Иматиб (Imatib) – инструкция по применению

Содержание

Иматиниб: торговое название, инструкция по применению, цена в России, аналоги, отзывы

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

Иматиниб – фармацевтическое средство при борьбе с опухолями у пациентов, не имеющих возможности оперироваться. Назначается в составе химиотерапии как таргетный цитостатик.

Препарат нового поколения с избирательным действием по отношению к лейкоцитам, претерпевших генетические изменения.

Состав, форма выпуска и упаковка

Препарат имеет активное действующее вещество с одинаковым названием препарата. Количество активного вещества в таблетках и капсулах различается: от 50 мг до 400.

Иматиниб с 50 мг активного вещества включает дополнительные ингредиенты для облегчения всасывания и растворения мезилата (одной из форм иматиниба):

  • гидроксипропилцеллюлозу низкозамещенную (формообразователь) – 65,2 мг;
  • низкомолекулярный поливинилпирролидон в нерастворимой форме (кишечный сорбент) – 0,285 мг;
  • натриевая соль карбоксиметилкрахмала (загуститель) – 21 мг;
  • пирогенный диоксид кремния в форме коллоида (кишечный сорбент) – 1,9 мг;
  • магниевая соль стеариновой кислоты (наполнитель) – 1,035 мг.

Для образования оболочки таблетки пропитывают оксидами железа желтого (6,84 мг) и красного (0,36 мг) цвета (опадрай красный и желтый).

Таблетки с 50 мг активного вещества имеют коричневый цвет, отливающий оранжевым оттенком. Картонная упаковка включает 3 ячеистые пластины по 10 таблеток в каждой. Форма таблеток круглая, с выпуклостями с двух сторон и гравировкой «50».

Таблеточные формы с 100 и 400 мг активного вещества имеют гравировку на поверхности с указанием количества действующего вещества. Количественный и качественный состав вспомогательных веществ имеет различия с таблетками с 50 мг мезилата.

Низкомолекулярный поливинилпирролидон содержится в двух формах: кросповидона и повидона К30. В качестве сорбента в кишечнике используется растворимое вещество (биологический аналог диоксида кремния) – кроскармелоза натриевая. Для лучшего прессования веществ таблетки применяется лактоза обезвоженная.

В качестве загустителя включается тальк. В качестве красителя таблеточной оболочки используется опадрай красный (Е172), двуокись титана, полимер этандиола, гипромеллоза и тальк. Цвет таблеток с 100 и 400 мг действующего вещества имеет также коричневый цвет, но с розовым оттенком.

Таблетки отличаются гравировкой, упаковываются в блистеры по 10 штук или банку из полимерных материалов. Количество в банке таблеток с 400 мг или 100 мг действующего вещества варьирует от 10 до 180 (всего 12 количественных вариантов).

Капсула Иматиниба включает 100 мг мезилата, двуокись кремния в форме коллоида, кросповидон, магниевый стеарат, обезвоженную лактозу. Упаковываются желатиновые капсулы по десятку в блистеры. Количество блистеров в картонной упаковке – 3 штуки.

Помимо Иматиниба, известно еще 20 препаратов с одинаковым действующим веществом под другими торговыми названиями.

Упаковка, количество таблеток в ячеистых пластинках, количество пластинок в упаковке могут отличаться в зависимости от производителя.

Чаще других на российском фармацевтическом рынке фигурируют отечественные производители (Озон ОО и Биокад), китайские (Шицзячжуaн Илин Фaрмаcьютикал Кo., Лтд.), республики Беларусь (РПУП «Академфарм»), израильской фирмы «TEVA».

