Итроп (Itrop), инструкция по применению

Содержание

Итроп :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Итроп (Itrop), инструкция по применению

раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Итроп :: Фармакологическое действие

Бронходилатирующее средство, блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа, бронхиальных и пищеварительных желез.

Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus.

Увеличивает ЧСС, улучшает AV проводимость.

Итроп :: Показания

Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст., аритмия мерцательная предсердная (брадисистолическая форма).

Итроп :: Противопоказания

Гиперчувствительность.C осторожностью.

Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Итроп :: Побочные действия

Сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, замедление мукоцилиарного клиренса, повышение внутриглазного давления, задержка мочи, уменьшение секреции потовых желез, аллергические реакции; редко – экстрасистолия.

Итроп :: Способ применения и дозы

Для в/в введения – начальная доза 500 мкг, для приема внутрь – 5-15 мг. После начального в/в введения через 4-6 ч переходят на прием внутрь, в средней дозе по 10-15 мг 2-3 раза в сутки.

Итроп :: Особые указания

период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Итроп :: Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС – аддитивное действие.

Фуросемид :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Цефазолин Сандоз :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Литэн :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Аутан :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.Саридон :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/i/itrop-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Итроп: отзывы, аналоги, инструкция, где купить

Итроп (Itrop), инструкция по применению

Перед приемом этого препарата обязательно проконсультируйтесь с вашим врачом.

Интернациональное наименование

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Лекарственная форма

раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Фарм.Действие

Бронходилатирующее средство, блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа, бронхиальных и пищеварительных желез.

Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus.

Увеличивает ЧСС, улучшает AV проводимость.

Использование

Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст., аритмия мерцательная предсердная (брадисистолическая форма).

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность.C осторожностью.

Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Возможные побочные действия

Сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, замедление мукоцилиарного клиренса, повышение внутриглазного давления, задержка мочи, уменьшение секреции потовых желез, аллергические реакции; редко – экстрасистолия.

Дозы и способ применения

Для в/в введения – начальная доза 500 мкг, для приема внутрь – 5-15 мг. После начального в/в введения через 4-6 ч переходят на прием внутрь, в средней дозе по 10-15 мг 2-3 раза в сутки.

Другие указания

период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС – аддитивное действие.

Обращаем Ваше внимание! Перед применением любых лекарственных препаратов нужно обязательно проконсультироваться с врачом!

Источник: http://prom-vl.ru/content/itrop

Ганатон – правильное стимулирование желудка

Итроп (Itrop), инструкция по применению

Бич нашего времени – желудочно-кишечные заболевания. Недуги, знакомые каждому из нас в той или иной форме. Тревожные симптомы и дискомфорт служат поводом обратиться к врачу.

Комплексное лечение на основе результатов обследования поможет вернуться к нормальной жизни. Одним из эффективных современных препаратов считается Ганатон.

1. Инструкция

Ганатон влияет на активность желудка, влияя на антагонизм допаминовых рецепторов. Препарат высвобождает ацетилхолин и предотвращает его разрушение.

Поэтому он с легкостью подавляет рвоту, активизирует моторику желудка, ускоряет «проход» пищи и улучшает ее переваривание. Также положительно влияет на процесс дефекации.

Относится к медикаментам, стимулирующим тонус и моторику ЖКТ.

Фармакология

Препарат полностью всасывается из органов ЖКТ. Показатель биодоустойчивости – 60%, он не зависит от влияния пищи. Максимальная содержание компонентов наблюдается в течение часа, наивысшая доля скапливается в почках, печени, надпочечниках, желудке и тонкой кишке. В головной и спинной мозг практически не проникает.

Ганатон выходит с продуктами мочеотделения в течение 6 часов. Стоит учесть также, что действующее вещество проникает в молоко грудное.

