Камирен хл (Kamiren xl) – инструкция по применению

Содержание

Камирен хл

Камирен хл (Kamiren xl) - инструкция по применению
Отывы о лекарствах

Таблетки с модифицированным высвобождением, KRKA

Форма выпуска и состав

Таблетки с модифицированным высвобождением1 табл. доксазозина мезилат4,85 мг (соответствует 4 мг доксазозина)  вспомогательные вещества: гипромеллоза; кальция гидрофосфат безводный; лактозы моногидрат; магния стеарат  оболочка — краситель Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид Е171); макрогол 400 

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 9 блистеров.

Также выпускается в виде стандартного Камирена (1, 2 и 4 мг, 30 табл. в упаковке).

Действующее вещество

Доксазозин

Круглые, слегка двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

После приема внутрь Камирен® ХЛ хорошо всасывается.

Абсорбция — 80–90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Tmax в плазме крови — 8–9 ч. Уровень Cmax при назначении таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень Cmin одинаков у обеих форм препарата.

В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при использовании таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между максимальной и минимальной концентрацией в 2 раза ниже, чем у обычных таблеток. Биодоступность — 60–70% (пресистемный метаболизм). Связывание с белками плазмы крови — около 98%.

Выведение из плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 — 9–22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз в сутки.

Интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования. У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, процесс биотрансформации препарата может не соблюдаться.

Основное выведение — через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится 10%.

Исследование фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и больных с заболеваниями почек не выявило существенных фармакокинетических различий.

Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия величин АД в положении «стоя» и «лежа».

Эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Прием препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному эффекту.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый (на 4–13%) рост коэффициента ЛПВП/общий холестерин.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем что доксазозин блокирует альфа1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера.

Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66–71% больных, начало действия — через 1–2 нед лечения, максимум — после 14 нед, эффект сохраняется в течение длительного времени.

По сравнению с таблетками лекарственная форма — таблетки с модифицированным высвобождением имеют лучшее соотношение эффективность/безопасность.

артериальная гипертензия мягкой или умеренной степени тяжести (в сочетании с другими антигипертензивными средствами — тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, БКК, ингибиторы АПФ);

доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

повышенная чувствительность к доксазозину и другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам препарата;

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью:

аортальный или митральный стеноз;

нарушение функции печени и/или почек;

ортостатическая гипотензия.

Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить грудное вскармливание в период лечения доксазозином.

При лечении артериальной гипертензии

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдалась, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют.

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»).

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции.

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям.

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диеты с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы.

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

KRKA

Посмотреть все отзывы и обсуждения

Источник: https://www.BabyBlog.ru/drug/kamiren-xl

Камирен ХЛ

Камирен хл (Kamiren xl) - инструкция по применению

Состав

Активное вещество:доксазозин 4 мг.

Показания к применению Камирен ХЛ

Артериальная гипертензия мягкой или умеренной степени тяжести (монотерапия или в сочетании с другими антигипертензивными препаратами), доброкачественная гиперплазия предстательной железы (симптоматическое лечение).

Противопоказания к применению Камирен ХЛ

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным хиназолина (празозин, теразозин) или к другим компонентам Камирена, непроходимость ЖКТ или пищевода, сужение ЖКТ любой степени, детский возраст.

Рекомендации по применению

Камирен принимают внутрь, независимо от приема пищи.

Артериальная гипертензия и доброкачественная гиперплазия предстательной железы у больных с артериальной гипертензией: начальная доза (вечером перед сном) — 1 мг в сутки с постепенным увеличением до 2, 4 и 8 мг 1 раз в сутки с интервалом в 1-2 нед. Обычная суточная доза Камирена — 2-8 мг, максимальная — 16 мг. Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у больных с нормальным артериальным давлением: начальная доза (вечером перед сном)

1 мг в сутки с постепенным увеличением до 2, 4 и 8 мг 1 раз в сутки (интервал — 1-2 нед). Средняя суточная доза — 2-4 мг, максимальная — 8 мг.

