Гормональные средства, используемые в фармакологических целях

Терапевтическая фармакология. Гормональные лекарственные средства для системного использования (за исключением половых гормонов)

Гормональные средства, используемые в фармакологических целях

под редакциейпроф. Яблучанского Н. И.

проф. Савченко В. Н.

ОглавлениеРаздел 1. Обшая терапевтическая фармакология

1.1. Номенклатура лекарственных препаратов

1.2. Классификационная система АТС лекарственных препаратов
1.3 Клиническая фармакокинетика
1.4 Клиническая фармакодинамика
1.5 Общие подходы к терапии
1.6 Лекарственная безопасность
1.7 Испытания новых лекарственных препаратов
1.8 Государственное регулирование лекарственных препаратов

Раздел 2. Частная терапевтическая фармакология.
А. Препараты, влияющие на пищеварительный тракт и обмен веществ
В. Средства, влияющие на систему крови и гемопоэз
C. Средства, влияющие на сердечно-сосудистую систему
H.

Гормональные лекарственные средства для системного использования (за исключением половых гормонов)
J. Противомикробные средства для системного использования
M. Средства, влияющие на опорно-двигательный аппарт
R.

Средства, действующие на респираторную систему
******************************************

Н02АВ. Глюкокортикоиды

Историческая справка

Глюкокортикоиды – стероидные гормоны, вырабатываемые корой надпочечни­ков. Этот термин относится также к полусинтетическим препаратам, таких как пред­низолон, дексаметазон и другие, которые являются производными гидрокортизона, наиболее активного природного глюкокортикоида.

Употребление глюкокортикоидов в качестве лекарственных средств началось в 40-х гг. XX века. В 1937 г. из коры надпочечников выделили минералокортикоид де­зоксикортикостерон, в 40-х гг – глюкокортикоиды кортизон и гидрокортизон. Вскоре был осуществлен их синтез.

Основным наиболее активным глюкокортикоидом, образующимся в организме человека, является гидрокортизон (кортизол), менее активные представлены кортизо­ном, кортикостероном, 11-дезоксикортизолом, 11-дегидрокортикостероном.

Продукция гормонов надпочечников находится под контролем ЦНС и связана с функцией гипофиза. Адренокортикотропный гормон гипофиза (АКТГ, кортикотро­пин) является физиологическим стимулятором коры надпочечников. Кортикотропин усиливает образование и выделение глюкокортикоидов.

Последние, в свою очередь, влияют на гипофиз, угнетая синтез кортикотропина и уменьшая, таким образом, дальнейшую стимуляцию надпочечников (по принципу отрицательной обратной связи).

Длительное введение глюкокортикоидов (кортизона и его аналогов) может привести к угнетению и атрофии коры надпочечников, а также к снижению образова­ния не только АКТГ, но и гонадотропных и тиреотропного гормонов гипофиза.

Классификации глюкокортикоидов

АТС классификация

Н:   ГОРМОНАЛЬНЫЕ ЛЕКАРСТВЕННЫЕ СРЕДСТВА ДЛЯ СИСТЕМНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ (ЗА ИСКЛЮЧЕНИЕМ ПОЛОВЫХ ГОРМОНОВ)

Н02   Кортикостероиды для системного применения

Н02А  Простые препараты кортикостероидов для системного применения

Н02АА  Минералокортикоиды

Н02АА02   Флудрокортизон

Н02АВ  Глюкокортикоиды

Н02АВ01   Бетаметазон

Н02АВ02   Дексаметазон

Н02АВ04   Метилпреднизолон

H02AВ06   Преднизолон

Н02АВ08   Триамцинолон

Н02АВ09   Гидрокортизон

Н02АВ10   Кортизон

Н02АВ18   Мазипредон

Системные глюкокортикоиды можно разделить на несколько групп.

Классификация по происхождению

–     Природные (гидрокортизон, кортизон).

–     Синтетические (преднизолон, метилпреднизолон, преднизон, триамцинолон, декса­метазон, бетаметазон).

Классификация по продолжительности действия (в скобках – биологический (из тканей) период полувыведения (T1/2 биол.))

–     глюкокортикоиды| короткого действия| (T1/2 биол. – 8–12 ч.): гидрокортизон|, кортизон;

–     глюкокортикоиды| средней| продолжительности| действия (T1/2 биол. – 18–36 ч.): преднизолон, преднизон, метилпреднизолон;

–     глюкокортикоиды длительного действия (T1/2 биол. – 36–54 ч.): триамцинолон, дексаметазон, бетаметазон.

Продолжительность действия глюкокортикоидов зависит от пути и места введе­ния, вводимой дозы, растворимости лекарственной формы (мазипредон – водораство­римая форма преднизолона).

После употребления per os или в/в введении продолжи­тельность действия зависит от T1/2 биол., при в/м введении – от растворимости лекар­ственной формы и T1/2 биол.