Показания к применению

Иматиниб применяется в следующих случаях:

  • метастазировании, рецидивах или невозможности провести операцию при дерматофибросаркоме у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • матастазировании или невозможности проведения операции злокачественных новообразований на органах пищеварительной системы у пациентов зрелого и пожилого возраста;
  • при наличии филадельфийской хромосомы с миелодным лейкозом, возникшим впервые у пациентов взрослого и детского возраста;
  • при недостаточном эффекте лечения интерфероном α хронического миелоидного лейкоза во время обострения или прогрессирующей стадии у пациентов детского и взрослого возраста;
  • лимфобластный лейкоз в острой фазе у пациентов детского и взрослого возраста с химиотерапевтическим лечением (с имеющейся филадельфийской хромосомой);
  • монотерапевтическое средство при лечении рецидивов или рефрактерной формы острого лимфобластного лейкоза у пациентов взрослого возраста;
  • при цитопенических явлениях и вероятности перерождения диспластических процессов в острый лейкоз у пациентов взрослого возраста;
  • при тучно-клеточном лейкозе, если отсутствует мутация, связанная с заменой аспарагиновой кислоты на 2-амино-3-бутановую кислоту в положении 816 (альтернативный вариант – отсутствие данных о мутации) у пациентов взрослого возраста;
  • лейкемия эозинофилов хронической формы у пациентов взрослого возраста;
  • дополнительное лечение после удаления гастроинтестинальной стромальной опухоли.

Противопоказания

Иматиниб не используется только при обнаружении гиперчувствительности к одному из веществ (действующего или дополнительных). Печеночные нарушения после приема Имтиниба способны усилиться, поэтому дозировку в этом случае стараются подобрать минимальную.

Данные о противопоказаниях для детей грудного и ясельного возраста отсутствуют.

Механизм действия

Иматиниб обладает выраженным действием по отношению к злокачественным новообразованиям. Патологический фермент протеинтирозинкиназа, вырабатывающийся при заболевании, ингибируется препаратом.

Патологическая выработка фермента начинается при хронической форме миелолейкоза при мутации 22-й хромосомы, которая в медицине известна под названием «филадельфийская хромосома».

При ингибировании протеинтирозинкиназы сдерживается рост тромбоцитов и стволовых клеток. Иматиниб способен ингибировать процесс клеточной гибели до апоптических телец и пролиферацию злокачественных клеток органов пищеварительной системы.

Биодоступность Иматиниба не ниже 98%. После приема внутрь действующее вещество Иматиниба сразу начинает всасываться и достигает максимальной концентрации в крови спустя 3 часа. Доставляется клеткам-мишеням в связанном состоянии с плазменными белками.

Период полураспада действующего вещества составляет 18 часов, но промежуточные продукты метаболизма, образующиеся в печени, распадаются в течение 40 часов. Приблизительно 2/3 метаболитов выводятся пищеварительной системой, 1/3 – почками.

Полураспад иматиниба в печени происходит с участием ферментов системы Цитохром Р450 (CYP3A4, CYP13A2 и др.).

Инструкция по применению препарата Иматиниб

Иматиниб используют один раз в день пероральным способом. Время приема – произвольное. При приеме препарата необходимо достаточное количество жидкости – не менее 0,2 л. Лучше совмещать прием препарата с одним из суточных приемов пищи.

Иматиниб используется до тех пор, пока гематологические параметры начнут приходить в норму. Препарат может приниматься также для поддержания клинического состояния больного и недопущения прогресса заболевания.

Пациенты взрослого возраста в стадии выздоровления принимают в сутки по 400 мг Иматиниба. Если обнаруживается рецидив гематологических параметров или прогресс клинического состояния, суточную дозу увеличивают в 1,5 раза.

В острой или кризисной стадии лейкоза рекомендуется поддерживать суточную дозу в 600 мг. В отсутствии ярко выраженных побочных явлений и прогрессе заболевания прием препарата рекомендуется разделить по 400 мг на 2 раза в сутки во время еды.

Для пациентов детского возраста дозировку подбирают, исходя из 2 правил:

  • максимальная суточная доза для детей не должна быть больше стандартной дозы для взрослых (400 мг);
  • точная дозировка находится в прямой пропорциональности от площади повехности тела ребенка (мг/м2).

Побочные действия

  • Со стороны опорно-двигательной системы может отмечаться миалгия. Иногда наблюдаются мышечные спазмы и судороги.
  • Со стороны пищеварительной системы отмечается расстройство, сопровождаемое тошнотой и рвотой, поносом.
  • На коже некоторых пациентов может отмечаться сыпь и гиперемированные участки.
  • Конечности иногда подвергаются отечности.

Передозировка

Опыт использования противоопухолевого препарата немногочислен.