Применение Камирен ХЛ при беременности и кормлении грудью

Беременным можно назначать препарат только по жизненным показаниям, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода/ребенка. Безопасность препарата у грудных детей не установлена, поэтому кормящим матерям рекомендуется прекратить кормление в период лечения доксазозином.

Фармакологическое действие

Камирен ХЛ оказывает гипотензивное, сосудорасширяющее, гиполипидемическое, спазмолитическое действие. Селективно блокирует постсинаптические альфа1-адренорецепторы. Снижает ОПСС, уровень общего холестерина, ЛПНП и триглицеридов и увеличивает содержание ЛПВП в сыворотке крови.

Предупреждает развитие атеросклероза и ИБС, ингибирует агрегацию тромбоцитов. Камирен уменьшает массу левого желудочка (при продолжительном лечении).

Предотвращает сокращение гладких мышц верхнего отдела уретры и мышц предстательной железы, способствует облегчению мочеиспускания и устранению дизурических симптомов, сопровождающих доброкачественную гиперплазию предстательной железы.

Побочные действия Камирен ХЛ

Артериальная гипертензия 

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку. 

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание. 

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок. 

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.

Особые указания

Особую осторожность следует проявлять при назначении данного препарата больным с нарушением функции печени, особенно в тех случаях, когда одновременно применяют препараты, способные отрицательно повлиять на функции печени. В случаях ухудшения показателей функционального состояния печени препарат немедленно отменяют. 

С целью предотвращения ортостатических реакций больные должны избегать неожиданных и резких смен положения тела (переход из положения «лежа» в положение «стоя»). 

Прием алкоголя способен усиливать нежелательные реакции. 

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому не рекомендуется назначать препарат детям. 

Эффект «первого» приема препарата особенно выражен на фоне предшествующей диуретической терапии и диете с ограничением натрия. 

Перед началом терапии необходимо исключить раковое перерождение предстательной железы. 
В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения или в период повышения дозировок, пациентам целесообразно воздерживаться от всех потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления автотранспортом и другими транспортными средствами и механизмами.

Передозировка

Симптомы: чрезмерная артериальная гипотензия, головокружение, возможен обморок. 

Лечение: в большинстве случаев достаточно уменьшения дозы или временного прерывания терапии. Пациенту следует придать положение лежа на спине с низким изголовьем и слегка приподнятыми ногами. Не рекомендуется вызывать рвоту.

Для выведения неабсорбировавшегося препарата из ЖКТ следует провести промывание желудка, назначить активированный уголь, слабительное. Назначают агонисты α-адренорецепторов (например, норадреналин).

Гемодиализ неэффективен (поскольку доксазозин практически полностью связывается с белками плазмы).

Условия хранения

В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности: 3 года.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/kamiren-khl/

Клинико-фармакологическая группа

Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, слегка двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета.

1 таб.доксазозина мезилат4.85 мг, что соответствует содержанию доксазозина4 мг

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Опадрай белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.

10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные. 10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (9) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.

После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч. В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа.

Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в т.ч. сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).

Снижает риск развития ИБС.

Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс – на 4-13%.

При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

Начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч.

Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата.

В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем α-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.

При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий.

Показания

— лечение мягкой или умеренной артериальной гипертензии (в сочетании с другими антигипертензивными средствами – тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);

— симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Противопоказания

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;

— повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.

Дозировка

Назначают внутрь 1 раз/сут, утром или вечером, независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия

Средняя доза Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таб.)/сут. Действие препарата может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический эффект наступает через 4 недели после начала лечения.

Через 4 недели, в случае хорошей переносимости препарата и при недостаточной эффективности, возможно повышение дозы. Максимальная рекомендуемая суточная доза Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таб.

) в 1 прием.

Если терапевтическое действие недостаточно, то можно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно несколько снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно составляет 2-4 мг/сут).

