Физостигмин (Physostigmine), инструкция по применению

Содержание

Физостигмин: инструкция по применению раствора

Физостигмин (Physostigmine), инструкция по применению
Латинское название: Physostigminum
Код АТХ: S01EB05
Действующее вещество: Физостигмин
Производитель: Россия, США
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: Комнатная температура
Срок годности: 5 лет

Физостигмин – это раствор на основе одноименного основного компонента, который применяют для лечения офтальмологических, желудочно-кишечных и мочеполовых проблем. Используется несколькими способами.

Показания к применению

Препарат показан к приему при следующих болезнях:

  • Острый приступ закрытоугольной глаукомы
  • Атония кишечника или мочевого пузыря
  • Сбои в функционировании нервов и мышц
  • Болезнь Альцгеймера.

Помимо этого лекарство применяют для проведения диагностических мероприятий на органах зрения.

Лечебные свойства

Рассматриваемое средство – это парасимпатомиметический алкалоидом, который обратим ингибитором холинэстеразы, извлекаемым из семян физостигмы ядовитой.

Препарат обладает липофильным эффектом и легко пронимает через гемато-энцефалический барьер и имеет центральное и периферическое воздействия. При этом:

  • Сокращается частота сокращений сердца
  • Усиливается тонус мышц бронхов, желудочнокишечного тракта, мочевой системы
  • Сокращается круговая мышцы радужки
  • Проходит процесс сужения зрачка
  • Усиливается отток влаги из глаза
  • Снижается давление внутри органов зрения
  • Стимулирует выработка естественной человеческой слезы
  • Повышается качество нервно-мышечной проводимости.

Форма выпуска

Физостигмин производится в виде прозрачного раствора, который не имеет запаха и вкуса. Препарат расфасован в одноразовые бесцветные или затемненные оранжевые ампулы из стекла, которые лежат в пластиковом блистере.

Способ применения и дозы

Цена: по запросу в аптеке

Существует несколько способов использования средства: внутривенно, внутримышечно и конъюнктивально.

Последний проходит путем вливание средства в конъюнктивальный мешочек. Для сужения зрачка применяют по 1-2 капли слабого раствора (0,25%). В сутки должно быть 1-6 процедур.

Для терапии разнообразных нервно-мышечных болезней, атонии кишечника Физостигмин вводят подкожно по 0,5-1 мл сильного (0,1%) р-ра. Максимальная взрослая дозировка – 0,5мг (разово) и 1мг (за сутки).

Кроме этого, лекарство входит в состав комплексной терапии. Кератит лечат мазью, в которую входит 0,2-0,25% физостигмина или физостигмина салицилат.

Атрофия, слабые роды, отсутствие перистальтики требуют 0,3-1 мл сильного р-ра. Медикамент вводят подкожно, дополнительно используют Питуитрином.

Инструкция по применению указывает, что использование раствора на поздних сроках беременности или во время грудного вскармливания запрещено. Ранние триместры допускают применение препарата, но только после консультации со специалистом и его постоянным контролем.

Противопоказания

Запрет на использование накладывают следующие состояния:

  • Поздние сроки гестации
  • Гиперчувствительность
  • Эпилептические припадки
  • Нарушения двигательных функций системы пищеварения
  • Нарушения синусового ритма
  • Хроническая сердечная недостаточность
  • АГ
  • Боли в груди из-за проблем с сердечной мышцей
  • БА
  • Непроходимость ЖКИ или мочевыводящих путей.

Побочные эффекты и передозировка

К побочным эффектам относят:

  • Гипергидроз
  • Усиленное слюноотделение
  • Брадикардия
  • Вертиго
  • Судороги конечностей
  • Бронхоспазм
  • Спазмы кишечника и мочевого пузыря
  • Аллергические реакции.

Постоянные незначительное или единоразовое сильное превышение нормальной дозировки способно вызвать отравление, которое сопровождается сбоями в функционировании ЖКТ, побочными эффектами, миозом, коллапсом и параличем дыхательной системы.

Терапию проводят подкожными инъекциями 0,1% раствора Атропина по 0,5-1мл.

