Имбрувика (Imbruvica) – инструкция по применению

Содержание

Имбрувика – инструкция и отзывы >> цена с бесплатной доставкой по украине: киев, харьков, одесса, днепропетровск. купить по самой выгодной цене

Имбрувика (Imbruvica) - инструкция по применению

ИМБРУВИКА капсулы по 140 мг № 90 в флаконах

ИМБРУВИКА капсулы по 140 мг № 120 в флаконах ООО “Джонсон & Джонсон “

Состав

действующее вещество: ibrutinib;

1 капсула содержит ибрутинибу 140 мг;

Вспомогательные вещества: магния стеарат, целлюлоза микрокристаллическая, натрия кроскармеллоза, натрия лаурилсульфат, желатин, титана диоксид (Е 171), глазурь фармацевтическая, железа оксид черный (Е172), спирт бутиловый, спирт изопропиловый, аммония гидроксид, пропиленгликоль.

Лекарственная форма

Капсулы.

Основные физико-химические свойства: твердые желатиновые капсулы размером «0», непрозрачные, состоящие из корпуса белого цвета и белой крышечки с надписью «ibr 140 mg» черными чернилами.Содержимое капсул – порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Антинеопластичес средства, ингибиторы протеинкиназы.

Код АТХ L01X E.

Фармакологические свойства

Фармакологические.

Механизм действия. Ибрутиниб – мощный низкомолекулярный ингибитор тирозинкиназы Брутона (BTK).Ибрутиниб формирует ковалентную связь с цистеиновых остатком (Cys 481) в активном центре BTK, что приводит к стойкому подавлению ферментативной активности.

 Тирозинкиназа Брутона, представитель семейства киназ Тес, является важной сигнальной молекулой путей метаболизма, начинающиеся с антигенных рецепторов В-клеток (BCR) и цитокиновых рецепторов.

 Сигнальный путь BCR задействован в патогенезе некоторых В-клеточных злокачественных опухолей, включая мантийноклитинну лимфому (МКЛ), диффузную В-крупноклеточная лимфомой (ДВВКЛ), фолликулярной лимфомой и хронический лимфоцитарный лейкоз (ХЛЛ).

 Ключевая роль ОТК в сигнальной активности В-клеточных поверхностных рецепторов приводит к активации сигнальных путей, необходимых для миграции В-клеток, их хемотаксиса и адгезии. Доклинические исследования показали угнетение ибрутинибом пролиферации и выживания злокачественных В-клеток in vivo, а также миграцию клеток и их адгезию к субстратов in vitro .

Лимфоцитоз. В начале терапии у большинства пациентов (75%) с ХЛЛ, получавших лечение препаратом Имбрувика, наблюдалось обратимое повышение количества лимфоцитов (на ≥ 50% от исходного уровня с абсолютными значениями выше 5000 / мкл), что сопровождалось уменьшением лимфаденопатии.

 Этот эффект также наблюдался у трети пациентов с рецидивом ГКБ или отсутствием ответа на предыдущее лечение, получавших препарат Имбрувика.

 Обнаружен лимфоцитоз является результатом фармакодинамического действия препарата, поэтому его не следует считать прогрессированием заболевания при отсутствии других клинических проявлений.

 При обоих заболеваниях лимфоцитоз конечно развивался в течение первых нескольких недель применения препарата Имбрувика (медиана – 1,1 недели) и обычно исчезал с медианой 8 недель у пациентов с ГКБ и 18,7 недели у пациентов с ХЛЛ. У некоторых пациентов наблюдалось значительное увеличение количества циркулирующих лимфоцитов (> 400000 / мкл).

Клиническая эффективность и безопасность лечения ГКБ.

Клиническую эффективность и безопасность препарата Имбрувика у пациентов с рецидивом ГКБ или отсутствием ответа на предыдущее лечение оценивали в одном открытом многоцентровом исследовании II фазы у 111 больных.

 Средний возраст пациентов составил 68 лет (в диапазоне от 40 до 84 лет), 77% были мужского пола, 92% – европеоидной расы.

 Медиана времени с момента установления диагноза составляла 42 месяца, среднее количество курсов предыдущего лечения – 3 (в диапазоне от 1 до 5 курсов), в том числе 35% пациентов предварительно получали высокодозной химиотерапии, 43% – бортезомиб, 24% – леналидомид, а 11 % получали трансплантацию аутологичных или аллогенных стволовых клеток. В начале исследования 39% пациентов имели большую опухолевую массу (“bulky disease”) (≥ 5 см), 49% – высокий балл риска по упрощенной шкале международного прогностического индекса для ГКБ (MIPI) и 72% – прогрессирующую стадию заболевания (с экстранодальных поражением и / или привлечением костного мозга) при скрининге.

