Ифосфамид (Ifosfamide) – инструкция по применению

Содержание

Ифосфамид: показания, инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги, производитель

Ифосфамид (Ifosfamide) - инструкция по применению

Ифосфамид относится к цитостатическим лекарственным препаратам, для которых характерен алкилирующий тип действия. Действующее вещество близко по строению с циклофосфамидом и используется в рамках химиотерапии многих неоперабельных опухолей.

Ифосфамид использовали в качестве прототипа для создания нового лекарственного средства Глюфосфамид.

Состав, форма выпуска и упаковка

Цитостатик выпускают в форме мелкокристаллического порошка практически белого цвета, который используют для приготовления раствора для парентерального введения. Препарат хорошо растворяется в воде и обладает слабым специфическим запахом.

Порошок состоит только из активного вещества, вспомогательные компоненты во время производства не используются.

Ифосфамид выпускают во флаконах по 0,2; 0,5 (вместимость 10 мл); 1,0 и 2,0 г (вместимость 20 и 50 мл соответственно). Флакон герметично укупорен резиновой пробкой, помещен в картонную коробку вместе с аннотацией. В качестве растворителя применяют бидистиллированную воду для инъекций.

Выпускается Ифосфамид российской фармацевтической компанией ОАО «Биохимик» (город Саранск).

Показания к применению

Ифосфамид применяют для лечения неоперабельных новообразований, которые невозможно удалить с помощью хирургических манипуляций:

При иной локализации опухоли монотерапия с помощью Ифосфамида не эффективна.

Противопоказания

Использование препарата невозможно в следующих случаях:

  • Гиперчувствительность к ифосфамиду;
  • Гипоплаксические явления в костном мозге;
  • Циститы;
  • Беременность и период лактации;
  • Обструкция мочевыводящих путей;
  • Выраженные нарушения работы почек и печени.

С осторожностью необходимо применять цитостатик при следующих патологиях:

  • Нарушение баланса электролитов в крови;
  • Пациенты пожилого возраста;
  • Гипопротеинемия;
  • Иммуносупрессивые состояния;
  • Сахарный диабет;
  • Хроническая форма почечной или печеночной недостаточности;
  • Появление метастаз в тканях головного мозга;
  • Острые инфекционные заболевания, возбудителями которых являются вирусы, бактерии или грибки;
  • Наличие церебральной симптоматики.

Фармакологическое действие

Ифосфамид обладает противоопухолевым, цитостатическим действием, которое основано на алкилировании нуклеофильных центров в полимерных биомолекулах. Это приводит к нарушению их синтеза.

Препарат вызывает блокирование митотического деления в клетках опухоли, повреждение молекулы ДНК. В рамках экспериментов удалось доказать, что воздействие активных метаболитов вызывает образование сложных триэфиров из ДНК.

Ифосфамид представляет собой пролекарство, которое активируется микросомальными ферментами печени посредством гидроксилирования атома углерода в кольце. В результате образуется нестабильный активный метаболит. Вещество способно быстро превращаться в стабильные неактивные метаболиты, которые выделяются вместе с мочой (4-кетоифосфамид и –карбоксиифосфамид).

Препарат способен проходить через ГЭБ в небольшом количестве. У пациентов, которые имеют в анамнезе нарушение функциональности печени, возможно снижение активности Ифосфамида.

Цитостатик обладает канцерогенным эффектом – в рамках экспериментов на крысах зафиксировано увеличение случаев возникновения лейомиосарком, опухолей молочной железы. Многочисленные тесты подтверждают мутагенное действие Ифосфамида, поэтому препарат запрещено использовать у беременных женщин.

Инструкция по применению Ифосфамида: дозировка

Цитостатик вводят внутривенно (каждая инфузия продолжается на протяжении 30 минут) на протяжении нескольких суток.

Курсовая дозировка не должна превышать 300 мг/кг. Следующий курс разрешен лишь спустя 3-4 недели после нормализации состава периферической крови, устранения побочных эффектов.

При непродолжительной инфузии на протяжении 30 минут – 2 часов порошок растворяют вначале в воде для инъекций, чтобы добиться концентрации 40 мг Ифосфамида на 1 мл воды (0,2 г в 5 мл воды, 0,5 г – 13 мл). Полученный раствор разбавляют 500 мл раствора Рингера.

