Иринотекан (Irinotecan) – инструкция по применению

Содержание

Иринотекан (irinotecan)

Иринотекан (Irinotecan) - инструкция по применению

Иритен (Iriten), Ирнокам (Irnocam), Кампотекан (Campotecan), Кампто (Campto).

Состав и форма выпуска

Иринотекана гидрохлорида тригидрат. Концентрат для приготовления раствора для инфузий (в 1 мл — 20 мг, 1 фл — 40 мг, 1 фл — 100 мг);
раствор для инфузий (в 1 мл — 20 мг).

Фармакологическое действие

Противоопухолевый препарат растительного происхождения. Иринотекан — полусинтетическое производное камптотецина, является специфическим ингибитором клеточного фермента топоизомеразы I.

В тканях препарат метаболизируется с образованием активного метаболита SN-38, который превосходит по своей активности иринотекан.

Иринотекан и метаболитSN-38 стабилизируют комплекс топоизомеразы I с ДНК, что препятствует ее репликации. В опытах in vivo было показано, что иринотекан также активен в отношении опухолей, экспрессирующих Р-гликопротеин множественной лекарственной резистентности (винкристин- и доксорубицинрезистентные лейкемии Р388).

Фармакокинетика

Связывание с белками плазмы крови — 65%, для SN-38 — 95%. Метаболизируется, в основном, в печени под действием фермента карбоксиэстеразы с образованием активного метаболита SN-38. Т1/2 в 1-ю фазу — 12 мин, во 2-ю фазу — 2,5 ч, в 3-ю фазу — 14,2 ч. Выводится с мочой в течение 24 ч, 19,9% в виде неизмененного иринотекана.

Показания

— местнораспространенный или метастатический рак толстой и прямой кишки;
— в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом у больных, ранее не получавших химиотерапию;
— в качестве монотерапии у больных с прогрессированием болезни после общепринятого лечения.

Применение

Препарат назначают только взрослым. Вводят в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин. При колоректальном раке препарат применяется как в виде монотерапии, так и в комбинации с 5-фторурацилом и кальция фолинатом. В режиме монотерапии применяют в дозе 350 мг/мг каждые 3 нед.

В составе комбинированной терапии с продолжительной инфузией 5-фторурацила и кальция фолината, препарат назначают еженедельно в дозе 80 мг/м2; 1 раз в 2 нед — 180 мг/мг; при введении в комбинации с болюсом 5-фторурацила и кальция фолината еженедельно — 125 мг/мг.

Введение препарата не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота, и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 нед.

В случае, если на фоне лечения развивается выраженное угнетение костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100 000/мкл), или фебрильная нейтропения (количество нейтрофилов 1000/ мкл и менее в сочетании с лихорадкой более 38’С), или инфекционные осложнения, или тяжелая диарея, или другая негематологическая токсичность 3-4-й степени, последующие дозы иринотекана или при необходимости 5-фторурацила снижают на 15-20%.

Лечение продолжают до появления объективных признаков прогрессирования опухолевого заболевания или развития недопустимых токсических проявлений.

Больным с нарушением функции печени при уровне билирубина в сыворотке крови, превышающем верхнюю границу нормы (ВГН) не более чем в 1,5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели периферической крови.

При повышении уровня билирубина более чем в 1,5 раза ВГН лечение препаратом следует прекратить. Больным с нарушением функции почек лечение проводить не рекомендуется, т. к. применение препарата у данной категории больных не изучено.

Побочное действие

Со стороны СК: обратимая нейтропения, лихорадка в сочетании с тяжелой нейтропенией, анемия, тромбоцитопения.

На ПС:

тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозиты, запор; развитие псевдомембранозного колита, кишечной непроходимости, кровотечений из ЖКТ, перфорации кишечника, повышения уровня амилазы или липазы.

Острый холинергический синдром:
ранняя диарея, боли в животе, конъюнктивит, ринит, снижение АД, вазодилатация, усиленное потоотделение, озноб, недомогание, головокружение, расстройство зрения, миоз, слезотечение, слюнотечение. Все эти симптомы исчезали после введения атропина.

