Исентресс (Isentress) – инструкция по применению

Содержание

Исентресс (Isentress) Ралтегравир 400 мг

Исентресс (Isentress) - инструкция по применению

Действующее вещество Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена.

Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.При введении 2 раза/сут равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.

В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.

После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно.

В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид.

Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

Показания

Лечение ВИЧ-1 инфекции (даже при неэффективности других антиретровирусных препаратов) в комбинации с другими антиретровирусными препаратам.

Режим дозирования

Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза/сут. Максимальная доза – 1600 мг/сут.
Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами под наблюдением лечащего врача.

Побочное действие

• Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.

• Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.• Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.

• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.• Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.

• Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.

• Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.• Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.

• Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.• Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.• Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.

• Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

Противопоказания

Детский и подростковый возраст до 16 лет; беременность, период лактации (грудного вскармливания); повышенная чувствительность к ралтегравиру.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации (грудного вскармливания).

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с риском развития миопатии, рабдомиолиза и увеличения концентрации КФК в сыворотке крови.

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусная или пневмоцистная пневмония, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез или паратуберкулез, вызванный Mycobacterium avium), которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия.

Поскольку неизвестно, выводится ли ралтегравир при диализе, не рекомендуется прием накануне сеанса диализа.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились.

Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне терапии, пациенты должны проявлять особую осторожность при занятиях потенциально опасными видами деятельности.

Лекарственное взаимодействие

Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Ралтегравир не является субстратом изоферментов системы цитохрома Р450 и не ингибирует (ПК50 > 100 мкмоль) CYP1A2, CYP2B6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, CYP2D6 или CYP3A in vitro. Кроме этого, ралтегравир не индуцирует in vitro CYP3A4.

Исследование с мидазоламом продемонстрировало низкий потенциал влияния ралтегравира на фармакокинетические параметры лекарственных средств, метаболизируемых CYP3A4 in vivo. Ралтегравир, также, не является ингибитором (ПК5о > 50 мкмоль) УДФ-ГГ – УДФ-ГТ1А1, УДФ-ГТТ2В7 и р-гликопротеин-опосредованного транспорта.

Следовательно, ИСЕНТРЕСС не оказывает влияния на фармакокинетические параметры препаратов, являющихся субстратами этих ферментов и р- гликопротеина (т.е.

, ингибиторов протеаз, метадона, ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы, опиоидных анальгетиков, статинов, противогрибковьк азолов, ингибиторов протонной помпы, пероральных контрацептивов и препаратов дня лечения эректильной дисфункции).

Влияние мощных, индукторов ферментов – таких как фенитоин, фенобарбитал, на УДФ-ГТ1А1, задействованного в метаболизме препарата, неизвестно. Другие менее мощные индукторы (эфавиренз, невирапин, рифабутин, глюкокортикостероиды, пиоглитазон, зверобой продырявленный) могут применяться одновременно с рекомендованными дозами препарата ИСЕНТРЕСС.

Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с мощными ингибиторами УДФ-ГТ1А1 (т.е., атазанавир) сопровождается умеренным увеличением плазменной концентрации препарата ИСЕНТРЕСС. По данным клинических исследований комбинированная терапия двумя препаратами, в целом, хорошо переносилась пациентами, необходимости в коррекции дозы не потребовалось.

Одновременное применение препарата ИСЕНТРЕСС с препаратами, увеличивающими рН желудочного сока (омепразол) может увеличивать плазменную концентрацию ралтегравира ввиду его повышенной растворимости в щелочной среде.

Результаты исследований доказали безопасность одновременного приема ингибиторов протонной помпы и блокаторов Нг-гистаминовых рецепторов без изменения профиля эффективности и безопасности препарата ИСЕНТРЕСС и без необходимости коррекции его дозы. Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. Хотя эффект на эффективность ралтегравира не установлен, при необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Источник: https://indiapharma.ru/products/isentress-isentress-raltegravir-400-mg

Isentress препарат, инструкция и описание лекарства isentress Украина

Исентресс (Isentress) - инструкция по применению
Произношение

Общее название: raltegravir (ral TEG ra veer)
Именамарок:Isentress

Что такое Isentress?

Isentress (raltegravir) – это противовирусное лекарство, которое предотвращает размножение вируса иммунодефицита человека (ВИЧ) в вашем организме.

Isentress используется для лечения ВИЧ , вируса, который может вызвать синдром приобретенного иммунодефицита (СПИД). Isentress не является лекарством от ВИЧ или СПИДа.