Показания

Ганатон помогает пациентам снять желудочно-кишечные симптомы, связанные со снижением функциональности и замедленной моторикой ЖКТ:

Способ применения

Таблетки запивают водой до приема пищи. Рекомендуемая суточная дозировка для взрослого человека – 150 мг. Препарат не назначается детям младше 16 лет. Последствия его приема для данной категории пациентов не установлены.

Стандартный курс лечения длится до двух месяцев трижды в день. Но этот показатель сугубо индивидуальный и определятся врачом. Корректировка доз и схемы приема также происходит под врачебным контролем.

Состав и форма выпуска

Ганатон продается в таблетированном виде. Активное действующее вещество – итоприд гидрохлорид (50 мг/1 таблетка). Вспомогательные элементы:

  • кукурузный крахмал;
  • лактоза;
  • воск карнаба;
  • макрогол;
  • кармеллоза;
  • титан диоксид;
  • гипромеллоза;
  • кремниевая кислота (безводная);
  • стеарат магния.

Ганатон представляет собой круглые белые таблетки с покрывающей пленкой. На одной стороне – риска, на другой – гравировка. Препарат выпускается различными производителями в картонной коробке. Внутри блистеры из фольги или ПВХ, каждый из которых содержит по 7, 10 или 14 таблеток.

Отпускается по врачебному рецепту.

Совместимость с другими медикаментами

При приеме Ганатона следует учесть следующие факторы:

  • его действие ослабляют холинолитические препараты (Циклодол, Атропин, Метацин, Итроп, Нормосекретол, Атровент);
  • он не влияет на действие противоязвенных медикаментов (Ранитидина, Тепренона, Цетраксата, Циметидина);
  • снижает всасываемость препаратов с пониженным терапевтическим индексом, медленным освобождением активного вещества или растворимой оболочкой.

2. Побочные действия

Ганатон оказывает сильное влияние на все жизнеобеспечивающие системы организма:

  • кровеносная – тромбоцитопения, лейкопения;
  • эндокринная – гинекомастия, повышенный уровень пролактина;
  • пищеварительная – желтуха, тошнота, обильное слюноотделение, задержки стула, диарея, боли в животе;
  • нервная – тремор, головные боли;
  • аллергические проявления – анафилаксия, зуд, сыпь.

Конкретных описаний случаев передозировки у пациентов не дается. Необходимо очистить желудок и пройти симптоматическую терапию при подозрении на передозировку.

Противопоказания

Ганатон назначает исключительно врач с учетом возможных противопоказаний:

  • возраст (до 16 лет);
  • непереносимость компонентного состава препарата;
  • кровотечения органов ЖКТ;
  • механическая обструкция ЖКТ.

Пациентам пожилого возраста медикамент назначается с большой осторожностью, у них может развиться холинергическая реакция. Также стоит учесть сниженную функцию печени и почек.

При беременности

Точных данных о влиянии препарата на внутриутробное развитие и течение беременности нет. Ганатон назначается врачом, если нет возможности применить альтернативную терапию. При этом приносимая польза препарата должна быть в разы больше вероятного вреда.

Ганатон нельзя применять в период лактации. Это доказано опытным путем на крысах. Итоприд проникает в молоко, что повышает риск развития нежелательных реакций у младенца.

3. Условия хранения

При покупке Ганатона обратите внимание на дату производства, медикамент годен на протяжении 5 лет. Если до истечения срока осталась пара месяцев, попросите заменить упаковкой из новой партии.

Дома таблетки следует положить в темное сухое местечко, куда не попадет солнечный свет и не доберутся детские ручки. Температурный режим – до 25 °C.

4. Цена

На конечную стоимость препарата влияет политика аптечной сети, регион проживания, количество таблеток в упаковке, производитель. Перед покупкой можно сделать сравнительный анализ цен и выбрать наиболее выгодную:

  • Ганатон (№10) – от 215 рублей или 79 гривен;
  • Ганатон (№40) – от 470 рублей или 245 гривен;
  • Ганатон (№70) – от 650 рублей или 350 гривен.

