит, при назначении препарата Фемары нет необходимости дополнительно назначать минералокортикоиды и глюкокортикоиды.

Фемара не изменяет функции щитовидной железы. Не было зафиксировано изменений липидного профиля и случаев повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

Летрозол слабо повышает частоту остеопороза. При этом частота переломов костей у людей, которые принимали препарат, не отличается от показателя здоровых людей того же возраста.

При адъювантной терапии рака молочной железы на ранних стадиях снижается риск рецидивов и вторичных опухолей. Увеличивается выживаемость. Признаки заболевания отсутствуют в течение 5 лет.

Если была проведена продлённая адъювантная терапия, риск рецидивов снижается на 42%. Преимущество выживаемости без признаков заболевания отмечалось независимо от вовлечённости лимфатических узлов. Терапия Фемарой снижает уровень смертности среди пациенток на 40% с вовлечением лимфатических узлов.

Лекарство быстро всасывается с желудочно-кишечного тракта. Было замечено, что еда незначительно снижает скорость абсорбции. После попадания в организм летрозол подвергается метаболизму с образованием фармакологически неактивного карбинолового метаболита. Примерный конечный период полувывода составляет 2-4 часа. Накопления летрозола в организме не происходит.

Показания к применению

Препарат Фемара показан в качестве:

  • Адъювантной терапии гормоноположительного инвазивного рака молочной железы на ранних стадиях у женщин в период менопаузы.
  • Расширенной адъювантной терапии ранних стадий инвазивного рака молочной железы у женщин в период менопаузы, которым проводилась стандартная адъювантная терапия тамоксифеном на протяжении 5 лет.
  • Терапии первой линии гормоноположительного рака молочной железы у женщин в период менопаузы.
  • Лечения распространённых форм рака молочной железы у женщин в постменопаузальном периоде после прогрессирования заболевания или рецидиву, которым ранее проводили терапию антиэстрогенами.
  • Неадъювантной терапии гормонположительного и HER-2-отрицательного рака молочной железы у женщин в постменопаузе, которым не показано хирургическое вмешательство и не подходит химиотерапия.

При этом эффективность Фемары для пациенток с гормоноотрицательным раком молочной железы не доказана.

Противопоказания

Применение Фемары противопоказано в случаях:

  • Повышенной чувствительности к компонентам препарата.
  • Эндокринного статуса, характерного для предменопаузального периода.

Не проводится терапия препаратом женщинам репродуктивного возраста, а также в период беременности и кормления грудью.

Побочные эффекты

Побочные эффекты от приёма Фемары делятся на те, которые возникают очень часто, часто, иногда, редко и очень редко (сюда входят единичные обращения). Как правило, они умеренно или слабо выражены.

В основном вызванные приёмом Фемара побочные эффекты связанны с подавлением синтеза эстрогенов.

Зафиксированы следующие группы побочных эффектов:

Со стороны пищеварительной системы: чаще всего наблюдается рвота, тошнота, запор, диарея, диспепсия; иногда пациентки жалуются на боли в животе, сухость во рту, стоматит, повышение активности печёночных ферментов.

Со стороны системы кроветворения: иногда встречается лейкопения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: иногда у пациенток, которые применяли Фемару, появлялось ощущение сердцебиения, тромбофлебит поверхностных и глубоких вен, тахикардия, повышение артериального давления, инфаркт миокарда, стенокардия, сердечная недостаточность, тромбоэмболия; редко случались проявления тромбоза артерий, эмболии лёгочной артерии, инсульты.

Со стороны центральной и периферической нервных систем: часто пациентки жаловались на головную боль, депрессии, головокружения; иногда появлялось чувство тревоги, раздражительность, нервозность, нарушения сна (бессонница или сонливость), ухудшение памяти, дизестезия, парестезия, гипестезия, нарушения вкусового восприятия, эпизоды нарушения мозгового кровообращения.

Со стороны дыхательной системы: иногда кашель и одышка.

Со стороны костно-мышечной системы: чаще всего появлялась артралгия; часто – боли в костях, остеопороз, миалгия, переломы костей; иногда у пациенток наблюдался артрит.

Со стороны мочевыводящей системы: иногда возникали инфекции мочевыводящих путей, учащённое мочеиспускание.

Со стороны репродуктивной системы: иногда наблюдались выделения из влагалища, вагинальные кровотечения, сухость влагалища, боли в молочных железах.