Прием в течение нескольких суток Иматиниба свыше 600 мг приводил к скоплению жидкости в брюшной полости, повышению в крови креатинина, трансаминаз и билирубина в печени. При отмене Иматиниба гематологические и клинические симптомы исчезали.

Экспериментальное введение животным на протяжении недели дозы, эквивалентной 1600 мг в сутки, вызывало появление мышечных судорог. Судороги исчезали после отмены препарата.

Особые указания

При острых печеночных нарушениях прием препарата следует временно прекратить. Во время лечения контроль за функционированием печени проводится постоянно.

Данные о невозможности применения препарата при почечных нарушениях отсутствуют.

Небольшое ухудшение зрения, сопровождающее прием Иматиниба, головокружение создают препятствие для вождения автомобиля.

Лекарственное взаимодействие

Совместное использование Парацетамола усиливает эффективность обоих препаратов, что необходимо учитывать при подборе дозировки Иматиниба. Циклоспорин и Варфарин , другие ингибиторы одной из форм фермента редуктазы оказываются более эффективными при совместном приеме с Иматибином.

Эритромицин и Кларитромицин увеличивают содержание в крови Иматиниба, а Дексаметазон и Фенобарбитал – наоборот, снижают.

Отзывы

В отношении побочных действий пациенты отзываются на форумах с одинаковой долей позитива и негатива, так как действие препарата не одинаково на разные организмы.

При миелолейкозе эффективность препарата остается наилучшей среди всех существующих противоопухолевых препаратов.

Иматиниб с дозировкой 100 мг имеет начальную стоимость в 17500 рублей (30 таблеток). Препараты с более высокой дозировкой стоят дороже.

Максимальную стоимость имеют капсулы Иматиниба – 74600 рублей.

Аналоги Иматиниба

Аналогами Иматиниба являются Имаглив, Неопакс, Генфатиниб и др.

Синонимы лекарства

Синонимами лекарства являются торговые марки под которым известен Иматиниб: Гелвек, Зелбораф, Вотриент и пр.

Условия отпуска из аптек

В аптеке препарат отпускается только по рецепту.

Условия хранения и срок годности

Иматиниб и его аналоги хранят в местах, недоступных для детей. Условия хранения предпочтительны: не более 25 градусов, в местах, защищенных от прямого попадания солнечных лучей, с невысокой влажностью.

Иматиниб годен к использованию на протяжении 24 месяцев.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/imatinib.html

ИМАТИНИБ

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от желтого до оранжевого с коричневым оттенком цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до светло-желтого цвета.

1 таб.
иматиниба мезилат478 мг,
 что соответствует содержанию иматиниба400 мг

Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный – 5 мг, гипромеллоза – 10 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 100 мг, кросповидон – 75 мг, кроскармеллоза натрия – 75 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав оболочки: пленочное покрытие Опадрай желтый 04F52022, состоящее из: гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, железа оксид желтый, железа оксид красный.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (10) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (12) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Фармакокинетика

После приема внутрь биодоступность в среднем 98%. Коэффициент вариации для AUC составляет 40-60%. При приеме с пищей с высоким содержанием жиров, по сравнению с приемом натощак, отмечается незначительное снижение степени абсорбции (уменьшение Cmax на 11%, AUC – на 7.4%) и замедление скорости абсорбции (удлинение Tmax на 1.5 ч).

При клинически значимых концентрациях иматиниба его связывание с белками плазмы составляет около 95% (главным образом с альбумином и кислым альфа-гликопротеином, в незначительной степени – с липопротеином).

Основным метаболитом иматиниба, циркулирующим в кровяном русле, является N-деметилированное пиперазиновое производное, которое in vitro обладает фармакологической активностью, сходной с таковой неизмененного активного вещества. Значение AUC для метаболита составляет 16% от AUC иматиниба.

После приема внутрь14C-меченого иматиниба за 7 дней было выведено с калом 68% введенной дозы и с мочой 13% дозы. В неизмененном виде выводится около 25% дозы (20% – с калом и 5% – с мочой). Остальное количество иматиниба выводится в виде метаболитов.

T1/2 иматиниба у здоровых добровольцев составил около 18 ч.