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД

Камирен ХЛ назначают в дозе 4 мг (1 таб.)/сут. Первую дозу препарата следует принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу можно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/сут. Как правило, суточная доза составляет 2-4 мг. Максимальная суточная доза составляет 8 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией АД

Дозы препарата такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Препарат применяется длительно. Продолжительность лечения врач устанавливает индивидуально.

Дозу препарата следует корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных больных.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Если пациент забыл принять Камирен ХЛ в обычное время, то препарат следует принять как можно скорее в соответствующей дозе. Если наступает время для приема следующей дозы, то ее следует принять не удваивая. Важно принимать препарат регулярно. Если пациент не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс следует начинать с наименьшей дозы.

Артериальная гипертензия

В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: отеки, обморок.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.

Со стороны дыхательной системы: ринит.

Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипертензия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.

Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.

Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.

Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.

Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.

Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.

Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

Передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.

Лечение: пациента необходимо немедленно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.

Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.

При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение эффективности.

НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.

Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.

Особые указания

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя).

Эффект первой дозы особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия.

Перед началом терапии необходимо исключить злокачественное перерождение предстательной железы.

При приеме алкоголя возможно усиление нежелательных эффектов доксазозина.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтому применение в педиатрии противопоказано.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозы, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, в частности от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Беременность и лактация

Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек.

При нарушениях функции печени

Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 5 лет.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kamiren_xl/

Камирен ХЛ :: Инструкция, аналоги, действующее вещество

Камирен хл (Kamiren xl) - инструкция по применению

 Русское название: Камирен ХЛ.
 Английское название:Kamiren XL.

 Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой| 1 табл. |.  Активное вещество: | |.  Доксазозина мезилат| 4,85 мг|.  (эквивалентно 4 мг доксазозина)| |.  Вспомогательные вещества: гипромеллоза — 104,01 мг; кальция гидрофосфат безводный — 74,27 мг; лактозы моногидрат — 74,27 мг; магния стеарат — 2,6 мг| |.

 Оболочка пленочная: Opadry белый Y-1-7000 (гипромеллоза — 62,5%, титана диоксид (Е171) — 31,25% , макрогол 400 — 6,25%) — 13 мг| |.

 C02CA04 Доксазозин.

 Фармакологическое действие — антигипертензивное.

 Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД.  После однократного приема препарата максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 В период лечения доксазозином у больных артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа.  Препарат эффективен при артериальной гипертензии, в тч сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе).  Снижает риск развития ИБС.  Применение препарата у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у пациентов не наблюдается изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.  В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс – на 4-13%.  При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.  В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивление внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания.

 Начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени. При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением улучшает соотношение между эффективностью и безопасностью.

 Всасывание.  После приема внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 Cmax в плазме крови доксазозина при применении в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм препарата. В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при применении таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.

 Распределение.

 Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

 Метаболизм.

 Интенсивно метаболизируется в печени путем α-деметилирования и гидроксилирования.

 Выведение.

 Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится главным образом через кишечник, преимущественно в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.

 Фармакокинетика в особых клинических случаях.

 У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, возможно нарушение процесса биотрансформации доксазозина.

 При исследовании фармакокинетики доксазозина у больных пожилого возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий.

 — лечение мягкой или умеренной артериальной гипертензии (в сочетании с другими антигипертензивными средствами – тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
 — симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

 — возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);  — повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам препарата;  — повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

 С осторожностью следует применять препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.

 (Данные взяты из действующего вещества doxazosin).  I10 эссенциальная (первичная) гипертензия.  I15 вторичная гипертензия.  I15,0 реноваскулярная гипертензия.  N40 гиперплазия предстательной железы.

 R39,1 другие трудности, связанные с мочеиспусканием.

 Альфа 1 -адреноблокатор [Альфа-адреноблокаторы].

 Применение Камирена ХЛ при беременности возможно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
 Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, поэтому при необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

 Артериальная гипертензия.  В клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения, ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.

 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Отеки, обморок.