на тему: Как избавиться от тошноты с помощью народных средств

5. Аналоги

К структурным аналогам Ганатона относятся:

  • Праймер (Индия);
  • Итопра (Корея);
  • Итомед (Чехия);
  • Итоприд (Чехия).

Аналогов по лекарственному эффекту гораздо больше:;;

  • Метовит;
  • Мотилиум;
  • Одестон;
  • Реглан;
  • Сенорм;
  • Хофитол;
  • Эметрон.

Подбирая аналог назначенному Ганатону, получите одобрение врача. Не нужно ориентироваться только на стоимость и отзывы других пациентов.

6. Отзывы

Об эффективности препарата говорят отзывы пациентов и врачей. Ганатон заслужил высокую оценку и тех и других. В сети большинство отзывов имеют положительный тон.

Пациенты довольны высокой эффективностью средства, которая выражается в быстром устранении неприятных симптомов со стороны ЖКТ – боли, ощущение тяжести, дискомфорт. Многие принимают его, чтобы устранить сиюминутные приступы изжоги и тошноты. После пройденного курса неприятная симптоматика проходит.

Негативные отзывы связаны с индивидуальной непереносимостью препарата или нарушениями дозировки. Пациенты сами признают, что побочные эффекты проявились только тогда, когда они сами нарушили назначенную схему лечения. Они начали ощущать сонливость, вялость и головокружение, у некоторых обильно начала выделяться слюна.

Детальные отзывы можно прочитать в конце материала. Просьба – добавить свое мнение о препарате, если вы уже им пользовались. Помог ли Ганатон решить ваши проблемы ЖКТ? Может быть, вы нашли более действенный аналог, поделитесь с другими пациентами своим опытом.

Если вас часто мучает дискомфорт в области желудка, не медлите и отправляйтесь врачу. Проведенная диагностика и адекватная терапия помогут вернуться жизни без боли. Не стоит бояться дорогостоящего лечения, сегодня выпускают много эффективных и доступных препаратов. Один из них – Ганатон. Помогите своему желудку:

  • возьмите рецепт у врача;
  • покупаете препарат (смотрите на срок годности обязательно);
  • изучаете инструкцию;
  • принимаете строго по назначенной схеме;
  • проходите курс лечения.

Неприятные симптомы и дискомфорт уйдут, если соблюдать все рекомендации комплексной терапии.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/funktsionalnye-narusheniya-zhkt/genaton-pravilnoe-stimulirovanie-zheludka.html

Итроп – Инструкция

Итроп (Itrop), инструкция по применению

Ипратропия бромид (Ipratropium bromide)

Лекарственная форма:

раствор для инъекций, таблетки покрытые оболочкой

Фармакологическое действие:

Бронходилатирующее средство, блокирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры трахеобронхиального дерева (преимущественно на уровне крупных и средних бронхов) и подавляет рефлекторную бронхоконстрикцию, уменьшает секрецию желез слизистой оболочки полости носа, бронхиальных и пищеварительных желез.

Имея структурное сходство с молекулой ацетилхолина, является его конкурентным антагонистом. Эффективно предупреждает сужение бронхов, возникающее в результате вдыхания сигаретного дыма, холодного воздуха, действия различных бронхоспазмирующих агентов, а также устраняет спазм бронхов, связанный с влиянием n.vagus.

Увеличивает ЧСС, улучшает AV проводимость.

Показания:

Синусовая брадикардия, обусловленная влиянием n.vagus, брадиаритмия, SA блокада, AV блокада II ст., аритмия мерцательная предсердная (брадисистолическая форма).

Противопоказанния:

Гиперчувствительность.C осторожностью.