При нарушении функции печени возможно повышение концентрации иматиниба в плазме крови.

Показания

Хронический миелолейкоз в фазе акселерации, бластного криза, а также в хронической фазе; лечение неоперабельных и/или метастатических злокачественных стромальных опухолей желудочно-кишечного тракта (у взрослых пациентов).

Дозировка

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

При нарушениях функции почек

Рекомендации по применению иматиниба у пациентов с нарушениями функции почек в настоящее время отсутствуют.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени, поскольку возможно усиление действия иматиниба.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/imatinib_1/

иматиниб инструкция по применению, аналоги, противопоказания, состав и цены в аптеках

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

В одной таблетке Иматиниба, имеющей покрытие в виде оболочки, может содержаться 50 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и 65,2 мг гипролозы низкозамещенной, 0,285 мг повидона, 21 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 1,9 мг кремния диоксида коллоидного, 1,035 мг стеарата магния. Составляющие оболочки – 6,84 мг опадрай желтого, 0,36 мг опадрай красного цвета.

В одной таблетке может содержаться 100 либо 400 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, тальк, стеарат магния и кросповидон. В состав оболочки входит: пленочной покрытие Insta-Coat (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диокисд титана (Е171), использован краситель (E172) – 0,5 мг железа (III) оксида красного.

В одной капсуле содержится 100 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Оболочка капсулы выполнена из титана диоксида (Е 171) и желатина.

Форма выпуска препарата иматиниб

Таблетки дозировкой 50 мг имеют коричнево-оранжевый цвет, двояковыпуклую круглую форму и гравировку «50». В одной картонной упаковке 30 таблеток, запечатанных в ячеистые пластины по 10 табл.

Таблетки дозировкой 100 и 400 мг имеют коричнево-розовый цвет, двояковыпуклую продолговатую форму, отличаются гравировкой 100 и 400 соответственно. Таблетки запечатаны в ячеистые упаковки по 10 табл. или в полимерные банки по 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120, 180 табл.

Препарат также выпускается в твердых желатиновых капсулах дозировкой 100 мг, запечатанных по 10 штук в блистеры. В одной упаковке 30 капсул. Капсулы Иматиниб Тева (израильского производства) можно отличить от отечественных по маркировке «TEVA» на крышечке.

Фармакологическое действие препарата иматиниб

Иматиниб обладает противоопухолевым действием.

Показания к применению препарата иматиниб

Показаниями к применению препарата иматиниб являются:

Лечение Иматинибом назначают при хроническом миелолейкозе, а также во время бластного криза и в фазу обострения. Чаще всего препарат применяют в случае неудачного лечения Интерфероном Альфа.

Препарат также применяют у взрослых при неоперабельных и/или метастатических стромальных опухолях ЖКТ (GIST). Проводят адъювантную терапию после резекции GIST.

Противопоказания к применению иматиниб

Противопоказания к применению препарата иматиниб являются:

Наличие реакций сверхчувствительности на любой из компонентов Иматиниба.

Нет данных о безопасности и эффективности использования у детей до 3 лет.

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с нарушениями работы печени, так как возможно усиление эффекта данного противоопухолевого средства.

иматиниб — Инструкция по применению

Препарат рекомендуется принимать перорально внутрь один раз в сутки – во время полноценного приема еды, запивая достаточным объемом воды – примерно 200 мл. Терапию проводят длительно до достижения гематологической ремиссии или поддержания клинической.

Терапия на стадии ремиссии

Рекомендуемая суточная доза для взрослых составляет 400 мг. Если на протяжении 3 мес. терапии заболевание прогрессирует или гематологический эффект недостаточен – суточную дозу можно увеличить до 600 мг.

Обострение или бластный криз

Рекомендуемая суточная доза для взрослых – 600 мг. Если нет улучшения и не наблюдается сильно выраженных побочных реакций, пациента переводят на большую дозу – 800 мг, которая разделена на 2 приема в течение дня.

Расчет дозировки для детей

Расчет дозы проводится, исходя из площади поверхности тела, и измеряется в мг/м2. Максимальная суточная доза не должна превышать эквивалентную стандартную суточную для взрослых (от 400 мг до 600 мг).