Пилокарпин

Фармак ПАО, Украина

Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК, РФ

Цена: 30 руб

Пилокарпин – это глазные капли, которые применяются для терапии симптомов глаукомы и абсцессов глаза. В составе находятся одноименный ингредиент.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Хорошая эффективность.

Минусы:

  • Подходит только для терапии глаз
  • Много побочных эффектов.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Физостигмин»
Скачать инструкцию «Физостигмин»
70 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlya-glaz/fizostigmin-instrukcija-po-primeneniju/

Глазные капли Физостигмина салицилат: когда назначается и как применяется

Физостигмин (Physostigmine), инструкция по применению

Физостигмина салицилат считается эффективным и популярным медикаментозным препаратом в лечении глазных болезней. Поэтому средство преимущественно используется в офтальмологической практике.

Для получения желаемого эффекта от применения лекарства, важно знать, как правильно использовать этот медикамент.

Общие сведения о препарате

Основное направление использования Физостигмина салицилата в офтальмологии — лечение глаукомы

Физостигмина салицилат относится к группе антихолинэстеразных лекарственных средств. Считается производным семян калабарских бобов, которые являются растением Западной Африки.

Производится лекарство в форме раствора для закапывания глаз. Жидкость находится во флаконе из темного стекла.

Чаще всего Физостигмина салицилат назначают офтальмологи в следующих случаях:

Применяется препарат также при необходимости сужения зрачка, что часто требуется для проведения диагностических манипуляций в офтальмологии.

Механизм действия Физостигмина салицилата

Является холиномиметиком, вызывающим препятствие ацетилхолинэстеразы. Способствует повышению уровня ацетилхолина. Активное вещество раствора, попадая в конъюнктивальный мешок, способствует сужению зрачка. Лекарство провоцирует активизацию холинергического процесса в глазах.

Обычно данный эффект от применения препарата наблюдается уже через десять минут и продолжается до трёх часов.

Физостигмина салицилат быстро понижает давление в глазах при глаукоме.

Способ использования и дозировка

Раствор Физостигмина салицилата закапывают в глазной мешок по одной или две капли. Процедуру следует выполнять не больше шести раз в сутки.

Дозировку, кратность суточного приема и продолжительность лечения устанавливает лечащий врач в зависимости от поставленного диагноза, степени его протекания, а также индивидуальных особенностей организма пациента.

Противопоказания к применению

Холинорецепторы также имеются и в сердце, поэтому людям с сердечной патологией их применять не рекомендуется

Существуют некоторые ограничения к использованию Физостигмина салицилата. Раствором противопоказано закапывать глаза в следующих случаях:

  • склонность к эпилептическим припадкам;
  • гиперкинез;
  • стенокардия;
  • бронхиальная астма;
  • воспалительные процессы в органах пищеварения.
  • нарушения пассажа кишечного содержимого вследствие механического препятствия.
  • патологиях мочевыделительной системы, при которых наблюдается препятствие нормальному току мочи.

Противопоказанием также являются органические сердечно-сосудистые патологии.

Использование детьми, беременными и кормящими женщинами

Не желательно применять Физостигмина салицилат в период вынашивания ребенка. При необходимости данное средство назначается, если такое решение определить лечащий специалист. Обычно доктор учитывает срок беременности и превышение пользы для женщины от потенциального риска вреда для плода.

Не рекомендуется применение препарата в первом триместре, когда происходит закладка органов будущего ребенка. Не разрешается использовать раствор для лечения глаз беременными женщинами в третьем триместре, непосредственно в последние недели перед родоразрешением.

При лактации используется раствор только по врачебному назначению и под наблюдением доктора.

В детском возрасте лекарство не рекомендуется к применению. Обычно его используют для лечения детей старше 14 лет.

Побочные реакции Физостигмина салицилата

Самостоятельный прием Физостигмина салицилата беременными категорически недопустим

Обычно средство переносится пациентами хорошо. В некоторых случаях от использования лекарства могут развиваться побочные эффекты. К таким реакциям относятся:

  1. повышенная потливость;
  2. бронхоспазмы;
  3. усиленная работа слюнных желез;
  4. кишечные спазмы;
  5. болезненность в области мочевого пузыря;
  6. судорожное состояние;
  7. брадикардия.

