Интеленс (Intelence) – инструкция по применению

Intelence препарат, инструкция и описание лекарства intelence Украина

Интеленс (Intelence) - инструкция по применению

Общее название: этравирин (E tra VIR een)
Именамарок:Intelence

Что такое Intelence?

Intelence (этравирин) – это противовирусное лекарство, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в вашем организме.

Intelence используется с другими лекарствами для лечения ВИЧ-инфекции у взрослых и детей, которым не менее 6 лет. ВИЧ вызывает синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД).

Intelence не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.

Важная информация

В редких случаях Intelence может вызывать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость и темная моча.

Слайд-шоу 10 серьезных инфекций, которые заставят вас дрожать

Интеллектуальность должна приниматься в сочетании с другими лекарствами против ВИЧ.

Однако некоторые препараты могут повышать или понижать уровень этравирина в крови. Intelence также может влиять на уровень некоторых других лекарств.

Это может сделать ваши лекарства менее эффективными или увеличить побочные эффекты. Скажите своему доктору обо всех других лекарствах, которые вы используете.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны принимать Intelence, если у вас аллергия на этравирин.

Чтобы убедиться, что вы можете безопасно принимать Intelence, сообщите своему врачу, если у вас есть заболевания печени, включая гепатит B или C.

Интеллектуальность должна приниматься в сочетании с другими лекарствами против ВИЧ. Однако существуют определенные комбинации лекарств, которые не должны использоваться вместе с этравирином. Следуйте инструкциям своего врача очень осторожно.

Вы НЕ ДОЛЖНЫ взять Intelus вместе с:

  • делавирдин;
  • эфавиренз;
  • невирапин;
  • Рифабутин, рифапентин, рифампин;
  • рилпивирин;
  • Зверобой;
  • Ритонавир при назначении фосампренавиром или типранавиром;
  • Ритонавир в дозах более 600 миллиграммов два раза в день; или
  • Судорожные препараты – карбамазепин, фенитоин, фенобарбитал.

Вы ДОЛЖНЫ принять Интелэнс вместе с ритонавиром, если вы также принимаете ингибитор протеазы, такой как атазанавир, долутегравир, фосампренавир, индинавир или нелфинавир.

Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть во время лечения. ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не прошли надлежащее лечение во время беременности. Возьмите все ваши лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию.

Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

Как мне взять Intel?

Возьмите Intelence точно так, как это предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется. Интеллектуальность должна приниматься в сочетании с другими лекарствами против ВИЧ. Следуйте инструкциям своего врача очень осторожно.

Если ребенок принимает этот препарат, сообщите своему врачу, если у ребенка есть какие-либо изменения в весе. Дозы Intelence основаны на весе у детей.

Intelence лучше всего работает, если вы берете его после еды. Не принимайте его на пустой желудок.

Не раздавливайте, не жуйте и не сломайте планшет. Проглатывайте его целиком жидкостью, такой как вода.

Если вы не можете глотать таблетку Intelence целиком, поместите ее в стакан воды и дайте таблетке разойтись в жидкости. Планшет полностью не растворяется. Выпейте эту смесь сразу. Чтобы убедиться, что вы получаете всю дозу, добавьте немного жидкости в тот же самый стакан, слегка закрутите и сразу выпейте.

При использовании Intelence вам могут потребоваться частые анализы крови в офисе вашего врача.

Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Прочтите руководство по лекарствам или инструкции пациента, которые предоставляются с каждым лекарством. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек с ВИЧ или СПИДом должен оставаться под опекой врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Храните таблетки в оригинальной упаковке.

Информация о дозировке Intelence

Обычная доза для взрослых при ВИЧ-инфекции:

200 мг перорально два раза в день после еды

Обычная детская доза для ВИЧ-инфекции:

6 до менее 18 лет:16 кг до менее 20 кг: 100 мг устно два раза в день после еды20 кг до менее 25 кг: 125 мг перорально два раза в день после еды25 кг до менее 30 кг: 150 мг устно два раза в день после еды

30 кг или более: 200 мг устно два раза в день после еды

См. Также: Информация дозирования (более подробно)

Читайте так же про препарат Requip.

Что произойдет, если я пропущу дозу?

Если вы меньше, чем на 6 часов поздно принимаете лекарство, принимайте пропущенную дозу после следующего приема пищи. Затем вернитесь к своему обычному графику дозирования. Не принимайте дополнительное лекарство, чтобы восполнить пропущенную дозу.

Что произойдет, если я передозирую?