иматиниб — Аналоги препарата

Аналогами препарата иматиниб являются:

Применение возможно, если преимущества терапии выше потенциального риска для здоровья будущего ребенка.

Категория действия на плод — D ( классификация FDA).

Женщины детородного возраста во время приема препарата должны использовать эффективные методы контрацепции.

imatinib / иматиниб инструкция по применению активного вещества

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

Ингибитор протеинтирозинкиназы. Ингибирует фермент Bcr-Abl-тирозинкиназу на клеточном уровне, in vitro и in vivo. Селективно подавляет пролиферацию и вызывает апоптоз клеточных линий, позитивных по Bcr-Abl, а также молодых лейкозных клеток при хроническом миелолейкозе с положительной филадельфийской хромосомой и при остром лимфобластном лейкозе.

В исследованиях по трансформации колоний, проведенных на пробах периферической крови и костного мозга, было показано, что иматиниб селективно ингибирует Bcr-Abl-позитивные колонии, полученные у больных хроническим миелолейкозом.

В исследованиях, проведенных in vivo на животных моделях с использованием Bcr-Abl-позитивных опухолевых клеток, было показано, что препарат обладает противоопухолевой активностью при монотерапии.

Кроме того, иматиниб является ингибитором рецепторов тирозин-киназы для фактора роста тромбоцитов и фактора стволовых клеток, а также подавляет клеточные реакции, опосредуемые вышеназванными факторами.

In vitro иматиниб ингибирует пролиферацию и индуцирует апоптоз клеток стромальных опухолей ЖКТ, экспрессирующих kit-мутации.

Режим дозирования

Индивидуальный, в зависимости от показаний и схемы лечения.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: часто – нейтропения, тромбоцитопения, анемия, фебрильная нейтропения; возможны панцитопения, угнетение костно-мозгового кроветворения.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боли в животе, вздутие живота, метеоризм, запор, рефлюкс-эзофагит, изъязвление полости рта, повышение активности печеночных ферментов; возможны гипербилирубинемия, желтуха, гепатит; редко – желудочно-кишечные кровотечения, мелена, асцит, язва желудка, гастрит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, сухость во рту, печеночная недостаточность, колит, непроходимость кишечника, панкреатит, повышение аппетита.

Имеются отдельные сообщения о развитии цитолитического или холестатического гепатита и печеночной недостаточности, в некоторых случаях приводивших к летальному исходу; гастроэнтерит.

Со стороны обмена веществ: редко – дегидратация, гиперурикемия, гипокалиемия, гиперкалиемия, гипонатриемия, повышение концентрации мочевой кислоты в крови, подагра), гипофосфатемия, гиперкалиемия, гипонатриемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – головная боль, головокружение, нарушение вкуса, парестезии, бессонница; возможны геморрагический инсульт, обморок, периферическая невропатия, гипестезия, сонливость, мигрень, депрессия, нарушение памяти, тревога, снижение либидо; редко – спутанность сознания, отек мозга, повышение внутричерепного давления, судороги.

Со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит, повышение слезоотделения, затуманивание зрения; возможны раздражение глаз, кровоизлияние в конъюнктиву, сухость конъюнктивы, отечность век; редко – макулярный отек, папиллярный отек, ретинальные геморрагии, геморрагии в стекловидное тело, глаукома.

Слуховые и вестибулярные нарушения: возможны головокружение, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны сердечная недостаточность, отек легких, тахикардия, гематомы, артериальная гипертензия, артериальная гипотензия, приливы к лицу, похолодание конечностей; редко – гидроперикардит, перикардит, тромбоз/эмболия.

Со стороны дыхательной системы: часто – диспноэ; возможны плевральный выпот, боли в глотке или гортани, кашель; редко – легочный фиброз, интерстициальная пневмония.

Дерматологические реакции: часто – периорбитальные отеки, дерматит, экзема, сыпь, отечность лица, отечность век, зуд, эритема, сухость кожи, алопеция, ночная потливость; возможны петехии, повышенное потоотделение, уртикария, повреждение ногтей, реакции фотосенсибилизации, пурпура, гипотрихоз, хейлит, гиперпигментация кожи, гипопигментация кожи, псориаз, эксфолиативный дерматит, буллезная сыпь; редко – ангионевротический отек, везикулярная сыпь, синдром Стивенса-Джонсона.

