Гилениа (Gilenia) – инструкция по применению

Гиленья препарат, инструкция и описание лекарства gilenya Украина

Гилениа (Gilenia) - инструкция по применению
Произношение

Общее название: fingolimod (fin GOE li mod)
Торговое название: Gilenya

Что такое Гиленья?

Гиленья (fingolimod) является иммунодепрессантом. Он работает, удерживая иммунные клетки, попавшие в ваши лимфатические узлы, чтобы они не могли достичь центральной нервной системы (головного и спинного мозга).

Гиленья используется для лечения рецидивирующего рассеянного склероза (РС) у взрослых.

Гиленья не вылечит MS, это уменьшит частоту симптомов рецидива.

Важная информация

Вы не должны использовать Гиленю, если у вас есть серьезные сердечные заболевания, особенно тяжелая сердечная недостаточность, «блок AV», синдром больного синуса (если у вас нет кардиостимулятора), если вы принимаете определенные лекарства от сердечного ритма или если у вас недавно было сердце Атаки, инсульта, боли в груди или других серьезных проблем с сердцем.

Слайд-шоу Новые устные агенты для рассеянного склероза: руководство для медицинских работников

Гиленя может вызвать серьезную инфекцию головного мозга, которая может привести к инвалидности или смерти. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть какие-либо изменения в вашем психическом состоянии, уменьшенное зрение, слабость на одной стороне вашего тела или проблемы с речью или ходьбой.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Gilenya, если у вас аллергия на fingolimod, или если у вас есть серьезные сердечные условия, особенно:

  • Тяжелая сердечная недостаточность (которая требовала, чтобы вы были в больнице);
  • «AV-блок» или синдром больного синуса (если у вас нет кардиостимулятора);
  • Недавний (в течение последних 6 месяцев) сердечный приступ, инсульт, «мини-инсульт» или ТИА, боль в груди (нестабильная стенокардия) или другая серьезная проблема с сердцем; или
  • Если вы принимаете какие-либо из этих препаратов для сердечного ритма – амиодарон, дисопирамид, дофетилид, флекаинид, дронедарон, ибутилид, мексилетин, прокаинамид, пропафенон, хинидин или соталол.

Прежде чем принимать Gilenya, сообщите своему врачу, если у вас никогда не было ветрянки или если вы никогда не получали вакцину против ветряной оспы (Varivax). Возможно, вам понадобится вакцина, а затем подождите 1 месяц, прежде чем принимать fingolimod.

Чтобы убедиться, что Гиленя безопасна для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Активная или хроническая инфекция;
  • Очень низкая частота сердечных сокращений (менее 55 ударов в минуту);
  • Низкое кровяное давление или история обморока;
  • Высокое кровяное давление, сердечные заболевания, застойная сердечная недостаточность;
  • История синдрома Long QT;
  • диабет;
  • Заболевания печени или почек;
  • Астма, апноэ во сне или другое расстройство дыхания;
  • История состояния глаз, называемая увеит; или
  • Если вы также принимаете кетоконазол.

Неизвестно, причинит ли Гиленя вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть. Используйте эффективный контроль над рождаемостью, пока вы используете этот препарат, и как минимум через 2 месяца после окончания лечения.

Если вы беременны, ваше имя может быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты Гиленьи на ребенка.

Fingolimod может перейти в грудное молоко и может повредить кормящих ребенка. Вы не должны кормить грудью, пока используете fingolimod.

Gilenya не одобрен для использования кем-либо моложе 18 лет.

Как мне взять Гиленю?

Возьмите Gilenya точно, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Прежде чем вы начнете принимать Гиленю, ваша кровь должна быть проверена. Ваша сердечная функция также должна быть проверена с помощью электрокардиографа или ЭКГ (иногда называемого ЭКГ).

Вы получите первую дозу Гиленьи в больнице, где можно контролировать ваш сердечный ритм, если лекарство вызывает серьезные побочные эффекты. Ваше кровяное давление и сердечный ритм будут постоянно контролироваться в течение как минимум 6 часов после первой дозы.

Вы можете взять Гиленю с едой или без нее.

Гиленья может увеличить риск заражения на срок до 2 месяцев после прекращения приема лекарства. Позвоните своему врачу, если у вас появятся признаки новой инфекции.