Эти реакции могут обуславливаться усилением холинергических процессов. Преимущественно они возникают при превышении дозировок препарата или нарушениях правил его использования.

В случае развития побочных явлений, пациент должен прекратить использование капель и информировать об этом специалиста. Обычно врач в данной ситуации выписывает аналогичный по действию препарат.

Лекарственное взаимодействие

Физостигмина салицилат используется крайне редко, существуют более современные и эффективные препараты для терапии глаукомы

При одновременном использовании раствора совместно с препаратом Пилокарпин, происходит усиление их эффекта заключающегося в повышении внутриглазного давления.

В случае применения холинолитиков во время курса закапывания Физостигмина салицилата, наблюдается ослабление холиномиметического воздействия раствора.

Стоит обязательно уведомить врача обо всех препаратах, которые пациент принимает сейчас, а также на протяжении крайних 4-х недель. Это поможет избежать непредвиденных реакций и оптимизировать процесс лечения.

Аналогичные препараты

При наличии противопоказаний или возникновении побочных явлений показаны аналоги Физостигмина салицилата по фармакологическому воздействию или содержанию активных компонентов.

К аналогичным лекарствам относятся:

  • Прозерин.
  • Пилокарпин.
  • Салицилат эзерина.

Таким образом, Физостигмина салицилат – средство, часто применяющееся в офтальмологии. Перед его использованием следует обязательно ознакомиться с инструкцией по его применению для лечения заболеваний глаз.

Ниже представлено понятное и информативное видео про причины, механизм развития и лечение глаукомы:

Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter, чтобы сообщить нам.

Источник: https://glaza.online/glaucoma/ottok/fizostigmina-salitsilat.html

Физостигмин: инструкция по применению, цена и отзывы на

Физостигмин (Physostigmine), инструкция по применению

Описание актуально на 13.10.2016

  • Латинское название: Physostigminum
  • Код АТХ: S01EB05
  • Действующее вещество: Физостигмин
  • Производитель: Россия, США

Состав

0,25-1% растворы физостигмина салицилата.

Фармакологическое действие

Антихолинэстеразное средство, обладающее обратимым действием.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Физостигмин является парасимпатомиметическим алкалоидом, обратимым ингибитором холинэстеразы, который содержится в «калабарских бобах» — семенах физостигмы ядовитой Physostigma venenosum.

Как производное четвертичного аммония имеет липофильные свойства, способен легко проникать через ГЭБ и оказывать не только центральное, но и периферическое воздействие ацетилхолина на м- и н-холинорецепторы, при этом:

  • происходит урежение ЧСС;
  • повышается тонус гладких мышц бронхов, ЖКТ, матки, желче- и мочевыводящих путей;
  • наблюдается сокращение круговой мышцы радужной оболочки;
  • сужается зрачок (миознаступает спустя 5-15 мин примерно на 2-3 ч);
  • улучшается отток из глаза камерной влаги и снижается повышенное внутриглазное давление;
  • повышается тонус ресничной мышцы и нарушается аккомодация(дальнее видение);
  • происходит стимуляция секреции желез внешней секреции;
  • улучшается нервно-мышечная проводимость.

Эффекты при глаукоме

  • более сильное понижение внутриглазного давления, (к примеру, чем при применении Пилокарпина);
  • из-за сильного сокращения радужки могут возникать неприятные болевые ощущения в надбровной области или глазу;
  • в/м и в/в введение вызывает эффект через 20-30 минут и 5 минут соответственно, длительность действия колеблется в пределах 30-60 мин.

Физостигмин подвергается метаболизму в человеческом организме, однако небольшое количество неизмененного вещества выделяется вместе с мочой. В следовых количествах физостигмин можно обнаружить в желчи и слюне.

При болезни Альцгеймера

Современная практика предлагает использовать физостигмин (п/к введение) в целях улучшения состояния больных с Альцгеймером.

Так как это заболевание сопровождается снижением содержания в коре полушарий большого мозга фермента холин-ацетилтрансферазы, который участвует в биосинтетических процессах ацетилхолина.

Нарушение холинергической иннервации и вызывает характерные для данного заболевания клинические симптомы, например, ослабление памяти.