Препарат водят на протяжении 6-7 дней по 50-60 мг/кг в сутки. Если инфузии применяют в течение 5 дней, то дозу увеличивают до 80 мг/кг.

При непрерывной инфузии на протяжении суток применяют 125-250 мг/кг Ифосфамида в день. После этого необходим перерыв на 3-4 недели.

Раствор Ифосфамида растворяют в 3 л изотонического раствора натрия хлорида или глюкозе. Раствор нужно использовать в течение 24 часов после приготовления, хранить в холодильнике. Это позволит сохранить стерильность лекарственного препарата. Для снижения нефротоксического действия Ифосфамида в раствор для внутривенной инфузии можно добавить Месну.

Побочные эффекты

Ифосфамид обычно хорошо переносится пациентами, однако в зависимости от используемой дозировки могут возникать такие побочные эффекты:

  • Со стороны нервной системы: усталость, спутанность сознания, ажитация (сильный страх и эмоциональное возбуждение), галлюцинации, головокружение, судороги, энцефалопатия. В редких случаях развиваются эпилептические припадки, кома, полинейропатия;
  • Миелосупрессия – развитие тромбоцитопении, лейкопении;
  • Со стороны органов пищеварения: стоматиты, рвота и тошнота, нарушения работы печени;
  • Со стороны репродуктивных органов – развитие азооспермии, аменореи;
  • Со стороны мочевыделительных органов: нарушения работы почек, частые позывы к мочеиспусканию, геморрагические циститы, развитие нефропатии;
  • Среди прочих побочных эффектов выделяют: кардиотоксическое действие, алопецию (полная или частичная), повышение чувствительности к ультрафиолетовому излучению, развитие иммунодепрессивных состояний, снижение скорости репаративных процессов, аллергию развитие вторичных опухолей.

Передозировка

При увеличении дозировки побочные эффекты будут более выражены. Специфический антидот не разработан, необходима симптоматическая терапия, которая предполагает обязательное назначение уромитексана.

Особые указания

Во время терапии следует регулярно отслеживать состояние периферической крови, контролировать биохимические показатели работы печени и почек. Прием Ифосфамида способен вызвать повышение креатинина и мочевины в плазме, выделение с мочой белка, глюкозы и фосфатов.

Если химиотерапия проводится на фоне грудного вскармливания, то необходимо прекратить лактацию. Женщины и мужчины репродуктивного возраста должны в течение 3-4 месяцев после завершения курса использовать надежные контрацептивы. Это связано с мутагенным действием Ифосфамида.

Химиотерапия противопоказана на протяжении 3 месяцев после проведения операции по удалению почки. При этом дозировка должна подбираться индивидуально. Перед терапией требуется полное восстановление оттока мочи, санирование очагов хронической инфекции.

В пожилом возрасте прием Ифосфамида часто вызывает развитие почечной недостаточности. Особый контроль необходим пациентам, имеющим в анамнезе диабет, метастазы в мозг или печеночную недостаточность. При наличии нелеченного или недиагностированного нарушения работы почек прием Ифосфамида способен спровоцировать развитие синдрома Фалкони особенно в детском возрасте.

Пациентам нужно отказаться от использования живых и инактивированных вакцин, если это не одобрено врачом.

Люди, которые проживают с онкобольным, должны отказаться от применения пероральной вакцины против полиомиелита и контакта с людьми, прошедших иммунизацию.

Препарат способен вызывать явления энцефалопатии, поэтому необходимо отказаться от управления машины и работы с прочими механизмами.

Лекарственное взаимодействие

  • Одновременный прием Месны способствует снижению нефротоксичности Ифосфамида.
  • Цитостатик способствует повышению гипогликемической активности противодиабетических средств.
  • Сочетание Ифосфамида с Аллопуринолом приводит к усилению миелосупрессии.
  • Если курс терапии цитостатиком проводится после химиотерапии Цисплатином, то возможно усиление побочных эффектов Ифосфамида. Но препарат совместим с прочими цитостатическими препаратами.
  • Одновременный прием с индукторами микросомальных ферментов печени приводит к повышенному образованию алкилирующих метаболитов.
  • Введение вакцин на фоне инфузий цитостатиком приводит к снижению эффективности вакцины.
  • Совместный прием с Варфарином приводит к нарушению свертываемости крови, повышая риск возникновения кровотечений.

