Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) – инструкция по применению

Содержание

Капецитабин: производитель, инструкция, цена, отзывы пациентов, аналоги, синонимы, побочные действия

Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) - инструкция по применению

Современный и высокоэффективный, Капецитабин, являясь противоопухолевым средством с широким спектром, обрел значительную популярность при лечении различных онкологических заболеваний.

Характеристики препарата позволяют понять механизм его воздействия на процесс деления патологически измененных клеток, вследствие чего происходит замедление этого процесса. Как следствие приема данного препарата при лечении онкологии — снятие многих симптомов текущей болезни, устранение болезненности и замедление процесса.

Среди аналогов препарат Капецитабин выделяется как простотой применения, так и получением результата даже при запущенном процессе, потому его назначают при лечении множественных поражений.

А в комплексной терапии Капецитабин увеличивает свои показатели: при совместном применении со средствами, имеющими сходное терапевтическое воздействие, увеличивается степень эффективности, вследствие чего улучшение у больного наступает в более сжатые сроки.

Форма выпуска и упаковка

Препарат представлен в форме капсул продолговатой формы белого цвета. Каждая имеет массу 150 мг, 250 либо 500 мг. Количество капсул во флаконе может быть различно.

Средство принимается обычно один раз в день, при этом таблетки не следует разжевывать, сминать или измельчать. Запивается препарат большим количеством воды.

Принимать можно в любое время дни, при этом вне зависимости от времени приема пищи. Доза применения в конкретном случае определяется врачом-онкологом в соответствии с текущими симптомами патологического процесса.

Таблетки продаются во флаконе, который выполнен из темного стекла. Флакон и инструкция по использованию препарата располагаются в картонной упаковке. Название препарата, компания и страна производители, а также сроки выпуска и годности указаны на боковой поверхности картонной упаковки.

Состав

Благодаря максимально сбалансированной формуле и наличие вспомогательных компонентов, которые в наибольшей позволяют полностью проявиться всем свойствам препарата, использование его может быть показано тем, у кого диагностировано онкологическое заболевание любой степени тяжести.

Наиболее часто препарат принимают при раке молочной железы, онкологических поражениях органов ЖКТ, рака предстательной железы, а также раке пищевода и кишечника.

Состав препарата следующий:

  • активное вещество — капецитабин, являющийся производным фторпиримидина карбамата. Оно обладает выраженным противоопухолевым действием, которое было выявлено сначала при воздействии на лабораторных мышей, а затем — при использовании в комплексном лечении человека;
  • к вспомогательным компонентам в препарате относятся такие вещества: стеарат магний или кальция, гликозин, пищевой краситель, микроцеллюлоза.

Благодаря быстрому проникновения активного вещества в кровь отмечается быстрое торможение патологического процесса деления раковых клеток, замедление их деления и активности. Возможности препарата широки, что обусловлено его составом, отличным усвоением активного вещества.

Производство рассматриваемого препарата — Россия, компания-производитель — ООО «Технология лекарств». Многие покупатели отзываются о препарате исключительно положительно, и во многом степень спроса на него определяет его сбалансированный производителем состав.

Показания к применению

Использование препарата показано при различных видах онкологических заболеваний.

И благодаря своей высокой эффективности и возможности применения в комплексном терапевтическом лечении Капецитабин отлично показывает себя в лечении даже запущенных форм ракового заболевания.

К наиболее результативным в лечении с помощью рассматриваемого препарата показаниям следует отнести следующие:

При выявлении любой стадии патологического процесса в поджелудочной железе, пищевода применяется Капецтабин в комплексной терапии для увеличения степени действенности проводимого лечения.

Противопоказания

Однако существует определенный ряд органических состояний, когда применение рассматриваемого препарата не рекомендуется либо является запрещенным.

К противопоказаниям к приему Капецитабин относятся следующие состояния:

  • излишняя чувствительность к действующему веществу препарата;
  • появление аллергической реакции в ходе лечения;
  • наличие серьезных поражений печени и почек;
  • при язве желудка в острой стадии;
  • при ИБС;
  • во время беременности;
  • в младшем и среднем возрасте детей, не достигших 18 лет.

Также препарат не используется при лечении женщин, кормящих грудью, поскольку составляющие его, а особенно активное вещество, быстро проникает в молоко и может оказать негативное воздействие на новорожденного.

Механизм действия

Активность препарата объясняется особым механизмом действия.

