Карведилол сандоз (Carvedilol sandoz) – инструкция по применению

Содержание

Карведилол Сандоз – быстрая помощь при заболеваниях сердца и сосудов

Карведилол сандоз (Carvedilol sandoz) - инструкция по применению

«Карведилол» – препарат из группы бета-блокаторов, который применяется в терапевтической практике с конца 1980-х гг. Его используют для лечения пациентов с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией и стабильной стенокардией.

Лекарство продлевает жизнь «сердечникам», предотвращает развитие привыкания к другим препаратам (нитратам) и может применяться параллельно с другими средствами для лечения сердечно-сосудистых болезней.

«Карведилол Сандоз» отпускается из аптек по рецепту. Перед его применением следует ознакомиться с перечнем показаний, противопоказаний и побочных эффектов.

Фармакологическое действие

«Карведилол Сандоз» обладает антиоксидантным, антиангинальным, гипотензивным, альфа- и бета-адреноблокирующим действием. Оказывает мембраностабилизирующее действие, снижает ОПСС, способствует устранению свободных кислородных радикалов.

Антигипертензивный эффект регистрируется спустя два-три часа после приема и наблюдается в течение суток. При продолжительной терапии максимальный эффект появляется через три или четыре недели.

При ИБС препарат оказывает антиангинальное и противоишемическое действие. Снижает пост- и преднагрузку на сердце. Не оказывает сильного влияния ни на липидный обмен, ни на концентрации ионов калия, магния и натрия в плазме.

Благоприятно сказывается на гемодинамике сердца и фракции выброса ЛЖ (левый желудочек). При параллельном применении с диуретиками, гликозидами сердечными и ингибиторами АПФ замедляет прогрессирование заболевания, улучшает общее состояние человека, уменьшает показатели смертности.

Соотношение холестерина ЛПНП/ЛПВП во время лечения препаратом не меняется.

Показания к применению

Назначают «Карведилол Сандоз» людям с:

Способ применения

Принимают лекарство внутрь, запивая достаточным количеством воды. Делают это во время еды, чтобы снизить риск возникновения ортостатической гипотензии.

 Гипертония  СтенокардияХСН
 Лечение начинают с однократного приема 12,5 мг препарата.Данную дозу принимают в течение первых двух суток (утром после завтрака). На протяжении следующих 2 недель лекарство принимают по 25 мг/сут.После этого дозу можно увеличить вплоть до максимальной (50 мг/день однократно либо в два приема). Для некоторых пожилых пациентов оптимальной является доза 12,5 мг. На протяжении первых двух дней принимают по 12,5 мг дважды в день, потом по 25 мг дважды в день (вечером, утром).При необходимости спустя 1-2 недели дозу увеличивают до максимальной (100 мг/сут., разделенные на два приема).Пожилым людям не разрешается принимать более 50 мг/день. Причем, эта доза также делится на два приема. Доза подбирается индивидуально при проведении тщательного мониторирования.Врачи наблюдают за состоянием больного в течение двух-трех часов после первого приема карведилола, а также после первого увеличения дозы. Дозу и назначение прочих лекарств (ингибиторов АПФ, диуретиков, дигоксина) нужно зафиксировать до назначения препарата.Начинать терапию рекомендуется с 3,125 мг, принимаемых дважды в сутки на протяжении двух недель. Если лекарство переносится хорошо, дозировку увеличивают: сначала до 6,25 мг дважды в сутки, потом – до 25 мг с такой же периодичностью.Пациентам назначают максимально переносимую дозировку. Если человек весит меньше 85 кг, ему назначают 25 мг дважды в день. Если больше 85 кг – 50 мг дважды в день.В начале терапии и до каждого следующего увеличения дозы нужно следить за состоянием пациента, так как не исключено ухудшение течения СН (сердечная недостаточность). Возможно развитие задержки жидкости, а также вялости и артериальной гипотензии, обусловленных наличием сосудорасширяющего эффекта.При задержке жидкости должна быть повышена доза диуретиков. Также может появиться потребность во временном снижении дозы. В некоторых случаях нужна временная приостановка терапии.

Состав, форма выпуска

Лекарство «Карведилол Сандоз» продается в форме двояковыпуклых круглых таблеток, на обеих сторонах которых присутствует риска.

Цвет и маркировка таблеток различаются в зависимости от дозировки.