Чтобы быть уверенным, что этот препарат не вызывает вредных эффектов, ваши кровяные клетки, артериальное давление, функции печени и функции легких необходимо будет часто тестировать. Вам также могут потребоваться очные экзамены. Гиленья может оказывать длительное воздействие на организм. Не пропустите никаких последующих визитов к врачу для анализа крови или глазных экзаменов.

Вы не должны прекращать использовать это лекарство внезапно. Остановка внезапно может ухудшить ваше состояние.

Если вы прекратите принимать Gilenya в течение 2 недель или дольше, не начинайте принимать его снова, не спрашивая своего врача. Вам нужно будет перезапустить лекарство в больничной обстановке под наблюдением.

Хранить в оригинальной упаковке при комнатной температуре вдали от влаги и тепла.

Информация о дозировке Гиленья

Обычная доза для взрослых для рассеянного склероза:

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/gilenya

Гилениа [капсулы] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Гилениа (Gilenia) - инструкция по применению

Иммунодепрессивный препарат, применяемый при рассеянном склерозе

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с белым корпусом и ярко-желтой крышечкой, с напечатанным черными чернилами “FTY 0.5 mg” на крышечке и двумя радиальными полосами, напечатанными на корпусе желтыми чернилами; содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

1 капс.
финголимода гидрохлорид560 мкг,
 что соответствует содержанию финголимода500 мкг

Вспомогательные вещества: маннитол – 46.48 мг, магния стеарат – 0.96 мг.

Оболочка капсулы: краситель железа оксид желтый (E172) – 0.164 мг, титана диоксид (Е171) – 1.022 мг, желатин – 46.

81 мг, печатные чернила черные (шеллак (E904), этанол абсолютный, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, вода очищенная, раствор аммиака концентрированный, калия гидроксид, краситель железа оксид черный), печатные чернила желтые (шеллак (E904), этанол абсолютный, изопропанол, бутанол, пропиленгликоль, раствор аммиака концентрированный, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, диметикон).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата.

В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1Р-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов.

Связывая S1Р-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.

В течение 4-6 ч после однократного приема препарата в дозе 500 мкг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения.

При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня.

У 18% больных отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл. При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось.

Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени. Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.

В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов. Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2.0) финголимод в дозе 500 мкг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45.6% в группе плацебо).

Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности.

При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо.

Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

Фармакокинетика

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.

Всасывание

При приеме внутрь абсорбируется ≥85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).

Финголимод абсорбируется медленно и в значительной степени (≥85%). Абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 93%. Css в плазме крови достигается в течение 1-2 месяцев регулярного приема препарата (1 раз/сут).

Css финголимода приблизительно в 10 раз выше, чем его концентрация после первого приема. После многократного приема 500 мкг или 1.

25 мг 1 раз/сут концентрации финголимода и финголимода фосфата повышаются, вероятно, пропорционально дозе.

Прием пищи не влияет на Cmax или экспозицию (AUC) финголимода или финголимода фосфата.

Распределение

Финголимод значительно распределяется в эритроцитах (фракция препарата в клетках крови 86%). Финголимода фосфат имеет меньшую способность проникать в клетки крови (фракция в клетках крови 99%). Связывание финголимода и финголимода фосфата с белками не изменяется у пациентов с нарушениями функции почек или печени.

Финголимод в значительной степени распределяется в тканях организма (Vd около 1.200±260 л).

Метаболизм

У человека биотрансформация финголимода происходит в результате обратимого стереоселективного фосфорилирования до фармакологически активного (S)-энантиомера финголимода фосфата, и за счет окислительной биотрансформации, главным образом, посредством изофермента цитохрома Р450 4F2, и последующей деградацией аналогично жирным кислотам до неактивного метаболита и с формированием фармакологически неактивных неполярных аналогов церамида финголимода.

После однократного приема внутрь в плазме крови выявлялись (в течение приблизительно 1 месяца) неизмененный финголимод (23%), финголимода фосфат (10%)), неактивные метаболиты (МЗ кислый карбоксильный метаболит (8%), метаболиты церамида М29 (9%) и М30 (7%)).