Препарат Имбрувика назначали перорально в дозе 560 мг один раз в день до прогрессирования заболевания или достижения неприемлемого степени токсичности. Ответ опухоли на лечение оценивали согласно рекомендациям международной рабочей группы (IWG) для неходжкинских лимфом (НХЛ).Первичной конечной точкой в этом исследовании была общая ответ на лечение (ЗВЛ), результаты приведены в таблице 1.

Таблица 1. Общий ответ на лечение (ЗВЛ) и продолжительность ответа (ТВ) у пациентов с рецидивом ГКБ или отсутствием ответа на предыдущее лечение (N = 111)

ЗВЛ (%)67,6
95% ДИ (%)(58,0; 76,1)
ПВ (%)20,7
ЧО (%)46,8
Средняя ТВ (ПВ + ЧО) (месяцев)17,5 (15,8; НД)
Среднее время достижения начальной ответы, месяцев (диапазон)1,9 (1,4-13,7)
Среднее время достижения ПВ, месяцев (диапазон)5,5 (1,7; 11,5)

ПВ – полный ответ; ЧО – частичный ответ; ВС – не достигнуто; ДИ – доверительный интервал.

Данные эффективности лечения дополнительно оценивались независимым надзорным комитетом (IRC), по оценке которого ЗВЛ составила 69%, полный ответ (ПВ) – 21%, частичный ответ (ЧО) – 48%, медиана ТВ – 19,6 месяца.

Общий ответ на терапию препаратом Имбрувика не зависела от предыдущего лечения, включая лечение Бортезомиб и леналидомидом, или факторов риска / прогностических факторов в начале лечения, наличии большого опухолевой массы, а также пола или возраста.

Клиническая эффективность и безопасность лечения ХЛЛ.

Клиническую эффективность и безопасность препарата Имбрувика для пациентов с ХЛЛ оценивали в одном неконтролируемом исследовании и одном рандомизированном контролируемом исследовании.Открытое многоцентровое исследование включало 51 пациента с рецидивной или резистентной ХЛЛ, которые получали 420 мг ибрутинибу один раз в день.

 Препарат Имбрувика принимали до прогрессирования заболевания или до достижения неприемлемого степени токсичности.

 Средний возраст пациентов составил 68 лет (в диапазоне от 37 до 82 лет), медиана времени с момента установления диагноза составляла 80 месяцев, среднее количество предыдущих курсов лечения – 4 (в диапазоне от 1 до 12 курсов), в том числе 92,2% пациентов предварительно получали лечение нуклеозидными аналогами, 98,0% – ритуксимабом, 86,3% – терапию алкилаторамы, 39,2% – бендамустином, 19,6% – офатумумабом. В начале исследования 39,2% пациентов имели IV стадию заболевания по классификации RAI, 45,1% – большую опухолевую массу (“bulky disease”) (≥ 5 см), 35,3% – делецию 17р и 31,4% – делецию 11q.

ЗВЛ оценивали исследователи и независимый надзорный комитет по критериям международного семинара 2008 по ХЛЛ (IWCLL).

 В середине наблюдения за 16,4 месяца, по оценке IRC, уровень ЗВЛ в 51 пациента составлял 64,7% (95% ДИ: 50,1%, 77,6%), у всех пациентов ответ был частичной. ЗВЛ с учетом пациентов с ЧО и лимфоцитозом составила 70,6%.

 Медиана времени до достижения ответа составила 1,9 месяца, значение ТВ колебались от 3,9 до 24,2 месяца, средней ТВ достигнуто не было.

Рандомизированное многоцентровое открытое исследование ИИИ фазы по изучению действия препарата Имбрувика по сравнению с офатумумабом проводили с участием пациентов с рецидивной или резистентной ХЛЛ.

 Пациенты (n = 391) были рандомизированы 1: 1 для получения препарата Имбрувика 420 мг ежедневно до прогрессирования заболевания или до достижения неприемлемого степени токсичности и офатумумабу до 12 доз (300/2000 мг).

 Пятьдесят семь пациентов, рандомизированных для получения офатумумабу, перешли после прогрессирования заболевания в группу препарата Имбрувика.Средний возраст пациентов составил 67 лет (диапазон от 30 до 88 лет), 68% были мужского пола, 90% – европеоидной расы. Все пациенты имели общее состояние 0 или 1 по шкале ECOG в начале лечения.

Медиана времени с момента установления диагноза составляла 91 месяц, а среднее количество предыдущих курсов лечения – 2 (в диапазоне от 1 до 13 курсов). В начале лечения 58% пациентов имели по крайней мере одну опухоль ≥ 5 см. 32% пациентов имели делецию 17р, а 31% – делецию 11q.