На НС: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

АР:

кожная сыпь; развитие анафилактического шока.

Прочие:

развитие обезвоживания, обычно связанного с диареей и рвотой; очень редкие случаи ПН, гипотензии или сердечно-сосудистой недостаточности у пациентов, у которых наблюдалось развитие обезвоживания, связанного с диареей и/или рвотой. Редко отмечались реакции в месте введения препарата.

Противопоказания

Хронические воспалительные заболевания кишечника и/или нарушения кишечной проходимости; выраженное угнетение костномозгового кроветворения; уровень билирубина в сыворотке крови, превышающий ВГН более чем в 1,5 раза; общее состояние пациентов, оцениваемое по шкале ВОЗ, более 2; беременность; период лактации (грудное вскармливание); повышенная чувствительность к иринотекану или другим компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при лучевой терапии (в анамнезе) на область брюшной полости или таза, лейкоцитозе, больным женского пола (повышается риск развития диареи).

Передозировка

Симптомы:
основные ожидаемые проявления передозировки — нейтропения и диарея. Сообщалось о случаях передозировки при дозах, превышающих примерно в 2 раза терапевтический уровень, с возможным смертельным исходом.

Лечение:
специфический антидот неизвестен. Проводят симптоматическую терапию. В случае передозировки больного следует госпитализировать и тщательно контролировать функцию жизненно важных органов.

Взаимодействие с другими лекарствами

Так как препарат обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нервно-мышечной блокады при совместном применении с суксаметонием и антагонистическое взаимодействие в отношении нервно-мышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.
Фармацевтическое взаимодействие.
Препарат не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Иринотекан цена в аптеке

Источник: http://farmaspravka.com/irinotekan-irinotecan

Иринотекан: инструкция по применению и способы приёма

Иринотекан (Irinotecan) - инструкция по применению

Международное наименование

Иринотекан (Irinotecan)

Групповая принадлежность

Средство противоопухолевое – алкалоид

Действующее вещество (МНН)

Иринотекан

Лекарственная форма

Выпускается в виде концентрата для приготовления раствора для инфузий, а также концентрата для приготовления раствора для введения внутривенно

Показания к применению

Назначается при местнораспространенном или метастатическом колоректальном раке (в случае неэффективности фторурацила).

Противопоказания к использованию

Повышенная чувствительность, тяжелое угнетение работы костного мозга (нейтропения – менее 1.5 тыс./мкл. и тромбоцитопения), гипербилирубинемия (в полтора и более раз выше нормы), кишечная непроходимость, хронический энтерит, беременность и период лактации.

Побочные действия препарата

Для органов кроветворения: анемия, обратимая нейтропения, тромбоцитопения.

Для пищеварительной системы: тошнота, диарея, рвота и редко – стоматит, кишечная колика, запоры.

Возможные аллергические реакции – кожная сыпь.

Не исключен холинергический синдром: боль в животе, ранняя диарея, конъюнктивит, ринит, понижение артериального давления, повышенное потоотделение, головокружение, озноб, спазм аккомодации, гиперсаливация (во время или в первые сутки после введения), слезотечение.

Прочие побочные эффекты: непроизвольные сокращения мышц, одышка, судороги, астения, парестезии, алопеция, лихорадка (в случае отсутствия инфекций и наличия тяжелой нейтропении).

Местные реакции: случаются реакции в месте введения.

Дозировка и применение

Внутривенно капельно, в течение 30-90 минут, один раз в три недели. Средняя дозировка – 350 мг/кв.м.

Необходимый объем лекарства разводят в 250 мл 0.9-процентного раствора хлорида натрия или 5-процентного раствора декстрозы и тщательно смешивают.

Если после первой инфузии появляется бессимптомная нейтропения (количество нейтрофилов – менее 500/мкл), нейтропения вместе с лихорадкой либо инфекционными осложнениями (количество нейтрофилов – 1 тыс.