Обратитесь за неотложной медицинской помощью или позвоните в справочную строку Poison по телефону 1-800-222-1222.

Читайте так же про препарат Беллафилл.

Чего следует избегать, принимая Intelence?

Взятие этого лекарства не помешает вам передавать ВИЧ другим людям. Не используйте незащищенный секс или не используйте бритвы или зубные щетки. Поговорите со своим врачом о безопасных способах профилактики передачи ВИЧ во время секса. Разделение наркотиков или медицинских игл никогда не бывает безопасным, даже для здорового человека.

Побочные эффекты Intelence

Получите экстренную медицинскую помощь, если у вас есть какие-либо из этих признаков аллергической реакции на Intelence : ульи; Затрудненное дыхание; Отек лица, губ, языка или горла.

В редких случаях Intelence может вызывать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость и темная моча.

Прекратите использование Intelence и сразу же обратитесь к врачу, если у вас есть:

  • Набухание, быстрое увеличение веса, незначительное мочеиспускание или отсутствие мочеиспускания;
  • Путаница, захват;
  • Проблемы с печенью: тошнота, боль в верхнем желудке, потеря аппетита, темная моча, стул из глинистого цвета, желтуха (пожелтение кожи или глаз);
  • Первый признак любого типа кожной сыпи, независимо от того, насколько мягкий; или
  • Сильная реакция на кожу – лихорадка, боль в горле, отек в вашем лице или языке, жжение в ваших глазах, боль в коже, а затем красная или фиолетовая сыпь на коже, которая распространяется (особенно в лицо или верхняя часть тела) и вызывает вздутие и шелушение.

Intelence может увеличить риск определенных инфекций или аутоиммунных нарушений, изменив способ работы вашей иммунной системы. Симптомы могут возникать через несколько недель или месяцев после начала лечения этим лекарством. Сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Признаки новой инфекции – лихорадка, ночные поты, опухшие железы, язвы рта, диарея, боль в желудке, потеря веса;
  • Боль в груди (особенно, когда вы дышите), сухой кашель, хрипы, ощущение нехватки дыхания;
  • Герпес, язвы на половой или анальной области;
  • Быстрое сердцебиение, чувство беспокойства или раздражительности, слабость или колючие ощущения, проблемы с балансом или движением глаз;
  • Проблемы с разговором или глотанием, тяжелая боль в пояснице, потеря мочевого пузыря или кишечника; или
  • Опухоль в шее или горле (увеличенная щитовидная железа), менструальные изменения, импотенция, потеря интереса к сексу.

Общие побочные эффекты Intelence могут включать:

  • понос;
  • Онемение или ощущение теней в ваших руках или ногах;
  • сыпь; или
  • Изменения формы или расположения жира в организме (особенно в руках, ногах, лице, шее, груди и талии).

Это не полный список побочных эффектов, и другие могут возникнуть. Спросите у своего доктора о побочных эффектах. Вы можете сообщить о побочных эффектах FDA на уровне 1-800-FDA-1088.

См. Также: Побочные эффекты (более подробно)

Какие другие препараты повлияют на Intel?

Некоторые препараты могут повышать или понижать уровень вашей культуры в Intel, что может вызвать побочные эффекты или сделать этравирин менее эффективным. Это лекарство также может влиять на уровень некоторых других лекарств, делая их менее эффективными или увеличивающимися побочными эффектами.

Многие препараты могут взаимодействовать с этравирином. Здесь перечислены не все возможные взаимодействия. Скажите своему доктору обо всех других лекарствах, которые вы используете, и все, что вы начинаете или прекращаете использовать во время лечения с помощью Intelence, особенно:

  • Артеметер и люмефантрин;
  • Boceprevir или telaprevir;
  • кларитромицин;
  • клопидогреля;
  • дексаметазон;
  • Диазепам (валиум);
  • маравирока;
  • Противогрибковое лекарственное средство – итраконазол, кетоконазол, позаконазол;
  • Разбавитель крови – варфарин, кумадин;
  • Снижение уровня холестерина – аторвастатин, флувастатин, ловастатин, питавастатин, симвастатин;
  • Медицина сердечного ритма – амиодарон, дигоксин, дисопирамид, флекаинид, мексилетин, пропафенон, хинидин;
  • Медицина для эректильной дисфункции или легочной артериальной гипертензии – силденафил, тадалафил, варденафил;
  • Лекарства для предотвращения отторжения трансплантата органов – циклоспорина, сиролимуса, такролимуса; или
  • Наркотические препараты – бупренорфин, метадон.