Выживаемость без прогрессирования (ВБП) в соответствии с оценкой IRC согласно критериям IWCLL продемонстрировала 78% пациентов в группе лечения Имбрувика статистически значимое снижение риска смерти или прогрессирования заболевания. Анализ общей выживаемости (ОВ) продемонстрировал у 57% пациентов в группе лечения Имбрувика статистически значимое снижение риска смерти.Результаты исследования эффективности приведены в таблице 2.

Таблица 2. Эффективность у пациентов с ХЛЛ

Конечная точкаИмбрувикаN = 195ОфатумумабN = 196
Средняя выживаемость без прогрессированияНе достигнуто8,1 месяца
ОР = 0,215 (95% ДИ: 0,146; 0,317)
Общая выживаемость аОР = 0,434 (95% ДИ: 0,238; 0,789)
ОР = 0,387 (95% ДИ: 0,216; 0,695)
Общий ответ на лечение (%)42,64,1
Общий ответ на лечение, включая ЧО с лимфоцитозом (%)62,64,1

ВР – относительный риск, рассчитанный по кривым выживаемости.

а Медиана ЗВ не достигнуто в обеих группах лечения.

Эффективность была подобной во всех подгруппах пациентов, в том числе у пациентов с делецией 17р, заранее установленным фактором стратификации.

Фармакокинетика.

Абсорбция. Ибрутиниб после перорального применения быстро всасывается при средней T Max  1-2 часа.Биодоступность натощак составила 2,9% (90% доверительный интервал (ДИ) = 2,1- 3,9) и увеличивалась вдвое при приеме вместе с пищей.

 Фармакокинетика ибрутинибу не имеет существенных различий у пациентов с различными В-клеточными злокачественными новообразованиями. Концентрация ибрутинибу в плазме пропорционально возрастает при увеличении дозы до 840 мг.

 Равновесные значения AUC при приеме дозы 560 мг составляли 953 ± 705 нг · ч / мл (среднее значение ± стандартное отклонение).

 После приема натощак наблюдалась 60% концентрация ибрутинибу в плазме (AUC Last ) по сравнению концентрациями после приема за 30 минут до или через 30 мин после еды, или через 2:00 после завтрака с высоким содержанием жиров.

Распределение. Обратимое связывание ибрутинибу с белками плазмы крови человека in vitro составляет 97,3% и не зависит от концентрации в диапазоне от 50 до 1000 нг / мл. Объем распределения в равновесном состоянии (V D, ss / F) составляет примерно 10000 л.

Метаболизм. Ибрутиниб метаболизируется с участием CYP3A4 с образованием дигидродиольного метаболита, что примерно в 15 раз ниже активность ингибитора ОТК, чем ибрутиниб. Участие CYP2D6 в метаболизме ибрутинибу незначительна, поэтому особых оговорок для пациентов с различными генотипами CYP2D6 нет. 

Вывод. Мнимый клиренс (CL / F) ибрутинибу составляет примерно 1000 л / ч, период полувыведения – от 4 до 13 ч. После однократного приема внутрь 14 С-ибрутинибу с радиоактивной меткой здоровым добровольцам примерно 90% радиоактивности выводилось в течение 168 часов, преимущественно с калом (80%) и мочой (менее 10%). Неизмененный ибрутиниб в кале составлял 1% и не наблюдалось в моче.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста. Популяционный анализ фармакокинетики показал отсутствие существенного влияния возраста на клиренс ибрутинибу.

Дети. Фармакокинетика ибрутинибу у детей (в возрасте до 18 лет) не исследовалась.

Пол. Популяционный анализ фармакокинетики показал отсутствие существенного влияния пола на клиренс ибрутинибу.

Раса. Нет достаточных данных для оценки возможного влияния расы на фармакокинетику ибрутинибу. 

Масса тела. Популяционный анализ фармакокинетики показал, что масса тела (в диапазоне от 41 до 146 кг, в среднем – 83 ± 19 кг) не имела существенного влияния на клиренс ибрутинибу.

Почечная недостаточность. Почечная элиминация ибрутинибу незначительна; выведение метаболитов ибрутинибу с мочой составляет 30 мл / мин). Следует обеспечивать достаточную гидратацию и периодически контролировать уровень креатинина в плазме. Назначение препарата Имбрувика пациентам с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина

Источник: https://bolen.com.ua/imbruvika-kapsuly-po-140-mg-90-v-flakonah.html

Имбрувика 140 мг

Имбрувика (Imbruvica) - инструкция по применению

Бесплатная почтовая доставка в Россию, при заказе в Москву возможна оплата наложенным платежом (уточняйте при покупке)! Цена на лекарство указана выше в евро/долларах/рублях. К заказу прилагается инструкция по применению, на упаковке – уникальная маркировка от производителя.