Плазменный клиренс финголимода 6.3±2.3 л/ч, средний кажущийся Т1/2 – 6-9 дней. Снижение концентраций финголимода и финголимода фосфата в плазме крови в терминальной стадии происходит параллельно, что приводит к сходному периоду полувыведения.

После приема внутрь около 81% дозы выводятся с мочой в виде неактивных метаболитов. Неизмененный финголимод и финголимода фосфат не выводятся с мочой, но являются основными соединениями в кале (количество каждого < 2.5% от дозы). В течение 1 месяца выводится около 89% дозы препарата.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Пол, этническая принадлежность, нарушения функции почек (от легкой до тяжелой степени) и нарушения функции печени (от легкой до умеренной степени) не оказывают влияния на фармакокинетику финголимода и финголимода фосфата.

Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью) приводит к повышению AUC на 103% и 29% для финголимода и финголимода фосфата соответственно. Т1/2 удлиняется на 50%.

Механизм элиминации финголимода и результаты популяционных фармакокинетических исследований позволяют предположить, что коррекции дозы препарата у пожилых пациентов не требуется. Однако клинический опыт применения финголимода у пациентов в возрасте старше 65 лет ограничен.

Дозировка

Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 500 мкг (1 капс.) внутрь 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день Гилению применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

Пациентам с AV-блокадой высокой степени или СССУ, с низкой ЧСС (

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/gilenia

Гилениа

Гилениа (Gilenia) - инструкция по применению

Иммунодепрессивные средства (иммуносупрессоры).

Производители

Новартис Фарма Штейн АГ (Швейцария)

Побочное действие Гилениа

При применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг отмечались следующие серьезные нежелательные явления (НЯ):

  • инфекци,
  • макулярный отек и преходящая атриовентрикулярная блокада в начале лечения.

Наиболее часто (частота более 10%) при применении препарата в дозе 0,5 мг наблюдались головная боль, грипп, диарея, боль в спине, повышение активности печеночных ферментов и кашель.

Самой частотой причиной (частота >1%) прекращения терапии препаратом (в дозе 0,5 мг) являлось повышение активности печеночных ферментов (3,8%).Ниже представлены нежелательные явления, отмечавшиеся при применении препарата Гилениа в дозе 0,5 мг с частотой более 1% (по сравнению с плацебо).

Нежелательные явления распределены в соответствии с частотой возникновения.

Для оценки частоты использованы следующие критерии:

  • очень часто (более или равно 1/10); часто (более или равно 1/100,

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/gilenia/

Гилениа. Инструкция по применению

Гилениа (Gilenia) - инструкция по применению

Иммунодепрессивный препарат, применяемый при рассеянном склерозе

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с белым корпусом и ярко-желтой крышечкой, с напечатанным черными чернилами “FTY 0.5 mg” на крышечке и двумя радиальными полосами, напечатанными на корпусе желтыми чернилами; содержимое капсул – белый или почти белый порошок.

В одной капсуле содержится:

Активное вещество: финголимода гидрохлорид 560 мкг, что соответствует содержанию финголимода 500 мкг.

Вспомогательные вещества: маннитол – 46.48 мг, магния стеарат – 0.96 мг.

Оболочка капсулы: краситель железа оксид желтый (E172) – 0.164 мг, титана диоксид (Е171) – 1.022 мг, желатин – 46.81 мг, печатные чернила черные (шеллак (E904), пропиленгликоль, калия гидроксид, краситель железа оксид черный), печатные чернила желтые (шеллак (E904), пропиленгликоль, краситель железа оксид желтый, титана диоксид, диметикон).

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные. 14 шт. – блистеры (7) – пачки картонные.

Показания

— ремиттирующий рассеянный склероз (РРС) – для уменьшения частоты клинических обострений болезни и снижения риска прогрессирования нетрудоспособности.

Противопоказания

— выявленный иммунодефицитный синдром;

— повышенный риск оппортунистических инфекций, в т.ч. у иммуннокомпроментированных пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию в настоящее время или в прошлом;

— активные фазы тяжелых инфекций, хронических инфекций (гепатиты, туберкулез);

— выявленные злокачественные новообразования в активной фазе, за исключением базально-клеточного рака кожи;

— тяжелые поражения печени (класс С по классификации Чайлд-Пью);

— гиперчувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата;

— беременность и период грудного вскармливания.

