Капоцин (Kapocin) – инструкция по применению

Содержание

Капоцин

Капоцин (Kapocin) - инструкция по применению

Инструкция к препарату Капоцин, показания к применению, дозировка, отзывы к нему и прочая информация представлены на данной странице.

Формы выпуска и средняя цена

  • пор д/и 1г фл : 530 руб.
  • пор для в/в и в/м введ 1г фл : цена временно не известна
  • пор для в/в и в/м введ 2г фл : цена временно не известна
  • пор для в/в и в/м введ 500мг фл : цена временно не известна
  • пор для в/в и в/м введ 750мг фл : цена временно не известна

Аналогичные препараты: синонимы, дженерики, заменители

  • Капастат
  • Капоцин
  • Капреомицин
  • Капреостат
  • Каприцин

Показания к применению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, в т.ч. при неэффективности или непереносимости препаратов I ряда.

Способ применения и дозы

Только парентерально: в/м (предпочтительно) или в/в; 1 г предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу), для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин).

Взрослым – 1 г 1 раз в сутки, ежедневно в течение 60-120 дней, затем 2-3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза – не более 20 мг/кг.

При нарушении функции почек дозу подбирают индивидуально, в зависимости от значений Cl креатинина.

Противопоказания

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст. Ограничения к применению: Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, миастения, паркинсонизм, дегидратация, нарушение функции почек, в т.ч. в пожилом возрасте.

Побочные эффекты

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия, почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч.

необратимое, шум, звон, гудение или ощущение “закладывания” в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе). Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения. Прочие: нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого неркоза канальцев, повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия). Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия – назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация. Для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Фармакологическая группа

Противотуберкулезные антибиотики

Фармакологическое действие

Оказывает противотуберкулезное действие. Избирательно активен в отношении микобактерий туберкулеза, локализующихся вне- и внутри клетки.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, характеризуется наличием перекрестной устойчивости к канамицину. Плохо всасывается из ЖКТ.

Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется, экскретируется почками.

Состав

Действующее вещество – Капреомицин.

Взаимодействие

Несовместим с препаратами, оказывающими ототоксическое (аминогликозиды, полимиксины, фуросемид, этакриновая кислота) и нефротоксическое (аминогликозиды, полимиксины, метоксифлуран) действие и вызывающими нервно-мышечную блокаду (аминогликозиды, полимиксины, диэтиловый эфир и галогенированные углеводороды для ингаляционного наркоза, цитратные консерванты крови). Миорелаксантный эффект ослабляется неостигмином.

Особые указания

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозы.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста. Назначение возможно после определения чувствительности штамма.

Условия хранения

Список Б. При температуре 15-30 °C.

Порядок отпуска препарата Капоцин

По рецепту врача

Источник: http://npokolenie.ru/content/kapotsin

Капоцин инструкция

Капоцин (Kapocin) - инструкция по применению

ІНСТРУКЦІЯ

для медичного застосування препарату

КАПОЦИН

(KAPOCIN)

Склад

діюча речовина: сapreomycin;

1 флакон містить капреоміцину сульфату еквівалентно капреоміцину 1000 мг.

Лікарська форма

Порошок для розчину для ін'єкцій.

Фармакотерапевтична група

Протитуберкульозні засоби. Антибіотики. Код ATC J04A B30.

Показання

У складі комбінованої терапії легеневих форм туберкульозу, спричинених чутливими до капреоміцину мікобактеріями при неефективності або непереносимості протитуберкульозних препаратів першого ряду.

Протипоказання

Підвищена чутливість до компонента препарату.

Спосіб застосування та дози

Вводити внутрішньом’язово, глибоко. Дорослим зазвичай вводять по 1 г на добу (але не перевищувати дозу 20 мг/кг/добу) протягом 60-120 днів. Потім продовжують лікування по 1 г препарату 2 або 3 рази на тиждень. Загальна тривалість лікування – від 12 до 24 місяців.

Для приготування розчину необхідно вміст флакона розчинити у 2 мл ізотонічного розчину натрію хлориду (0,9 %) або у воді для ін’єкцій. Для повного розчинення необхідно зачекати 2-3 хв.