Отзывы

Василий, 34 года, Москва:

Семь месяцев назад мне поставили диагноз «рак яичка». Врач назначил принимать Ифосфамида на протяжении 5 дней. Уже после 3 инфузии появились неприятные симптомы: головокружение, сильная тошнота, начали выпадать волосы. Мне понадобилось провести 2 курса терапии, чтобы добиться положительной динамики.

Антонина, 47 лет, Москва:

Онколог назначил Ифосфамид в рамках терапии рака молочной железы. Вводили по 50 мг/кг ежедневно в течение 6 суток. После курса снизилось количество лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что потребовало дополнительного лечения.

Цены Ифосфамида

В аптеках купить 1 г цитостатика можно за 890-1000 рублей за флакон.

Аналоги

Выделяют такие цитостатические препараты, которые оказывают аналогичное действие:

  • Фосфемид;
  • Продимин;
  • Фотрин;
  • Бенэотэф;
  • Фторбензотэф.

Синонимы

Препаратами-синонимами являются такие средства:

  • Ифосфамид стерильный;
  • Веро-Ифосфамид;
  • Холоксан;
  • Ифосфамид-ЛЭНС.

Условия отпуска из аптек

Ифосфамид относится к препаратам списка Б, поэтому отпускается по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Цитостатик нужно использовать в течение 2 лет со дня изготовления при условии соблюдения норм хранения: температурный режим не более 25 0С, хранить в месте, в которое не проникают прямые солнечные лучи.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/ifosfamid.html

Ифосфамид – инструкция по применению, цены, отзывы

Ифосфамид (Ifosfamide) - инструкция по применению

Не можете найти инструкцию к препарату Ифосфамид в своей домашней аптечке? Инструкция к нему представлена на этой странице. Просьба оставить отзыв, если у вас уже был опыт его применения.

Производители: Биохимик

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

  • Цитостатическое
  • Противоопухолевое
  • Алкилирующее

Фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Показания к применению препарата Ифосфамид

Неоперабельные злокачественные опухоли, чувствительные к ифосфамиду, в т.ч. рак легкого, рак яичников, опухоли яичка, саркома мягких тканей, рак молочной железы, рак шейки матки, лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы, саркома Юинга.

Форма выпуска препарата Ифосфамид

порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления раствора для инфузий 200 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления раствора для инфузий 500 мг; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик), пачка картонная 10; порошок для приготовления раствора для инфузий 1 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50; порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик), пачка картонная 1; порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик), пачка картонная 5; порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик), пачка картонная 10;

порошок для приготовления раствора для инфузий 2 г; флакон (флакончик), коробка (коробочка) картонная 50;

Фармакодинамика

Противоопухолевое средство алкилирующего действия, производное оксазафосфоринов. Механизм действия связан с алкилированием нуклеофильных центров, образованием перекрестных сшивок в молекулах ДНК и РНК и блокированием митотического деления клеток.

Фармакокинетика

Активное вещество представляет собой пролекарство (неактивная транспортная форма).После в/в введения метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид.

Биотрансформация ифосфамида в активный метаболит угнетается у пациентов с нарушениями функции печени.

Ифосфамид противопоказан при беременности. В случае необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.Женщинам детородного возраста необходимо применять надежные методы контрацепции в течение всего курса лечения и на протяжении 3 мес после его завершения.

В экспериментальных исследованиях установлено тератогенное и эмбриотоксическое действие ифосфамида.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, выраженная гипоплазия костного мозга, выраженные нарушения функции почек.

Побочные действия

Со стороны нервной системы и органов чувств: энцефалопатия, дезориентация, спутанность сознания, галлюцинации, необычная усталость, головокружение, судорожные припадки, кома, полинейропатия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): угнетение костно-мозгового кроветворения с изменением клеточного состава периферической крови (лейкопения, тромбоцитопения, анемия). Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, нарушение функции печени (повышение уровня печеночных трансаминаз и/или уровня билирубина в сыворотке крови), стоматит.