Со стороны костно-мышечной системы: часто – мышечные спазмы и судороги, мышечно-скелетные боли и артралгии, припухание суставов; возможны ишиалгии, скованность мышц и суставов.

Со стороны мочевыделительной системы: возможны почечная недостаточность, боли в почках, частое мочеиспускание, гематурия.

Со стороны репродуктивной системы: возможны гинекомастия, увеличение молочных желез, отек мошонки, боль в сосках, снижение потенции.

Со стороны организма в целом: часто – задержка жидкости, отеки; часто – лихорадка, слабость, озноб; иногда – сильное недомогание, геморрагии; редко – анасарка, геморрагии в опухоли, некроз опухоли.

Прочие: часто – увеличение массы тела, носовые кровотечения; иногда – повышение ЩФ, креатинина, КФК, ЛДГ, снижение массы тела.

Возможны сепсис, герпес простой, герпес опоясывающий, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Иматиниб – Методы и средства лечения болезней

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

В одной таблетке Иматиниба, имеющей покрытие в виде оболочки, может содержаться 50 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и 65,2 мг гипролозы низкозамещенной, 0,285 мг повидона, 21 мг карбоксиметилкрахмала натрия, 1,9 мг кремния диоксида коллоидного, 1,035 мг стеарата магния. Составляющие оболочки – 6,84 мг опадрай желтого, 0,36 мг опадрай красного цвета.

В одной таблетке может содержаться 100 либо 400 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кроскармеллоза натрия, повидон К30, тальк, стеарат магния и кросповидон. В состав оболочки входит: пленочной покрытие Insta-Coat (полиэтиленгликоль, гипромеллоза, тальк, диокисд титана (Е171), использован краситель (E172) – 0,5 мг железа (III) оксида красного.

В одной капсуле содержится 100 мг иматиниба (использованного в форме мезилата) и вспомогательная безводная лактоза, кросповидон, коллоидный диоксид кремния и стеарат магния. Оболочка капсулы выполнена из титана диоксида (Е 171) и желатина.

Форма выпуска

Таблетки дозировкой 50 мг имеют коричнево-оранжевый цвет, двояковыпуклую круглую форму и гравировку «50». В одной картонной упаковке 30 таблеток, запечатанных в ячеистые пластины по 10 табл.

Таблетки дозировкой 100 и 400 мг имеют коричнево-розовый цвет, двояковыпуклую продолговатую форму, отличаются гравировкой 100 и 400 соответственно. Таблетки запечатаны в ячеистые упаковки по 10 табл. или в полимерные банки по 10, 20, 24, 30, 36, 48, 50, 60, 96, 100, 120, 180 табл.

Препарат также выпускается в твердых желатиновых капсулах дозировкой 100 мг, запечатанных по 10 штук в блистеры. В одной упаковке 30 капсул. Капсулы Иматиниб Тева (израильского производства) можно отличить от отечественных по маркировке «TEVA» на крышечке.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат Иматиниб относится к противоопухолевым средствам, он по своей природе является ингибитором аномального фермента – протеинтирозин-киназы, который продуцируется филадельфийской хромосомой 22 при хроническом миелолейкозе.

Иматиниб – сильнодействующий ингибитор рецепторов тирозинкиназы для факторов роста тромбоцитов и стволовых клеток, а также c-Kit. Иматиниб способен ингибировать пролиферацию и индуцируровать апоптоз клеток стромальных новообразований в желудочно-кишечном тракте, которые экспрессируют kit-мутации.

Данные исследования фармакокинетики

После перорального приема внутрь Иматиниб подвергается абсорбции, биодоступность высокая — 98%. Для достижения максимальной концентрации необходимо 2-4 часа. Связывание с плазменными белками в кровяном русле происходит на 95%.

Метаболизм осуществляется преимущественно в печени и требует участия фермента CYP3A4 и других (в меньшей мере – CYP1A2, CYP2D6, CYP2C19, CYP2C9) из системы Цитохрома P450.