, при локальных инъекциях – от растворимости лекарст­венной формы и специфического пути/места введения.

Фармакокинетика

При приеме внутрь глюкокортикоиды всасываются быстро и почти полностью в верхних отделах тонкой кишки. Максимальная концентрация в крови отмечается че­рез 0,5–1,5 ч. Еда несколько замедляет скорость их всасывания, при этом не умень­шает его степень.

Инъекционные формы глюкокортикоидов выпускаются в виде различных эфи­ров. Наиболее распространенные – сукцинаты, гемисукцинаты, фосфаты, ацетаты. Сукцинаты, гемисукцинаты и фосфаты водорастворимые и при парентеральном вве­дении имеют быстрое и относительно кратковременное действие.

В неотложных си­туациях являются препаратами выбора и вводятся в/в, при в/м введении максималь­ный эффект развивается через 1–2 ч. Среди водорастворимых существуют и эфиры, которые являются пролекарствами, например, метилпреднизолон сулептанат.

После в/в введения он быстро гидролизуеться с высвобождением активного метилпред­низолона.

Ацетаты и ацетониды – мелкокристаллические суспензии, не растворимые в воде. Их действие развивается медленно (часы) и продолжается длительно (недели). Их вводят в суставы, суставные сумки и т. д. При в/м введении водонерастворимые эфиры медленно всасываются с началом действия через 24–48 ч., с максимумом – че­рез 4–8 дней и продолжительности действия до 4 недель. Нельзя вводит их в/в.

В плазме глюкокортикоиды связаны с белками – транскортином| и альбумином|. При этом, природные| глюкокортикоиды| связываются| с белком| на 90 %, а полу­синтети­ческие| глюкокортикоиды| – на 40–60 %. Этим обусловлена| высокая| концен­трация| в тканях| полусинтетических| глюкокортикоидов| и их| более| высокая| ак­тивность|.

Глюкокортикоиды метаболизируются| микросомальными| ферментами| печени| с об­разованием| неактивных| метаболитов| (глюкуронидов| или| сульфатов)|. Природные препараты| метаболизируются| быстрее| и имеют| менее| длительный| период| полу­выведе­ния|, чем| полусинтетические|.

Кортизон и преднизон| подвергаются| пресис­тем­ному| метаболизму|, при котором| происходит| превращение| их| в активные| метабо­литы – гидрокортизон| и преднизолон|, соответственно|.

Фторированные глюкокорти­коиды| (триамцинолон|, дексаметазон, бетаметазон|) метаболизируются| медленнее|, чем| другие|, и имеют| в 2–3 раза| больший| период| полувыведения|.

Экскреция метаболитов| осуществляется| почками|. При почечной| недостаточ­ности| коррекция| дозы| не проводится|.

Фармакодинамика

Механизм действия глюкокортикоидов до конца не выяснен. Считают, что действие глюкокортикоидов на клетки-мишени осуществляется, главным образом, на уровне регуляции транскрипции генов. Оно опосредуется взаимодействием глюко­кортикоидов со специфическими глюкокортикоидными внутриклеточными рецепто­рами (альфа-изоформа).

Эти ядерные рецепторы способны связываться с ДНК и отно­сятся к семейству лиганд-чувствительных регуляторов транскрипции. Рецепторы глюкокортикоидов обнаружены практически во всех клетках. Однако, в разных клет­ках их количество варьирует, они также могут различаться по молекулярной массе, сродству к гормону и другим физико-химическим характеристикам.

Внутриклеточ­ные рецепторы, представляющие собой цитозольные белки, неактивны и входят в со­став гетерокомплексов, включающих также белки теплового шока (heat shock protein, Hsp90 и Hsp70), иммунофилин с молекулярной массой 56 000 и др.

Белки теплового шока способствуют поддержанию оптимальной конформации гормоносвязывающего домена рецептора и обеспечивают высокое сродство рецептора к гормону.

После проникновения| через|из-за| мембрану внутрь| клетки,| глюкокортикоиды| связыва­ются| с рецепторами, что| приводит| к активации| комплекса|.

При этом олигомер­ный| белковый| комплекс диссоциирует| – отсоединяются| белки| теплового шока| (Hsp90| и Hsp70|) и иммунофиллин, в| результате| чего| рецепторный| белок|, входя­щий| в комплекс в виде| мономера, приобретает| способность| димеризоваться|.

Вслед за этим комплексы| «глюкокортикоид| + рецептор» транспортируются| в ядро, где| взаимо­действуют| с участками ДНК и регулируют| (активируют| или| подавляют|) процесс| транс­крипции| определенных| генов| (эффект генома). Это приводит| к стимуляции| или| супрессии| образования| м-РНК.

Вследствие трансляции| РНК на рибосомах| синтезиру­ются| различные| регуляторные| белки. Одним из важнейших является липокортин, кото­рый ингибирует фермент фосфолипазу-А2 и, тем самым, угнетает синтез про­стагландинов и лейкотриенов, играющих ключевую роль в развитии воспалительной реакции.