Этот список не является полным. Другие препараты могут взаимодействовать с этравирином, включая рецептурные и внебиржевые лекарства, витамины и растительные продукты. Не все возможные взаимодействия перечислены в данном руководстве по лекарствам.

Следующая >Побочные эффекты

Где я могу получить дополнительную информацию?

  • Ваш фармацевт может предоставить больше информации о Intelence.

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/intelence

Интеленс , Таблетки

Интеленс (Intelence) - инструкция по применению

Инструкция по медицинскому применению

лекарственного  средства

Интеленс®

Торговое название препарата

Интеленс®

Международное непатентованное название

Этравирин

Лекарственная форма

Таблетки 100 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – этравирин 100 мг,

вспомогательные вещества: гипромеллоза, целлюлоза микрокристалли-ческая, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия кроскармеллоза, магния стеарат, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая силикатированная.

Фармакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Противовирусные препараты прямого действия. Ненуклеозиды-ингибиторы обратной транскриптазы. Этравирин.

Код АТХ J05AG04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Фармакокинетические параметры этравирина определялись у взрослых здоровых испытуемых, а также у ВИЧ-1-инфицированных взрослых и детей, ранее получавших антиретровирусную терапию. Концентрация этравирина в плазме крови у ВИЧ-1-инфицированных пациентов была несколько ниже, чем у здоровых испытуемых.

Абсорбция

После приема внутрь с пищей максимальная концентрация этравирина в плазме достигается в течение 4 часов. Абсорбция этравирина не зависит от одновременного приема внутрь ранитидина или омепразола, которые повышают рН содержимого желудка.

Концентрация этравирина не зависит от вида принимаемой пищи (нормальной калорийности – 561 кКал или жирной пищи – 1160 кКал).

Концентрация препарата была ниже, когда его применяли до еды (на 17%), или натощак (на 51%) по сравнению с его приемом после еды. Таким образом, для поддержания оптимальной концентрации этравирина в плазме необходимо принимать препарат после еды.

Распределение

Около 99,9% этравирина связывается белками плазмы крови, преимущественно с альбумином (99,6%) и с α1-кислым гликопротеином (97,66 – 99,02%).

Метаболизм

Этравирин  в основном подвергается окислительному метаболизму под действием печеночных изоферментов семейства CYP3A и, в меньшей степени, под действием изоферментов семейства CYP2C. Вслед за этим происходит глюкуронизация.

Выведение

После приема внутрь дозы меченого 14С-этравирина 93,7% и 1,2% принятой дозы обнаруживались в кале и моче соответственно. Неизмененный этравирин в кале составляет 81,2 – 86,4% принятой дозы. В моче неизмененный этравирин не обнаружен. Конечный период полувыведения этравирина составляет около 30 – 40 часов.

Особые группы пациентов

Дети и подростки (возраст от 6 до менее 18 лет )

Определение фармакокинетических параметров этравирина у ВИЧ-1-инфицированных детей в возрасте от 6 до менее 18 лет и весом >16 кг, ранее получавших антиретровирусную терапию, показало, что фармакокинетические параметры этравирина при его применении в дозах, рассчитанных по весу тела (примерно 5.2 мг/кг 2 раза в сутки), сопоставимы с фармакокинетическими параметрами препарата Интеленс®, принимаемого взрослыми пациентами в дозе 200 мг 2 раза в сутки.

Дети (возраст до 6 лет)

Фармакокинетические параметры этравирина при его применении у детей в возрасте до 6 лет в настоящее время изучаются. В настоящее время нет достаточных данных для определения рекомендованной дозы для детей в возрасте до 6 лет или весом менее 16 кг.

Пожилой возраст

Анализ данных ВИЧ-инфицированных пациентов разного возраста (от 18 до 77 лет) показал, что фармакокинетические параметры этравирина не зависят от возраста.

Пол

Не было выявлено статистически значимых различий фармакокинетических параметров этравирина в зависимости от пола пациентов. В то же время, следует отметить, что в исследования было включено небольшое количество пациентов женского пола.

Раса

Популяционный анализ фармакокинетических параметров этравирина при его применении у ВИЧ-инфицированных пациентов показал, что расовая и этническая принадлежность не влияет на данные параметры.

Нарушение функции печени

Этравирин метаболизируется печенью и элиминируется преимущественно кишечником. Фармакокинетика этравирина не изменялась у пациентов с легкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени. Нет необходимости изменять дозу препарата Интеленс® у таких пациентов. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (класс С по шкале Чайлд-Пью) фармакокинетика этравирина не изучалась.