Пацієнти літнього віку. Немає необхідності у корегуванні доз.

Пацієнти зі зниженою функцією нирок. Корегування дози слід проводити з урахуванням кліренсу креатиніну (див. табл.):

Кліренс креатинінуКліренс капреоміцинуПеріод напіввиведенняДозування (мг/кг)
мл/хвл/кг/хв х 102години24 години48 годин72 години
00,5455,51,292,583,87
101,0129,42,434,877,3
201,49203,587,1610,7
301,9715,14,729,4514,2
402,4512,25,8711,7
502,9210,27,0114
603,48,88,16
804,356,810,4
1005,315,612,7
1105,785,213,9

Побічні реакції

З боку сечостатевої системи: нефротоксичність – токсичний нефрит, ушкодження нирок з некрозом канальців, дизурія (збільшення/зменшення частоти сечовипускання або кількості сечі), ниркова недостатність, підвищення рівня азоту сечовини і креатиніну в сироватці крові, поява в сечі аномального осаду або формених елементів крові.

З боку нервової системи та органів чуття: незвична втома, слабкість, сонливість; ототоксичність – зниження слуху, у тому числі необоротне, шум, дзвін, гудіння або відчуття «закладання» у вухах; вестибулотоксичність – порушення координації рухів, нестійкість ходи, запаморочення; нервово-м’язова блокада.

З боку травного тракту: нудота, блювання, анорексія, спрага.

Гепатобіліарні розлади: гепатотоксичність із порушенням функціональних показників печінки (особливо при захворюваннях печінки в анамнезі), підвищення рівня печінкових ферментів, білірубіну, зниження екскреції бромсульфталеїну без зміни сироваткових ферментів.

Алергічні реакції: реакції гіперчутливості, включаючи шкірні висипання, кропив’янку, макулопапілярний висип, свербіж, почервоніння шкіри, набряки.

З боку серцево-судинної системи: порушення серцевого ритму.

З боку системи крові: лейкоцитоз, лейкопенія, еозинофілія, тромбоцитопенія.

Порушення електролітного балансу: гіпокаліємія, гіпомагніємія, гіпокальціємія.

Місцеві реакції. Зміни у місці введення, в тому числі біль, інфільтрація у місці введення, розвиток стерильних абсцесів або посилена кровоточивість у місці введення.

Інші: міалгія, утруднення дихання (внаслідок зниження тонусу дихальних м’язів); підвищення температури тіла (відзначалося при комплексній терапії).

Передозування

Симптоми: порушення функції нирок, аж до гострого некрозу канальців (ризик підвищується у хворих літного віку, при початковій дисфункції нирок, зневоднення), ушкодження слухового і вестибулярного відділів VІІІ пари черепно-мозкових нервів, нервово-м’язова блокада, аж до зупинки дихання (особливо при швидкому внутрішньовенному введенні), електролітний дисбаланс (гіпокаліємія, гіпокальціємія, гіпомагніємія), порушення електролітного балансу у вигляді синдрому Бартера або посилення проявів інших побічних реакцій.

Лікування. Симптоматична терапія: підтримка дихання і кровообігу, гідратація, що забезпечує відтік сечі на рівні 3-5 мл/кг/год (при нормальній функції нирок); для купірування нервово-м’язової блокади, у т.ч.

пригнічення дихання та апное – введення антихолінестеразних засобів, препаратів кальцію, проведення гемодіалізу (особливо у пацієнтів з тяжкими порушеннями функції нирок); необхідний моніторинг водно-електролітного балансу і кліренсу креатиніну.

Застосування у період вагітності або годування груддю

.

Протипоказано застосовувати у період вагітності або годування груддю.

При необхідності застосування препарату слід припинити годування груддю.

Діти

Протипоказано застосовувати капреоміцин дітям.

Особливості застосування

Препарат з обережністю призначають пацієнтам, схильним до алергічних реакцій, особливо при медикаментозній алергії.

До і під час лікування необхідно періодично проводити аудіометрію (1-2 рази на тиждень) для діагностики порушення слуху на високих частотах, визначення показників функції вестибулярного апарату, нирок (щотижня) і печінки, рівня калію в сироватці крові (щомісяця). При порушенні функції нирок необхідна корекція режиму дозування залежно від кліренсу креатиніну.