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Следует с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению), с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью), с сахарным диабетом (риск развития макулярного отека), а также при наличии увеита в анамнезе.

Брадиаритмия

Не следует применять:

— пациентам с АV-блокадой 2 степени типа Мобитц II или выше, синдромом слабости синусового узла или синоатриальной блокадой;

— пациентам с ИБС, инфарктом миокарда в анамнезе, хронической сердечной недостаточностью, остановкой сердца в анамнезе, цереброваскулярными заболеваниями, неконтролируемой артериальной гипертензией или тяжелым нелеченым синдромом апноэ во сне.

— пациентам с существенным удлинением интервала QT (QTc>470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)). При необходимости применения препарата у данной категории пациентов необходима консультация кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности возможно до утра следующего дня.

С осторожностью у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 уд./мин (низкая ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении β- адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

Дозировка

Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 500 мкг (1 капс.) внутрь 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день препарат Гилениа применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного лечения.

Нарушение функции печени

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести не требуется. Лечение препаратом Гилениа пациентов с нарушениями функции печени в анамнезе следует проводить с осторожностью. Рекомендован контроль активности «печеночных» трансаминаз за 6 месяцев до начала терапии препаратом.

При отсутствии клинических проявлений поражения печени определение уровня печеночных трансаминаз рекомендовано проводить в 1, 3, 6, 9 и 12 месяцы лечения, а затем периодически.

Повышение активности печеночных трансаминаз >5 ВГН требует более частого биохимического исследования сыворотки крови, включая определение уровня билирубина и щелочной фосфатазы.

При появлении симптомов, позволяющих предположить нарушение функции печени (рвота и тошнота неизвестной этиологии, желтуха, боль в животе, повышенная утомляемость, анорексия, темный цвет мочи) необходимо провести определение активности печеночных ферментов. При выявлении поражения печени лечение препаратом следует прекратить.

Применение препарата Гилениа у пациентов с нарушением функции печени тяжелой степени (класс С по классификации Чайлд-Пью) противопоказано.

Пациенты старше 65 лет

Коррекции дозы препарата у данной категории пациентов не требуется, однако лечение следует проводить с осторожностью в связи с отсутствием клинического опыта применения препарата у пациентов старше 65 лет.

Сахарный диабет

Исследований по применению препарата Гилениа у пациентов с сахарным диабетом не проводилось. Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата у данной категории пациентов из-за риска развития макулярного отека, для исключения развития которого требуется регулярно проводить офтальмологический контроль.

Нарушение функции почек

Коррекции дозы препарата у пациентов с нарушением функции почек не требуется.

Пациенты младше 18 лет

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены.

Прекращение лечения препаратом

При прекращении лечения препаратом необходимо учитывать, что нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после последнего применения препарата Гилениа.

Поскольку при применении иммунодепрессантов в течение 1-2 месяцев после прекращения приема препарата Гилениа возможно дополнительное угнетающее воздействие на иммунную систему, необходимо соблюдать осторожность при применении иммунодепрессантов вскоре после прекращения лечения препаратом.

Передозировка

Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза, в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена незначительная обструкция дыхательных путей, сопровождающаяся ощущением легкого стеснения в грудной клетке или чувством дискомфорта.

Финголимод не удаляется из организма посредством диализа и плазмафереза.

Лекарственное взаимодействие

Фармакодинамическое взаимодействие

Учитывая возможность дополнительного угнетающего влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе спротивоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами (в т.ч.

ГКС) или иммуномодуляторами.

Поскольку ГКС обладают иммунодепрессивным действием, продолжительность лечения и их дозу при одновременном применении с финголимодом следует корректировать, основываясь на клинических данных.

В клинических исследованиях при применении финголимода у пациентов с РРС, прилучавших короткие курсы ГКС (в течение 5 дней), не отмечалось повышения частоты инфекций.

Необходимо с осторожностью применять финголимод у пациентов, получавшим ранее в течение длительного времени такие препараты, как натализумаб или митоксантрон.

Ограничен опыт применения препарата Гилениа у пациентов, получающих сопутствующую терапию бета-адреноблокаторами, блокатарами кальциевых каналов, снижающими ЧСС (такими как верапамил, дилтиазем или ивабрадин), или другими препаратами, которые могут снижать ЧСС (например, дигоксином).