/мкл), тяжелая диарея, дозировку уменьшают до 300 мг/кв.м, при повторном появлении указанных осложнений – до 250 мг/кв.м.

Терапию не возобновляют до тех пор, пока концентрация нейтрофилов в периферической крови не будет больше 1.5 тыс./мкл.

Рекомендуем прочитать:  Прогинова – инструкция по применению

Больным с тяжелой асимптоматической нейтропенией в анамнезе (менее 500/мкл), лихорадкой либо инфекцией, которые связанны с нейтропенией, требуется уменьшение дозы.

Особые указания

Терапия проводится в специализированных стационарах, которые имеют разнопрофильные отделения, в том числе, отделение интенсивной терапии, где процедуры проводятся под наблюдением онколога.

Лечение останавливают при появлении симптомов прогрессирования болезни, токсичности.

У больных с гипербилирубинемией наблюдается высокий риск появления тяжелой и фебрильной нейтропении.

Женщины и мужчины в репродуктивном возрасте должны тщательно предохранятся в период и в течение трех месяцев после отмены курса лечения.

Диарея, которая возникает как следствие цитостатического воздействия препарата, развивается не ранее чем через сутки после введения (в течение пяти дней). Во время терапии требуется каждую неделю мониторить показатели периферической крови. У больных с тяжелой диареей имеется большая вероятность развития инфекции, а также гематологической токсичности.

При первом же появлении жидкого кала следует назначить  обильное питье жидкостей, которые содержат электролиты, противодиарейное лечение лоперамидом – по 2 мг каждые два часа и в течение двенадцати часов после последнего жидкого стула, но не более, чем на двое суток.

В случае развития тяжелой диареи (более шести эпизодов жидкого стула в день, тенезмы в сочетании с рвотой, лихорадкой, кишечная колика) лечение проводят уже в отделении интенсивной терапии.

В случае диареи (менее шести эпизодов жидкого стула в день) с целью профилактики назначаются перорально антибиотики с широким спектром действия.

В случае проявления острого холинергического синдрома п/к вводят 0.25 мг атропина сульфата; больным с холинергическим синдромом в анамнезе следует применять в профилактических целях атропин.

Больным с фебрильной нейтропенией (гипертермия – более 38 градусов, нейтрофилы – менее 1 тыс./мкл) – внутривенно антибиотики широкого спектра воздействия.

В время лечения следует быть острожными при вождении транспортных средств и занятии другой потенциально опасной деятельностью, которая требует повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

Взаимодействие с другими препаратами

Гематотоксичные лекарственные средства увеличивают риск развития лейкопении, а также тромбоцитопении.

Лучевая терапия усугубляет степень миелодепрессии.

ГКС увеличивают возможность развития гипергликемии (особенно при наличии сахарного диабета либо непереносимости глюкозы) и лимфоцитопении.

Рекомендуем прочитать:  Тамоксифен – инструкция по применению

Диуретики могут способствовать еще больше дегидратацию, которая возникает из-за диареи и рвоты.

Иммунодепрессанты (в том числе, азатиоприн, ГКС, хлорамбукол, циклофосфамид, меркаптопурин, циклоспорин, муромонаб-CD3) повышают риск возникновения инфекционных осложнений.

В комбинации с живыми либо инактивированными вирусными вакцинами препарат может повышать репликацию вакцинного вируса (приводит к усилению побочного действия вакцины) и понижать выработку антител (следует отказаться от иммунизации в интервале от трех до двенадцати месяцев после приема лекарства).

Аналоги препарата:

  • Иринотекан Плива-Лахема;
  • Иринотекан-Филаксис;
  • Иринотекан-Тева;
  • Камптотекан;
  • Иритен;
  • Камптера;
  • Ирнокам;
  • Кампто ЦС;
  • Кампто.