Під час і після хірургічного втручання з обережністю застосовують на тлі засобів, що спричиняють нервово-м’язову блокаду (особливо при високій імовірності неповного припинення нервово-м’язової блокади у післяопераційному періоді).

Під час лікування варто постійно контролювати режим і схеми дозування, правильність і регулярність виконання призначень. У випадку пропускання ін’єкції препарат вводять якомога швидше, якщо не наступив час уведення наступної дози; не подвоюють дози. Призначення Капоцину можливе після визначення чутливості штаму.

Обмежено застосування у пацієнтів з ураженням VIII пари черепно-мозкових нервів, міастенією, паркінсонізмом, дегідратацією, порушенням функції нирок, у т. ч. в літньому віці.

Здатність впливати на швидкість реакції при керуванні автотранспортом або роботі з іншими механізмами

Враховуючи можливість появи побічних ефектів, рекомендовано утримуватися від керування автотранспортом або роботи з іншими механізмами.

Взаємодія з іншими лікарськими засобами та інші види взаємодій

Призначення Капоцину одночасно з поліміксину сульфатом А, колістином, амікацином, гентаміцином, тобраміцином, ванкоміцином, канаміцином і неоміцином необхідно починати з великою обережністю через можливу сумацію нефро- та ототоксичних ефектів. Не рекомендується одночасне застосування із розчинами, що містять комплекс вітамінів групи B. Одночасне призначення з антидіарейними препаратами збільшує ризик розвитку псевдомембранозного коліту.

Несумісний з еритроміцином, ампіциліном, дифенілгідантоїном, барбітуратами, амінофіліном, кальцію глюконатом і магнію сульфатом. Не слід застосовувати Капоцин одночасно з іншими ін’єкційними протитуберкульозними препаратами (стрептоміцин, віоміцин) через можливе посилення токсичного ефекту, особливо на VIII пару черепно-мозкових нервів та функцію нирок.

Несумісний з препаратами, що чинять ототоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, фуросемід, етакринова кислота) і нефротоксичну (аміноглікозиди, поліміксини, метоксифлуран) дію і препаратами, що спричиняють нервово-м’язову блокаду (аміноглікозиди, поліміксини, діетиловий ефір і галогенвуглеводні для інгаляційного наркозу, цитратні консерванти крові). Нервово-м’язова блокада ослаблюється неостигміном.

Фармакологічні властивості

Фармакодинаміка. Антибіотик поліпептид, виділений з Streptomyces capreolus. Чинить бактеріостатичну дію на різні штами Mycobacterium tuberculosis. Спостерігається перехресна резистентність між капреоміцином та біоміцином, канаміцином, неоміцином.

Фармакокінетика. Після внутрішньом’язового введення пік концентрації досягається через 1-2 години. Проникає через плацентарний бар’єр. Метаболізується у тканинах. Виводиться з організму переважно нирками, від 50 % до 70 % активної речовини виводиться у незміненому вигляді з сечею протягом 12 години. Не кумулюється в організмі при нормальній функції нирок і печінки.

Основні фізико-хімічні властивості

порошок білого або майже білого кольору.

Несумісність

Не змішувати з іншими лікарськими засобами, окрім тих, що зазначені в розділі «Спосіб застосування та дози».

Умови зберігання

Зберігати при температурі не вище 25 °С.

Зберігати у недоступному для дітей місці.

Упаковка.

По 1000 мг препарату у флаконі, по 1 флакону у картонній упаковці.

Виробник

МАКЛЕОДС ФАРМАСЬЮТИКАЛС ЛІМІТЕД.

Місцезнаходження

Плот № 25-27, Сюрвей № 366, Прем’єр Індастріал Істейт, Канчигам, Даман – 396210 (Фаза I), Індія.

Источник: https://MedTab.com.ua/kapocin/instrukciya/

Капоцин описание, лечение, цена, отзывы, инструкция по применению

Капоцин (Kapocin) - инструкция по применению

Препарат Капоцин возможно использовать для лечения, предварительно проконсультировавшись с врачом.