Со стороны органов чувств: иногда возникало раздражение глаз, катаракта, затуманивание зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Дерматологические реакции: наиболее часто встречались такие побочные эффекты, как повышенная потливость, алопеция, кожная сыпь; иногда появлялась крапивница, сухость кожи, кожный зуд; очень редко пациентки жаловались на анафилактические реакции и ангионевротический отёк.

Прочие: чаще всего появлялись приливы жара; часто – астения, периферические отёки, повышенная утомляемость, недомогание, увеличение массы тела или анорексия, гиперхолестеринемия, повышение аппетита; иногда снижалась масса тела, ощущалась жажда, сухость слизистых оболочек, боли в опухолевых очагах, гипертермия, генерализованные отёки.

Совместимость с другими препаратами

Нет клинически значимых действий при совместном употреблении Фемары с варфарином или циметидином. Также не установлено клинически значимых взаимодействий препарата с другими лекарствами, которые часто применяются, например, бензодиазепином, барбитуратами, фуросемидом, омепразолом, диклофенаком натрия, ибупрофеном, парацетамолом.

Исследования по поводу применения Фемары совместно с другими противоопухолевыми средствами не проводились. По результатам исследований, проведённых in vitro, летрозол подавляет активность изоферментов цитохрома Р450 2А6 и 2С19.

Изофермент CYP 2A6 не играет существенной роли в метаболизме лекарственных средств.

В экспериментах in vitro показано, что летрозол, применяемый в концентрациях, в 100 раз превышающих равновесные значения в плазме крови, не обладает способностью существенно подавлять метаболизм диазепама.

Значит, маловероятны клинически значимые взаимодействия Фемары с изоферментом CYP 2С19 маловероятны. Однако нужно соблюдать осторожность при одновременном применении летрозола и препаратов, метаболизирующихся преимущественно при участии вышеназванных изоферментов и с малым диапазоном терапевтической концентрации.

Применение препарата

Способ применения и дозировка Фумары зависят от болезни и возраста пациента.

Рекомендованная доза, которая назначается для лечения, составляет 2,5 мг. Принимать её нужно один раз в сутки. При адъювантной и расширенной адъювантной терапии такое лечение может продолжаться до 5 лет или до момента, когда наступит рецидив заболевания.

При неадъювантной терапии Фемару можно принимать 4-8 месяцев. Это способствует уменьшению размера опухоли. Если такое лечение не принесёт желаемый результат, прём лекарственного средства следует прекратить. В таком случае назначаются другие препараты или проводится хирургическое вмешательство.

Если у больных есть метастазы, лечение Фемарой можно продолжать, пока не появятся явные признаки прогрессирования заболевания.

Женщинам пожилого возраста не нужна корректировка дозы.

Для лечения детей препарат Фемара не применяется.

Передозировка

Известно лишь о единичных случаях передозировки. Точное лечение при передозировке неизвестно, оно должно быть поддерживающим и симптоматическим.

Условия продажи

Фемара продаётся по рецепту врача.

Условия хранения

Препарат Фемара нужно хранить при температуре не выше 30°С. Оригинальная упаковка защищает лекарство от влажности. Место хранения должно быть недоступным для детей.

Срок годности – 5 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

Употребление препарата противопоказано во время беременности. Известно, что употребление Фемары во время беременности может привести к врождённым недостаткам развития у детей. Исследования на животных также показали наличие репродуктивной токсичности.

Нет данных о том, попадает ли летрозол и продукты его распада в грудное молоко. Однако это не исключает риска для ребёнка при кормлении грудью во время лечения лекарственным средством.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Препарат Фемара имеет незначительное влияние на возможность управления транспортными средствами и механизмами. Так как у некоторых больных при лечении Фемарой наблюдались слабость, головокружение, сонливость, на период лечения рекомендуется быть осторожным во время управления автомобилем или работы со сложными механизмами.

Особые указания

Таблетки назначаются исключительно женщинам в постменопаузальный период. Он должен быть чётко установлен.

Нельзя принимать женщинам, которые находятся в репродуктивном возрасте. Были сообщения о врождённых аномалиях у новорождённых или спонтанных абортах у женщин, которые лечились Фемарой.

Перед началом терапии врач обязательно должен обсудить с пациенткой обязательность применения противозачаточных средств.

Аналоги препарата

Препараты, которые имеют то же международное непатентованное наименование или АТС-код, что и Фемара:

  • Аксастрол;
  • Антастера;
  • Анастрозол;
  • Лезра;
  • Тексол;
  • Аримидекс;
  • Летрозол;
  • Нексазол;
  • Фемизет и другие.

Перед тем как заменить Фемару аналогом, нужно обязательно проконсультироваться с врачом.