Активным действующим веществом препарата является карведилол, а дополнительными – кросповидон, лактоза, повидон КЗ0, магния стеарат, микрокристаллическая целлюлоза, коллоидный диоксид кремния, желтый железа оксид (таблетки по 12,5 и 6,25 мг), красный железа оксид (таблетки по 12,5 и 3,125 мг).

Взаимодействие с прочими препаратами

Повышает концентрацию дигоксина, поэтому при параллельном назначении препарата «Карведилол Сандоз» нужно контролировать концентрацию дигоксина в крови. Это необходимо, т.к. одновременное применение сердечных гликозидов может спровоцировать развитие AV-блокады.

Усиливает действие производных сульфонилмочевины и инсулина (одновременно маскируя симптомы гипогликемии или ослабляя их выраженность, снижая расщепление гликогена печени до глюкозы). Параллельное назначение с пероральными гипогликемическими препаратами либо инсулином требует наблюдения за уровнем глюкозы в крови.

Прием лекарств, истощающих запасы катехоламинов, таких как ингибиторы МАО и резерпин, может вызвать развитие гипертонической болезни и тяжелой брадикардии.

Одновременное назначение вазодилататоров, тиазидных диуретиков, и ингибиторов АПФ может спровоцировать резкое падение АД.

Ингибиторы изофермента CYP2D6 (пропафенон, флуоксетин, хинидин) могут приводить к повышению содержания R(+)-энантиомера карведилола.

Общие анестетики усиливают гипотензивный эффект, а также отрицательный инотропный.

Ингибиторы микросомального окисления, ингибиторы АПФ, диуретики повышают концентрацию карведилола и усиливают его гипотензивный эффект.

Применение карведилола задерживает метаболизм циклоспорина.

Сочетанное применение антиаритмических препаратов (особенно первого класса) и БМКК (дилтиазем, верапамил) чревато развитием сердечной недостаточности, выраженной гипертонической болезни. Внутривенное введение данных средств во время терапии карведилолом запрещено.

Рифампицин и фенобарбитал способствуют ускорению метаболизма и снижению плазменной концентрации карведилола.

Побочные эффекты

Лекарство в рекомендуемых дозах переносится хорошо, но, тем не менее, развития побочных эффектов исключать нельзя.

 Органы чувств уменьшение слезовыделения.
 Пищеварительная система  сухость во рту, запоры, тошнота, диарея, рвота, боли в животе, повышение активности трансаминаз печени.
 Органы кроветворения тромбоцитопения, лейкопения.
 Нервная система чувство усталости, боли головные, потеря сознания, головокружение, слабость мышечная (обычно в начале терапии), парестезии, депрессия, проблемы со сном.
 ССС ортостатическая гипотензия, брадикардия, стенокардия, прогрессирование недостаточности кровообращения (похолодание конечностей), AV блокада, обострение синдрома хромоты перемежающейся, прогрессирование сердечной недостаточности, обострение синдрома Рейно.
 Мочеполовая система отечность, нарушение почечной функции, проблемы с мочеиспусканием.
 Реакции аллергические высыпания, крапивница, заложенность носа, зуд, чихание, обострение и/или появление псориаза, одышка (у предрасположенных людей), бронхоспазм, крайне редко – реакции анафилактоидные.
 Нарушения эндокринного характера увеличение веса.
 Иные риппоподобная симптоматика, боли в конечностях.

Как и при использовании других препаратов, блокирующих альфа-адренорецепторы, возможно развитие скрыто протекающего сахарного диабета либо обострение симптоматики данного заболевания.

Передозировка

Прием лекарства в больших дозах может спровоцировать развитие брадикардии, тяжелой гипотензии, кардиогенного шока, сердечной недостаточности, остановки сердца. Также возможно возникновение бронхоспазма, нарушений дыхания, рвоты, судорог, нарушений сознания.

Терапия: помимо стандартных лечебных мероприятий нужно наблюдать за жизненными показателями больного и, если возникнет необходимость, корректировать их. Делать это следует в палате интенсивной терапии.