Формs выпуска

порошок для приготовления инъекционного раствора 1г

порошок для приготовления р-ра для внутривенного и внутримышечного введения 1г

Изготовители

Маклеодз Фармасьютикалз Лимитед

упаковано Щелковский витаминный завод (Индия)

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд (Индия)

Группа

Противотуберкулезные антибиотики

Состав лекарства

Действующее вещество – Капреомицин.

Аналогичные препараты

Капастат, Капреомицин, Капреостат, Каприцин

Показания к пременению

Комбинированное лечение туберкулеза легких, в т.ч. при неэффективности или непереносимости препаратов I ряда.

Противопоказания для применения

Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью, детский возраст.Ограничения к применению: Поражение VIII пары черепно-мозговых нервов, миастения, паркинсонизм, дегидратация, нарушение функции почек, в т.ч. в пожилом возрасте.

Возможные побочные действия

Со стороны мочеполовой системы: нефротоксичность – токсический нефрит, повреждение почек с некрозом канальцев, дизурия, почечная недостаточность, повышение уровня азота мочевины в крови и креатинина в сыворотке крови, появление в моче аномального осадка или форменных элементов крови.

Со стороны нервной системы и органов чувств: необычная усталость или слабость, сонливость; ототоксичность – понижение слуха, в т.ч.

необратимое, шум, звон, гудение или ощущение “закладывания” в ушах; вестибулотоксичность – нарушение координации движений, неустойчивость походки, головокружение; нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, анорексия, жажда, гепатотоксичность с нарушением функциональных показателей печени (особенно на фоне заболеваний печени в анамнезе).Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, покраснение кожи, отечность, лихорадка.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): нарушения ритма сердца, лейкоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.Прочие: нарушение электролитного баланса, в т.ч. гипокалиемия; миалгия, затруднение дыхания (вследствие понижения тонуса дыхательных мышц); болезненность, инфильтрация, развитие стерильных абсцессов или усиленная кровоточивость в месте введения.

Способ применения

Только парентерально: в/м (предпочтительно) или в/в; 1 г предварительно растворяют в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида или стерильной воды для инъекций (в/м вводят глубоко в мышцу), для в/в инфузии дополнительно разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида (вводят в течение 60 мин).

Взрослым – 1 г 1 раз в сутки, ежедневно в течение 60-120 дней, затем 2-3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными препаратами. Максимальная суточная доза – не более 20 мг/кг.

При нарушении функции почек дозу подбирают индивидуально, в зависимости от значений Cl креатинина.

Превышение дозы препарата

Симптомы: нарушение функции почек, вплоть до острого неркоза канальцев, повреждение слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, нервно-мышечная блокада, вплоть до остановки дыхания, электролитный дисбаланс (гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия).Лечение: проводится с учетом возможности передозировки нескольких препаратов и их взаимодействия – назначение активированного угля, промывание желудка, симптоматическая терапия: поддержание дыхания и кровообращения, гидратация. Для купирования нервно-мышечной блокады, в т.ч. угнетения дыхания и апноэ – введение антихолинэстеразных средств, препаратов кальция, проведение гемодиализа (особенно у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек); необходим мониторинг водно-электролитного баланса и клиренса креатинина.

Указания

До и во время лечения необходимо периодически проводить аудиометрию (1-2 раза в неделю) для диагностики нарушения слуха на высоких частотах, определение показателей функции вестибулярного аппарата, почек (еженедельно) и печени, уровня калия в сыворотке крови (ежемесячно).

Во время лечения следует постоянно контролировать режим и схемы дозирования, правильность и регулярность выполнения назначений. В случае пропуска инъекции вводят как можно скорее, только если не наступило время введения следующей дозы; не удваивают дозы.

При отсутствии улучшения состояния в течение 2-3 недель или появлении новых симптомов заболевания необходима консультация специалиста.Назначение возможно после определения чувствительности штамма.

Как хранить

Список Б. При температуре 15-30 °C.

Способ отпуска

Отпускается по рецепту

Обратите особое внимание! Приведенная выше информация, предназначается только для врачей!