 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Головокружение, головная боль, сонливость.
 Со стороны пищеварительной системы. Тошнота, рвота, диарея, гастрит.
 Со стороны дыхательной системы. Ринит.
 Общие реакции. Астения, утомляемость, недомогание.  Доброкачественная гиперплазия предстательной железы.  У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы те же побочные эффекты, что и у больных с артериальной гипертензией, а также:

 Со стороны сердечно-сосудистой системы. Снижение АД, ортостатическая гипертензия.

 Со стороны ЦНС и периферической нервной системы. Сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
 Со стороны эндокринной системы. Гинекомастия.
 Со стороны пищеварительной системы. Боли в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
 Со стороны органов кроветворения. Лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
 Со стороны костно-мышечной системы. Артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
 Со стороны дыхательной системы. Бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
 Дерматологические реакции. Алопеция.
 Со стороны органов чувств. Нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
 Со стороны мочевыделительной системы. Дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.
 Аллергические реакции. Кожная сыпь, крапивница.
 Прочие. Боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).
 Также отмечались следующие побочные эффекты у пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена): брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.  Доксазозин усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств.  Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.  При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение эффективности.  НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный эффект доксазозина. Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном применении также возможно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина.

 Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.

 Противопоказание: возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
 С осторожностью следует применять препарат у пациентов с нарушением функции почек.  Особую осторожность следует соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном применении препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат следует немедленно отменить.

 Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозы вследствие замедленного метаболизма препарата.

 Симптомы. Выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
 Лечение. Пациента необходимо немедленно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

 5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Побочные эффекты doxazosin.

 Эффект «первой дозы» — гипотензия. Головокружение. Синкопальные состояния (редко); постуральная ортостатическая гипотензия (при длительном лечении). Отеки. Тахикардия. Нарушения ритма. Утомляемость. Одышка. Головокружение. Головная боль. Нервозность. Раздражительность. Патологическая сонливость. Затуманенность зрения. Ринит. Ксеростомия. Дискомфорт в брюшной полости. Тошнота. Обстипация. Боль в грудной клетке. Нарушение мозгового кровообращения. Недержание мочи (редко). 42a96bb5c8a2ac07fc866444b97bf1

Источник: https://kiberis.ru/?p=13801

Камирен ХЛ (Kamiren XL)

Камирен хл (Kamiren xl) - инструкция по применению

Таблетки с модифицированным высвобождением круглые, немного двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. 1 таб. доксазозина мезилат 4.

85 мг, что соответствует содержанию доксазозина 4 мг. Вспомогательные вещества: гипромеллоза, кальция гидрофосфат безводный, лактозы моногидрат, магния стеарат.

Состав оболочки: краситель Opadry белый (гипромеллоза, титана диоксид /Е 171/), макрогол 400.

Клинико-фармакологическая группа: Альфа1-адреноблокатор. Антигипертензивный препарат. Препарат, применяемый при нарушениях мочеиспускания при доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Фармакологическое воздействие

Альфа1-адреноблокатор. Доксазозин считается селективным конкурентным блокатором постсинаптических α1-адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов доксазозин понижает ОПСС, что приводит к снижению АД. После однократного приема лекарства максимум антигипертензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 ч, а в целом гипотензивный результат сохраняется в течение 24 ч.

В период лечения доксазозином у заболевших артериальной гипертензией отсутствуют различия значений АД в положении стоя и лежа. Препарат полезен при артериальной гипертензии, в т.ч.

сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Понижает риск развития ИБС. Применение лекарства у лиц с нормальным АД не сопровождается снижением АД.

При длительном использовании доксазозина у пациентов не замечено изменения толерантности к терапевтическому антигипертензивному действию.

В период лечения доксазозином наблюдается снижение содержания в плазме крови ТГ, общего холестерина (Хс). Отмечается некоторый рост коэффициента ЛПВП/Хс – на 4-13%. При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активного плазминогена.

В связи с тем, что доксазозин блокирует α1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшается сопротивления внутреннего сфинктера.