Противопоказания

«Карведилол Сандоз» не назначают пациентам с:

  • синдромом слабости узла синусового;
  • ХСН в стадии декомпенсации;
  • гиперчувствительностью к карведилолу и прочим составляющим лекарственного средства;
  • AV-блокадой второй либо третьей степени (исключение – больные с искусственным водителем ритма);
  • бронхиальной астмой;
  • коллапсом, кардиогенным шоком;
  • брадикардией выраженной (ЧСС меньше 50 ударов/мин.);
  • метаболическим ацидозом;
  • тяжелыми нарушениями печеночной функции.
  • патологиями, требующими параллельного внутривенного введения дилтиазема, верапамила либо иных антиаритмических препаратов (особенно антиаритмических лекарств первого класса).

Возраст до восемнадцати, грудное вскармливание и беременность тоже являются противопоказаниями к применению карведилола.

Осторожно и под контролем «Карведилол Сандоз» назначают при наличии гипогликемии, феохромоцитомы (только стабилизированная приемом альфа-адреноблокаторов), диабета сахарного, тиреотоксикоза, AV-блокады первой степени, окклюзионных патологий периферических сосудов, псориаза, ХОБЛ, депрессии, стенокардии Принцметала, нарушений почечной функции, миастении, параллельного приема некоторых лекарств (препараты наперстянки, ингибиторы МАО, диуретики), одновременного применения альфа-адреномиметиков или альфа-адреноблокаторов, а также в пожилом возрасте.

При беременности

Не рекомендуется применять лекарство во время беременности, а также на протяжении грудного вскармливания.

Сроки и условия хранения

Температура воздуха в месте хранения ЛС не может превышать 25 °C.

Если это условие соблюдается, принимать таблетки можно в течение трех лет со дня выпуска.

Цена

Упаковка препарата Карведилол Сандоз обходится жителям России примерно в 250-300 руб.

Приобрести лекарство в Украине можно за 100-400 грн.

Аналоги

К аналогам ЛС «Карведилол Сандоз» относятся следующие медикаменты: Карведилол-КВ, Атрам, Карвидекс, Амлодак-АО, Аодак-АО, Карведилол Оболенское, Карветренд, Алотендин, Анаприлин, Карведигамма, Карведилол Гексал, Кардивас, Дилатренд, Карведилол, Кредекс, Карведилол-Лугал, Кориол, Карвидил, Таллитон.

Отзывы

Назвать единогласными отзывы о препарате, встречающиеся на форумах, нельзя. Однако, в основном, они носят положительный характер.

Изучить отзывы о медикаменте «Карведилол Сандоз» можно в конце статьи. Если вам есть чем дополнить имеющиеся отзывы, поделитесь собственным мнением о лекарстве. Это поможет другим посетителям ресурса.

Итог:

  1. «Карведилол Сандоз» предназначен для лечения патологий сердца и сосудов, таких как гипертония, стенокардия и ХСН.
  2. Лекарство не назначается подросткам, детям, беременным и кормящим пациенткам.
  3. Если ЧСС во время терапии снижается до 55 ударов в минуту, прием лекарства прекращают.
  4. Алкоголь во время терапии принимать запрещено.
  5. Прекращать прием медикамента нужно в течение одной-двух недель, т.е. постепенно. В противном случае, может развиться синдром отмены.
  6. У аллергиков и людей, которые проходят курс десенсибилизации, прием лекарства может повысить аллергочувствительность.
  7. Людям, использующим контактные линзы, нужно помнить о том, что карведилол снижает слезовыделение.
  8. Если планируется проведение какой-либо операции, нужно предупредить врача о предшествующем лечении карведилолом.
  9. Препарат способен маскировать симптоматику гипогликемии и тиреотоксикоза, поэтому рекомендовано проведение регулярного контроля содержания глюкозы в крови и при необходимости изменение дозы.
  10. Если работа пациента требует быстрых психомоторных реакций, «Карведилол Сандоз» назначают с осторожностью.

Источник: https://upheart.org/lechenie/tabletki/karvedilol-sandoz-bystraya-pomoshch-pri-zabolevaniyakh-serdtsa-i-sosudov.html

Карведилол сандоз

Карведилол сандоз (Carvedilol sandoz) - инструкция по применению

    После приема внутрь быстро и почти полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается в течение 1 ч. Биодоступность составляет 25%.Связывание с белками плазмы – 98-99%. Vd – около 2 л/кг. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием.T1/2 – 6-10 ч. Плазменный клиренс – 590 мл/мин. Выводится, в основном, с желчью.У пациентов с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%.