Источник: http://piluli-24.ru/content/kapotsin

КАПОЦИН

Капоцин (Kapocin) - инструкция по применению
АТХ, Фармокологическое действие, Производители, Фармокинетика, Дозировки, Побочные действия, Передозировка, Взаимодействие, Показания, Противопоказания, Особые указания

Капреомицин

Фармокологическое действие

Полипептидный антибиотик, продуцируемый Streptomyces capreolus (МПК – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде). Подавляет синтез белка в бактериальной клетке, оказывает бактериостатическое действие. Эффективен только в отношении Mycobacterium tuberculosis.

При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов, имеет полную перекрестную устойчивость с виомицином и частичную – с аминогликозидами. Оказывает тератогенное действие (аномалии развития скелета в экспериментах на крысах). Фармакокинетика:  Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%).

TCmax в плазме – через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л- после 10 ч – 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер. Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах – с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Производители

Маклеодз Фармасьютикалз Лтд

Фармокинетика

Практически не всасывается в ЖКТ (менее 1%). TCmax в плазме – через 1-2 ч после в/м введения 1 г и ее величина составляет 20-47 мг/л- после 10 ч – 4 мг/л. После в/в 1 ч инфузии в дозе 1 г Cmax составляет 30-50 мг/л. AUC при в/в и в/м введении одинакова. Не проходит через ГЭБ, проникает через плацентарный барьер.

Не метаболизируется.

Выводится в основном почками (в течение 12 ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизмененном виде, в небольших количествах – с желчью. Не кумулирует при ежедневном введении в дозе 1 г в течение 30 дней. При нарушении функции почек T1/2 увеличивается и появляется тенденция к кумуляции.

Дозировки

В/м (глубоко) и в/в, по 1 г 1 раз в сутки (не более 20 мг/кг/сут) в течение 60-120 дней, далее по 1 г 2 или 3 раза в неделю в течение 12-24 мес, в комбинации с др. противотуберкулезными ЛС. Больным с нарушениями функции почек следует уменьшить дозу в соответствии с КК: при анурии суточная доза – 1.29 мг/кг, в течение 48 ч – 2.58 мг/кг, 72 ч – 3.

87 мг/кг- при КК 10 мл/мин за 24 ч – 2.43 мг/кг, 48 ч – 4.87 мг/кг, 72 ч – 7.3 мг/кг- при КК 20 мл/мин за 24 ч – 3.58 мг/кг, 48 ч – 7.16 мг/кг, 72 ч – 10.7 мг/кг- при КК 30 мл/мин за 24 ч – 4.72 мг/кг, 48 ч – 9.45 мг/кг, 72 ч – 14.2 мг/кг- при КК 40 мл/мин за 24 ч – 5.87 мг/кг, 48 ч – 11.7 мг/кг- при КК 50 мл/мин за 24 ч – 7.

01 мг/кг, 48 ч – 14 мг/кг- при КК 60 мл/мин за 24 ч – 8.16 мг/кг-

Побочные действия

Со стороны мочевыделительной системы: нефротоксичность (повышение азота мочевины в плазме крови, снижение выведения фенолсульфонфталеина и появление аномального мочевого осадка (цилиндры, эритроциты, лейкоциты)), токсический нефрит.

Со стороны органов кроветворения: эозинофилия (проходящая при снижении дозы до 2-3 г в сутки), лейкоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения. Со стороны нервной системы: нейротоксичность, нервно-мышечная блокада.

Со стороны органов чувств: ототоксичность – глухота (субклиническая и клинически выраженная, в т.ч. необратимая), шум в ушах, головокружение.

Показания

Туберкулез легких (в т.ч. при неэффективности и непереносимости ЛС I ряда). Противопоказания:  Гиперчувствительность, беременность, период лактации, детский возраст (безопасность и эффективность применения не установлены). С осторожностью. Почечная недостаточность, нарушения слуха, дегидратация, миастения gravis, паркинсонизм, пожилой возраст.