Ряд эффектов глюкокортикоидов| (например|, быстрое| ингибирование| глюко­корти­коидами| секреции| АКТГ) развиваются очень быстро и не могут быть объяс­нены экспрессией генов (т. н. эффекты внегеномных глюкокортикоидов).

Такие свойства могут быть опосредованы нетранскрипторными механизмами, либо взаимо­действием с обнаруженными в некоторых клетках рецепторами глюкокортикоидов на плазма­ти­ческой мембране. Полагают также, что эффекты глюкокортикоидов могут реали­зо­вы­ва­ться на разных уровнях в зависимости от дозы.

Например, при низких кон­цен­тра­циях глюкокортикоидов (> 10–12 моль/л) проявляются геномные эффекты (для их развития требуется более 30 мин.), при высоких – внегеномные.

Основные клинические эффекты

1. Влияние на водно-электролитный обмен

Глюкокортикоиды замедляют| выделение| из| организма| натрия| и воды| за счет| уве­личения| реабсорбции| в дистальном| отделе| почечных| канальцев|, усиливают| выве­дение| калия|.

Такие минералокортикоидные| эффекты в большей| мере| присущи| при­род­ным| глюкокортикоидам| (кортизону| и гидрокортизону|), в меньшей| – полу­син­те­ти­че­ским| (преднизону|, преднизолону|, метилпреднизолону)|.

У фторированных| препа­ра­тов| – триамцинолона|, дексаметазона| и бетаметазона| – минералокортикоидная| актив­ность| отсутствует|.

Глюкокортикоиды подавляют| всасывание| кальция| в кишечнике|, способствуют| выходу| кальция| из| костной| ткани| и усиливают| его| почечную| экскрецию. В результате развивается| гипокальциемия| и гиперкальциурия|.

2. Влияние на углеводный обмен

Стимуляция глюконеогенеза| в печени|, уменьшение| проницаемости| мембран для глюкозы|, гипергликемия|, глюкозурия| до развития| стероидного| диабета|. Глюко­кор­ти­коиды являются| контринсулярными| гормонами.

3. Влияние на белковый обмен

Глюкокортикоиды подавляют| синтез белка|, усиливают| процессы| катаболизма|, осо­бенно| в коже|, в мышечной| и костной| тканях|. Это приводит| к похудению|, мышеч­ной| слабости|, атрофии| кожи| и мышц|, стриям, кровоизлияниям|, замедлению| заживле­ния| ран. Как следствие| распада| белкового| матрикса| кости и гипокальциемии| развива­ется| остеопороз.

4. Влияние на жировой обмен

Перераспределение подкожной| жировой| клетчатки| по кушингоидному| типу вследствие| того, что| в тканях| конечностей| преобладает| липолиз|, а в тканях| груди, шеи|, лица|, плечевого| пояса – липогенез|.

5. Влияние на сердечно-сосудистую систему

Глюкокортикоиды повышают| чувствительность| адренорецепторов| к катехо­ла­ми­нам|, усиливают| прессорное| действие| ангиотензина-II|. Уменьшают прони­цаемость| капилляров|, поддерживают| нормальный| тонус артериол|, сократимость| миокарда|.

Недостаточность коры| надпочечников| характеризуется| низким| сердечным| выбросом|, рас­ширением| артериол|, слабой| реакцией| на адреналин|.

В сочетании| с гипо­волемией|, вызванной| дефицитом| минералокортикоидов| эти изменения| могут| при­вести к сосу­дистому| коллапсу|.

6. Противовоспалительное действие

Противовоспалительное действие| глюкокортикоидов| обусловлено| многими| факто­рами, ведущим| из| которых| является| подавление| активности| фосфолипазы| А2.

Глюкокортикоиды действуют| опосредованно|: увеличивают| экспрессию генов|, коди­рующих| синтез липокортинов| (анексинов|), индуцируют| продукцию| этих белков|, один из| которых| – липомодулин| – ингибирует| активность| фосфолипазы| А2.

Угнетение это­го фермента| приводит| к угнетению| высвобожденные| арахидоновой| кислоты| и тор­мо­же­нию| образования| нескольких| медиаторов| воспаления | – простагландинов|, лейко­трие­нов|, тромбоксана|, фактора активации| тромбоцитов| и др.

Кроме того, глюко­кор­ти­коиды| уменьшают| экспрессию гена, кодирующего| синтез ЦОГ-2, дополни­тельно| блокируя| образование| провоспалительных| простагландинов.

Глюкокортикоиды улучшают| микроциркуляцию| в очаге| воспаления|, вызывают| ва­зоконстрикцию| капилляров|, уменьшают| экссудацию жидкости|. Стабилизируют кле­­точные| мембраны|, в т. ч. мембраны| лизосом|, предотвращая| выход| лизосомальных| ферментов| и снижая| их| концентрацию| в месте| воспаления|.