Источник: https://opuholi.org/lekarstva/irinotekan-instruktsiya-po-ispolzovaniyu.html

Иринотекан. Инструкция по применению

Иринотекан (Irinotecan) - инструкция по применению

Противоопухолевый препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Концентрат для приготовления раствора для инфузий от желтоватого до желтого цвета (допускается зеленоватый оттенок), прозрачный.

В 1 мл концентрата содержится:

активное вещество: иринотекана гидрохлорида тригидрат 20 мг;

вспомогательные вещества: сорбитол – 45 мг, молочная кислота – 900 мкг, натрия гидроксид – до рН3.5, вода д/и – до 1 мл.

2 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

5 мл – флаконы темного стекла (1) – пачки картонные.

Дозировка

Препарат предназначен только для взрослых.

Иринотекан вводится в виде в/в инфузии продолжительностью не менее 30 мин и не более 90 мин.

При выборе дозы и режима введения в каждом индивидуальном случае следует обращаться к специальной литературе.

В режиме монотерапии: Иринотекан применяется в дозе 350 мг/м2 каждые 3 недели.

В составе комбинированной химиотерапии доза Иринотекана составляет:

— с фторурацилом и кальция фолинатом при еженедельном введении – 80 мг/м2;

— при введении путем продолжительной инфузии 1 раз/2 недели – 180 мг/м2;

— в комбинации со струйным введением фторурацила и кальция фолината – 125 мг/м еженедельно.

Дозы и режим введения фторурацила и кальция фолината подробно описаны в специальной литературе.

Введение Иринотекана не следует проводить до тех пор, пока количество нейтрофилов в периферической крови не превысит 1500 клеток/мкл, и пока не будут полностью купированы такие осложнения, как тошнота, рвота и особенно диарея. Введение препарата до разрешения всех побочных явлений можно отложить на 1 -2 недели.

При развитии на фоне лечения выраженного угнетения костномозгового кроветворения (количество нейтрофилов менее 500/мкл, и/или количество лейкоцитов менее 1000/мкл, и/или количество тромбоцитов менее 100000/мкл), фебрильной нейтропении (количество нейтрофилов 1000/мкл крови и менее в сочетании с повышением температуры тела более 38°С), инфекционных осложнений, тяжелой диареи, или другой негематологической токсичности 3-4 степени, последующие дозы Иринотекана и при необходимости фторурацила следует снизить на 15-20%.

Больные с нарушением функции печени. При уровне билирубина в сыворотке крови превышающей верхнюю границу нормы не более чем в 1.5 раза, в связи с повышенным риском развития выраженной нейтропении следует тщательно контролировать показатели крови у больного. При повышении уровня билирубина более чем в 1.5 раза – лечение Иринотеканом следует прекратить.

Больные с нарушением функции почек. Лечение Иринотеканом проводить не рекомендуется, так как данные по применению иринотекана у этой категории пациентов отсутствуют.

Больные пожилого возраста. Какие-либо специальные инструкции по применению иринотекана у пожилых людей отсутствуют. Дозу препарата в каждом конкретном случае следует подбирать с осторожностью.

Инструкции по приготовлению раствора для инфузий.

Необходимое количество препарата разбавить в 250 мл 0.5% раствора декстрозы или 0.9% раствора натрия хлорида и перемешать полученный раствор путем вращения флакона. Перед введением раствор должен быть визуально осмотрен на прозрачность. В случае обнаружения осадка, препарат должен быть уничтожен. Раствор должен быть использован сразу же после разведения.

Если разведение выполнено с соблюдением правил асептики (например, в установке ламинарного воздушного потока), раствор Иринотекана может быть использован, в случае хранения при комнатной температуре, в течение 12 ч (включая время инфузий) и, в случае хранения при температуре 2-8°С, в течение 24 ч после вскрытия флакона с концентратом.

Лекарственное взаимодействие

Так как иринотекан обладает антихолинэстеразной активностью, возможно увеличение продолжительности нейромышечной блокады при совместном применении с солями суксаметония и антагонистическое взаимодействие в отношении нейромышечной блокады при сочетании с недеполяризующими миорелаксантами.