Капоцин , Порошок для приготовления раствора для инъекций

Капоцин (Kapocin) - инструкция по применению

Инструкция по медицинскому  применению

лекарственного средства

КАПОЦИН

Торговое название

Капоцин

Международное непатентованное название

Капреомицин

Лекарственная форма

Порошок для приготовления раствора для инъекций, 1,0г

Описание

Белый или почти белый порошок

Фармакотерапевтическая группа

Противотуберкулезные препараты. Антибактериальные препараты.

 Капреомицин

Код АТХ  J04АВ30

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Практически не всасывается из желудочно-кишечного тракта (менее 1%), вводится парентерально. Пиковая концентрация (Сmax) в плазме после внутримышечного введения 1г достигается через 1-2 ч и составляет 20-47 мг/л; через 10 ч составляет 4 мг/л.

После внутривенной одночасовой инфузии в дозе 1г Сmax составляет 30-50 мг/л. Площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) при внутривенном и внутримышечном  введении одинакова.

Не проходит  через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), проникает через плацентарный барьер.

Препарат имеет объем распределения (Vd) 0.37 –  0.42 литр/кг, и при дозировке  1г ежедневно в течение ≥30 дней не кумулируется в сыворотке крови пациентов с нормальной почечной функцией.

Препарат имеет период полувыведения (Т1/2) – 3-6 ч. При нарушении функции почек период полувыведения капреомицина увеличивается.

Капреомицин не метаболизируется в организме. Выводится, в основном, почками (в течение 12ч – 50-60% дозы) путем клубочковой фильтрации в неизменном виде, в небольших количествах – с желчью.

Фармакодинамика

Противотуберкулезный препарат II ряда. Природный антибиотик полипептидной структуры, продуцируемый Streptomyces capreolus.

Ингибирует синтез белка в бактериальной клетке, оказывает специфическое бактериостатическое действие на различные штаммы Mycobacterium tuberculosis; активен также против грамположительных и грамотрицательных бактерий.

  Наиболее активен в отношении внеклеточно расположенных микобактерий. При монотерапии быстро вызывает появление резистентных штаммов. Капреомицина сульфат назначается в комплексе с другими противотуберкулезными средствами.

Наблюдается полная перекрестная устойчивость с виомицином и аминогликозидами (канамицином, неомицином). Минимальная подавляющая концентрация (МПК) – 1.25-2.5 мг/л при определении в жидкой среде.

Показания к применению

– легочный туберкулез, вызванный чувствительными к капреомицину микобактериями при полирезистентности микобактерий туберкулеза, когда лечение препаратами I ряда (изониазид, рифампицин, парааминосалициловая кислота и стрептомицин) неэффективно.

Способ применения и дозы

Для подтверждения чувствительности штамма Mycobacterium Tuberculosis к капреомицину следует перед началом лечения провести бактериологический тест.

Капреомицин для инъекций может применяться внутримышечно или внутривенно при следующем разведении:

Внутримышечно – содержимое флакона (1г) растворяют в 2 мл 0,9% хлорида натрия для инъекций или стерильной воды для инъекций. Следует подождать 2-3 минуты, пока содержимое флакона окончательно растворится.

Разведенный препарат вводят путем глубокой внутримышечной инъекции в крупные мышцы, поскольку поверхностная инъекция может вызвать повышенную болезненность и развитие асептических абсцессов. Для уменьшения болезненности рекомендуется предварительная инъекция 0,25% раствора (1мл) новокаина.

Внутривенно: для внутривенной инфузии растворенный капреомицин для инъекций должен быть разведен в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия для инъекций и введен в течение 60 минут.

Для введения дозы 1г необходимо использовать все содержимое флакона. Для введения дозы меньше 1 г можно воспользоваться Таблицей 1.

Растворитель вводят непосредственно во флакон с порошком с помощью шприца через резиновую пробку флакона.

Таблица №1

Количество растворителя, добавляемое во флакон емкостью 10 мл, содержащий дозу 1 г

Объем раствора Капоцина для инъекций

Концентрация* раствора (приблизительно)

2,15 мл

2,85 мл

350 мг*/ мл

2,63 мл

3,33 мл

300 мг*/ мл

3,3 мл

4 мл

250 мг*/ мл

4,3 мл

5 мл

200 мг*/ мл

*Эквивалент активности капреомицина.