Применение этих препаратов в комбинации с препаратом Гилениа может сопровождаться развитием выраженной брадикардии и блокады сердца. При приеме финголимода в комбинации с атенололом ЧСС дополнительно снижается на 15% (при приеме с дилтиаземом такого эффекта не наблюдается).

Ввиду мощного сочетанного влияния на частоту сердечных сокращений, препарат Гилениа не рекомендуется применять у пациентов, в настоящее время получающих эти лекарственные средства.

Если предполагается лечение препаратом Гилениа, необходима консультация кардиолога относительно возможности перехода на препараты, не снижающие частоту сердечных сокращений, а также проведения мониторинга.

Применение препарата Гилениа у пациентов, получающих антиаритмические препараты IA класса (например, хинидин, прокаинамид) или III класса (например, амиодарон, соталол), не изучалось. Поскольку при применении антиаритмических препаратов IA и III классов возможно развитие брадиаритмии, препарат Гилениа не следует назначать вместе с данными противоаритмическими препаратами.

Фармакокинетическое взаимодействие

Финголимод первично метаболизируется с участием цитохрома Р450 4F2 и, возможно, других изоферментов CYP4F.

In vitro в гепатоцитах в случае значительного индуцирования изофермент CYP3A4 также может участвовать в метаболизме финголимода.

В связи с вышесказанным, влияние финголимода и финголимодфосфата на клиренс препаратов, метаболизирующихся с помощью основных изоферментов CYP , маловероятно.

Влияние финголимода и финголимодфосфата на метаболизм совместно назначаемых препаратов

Исследования in vitro показали, что финголимод и финголимодфосфат почти или вовсе не способны подавлять активность изоферментов цитохрома Р450 человека (1А2, 2А6, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 2 D 6, 2Е1, ЗА4/5 или 4А9/11). Таким образом, снижение клиренса препаратов, метаболизирующихся главным образом основными изоферментами цитохрома Р450, в присутствии финголимода и финголимодфосфата клинически маловероятно.

Способность финголимода и финголимодфосфата индуцировать свой собственный метаболизм и/или метаболизм совместно назначаемых препаратов: В исследованиях in vitro финголимод не индуцировал мРНК изоферментов цитохрома ЗА4, 1А2, 4 F 2 и АВСВ1 (Р-гликопротеин), а также активность изоферментов цитохрома ЗА, 1А2, 2В6, 2С8, 2С9, 2С19, 4 F 2; финголимодфосфат не обладал индуцирующим действием в отношении изоферментов цитохрома. Таким образом, повышение активности различных изоферментов цитохрома Р450 и АВСВ1 в присутствии финголимода маловероятно.

Транспортные белки

Препарат, вероятно, не нарушает всасывание и выведение из клетки лекарственных средств и других веществ, являющихся субстратами основных транспортных белков.

Циклоспорин

Фармакокинетика финголимода и циклоспорина в случае однократного или многократного применения не менялась.

Пероральные контрацептивы

Одновременное применение финголимода в дозе 0.5 мг/сут и пероральных контрацептивов (этинилэстрадиола и левоноргестрела) не приводит к изменению эффектов пероральных контрацептивов. Несмотря на отсутствие исследований, воздействие пероральных контрацептивов, содержащих прогестагены, на финголимод не ожидается.

Кетоконазол

В случае одновременного применения кетоконазола (в дозе 200 мг 2 раза/сут до достижения равновесного состояния) и финголимода (в дозе 5 мг однократно) отмечалось умеренное увеличение AUC финголимода и финголимодфосфата (в 1.7 раза).

Изопреналин, атропин, атенолол и дилтиазем

На экспозицию финголимода и финголимодфосфата не оказывало влияние одновременное применение вместе с изопреналином или атропином.

Одновременное применение с атенололом, дилтиаземом или циклоспорином не влияло на фармакокинетику финголимода или финголимодфосфата.

Карбамазепин

Одновременное применение карбамазепина в дозе 600 мг 2 раза/сут и 2 мг финголимода однократно существенно не повлияло на AUC финголимода и финголимодфосфата, уменьшив их приблизительно на 40%.

Одновременное применение карбамазепина с финголимодом может снижать эффективность последнего.