Важная информация

Isentress может вызвать серьезную кожную реакцию, которая может быть фатальной. Прекратите принимать это лекарство и получить неотложную медицинскую помощь, если у вас есть покраснение кожи или сыпь, которая распространяется, и вызывает волдыри и шелушение.

В редких случаях Isentress может вызвать состояние, которое приводит к разрушению ткани скелетных мышц, что приводит к почечной недостаточности. Немедленно позвоните своему врачу, если у вас есть необъяснимая мышечная боль, нежность или слабость, особенно если у вас также есть лихорадка, необычная усталость и темная моча.

Слайд-шоу Сохранить свои румяна – FAQ по STD

Перед использованием Isentress сообщите своему врачу, если у вас аллергия на какие-либо лекарства, или если у вас расстройство мышц, заболевание почек или заболевания печени.

ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не прошли надлежащее лечение во время беременности. Возьмите все ваши лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию. Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

Прежде чем принимать это лекарство

Вы не должны использовать Isentress, если у вас аллергия на ралтегравир.

Чтобы убедиться, что Isentress безопасен для вас, сообщите своему врачу, если у вас есть:

  • Расстройство мышц;
  • болезнь печени; или
  • История психического заболевания или депрессии.

Неизвестно, причинит ли Isentress вред нерожденному ребенку. Расскажите своему врачу, если вы беременны или планируете забеременеть при использовании этого лекарства.

ВИЧ может быть передан вашему ребенку, если вы не прошли надлежащее лечение во время беременности. Возьмите все ваши лекарства от ВИЧ, чтобы они контролировали вашу инфекцию.

Если вы беременны, ваше имя может быть указано в реестре беременности. Это должно отслеживать исход беременности и оценивать любые эффекты Isentress на ребенка.

Женщины с ВИЧ или СПИДом не должны кормить ребенка грудью. Даже если ваш ребенок родился без ВИЧ, вирус может быть передан ребенку в грудном молоке.

В жевательных таблетках Isentress содержится фенилаланин. Поговорите со своим врачом перед использованием этой формы ралтегравира, если у вас есть фенилкетонурия (PKU).

Как я могу взять Исентресс?

Возьмите Isentress точно, как предписано вашим доктором. Следуйте всем указаниям на этикетке рецепта. Не принимайте это лекарство в больших или меньших количествах или дольше, чем рекомендуется.

Вы можете взять Isentress с или без пищи.

Жевательную таблетку Isentress можно жевать или проглатывать целиком.

Не раздавливайте, не жуйте и не сломайте обычный планшет . Проглотите все это.

Isentress пероральная суспензия – это порошок, который необходимо смешать с водой, прежде чем принимать его. Смешайте 1 пакет этого порошка с 1 чайной ложкой (5 миллилитров) воды. Измерьте эту смесь с помощью дозирующего шприца и дайте лекарство через рот в течение 30 минут после смешивания. Не сохраняйте какое-либо смешанное лекарство для последующего использования.

Если ребенок использует это лекарство, сообщите врачу, если у ребенка есть какие-либо изменения в весе. Дозы Raltegravir основаны на весе у детей, и любые изменения могут повлиять на дозу вашего ребенка.

Если ваш врач изменит ваш бренд, силу или тип ралтегравира, ваши дозы могут измениться. Спросите своего фармацевта, есть ли у вас какие-либо вопросы о новом виде ралтегравира, который вы получаете в аптеке.

Регулярно используйте Isentress, чтобы получить максимальную пользу. Получите рецепт, наполненный, прежде чем вы исчерпаете лекарство полностью.

ВИЧ / СПИД обычно лечат комбинацией лекарств. Используйте все лекарства, как указано вашим доктором. Прочтите руководство по лекарствам или инструкции пациента, которые предоставляются с каждым лекарством. Не изменяйте дозы или сроки приема лекарств без консультации врача. Каждый человек с ВИЧ или СПИДом должен оставаться под опекой врача.

Хранить при комнатной температуре вдали от влаги и тепла. Держите бутылку плотно закрытой, если она не используется.

Храните жевательные таблетки в оригинальном контейнере вместе с пакетом или контейнером влагопоглощающего консерванта.