Препарат одобрен к применению в США и ЕС.

На международном портале Drugs.com Имбрувика (ибрутиниб) получил 12 отзывов с общим рейтингом 8,2/10.

Инструкция

Описание Имбрувика (ибрутиниб) составлено на основе инструкции по применению, отзывов пациентов и результатов клинических исследований.

Ибрутиниб – препарат для лечения B-лимфопролифератных онкологических заболеваний, в частности:

  1. мантийноклеточной лимфомы (у пациентов, уже получавших химиотерапию);
  2. хронического лимфоцитарного лейкоза (у пациентов, уже получавших химиотерапию);
  3. макроглобулинемии Вальденстрёма (разновидность не-Ходжкинской лимфомы).

В настоящее время проводятся клинические исследования по лечению и других заболеваний этого типа.

Препарат одобрен к использованию в США и Западной Европе. Учитывая возможные серьезные побочные эффекты, проходить лечение нужно обязательно под контролем врача.

Особенности применения

Имбрувику принимают по 1-4 капсулы, 1 раз в день, запивая водой. Желательно принимать препарат в одно и то же время.

Если Вы забыли принять препарат в нужное время, его можно принять позже в течение этого же дня. Не следует принимать двойную дозу в один день.

Побочные эффекты

Ибрутиниб может вызывать большое количество побочных эффектов, однако далеко не все они возникают у одного и того же пациента.

Практически всегда побочные эффекты имеют обратимый характер и уходят после завершения курса химиотерапии. Также существует множество способов снизить их выраженность и дискомфорт.

В 5-15% случаев из-за побочных эффектов приходилось уменьшать дозу или прекращать лечение.

Наиболее распространенные побочные эффекты (более 30% пациентов):

  • снижение уровня тромбоцитов, нейтрофилов, гемоглобина в крови;
  • тошнота, диарея;
  • инфекции верхних дыхательных путей;
  • усталость, боли в мышцах и суставах;
  • отеки.

Частые побочные эффекты Имбрувика (10-29% пациентов):

  • одышка, кашель, пневмония;
  • запор, рвота, снижение аппетита, боли в животе, несварение желудка, обезвоживание;
  • жар или озноб, стоматит, синусит;
  • сыпь, кожные инфекции;
  • инфекции мочевыводящих путей;
  • головокружение, астения, головные боли;
  • гипертензия;
  • кровотечения из носа.

Редкими, но более серьезными побочными эффектами являются:

  • кровотечения и кровоизлияния внутренних органов в т.ч. со смертельным исходом;
  • множественная лейкоэнцефалопатия;
  • фибрилляция предсердий;
  • вторичные онкологические заболевания (карцинома, меланома).

Рекомендации при приеме

  • Не пейте грейпфрутовый сок и не ешьте грейпфруты, т.к. это может увеличить концентрацию препарата в крови сверх нормальной.
  • Обязательно сообщите врачу обо всех препаратах, которые Вы принимаете, включая витамины и БАД.
  • Избегайте прямых солнечных лучей, т.к. ибрутиниб увеличивает чувствительность кожи к свету. Старайтесь носить одежду с длинными рукавами, головной убор и солнечные очки.
  • Пейте побольше жидкости, особенно если у Вас диарея – это поможет избежать обезвоживания.
  • Чаще мойте руки с мылом и избегайте появляться в местах скопления людей, чтобы снизить риск инфекций.
  • Используйте электрическую бритву и мягкую зубную щетку, чтобы снизить риск кровотечений. Желательно прекратить занятия контактными видами спорта.
  • Чтобы справиться с тошнотой и диареей, врач может назначить Вам симптоматическое лечение (церукал, лоперамид и др).

Механизм действия

Имбрувика имеет несколько механизмов действия, основной из которых – ингибирование тирозинкиназы Брутона (ТКБ). ТКБ – протеин внутри В-лимфоцитов, который играет важную роль в механизме деления и выживания этих клеток. Блокирование ТКБ останавливает деление злокачественных B-клеток. Именно поэтому ибрутиниб используется для лечения только В-лимфопролифератных заболеваний.

При заказе нескольких упаковок Вы получаете скидку:

2 упаковки по: 9200.00€

3 упаковки по: 9150.00€

4 упаковки по: 9000.00€

5 упаковок по: 8900.00€

Источник: https://apteka-farma.ru/lekarstva/imbruvica.html

Имбрувица препарат, инструкция и описание лекарства imbruvica Украина

Имбрувика (Imbruvica) - инструкция по применению

Общее название: ibrutinib (глаз BROO ti nib)
Именамарок:Имбрувица

Что такое Имбрувица?

Имбрувица (ибрутиниб) является лекарством от рака, которое препятствует росту и распространению раковых клеток в организме.