Таким образом, глюкокортикоиды| влияют| на альтернативную| и экссудативную фазы| воспаления|, препятствуют| распространению| воспалительного| процесса|.

Ограничение миграции| моноцитов| в очаг| воспаления| и торможение| пролифера­ции| фибробластов| обусловливают| антипролиферативное| действие|.

Источник: http://webhnd.com/hnd/terapevticheskaya-farmakologiya-gormonalnye-lekarstvennye-sredstva-dlya-sistemnogo-ispolzovaniya-za-isklyucheniem-polovyx-gormonov/

Виды гормональных препаратов и их назначение

Гормональные средства, используемые в фармакологических целях

Синтетические гормоны производятся в фармакологических цехах и лабораториях. Они могут быть либо структурными аналогами истинных гормонов, либо отличаться от них по химическому строению, но проявлять похожее действие.

Вокруг гормональных таблеток различного назначения создано едва ли не самое большое количество угрожающих мифов: пациенты пугаются бесплодия, набора веса, избыточного роста волос на теле, потери потенции. Список негативных побочных эффектов пугает и настораживает.

Насколько мифы соответствуют истине, и какие существуют виды гормональной терапии?

Виды гормональных препаратов

Гормональные препараты классифицируют в зависимости от происхождения (продуцирующей железы) и назначения. По происхождению лекарства делятся на:

  • гормоны надпочечников (кортизол, адреналин, глюкокортикоиды, андрогены);
  • препараты поджелудочной железы (инсулин, глюкагон);
  • гормоны гипофиза (ТТГ, человеческие гонадотропины, окситоцин, вазопрессин и др.);
  • щитовидные и паращитовидные гормоны;
  • половые гормоны (эстрогены, андрогены и др.).

Человеческие гормоны регулируют обмен веществ в организме. Однако при нарушениях работы одного из органов эндокринной системы идеально отлаженный механизм коррекции и взаимодействия может дать сбой, который придётся устранять введением синтетических аналогов гормонов.

По назначению гормональные препараты делятся на:

  • синтетические вещества для заместительной терапии (левотироксин натрия, инсулин, эстрогены);
  • средства для гормональной контрацепции (синтетические аналоги эстрогена и прогестерона);
  • гормональные средства, угнетающие выработку гормонов (например, терапия аналогами гормона гипофиза при раке простаты);
  • симптоматические лекарства (противовоспалительные, антиаллергические средства).

К гормональным препаратам нередко относят также антидиабетические и иные средства негормональной природы.

Что лечат гормональными лекарствами?

Препараты на основе гормонов используются как при хронических, так и при поддающихся лечению состояниях. Без помощи гормональных препаратов не обойтись при:

  • гипотиреозе;
  • гипертиреозе;
  • сахарном диабете 1-го, иногда 2-го типов;
  • гормонозависимых опухолях репродуктивной системы;
  • раке предстательной железы;
  • астме и других заболеваниях, связанных с иммунным ответом на аллергены (в т.ч. аллергическом рините);
  • эндометриозе;
  • гормональных сбоях;
  • климаксе;
  • нарушениях сна;
  • прочих заболеваниях, связанных с гипофункцией желёз.

Воспаления и аллергические проявления лечат с помощью глюкокортикоидов. Препараты на их основе – Преднизолон, Метипред, Дексаметазон – уменьшают воспаление и подавляют лейкоцитарную функцию.

Они могут использоваться как внутрь (при необходимости системного действия), так и наружно (при геморрое, тромбофлебите, дерматологических болезнях, аллергическом насморке). При наружном применении они практически не всасываются в основное кровяное русло и не оказывают негативного воздействия на организм.

Даже если причина воспаления неизвестна, надпочечниковые гормоны помогают снять отёк, уменьшить боль и покраснение. Гормональные противовоспалительные средства входят в число жизненно необходимых лекарств.

Вазопрессин и адреналин могут вводиться вместе с анестетиками. Из-за свойства сужать сосуды эти гормоны активно используются при анестезии (в т.ч. местной).

К гормональным препаратам относится также мелатонин. Это вещество, продуцируемое в основном шишковидной железой (эпифизом), оказывает антистрессовый эффект, регулирует циркадные ритмы, влияет на метаболизм, замедляет процессы старения и набора веса, а также стимулирует выработку антител к инфекционным агентам и опухолевым клеткам.

Что такое заместительная гормональная терапия?

При хронических состояниях, связанных с нарушением функции желёз или их частичным удалением, лекарства с синтетическими и натуральными гормонами обеспечивают высокое качество и продолжительность жизни пациента.

Существует несколько видов гормональной заместительной терапии:

  • лечение синтетическими тиреоидными гормонами;
  • инсулинотерапия;
  • приём аналогов половых гормонов.

Дефицит и избыток тироксина и трийодтиронина чреваты нарушениями настроения, сна, сухостью кожи, проблемами с памятью и работоспособностью, разрастанием тканей железы и другими неприятными симптомами.