Заболевания ССС, при которых увеличение ЧСС может быть нежелательно: мерцательная аритмия, тахикардия, ХСН, ИБС, митральный стеноз, артериальная гипертензия, острое кровотечение; тиреотоксикоз (возможно усиление тахикардии); повышенная температура тела (может еще повышаться вследствие подавления активности потовых желез); рефлюкс-эзофагит, грыжа пищеводного отверстия диафрагмы, сочетающаяся с рефлюкс-эзофагитом (снижение моторики пищевода и желудка и расслабление нижнего пищеводного сфинктера могут способствовать замедлению опорожнения желудка и усилению гастроэзофагеального рефлюкса через сфинктер с нарушенной функцией); заболевания ЖКТ, сопровождающиеся непроходимостью: ахалазия и стеноз привратника (возможно снижение моторики и тонуса, приводящее к непроходимости и задержке содержимого желудка); атония кишечника у больных пожилого возраста или ослабленных больных (возможно развитие непроходимости), паралитическая непроходимость кишечника; заболевания с повышенным внутриглазным давлением: закрытоугольная (мидриатический эффект, приводящий к повышению внутриглазного давления, может вызывать острый приступ) и открытоугольная глаукома (мидриатический эффект может вызывать некоторое повышение внутриглазного давления; может потребоваться коррекция терапии), возраст старше 40 лет (опасность проявления недиагностированной глаукомы); неспецифический язвенный колит (высокие дозы могут угнетать перистальтику кишечника, повышая вероятность паралитической непроходимости кишечника; кроме того, возможно проявление или обострение такого тяжелого осложнения, как токсический мегаколон); сухость во рту (длительное применение может вызывать дальнейшее усиление выраженности ксеростомии); печеночная недостаточность (снижение метаболизма) и почечная недостаточность (риск развития побочных эффектов вследствие снижения выведения); хронические заболевания легких, особенно у детей младшего возраста и ослабленных больных (уменьшение бронхиальной секреции может приводить к сгущению секрета и образованию пробок в бронхах); миастения (состояние может ухудшаться из-за ингибирования действия ацетилхолина); вегетативная (автономная) невропатия (задержка мочи и паралич аккомодации могут усиливаться), гипертрофия предстательной железы без обструкции мочевыводящих путей, задержка мочи или предрасположенность к ней или заболевания, сопровождающиеся обструкцией мочевыводящих путей (в т.ч. шейки мочевого пузыря вследствие гипертрофии предстательной железы); гестоз (возможно усиление артериальной гипертензии); повреждения мозга у детей (эффекты со стороны ЦНС могут усиливаться); болезнь Дауна (возможно необычное расширение зрачков и повышение ЧСС); центральный паралич у детей (реакция на антихолинергические ЛС может быть наиболее выражена), тахикардия (может усиливаться).

Сухость во рту, снижение аппетита, запоры, парез аккомодации, замедление мукоцилиарного клиренса, повышение внутриглазного давления, задержка мочи, уменьшение секреции потовых желез, аллергические реакции; редко – экстрасистолия.

Способ применения и дозы:

Для в/в введения – начальная доза 500 мкг, для приема внутрь – 5-15 мг. После начального в/в введения через 4-6 ч переходят на прием внутрь, в средней дозе по 10-15 мг 2-3 раза в сутки.

Особые указания:

период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Усиливает бронхолитический эффект бета-адреностимуляторов и производных ксантина (теофиллин). Антихолинергический эффект усиливается противопаркинсоническими ЛС, хинидином, трициклическими антидепрессантами. При одновременном применении с др. антихолинергическими ЛС – аддитивное действие.

Перед применением препарата Итроп проконсультируйтесь с врачом!

Источник: http://best-doctors.ru/preparat?id=4372

Трописетрон: инструкция по применению

Итроп (Itrop), инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

  • Трописетрон раствор для инъекций
  • Трописетрон капсулы

Содержимое капсул – смесь порошка и гранул от белого до белого с желтоватым или сероватым оттенком цвета. Допускается наличие  уплотнений капсульной массы в виде столбика или таблетки, которые при надавливании стеклянной палочкой рассыпаются. 