Побочные действия

  • повышенное потоотделениеи слюнотечение;
  • тошнота и рвота;
  • развитие брадикардии;
  • головокружение;
  • судороги;
  • бронхоспазм и спазм мускулатуры кишечника, мочевика.

Способы введения

Внутривенный, внутримышечный, офтальмологический.

Введение в конъюнктивальный мешок

Чтобы произошло сужения зрачка необходимо 1-2 кап 0,25% раствора. Применять можно от 1 до 6 раз в день.

При различных нервно-мышечных заболеваниях и при атонии кишечника

Вводить следует п/к 0,5-1 мл 0,1% раствора. Максимальные дозы для взрослого: разовая – не более 0,5 мг, суточная – до 1 мг.

В составе комбинированной терапии

  • при кератите назначают мазь, содержащую 0,20–0,25% физостигминили физостигмина салицилат в комплексе с Пилокарпином;
  • при атрофии, слабости родовой деятельности, атонии кишечника, миастении вводят 0,3–1,0 мл 0,1% раствора физостигминаподкожно, дополняя терапией Питуитрином.

Передозировка

Вызывает отравление, сопровождающееся рвотой, поносом, значительной саливацией (слюноотделением) и сильным потоотделением, миозом, коллапсом, параличем дыхания.

Эффективным средством лечение является Атропин – 0,1-процентный раствор атропина сульфата вводят подкожно в дозе 0,5-1,0 мл.

Условия хранения

Хранить в месте, защищённом от попадания лучей света.

Отзывы

Отзывы о препарате немногочисленны, однако благодаря его антихолинэстеразному действию, Физостигмин находит широкое применение не только в офтальмологии, но и при лечении различных нервно-мышечных заболеваний, например, при Альцгеймере.

Цена, где купить

На данный момент не выпускают препараты под таким торговым названием.

Есть американский вариант препарата – Physostigmine Salicylate 1 mg/ml 2 ml, минимальная цена – 39,99 доллара.

Образование: Окончила Николаевский национальный университет им. В. А. Сухомлинского, получила диплом специалиста с отличием по специальности «Эмбриолог, цитолог, гистолог». Также, окончила магистратуру по специальности «Физиология человека и животных, преподаватель биологии». С отличием пройден курс по дисциплине «Фармакология».

Опыт работы: Работала старшим лаборантом кафедры Физиологии и биохимии Николаевского национального университета им. В. А. Сухомлинского в 2010 – 2011 гг.

Красимир: Здравствуйте. Я живу в Болгарии. Как могу купить у вас Фибс? Какая будет оплата?

Юлия: У меня псориаз больше пол моей жизни 🙁 Намучилась жуть просто. На просторах интернета .

виктор: данное лекарство форметин выписывают без платно только для того чтоб долго не жили .

Елена: Мы с детства приучены относиться к поносу как полупозорному заболеванию, которое поражает .

Все материалы, представленные на сайте, носят исключительно справочный и ознакомительный характер и не могут считаться назначенным врачом методом лечения или достаточной консультацией.

http://medside.ru/fizostigmin

+ – Читать еще ≫ Click to collapse

Физостигмин применяют главным образом в глазной практике для сужения зрачка и понижения внутриглазного давления при глаукоме (повышенном внутриглазном давлении).

Физостигмин является одним из основных представителей антихолинэстеразных веществ обратимого действия. В больших дозах наряду с влиянием на холинэстеразу может оказывать (так же, как и другие антихолинэстеразные продукты) непосредственное действие на холинорецепторы.

Вводят в конъюнктивальный мешок (полость между задней поверхностью век и передней поверхностью глазного яблока) по 1-2 капли 0,25-1% раствора 1-6 раз каждый день. Сужение зрачка наступает обычно через 5-15 мин и держится 2-3 ч и более. При кератитах (воспалении роговицы) применяют мази с салицилатом физостигмина (0,2-0,25%).

При глаукоме Физостигмин вызывает более сильное снижение внутриглазного давления, чем пилокарпин, но он относительно часто вызывает болевые ощущения в глазу и надбровной области вследствие сильного сокращения радужной оболочки. По этой причине физостиг мин чаше используют при острой глаукоме и в случае, когда пилокарпин недостаточно эффективен. Хороший эффект дает комбинация физостигмина (0,25%) с пилокарпином (1%).