Со стороны мочеполовой системы: геморрагический цистит (частое и/или болезненное мочеиспускание, кровь в моче), дизурия, нефропатия, нарушение функции почек (повышение уровней креатинина и мочевины в плазме крови, снижение клиренса креатинина, протеинурия), повышенное выделение глюкозы, фосфатов с мочой, метаболический ацидоз. Со стороны кожных покровов: обратимая алопеция.

Прочие: нарушение оогенеза и сперматогенеза, легочные симптомы (кашель, одышка), повышение температуры тела, аллергические реакции, кардиотоксичность, снижение иммунитета, местные реакции (покраснение, отечность, боль в месте инъекции).

Способ применения и дозы

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Терапию ифосфамидом необходимо сочетать с приемом месны для предупреждения уротоксических эффектов. Во время лечения и в течение 3 мес после его окончания женщинам и мужчинам детородного возраста следует использовать надежные методы контрацепции. Обязателен контроль клеточного состава периферической крови, функции печени и почек. Не следует проводить химиотерапию ранее 3 мес после нефрэктомии, особая осторожность требуется при лечении опухолей единственной почки. Перед началом лечения необходимо восстановить отток мочи, санировать очаги хронической инфекции, скорректировать водно-электролитный обмен. В случае развития цистита с макро- или микрогематурией применение ифосфамида необходимо прекратить до нормализации состояния. Пациенты с ослабленной иммунной системой, страдающие диабетом, хронической печеночной недостаточностью требуют специального внимания. Особый контоль требуется у пациентов с метастазами в мозг, церебральными симптомами и/или нарушенной функцией почек.

Нераспознанное и/или вовремя нелеченное нарушение функции почек может (особенно у детей) развиться в картину синдрома Фанкони.

Условия хранения

Список Б.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

L Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы

L01 Противоопухолевые препараты

L01A Алкилирующие препараты

L01AA Аналоги азотистого иприта

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/ifosfamid

Ифосфамид: инструкция по применению и способы приёма

Ифосфамид (Ifosfamide) - инструкция по применению

Международное наименование

Ифосфамид (Ifosfamide)

Групповая принадлежность

Средство противоопухолевое – алкилирующее соединение

Действующее вещество (МНН)

Ифосфамид

Лекарственная форма

Выпускается в виде порошка для изготовления раствора для инфузий.

Противопоказания к использованию

Повышенная чувствительность, беременность, период лактации, тяжелое подавление функции костного мозга, а также период ранее чем через три месяца после нефрэктомии.

Побочные действия препарата

Для пищеварительной системы: рвота, тошнота, стоматит, нарушения работы печени и гепатотоксичность.

Для нервной системы: спутанность сознания, ажитация, галлюцинации, головокружение, энцефалопатия, чрезмерная утомляемость, судороги; довольно редко случаются эпилептические припадки, периферическая полиневропатия и кома.

Для органов кроветворения не исключены: лейкопения и тромбоцитопения.

Для мочеполовой и мочевыделительной системы: дизурия, геморрагический цистит, учащение мочеиспускания, нефропатия, нарушение функции почек,  нарушение работы половых желез (аменорея и азооспермия).

Прочие побочные эффекты: кардиотоксическое действие, выпадение волос, фотосенсибилизация, инфекционные осложнения, иммунодепрессия, замедление скорости заживления ран и аллергические реакции.

Дозировка и применение

Внутривенно, капельно (используют раствор с содержанием вещества не более 4 процентов), ежедневно по утрам (или через день), по 50-60 мг/кг в течение пяти дней либо по 80 мг/кг в течение двух – трех дней. Средняя дозировка на один курс – 250-300 мг/кг. Курс терапии можно повторять через четыре недели.

Рекомендуем прочитать:  Метотрексат – инструкция по применению

Для изготовления раствора 200 мг разводят в 5 мл воды для инъекций, 500 мг – в 13 мл воды для инъекций, приготовленный таким образом раствор разбавляют 500 мл раствора Рингера. Инфузий длятся – 0.5-2 часа.

Для проведения непрерывной инфузии (в течение суток) препарат назначают в суточной дозировке 125-250 мг/кг с последующим промежутком не менее трех – четырех недель. С этой целью раствор ифосфамида разбавляют в 3 л 5% растворе декстрозы или 0.9-процентным раствором хлорида натрия.

Ифосфамид – инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Ифосфамид (Ifosfamide) - инструкция по применению

Ифосфамид — лекарство, с помощью которого лечат раковые патологии. Так как возможны тяжелые последствия ввиду применения, терапия должна быть согласована с доктором.