За счет своих свойств активное вещество воздействует на патологически измененные клетки раковой опухоли, останавливая процесс их деления. При этом создаются такие условия, при которых выживаемость этих клеток значительно уменьшается, что позволяет в достаточно короткие сроки останавливать даже запущенные онкологическое заболевания.

Обладая выраженным цитостатическим действием, активное вещество препарата проникает в стенки клеток новообразования, при этом воздействуя на сами клетки.

Положительным качеством данного препарата можно считать также отсутствие какого-либо негативного воздействия на соседние здоровые клетки, потому Капецитабин может быть назначен особо чувствительным людям со склонностью к аллергическим реакциям.

Инструкция по применению препарата

Назначение средства проводится врачом-онкологом с учетом данных анализов и с учетом самочувствия больного. При этом особенностью лечения является единоразовый прием определенной дозы препарата вне зависимости от момента приема пищи.

Таблетки не следует жевать, раздавливать или измельчать: быстрое растворение уже при глотании обеспечивает максимально быстрое проникновение активного вещества в слизистую кишечника и далее в кровь.

При раке молочной железы обычно используется единоразовая доза лекарства 150 мг. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель: многое здесь зависит от чувствительности организма больного к воздействующему активному веществу.

Для комплексного воздействия при онкологических поражениях желудка, обводной и тонкой кишки длительность лечения может быть более длительная: 4-5 недель, а после недельного перерыва курс лечения может повторяться. Доза составляет также 150 мг. В отдельных случаях, при отсутствии выраженных положительных результатов, может назначаться суточная доза в размере 250 мг.

Побочные действия Капецитабина

К наиболее часто встречающимся побочным проявлением рассматриваемого противоопухолевого препарата следует отнести :

  • раздражение кишечника;
  • диарея при длительном использовании;
  • возникновение ощущения тошноты и склонности ко рвоте;
  • болезненность в коленях, области поясницы, в лодыжках;
  • незначительные поражения кожи: появление высыпаний (в случае наличия склонности к аллергическим проявлениям), покраснения и отеков кожи;
  • метеоризм и вздутие кишечника.

Перечисленные проявления при использовании препарата Капецитабин могут возникать при повышенной чувствительности к действующему веществу и другим компонентам препарата, а также при его длительном использовании.

Передозировка

При передозировке отмечаются все признаки, сопровождающие пищевое отравление: тошнота, рвота, головокружения, диарея. Следует немедленно промыть желудок и принять средство с очистительным действием.

Особые указания

К особым указаниям можно отнести период беременности у женщин, детский возраст (до 18 лет), а также время кормления грудью. В это время прием препарата не рекомендован из-за его вероятной токсичности.

Совместимость

Препарат Капецитабин совместим со многими средствами, использующимися в лечении онкологических болезней.

Проявляя свои качества в большей степени при совместной терапии с лекарственными препаратами, имеющими сходное лекарственное воздействие. Капецитабин хорошо сочетается с приемом различных антибактериальных препаратов, не имеет выраженного седативного эффекта.

Отзывы пациентов

По мнению большинства покупателей, препарат Капецитабин отлично справляется с поставленной перед ним задачей: устранением большинства симптомов онкологического заболевания, уменьшением болезненности в пораженной области и стабилизации общего состояния больного.

Также многими отмечается доступность препарата: стоимость его можно назвать вполне доступной в сравнении с аналогами сторонних производителей.

При применении большинство пациентов говорят о более выраженном результате в комплексном терапевтическом воздействии, что особенно важно при запущенных процессах. Также как положительный момент отмечается простота применения препарата, а также результативность лечения даже непродолжительное время.

Стоимость препарата в зависимости от объема таблеток несколько различается. Так, таблетки по 500 мг (упаковка) стоят в аптеке от 980 до 1 010 рублей.

Аналоги Капецитабина

К препаратам, которые можно назвать аналогами рассматриваемого препарата, можно отнести:

  1. Кселода — также высокодейственное средство с минимальным количеством побочных проявлений.
  2. Тутабин — аналоги, имеющий доступную стоимость.
  3. Кабецин, сходны с препаратом Капецитабин по своему составу.

Синонимы

Синонимами можно назвать средства Капецитабин-ТЛ и Капецитовер.

Условия отпуска из аптек

Препарат Капецитабин продается в аптеках при условии наличия рецепта врача.