Поэтому назначение доксазозина пациентам с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Препарат полезен у 66-71% заболевших.

Начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, результат сохраняется в течение длительного времени.

При сравнении с доксазозином в форме обычных таблеток препарат в форме таблеток с модифицированным высвобождением делает лучше соотношение между эффективностью и безопасностью.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь препарат нормально всасывается из ЖКТ. Абсорбция составляет 80-90% (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 ч). Время достижения Cmax в плазме крови составляет 8-9 ч.

Cmax в плазме крови доксазозина при использовании в форме таблеток с модифицированным высвобождением составляет только 1/3 по сравнению с обычными таблетками, а уровень минимальной концентрации (Cmin) доксазозина в плазме крови одинаков для обеих форм лекарства.

В связи с этим профиль доксазозина в плазме крови при использовании таблеток с модифицированным высвобождением более плавный, а соотношение между Cmax и Cmin в 2 раза ниже, чем обычных таблеток. Биодоступность составляет 60-70% вследствие пресистемного метаболизма.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет около 98%.

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем α-деметилирования и гидроксилирования.

Выведение

Выведение их плазмы крови происходит в 2 фазы с конечным T1/2 19-22 ч, что позволяет назначать препарат 1 раз/сут. Выводится главным образом через кишечник, в основном в виде метаболитов, лишь 5% выводится с мочой в неизмененном виде. Почками выводится около 10%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У пациентов с нарушением функции печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, вероятно нарушение процесса биотрансформации доксазозина. При исследовании фармакокинетики доксазозина у заболевших приклонного возраста и у пациентов с заболеваниями почек не выявлено существенных фармакокинетических различий.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – показания

  • лечение мягкой или умеренной артериальной гипертензии (в сочетании с иными антигипертензивными средствами – тиазидными диуретиками, бета-адреноблокаторами, блокаторами медленных кальциевых каналов, ингибиторами АПФ);
  • симптоматическое лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – режим дозирования

Прописывают внутрь 1 раз/сут, утром или вечером, независимо от прима пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.

Артериальная гипертензия

Средняя дозировка Камирена ХЛ составляет 4 мг (1 таб.)/сут. Воздействие лекарства может проявляться уже в первый день лечения, терапевтический результат наступает через 4 недели после начала лечения. Через 4 недели, в случае хорошей переносимости лекарства и при недостаточной эффективности, вероятно повышение дозировки.

Наибольшая рекомендуемая суточная дозировка Камирена ХЛ составляет 8 мг (2 таб.) в 1 прием. Если терапевтическое воздействие недостаточно, то возможно одновременно назначать другие антигипертензивные средства: бета-адреноблокаторы, диуретики, блокаторы медленных кальциевых каналов, ингибиторы АПФ.

После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу зачастую несколько понижают (средняя терапевтическая дозировка при поддерживающей терапии зачастую составляет 2-4 мг/сут): возможно перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с нормальным АД Камирен ХЛ прописывают в дозе 4 мг (1 таб.)/сут.

Первую дозу лекарства надлежит принимать вечером перед сном. В зависимости от эффективности лечения дозу возможно постепенно увеличивать с интервалом 1-2 недели до 8 мг 1 раз/сут.

В основном, суточная дозировка составляет 2-4 мг. Возможно перейти на прием Камирена в форме таблеток по 2 мг или 4 мг. Наибольшая суточная дозировка составляет 8 мг.

Доброкачественная гиперплазия предстательной железы у пациентов с артериальной гипертензией АД Дозировки лекарства такие же, как при артериальной гипертензии у пациентов без доброкачественной гиперплазии предстательной железы. Препарат используется длительно.

Длительность лечения врач устанавливает индивидуально. Дозу лекарства надлежит корректировать в зависимости от эффективности или возможных побочных реакций у конкретных заболевших.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозировки вследствие замедленного метаболизма лекарства. Если больной забыл принять Камирен ХЛ в обычное время, то препарат надлежит принять как возможно скорее в соответствующей дозе.