Пациенты, коинфицированные вирусами гепатита В и/или С

Популяционный анализ фармакокинетических параметров этравирина при его применении у ВИЧ-1-инфицированных пациентов, коинфицированных вирусами гепатита В и/или С, показал, что у подобных пациентов значение клиренса препарата Интеленс® снижено. Вместе с тем, с учетом показателей безопасности этравирина, нет необходимости в снижении дозы препарата Интеленс® при лечении ВИЧ-1-инфицированных пациентов, коинфицированных вирусами гепатита В и/или С.

Нарушение функции почек

У пациентов с почечной недостаточностью фармакокинетика этравирина не изучалась. С мочой элиминируется менее 1,2% принятой дозы этравирина.

Этравирин в неизмененном виде в моче не обнаружен, следовательно, влияние нарушений функции почек на элиминацию этравирина минимально. Поскольку этравирин обладает очень высокой способностью связываться с белками плазмы, он вряд ли может удаляться из организма в сколько-нибудь значимых количествах посредством гемодиализа или перитонеального диализа.

Беременность и постнатальный период

В исследовании TMC114HIV3015 этравирин в дозировке 200 мг дважды в день в комбинации с другими антиретровирусными средствами оценивался у 15 беременных женщин во время второго и третьего триместра беременности и в постнатальный период.

Общая концентрация этравирина после приема в дозировке 200 мг дважды в день, как правило, была выше во время беременности по сравнению с постнатальным периодом (см. таблицу ниже).

 Различие менее выражено для концентрации несвязанного этравирина.

У женщин, принимавших этравирин в дозировке 200 мг дважды в день, наблюдались более высокие средние значения Cmax, AUC12ч and Cmin во время беременности по сравнению с постнатальным периодом. Во время второго и третьего триместра беременности средние значения данных показателей были сравнимы.

Фармакокинетические показатели общего этравирина после приема в дозировке 200 мг дважды в день в рамках антиретровирусной терапии во время второго и третьего триместра беременности и в постнатальный период.
Фармакокинетика этравирина (среднее ± SD, медиана)этравирин 200 мг дважды в день, постнатальный периодэтравирин 200 мг дважды в день, второй триместр беременностиэтравирин 200 мг дважды в день, третий триместр беременности
NCmin, нг/мл10269 ± 18228413383 ± 21034610a349 ± 103371
Cmax, нг/млAUC12ч, ч*нг /мл569 ± 2615285004 ± 25215246774 ± 3008286617 ± 27666836785 ± 2386946846 ± 14826028
a n = 9 для AUC12ч

Каждый пациент служил для себя контролем и, при внутри-индивидуальном сравнении, значения Cmin, Cmax и AUC12ч общего этравирина были 1.2-, 1.4- и 1.4-кратно выше, соответственно, во время второго триместра беременности по сравнению с постнатальным периодом и 1.1-, 1.4- и 1.2-кратно выше, соответственно, во время третьего триместра беременности по сравнению с постнатальным периодом.

Фармакодинамика

Механизм действия

Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека – ВИЧ-1.

Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.

Этравирин обладает гибкой пространственной структурой, ввиду чего может связываться с обратной транскриптазой как минимум двумя способами.  Этравирин не ингибирует ДНК-полимеразы человека (α, β и γ).

Противовирусная активность in vitro

Этравирин активен в отношении лабораторных   штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Этравирин обладает противовирусной активностью in vitro в отношении ВИЧ-1 группы М (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная концентрация (ЕС50) варьирует от 0,7 до 21,7 нмоль.

Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов.

Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом, ингибитором интегразы ралтегравиром и антагонистом хемокиновых рецепторов CCR5 маравироком. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином.

Резистентность

Этравирин продемонстрировал сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C.

Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50).

Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1.

Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, проводилась как при высокой, так и при низкой вирусной нагрузке. Развитие резистентности к этравирину обычно сопровождалось множественными мутациями обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I.

При проведении исследований III фазы DUET‑1 и DUET‑2 наиболее часто наблюдаемыми мутациями у пациентов с отсутствием вирусологического ответа на комбинированное лечение с применением препарата Интеленс®, были V179F, V179I и Y181C, которые обычно возникают на фоне множества других мутаций, обусловленных резистентностью к ННИОТ.  В других клинических исследованиях применения препарата Интеленс® для лечения ВИЧ-1-инфицированных пациентов, наиболее часто наблюдались следующие мутации: L100I, E138G, V179F, V179I, Y181C и H221Y.