Условия хранения и срок годности

Хранение препарата должно производиться в сухом помещении с постоянной влажностью незначительными перепадами температуры. Также следует ограждать детей и домашних животных от возможного контакта с этим лекарственным средством.

Источник: http://gidmed.com/onkologiya/preparaty-onk/kapetsitabin.html

«Капецитабин» 500 мг – инструкция по применению, отзывы, аналоги, цена, где купить в Москве и России

Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) - инструкция по применению

В основе большинства опухолей – сбой в делении клетки. Справиться с ним возможно на раннем этапе заболевания. Однако люди обращаются за медицинской помощью уже на 2–3 стадии рака. Терапия в этом случае должна быть комплексной. Одним из ее компонентов будет «Капецитабин» в таблетках.

Общее описание средства

Антиметаболит «Капецитабин» – это современный представитель противоопухолевых средств. Он является пиримидиновым аналогом. Этим и объясняется его высокая фармакологическая активность.

На аптечной полке медикамент представлен капсуловидными таблетками с двояковыпуклой поверхностью. Их окраска колеблется от светло-розового до желтоватого оттенка. На каждой из сторон нанесена гравировка. Доза активного вещества 150 мг. В каждой упаковке – до 6 блистеров по 10 штук в каждом.

Помимо этого, провизор в аптеке может предложить таблетки овальной формы – по 500 мг, с двояковыпуклой поверхностью, а также пленочным покрытием розово-желтого оттенка и гравировкой. В упаковке – до 12 блистеров по 10 штук в каждом.

Торговые названия «Капецитабина 500» – «Кселода», «Тутабин» или же «Капаметин».

Оптимальный вариант медикамента определит лечащий врач с учетом степени тяжести опухолевого процесса и возраста больного.

Фармакологические свойства

Поскольку «Капецитабин» относится к цитостатическим препаратам с уникальным механизмом воздействия на организм людей, самостоятельный его прием абсолютно запрещен.

Фармакодинамика

  • При пероральном приеме активное вещество накаливаясь в тканях опухоли, оказывает на нее негативное цитотоксическое действие.
  • 5-фтор-2`-дезоксиуиридина монофосфат, а также N-5-10-метилентетрагидрофолат комбинируются с тимидилатсинтетазой и затем в виде третичного комплекса препятствуют ДНК клеток рака воспроизводить себе подобных.
  • Образование ошибки в процессе формирования новой РНК – ферменты ядра клетки в опухолевом очага, которые отвечают за транскрипцию, начинают ошибочно включать второй активный метаболит 5-фторуридина трифосфат, что также способствует сбою в механизме деления раковых клеток.

При этом по достижению требуемой концентрации активных компонентов медикамента непосредственно в злокачественной зоне в здоровых тканях метаболиты практически не присутствуют.

Фармакокинетика

После приема медикамента через рот он быстро и полно абсорбируется в желудке с кишечником. Однако употребление пищи снижает скорость перемещения химических веществ кровное русло, а оттуда в ткани.

Непосредственно процессы биотрансформации происходят в самой злокачественной опухоли.

В ней максимальная концентрация цитостатических метаболитов достигает через 1,5–3,3 часа после проглатывания таблетки. Тем не менее параметры связывания с белками плазмы различны.

То же можно сказать и о периодах полувыведения – в среднем 1,25–3,3 часа. Преимущественно остатки медикамента покидают организм больного чрез почечные клубочки с мочой, в меньшей мере – через гепатоциты с калом.

Рекомендуемые правила применения «Капецитабина»

Рекомендуемый производителем способ введения средства в организм больного – пероральный. Внутрь таблетку применяют уже после еды – через 30–40 минут. По потребности – в сопровождении требуемого количества воды.

Источник: https://pro-rak.ru/lechenie/preparaty/kapetsitabin-500-mg.html

Капецитабин (capecitabine)

Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) - инструкция по применению

Своё лечебное действие Капецитабин начинает проявлять, когда он попадает в ткани опухоли. Именно тогда он включается в борьбу и оказывает воздействие на клетки опухоли с целью подавления их деятельности.

Лечение опухолей сегодня осложнено тем, что не так много существует эффективных препаратов, способных успешно бороться с этими патологическими процессами.

Как правило, врачи назначают таким больным противоопухолевые средства, содержащие в качестве активного компонента вещество капецитабин.

И сомневаться в их эффективности не приходится, поскольку даже из отзывов можно понять, насколько правильным является выбор врачей в пользу этих лекарств для лечения раковых заболеваний.