При совместном применении иринотекана с миелосупрессивными лекарственными средствами и лучевой терапией усугубляется токсическое действие на костный мозг (лейкопения, тромбоцитопения).

При совместном применении иринотекана с глюкокортикостероидными препаратами (например, с дексаметазоном) повышается риск развития гипергликемии (особенно у больных сахарным диабетом или с непереносимостью глюкозы) и лимфоцитопении.

При совместном применении иринотекана с диуретиками может усугубляться дегидратация, возникающая вследствие диареи и рвоты.

Совместный прием иринотекана и прохлорперазина повышает вероятность проявления признаков акатизии.

При совместном применении иринотекана с препаратами растительного происхождения на основе зверобоя ( Hypericum perforatum ), а также с противоэпилептическими препаратами индукторами CYP3A (карбамазепин, фенобарбитал и фенитоин) концентрация в плазме активного метаболита SN-38 снижается.

Совместный прием иринотекана с атазанавиром, ингибитором ферментов CYP3A4 и UGT1A1, а также с кетоконазолом может вызвать повышение концентрации в плазме крови активного метаболита SN-38.

Иринотекан не следует смешивать с другими препаратами в одном флаконе.

Побочные действия

Со стороны органов кроветворения: нейтропения, анемия, тромбоцитопения. Описан один случай тромбоцитопении с образованием антитромбоцитарных антител.

Со стороны системы пищеварения: тошнота, рвота, диарея, боли в животе, анорексия, мукозиты, запор. Диарея возникает в среднем через 5 дней после введения препарата и является ограничивающим дозу токсическим проявлением и наблюдается приблизительно у 87% пациентов, при этом тяжелой степени – у 38 %.

Острый холинергический синдром: наблюдается у 9% больных в течение первых 24 ч после введения препарата и проявляется диареей, болями в животе, усиленным потоотделением, миозом, расстройством зрения, слезотечением, слюнотечением, снижением артериального давления, головокружением, ознобом и общим недомоганием.

Со стороны центральной нервной системы: непроизвольные мышечные подергивания или судороги, парестезии, астения.

Аллергические реакции: кожная сыпь и очень редко – развитие анафилактического шока.

Прочие: одышка, повышение температуры тела, местные реакции.

Условия и сроки хранения

Хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности – 2 года. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://lechimvizraile.ru/articles/irinotekan_instruktsiya_po_primeneniyu/

Иринотекан

Иринотекан (Irinotecan) - инструкция по применению

Цитостатическое средство, полусинтетическое производное камптотецина (алкалоида из листьев растения Camptotheca acuminata).

Ингибируя фермент ДНК-топоизомеразу I, иринотекан и его активный метаболит SN 38 нарушают синтез ДНК в опухолевых клетках.

Проявляет антибластомное действие и в тех случаях, когда предшествующая терапия антиметаболитами оказалась неэффективной. Обладает способностью блокировать ацетилхолинэстеразу.

Кинетический профиль иринотекана двух- или трехфазный и не зависит от введенной дозы. Период полувыведения в первой фазе составляет 12 мин, во второй — 2,5 ч, в третьей — 14,2 ч. In vitro 65% иринотекана связывается с белками плазмы крови. Метаболизируется в основном в печени, активный метаболит иринотекана — SN 38; 19,9% введенной дозы выводится с мочой в течение 24 ч.

Побочные эффекты

Возможны диарея, тошнота, рвота, лихорадка, обратимая нейтропения, анемия, тромбоцитопения, одышка, парестезии, непроизвольные мышечные сокращения, судороги, астения, алопеция; в течение 24 ч после инфузии у 83% пациентов отмечают острый холинергический синдром, основными симптомами которого являются ранняя диарея, боль в животе, конъюнктивит, ринит, артериальная гипотензия, вазодилатация, повышенная потливость, озноб, общее недомогание, головокружение, беспокойство, миоз, саливация.