Капреомицин всегда назначается в комплексе с 3-4 другими противотуберкулезными препаратами, с учетом чувствительности данного возбудителя.

Обычная доза составляет 1 г в сутки (не более 20 мг/кг/сут.). Она вводится внутримышечно или внутривенно на протяжении не менее 60 дней ежедневно.

Рекомендуется назначать Капреомицин при при весе 33-49 кг – 500-750 мг в сутки; при весе 50-70 кг – 1000 мгв сутки.

Больным со сниженной функцией почек следует уменьшить дозу, исходя из клиренса креатинина, в соответствии с данными, приведенными в Табл.2. Эти дозировки подобраны для достижения стабильной концентрации капреомицина 10 мг/л.

Таблица 2. Расчет дозировок для достижения стабильной концентрации капреомицина в сыворотке 10 мг/л (исходя из клиренса креатинина).

Клиренс

Креатинина

(мл/мин)

Клиренс

Капреомицина

(л/кг/час х102)

Период

полувыведения

(часы)

Доза (мг/кг) для следующих дозировочных интервалов

24 часа

48 часов

72 часа

0

10

20

30

40

50

60

80

100

110

0,54

1,01

1,49

1,97

2,45

2,92

3,40

4,35

5,31

5,78

55,5

29,4

20,0

15,1

12,2

10,2

8,8

6,8

5,6

5,2

1,29

2,43

3,58

4,72

5,87

7,01

8,16

10,4

12,7

13,9 

2,58

4,87

7,16

9,45

11,7

14,0

3,87

7,30

10,7

14,2

Побочные действия

– снижение аппетита, вплоть до анорексии, тошнота, рвота, снижение веса, чувство жажды, повышение уровня печеночных трансаминаз, анорексия

– почечная недостаточность, нарушение функции почек, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания или олигурия, повышение остаточного азота, токсический нефрит

–  симптомы нейротоксичности: нескоординированность движений или неустойчивость походки, головокружение, спазмы мышц или боль в мышцах, нервно-мышечная блокада вплоть до остановки дыхания (при быстром в/в введении)

– симптомы ототоксичности (звон в ушах, ослабление слуха), иногда необратимые, вестибулярные нарушения

– затруднение дыхания

– сонливость, необычная усталость или слабость

– аритмия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальцемия

– лейкопения, лейкоцитоз, повышение уровня мочевой кислоты (более 20 мг/100 мл) и креатинина в крови, цилиндрурия, гематурия, лейкоцитурия, редко – тромбоцитопения, эозинофилия

– боль и уплотнение, необычное кровотечение в месте инъекции, асептический абсцесс

– повышенная чувствительность, макуло-папуллезная сыпь, зуд, покраснение кожи, лихорадка, эозинофилия, отечность, крапивница, гипертермия, возможен анафилактический шок, периферические отеки

Противопоказания

– гиперчувствительность к капреомицину

– детский возраст до 14 лет

– снижение слуха, отит

– беременность и период лактации.

Лекарственные взаимодействия

Поскольку другие противотуберкулезные средства (стрептомицин, виомицин) также оказывают аналогичное и иногда необратимое токсическое действие, в особенности на VIII пару черепно-мозговых нервов и функцию почек, одновременное назначение этих препаратов с капреомицином для инъекций не рекомендуется. Применять капреомицин с полимиксин-А сульфатом, колистина сульфатом, амикацином, гентамицином, тобрамицином, ванкомицином, канамицином и неомицином, которые могут оказывать ототоксическое и нефротоксическое действие, следует с большой осторожностью.

Особые указания

До начала лечения капреомицином (в инъекциях) и регулярно в процессе лечения следует проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции.

Отмечалось повреждение почек с некрозом канальцев, повышением уровня азота мочевины в крови (АМК) или креатинина сыворотки и появлением аномального мочевого осадка. Незначительное повышение АМК и креатинина сыворотки наблюдалось у существенной части больных, проходивших длительное лечение.

В большом проценте этих случаев отмечалось появление в моче цилиндров, эритроцитов и лейкоцитов.

Повышение уровня АМК, более чем 30 мг/100мл, а также при любых других признаках снижения почечных функций с повышением уровня АМК или без него требует тщательного обследования больного, снижения дозы или полной отмены препарата.