  • Механизм действия
  • Когда назначают Капецитабин
  • Взаимодействие с другими препаратами
  • Кому противопоказан Капецитабин
  • Побочные действия
  • Инструкция по применению
  • Схема лечения
  • Особые указания
  • Цена
  • Аналоги
  • Отзывы о Капецитабине
  • Заключение

Когда назначают Капецитабин

Одним из главных показаний к назначению медикаментов, содержащих в составе вещество капецитабин, является рак молочной железы.

В этом назначении Капецитабин 500 мг может использоваться как самостоятельное лекарственное средство либо применяться в качестве дополнения к основному лечению в случае наличия противопоказаний или отсутствия эффективности химиотерапии. Обычно Капецитабин назначают вместе с другим препаратом Доцетаксел.

Также у этого медикамента имеются и другие показания к применению:

  • колоректальный рак в стадии местного распространения и в период метастазирования;
  • рак желудка, пищевода и толстой кишки.

Препараты, содержащие капецитабин, могут применяться и в рамках терапии рака ободочной кишки. В инструкции говорится, что больному необходимо в точности соблюдать назначенную дозировку и рекомендации лечащего врача.

Взаимодействие с другими препаратами

Бывают случаи, когда назначенный курс химиотерапии не даёт необходимого эффекта. Тогда специалист-онколог может принять решение о проведении комбинированного лечения, предполагающего использование дополнительно Капецитабина 500 мг. В инструкции к препарату можно найти информацию о препаратах, с которыми Капецитабин хорошо сочетается.

Одним из таких лекарственных средств является Доцетаксел, относящийся к препаратам цитотоксической группы.

Он состоит исключительно из растительных компонентов и может храниться в клетках в высоких концентрациях на протяжении долгого времени.

Но следует помнить, что препараты в подобном сочетании нельзя принимать больным с количеством тромбоцитов и нейтрофилов 100000 мкл и 1500 мкл соответственно.

Помимо этого, Доцетаксел не следует назначать больным с повышенным содержанием билирубина. Иначе организм человека может отреагировать на это возникновением неприятных реакций организма. Если в результате приёма Доцетаксела были обнаружены нетипичные реакции, то от приёма препарата не отказываются, но необходимо обязательно уменьшить дозировку.

Если у больного обнаружена индивидуальная непереносимость составных компонентов Капецитабина 500 мг и Доцетаксела, то принимать указанные препараты нельзя. С ними следует быть особенно осторожными.

Заниматься подбором схемы комбинированного приёма препаратов должен опытный специалист-онколог.

Если во время использования этой схемы будут обнаружены какие-либо токсические эффекты, то можно с лёгкостью поменять её.

Запрещается назначать Капецитабин 500 мг пациентам, которые уже принимают Соривудин — противовирусный лекарственный препарат. При одновременном их приёме возможно повышение токсичности со стороны первого лекарства. Сочетание Капецитабина с Фенитоином может привести к повышению концентрации последнего в плазме крови.

Помимо этого, не исключается вероятность нарушения свёртываемости крови при употреблении кумариновых антикоагулянтов и препаратов, содержащих в своём составе в качестве основного компонента капецитабин. В инструкции говорится о возможных последствиях в результате приёма препарата, поэтому начинать лечение нужно только после её изучения.

Кому противопоказан Капецитабин

Капецитабин производителем выпускается в разных формах, перед приёмом которых всегда нужно читать инструкцию. В ней приводится перечень состояний, при которых это лекарство не назначают или прописывают в сниженной дозировке:

  • период лактации;
  • состояние беременности на разных стадиях;
  • почечная и печёночная недостаточность в хронической форме;
  • индивидуальная непереносимость составных компонентов.

Помимо этого, нельзя назначать Капецитабин 500 мг больным, у которых диагностирована ишемическая болезнь сердца, повышена концентрация билирубина в крови, печень поражена метастазами с нарушением основных функций. Не стоит понапрасну рисковать, назначая препарат для лечения несовершеннолетних детей и людей старше 65 лет.

Обо всём этом говорится в инструкции к препарату. Многие пациенты пишут в своих отзывах о наличии у него множества побочных эффектов и токсических проявлений. По этой причине, принимая Капецитабин 500 мг, больной должен регулярно наблюдаться у специалиста-онколога.