Имбрувица используется для лечения некоторых типов неходжкинской лимфомы , включая лимфому мантийных клеток (MCL), макроглобулинемию Вальденстрема и хроническую лимфоцитарную лейкемию (ХЛЛ) / лимфоцитарную лимфому (ЛЛЛ) у людей с или без удаления 17 р.

Имбрувицу иногда дают, когда другие лекарства не эффективны.

Имбрувица была одобрена для лечения лимфомы мантийных клеток Управлением по контролю за продуктами и лекарствами США (FDA) на «ускоренной основе». В клинических исследованиях опухоли ответили на это лекарство. Тем не менее, не было показано, что ibrutinib может улучшить симптомы или удлинить время выживания у людей с этим типом лимфомы.

Важная информация

Следуйте всем указаниям на этикетке и упаковке. Сообщите каждому из ваших медицинских работников обо всех ваших медицинских состояниях, аллергии и всех лекарствах, которые вы используете.

Слайд-шоу 2016 Новые одобрения на лекарства: Год, который был

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Imbruvica, если у вас аллергия на ibrutinib.

Чтобы убедиться, что Imbruvica безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Болезнь почек;
  • болезнь печени;
  • Активная инфекция;
  • Кровотечение или расстройство свертывания крови, такое как гемофилия;
  • Нарушение сердечного ритма;
  • Факторы риска сердечных заболеваний (такие как диабет, курение, избыточный вес, высокое кровяное давление или высокий уровень холестерина);
  • Если вы принимаете разбавитель крови (варфарин, кумадин, джентенов); или
  • Если вы недавно сделали операцию.

Использование Imbruvica может увеличить риск развития других видов рака, таких как рак кожи. Спросите своего врача о вашем конкретном риске.

Не используйте Imbruvica, если вы беременны. Это может нанести вред нерожденному ребенку. Возможно, вам придется пройти отрицательный тест на беременность перед началом этого лечения.

Используйте эффективный контроль рождаемости, чтобы предотвратить беременность, пока вы используете это лекарство, независимо от того, являетесь ли вы мужчиной или женщиной. Использование Ibrutinib одним из родителей может вызвать врожденные дефекты. Продолжайте использовать контроль над рождаемостью в течение как минимум 1 месяца после последней дозы Имбрувицы.

Неизвестно, переходит ли ibrutinib в грудное молоко или если это может нанести вред грудному ребенку. Вы не должны кормить грудью при использовании этого лекарства.

Как мне взять Имбрувицу?

Возьмите Imbruvica точно так же, как говорит ваш поставщик медицинских услуг. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Возьмите это лекарство с полным стаканом воды. Пейте много жидкости, пока вы принимаете Имбрувицу.

Имбрувицу обычно принимают один раз в день. Принимайте лекарство в одно и то же время каждый день.

Не раздавливайте, не жуйте, не ломайте и не открывайте капсулу. Проглотите все это.

Если вам нужна операция или стоматологическая работа, заранее сообщите хирургу или стоматологу, что вы используете Имбрувицу. Возможно, вам понадобится прекратить использовать лекарство в течение короткого времени.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, если она не используется.

Информация дозирования Imbruvica

Обычная доза для взрослых для лимфомы:

560 мг (четыре капсулы по 140 мг) перорально один раз в день

Применение: лечение пациентов с лимфомой мантийных клеток (MCL), которые получили по крайней мере одну предшествующую терапию.

Обычная доза для взрослых для хронической лимфоцитарной лейкемии:

420 мг (три капсулы по 140 мг) перорально один раз в день

Применение: лечение пациентов с хронической лимфоцитарной лейкемией (ХЛЛ), которые получили по крайней мере одну предшествующую терапию или ХЛЛ с удалением 17 р.

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Читайте так же про препарат Вивитрол.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Возьмите пропущенную дозу в тот же день, когда вы ее помните. Принимайте свою следующую дозу в основное время и оставайтесь в своем расписании раз в день. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу. Не принимайте 2 дозы в тот же день.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Читайте так же про препарат Фузеон.

Чего следует избегать при принятии Имбрувицы?

Грейпфрут и грейпфрутовый сок могут взаимодействовать с ibrutinib и приводить к нежелательным побочным эффектам. Избегайте использования продуктов грейпфрута во время приема Имбрувицы. Также избегайте употребления в пищу апельсинов и мармеладов Севильи.