Информация о дозировке Isentress

Обычная доза для взрослых Isentress для ВИЧ-инфекции:

Таблетки с пленочным покрытием: 400 мг перорально два раза в день

Утвержденный показатель: в сочетании с другими антиретровирусными препаратами для лечения ВИЧ-1-инфекции

Обычная доза для взрослых Isentress для профессионального воздействия:

Источник: https://e-pharm.com.ua/drug/isentress

Исентресс: инструкция по применению

Исентресс (Isentress) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:

активное вещество: ралтегравир калия 434,4 мг (эквивалентно 400 мг ралтегравира) 

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая; лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Пленочное покрытие: краситель опадрай II серый (85F97553).

Пленочная оболочка: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

Описание

Овальные двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета с гравировкой «227» на одной стороне и гладкие на другой.

Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.

Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие чего происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ, выражена незначительно.

Микробиология

При значениях плазменных концентраций 31 ± 20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом H9IIIB ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток. В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат демонстрировал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль). При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом H9IIIB вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в том числе, нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

Беременность и период лактации

Контролируемых исследований препарата ИСЕНТРЕСС у беременных не проводилось, поэтому, ИСЕНТРЕСС не рекомендуется назначать во время беременности. Отсутствуют данные о поступлении ралтегравира в грудное молоко человека. Однако обнаружена секреция ралтегравира в молоко у крыс.

При введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза. Препарат ИСЕНТРЕСС не должен назначаться в период лактации.

Кроме этого, грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ- инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям. 

Способ применения и дозы

Внутрь. Таблетки ИСЕНТРЕССа, которые нельзя жевать, крошить, разламывать, назначают вне зависимости от приема пищи.

Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС должен проводить врач, обладающий достаточным опытом терапии ВИЧ-инфекции.

Рекомендуемая доза препарата ИСЕНТРЕСС для лечения ВИЧ-1- инфекции составляет 400 мг х 2 раза в сутки. Лечение препаратом ИСЕНТРЕСС проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами.

Особенности применения

Пациентов нужно поставить в известность о том, что современные антиретровирусные препараты не излечивают ВИЧ-инфекцию и не предотвращают передачу ВИЧ другим людям с кровью или при половых контактах. Во время лечения препаратом ИСЕНТРЕСС пациенты должны продолжать соблюдать соответствующие меры безопасности.

Самые высокие показатели эффективности ИСЕНТРЕССА отмечались у пациентов с результатами генотипирования выше 0.

Пациенты, у которых результаты генотипирования или фенотипирования равны нулю, имеют высокий риск развития резистентности к ралтегравиру.

Для того, чтобы повысить эффективность лечения и снизить риск развития резистентности к препарату, ралтегравир необходимо назначать в комбинации хотя бы с одним активным противовирусным препаратом. 

Синдром восстановления иммунитета

На начальных этапах комбинированной терапии антиретровирусными средствами у ВИЧ-инфицированных пациентов может развиться воспалительная реакция на бессимптомные или остаточные оппортунистические инфекции (цитомегаловирусный ретинит, пневмоцистная пневмонии, вызванная Pneumocystis jiroveci, туберкулез и др.) которая может проявляться в виде ухудшения клинического состояния и усиления имеющихся симптомов. Обычно такие реакции наблюдаются в первые недели или месяцы после начала терапии. В подобных случаях могут потребоваться дополнительные диагностические и лечебные мероприятия. 

Остеонекроз

Описаны случаи развития остеонекроза, особенно при тяжелом течении ВИЧ инфекции и/или длительном приеме комбинированной противовирусной терапии. Пациентам, у которых появились такие симптомы как боль в суставах, скованность или ограничение подвижности, нужна срочная консультация специалиста.

Применение препарата ИСЕНТРЕСС у пациентов, инфицированных вирусами  гепатита В и/или С.

У пациентов с хроническим активным гепатитом В и/или гепатитом С, получающих комбинированную противовирусную терапию, повышен риск развития тяжелых и иногда фатальных побочных эффектов.

ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ АВТОМОБИЛЕМ И РАБОТЫ С МЕХАНИЗМАМИ.

Исследования по изучению влияния на способность к управлению транспортными средствами и использованию механизмов не проводились. Учитывая возможность развития головокружения, слабости, сонливости и нечеткости зрения на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС, нужно проявлять особую осторожность при управлении ) автомобилем и работе с механизмами.

Взаимосвязь таких побочных эффектов, как миопатия, рабдомиолиз и увеличение концентрации креатинфосфокиназы в сыворотке крови с лечением препаратом ИСЕНТРЕСС не определена, поэтому следует соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с известным риском миопатии и рабдомиолиза, в частности, получающим сопутствующую терапию препаратами, способными вызвать эти побочные эффекты.