Клинический гипотиреоз чаще всего связан с заболеваниями и опухолями щитовидной железы, поэтому заместительная терапия аналогами йодсодержащих гормонов назначается пожизненно.

В заместительной терапии используются такие препараты, как:

  • «Эутирокс»;
  • «L-тироксин» (одной из российских или немецкой марок).

Лечение гипертиреоза имеет несколько более сложную схему: для снижения синтеза собственных йодсодержащих гормонов применяются тиреостатики, а в особо сложных случаях – оправдано удаление части железы или радиойодтерапия. Затем нормальный уровень трийодтиронина и тироксина восстанавливается с помощью их синтетических аналогов.

Инсулин – это гормон β-клеток поджелудочной железы, основная задача которого состоит в снижении уровня глюкозы крови путём регуляции её поступления в клетки и стимуляции перевода моносахарида в гликоген.

Нарушение функциональности клеток, секретирующих этот гормон, называется сахарным диабетом 1-го типа. Пациентам с такой патологией обязательно назначается заместительная терапия препаратами «Хумодар», «Апидра», «Новорапид», «Актрапид», «Хумулин», «Инсулин ленте» и др.

При СД 2-го типа, который связан с нарушением чувствительности тканей к инсулину, также может назначаться введение гормонов.

Наконец, заместительная терапия женскими гормональными препаратами (ЗГТ) являет собой фармакологическую замену функции половых желёз (яичников), утраченной при их удалении или климаксе. Наиболее часто применяются такие препараты:

  • «Климодиен»;
  • «Дивина»;
  • «Овестин»;
  • «Трисеквенс»;
  • «Фемостон»;
  • «Эстрофем» и др.

В ходе лечения могут использоваться андрогены, эстрогены и гестагены (в основном в препаратах задействуют два последних подвида гормонов).

Оральная контрацепция

Оральные контрацептивы – наиболее известные гормональные таблетки для женщин. Действие ОК основано на их способности препятствовать овуляции (созреванию яйцеклетки и её высвобождению из фолликула).

Синтетические гормоны сгущают слизь на шейке матки, что усложняет движение сперматозоида, а также истончают маточную выстилку (эндометрий), что мешает прочному прикреплению оплодотворённой яйцеклетки.

Тройной механизм действия гормонов надёжно защищает пациентку от нежелательной беременности: индекс Перля для пероральных контрацептивов (процент беременностей, наступивших на фоне приёма ОК) не превышает 1%.

При употреблении пероральных контрацептивов менструальные кровотечения не прекращаются, однако становятся более упорядоченными, менее обильными и болезненными. Определённая схема приёма гормонов позволяет при необходимости отсрочить наступление менструации.

Современные противозачаточные средства классифицируются на три категории:

  • Однокомпонентные препараты (Континуин, Микронор, Чарозетта, Экслютон).
  • Комбинированные оральные контрацептивы (КОК). КОК являются наиболее надёжными средствами. В их состав входят синтетические эстроген (этинилэстрадиол) и гестаген (левоноргестрел, дезогестрел, норгестрел или др.).
  • Посткоитальные (экстренные) гормональные таблетки (Постинор, Эскапел). Экстренные контрацептивы содержат повышенную дозу гормонов, однако имеют более низкую эффективность.

Дозировки действующих гормонов в современных контрацептивах намного ниже, чем в препаратах прошлого столетия, поэтому побочные эффекты приёма эстрогена не проявляются или проявляются незначительно.

Комбинированные гормональные контрацептивы

КОК подразделяются на моно-, двух- и трёхфазные. В таблетках однофазных КОК содержится строго определённое количество гормонов, которое не меняется в течение цикла. Многофазные средства задуманы как более физиологичные: дозировки действующих компонентов в таблетках для разных дней цикла неодинаковы.

Трёхфазные КОК (с тремя видами таблеток, сменяющимися за цикл) рекомендуются врачами нередко, а вот двухфазные средства практически не используются.

Комбинированные противозачаточные средства:

ПрепаратДействующее веществоСтрана-производитель
Монофазные КОК
МикрогинонЛевоноргестрел, этинилэстрадиолГермания
МинизистонГермания
РегивидонВенгрия
НовинетЭтинилэстрадиол, дезогестрелВенгрия
МерсилонНидерланды
РегулонВенгрия
МарвелонНидерланды
ДжесДроспиренон, этинилэстрадиолГермания
ДимиаВенгрия
ЯринаГермания
ЛогестЭтинилэстрадиол, гестоденГермания
Линдинет 30Венгрия
Диане-35Этинилэстрадиол, ацетат ципротеронаГермания
Трёхфазные КОК
Три-реголЛевоноргестрел, этинилэстрадиолВенгрия
ТриквиларГермания
ТризистонГермания

Разная дозировка действующего вещества (левоноргестрела) позволяет подстраиваться под гормональные колебания в течение менструального цикла и обеспечить высокую степень защиты от незапланированной беременности при малой концентрации гормонов в таблетках.