Отзывы и рекомендации врачей и пациентов

Фемара в основном имеет положительные отзывы. Врачи назначают этот препарат, так как он лучше переносится, чем Тамоксифен. Несмотря на обширный список побочных реакций, они развиваются редко.

Пациенты отмечают, что врачи советуют остановить свой выбор на Фемаре, так как эти таблетки более эффективны, чем аналоги. Обращают внимание на то, что во время терапии лекарственным средством нужно следить за весом.

Внимание!

Эта информация не является официальной инструкцией по применению лекарственного средства. Здесь для ознакомления описаны основные характеристики препарата Фемара. Перед приобретением и использованием лекарства проконсультируйтесь с врачом и изучите официальную инструкцию.

Источник: https://aptekadoctor.com/instrukciya/femara-letrozol-tab-2-5mg-30

Фармакодинамика

Летрозол обладает антиэстрогенным действием (за счет селективного ингибирования фермента ароматазы, участвующего в синтезе эстрогенов), блокируя синтез женских половых гормонов как в периферической ткани, так и в тканях опухоли.

У женщин в период постменопаузы эстрогены образуются в основном при участии ароматазы, превращающей андрогены (синтезируются в надпочечниках) в эстрадиол и эстрон.

Прием летрозола в дозе 0,1–5 мг в сутки ежедневно приводит к уменьшению концентрации эстрона, эстрона сульфата и эстрадиола на 75–95% от исходного уровня.

Подавление синтеза женских половых гормонов поддерживается в течение всего периода терапии.

Дозы препарата в диапазоне от 0,1 мг до 5 мг не приводят к нарушению синтеза стероидных гормонов в надпочечниках, в тесте с АКТГ (адренокортикотропным гормоном) не выявлено нарушений синтеза кортизола или альдостерона. Не требуется дополнительного назначения минералокортикоидов и глюкокортикоидов.

В результате блокады биосинтеза эстрогенов накопления андрогенов, которые являются предшественниками эстрогенов, не происходит. В период лечения Фемарой не отмечено изменений плазменных концентраций фолликулостимулирующего и лютеинизирующего гормонов, изменений липидного профиля и функции щитовидной железы, а также повышения частоты инсультов и инфарктов миокарда.

На фоне применения Фемары незначительно (на 6,9%) повышается частота возникновения остеопороза (для сравнения – на фоне плацебо частота остеопороза повышалась на 5,5%). Частота переломов костей у женщин, получающих препарат, сопоставима с таковой у здоровых женщин того же возраста.

Вспомогательная терапия Фемарой на ранних стадиях рака молочной железы уменьшает риск рецидивов, повышает выживаемость без симптомов заболевания на протяжении 5 лет и уменьшает риск появления вторичных опухолей.

При продлении адъювантной терапии риск рецидивов снижается на 42%. Вне зависимости от вовлеченности лимфоузлов отмечалось достоверное увеличение выживаемости без признаков заболевания. При вовлечении лимфатических узлов смертность пациенток снижалась на 40%.

Фармакокинетика

Летрозол адсорбируется из желудочно-кишечного тракта быстро и полностью. Его биодоступность составляет в среднем 99,9%. Скорость всасывания незначительно снижается при приеме пищи, однако эти изменения не имеют клинического значения.

Тmах (время достижения максимальной концентрации) препарата составляет 1 час (при приеме натощак) или 2 часа (при приеме одновременно с пищей); Cmах (среднее значение максимальной концентрации) – 129±20,3 нмоль/л (при приеме летрозола натощак) или 98,7±18,6 нмоль/л (при приеме одновременно с пищей), степень всасывания летрозола при этом не изменяется.

Летрозол приблизительно на 60% связывается с плазменными белками (в основном с альбумином). летрозола в эритроцитах составляет примерно 80% от его концентрации в плазме. Равновесная концентрация достигается при ежедневном приеме Фемары в дозе 2,5 мг в течение 2–6 недель.

Фармакокинетика препарата нелинейна. Накопления летрозола при длительном лечении не происходит. В результате метаболизма летрозола образуется фармакологически неактивный метаболит (карбиноловое соединение).

Препарат выводится в основном почками в виде метаболитов, небольшая часть – через кишечник. Период полувыведения составляет 48 часов.

Возраст пациентки не влияет на фармакокинетику летрозола. Не изменяются параметры фармакокинетики при почечной недостаточности.

У пациенток с умеренно выраженными нарушениями функции печени AUC (средние величины суммарной концентрации препарата в плазме) выше на 37%, однако они находятся в пределах диапазона показателей, отмечающихся у лиц с нормальной функцией печени.