Описание

капсулы твердые желатиновые, белого цвета, №1.

Оказывает противорвотное действие. Селективно блокирует пресинаптические 5-НТ3-рецепторы периферических нейронов и ЦНС, вследствие чего угнетается рвотный рефлекс.

Блокирует рвотный рефлекс и сопровождающее его чувство тошноты, вызываемые химиотерапевтическими противоопухолевыми препаратами, стимулирующими выброс серотонина (5-НТ3) из энтерохромаффиноподобных клеток в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта, устраняет также синдром послеоперационной тошноты и рвоты (ПОТР).

Продолжительность действия составляет 24 ч, что позволяет применять препарат 1 раз в сутки. Сохраняет эффективность при использовании во время повторных курсов химиотерапии.

В отличие от ряда других препаратов, применяемых для предотвращения тошноты и рвоты, трописетрон не вызывает экстрапирамидных побочных расстройств (мышечная ригидность, гипокинезия, тремор головы и рук). Оказывает дополнительное прямое воздействие на 5-HT3-серотониновые рецепторы в ЦНС, которые опосредуют передачу импульсов по n.vagus на клетку-мишень.

Фармакокинетика

Всасывание. Трописетрон всасывается из желудочно-кишечного тракта почти полностью (более чем на 95 %). Период полуабсорбции составляет в среднем около 20 мин.

Распределение. Неспецифическое связывание трописетрона с белками плазмы (преимущественно с альфа1–гликопротеинами) составляет 71 %. Объем распределения у взрослых составляет от 400 до 600 л; у детей в возрасте от 3 до 6 лет — около 145 л, у детей в возрасте от 7 до 15 лет — примерно 265 л.

Метаболизм. Максимальная концентрация в плазме достигается в пределах 3 часов. Биодоступность зависит от величины дозы: после приема препарата в дозе 5 мг она достигает приблизительно 60 % и повышается (вплоть до 100 %) после приема препарата в дозе 45 мг.

Значения биодоступности и конечного периода полувыведения у детей сходны с соответствующими показателями, наблюдавшимися у здоровых добровольцев.

Метаболизм трописетрона осуществляется путем гидроксилирования в 5, 6 или 7 положениях индольного кольца и последующей реакции конъюгации с образованием глюкуронида или сульфата и выведением с мочой или с желчью (соотношение содержания метаболитов в моче и кале составляет 5:1).

Активность метаболитов трописетрона в отношении 5-HT3-рецепторов значительно снижена, и они не участвуют в реализации фармакологического действия препарата. Метаболизм трописетрона имеет связь с генетически детерминированным полиморфизмом спартеина/дебризохина. Известно, что около 8 % лиц европеоидной расы имеют низкий метаболизм спартеина/дебризохина.

При повторных назначениях трописетрона в дозах, превышающих 10 мг два раза в день, может произойти насыщение ферментной системы печени, участвующей в метаболизме трописетрона, что может привести к дозозависимому повышению уровней трописетрона в плазме.

Однако, у лиц медленно метаболизирующих трописетрон, применение таких доз препарата не приводит к увеличению концентрации препарата в плазме выше переносимых значений.

В случае применения трописетрона с целью предупреждения тошноты и рвоты во время противоопухолевой химиотерапии на протяжении 6 дней и более в дозе 5 мг один раз в день, накопление трописетрона не имеет клинического значения.

Выведение. У лиц, быстро метаболизирующих трописетрон, период полувыведения (бета-фаза) составляет около 8 часов; у пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, величина этого показателя может удлиняться до 45 ч.

Общий клиренс трописетрона составляет около 1 л/мин, при этом почечный клиренс составляет около 10 % от этой величины. У пациентов, плохо метаболизирующих трописетрон, общий клиренс снижается до 0,1–0,2 л/мин, при этом величина почечного клиренса не изменяется.