В результате образуется основной активный метаболитN-деметилированное производное пиперазина (его AUC 15%). Время полувыведения иматиниба – 18 ч, его метаболита – 40 ч. Выводится препарат преимущественно с калом 68%, 13% — вместе с мочой.

Иматиниб, инструкция по применению (способ и дозировка)

Препарат рекомендуется принимать перорально внутрь один раз в сутки – во время полноценного приема еды, запивая достаточным объемом воды – примерно 200 мл. Терапию проводят длительно до достижения гематологической ремиссии или поддержания клинической.

Лечение

В случае передозировки проводят соответствующую симптоматическую терапию и кладут пациента под диспансерное наблюдение.

Взаимодействие

  • Иматиниб увеличивает концентрацию препаратов, являющихся субстратами изоферментов CYP3A4, к ним относятся: триазолобензодиазепины, БКК дигидро пиридинового ряда, некоторые ингибиторы фермента – ГМГ-КоА-редуктаза, включая Симвастатин, Пимозид, Циклоспорин, Варфарин.
  • В комбинации с ингибиторами изофермента CYP3A4 (например, Итраконазол, Кетоконазол, Кларитромицин, Эритромицин) увеличивается уровень иматиниба в плазме. Обратный эффект наблюдается с индукторами изофермента CYP3A4 (Фенитоином, Дексаметазоном, Карбамазепином, Рифампицином, Фенобарбиталом).
  • Иматиниб может ингибировать О-глюкуронидацию терапевтических доз Парацетамола, при этом системное воздействие при длительном совместном применении возрастает, потому рекомендуется соблюдать осторожность.

Условия продажи

Иматиниб внесен в список препаратов, отпускаемых по рецепту.

Условия хранения

Список А: защищенное от лучей света, прохладное место (температура не должна превышать +25◦ по Цельсию).

В целях безопасности храните мед. препараты в недоступных для детей местах.

При беременности и лактации

Применение возможно, если преимущества терапии выше потенциального риска для здоровья будущего ребенка.

Категория действия на плод — D ( классификация FDA).

Женщины детородного возраста во время приема препарата должны использовать эффективные методы контрацепции.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Другие торговые названия: Иматиниб Гриндекс, Иматиниб Актавис, Иматиниб Зентива, Иматиниб-Тева. Кроме того, аналогами препарата являются:

  • Генфатиниб;
  • Имаглив;
  • Имвек;
  • Неопакс.

Отзывы об Иматинибе

Отзывы о препарате немногочисленны. На форумах можно встретить как положительные, так и отрицательные комментарии. Известно, что он является препаратом №1 при хроническом миелолейкозе.

Из-за индивидуальной восприимчивости могут возникать различной тяжести побочные реакции или отсутствие улучшения.

Однако, Иматиниб – прогрессивный препарат, способный выборочно действовать на клеточном уровне, вызывая гибель линий клеток новообразований.

Цена Иматиниба, где купить

Купить Иматиниб доступнее всего в форме препарата Гливек, упаковка 120 капсул дозировкой 100 мг обойдется в среднем за 7500-9000 руб.

ОБРАТИТЕ ВНИМАНИЕ!
Информация о лекарствах на сайте является справочно-обобщающей, собранной из общедоступных источников и не может служить основанием для принятия решения об использовании медикаментов в курсе лечения. Перед применением лекарственного препарата Иматиниб обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом.

Источник: http://cdoctor.ru/imatinib/

Иматиниб инструкция

Иматиб (Imatib) - инструкция по применению

Иматиниб – это проверенный препарат для лечения различный онкологических заболеваний. Иматиниб показал свой эффект при лейкозах и лейкемиях. Интрукция, особенности его применения, а также как хранить Иматиниб – читайте далее.

Иматиниб: инструкция по применению

состав
Форма выпуска
Фармакологическая группа
Назначение
Противопоказания
Дозировка
Побочные реакции
Передозировка
Применение в период беременности или кормления грудью
Особенности применения
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Срок годности
Условия хранения
Упаковка
Производитель

Действующее вещество: иматиниб (в виде иматиниба мезилата); 1 таблетка содержит иматиниба (в виде иматиниба мезилата) 100 мг или 400 мг.