    Побочные действия

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: в начале лечения (эффект первой дозы) и при увеличении дозы возможны эпизоды чрезмерного снижения АД (обычно эти явления проходит сами по себе и состояние пациента стабилизируется без специальной коррекции); при дальнейшем применении карведилола также возможна брадикардия; реже наблюдаются нарушения периферического кровотока, приступы стенокардии, AV-блокада, эпизоды перемежающейся хромоты; в отдельных случаях – усиление проявлений сердечной недостаточности.Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: возможны слабость, утомляемость, головная боль; в отдельных случаях – нарушения сна, психическая депрессия, парестезии.Со стороны пищеварительной системы: повышение тонуса и моторики кишечника; в отдельных случаях – изменение активности трансаминаз в плазме крови.Аллергические реакции: редко – аллергическая экзантема, зуд.Дерматологические реакции: крапивница, реакции, напоминающие плоский лишай, появление псориатических бляшек или обострение существовавшего ранее псориатического процесса.Со стороны дыхательной системы: в отдельных случаях – заложенность носа.Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях – тромбоцитопения, лейкопения.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковкаТаблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и с надписью “C1” на одной стороне.

    1 таб.
    карведилол3.125 мг

    Вспомогательные вещества: железа оксид красный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, кросповидон, повидон К30, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

  • таблетки 3.125 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. – ЛСР-006859/08, 22.08.08

    Дозировка

    Принимают внутрь. Начальная доза – 12.5 мг 1 раз/сутки, затем дозу увеличивают до 25 мг 1 раз/сутки. При необходимости дозу можно увеличивать 1 раз в 2 недели; максимальная доза – 50 мг/сутки. У пациентов пожилого возраста может оказаться эффективной доза 12.5 мг/сутки.

    Особые указания

    С осторожностью применяют у пациентов с ИБС и сердечной недостаточностью. Перед началом лечения карведилолом при сердечной недостаточности следует провести адекватную терапию для устранения симптомов декомпенсации.

    При применении кардведилола у пациентов с ИБС возможно снижение потребности миокарда в кислороде (за счет блокады β1-адренорецепторов). В связи с этим отмену карведилола следует проводить постепенно во избежание развития приступов стенокардии.

    У пациентов с эндокринными расстройствами карведилол может маскировать симптомы гипертиреоидизма и ранние признаки острой гипергликемии (о чем следует предупреждать больных с инсулинзависимым сахарным диабетом).

    В период лечения не рекомендуется употребление алкоголя.

    Клинический опыт применения карведилола в педиатрии отсутствует.

    Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

    В начале лечения, а также при увеличении дозы карведилола в процессе лечения следует воздерживаться от управления автомобилем и других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Применение при беременности и кормлении грудью

    Карведилол противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).

    Хотя нет прямых указаний на эмбрио- или фетотоксическое действие карведилола, известно, что он проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Блокада α- и β-адренорецепторов у плода или новорожденного может индуцировать перинатальный или неонатальный дистресс-синдром, проявляющийся брадикардией, угнетением дыхания, гипотермией и гипогликемией.

    Лекарственное взаимодействие

    При одновременном применении с карведилолом антиаритмических средств, средств для наркоза, антигипертензивных препаратов, антиангинальных препаратов, других бета-адреноблокаторов (в т.ч. в виде глазных капель) существует риск нежелательного лекарственного взаимодействия.

    При одновременном применении ингибиторов изофермента CYP2D6 теоретически возможно усиление действия карведилола.

    При одновременном применении индукторов изофермента CYP2D6 системы возможно уменьшение действия карведилола.

    При одновременном применении с верапамилом, дилтиаземом для в/в введения возможно развитие тяжелой артериальной гипотензии.

    При одновременном применении с дигоксином возможно увеличение концентрации дигоксина в плазме крови и повышение риска развития выраженной брадикардии и нарушений AV-проводимости.

    При одновременном применении инсулина, пероральных гипогликемических препаратов возможно повышение риска развития гипогликемии.

    При одновременном применении с клонидином возможны выраженная брадикардия, артериальная гипотензия, нарушения проводимости. В случае внезапной отмены клонидина у пациентов, получающих карведилол, возможно резкое повышение АД.

    При одновременном применении с резерпином, ингибиторами МАО возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии и брадикардии.

    При одновременном применении с рифампицином уменьшаются AUC и Cmax карведилола в плазме крови.

    Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, что приводит к угнетению метаболизма карведилола и его кумуляции. Это может усиливать кардиодепрессивное действие (в т.ч. брадикардию). Флуоксетин и, главным образом, его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.

    При одновременном применении с циметидином увеличивается AUC карведилола без изменения его Cmax в плазме крови.

    При одновременном применении с циклоспорином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации циклоспорина в плазме крови.

    При одновременном применении с производными эрготамина возможно ухудшение периферического кровообращения.

    Купить Карведилол сандоз

    Приобрести по низкой цене:

  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: 1. : 1.00)
     Loading …

    Если вы пользовались препаратом Карведилол сандоз (CARVEDILOL SANDOZ) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить Карведилол сандоз минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

    Источник: http://lekarstva.kakmed.com/18762/KARVEDILOL-SANDOZ/

    Карведилол Сандоз

    Карведилол сандоз (Carvedilol sandoz) - инструкция по применению

    Состав

    1 таблетка содержит:
    активное вещество: карведилола 12,5 мг,
    вспомогательные вещества: железа оксид; лактозы моногидрат; МКЦ; кросповидон; повидон К30; кремния диоксид коллоидный; магния стеарат.

    Показания к применению Карведилол Сандоз

    • Артериальная гипертензия (в монотерапии и комбинации с диуретиками)
    • Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии)
    • Ишемическая болезнь сердца: стабильная стенокардия.

    Противопоказания к применению Карведилол Сандоз

    • Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата,
    • острая и декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность,
    • требующая внутривенного введения инотропных средств,
    • тяжелая печеночная недостаточность,
    • атриовентрикулярная блокада II-III ст.,
    • выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин),
    • синдром слабости синусового узла,
    • артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт. ст.),
    • кардиогенный шок,
    • бронхиальная астма,
    • хроническая обструктивная болезнь легких,
    • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

    С осторожностью 
    Бронхоспастический синдром, хронический бронхит, эмфизема легких, стенокардия Принц-метала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцито-ма, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

    Рекомендации по применению

    Внутрь, независимо от приема пищи. Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку.

    При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 – 2 недель.

    Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.

    Артериальная гипертензия.Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг).

    Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.

    Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.

    Стабильная стенокардия. Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.

    Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.

    Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее. Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.

    Вы должны принимать препарат регулярно.

    Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.

    Хроническая сердечная недостаточность.Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель.

    При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом – до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом.

    У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.

    Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

    Фармакологическое действие

    Фармакодинамика

    Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 – и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС).

    Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов).

    ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред – и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови.

    У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

    Фармакокинетика

    Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

    Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
    Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час.

    Период полувыведения – 6-10 часов.

    У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

    Побочные действия Карведилол Сандоз

    Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.

    Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-“перемежающаяся” хромота, нарушение

    периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.

    Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности “печеночных” трансаминаз.

    Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.

    Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.

    Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).

    Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

    Особые указания

    Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания.

    В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

     
    В начале терапии карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления, пре-имущественно при вставании. Необходима коррекция дозы препарата.

    У больных с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния больного. 

    Рекомендуется постоянное мониторирование электрокардиограммы и артериального дав-ления при одновременном назначении карведилола и блокаторов «медленных» кальцие-вых каналов, производных фенилалкиламина (верапамил) и бензодиазепина (дилтиазем), а также – с антиаритмическими средствами I класса.

      Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной не-достаточностью, артериальной гипотонией и хронической сердечной недостаточностью.  В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии следует предупредить анестезиолога о предшествующей терапии карведилолом.

     

    Карведилол не влияет на концентрацию глюкозы в крови и не вызывает изменений показателей теста толерантности к глюкозе у больных инсулиннезависимым сахарным диабетом. 

    В период лечения избегать употребления этанола.  Больным с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

      Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения. 

    Не рекомендуется управлять автомобилем в начале терапии и при увеличении дозы карведилола.

    Следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

    Передозировка

    Симптомы: снижение артериального давления (сопровождающееся головокружением или обмороком), брадикардия. Возможно возникновение одышки вследствие бронхоспазма и рвоты. В тяжёлых случаях возможны кардиогенный шок, нарушение дыхания, спутанность сознания, нарушения проводимости.

     
    Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненноважных показателей, при необходимости – в отделении интенсивной терапии. Лечение – симптоматическое. Целесообразно внутривенное применение м-холиноблокаторов (атропин), адреномиметиков (эпинефрин, норэпинефрин).