Гормональные средства для мужчин

Мужские гормональные препараты классифицируются на средства для набора мышечной массы, непосредственно лекарства для угнетения патологического процесса и гормоны для заместительной терапии.

В практике бодибилдинга активно используются гормоны надпочечников (в частности, тестостерон), поджелудочной железы (инсулин) и передней доли гипофиза (соматропин или гормон роста).

Они применяются для формирования мышечного рельефа, ускорения набора массы и сжигания жира.

Приём гормональных средств без назначения врача имеет ряд негативных последствий, включая поражение органов выделительной системы и возможную гинекомастию (набухание грудных желёз) вследствие превращения избыточного тестостерона в женский гормон эстроген.

В медицинских целях гормональные средства используются при гормонозависимых опухолях (например, при раке простаты). Инъекции с аналогами гипофизарных гормонов резко снижают производство тестостерона, который ускоряет рост злокачественного новообразования. Эта процедура называется «медицинская кастрация».

Введение гормонов позволяет затормозить развитие опухоли и прибегнуть к более радикальным методам лечения.

Несмотря на угрожающее название, пациентам не следует опасаться необратимости процедуры: через некоторое время после окончания лечения эректильная функция и нормальный уровень тестостерона восстанавливаются.

Заместительная терапия мужскими гормонами может использоваться как при полном удалении продуцирующей их железы, так и при снижении её функциональности. После 40-45 лет уровень тестостерона в крови мужчины начинает снижаться, что приводит к проблемам в половой сфере. Для восстановления потенции применяют такие препараты:

  • «Ундеканоат Тестостерона» и «Андриол» (таблетки с одним действующим веществом – ундеканоатом тестостерона);
  • «Сустанон» (раствор для инъекций с четырьмя действующими веществами-эфирами – деканоатом, изокапроатом, фенилпропионатом и пропионатом тестостерона);
  • «Небидо» (инъекционный масляный раствор ундеканоата тестостерона);
  • «Андрогель» (средство для наружного использования, действующий компонент – тестостерон).

После полного удаления яичек (вследствие опухоли предстательной или половой железы) заместительная терапия обязательна.

Правила приёма гормонов

Отношение к гормональным препаратам среди людей, которые незнакомы с медицинскими справочниками, предсказуемо предвзятое. Многие лекарства этой группы имеют сильные побочные эффекты и целый ряд противопоказаний – например, при длительном приёме Преднизолона происходит стремительный набор веса, лицо пациента, получающего премедикацию с этим препаратом, отекает.

Однако это не причина отказываться от любых средств с содержанием гормонов, включая эффективные противозачаточные таблетки. При выполнении нескольких простых правил риск осложнений от приёма гормональных средств минимизируется.

Правила приёма гормональных препаратов (ГП):

  • Нельзя принимать ГП без назначения лечащего врача (эндокринолога или гинеколога). Особенно опасны при самостоятельном назначении препараты, которые относят к синтетическим аналогам гормонов надпочечников.
  • До того, как прописать пациенту или пациенту гормональное лечение, специалист должен тщательно изучить анамнез, результаты анализов крови на концентрацию половых гормонов и биохимические показатели, результаты УЗИ малого таза, маммографии, цитологического мазка. Необходимо сообщать врачу об имеющихся хронических заболеваниях: некоторые из них являются противопоказаниями к приёму КОК и др. синтетических препаратов.
  • Обо всех изменениях состояния здоровья нужно информировать лечащего врача.
  • Пропустив приём препарата, категорически запрещается «компенсировать» небрежность двойной дозой лекарства в следующий приём.
  • Принимать таблетки гормонов необходимо строго в одно и то же время с минимальными погрешностями. Некоторые препараты (например, L-тироксин) пьются утром, натощак.
  • Длительность курса и дозировку (в т.ч. её изменение в ходе лечения) определяет лечащий врач.

Эффективность и безопасность гормонального лечения зависит от компетентности эндокринолога, взаимодействия врача с пациентом и неукоснительного соблюдения правил приёма препаратов.

Источник: https://gormonys.ru/preparaty/gormonalnyie.html

Применение гормональной фармакологии в спорте

Гормональные средства, используемые в фармакологических целях

Использование разнообразных средств для улучшения показателей результативности в профессиональном и любительском спорте не является новостью.

В некоторых случаях все ограничивается разнообразными пищевыми добавками, не несущими радикального воздействия на органы и системы, то есть фактически поставляют повышенное количество питательных веществ и витаминов.

Однако не все желают следовать путем естественного поддержания организма и предпочитают применять разнообразные синтетические средства, в том числе и гормонозаменители.

Это позволяет добиться повышенной результативности и значительного эффекта за краткий период времени.

Но в процессе длительного применения таких веществ без наличия соответствующих показаний в организме начинают происходить патологические изменения.