Ифосфамид — лекарство, с помощью которого лечат раковые патологии.

Международное непатентованное название

Такое же, как и торговое название лекарственного препарата.

Формы выпуска и состав

Белый порошок, который растворяется в воде. В одном флаконе может быть 0,2 г, 0,5 г, 1 г или 2 г активного вещества, которое имеет такое же название, как и сам препарат.

Активное вещество способно алкилировать нейтрофильные центры, нарушать полноценный синтез ДНК.

Показания к применению Ифосфамида

Лечение средством будет обоснованным при выявлении у человека указанных ниже патологий:

  • саркома мягких тканей;
  • рак поджелудочной железы, шейки матки, эндометрия;
  • опухоль Вильмса;
  • герминогенные опухоли;
  • рак яичников, легкого;
  • опухоли яичка;
  • рак мочевого пузыря;
  • лимфомы, которые носят злокачественный характер;
  • лимфогранулематоз;
  • нейробластома;
  • злокачественное новообразование костей.

Способ применения и дозировка Ифосфамида

Точная доза для лечения должна быть обозначена только специалистом в области онкологии. В противном случае здоровье и состояние пациента могут только ухудшиться.

Данное лекарственное средство является составным компонентом многих схем химиотерапии. Препарат вводят внутривенно капельно на протяжении 30 минут. Также это могут быть 24-часовые инфузии. Концентрация раствора не должна превышать 4 %.

Назначается 1,2-2,4 г/м² в день на протяжении 3-5 суток либо через день до суммарной курсовой дозы 10-12 г/м. Курсы следует повторять каждые 3 недели.

Чтобы приготовить раствор, порошок во флаконе нужно растворить в воде для инъекций до получения концентрации, равной 40 мг/1 мл. Растворителем может служить раствор Рингера, декстрозы или натрия хлорида.

Особенности применения

Нужно отказаться от иммунизации вакцинами при проведении лечения средством (в том числе от пероральной вакцины против полиомиелита).

При беременности и лактации

Беременность и естественное вскармливание становятся противопоказанием для назначения данного лекарственного препарата.

При нарушениях функции почек

Должна производиться коррекция дозы.

Беременность становятся противопоказанием для назначения данного лекарственного препарата.

При нарушениях функции печени

При тяжелых патологиях органа нужно консультироваться с врачом по поводу корректировки дозы.

Влияние на концентрацию внимания

Препарат может оказать влияние на данную способность ввиду высокой вероятности развития симптоматики со стороны центральной нервной системы.

С другими препаратами

Усиление побочных эффектов может наблюдаться при приеме вместе с препаратами, которые оказывают нефротоксический и нейротоксический эффекты.

При совместном применении усиливается гипогликемический эффект гипогликемических медикаментов.

Месна понижает нефротоксичность от приема лекарственного средства. Лекарство может усиливать реакцию кожного покрова на облучение.

При тяжелых патологиях печени нужно консультироваться с врачом по поводу корректировки дозы.

Совместимость с алкоголем

Нужно отказаться от приема спиртного на период лечения медикаментом.

Условия и сроки хранения

2 года при комнатной температуре.

Продают ли без рецепта

Приобрести без рецепта от доктора не получится.

Сколько стоит

Минимальная стоимость составляет около 2500 рублей.

Отзывы врачей

А.Л. Шолохова, врач-онколог, Пермь: «Препарат помогает избавиться от онкологических проблем многим пациентам. Не со всеми видами раковых опухолей можно бороться при помощи этого лекарственного препарата, а только с теми, которые указаны в списке показаний к назначению лекарства. Иначе эффекта не будет. Лечение должно проводиться под строжайшим врачебным контролем».

В.Д. Новоселова, врач-онколог, Екатеринбург: «Медикамент представляет собой хорошее лекарство от онкологических патологий. Это доказано многочисленными клиническими случаями, когда больным удавалось на сто процентов избавиться от новообразований».

Отзывы пациентов

Алина, 34 года, Иваново: «Удивило то, насколько быстро достигается растворимость в декстрозе данного препарата. То есть его не нужно долго готовить для введения внутривенно, которое проводил доктор на дому.