Также химический состав препарата включает вспомогательные вещества: ядро – кальция гидрофосфат, кросповидон, магния стеарат; оболочка – Opadry butterscotch II 85F97369, спирт поливиниловый (частично гидролизованный), титана диоксид (Е 171), макрогол, тальк, железа оксид красный (Е172), железа оксид желтый (Е 172).

Иматиниб : форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Иматиниб : фармакологическая группа

Антинеопластичес средства. Код АТХ L01X Е01.

Иматиниб : назначение

Лечение пациентов (взрослых и детей) с впервые диагностированной положительной (Ph +) (с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы (bcr-abl)) хронической миелоидной лейкемией (ХМЛ), для которых трансплантация костного мозга не рассматривается как первая линия терапии.

Лечение пациентов (взрослых и детей) с (Ph + ХМЛ) в хронической фазе после неудачной терапии интерфероном альфа или в фазе акселерации, или в фазе бластного криза заболевания.

В составе химиотерапии взрослых пациентов с впервые диагностированным положительным острым лимфобластным лейкозом (Ph + ОЛЛ) с наличием в лейкоцитах филадельфийской хромосомы.

В качестве монотерапии взрослых пациентов с острый лимфобластный лейкоз (Ph + ОЛЛ) в стадии рецидива или которая трудно поддается лечению.

Лечение взрослых пациентов с миелодиспластическими / миелопролиферативными заболеваниями (MDS / MPD), связанными с перестройкой гена рецептора тромбоцитарного фактора роста (ТФР).

Лечение взрослых с гиперэозинофильним синдромом (ГЭС) и / или хронической эозинофильной лейкемией (ХЭЛ) с перестройкой генов FIP1L1-PDGFRα.

Эффект от применения иматиниба при трансплантации костного мозга недостаточно изучен.

Показан также для:

  • Лечения взрослых пациентов с Kit (CD117)-положительными неоперабельными и / или метастатическими злокачественными гастроинтестинальными стромальными опухолями (ГИСТ).
  • Адъювантной терапии у взрослых пациентов, у которых существует высокий риск рецидива Kit (CD117)-положительных злокачественных гастроинтестинальных стромальных опухолей (ГИСТ) после резекции. Пациенты, у которых существует низкий или минимальный риск, могут не получать адъювантной терапии.
  • Лечения взрослых пациентов с неоперабельной дерматофибросаркомой, (dermatofibrosarcoma protuberans (DFSP)), и взрослых пациентов с рецидивирующей и / или метастатической дерматофибросаркомой (DFSP), которые не могут быть удалены хирургическим путем.

Начало действия препарата Иматиниб развивается не сразу. Для достижения ощутимого эффекта необходимо длительное применение данного лекарственного средства, согласно назначениям лечащего врача.

Иматиниб : противопоказания

Гиперчувствительность к действующему веществу или любому другому компоненту препарата.

Иматиниб : дозировка

Терапию должен проводить специалист, имеющий опыт лечения пациентов со злокачественными заболеваниями крови и злокачественными саркомами, в зависимости от нозологии.

Предназначенные дозы следует принимать внутрь во время еды, запивая большим количеством воды чтобы минимизировать риск развития нарушений со стороны желудочно-кишечного тракта.

Препарат в дозах 400-600 мг назначают один раз в сутки, тогда как препарат в суточной дозе 800 мг следует назначать по 400 мг 2 раза в сутки, утром и вечером.

Для пациентов, которые не могут проглотить таблетку, покрытую оболочкой, следует опустить таблетку в соответствующий объем жидкости (примерно 50 мл для таблетки 100 мг и 200 мл для таблетки 400 мг) и размешать ложкой. Суспензию следует принять сразу после полного растворения таблетки.

Дозировка при хроническом миелолейкозе (ХМЛ) у взрослых пациентов

Рекомендуемая доза иматиниба для взрослых пациентов с ХМЛ в хронической фазе составляет 400 мг в сутки. Хроническая фаза ХМЛ определяется, если удовлетворяются все из следующих критериев: бластов

Источник: https://mixtura.ua/imatinib-instrukcija

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.