    Лекарственное взаимодействие

    Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).  При совместном применении карведилола и дилтиазема могут развиваться нарушения проводимости сердца и нарушения гемодинамики.

      При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

     

    Карведилол может потенциировать действие инсулина и пероральных гипогликемических средств, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль уровня сахара в крови. 

    Ингибиторы микросомалъного окисления (циметидин) усиливают, а индукторы (фенобарбитал, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.  Препараты, снижающие содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминоокси-дазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

      При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).  Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

     

    Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

    Условия хранения

    Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.

    Условия отпуска

    Без рецепта

    Источник: https://lab-krasoty.ru/products/karvedilol-sandoz/

    Карведилол Сандоз – официальная инструкция по применению, аналоги

    Карведилол сандоз (Carvedilol sandoz) - инструкция по применению

    catad_pgroup Бета-адреноблокаторы *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

    Международное непатентованное название:

    Таблетки по 3,125 мг:
    Активное вещество: карведилол 3,125 мг;
    Вспомогательные вещества: железа оксид красный 25 мкг; лактозы моногидрат 65,1 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 6,25 мг:
    Активное вещество: карведилол 6,25 мг;
    Вспомогательные вещества: железа оксид желтый 0,20 мг; лактозы моногидрат 61,8 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 12,5 мг:
    Активное вещество: карведилол 12,5 мг;
    Вспомогательные вещества: железа оксид красный 95,0 мкг; железа оксид желтый 155 мкг; лактозы моногидрат 55,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 21,25 мг; кросповидон 5,0 мг; повидон К30 4,0 мг; кремния диоксид коллоидный 0,5 мг; магния стеарат 1,0 мг.

    Таблетки по 25 мг:
    Активное вещество: карведилол 25 мг;
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 111,5 мг; целлюлоза микрокристаллическая 42,5 мг; кросповидон 10,0 мг; повидон К30 8,0 мг; кремния диоксид коллоидный 1,0 мг; магния стеарат 2,0 мг.

    Таблетки по 50 мг:
    Активное вещество: карведилол 50 мг;
    Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 223,0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 85,0 мг; кросповидон 20,0 мг; повидон К30 16,0 мг; кремния диоксид коллоидный 2,0 мг; магния стеарат 4,0 мг.

    Описание
    Таблетки по 3,125 мг:Таблетки светло-розового цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С1» на одной стороне.

    Таблетки по 6,25 мг:

    Таблетки желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С2» на одной стороне.

    Таблетки по 12,5 мг:

    Таблетки розовато-бежевого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С3» на одной стороне.

    Таблетки по 25 мг:

    Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С4» на одной стороне.

    Таблетки по 50 мг:

    Таблетки белые или практически белые, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и на боках и нанесением «С5» на одной стороне.

    Фармакотерапевтическая группа:

    альфа- и бета-адреноблокатор.

    Код АТХ: С07AG02

    Фармакологические свойства

    ФармакодинамикаОказывает сочетанное неселективное бета-блокирующее, альфа1-блокирующее и антиоксидантное действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление.

    Не обладает внутренней симпатомиметической активностью и, подобно пропранололу, оказывает мембраностабилизирующее действие. Мощный антиоксидант, устраняет свободные кислородные радикалы.