Побочные эффекты Имбрувицы

Получите неотложную медицинскую помощь, если у вас есть признаки аллергической реакции на Imbruvica: ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

Прекратите использовать Imbruvica и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • Боль в груди и сильное головокружение, быстрое или нерегулярное сердцебиение, затрудненное дыхание, ощущение, что вы можете исчезнуть;
  • Тяжелая или постоянная диарея;
  • Лихорадка, опухшие десны, болезненные рты, боль при глотании, язвы на коже, симптомы простуды или гриппа, кашель, затрудненное дыхание;
  • Бледная кожа, легкие синяки, необычное кровотечение (нос, рот, влагалище или прямая кишка), фиолетовые или красные точечные пятна под кожей;
  • Сильная слабость или головокружение, путаница, проблемы с речью, длительная головная боль;
  • Признаки кровотечения в пищеварительном тракте – сильная боль в желудке, розовая или коричневая моча, черный или кровавый стул или если вы кашляете кровью или рвотой, которая похожа на кофейную гущу;
  • Признаки расстройства опухолевой клетки – боль в пояснице, кровь в моче; Онемение или онемение вокруг рта; Мышечная слабость или герметичность; Быстрый или медленный сердечный ритм, слабый пульс; или
  • Проблемы с почками – мало или вообще не мочеиспускание; Болезненное или затрудненное мочеиспускание; Отек в ногах или лодыжках; Чувство усталости или нехватки дыхания.

Общие побочные эффекты Imbruvica могут включать:

  • Бледная кожа, легкие кровоподтеки или кровотечения;
  • Лихорадка, озноб, симптомы гриппа;
  • Тошнота, диарея;
  • Усталость;
  • сыпь; или
  • Боль в мышцах, боль в костях.

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие лекарства повлияют на Имбрувицу?

Другие препараты могут взаимодействовать с ibrutinib, включая рецепт и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Сообщите каждому из ваших поставщиков медицинских услуг обо всех лекарствах, которые вы используете сейчас, и любом лекарстве, которое вы начинаете или прекращаете использовать.

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить дополнительную информацию о Имбрувице.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/imbruvica

Имбрувика

Имбрувика (Imbruvica) - инструкция по применению

Имбрувика является противоопухолевым препаратом, в основе которого вещество – ибрутиниб. Благодаря его способности ингибировать тирозинкиназу, лекарственное вещество применяется при лечении В-клеточных лимфом.

Состав и форма выпуска

В составе препарата Имбрувика основное действующее вещество — ибрутиниб, являющийся противоопухолевым средством. В качестве вспомогательных компонентов использованы целлюлоза, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.

Формой выпуска препарата являются капсулы, имеющие твердую желатиновую оболочку белого цвета с пометкой черным цветом «ibr 140 mg». Капсулы наполнены порошком белого или почти белого цвета.

Одна капсула содержит 140 мг ибрутиниба, упаковка лекарственного средства производится в полиэтиленовые флаконы по 90 и 120 штук.

Фармакологическое действие

Препарат Имбрувика является низкомолекулярным ингибитором тирозинкиназы, которая задействована в цепи патогенеза В-клеточных лимфом.

К числу таких злокачественных новообразований относятся лимфома из клеток мантийной зоны, диффузная крупноклеточная В-клеточная лимфома, фолликулярная лимфома и В-клеточный хронический лимфоцитарный лейкоз.

В ходе доклинических исследований вещество показало способность к ингибированию пролиферации и выживаемости злокачественных В-клеток, также останавливая перемещение клеток и их адгезию.

В процессе терапии препаратом у подавляющего большинства пациентов при хроческом лимфоцитарном лейкозе отмечалось увеличение числа лимфоцитов, которое являлось обратимым. Увеличение количества лимфоцитов (лимфоцитоз) сопровождается уменьшением размера лимфатических узлов. Данное явление отражает фармакологический эффект препарата Имбрувика и не представляет собой ухудшение заболевания.

Показания

Имбрувика применяется при лечении взрослых пациентов с рефрактерной или рецидивирующей формой мантийноклеточной лимфомы. Кроме этого, показанием является хронический лимфоцитарный лейкоз, по поводу которого была проведена одна линия терапии.

Препарат используется при наличии у пациента противопоказаний к проведению химиоиммунотерапии при хромосомной мутации ТР53 или делеции 17р.

Также лекарственное средство используется для терапии макроглобулинемии Вальденстрема у пациентов, прошедших один курс терапии или в качестве первой линии у больных, которым не может быть проведена химиотерапия.

Способ применения

Имбрувика принимается внутрь 1 раз в сутки с одинаковым промежутком времени. Капсулы должны проглатываться целиком, без нарушения их целостности.

Запивать препарат необходимо водой, запрещено применять для этой цели грейпфрутовый сок.

Применение препарата продолжается до прогрессирования заболевания или до нарастания токсического эффекта, в связи с которым пациент не может переносить дальнейшее лечение.

Рефрактерная или рецидивирующая лимфома требует применения препарата в дозировке 560 мг (4 капсулы) 1 раз в сутки. При макроглобулинемии Вальденстрема и хроническом лимфоцитарном лейкозе назначается по 3 капсулы 1 раз в сутки (420 мг).