Побочные действия

У пациентов, которым был прописан препарат, могут возникать такие неприятные состояния, как головные боли, быстрая утомляемость, апатия, слабость. Также не исключается возможность развития бессонницы или сонливости.

Очень редкой побочной реакцией является нарушение координации и равновесия, а также спутанность сознания. На сердечно-сосудистую систему это препарат воздействует, вызывая развитие анемии. Гораздо реже препарат приводит к развитию стенокардии, ишемии миокарда, появлению кашля, болей в горле.

В крайне редких случаях у больных может возникать спазм лёгких, лёгочная эмболия.

Когда препарат используется в качестве самостоятельного средства или при проведении комплексного лечения, он может негативно повлиять на работу опорно-двигательного аппарата, вызвав своим действием боли в области конечностей и поясницы, появление гипертонуса мышц, суставных болей.

Это средство может нанести вред и кожным покровам. Препарат может вызвать появление дерматита, эритемы, покраснения, зуда и шелушения. В редких случаях он может стать причиной возникновения кожных трещин, непереносимости ультрафиолетового излучения, отслоения и повышения ломкости ногтевых пластин.

Ещё этот препарат может спровоцировать снижение общего иммунитета. Дело в том, что при применении этого медикамента понижается уровень тромбоцитов и лейкоцитов в крови. Все эти нежелательные проявления отмечены в инструкции к препарату. Такие же результаты дают и аналоги оригинального препарата.

Инструкция по применению

Капецитабин 500 мг является лекарственным препаратом, предназначенным для внутреннего применения. Принимают его, запивая водой, через 30 минут после еды. Суточная дозировка рассчитывается лечащим врачом-онкологом с учётом размеров новообразования, стадии развития и общей площади поверхности тела.

Схема лечения

Чтобы не совершить ошибок, врач должен знать как правильно нужно применять это лекарственное средство. Обычно его принимают два раза в день — утром и вечером. Продолжительность одного курса препарата составляет 14 дней, после чего делается перерыв на 7 дней, а затем всё повторяется.

Пациентам с выявленной почечной недостаточностью суточную дозировку уменьшают. Если во время приёма препарата было обнаружено необычное его действие в виде понижения уровня лейкоцитов и нейтрофилов-гранулоцитов в крови, то даже в этом случае пациент должен продолжать принимать препарат.

Цена

В аптеках приобрести препарат Капецитабин можно по цене от 2828 р. Точная стоимость зависит от формы выпуска, места приобретения и других факторов.

Аналоги

Сегодня в аптеках можно встретить несколько препаратов, содержащих в качестве активного компонента капецитабин. На отечественном аптечном рынке представлено 7 марок препаратов, которые производятся несколькими российскими и зарубежными фирмами и предлагаются по различным ценам:

  • Капаметин ФС;
  • Кабецин;
  • Кселода;
  • Тутабин;
  • Капецитабин-ТЛ;
  • Капецитабин.

Отзывы о Капецитабине

Когда врач назначил мне эти таблетки, у меня возникла сильная диарея. Пришлось ложиться в стационар, чтобы вылечить её. Дальше неприятности продолжились — появились высыпания на коже. После того как врач узнал о моей проблеме, он неоднократно менял дозировку. Но в итоге после нескольких курсов я смогла забыть про метастазы.

Ксения

После обследования моей подруге поставили диагноз рак молочной железы. Чтобы как-то улучшить её состояние, ей назначили препарат Капецитабин. Дополнительно от приступов тошноты и рвоты ей прописали противорвотные, Мильгамму, витамин А. Сейчас ей намного лучше и она уже поправляется.

Надя

Моя тётя возлагала большие надежды на этот дорогостоящий препарат, но они, к сожалению, не оправдались. У неё обнаружили рак молочной железы в тяжёлой форме. Поначалу её состояние оставалось стабильным, но вскоре всё стало очень плохо. Врачи тогда уже ничего не могли сделать.

Петр

Заключение

Опухолевые заболевания считаются специалистами одними из самых опасных и сложных в лечении. Поскольку они в большинстве своём протекают в тяжёлой форме, их необходимо лечить не дома, а вместе с опытным врачом-онкологом.

Только ему по силам подобрать на основе результатов проведённого обследования наиболее подходящие больному препараты с учётом его состояния и текущей стадии заболевания.

Без этого нельзя гарантировать, что выбранное лечение действительно поможет пациенту почувствовать себя лучше и полностью вылечиться от этой болезни.