Физостигмин иногда используют и еще в клинике нервных болезней при нервномышечных заболеваниях, также при парезе (уменьшении силы и/или амплитуды движений) кишечника (0,5-1 мл 0,1% раствора под кожу). Более широкое применение для этих целей имеют галантамин, оксазил, прозерин, а при парезе кишечника и мочевого пузыря – ацеклидин.

Высшие дозы физостигмина для взрослых под кожу: разовая 0,0005 г, суточная 0,001 г.

Стенокардия, органические заболевания сердца, сосудов, эпилепсия, гиперкинезы (непроизвольные сокращения мышц конечностей), бронхиальная астма, механическая закупорка кишечника и мочевыводящих путей, воспалительные процессы в брюшной полости, поздний период беременности.

При использовании физостигмина, так же как и других антихолинэстеразных продуктов, особо в больших дозах, могут наблюдаться побочные явления, связанные с гиперактивностью холинергических процессов: усиление саливации (слюноотделение), бронхоспазм (сужение просвета бронхов), спазм мышц кишечника и мочевого пузыря, замедление сердечных сокращений и нарушения ритма сердца, судорожные реакции.

Фармакологическими антагонистами (веществами противоположного действия) физостигмина являются атропин, метацин и другие холинолитические продукты.

0,25-1% растворы в склянках оранжевого стекла.

Эзерина салицилат, Физостигмина салицилат, Физостигмин салициловокислый.

Список А. В хорошо укупоренных банках оранжевого стекла, в защищенном от света месте.

Физостигмин является главным алкалоидом так называемых калабарских бобов – семян западноафриканского растения Physostigma venenosum, сем. бобовых (Leguminosae).

Перед применением медикамента “Физостигмин” необходимо проконсультироваться с врачом.

Инструкция предоставлена исключительно для ознакомления с « Физостигмин».

Групповая принадлежность:

Medprep.info – ведущий справочник лекарственных препаратов и заболеваний с подробными инструкциями и фотографиями.

Данный материал предназначен исключительно для образовательных целей и не предназначен для медицинской консультации, диагностики или лечения.

http://medprep.info/drug/medicament/2468

Источник: http://vekoff.ru/bolezni-i-lechenie/meditsinskie-znaniya/32338-fizostigmin-instruktsiya-po-primeneniyu-tsena-i-otzyvy-na

Физостигмин

Физостигмин (Physostigmine), инструкция по применению

История применения физостигмина восходит к глубокой древности, когда в Нигерии, в Старом Калабаре, вожди племени Эфик использо­вали содержащие это вещество «судилишные бобы» для проверки ви­новности подсудимого.

Много лет спустя (в XIX веке) физостигмин, действующее вещество калабарских бобов, сыграл важную роль в от­крытии и изучении биологической активности ацетилхолина, разви­тии теории химической передачи нервного импульса, определении ме­стонахождения холинергических нервов, развитии представления об антагонизме фармакологических средств, фармакокинетике ингиби­торов ферментов и изучении гематоэнцефалического барьера.

Фармакодинамика

Как и ацетилхолин, физостигмин является субстратом холинэстераз: АХЭ и псевдохолинэстеразы. Подобно ацетилхолину, физо­стигмин ковалентно связывается и образует комплекс с холинэстеразами.

Затем так называемая уходящая группа (холин у ацетилхолина) от­щепляется, а оставшийся ацетилированный (для ацетилхолина) или карбамоилированный (для физостигмина) фермент гидролизуется, при этом активность холинэстеразы восстанавливается и высвобожда­ется ацетильная или карбамоильная группа.

Ацетилхолин гидролизу­ется очень быстро — одна его молекула расщепляется за 150 мкс. Гид­ролиз же карбамоилированного фермента происходит гораздо медлен­нее (его Т1/2 15—30 мин).

Фармакокинетика

Физостигмин плохо всасывается, его биодоступ­ность лишь 5—12%. При в/в введении объем распределения равен 2,4 л/кг, Т1/2 — 16,4 мин, максимальная сыворо­точная концентрация — 3 нг/мл, клиренс — 0,1 л/мин/кг. Сыво­роточная концентрация физостигмина подвержена индивидуальным колебаниям: у разных людей она может различаться в 3 раза.