Потенциальные лекарственные взаимодействия

В клинических исследованиях у пациентов с РРС не отмечалось значительного влияния флуоксетина и пароксетина (мощные ингибиторы изофермента CYP2D6) на концентрацию финголимода или финголимодфосфата.

Баклофен, габапентин, оксибутинин, амантадин, модафинил, амитриптилин, прегабалин, ГКС и пероральные контрацептивы не оказывали клинически значимого влияния на концентрацию (470 мс (женщины) или >450 мс (мужчины)).

При необходимости применения препарата у данной категории пациентов следует провести консультацию кардиолога перед началом терапии для выбора оптимального мониторинга сердечной деятельности, возможно до утра следующего дня.

Также следует соблюдать осторожность у пациентов с низкой ЧСС в покое, менее 55 уд./мин (низкая частота ЧСС, не связанная с нарушениями функции сердца), при одновременном применении β-адреноблокаторов, с обмороком в анамнезе.

После назначения первой дозы препарата Гилениа рекомендовано наблюдение за пациентами в течение 6 ч, включающее измерение ЧСС и АД каждый час, для исключения проявлений брадиаритмии. Всем пациентам должна выполняться электрокардиография до приема препарата и в течение 6-часового периода мониторинга.

При развитии брадиаритмии на фоне терапии препаратом при необходимости должны быть начаты соответствующие мероприятия, обеспечено наблюдение за пациентом вплоть до купирования данного нарушения.

При необходимости лекарственной терапии в период мониторинга первой дозы необходимо продлить мониторинг по меньшей мере до следующего утра, и необходимо повторить мониторинг после применения второй дозы препарата Гилениа.

Дополнительное наблюдение также требуется в следующих случаях:

— если ЧСС через 6 ч после приема препарата составляет

Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/gilenia_instruktsiya_po_primeneniyu/

Гилениа (gilenia) инструкция, отзывы, цена, описание

Гилениа (Gilenia) - инструкция по применению

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

АТХ: L04AA27 (Fingolimod)

Иммунодепрессивный препарат, применяемый при рассеянном склерозе

МКБ: G35 Рассеянный склероз

Финголимод модулирует рецепторы сфингозин-1-фосфата (S1P-рецепторов). Финголимод метаболизируется сфингозинкиназой до активного метаболита финголимода фосфата.

В низких наномолярных концентрациях финголимода фосфат связывается с S1Р-рецепторами лимфоцитов 1, 3, и 4 типов и быстро проникает в ЦНС через ГЭБ, связываясь с S1Р-рецепторами нервных клеток 1, 3, и 5 типов.

Связывая S1Р-рецепторы лимфоцитов, финголимода фосфат блокирует способность лимфоцитов покидать лимфатические узлы, что приводит к перераспределению лимфоцитов в организме. При этом не происходит уменьшения общего количества лимфоцитов в организме.

Перераспределение лимфоцитов приводит к снижению лимфоцитарной инфильтрации ЦНС, уменьшению выраженности воспаления и степени повреждения нервной ткани.В течение 4-6 ч после однократного приема препарата в дозе 500 мкг число лимфоцитов крови снижается приблизительно до 75% от исходного значения.

При длительном ежедневном применении препарата число лимфоцитов продолжает снижаться в течение 2-х недель, достигая минимального показателя 500 клеток/мкл или приблизительно 30% от исходного уровня. У 18% больных отмечалось (по крайней мере, однократное) снижение числа лимфоцитов ниже 200 клеток/мкл.

При регулярном приеме препарата снижение числа лимфоцитов сохранялось. Поскольку большинство Т- и В-лимфоцитов постоянно проходят через лимфоидные органы, влияние финголимода на эти клетки выражено в наибольшей степени.

Однако около 15-20% Т-лимфоцитов, являющихся эффекторными клетками памяти и играющими важную роль в периферическом иммунном контроле, не проходят через лимфоидные органы и не подвержены воздействию финголимода.В течение нескольких дней после прекращения приема препарата в крови отмечается повышение числа лимфоцитов.

Нормализация количества лимфоцитов происходит через 1-2 месяца после прекращения лечения. Постоянный прием финголимода приводит к небольшому снижению числа нейтрофилов приблизительно до 80% от исходного показателя. Моноциты не подвержены воздействию финголимода.