Перекрестная резистентность

Была выявлена ограниченная перекрестная  резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1,  несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС50

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/intelens/

Интеленс – инструкция по применению, цены, отзывы

Интеленс (Intelence) - инструкция по применению

Вы находитесь на странице, где представлено описание лекарственного препарата Интеленс, инструкция к нему дана в полном объеме. Внимание! Информация размещена для практикующих врачей и фармацевтов.

Производители: Janssen-Cilag Pty Ltd

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Показания к применению препарата Интеленс

Лечение инфекции, вызванной вирусом иммунодефицита человека — ВИЧ-1, у взрослых пациентов, которые получали антиретровирусные препараты, включая больных с резистентностью к ННИОТ в составе комбинированной терапии.

Форма выпуска препарата Интеленс

таблетки 100 мг; флакон (флакончик) полиэтиленовый 120, пачка картонная 1; Состав Таблетки 1 табл.этравирин 100 мгвспомогательные вещества: гипромеллоза; МКЦ; кремния диоксид коллоидный; натрия кроскармеллоза; магния стеарат; лактозы моногидрат (каждая таблетка содержит 160 мг лактозы)

во флаконах ПЭ по 120 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Механизм действия Этравирин является ненуклеозидным ингибитором обратной транскриптазы (ННИОТ) вируса иммунодефицита человека — ВИЧ-1. Этравирин непосредственно связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимую и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитических участков этого фермента.

Противовирусная активность in vitro Этравирин активен в отношении лабораторных штаммов и клинических изолятов ВИЧ-1 дикого типа в остро инфицированных Т-клеточных линиях, периферических мононуклеарных клетках человека и в моноцитах/макрофагах человека.

Этравирин обладает противовирусной активностью in vitro в отношении широкого круга представителей группы М ВИЧ-1 (субтипы A, B, C, D, E, F, G) и первичных изолятов группы О, для которых его средняя эффективная доза (ЕС50) варьирует от 0,7 до 21,7 нМ. Этравирин не является антагонистом какого-либо из изученных антиретровирусных препаратов.

Он обладает аддитивной противовирусной активностью в комбинации с ингибиторами протеазы: ампренавиром, атазанавиром, дарунавиром, индинавиром, лопинавиром, нелфинавиром, ритонавиром, типранавиром и саквинавиром; с нуклеозидными или нуклеотидными ингибиторами обратной транскриптазы: залцитабином, диданозином, ставудином, абакавиром и тенофовиром; с ненуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эфавирензом, делавирдином и невирапином, а также в комбинации с ингибитором слияния энфувиртидом. Этравирин дает синергичный или аддитивный противовирусный эффект в комбинации с нуклеозидными ингибиторами обратной транскриптазы эмтрицитабином, ламивудином и зидовудином. Резистентность Этравирин проявил сильную противовирусную активность в отношении 56 из 65 штаммов ВИЧ-1 с одной аминокислотной заменой в положениях RT, связанной с резистентностью к ННИОТ, включая наиболее распространенные мутации K103N и Y181C. Аминокислотными заменами, которые вызывают самую высокую резистентность к этравирину в культуре клеток, являются мутации Y181I (13-кратное изменение значения ЕС50) и Y181V (17-кратное изменение значения ЕС50). Противовирусная активность этравирина в культурах клеток против 24 штаммов ВИЧ-1 с множественными аминокислотными заменами, вызывающими резистентность к ННИОТ и/или к ингибиторам протеазы, сходна с активностью против дикого штамма ВИЧ-1. Селекция in vitro резистентных к этравирину штаммов дикого типа ВИЧ-1 разного происхождения и разных субтипов, а также селекция штаммов ВИЧ-1, резистентных к ННИОТ, происходила как при высоком, так и при низком вирусном инокуляте. Развитие резистентности к этравирину обычно требовало множественных мутаций обратной транскриптазы, из которых чаще всего встречались следующие: L100I, E138K, E138G, V179I, Y181C и M230I. Мутациями, которые чаще всего возникали у пациентов с неудачным вирусологическим результатом лечения комбинациями, содержащими этравирин, были V179F, V179I, Y181C и Y181I. Перекрестная резистентность

Была выявлена ограниченная перекрестная резистентность между этравирином и эфавирензом in vitro у 3 из 65 мутантных штаммов ВИЧ-1, несущих мутацию, которая вызывает резистентность к ННИОТ. У других штаммов положения аминокислот, связанные со сниженной чувствительностью к этравирину и эфавирензу, были разными. Этравирин сохраняет ЕС50

Источник: http://mymedlife.ru/content/intelens-0

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.