Источник: https://lekarstva.guru/k/kapetsitabin-instruktsiya-po-primeneniyu-otzyvy.html

Капецитабин-лф: инструкция по применению

Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Каждая капсула содержит:

активное вещество: капецитабин – 150 мг или 250 мг.

вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, целюлоза микрокристаллическая, гидроксипропилцеллюлоза, магния стеарат, лактозы моногидрат.

Состав оболочки желатиновой капсулы:

– капсулы 150 мг: желатин, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е104, апельсиновый желтый Е-110, патентованный голубой V Е131, азорубин Е122, пунцовый 4R Е124, вода очищенная;

– капсулы 250 мг: желатин, титана диоксид Е171, хинолиновый желтый Е104, азорубин Е122, пунцовый 4R Е124, вода очищенная.

Описание

Капсулы 150 мг:

Твердые желатиновые капсулы № 1 цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом белого цвета и крышечкой зеленого цвета.

Капсулы 250 мг:

Твердые желатиновые капсулы № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами с корпусом желтог о цвета и крышечкой желтого цвета.

Капецитабин – производное фторпиримидина карбамата, пероральный цитостатик, активирующийся в ткани опухоли и оказывающий на нее селективное цитотоксическое действие. In vitro капецитабин не обладает цитотоксическим эффектом, in vivo превращается в 5-фторурацил (5-ФУ), который подвергается дальнейшему метаболизму.

Образование 5- ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы, что сводит к минимуму системное воздействие 5-ФУ на здоровые ткани организма. Последовательная ферментная биотрансформация капецитабина в 5-ФУ создает более высокие концентрации препарата в тканях опухоли, чем в окружающих здоровых тканях.

После перорального назначения капецитабина больным колоректальным раком (N=8) концентрация 5-ФУ в ткани опухоли в 3,2 раза больше его концентрации вприлежащих здоро‘вБ1Х'тканях-(диапазон от 0.9 до 8.0). Соотношение концентраций 5-ФУ в ткани опухоли и 'плазме -:21,4;|диапазон от 3.9 до 59.9), соотношение  концентраций жировых тканях и в плазме – 8.9 (диапазон от 3.0 до 25.8).

Активность тимидинфосфорилазы в первичной колоректальной опухоли так же в 4 раза выше, чем в прилежащих здоровых тканях.

В опухолевых клетках у больных раком молочной железы, желудка, колоректальным раком, шейки матки и яичников содержится более высокий уровень тимидинфосфорилазы, способной превращать 5'-ДФУР (5'-дезокси-5-фторуридин) в 5-ФУ, чем в Соответствующих здоровых тканях.

Как здоровые, так и опухолевые клетки метаболизируют 5-ФУ в 5-фтор-2- дезоксиуридинмонофосфат (ФдУМФ) и 5-фторуридинтрифосфат (ФУТФ). Эти метаболиты повреждают клетки посредством двух различных механизмов. Во-первых, ФдУМФ и фолатный кофактор К5-10-метилентетрагидрофолат связываются с тимидилатсинтазой (ТС) с образованием ковалентно связанного третичного комплекса.

Это связывание подавляет образование тимидилата из урацила. Тимидилат является необходимым предшественником тимидинтрифосфата, который, в свою очередь, крайне важен для синтеза ДНК, так что недостаток этого вещества может привести к угнетению клеточного деления.

Во-вторых, в процессе синтеза РНК транскрипционные ферменты ядра могут ошибочно включить в нее ФУТФ вместо уридинтрифосфата (УТФ). Эта метаболическая «ошибка» нарушает процессинг РНК и синтез белка.

Всасывание

После приема внутрь капецитабин всасывается быстро и полностью, после чего происходит его трансформация в метаболиты 5'-дезокси-5-фторцитидин (5'-ДФЦТ) и 5'-ДФУР.

Пища уменьшает скорость всасывания капецитабина, однако на величину площади под кривой «концентрация-время» (AUC) 5'-ДФУР и следующего метаболита 5-ФУ влияет незначительно.

При назначении капецитабина после приема пищи в дозе 1250 мг/м2 на 14-ый день максимальные концентрации в плазме (Стах) капецитабина, 5'-ДФЦТ, 5-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составили соответственно: 4,47; 3,05; 12,1; 0,95 и 5,46 мкг/мл. Время достижения максимальной концентрации (Ттах) равнялось 1,50; 2,00; 2,00; 2,00 и 3,34 ч.