Клинически значимое появление аномального мочевого осадка и значимое повышение уровня АМК (или креатинина сыворотки) под действием капреомицина для инъекций не установлено.

При внутривенном введении больших доз капреомицина для инъекций наблюдалась частичная нервно-мышечная блокада.

Это действие усиливалось при проведении наркоза с использованием эфира (как это было показано для неомицина) и ослаблялось неостигмином.

Капреомицин следует применять с большой осторожностью у больных с почечной недостаточностью и уже имеющимися нарушениями слуха. Следует сопоставить риск дополнительного нарушения функции VIII пары черепно-мозговых нервов и повреждения почек с положительным эффектом лечения.

Для профилактики и уменьшения интенсивности  побочных реакций необходимы следующие меры предосторожности:

– тщательно контролировать состав периферической крови, концентрации кислорода и углекислого газа, а также  электролитов в плазме крови, особенно калия

–  еженедельно проверять функцию почек в ходе лечения; у больных со снижением почечной функции следует уменьшать дозу. У пожилых пациентов может понадобиться снижение дозы в связи с возможными возрастными изменениями функции почек

– проводить аудиометрию и оценку вестибулярной функции, дыхания, самочувствия больного (ототоксичность возрастает при сочетании с аминогликозидами и полимиксинами)

– предварительно в место инъекции вводить 1 мл 0,25% раствора новокаина для предотвращения боли

– соблюдать осторожность при назначении антибиотиков, в том числе и капреомицина, больным с какими-либо формами аллергии, в особенности лекарственной.

Лечение побочных реакций

У пациентов с миастенией и паркинсонизмом возрастает риск развития нервно-мышечной блокады. Блокада нервно-мышечной передачи может приводить к слабости скелетной мускулатуры и угнетению или остановке дыхания (апноэ).

Для снятия блокады может быть полезно назначение антихолинэстеразных средств или солей кальция. Лечение других побочных реакций – симптоматическое.

  При легкой и средней степени побочных реакций рекомендуется уменьшение дозы, при выраженных побочных реакциях – отмена препарата.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует соблюдать осторожность при управлении транспортным средством или потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы: почечная недостаточность, нарушение функции почек, значительное увеличение или уменьшение частоты мочеиспускания или олигоурия.

У пожилых с нарушенной почечной функцией или обезвоживанием и больных, полу-чающих другие нефротоксичные препараты, риск развития острого некроза канальцев гораздо выше.

Повреждения слухового и вестибулярного отделов VIII пары черепно-мозговых нервов, особенно у больных с нарушенной функцией почек или обезвоживанием, а также у тех, кто получает препараты, оказывающие ототоксическое действие.

Часто такие больные испытывают головокружение и шум  в ушах. После быстрого внутривенного введения могут развиться нейромышечная блокада или дыхательный паралич. При лабораторном обследовании выявляются гипокалиемия, гипокальциемия, гипомагниемия и нарушение электролитного баланса, напоминающее синдром Бартера.

Лечение: поддержание дыхания и кровообращения, а также тщательный контроль парциального давления кислорода и углекислого газа в крови, электролитов сыворотки и т.д.

Для выведения капреомицина у пациентов с нормальной функцией почек рекомендуется массированный диурез (для поддержания продукции мочи на уровне 3 – 5 мл/кг/час).

Для выведения капреомицина у больных с тяжелым заболеванием почек можно применять гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

Препарат помещают во флаконы из прозрачного бесцветного стекла типа III по ФСША* вместимостью      10 мл, укупоренные бутиловыми пробками серого цвета и закатанные алюминиевыми колпачками и пластиковыми крышками «flip-off».

По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

По 25 флаконов вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия  хранения 

Хранить при температуре не выше 25 ºС

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок ханения

3 года

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Предприятие и страна-производитель

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия                

304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.

Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия

Наименование и страна организации – упаковщика

Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия    

Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции

Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»

РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А

Тел./факс. +7 727 2734593, 2441294

E-mail: vijay9376@yahoo.com  

Источник: https://pharmprice.kz/annotations/kapocin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.