При совместной терапии с препаратами, ингибирующими изофермент CYP3A, требуется коррекция дозировки в связи с тем, что они увеличивают концентрацию ибрутиниба в крови.

Уменьшение дозы до 140 мг в сутки следует произвести при совместном применении с кетоконазолом, ритонавиром, нелфинавиром, индинавиром, саквинавиром, телитромицином, итраконазолом, кларитромицином.

При применении вышеперечисленных препаратов допускается приостановка лечения по поводу онкологического заболевания.

Пропуск дозы возможен при условии максимально быстрого возобновления лечения с последующим возвращением к режиму терапии на следующий день. Запрещено принимать дополнительные дозы для компенсации пропущенных приемов.

Особые условия

Безопасность применения препарата Имбрувика у пациентов до 18 лет не подвергалась оценке. У лиц с нарушением функции почек легкой и средней степени не требуется проведение коррекции дозы.

При этом следует проводить контроль креатинина и обеспечивать полноценную гидратацию. При легкой степени нарушения функции печени рекомендуется применять препарат в дозе 280 мг в сутки, при средней степени – 140 мг.

При появлении признаков токсической реакции рекомендуется коррекция дозы.

Противопоказания

Имбрувика противопоказана при уточненной гиперчувствительности к ибрутинибу или другим компонентам. Лекарственное средство не применяется в период беременности и грудного вскармливания. Не существует данных об эффективности и безопасности использования препарата в возрасте до 18 лет.

Противопоказано применять препарат при тяжелой степени нарушения работы печени или почек, а также пациентам, находящимся на диализе. Не допускается применение совместно с индукторами изофермента CYP3A – рифампином, фенитоином, карбамазепином и препаратами, содержащими экстракт зверобоя продырявленного.

Запрещено применять совместно с препаратами витамина Е и рыбьим жиром, варфарином и прочими антагонистами витамина К.

Препарат Имбрувика с осторожностью используется у пациентов, нуждающихся в приеме антикоагулянтов или лекарственных средств, подавляющих функцию тромбоцитов.

Особые указания и меры предосторожности

Препарат способен вызывать геморрагические осложнения, проявляющиеся в виде носовых кровотечений, петехий, кровотечений при ушибах.

В редких случаях осложнение может приводить к желудочно-кишечному кровотечению, гематурии и внутричерепному кровоизлиянию. Использование препарата одновременно с антикоагулянтами повышает риск возникновения данных осложнений.

Терапия препаратом Имбрувика прекращается за 3-7 дней перед операцией и после нее.

Отмечались единичные случаи лейкостаза на фоне высоких показателей лейкоцитов. Такое состояние требует временной приостановки лечения и тщательного обследования пациента. При терапии следует проводить развернутый анализ крови 1 раз в месяц для исключения цитопений – анемия, тромбоцитопения и нейтропения.

У пациентов с факторами риска возникновения инфекционных осложнений, а также с острыми инфекционными заболеваниями отмечено возникновение трепетания и фибрилляции предсердий.

Во избежание формирования подобных состояний перед началом лечения необходимо проводить ЭКГ, в соответствии с данными которого подбирать и корректировать терапию.

Препарат вызывает укорочение интервала QT, что представляет риск для пациентов с врожденным синдромом укороченного интервала QT или наличием подобного отклонения в семейном анамнезе.

На фоне лечения могут возникать инфекционные осложнения, которые требуют проведения соответствующей терапии.

При применении лекарственного средства отмечено возникновение первичных злокачественных образований другой локализации, в частности – рака кожи.

У пациентов, проходящих терапию препаратом Имбрувика, отмечается возникновение синдрома лизиса опухоли. Данное состояние вызывает риск при наличии у пациента большой опухолевой нагрузки до начала лечения.

Имбрувика требует ограничения в использовании транспортного средства в связи с возникновением при терапии головокружения, усталости и астении.

Источник: https://www.no-onco.ru/lekarstva/imbruvika

Обзор противоракового препарата Имбрувика

Имбрувика (Imbruvica) - инструкция по применению

Капсулы с противораковым действием Имбрувика производятся на фармацевтических предприятиях в США и Швейцарии. Они содержат активное действующее вещество ибрутиниб (140 мг в капсуле) и разрешены к использованию в большинстве стран мира, в том числе в Израиле и России.

Фармакологические эффекты

Противоопухолевый препарат Имбрувика относится к ингибиторам протеинкиназы. Ибрутиниб образует выраженную связь с молекулой одного из ферментов – тирозинкиназ, блокируя их действие. Специфический для действия Имбрувики фермент расположен на В-лимфоцитах. Он отвечает за их перемещение, адгезию (“слипание”) и другие свойства.