Актив­ность псевдохолинэстеразы начинает снижаться через 2 мин после в/в введения физостигмина, Т1/2 ее снижения составляет 83,7 мин, а полное восстановление происходит через 3 ч после прекра­щения введения физостигмина. Таким образом, эффект снижения ак­тивности псевдохолинэстеразы сохраняется в 5 раз дольше, чем Т1/2 физостигмина.

Применение

Поскольку физостигмин обладает стимулирующим действием на ЦНС, к 1970-х гг. его применяли для устранения токсического действия на ЦНС как холинолитиков, так и множества других веществ. Сообща­лось, что физостигмин эффективен при отравлениях более чем 600 ксе­нобиотиками.

Однако вскоре были выявлены и его серьезные побоч­ные эффекты: появились сообщения об асистолии при введении пре­парата больным с передозировкой трициклических антидепрессантов. И связи с этим показания к физостигмину были пересмотрены.

Выяс­нилось, что риск его применения при отравлении средствами, не ока­пывающими антихолинергического действия, превышает пользу. На­против, при отравлении холинолитиками польза применения препарата очевидна.

В таких случаях физостигмин эффективнее бензодиазепинов устраняет возбуждение и спутанность сознания, а также ускоряет время выздоровления.

Показания

Физостигмин показан при наличии центральных и вегетативных про­явлений антихолинергического синдрома. Вегетативные симптомы антихолинергического синдрома включают сухость кожи и слизистых, покрас­нение лица, мидриаз, гипертермию, снижение кишечных шумов и та­хикардию.

К центральным проявлениям относят возбуждение, спутанность сознания, галлюцинации, эпилептические припадки и ко­му.

Препарат относительно противопоказан при бронхиальной астме, заболеваниях периферических сосудов, кишечной непроходи­мости, обструкции мочевых путей, блокаде ножек пучка Гиса.

Побочные эффекты

Передозировка физостигмина приводит к накоплению ацетилхолина в центральных и периферических холинергических синапсах (в ЦНС, скелетных мышцах, вегетативных ганглиях, надпочечниках).

Мускариновые эффекты включают усиление сокращений гладких мышц и секреции желез бронхов, ЖКТ, мочеполовой системы, снижение тону­са гладких мышц большинства сосудов. При низких дозах физостигми­на преобладает стимуляция холинорецепторов, при высоких — их блокада.

Так, избыток ацетилхолина в нервно-мышечных синапсах сначала вызывает фасцикуляции, затем слабость и паралич. Централь­ные эффекты включают тревожность, дурноту, тремор, спутанность сознания, атаксию, кому, эпилептические припадки.

При передози­ровке лекарства вводят атропин в/в медленно для устранения бронхоспазма и бронхореи и проводят симптоматическую терапию, включая, при необходимости, ИВЛ.


Способ применения, дозы

Физостигмин вводят в/в медленно (в течение 2—5 мин), взрослым 1—2 мг, детям — 0,02 мг/кг. Обычно препарат начинает действо­вать через несколько минут. Через 10—15 мин, если улучшение не на­ступило, но и не появились холинергические симптомы, дозу можно ввести повторно.

Хотя в большинстве случаев общей дозы 4 мг, разде­ленной на несколько раз, достаточно, существуют значительные индивидуальные различия. Быстрое введение может вызвать брадикардию, слюнотечение, приводящее к затрудненному дыханию, и, воз­можно, эпилептические припадки.

На случай передозировки под ру­кой всегда должен быть атропин, который вводится в несколько прие­мов до достижения эффекта. Часто рекомендуют дозу, составляющую половину дозы физостигмина.

Лекарственные формы

Возникли вопросы или что-то непонятно? Спросите у редактора статьи – здесь.

Физостигмин выпускается как раствор для инъекций в ампулах 2 мл с 1 мг/мл физостигмина салицилата. Содержит би­сульфит натрия и бензиловый спирт.

Статью подготовил и отредактировал: врач-хирург Пигович И.Б.

Источник: http://surgeryzone.net/lekarstva/fizostigmin.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.