Взаимодействия

Сведения о взаимодействии иринотекана с другими препаратами отсутствуют. Предположительно, иринотекан, как и другие средства с антихолинэстеразным эффектом, может пролонгировать действие суксаметония и проявлять антагонистический эффект к недеполяризующим миорелаксантам. Не следует смешивать в одном объеме с другими лекарственными средствами.

Иринотекан: инструкция по применению, цена препарата в Москве, аналоги, отзывы, побочные действия

Иринотекан (Irinotecan) - инструкция по применению

В схему химиотерапии пациентам с колоректальным раком и еще рядом других злокачественных патологий часто включают такой препарат как Иринотекан. Цитостатик назначается в разной дозировке, продолжительность курса также подбирают для каждого пациента индивидуально.

Состав, форма выпуска и упаковка

Основное действующее вещество медикамента — Иринотекана гидрохлорида тригидрат. Дополнительные компоненты – хлористоводородная кислота, молочная кислота, сорбитол, гидроксид натрия, вода стерильная.

Иринотекан выпускается в виде концентрата, представляющего собой желтоватый раствор, на вид прозрачный. Раствор разлит в темные флаконы, их объем 2 или 5 мл. Каждый флакон упакован в отдельную картонную упаковку. Концентрат предназначен для приготовления лекарства для инфузий.

Производится в России компанией БИОКАД.

Инструкция по применению Иринотекана: дозировка

Доза Иринотекана и общий режим лечения подбираются врачом в зависимости от того, насколько распространен злокачественный процесс, имеется ли метастазы. Учитывается и самочувствие пациента, готовность организма к химиолечению.

Для большинства больных лекарство водят как в/в инфузию, которая должна продолжаться от 30 минут и до полутора часов. Если Иринотекан является единственным противоопухолевым препаратом, то его доза составляется 350 мг на один квадратный метр (м2) поверхности тела. Вся разовая доза ставится один раз в три недели.

При комбинированном варианте терапии дозировка определяется кратностью введения:

  1. При еженедельной постановке Иринотекана – 80 мг/ м2.
  2. При режиме использования 1 раз в две недели — 180 мг/ м2.
  3. При режиме назначения в 6 недель один раз — 350 мг/ м2.

Лечение Иринотеканом достаточное длительное. Препарат отменяют в двух случаях – при появлении признаков прогрессирования болезни или при развитии у пациента неприемлемой и опасной токсичности.

Раствор готовится из двух компонентов – собственно Иринотекана в необходимой дозе и из 5% глюкозы или 0,9% натрия хлорида в количестве 250 мл.

После смешивания флакон с лекарственным средством тщательно вращается, так чтобы в нем не оставалось осадка. Лекарство готовится и вводится с соблюдением всех правил асептики.

Отзывы

Высокая противоопухолевая активность Иринотекана оценена большинством онкологов, занимающихся терапией злокачественных заболеваний прямой кишки.

Применение данного препарата позволило повысить результативность терапии.

Приоритетным считается применение Иринотекана в первой линии химиотерапии совместно с Лейкворином и Фторурацилом. Такая схема противоопухолевого лечения на сегодня является стандартной.

Использование стандартной схемы позволило увеличить продолжительность жизни пациентов с раком прямой кишки и уменьшило количество рецидивов. Однако в большинстве случаев полностью болезнь победить не удалось.

Цены на Иринотекан в Москве

Концентрированный раствор Иринотекан 100мг/5мл стоит в ряде аптек Москвы 1950.00 руб.

Аналоги

Рефнод, Велкейд, Гидроксикарбамид, Проспидин.

Синонимы лекарства

Иринакс, Иринотекан actavis , Иринотекан медак, Иринотел, Иритен, Иринотекан-Филаксис, Ирнокам, Камптотекан, Кампто, Колотекан, Иринотекан-Тева.

Условия хранения и срок годности

Концентрированный раствор должен храниться в нераскрытом флаконе при температуре не 25 градусов тепла. Срок годности – два года от момента выпуска. Разведенный раствор необходимо ввести больному в течение 6 часов.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/irinotekan.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.