    Сочетание вазодилататоров и бета-адреноблокаторов оказывает следующее действие: совокупность сосудорасширяющего действия и бета-адреноблокирующих свойств карведилола приводит к тому, что у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается одновременным увеличением общего периферического сопротивления, которое отмечается при приеме бета-адреноблокаторов. Незначительно уменьшается частота сердечных сокращений, почечный кровоток и функция почек сохраняются. Так как периферический кровоток сохраняется, похолодание конечностей отмечается очень редко, в отличие от пациентов, у которых проводится лечение бета-адреноблокаторами. Антигипертензивный эффект развивается быстро – через 2-3 ч после однократного приема – и продолжается в течение 24 ч. При продолжительном лечении максимальный эффект отмечается через 3-4 недели. У пациентов с ишемической болезнью сердца карведилол оказывает противоишемическое и антиангинальное действие. Снижает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови. У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или недостаточностью кровообращения карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамические показатели: повышает функцию выброса левого желудочка и уменьшает его размеры. Карведилол оказывает благоприятный эффект на гемодинамику сердца и фракцию выброса левого желудочка как при дилатационной кардиомиопатии, так и при ишемической форме сердечной недостаточности. При сердечной недостаточности уменьшается конечно-систолический и конечно-диастолический объем, а также периферическое и легочное сосудистое сопротивление. Фракция выброса и сердечный индекс при нормальной функции сердца не изменяются. В случае нарушения функции левого желудочка альфа1-адреноблокирующее действие карведилола приводит к расширению артериальных и, в меньшей степени, венозных сосудов. Установлено, что при дополнительном назначении на фоне принимаемых сердечных гликозидов, ингибиторов ангиотензинпревращающего фермента и диуретиков карведилол уменьшает показатель смертности, замедляет прогрессирование болезни и улучшает общее состояние пациента независимо от тяжести заболевания. Действие карведилола более выражено у пациентов с тахикардией (частота сердечных сокращений более 82 уд/мин) и низкой фракцией выброса (менее 23 %). Во время лечения карведилолом соотношение холестерина ЛПВП/ЛПНП (липопротеины высокой плотности/липопротеины низкой плотности) не изменяется.

    Фармакокинетика

    Абсорбция карведилола быстрая и высокая. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 ч после приема препарата. Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе.

    Активное вещество (карведилол) представляет собой рацемат, состоящий из двух энантиомеров, S-стереоизомер метаболизируется быстрее, чем R-стереоизомер, абсолютная биодоступность при приеме внутрь составляет 15 % и 31 % соответственно, максимальная концентрация в плазме крови R-стереоизомера приблизительно в 2 раза выше, чем S-стереоизомера.

    Одновременный прием пищи замедляет всасывание препарата, но не влияет на величину биологической доступности. Связывание с белками плазмы крови составляет около 98-99 %. Объем распределения – около 2 л/кг и увеличивается (на 80 %) в случае нарушения функции печени (за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень).

    Метаболизируется преимущественно в печени за счет интенсивного соединения с глюкуроновой кислотой. Путем деметилирования и гидроксилирования фенильного кольца образуются три активных метаболита с выраженными антиоксидантными и адреноблокирующими свойствами. Исследования фармакокинетики карведилола у человека показали, что метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным.

    Результаты исследований in vitro также показали, что в процесс окисления и гидроксилирования могут быть вовлечены различные изоферменты цитохрома Р450, включая изоферменты CYP2D6, CYP3A4, CYP2E1, CYP2C9, CYP1A2.

    Исследования у здоровых добровольцев и пациентов продемонстрировали, что R-стереоизомер в большей степени метаболизируется с помощью изофермента CYP2D6, а S-стереоизомер – в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP2С9. Результаты исследований фармакокинетики карведилола у человека показали, что изофермент CYP2D6 играет значительную роль в метаболизме R- и S-стереоизомеров карведилола.

    Концентрации R- и S-cтереоизомеров в плазме крови увеличиваются у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6. Результаты популяционных фармакокинетических исследований подтвердили значение генотипа изофермента CYP2D6 в процессе фармакокинетики R- и S-стереоизомеров карведилола. Таким образом, генетический полиморфизм изофермента CYP2D6 обладает определенной клинической значимостью.

    Период полувыведения карведилола составляет 6-10 ч, плазменный клиренс – около 590 мл/мин. Выводится в основном с желчью и небольшая часть – через почки. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Карведилол практически не выводится при гемодиализе.

    При циррозе печени биодоступность карведилола в 4 раза выше, а максимальная концентрация в плазме крови в 5 раз выше, чем в норме. Следует учитывать, что у пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови на 50 % выше, чем в молодом возрасте.

    • артериальная гипертензия (в монотерапии или при одновременном применении с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами «медленных» кальциевых каналов или диуретиками); • ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

    • хроническая сердечная недостаточность (лечение стабильной и симптоматической легкой, умеренной и тяжелой хронической сердечной недостаточности в комбинации с ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента (АПФ) и диуретиками, c или без сердечных гликозидов, при отсутствии противопоказаний).

    • повышенная чувствительность к действующему веществу и другим компонентам препарата; • острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; • синдром слабости синусового узла, включая синоатриальную блокаду; • атриовентрикулярная (АV) блокада II-III ст.

    , за исключением пациентов с искусственным водителем ритма; • выраженная брадикардия (частота сердечных сокращений (ЧCC) менее 50 уд/мин); • тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.