AUCo-ю составила 7,75; 7,24; 24,6; 2,03 и 36,3 мкг х ч/мл, соответственно.

Распределение

Исследование in vitro в плазме крови человека показало, что для капецитабина, 5-ДФЦТ, 5'- ДФУР и 5-ФУ связь с белками (главным образом, с альбумином) составляет 54%, 10%, 62% и 10%, соответственно.

Метаболизм

Первично метаболизируется в печени под воздействием карбоксилэстеразы до метаболита 5'- ДФЦТ, который затем трансформируется в 5'-ДФУР под действием цитидиндезаминазы, находящейся в основном в печени и опухолевых тканях.

Дальнейшая трансформация до активного цитотоксического метаболита 5-ФУ происходит преимущественно в ткани опухоли под действием опухолевого ангиогенного фактора – тимидинфосфорилазы. AUC для 5-ФУ в плазме в 6-22 раза меньше, чем после внутривенного болюсного введения 5-ФУ в дозе 600 мг/м2.

Метаболиты капецитабина становятся цитотоксичными только после преобразования в 5-ФУ и метаболиты 5-ФУ.

Далее 5-ФУ катаболизируется с образованием неактивных метаболитов: дигидро-5-фторурацила (ФУН2), 5-фторуреидопропионовой кислоты (ФУПК) и а-фтор-В-аланина (ФБАЛ); этот процесс происходит под воздействием дигидропиримидиндегидрогеназы (ДПД), активность которой ограничивает скорость реакции.

Выведение

Период полувыведения из организма (t 1/2) капецитабина, 5'-ДФЦР, 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ составляет 0,85; 1,11; 0,66; 0,76 и 3,23 часа, соответственно. Фармакокинетику капецитабина изучали в дозах от 502 до 3514 мг/м2 в сутки.

Фармакокинетические параметры капецитабина, 5-ДФЦТ и 5'-ДФУР на 1-й и 14-й день были одинаковы. AUC 5-ФУ увеличивалась к 14-ому дню на 30-35% и больше не возрастала (22-й день).

В диапазоне терапевтических доз фармакокинетические параметры капецитабина и его метаболитов, за

исключением 5-ФУ, носили дозозависимый характер. После приема капецитабина внутрь его метаболиты выводятся. главным образом с мочой. Большая часть (95%) принятой дозы капецитабина выводится с мочой. Выведение с калом минимально (2,6%). Основным метаболитом в моче является ФБАЛ, на который приходится 57% принятой дозы. Около 3% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Комбинированная терапия – , ;

Какого-либо воздействия препарата на фармакокинетику доцетаксела или паклитаксела (Стах и. AUC), а также воздействия доцетаксела или паклитаксела на фармакокинетику 5'- ДФУР (основного метаболита капецитабина) не обнаружено.

Фармакокинетика в особых клинических группах

Пол, наличие или отсутствие метастазов в печени до начала лечения, индекс общего состояния пациента, концентрация общего билирубина, сывороточного альбумина, активность ACT и АЛТ не- оказывали статистически значимого эффекта на фармакокинетические свойства 5'-ДФУР, 5-ФУ и ФБАЛ.

Больные с печеночной недостаточностью, обусловленной метастатическим поражением печени.

У больных с легкой и умеренной степенью нарушений функции печени, обусловленных метастазами, клинически значимого изменения биоактивации и фармакокинетики капецитабина не происходит. Данные по фармакокинетике у больных с тяжелым нарушением функции печени отсутствуют.

Больные с нарушением функции почек

Результаты фармакокинетического исследования показывают, что при различной степени (от легкой до тяжелой) почечной недостаточности фармакокинетика неизмененного препарата и 5-ФУ не зависит от клиренса креатинина (КК).

КК влияет на величину AUC 5-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ (увеличение AUC на 35% при снижении КК на 50%) и ФБАЛ (увеличение AUC на 114% при снижении КК на 50%).

ФБАЛ – метаболит, не обладающий антипролиферативной активностью; 5'-ДФУР – непосредственный предшественник 5-ФУ.

Больные пожилого возраста

Возраст не влияет на фармакокинетику 5'-ДФУР и 5-ФУ. AUC ФБАЛ увеличивалась с возрастом (увеличение возраста больных на 20% сопровождалось увеличением AUC ФБАЛ на 15%>), что, вероятно, обусловлено изменением функции почек.