Применение гормональных препаратов в спорте

Повышение концентрации некоторых типов гормонов в организме приводит к ряду положительных эффектов, в особенности важных при спортивной деятельности.

За счет влияния на эндокринную систему, большинство применяемых средств ведет к такому ряду эффектов:

активный рост мышечных тканей;повышение выносливости;концентрация внимания;ускоренная переработка жировых отложений.

В результате подобного воздействия спортсмен способен действовать более эффективно и получает больше сил.

То есть эффект достаточно привлекательный и дающий возможность обойти собственных спортивных конкурентов в вопросе достижений и карьеры.

Однако применение различных гормональных препаратов в спорте не является рекомендуемым.

Обычно таких спортсменов, после проведения тестов на допинг, исключают из соревнований.

Но, это не единственная негативная сторона данного вопроса.

Постепенное патологическое изменение гомеостаза приводит к нарушениям во всем организме.

Наиболее явно это выражается в нарушениях работы следующих систем:

эндокринная система;половая система;
обменные процессы;система мочеиспускания;
нервная система;печень;
ЖКТ;сердечнососудистая система.

Несомненно, что основная часть указанных сбоев происходит от нарушений в эндокринной сфере, так как именно она отвечает за уровень гормонов.

Стероиды

Препараты на основе стероидов являются одним из наиболее известных и распространенных вариантов спортивного допинга.

Но это обобщающее название не указывает на конкретный тип стероидов. Холестерин также необходимо относить в данную группу.

Наиболее известные препараты из данного ряда можно подразделить на 3 группы:

  1. Кортикостероиды. Эти гормоны вырабатываются корой надпочечников, а их синтетическими заменителями выступают – кортизон, преднизолон, дексаметозон и пр.

В медицинском аспекте их используют в качестве компонентов сильных противовоспалительных препаратов, а в спорте особого применения нет, так как они не оказывают анаболического воздействия.

  1. Эстроген и прогестерон. Эти 2 гормона являются основой женской половой системы.

Под их воздействием развиваются вторичные половые признаки и функционирует половая система у женщин.

Основное применение синтетических и растительных аналогов этих гормонов – контрацептивные средства и лечение женских гормональных патологий.

  1. Андрогены (тестостерон и производные). Данная категория стероидов относится к мужским половым гормонам и полностью отвечает за формирование вторичных половых признаков у мужчин.

Основная выработка андрогенов происходит в семенниках (яичках), а некоторая часть также продуцируется надпочечниками. Именно данной группе гормонов дают название анаболические и применяют в спортивной сфере.

Препараты на основе синтетических андрогенов имеют повышенную анаболическую активность, то есть провоцируют ряд полезных для спортивных достижений эффектов:

  • рост мышечной массы;
  • расщепление жировых тканей;
  • повышение выносливости и силы.

При этом провоцируя рост концентрации андрогенов в крови, человек не только получает положительные изменения, но и побочные эффекты.

Наиболее часто они выражаются в таких патологиях:

  • атрофия семенников;
  • ослабление работы ЦНС;
  • разрастание сердечной мышцы;
  • гипертрофические изменения простаты;
  • маскулинизация у женщин (проявление мужских вторичных половых признаков).

Кроме того, длительное применение таких препаратов постепенно приводит к блокированию выработки естественных андрогенов, что впоследствии требует заместительной гормональной терапии и длительного лечения (не всегда успешного).

Вне зависимости от попыток создания безвредных аналогов данной категории гормонов, на сегодняшний день таковых не существует.

Эритропоэтин

Эритропоэтин является гормоном, отвечающим за активизацию выработки эритроцитов в человеческом организме.

Основная область использования синтетического гормона – лечения заболеваний крови в частности малокровия.

История этого препарата как допинга имеет негативную окраску, так как в 1988-1990гг. было отмечено несколько случаев его применения при спортивных состязаниях и смерти впоследствии.

Главный эффект от использования заключается в значительном повышении выносливости, что привлекает спортсменов таких категорий:

  • велоспорт;
  • бег;
  • горнолыжные состязания;
  • атлетика.

Недостаток, приводящий к летальному исходу – это стремительное обезвоживание, при физической нагрузке постепенно приводящее к закупориванию сосудов (тромбозу), что в собственный черед ведет к инфаркту или инсульту.

Соматотропин

Соматотропин является гормоном роста, который продуцируется гипофизарной системой.

Наибольшие его концентрации отмечаются в детском и подростковом возрасте, то есть тогда, когда организм еще на стадии собственного развития.

Приблизительно в возрасте 20 лет выработка соматотропина постепенно снижается.

В зависимости от исходного уровня его выработки возможет усиленный рост или карликовость.

Рекомендуем узнать:  Чем занимается направление эндокринной хирургии

Если концентрации соматотропина повышены уже после окончательного формирования, то возможно возникновение патологической развитости костных и хрящевых тканей (выглядит как узловые образования в области суставов и подбородка).