Следует соблюдать осторожность при назначении препарата ИСЕНТРЕСС одновременно с мощными индукторами УДФ-ГТ 1А1, такими как рифампицин, ввиду снижения ими плазменной концентрации ралтегравира. При необходимости проведения комбинированной терапии рифампицином и ИСЕНТРЕССОМ, доза ИСЕНТРЕССА должна быть увеличена в 2 раза.

Тяжелая печеночная недостаточность требует применения препарата с осторожностью. При нарастании печеночной недостаточности на фоне лечения препаратом ИСЕНТРЕСС необходим перерыв или остановка лечения. 

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 400 мг.

По 60 таблеток во флакон из полиэтилена высокой плотности, запаянный защитной мембраной и закрытый пластмассовой крышкой с устройством против вскрытия флакона детьми и контейнер с силикагелем.

По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 30 °С. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

По рецепту врача.

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/isentress-instruktsiya/

ИСЕНТРЕСС

Исентресс (Isentress) - инструкция по применению

    Ралтегравир быстро всасывается после приема препарата натощак, Cmax в плазме крови достигается примерно через 3 ч. AUC и Cmax увеличиваются пропорционально дозе в диапазоне доз от 100 до 1600 мг. Абсолютная биодоступность ралтегравира не установлена. Ралтегравир можно принимать вне зависимости от режима приема пищи.При введении 2 раза в сутки. равновесное состояние достигается быстро, примерно в течение 2 дней после начала лечения. Значения AUC и Cmax свидетельствуют о минимальной кумуляции ралтегравира, значения концентрации в плазме крови через 12 ч указывают на незначительную кумуляцию.В диапазоне концентраций от 2 до 10 мкмоль связывание ралтегравира с белками плазмы составляет 83%. Ралтегравир легко проникает через плацентарный барьер. Не проникает через ГЭБ.После приема внутрь ралтегравира примерно 51% и 32% выводится через кишечник и почками соответственно. В кале обнаруживается только ралтегравир – продукт гидролиза ралтегравир-глюкуронида, секретируемого в желчь. В моче определяется ралтегравир и ралтегравир-глюкуронид в пропорциях, составляющих примерно 9% и 23% от введенной дозы, в то время как в плазме крови 70% составляет ралтегравир, а 30% – ралтегравир-глюкуронид. Основной путь метаболизма ралтегравира представлен процессом глюкуронизации, опосредованной ферментом уридин-дифосфат-глюкуронозилтрансферазой.

    Побочные действия

    Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, боли в животе; редко – рвота, ощущение дискомфорта и боль в верхних отделах живота, запоры, диспепсия, метеоризм, гастрит, глоссит, гастро-эзофагеальный рефлюкс, гепатит, гепатомегалия, гипербилирубинемия, повышение активности АСТ, АЛТ и ЩФ в сыворотке.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, астения, слабость; редко – раздражительность, периферическая невропатия, парестезии, полиневропатия, сонливость, депрессия, бессонница, необычные сновидения, чувство тревоги.Со стороны системы кроветворения: редко – анемия, в т.ч. макроцитарная анемия, нейтропения.Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – инфаркт миокарда, сердцебиение, желудочковая экстрасистолия.Со стороны органов чувств: редко – нечеткость зрения.Со стороны обмена веществ: редко – повышение аппетита, уменьшение или увеличение массы тела, липоматоз, нарушение жирового обмена, сахарный диабет, гипергликемия, гиперлактатемия, гиперлипидемия, гипертриглицеридемия.Со стороны костно-мышечной системы: редко – артралгии, миалгии, боли в конечностях, боли в спине, мышечные спазмы, миозит, мышечная атрофия, повышение активности КФК.Со стороны мочевыделительной системы: редко – токсическая нефропатия, нефротический синдром, никтурия, поллакиурия, почечная недостаточность, тубулярный некроз.Со стороны половой системы: редко – эректильная дисфункция, гинекомастия.Аллергические реакции: реакции повышенной чувствительности.Дерматологические реакции: редко – приобретенная липодистрофия, гипергидроз, эритема, сыпь, в т.ч. макулярная и макуло-папулезная сыпь, ксеродермия, зуд.Прочие: редко – чувство дискомфорта в грудной клетке, озноб, жар, флегмона, инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex, носовые кровотечения.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
    ралтегравир400 мг