Снижение внепочечного клиренса приводит примерно к 4–5-кратному удлинению периода полувыведения и к 5–7-кратному повышению значений площади под кривой «концентрация-время» (AUC). Величина максимальной концентрации и объем распределения у таких пациентов не отличаются от соответствующих показателей у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон.

У пациентов с низким уровнем метаболизма трописетрона доля неизмененного препарата, выводящегося с мочой, выше, чем у пациентов, быстро метаболизирующих трописетрон.

– Для профилактики тошноты и рвоты, возникающих вследствие цитотоксическойпротивоопухолевой химиотерапии;

– Лечение послеоперационной тошноты и рвоты.

Беременность и период лактации

Противопоказано во время беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. 

Способ применения и дозы

Тошнота и рвота, вызванные химиотерапией:

Трописетрон может применяться при каждом цикле цитостатической терапии в виде 6-ти дневных курсов.

Взрослые:

Суточная доза составляет 5 мг. Рекомендуется в первый день трописетрон вводить внутривенно. В последующие дни необходимо принимать по 1 капсуле 1 раз в день в течение не более 5 дней.

Эта доза вводится следующим образом:

На 1 день (день 1= химиотерапии рака): раствор для внутривенного введения вводится в виде инфузии (после предварительного растворения) или внутривенно струйно медленно (не менее 1 мин).

В первый день препарат назначают внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии.

Медленное внутривенное введение осществляется со скоростью 2 мг / мин, то есть один флакон 5 мг вводят в течение приблизительно 3 минут.

В последующие дни:

Трописетрон принимают внутрь. 1 капсулу нужно принимать утром сразу после пробуждения или за 1 час до завтрака со стаканом воды.

Дети:

Рекомендуемая доза трописетрона для детей старше 2 лет составляет 0,2 мг / кг, до максимальной суточной дозы 5 мг.

В 1 день раствор для внутривенного введения вводится в виде инфузии (после предварительного растворения) или внутривенно струйно медленно (не менее 1 мин). В первый день препарат назначают внутривенно за короткий промежуток времени до применения противоопухолевой химиотерапии.

Трописетрон можно принимать в виде раствора для приема внутрь. Для этого необходимое количество ампулы смешивают с апельсиновым соком или содовым напитком и сразу же принимают внутрь. Трописетрон утром должен быть принят за 1 час до завтрака.

Дозировка в особых случаях:

Если при применении трописетрона не достигается удовлетворительного противорвотного действия, с целью достижения клинического эффекта, не увеличивая дозу трописетрона, можно дополнительно назначить дексаметазон, однократно внутривенно в дозе 20 мг в первый день химиотерапии, а затем по 4,5 мг внутрь 3 раза в сутки в дни со 2-го по 6-й.

Лечение послеоперационной тошноты и рвоты:

Взрослые:

Трописетрон рекомендуют применять внутривенно в дозе 2 мг. Для предупреждения тошноты и рвоты, возникающих в послеоперационном периоде, трописетрон следует применять незадолго до начала наркоза.

Дети:

Нет опыта применения.

Трописетрон не рекомендуется для лечения послеоперационной тошноты у детей.

Особые группы населения:

Пациенты с медленным метаболизмом дебризохин-спартеина:

У лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина период полувыведения трописетрона удлинен (в 4-5 раз, по сравнению с лицами с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина).

Однако при в/в введении в дозах, достигающих 40 мг 2 раза в сутки в течение 7 дней, здоровым добровольцам, относящимся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, серьезных нежелательных явлений отмечено не было.

Эти наблюдения указывают на то, что при проведении 6-ти дневных курсов лечения у пациентов, относящихся к категории лиц с низким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина, необходимости в снижении обычной суточной дозы препарата, составляющей 5 мг, не возникает. У этой группы пациентов такие нежелательные эффекты как головная боль и запоры наблюдались чаще.