Применение гормона роста в спортивной сфере обусловлено тем, что он вызывает такой ряд эффектов:

  • рост мышечных волокон (выработка протеинов);
  • переработка жировых отложений в энергию;
  • увеличение эластичности связочного аппарата;
  • ускорение восстановления костной ткани;
  • укрепление суставов.

Как положительный момент отмечают отсутствие андрогенного эффекта, то есть – нет вреда половой системе.

От использования гормона роста, без наличия показаний и повышения нормальной дозировки, возможно возникновение такого ряда побочных эффектов:

  • гипертонические нарушения;
  • проблемы с системой ЖКТ;
  • рост показателей глюкозы в составе крови;
  • гипертрофическое разрастание сердечной мышцы;
  • подавление синтеза тиреоидных гормонов (щитовидная железа).

Также необходимо отметить, что при подозрении на развитие злокачественных новообразований его использование является противопоказанным, так как ускоряет развитие опухоли.

Пептиды

Пептидные гормональные препараты на сегодняшний день не имеют широкого запрета в применении в качестве спортивного допинга.

Основной их эффект заключается в тонком воздействии на эндокринную систему для провоцирования выработки натурального соматотропина, что приводит к соответствующим эффектам.

Но при всей положительности и максимальной натуральности полученного эффекта, нельзя утвердительно указывать на полную безвредность, так как именно повышенные концентрации гормона роста приводят к его негативным влияниям.

То есть, при смене синтетического препарата-аналога на натурально выработанный, негативные последствия от повышения концентрации не исчезают.

Гормоны щитовидной железы

Синтетические гормоны щитовидной железы также используются в качестве своеобразного допинга для получения преимуществ в спорте.

Наиболее ценным среди таковых в данном вопросе является тироксин, так как его повышенный уровень способствует достижению следующих эффектов:

  • ускорение переработки веществ;
  • снижение процента жировых тканей;
  • повышение мыслительной концентрации;
  • ускорение общей реакции.

Эти эффекты позволяют применять его как в атлетических и силовых видах спорта, так и в бодибилдинге.

Многие спортсмены используют его перед соревнованиями, для устранения лишних жиров. Среди негативных эффектов отмечаются:

  • учащение сердцебиения;
  • приступы панической атаки;
  • рост артериального давления.

Кроме того, использование синтетического гормона для повышения его концентрации в кровяном русле приводит к постепенному угнетению продуцирования тироксина щитовидной железой.

Этот побочный эффект требует длительного гормонального замещения на ряду с дополнительной терапией, а в некоторых случаях заместительное лечение становится пожизненной мерой.

Инсулин

Инсулин является гормоном, продуцируемым поджелудочной железой.

область применения синтетических аналогов этого гормона – лечение инсулинозависимого сахарного диабета, так как при данном эндокринном заболевании имеется его недостаток.

Основное воздействие инсулина заключается в переработке свободной глюкозы в составе крови, то есть ее поглощение клеточными структурами всего организма.

Главными позитивными эффектами для спортсменов является:

  • быстрый набор массы;
  • усиление мысленной активности;
  • переработка жиров.

Однако при всех положительных факторах его использования, существует возможность получения таких побочных эффектов:

  • гипогликемия (недостаток сахара);
  • сахарный диабет 2 тип;
  • тахикардия и панические атаки;
  • нарушения в работе кровеносной системы;
  • расстройства умственной деятельности.

При превышении номинальной дозировки препарата возможно наступление гипогликемической комы и впоследствии – летального исхода.

Адреналин

Адреналин также рассматривается как допинг-гормон, так как он способен дать человеку некоторые преимущество в период действия соединения.

Результатом повышения его концентрации в кровяном русле наблюдаются следующие положительные эффекты:

  • увеличение реакции;
  • концентрация внимания;
  • активная переработка жиров;
  • рост мышечного тонуса;
  • повышение выносливости.

Однако адреналин также является гормоном стресса, что соответственно указывает на отрицательные стороны его воздействия:

  • повышение АД;
  • тахикардия;
  • чувство страха;
  • агрессивность;
  • чувство истощения при спаде.

В особенности следует отмечать то, что при регулярном воздействии на организм, большинство мышечных тканей требуют восстановления из-за определенной степени перегрузки.

Запрет гормональных допингов имеет определенные обоснования, которые заключаются не только в честности соревнований с соперниками, получившими усиление за счет использования тех или иных препаратов.

В большей степени данные ограничения были предприняты для того, чтобы указать на опасность использования такой фармакологии.

Если говорить о применения дополнительного усиления за счет гормональных препаратов при занятии спортом, то не рекомендуется их использование при нормальном гомеостазе.

Однако их использование может быть допустимым в случаях гормонального замещения при хронических патологиях эндокринной системы или возрастных изменениях нормальных уровней продуцирования.

Источник: https://EndokrinnayaSistema.ru/novosti-endokrinologii/sportivnaya-gormonalnaya-farmakologiya.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.