Если наступает время для приема следующей дозировки, то ее надлежит принять не удваивая. Важно принимать препарат регулярно.

Если больной не принимал препарат в течение нескольких дней, то новый терапевтический курс надлежит начинать с наименьшей дозировки.

Побочное воздействие

  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: наиболее часто, особенно в начале лечения – ортостатическая артериальная гипотензия, редко – с обмороками; возможны отеки.

У пациентов с артериальной гипертензией (причинно-следственная связь с приемом лекарства не установлена) – брадикардия, тахикардия, ощущение сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмия.

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, сонливость.
  • Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, гастрит.
  • Со стороны дыхательной системы: ринит.

У пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы также наблюдаются:

  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: сухость во рту, приапизм, гипестезия, парестезии, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость.
  • Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
  • Со стороны пищеварительной системы: боли в животе, запор, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз, холестаз, желтуха, гепатит.
  • Со стороны органов кроветворения: лейкопения, пурпура, тромбоцитопения.
  • Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, мышечные судороги, слабость в мышцах, миалгия.
  • Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.

Дерматологические реакции: алопеция.

  • Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
  • Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница. Прочие: боль в спине, ощущение жара (приливы крови в коже лица).

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – противопоказания

  • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
  • повышенная чувствительность к доксазозину и другим компонентам лекарства;
  • повышенная чувствительность к другим производным хиназолина (празозин, теразозин).

С осторожностью надлежит использовать препарат при аортальном и митральном стенозе, у пациентов с нарушением функции печени и/или почек, при ортостатической артериальной гипотензии.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – беременность и лактация

Применение Камирена ХЛ при беременности вероятно только по жизненным показаниям в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода. Безопасность применения Камирена ХЛ для грудных детей не установлена, поэтому при необходимости назначения лекарства в период лактации надлежит решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

Особую осторожность надлежит соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном использовании препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат надлежит срочно отменить.

Пациентам с печеночной недостаточностью требуются меньшие дозировки вследствие замедленного метаболизма лекарства.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью надлежит использовать препарат у пациентов с нарушением функции почек.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – особые указания

Особую осторожность надлежит соблюдать при назначении Камирена ХЛ пациентам с нарушением функции печени, особенно при одновременном использовании препаратов, которые могут отрицательно повлиять на функции печени. В случае ухудшения показателей функционального состояния печени препарат надлежит срочно отменить.

С целью предотвращения ортостатических реакций пациенты должны избегать неожиданных и резких изменений положения тела (переход из положения лежа в положение стоя). Результат первой дозировки особенно выражен на фоне предшествующей терапии диуретиками и диеты с ограничением натрия. Перед началом терапии нужно исключить злокачественное перерождение предстательной железы.

При приеме алкоголя вероятно усиление нежелательных эффектов доксазозина.

Применение в педиатрии

Безопасность и эффективность применения доксазозина у детей не установлена, поэтом применение в педиатрии противопоказано.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В связи с тем, что доксазозин способен вызывать ортостатические реакции в начале лечения и в период повышения дозировки, пациентам целесообразно воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, например от управления транспортными средствами и работы с механизмами.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – передозировка

Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком. Лечение: пациента нужно срочно перевести в горизонтальное положение на спину с низким изголовьем. Проведение симптоматической терапии. Диализ неэффективен.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – лекарственное взаимодействие

Доксазозин усиливает гипотензивный результат антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном использовании доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов медленных кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, непрямых антикоагулянтов и урокозурических средств.

При одновременном использовании с индукторами микросомального окисления в печени вероятно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – снижение эффективности. НПВС (особенно индометацин), симпатомиметические средства могут уменьшать гипотензивный результат доксазозина.

Поскольку эстрогены могут вызывать задержку жидкости в организме, при одновременном использовании также вероятно уменьшение гипотензивного эффекта доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, доксазозин может вызывать тахикардию и артериальную гипотензию.

Камирен ХЛ (Kamiren XL) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности – 2 года.

Источник: http://dxline.ru/drugs/kamiren-xl

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.