Влияние Имбрувики приводит к тому, что озлокачествленные В-клетки перестают группироваться и расти. Также уменьшается их способность к делению и время жизни. Поэтому ибрутиниб применяется для лечения злокачественных образований, состоящих из В-лимфоцитов. Это лимфомы и В-клеточный лимфолейкоз.

Показания к применению

Имбрувика используется при лечении заболеваний крови, а именно ее лимфоцитарного звена. Она показана при таких болезнях:

  • мантийноклеточная лимфома, рецидивирующая или устойчивая к другим препаратам;
  • хронический лимфолейкоз у взрослых;
  • макроглобулинемия Вальденстрема у взрослых.

К сожалению, препарат пока не изучен у детей младше 18 лет, поэтому у таких пациентов применение Имбрувики запрещено.

Инструкция по применению

Капсулы принимают однократно в сутки, не разламывая их и запивая большим количеством воды. Лечение длительное. Имбрувику принимают до прекращения прогрессирования заболевания или до тех пор, пока пациент может использовать этот препарат.

При мантийноклеточной лимфоме однократная (она же суточная) доза составляет 560 мг, при хроническом лимфолейкозе – 420 мг. В случае развития токсических эффектов дозировка может быть снижена.

Также следует предупредить врача и снизить дозу препарата при одновременном приеме таких лекарств:

  • кетоконазол, флуконазол и другие противогрибковые средства из этой группы;
  • индинавир, ритонавир и другие противовирусные препараты из этой группы;
  • кларитромицин, эритромицин и другие антибиотики-макролиды, а также ципрофлоксацин;
  • препарат против лейкоза иматиниб;
  • верапамил, дилтиазем.

Побочные эффекты и осложнения

Основные осложнения при назначении Имбрувики приведены в таблице.

Частота развития, %Патологические состояния
более 10 Инфекции органов дыхания, почек, кожи, синуситыСнижение в крови уровня тромбоцитов, эритроцитов и нейтрофиловГоловокружение и головные болиНосовые и десневые кровотечения, кровоизлияния под кожейТошнота и рвота, запор или понос, стоматитКожная сыпьБоль в костях, суставах, мышцахЛихорадка

Отеки

1 – 10 СепсисУвеличение в крови уровня лейкоцитов и лимфоцитовОбезвоживаниеПовышение в крови уровня мочевой кислотыНечеткость зренияМерцательная аритмияКровоизлияние под твердую мозговую оболочку

Сухость во рту

менее 1 Синдром распада опухоли
Аллергическая реакция

У 7% больных, получающих препарат, его дозу приходится уменьшать из-за развития осложнений. Полная отмена Имбрувики требуется еще у 4% пациентов.

У людей старше 65 лет побочные эффекты наблюдаются чаще (в 53% случаев против 42% у более молодых пациентов). В пожилом возрасте основные осложнения – это воспаление легких, мочевые инфекции и развитие мерцательной аритмии.

Получить онлайн консультацию

Эффективность лечения

Хронический лимфолейкоз:

  • вероятность ухудшения состояния или гибели больного на 84% меньше по сравнению с другим лечением;
  • вероятность гибели во время курса лечения меньше на 54%.

Мантийно-клеточная лимфома:

  • эффективность терапии Имбрувикой составляет 65,8%;
  • длительность положительного эффекта в среднем равна 17,5 месяцев.

Макроглобулинемия Вальденстрема:

  • эффективность лечения составляет 62%;
  • ответ на лечение развивается уже через месяц после начала терапии.

Ранее леченная лимфома краевой зоны:

  • эффективность лечения составляет 46%;
  • эффект развивается в интервале от 2 до 16 месяцев (в среднем через 4 месяца);
  • минимальная длительность положительного влияния равна 17 месяцев, максимальная продолжительность эффекта еще не определена, но она превышает 19 месяцев у большинства больных.

Предварительно леченная реакция “трансплантат против хозяина”:

  • эффективность препарата составляет 66%;
  • длительность эффекта как минимум у половины больных превышает 20 недель.

Таким образом, Имбрувика увеличивает продолжительность жизни пациентов с крайне тяжелыми гематологическими заболеваниями, даже при безуспешности ранее проведенного лечения.

Стоимость препарата

Цена препарата Имбрувика в России достаточно высока. Упаковка из 90 капсул по 140 мг ибрутиниба стоит около 215 тысяч рублей.

При лечении в Израиле у пациентов есть возможность присоединиться к продолжающимся клиническим исследованиям препарата, в этом случае он предоставляется им бесплатно на период проведения испытаний.

Источник: https://onco-il.ru/protivorakovyi-preparat-imbruvika

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.