Раса

Фармакокинетика препарата у пациентов негроидной расы не отличается от таковой у пациентов европеоидной расы.

1. Рак молочной железы:

• комбинированная терапия с доцетакселом местно-распространенного или метастатического рака молочной железы при неэффективности химиотерапии, включающей препарат антрациклинового ряда.

• монотерапия местно-распространенного или метастатического рака молочной железы резистентного к химиотерапии таксанами или препаратами антрациклинового ряда или при наличии противопоказаний к ним.

2. Колоректальный рак:

• адъювантная терапия рака толстой кишки III стадии после хирургического лечения.

• терапия метастатического колоректального рака.

3. Рак желудка:

• терапия первой линии распространенного рака желудка.

Форма выпуска

По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.

По 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению укладывают в пачку из картона.

Условия хранения

В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

Срок годности – 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Капецитабин-лф аналоги, синонимы и препараты группы

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Источник: https://apteka.103.by/kapetcitabin-lf-instruktsiya/

КАПЕЦИТАБИН-ТЛ

Капецитабин-тл (Capecitabin-tl) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.

1 таб.
капецитабин500 мг

Вспомогательные вещества: лактоза – 13.3 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 116.7 мг, гипромеллоза – 14 мг, кроскармеллоза натрия – 49 мг, магния стеарат – 7 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай II белый – 35 мг, в т. ч. спирт поливиниловый – 46.9%, титана диоксид – 12.1%, тальк – 17.4%, макрогол 4000 – 23.6%.

120 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.
120 шт. – флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противоопухолевое средство. Оказывает селективное цитотоксическое действие.

В ткани опухоли капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием тимидинфосфорилазы (опухолевого ангиогенного фактора).

Активность тимидинфосфорилазы в первичной опухоли в 4 раза выше, чем в здоровой ткани, поэтому концентрация 5-фторурацила в опухолевой ткани более высокая, чем в здоровой ткани и в плазме.

Как в здоровых, так и в опухолевых клетках 5-фторурацил метаболизируется с образованием 5-фтор-2-дезоксиуридина монофосфата и 5-фторуридина трифосфата, которые оказывают цитотоксическое действие.

Показания

Местно-распространенный или метастазирующий рак молочной железы, при неэффективности химиотерапии, включающей паклитаксел и препарат антрациклинового ряда, или при наличии противопоказаний к терапии антрациклинами.

Дозировка

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и стадии заболевания, состояния системы кроветворения, схемы противоопухолевой терапии.

Со стороны пищеварительной системы: диарея, тошнота, рвота, стоматит, боли в животе, запор, боли в эпигастрии, диспепсия, сухость во рту, метеоризм, мягкий стул, анорексия, ухудшение аппетита, кандидоз полости рта, гипербилирубинемия, нарушение вкусовых ощущений.

Cо стороны нервной системы: повышенная утомляемость, слабость, выраженная сонливость, головная боль, парестезии, головокружение, нарушения сна, астения.

Со стороны кожи и подкожных тканей: ладонно-подошвенный синдром, дерматит, сухость кожи, алопеция, зуд, очаговое шелушение, гиперпигментация кожи, трещины кожи.

Прочие: усиление слезоотделения, повышение температуры, возможно обезвоживание, уменьшение массы тела, возможны одышка, кашель, боли в конечностях, боли в пояснице, миалгии, кардиотоксическое действие (наиболее вероятно у пациентов с ИБС), отеки нижних конечностей, анемия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении капецитабина с кумариновыми антикоагулянтами возможно нарушение показателей свертывания крови и развитие кровотечений (необходимо регулярно контролировать параметры свертывания).

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения капецитабина при беременности не проводилось. В экспериментальных исследованиях показано, что капецитабин обладает фетотоксическим и тератогенным действием. Применение при беременности не рекомендуется. Женщинам детородного возраста в период лечения следует использовать надежные методы контрацепции.

Неизвестно, выделяется ли капецитабин с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует оценить ожидаемую пользу лечения для матери и имеющийся риск для ребенка.

Применение в детском возрасте

Безопасность и эффективность применения капецитабина у детей не изучена.

При нарушениях функции печени

В период лечения пациентам с легкими и умеренными нарушениями функции печени, обусловленными метастазами в печень, требуется тщательный контроль врача.

Применение в пожилом возрасте

В период лечения лицам пожилого возраста требуется тщательный контроль врача.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/kapetsitabintl/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.