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени и циррозом AUC увеличивается на 95%, а период полувыведения на 187% (коррекция дозы Фемары не требуется, так как препарат хорошо переносится в суточных дозах 5–10 мг).

Показания к применению

  • адъювантная терапия ранних стадий рака молочной железы, в клетках которого имеются рецепторы к гормонам, у женщин в период постменопаузы;
  • продленная адъювантная терапия (после завершения стандартного адъювантного лечения тамоксифеном) ранних стадий рака молочной железы у женщин в период постменопаузы;
  • лечение распространенных форм рака молочной железы у женщин в период естественной или искусственно вызванной постменопаузы, получавших предшествующее лечение антиэстрогенами;
  • терапия первой линии при распространенных гормонозависимых формах рака молочной железы у женщин в период постменопаузы.

Противопоказания

  • гормональный статус, характерный для детородного возраста;
  • период беременности и кормления грудью;
  • детский и подростковый возраст < 18 лет;
  • гиперчувствительность к летрозолу и другим ингредиентам препарата.

Фемару с осторожностью назначают пациенткам с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин.

Способ применения и дозировка

Таблетки предназначены для перорального применения. Прием препарата не зависит от времени приема пищи.

Рекомендуемая доза для взрослых составляет 2,5 мг в сутки однократно. Лечение длительное.

Продленная адъювантная терапия должна продолжаться в течение 5 лет, но не дольше.

При прогрессировании заболевания лечение препаратом следует прекратить.

Пациенткам пожилого возраста и женщинам с нарушениями функции почек и/или печени Фемару назначают в обычных дозах. Больные с тяжелыми нарушениями функции печени во время лечения должны находиться под наблюдением врача.

Передозировка

Передозировка препарата Фемара регистрировалась в единичных случаях.

Специального лечения не существует. При передозировке назначают симптоматическую и поддерживающую терапию. Для выведения летрозола из плазмы проводят гемодиализ.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Во время лечения препаратом Фемара требуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и выполнении других потенциально опасных работ, поскольку некоторые побочные явления препарата (головокружение, слабость и др.) могут повлиять на способность к выполнению деятельности, требующей быстрой реакции и высокой концентрации внимания.

Применение при беременности и лактации

Препарат нельзя применять в период беременности и грудного вскармливания.

Во время лечения, учитывая потенциальный риск наступления беременности, женщины в периоде перименопаузы и ранней постменопаузы должны пользоваться надежными методами контрацепции до достижения стабильного постменопаузного эндокринного статуса.

Применение в детском возрасте

Фемара противопоказана детям и подросткам в возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек (клиренс креатинина 10 мл/мин и более) нет необходимости в коррекции дозы.

Данные о применении препарата у пациенток с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин отсутствуют, поэтому перед назначением Фемары необходимо оценить соотношение потенциального риска и ожидаемой пользы.

При нарушениях функции печени

У женщин с нарушениями функции печени изменение дозы не требуется, однако пациентки с тяжелыми нарушениями функции печени должны находиться под тщательным наблюдением лечащего врача.

Применение в пожилом возрасте

Пожилой возраст не является показанием к коррекции дозы препарата.

Отзывы о Фемаре

Среди препаратов, ингибирующих ароматазу, Фемара показала наибольшую активность. В сравнении с тамоксифеном, летрозол в ранней адъювантной терапии более эффективен (по таким показателям как частота развития рецидивов и промежуток времени до их появления).

В положительных отзывах о Фемаре говорится также, что она лучше переносится и реже вызывает побочные эффекты.

У некоторых пациенток за период лечения длительностью 4,5–6 лет отмечались только такие побочные явления, как приливы, миалгия, артриты, анорексия, тошнота, периферические отеки и повышенная утомляемость.

Для снижения риска остеопороза и переломов костей одновременно с противоопухолевым препаратом назначают бисфосфонаты.

Вопрос о применении Фемары для стимуляции овуляции является дискуссионным и вызывает много споров.

Позиция врачей по этому вопросу чаще всего однозначна – препарат запрещено принимать во время беременности и в период планирования, поскольку летрозол может проявлять тератогенное действие.

С целью стимуляции овуляции рекомендуется использовать другие безопасные препараты, хорошо себя зарекомендовавшие.

Цена на Фемару в аптеках

Препарат можно купить в розничных аптеках или заказать в одной из интернет-аптек. Цена на Фемару колеблется от 6600 до 7900 руб. (стоимость одной упаковки таблеток 2,5 мг, 30 шт. в упаковке).

Источник: https://medlib.net/femara.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.