При применении у пациентов с ремиттирующим рассеянным склерозом (средний балл по шкале инвалидности, EDSS, 2.0) финголимод в дозе 500 мкг снижал частоту клинических обострений болезни на 54%. При приеме препарата у 70% отмечалась стабильная ремиссия в течение 2-х лет (по сравнению с 45.6% в группе плацебо). Финголимод достоверно снижал риск прогрессирования нетрудоспособности. При применении препарата достоверно увеличивалось время до наступления 3-месячного и 6-месячного периода подтвержденного прогрессирования нетрудоспособности (оцениваемого как повышение оценки по шкале EDSS от исходных показателей) по сравнению с плацебо. Результаты магнитно-резонансной томографии (МРТ) головного мозга больных ремиттирующим рассеянным склерозом, на фоне лечения финголимодом подтверждают значительное снижение активности течения заболевания (интенсивности воспалительного процесса в ЦНС, размеров и количества очагов демиелинизации).

Показания

Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.ВсасываниеПри приеме внутрь абсорбируется ≥85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).

Финголимод абсорбируется м…

посмотреть полностью

Противопоказания

— беременность;— период грудного вскармливания;— повышенная чувствительность к финголимоду или любому другому компоненту препарата.

Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не у… посмотреть полностью

Рекомендуемая доза препарата составляет одна капсула 500 мкг (1 капс.) внутрь 1 раз/сут вне зависимости от времени приема пищи. В случае пропуска приема, на следующий день Гилению применяют в обычное время. Препарат предназначен для длительного ле… посмотреть полностью Данных о передозировке препаратом у больных с РРС нет. Здоровые добровольцы удовлетворительно переносили однократный прием препарата в дозе 40 мг (доза, в 80 раз превышающая суточную рекомендуемую), при этом у 5 из 6 добровольцев была выявлена нез… посмотреть полностью Учитывая возможность дополнительное угнетающее влияния на иммунную систему, следует соблюдать осторожность при применении финголимода вместе с противоопухолевыми средствами, иммунодепрессантами или иммуномодуляторами. Также необходимо с осторожнос… посмотреть полностью При применении Гилении в дозе 500 мкг отмечались следующие серьезные нежелательные явления: инфекции, макулярный отек и преходящая AV-блокада в начале лечения. Наиболее часто (частота ≥10%) при применении препарата в дозе 500 мкг наблюдались голов… посмотреть полностью Во время терапии препаратом и как минимум в течение 2-3 месяцев после следует использовать надежные способы контрацепции. Нет данных о том, что применение Гилении у мужчин может повышать риск токсического действия препарата на плод. Согласно резул… посмотреть полностью Следует с осторожностью назначать препарат пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени (>9 баллов по шкале Чайлд-Пью).
При появлении симптомов, позволяющих предположить развитие нарушений функции печени (рвота неизвестной этиологии, желтуха… посмотреть полностью Эффективность и безопасность применения препарата Гилениа у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлены. Следует с осторожностью назначать препарат пациентам в возрасте 65 лет и старше (ограниченное количество данных по применению). Поскольку финголимод снижает количество лимфоцитов в крови (путем перераспределения их во вторичных лимфоидных органах), количество лимфоцитов в периферической крови не может быть использовано для оценки различных видов лимфоцитов у пациентов, пол… посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, c осторожностью применяется при нарушениях функции печени, противопоказан для детей, c осторожностью применяется пожилыми пациентами Фармакологически активным метаболитом является (S)-энантиомер финголимода фосфата.ВсасываниеПри приеме внутрь абсорбируется ≥85% дозы. Абсорбция финголимода происходит медленно (время достижения Cmax 12-16 ч).

Финголимод абсорбируется м… посмотреть полностью

Препарат отпускается по рецепту. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, температуре не выше 30°С. Срок годности – 2 года. Капсулы твердые желатиновые, размер №3, непрозрачные, с белым корпусом и ярко-желтой крышечкой, с напечатанным черными чернилами “FTY 0.5 mg” на крышечке и двумя радиальными полосами, напечатанными на корпусе желтыми чернилами; содержимое капсул -… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «гилениа (gilenia)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /гилениа (gilenia)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2014/10/gilenia_1193

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.