Это было рискованным мероприятием, но решили делать так, поскольку дома лечиться было спокойнее. Препарат помог практически полностью избавиться от патологии, стало намного легче.

Дальнейшая борьба еще предстоит, но по большей части болезнь уже успела отступить».

Ольга, 28 лет, Москва: «Препарат помог победить рак. Когда был назначен медикамент, надежды практически не оставалось. Казалось, что смысла в лечении нет, так как симптоматика ухудшала качество жизни, постоянно сопровождали болезненные ощущения. Из побочных реакций пришлось столкнуться только с алопецией, но это побочный эффект от применения практически всех схем химиотерапии».

Ирина, 28 лет, Подольск: «Лечилась порошком несколько месяцев назад. Потом схема была изменена в связи с тем, что заболевание начало развиваться с другом русле. Ничего плохого про лекарство сказать не могу, так как оно помогло снять болезненную симптоматику. Поэтому всем с полной уверенностью могу порекомендовать его для применения с лечебной целью».

Источник: https://my-pochki.ru/lek/ifosfamid.html

Производитель

Выпускается Ифосфамид российской фармацевтической компанией ОАО «Биохимик» (город Саранск).

Веро-ифосфамид: инструкция по применению

Ифосфамид (Ifosfamide) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1флакон содержит: Активное вещество: ифосфамид 1 г или 2 г. Белый или почти белый мелкокристаллический порошок. Допускается наличие слабого специфического запаха. Ифосфамид – алкилирующий цитостатик из группы азотистого иприта, производный оксазафосфоринов. Активные метаболиты препарата связываются со многими внутриклеточными молекулярными структурами, включая нуклеиновые кислоты. Противоопухолевая активность препарата обусловлена алкилированием нуклеофильных центров, нарушением синтеза ДНК и блокированием митотического деления опухолевых клеток. Повреждения ДНК наиболее часто происходят в фазах G1 и G2 клеточного цикла. После внутривенного введения активное вещество, являющееся пролекарством (неактивная транспортная форма), метаболизируется в фармакологически активный метаболит 4-гидроксиифосфамид, обладающий высокой противоопухолевой активностью. Активизируется ферментами (фосфоамидазы) печени и опухолевой ткани. У больных с нарушениями функции печени активация замедлена и даже снижена. В незначительных количествах проникает через гематоэнцефалический барьер. После однократного внутривенного введения плазменная концентрация снижается биэкспоненциально, период полувыведения (Т1/2) конечной фазы -15 ч, выделяется почками (61 % дозы в неизменном виде); при назначении меньших доз (1,6-2,4 г/кв м) выведение протекает моноэкспоненциально с Т1/2 около 7 ч, при этом доля неизменного препарата в моче снижается в 4-5 раз (12-18% дозы).Герминогенные опухоли яичка и яичников, рак яичников, рак легкого, саркомы мягких тканей, рак молочной железы, рак почки, рак шейки матки, рак эндометрия, злокачественные лимфомы (лимфогранулематоз, неходжкинские лимфомы), рак поджелудочной железы, саркома Юинга, остеогенные саркомы.

Гиперчувствительность, тяжелое угнетение функции костного мозга, беременность, период лактации. Противопоказано назначение ранее, чем через 3 месяца после нефрэктомии.

С осторожностью – угнетение костномозгового кроветворения (в т.ч.

на фоне сопутствующей лучевой или химиотерапии, инфильтрация костного мозга опухолевыми клетками), гипопротеинемия (гипоальбуминемия), почечная и/или печеночная недостаточность, непроходимость мочевыводящих путей, опухоль почки (особенно одной), острые инфекционные заболевания вирусной, грибковой или бактериальной природы (в т.ч. ветряная оспа, опоясывающий лишай), пожилой возраст. 

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Уромитексан снижает нефротоксичность.

Цисплатин усиливает выраженность побочных эффектов со стороны центральной нервной системы.

Совместим с другими противоопухолевыми препаратами.

При одновременном применении с лекарственными препаратами, вызывающими миелотоксический и нефротоксический эффекты, возможно усиление побочного действия. При совместном применении с индукторами микросомальных ферментов печени возможно увеличение образования алкилирующих метаболитов. При одновременном применении

усиливает гипогликемический эффект противодиабетических препаратов. Аллопуринол усиливает миелосупрессию. 

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.