    60 шт. – флаконы полиэтиленовые (1) – пачки картонные.Регистрационные №№:

  • таблетки, покрытые пленочной обол., 400 мг: 60 шт. – ЛСР-007737/08, 29.09.08

    Дозировка

    Принимают внутрь. Рекомендуемая доза – по 400 мг 2 раза в сутки. Максимальная доза – 1600 мг/сутки.Лечение проводят в комбинации с другими антиретровирусными препаратами

    Купить ИСЕНТРЕСС

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену “ИСЕНТРЕСС” в Аптеке ИФК
  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Исентресс отзывы

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: 8. : 3.88) Loading …Если вы пользовались препаратом ИСЕНТРЕСС (ISENTRESS) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ИСЕНТРЕСС минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/22806/ISENTRESS/

MedPortal – ИСЕНТРЕСС: инструкция и показания к применению, противопоказания – где купить

Исентресс (Isentress) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой серого цвета, овальные, двояковыпуклые, с гравировкой “227” на одной стороне и гладкие на другой.

1 таб.
ралтегравир калия434.4 мг,
 что соответствует содержанию ралтегравира400 мг
[PRING] целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат, гипромеллоза 2208, полоксамер 407, натрия стеарилфумарат, магния стеарат.

Состав пленочного покрытия: краситель опадрай II серый (85F97553).
Состав пленочной оболочки: поливиниловый спирт, макрогол, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид черный.

60 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Фармакологическое действие

Противовирусный препарат. Ралтегравир ингибирует каталитическую активность ВИЧ-интегразы – фермента, участвующего в репликации вируса. Ингибирование интегразы предотвращает ковалентное введение генома ВИЧ в геном клетки хозяина на ранних стадиях развития инфекции.

Не включенные в ДНК человека геномы ВИЧ не способны индуцировать продукцию новых вирусных частиц, вследствие этого происходит подавление процесса интеграции и предотвращение дальнейшего распространения вирусной инфекции в организме.

Ингибируюшая способность ралтегравира в отношении фосфотрансферазы человека, включая ДНК-полимеразы α, β и γ выражена незначительно.

При значениях плазменных концентраций 31±20 нмоль ралтегравир обеспечивал подавление распространения вируса на 95% (ПК95) в клеточных культурах человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных адаптированным к культурам клеток вариантом Н9IIIВ ВИЧ-1, по сравнению с контрольной вирус-инфицированной культурой клеток.

В концентрациях от 6 до 50 нмоль препарат вызывал ПК95 в культурах человеческих митоген-активированных мононуклеаров периферической крови, инфицированных различными первичными клиническими штаммами ВИЧ-1, включая штаммы, резистентные к ингибиторам обратной транскриптазы и ингибиторам протеазы. Ралтегравир также подавлял репликацию штаммов ВИЧ-2 в Т-лимфоцитах (ПК95 = 6 нмоль).

При одновременном введении в культуру человеческих Т-лимфоцитов, инфицированных вариантом Н9IIIВ вируса ВИЧ-1, отмечена дополнительная синергичная активность ралтегравира с другими антиретровирусными препаратами, в т.ч.

нуклеозидными аналогами ингибиторов обратной транскриптазы (зидовудин, зальцитабин, ставудин, абакавир, тенофовир, диданозин и делавирдин), ингибиторами протеазы (индинавир, саквинавир, ритонавир, ампренавир, лопинавир и атазанавир) и ингибитором проникновения энфувиртидом.

Показания к применению

— лечение ВИЧ-1-инфекции в комбинации с другими антиретровирусными препаратами у взрослых пациентов, в т.ч. при неэффективности предшествующей антиретровирусной терапии.

Показания при беременности

Контролируемых исследований Исентресса при беременности не проводилось, поэтому препарат не следует назначать при беременности.

Неизвестно, выделяется ли ралтегравир с грудным молоком у человека. Применение препарата в период лактации (грудного вскармливания) противопоказано. Кроме этого, грудное вскармливание не рекомендуется ВИЧ-инфицированным матерям во избежание постнатальной передачи ВИЧ детям.

В экспериментальных исследованиях показано, что ралтегравир выделяется с грудным молоком у лактирующих крыс. При введении препарата в суточной дозе 600 мг/кг концентрация ралтегравира в молоке превышала плазменную концентрацию примерно в 3 раза.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.