Нарушение печеночной или почечной функции:

У пациентов с острым гепатитом или с жировой дистрофией печени изменений фармакокинетики трописетрона не отмечается.

У пациентов с циррозом печени или нарушениями функции почек концентрации трописетрона в плазме могут превышать (максимально на 50%) те показатели, которые выявляются у здоровых добровольцев, относящихся к группе лиц с высоким уровнем метаболизма спартеина/дебризохина.

Тем не менее, при применении у таких пациентов в виде рекомендуемых 6-ти дневных курсов в дозе 5 мг/сут коррекции режима дозирования препарата не требуется.

Пожилые пациенты:

Больным пожилого возраста нет необходимости снижать дозы ниже рекомендуемых.

Инструкции по использованию раствора:

Для приготовления раствора для инфузий трописетрон разводят 5% раствором декстрозы, 10% раствором маннитола, раствором Рингера, 0,9% раствором натрия хлорида или 0,3% раствором калия хлорида в концентрации 1 мг/20 мл.

При применении препарата в рекомендуемых дозах нежелательные эффекты имеют преходящий характер. При применении трописетрона возможны головная боль, запор, головокружение, усталость, боли в животе, диарея.

Так же, как и в случае применения других антагонистов 5-HT3-рецепторов, редко наблюдаются реакции гиперчувствительности (“реакции I-го типа”), характеризующиеся одним или несколькими следующими симптомами: чувство прилива крови к лицу и/или генерализованная крапивница, чувство тяжести за грудиной, одышка, остро развивающийся бронхоспазм, артериальная гипотензия.

Сообщалось об очень редких случаях коллапса, обморока или остановки сердца, но причинная связь этих явлений с применением трописетрона не была установлена. Некоторые из них могли быть обусловлены сопутствующей терапией или основным заболеванием.

Передозировка

Симптомы: В случае повторного применения очень высоких доз трописетрона возможны зрительные галлюцинации; у пациентов с предшествующей артериальной гипертонией — повышение артериального давления.

Лечение: Показано симптоматическое лечение под постоянным контролем жизненно важных функций организма и состояния пациента.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, фенобарбитал) снижают концентрацию трописетрона в крови.

Поэтому у пациентов, которые быстро метаболизируют трописетрон, необходимо повышение доз (у пациентов, которые метаболизируют трописетрон медленно, этого не требуется).

Влияния ингибиторов ферментной системы цитохрома P 450, таких как циметидин, на уровни трописетрона в плазме незначительны; изменений дозирования препарата в таких случаях не требуется. Исследования взаимодействия трописетрона со средствами для наркоза не проводились.

Удлинение интервала QT было отмечено у нескольких пациентов, которым трописетрон назначался в сочетании с препаратами, вызывающими удлинение этого интервала.

В то же время, в тех исследованиях, где применялся только один трописетрон в терапевтических дозах, удлинение интервала QT отмечено не было.

Тем не менее, следует соблюдать осторожность при одновременном применении трописетрона и препаратов, вызывающих удлинение интервала QT.

Водителям транспорта и людям, профессия которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций следует учитывать появление таких эффектов как головокружение и утомляемость.

Меры предосторожности

У пациентов с неконтролируемой артериальной гипертензией следует избегать применения трописетрона в суточных дозах, превышающих 10 мг, так как это может привести к дальнейшему повышению артериального давления. Следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушениями сердечного ритма и проводимости, а также у пациентов, которым проводят лечение антиаритмическими препаратами или блокаторами β-адренорецепторов.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами. Во время приема препарата следует соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и другими потенциально опасными механизмами.

Форма выпуска

По 6 капсул в контурной ячейковой упаковке; 1 контурная ячейковая упаковка вместе с инструкцией по применению в пачке.

Условия хранения

Хранить в защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 0С. 

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Трописетрон аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/tropisetron-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.