    ); • кардиогенный шок, коллапс; • бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе); • тяжелые нарушения функции печени; • метаболический ацидоз; • нелеченная феохромоцитома (без одновременного применения альфа-аденоблокаторов); • тяжелые нарушения периферического артериального кровообращения; • хроническая обструктивная болезнь легких с бронхиальной обструкцией; • сопутствующая внутривенная терапия верапамилом и дилтиаземом; • беременность; • период лактации; • возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

    • непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

    С осторожностью

    Cледует применять у пациентов с сахарным диабетом, гипогликемией, тиреотоксикозом, хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ), стенокардией Принцметала, феохромоцитомой (при одновременном применении альфа-адреноблокаторов, см.

    раздел «Особые указания»), окклюзионными заболеваниями периферических сосудов, атриовентрикулярной блокадой I степени, хронической сердечной недостаточностью со сниженной сократительной способностью миокарда, дисфункцией левого желудочка после острого инфаркта миокарда, псориазом, нарушением функции почек, депрессией, миастенией, при проведении общей анестезии, отягощенным аллергологическим анамнезом (см. раздел «Особые указания»), при лечении альфа-адреноблокаторами и альфа-адреномиметиками, при одновременном применении с сердечными гликозидами, диуретиками и/или ингибиторами моноаминооксидазы (МАО), блокаторами «медленных» кальциевых каналов (верапамил, дилтиазем).

    Применение при беременности и в период грудного вскармливания

    Контролируемых клинических исследований у беременных, принимающих карведилол, не проводилось. Исследования на животных выявили наличие репродуктивной токсичности, потенциальный риск для человека неизвестен.

    Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутриутробной гибели плода или преждевременным родам. К тому же у плода и новорожденных возможно развитие гипогликемии, брадикардии, повышается риск развития осложнений со стороны сердца и легких.

    Препарат Карведилол Сандоз® противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда польза применения для матери превышает потенциальный риск для плода. Исследования на животных не выявили тератогенности.

    Неизвестно, проникает ли карведилол в грудное молоко, однако большинство бета-адреноблокаторов липофильной структуры в различной степени проникают в грудное молоко.

    При необходимости применения препарата Карведилол Сандоз® в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

    Карведилол Сандоз® принимают внутрь, запивая достаточным количеством жидкости. Карведилол выводится в основном через ЖКТ, поэтому при нарушении функции почек кумуляции препарата не наблюдается.

    Артериальная гипертензия:

    Начальная доза – 12,5 мг/сутки однократно (утром после завтрака) в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг один раз в день. При необходимости через 14 дней доза может быть увеличена. Максимальная доза – 50 мг в день однократно или в 2 приема (утром и вечером). У пожилых пациентов в ряде случаев доза 12,5 мг может быть эффективна.

    Стенокардия:

    Начальная доза – по 12,5 мг 2 раза в сутки в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.

    В случае необходимости через 7-14 дней суточная доза может быть повышена до максимальной, составляющей 100 мг/день, разделенной на 2 приема.

    У лиц пожилого возраста максимальная суточная доза составляет 50 мг, разделенных на 2 приема.

    Хроническая сердечная недостаточность:

    Дозу подбирают индивидуально, проводя тщательное мониторирование. Следует наблюдать за состоянием больного в течение первых 2-3 часов после первого приема или после первой увеличенной дозы. Доза и назначение других лекарственных средств, таких, как дигоксин, диуретики и ингибиторы АПФ должны быть зафиксированы до назначения Карведилол Сандоз®.
    Карведилол Сандоз® следует принимать во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендуемая начальная доза 3,125 мг два раза в день в течение 14 дней. При хорошей переносимости препарата и необходимости увеличения дозировки препарат назначают в дозе 6,25 мг два раза в день, затем до 25 мг два раза в день. Больным назначают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза – по 25 мг два раза в день для больных с массой тела до 85 кг и по 50 мг дважды в день для больных с массой тела более 85 кг. В начале лечения и до каждого увеличения дозы следует контролировать состояние больного, так как возможно ухудшение течения сердечной недостаточности.

    Может развиться задержка жидкости, а в связи с наличием сосудорасширяющего эффекта – артериальная гипотензия и вялость. При задержке жидкости следует повысить дозу диуретиков, кроме того, может потребоваться временное снижение дозы Карведилол Сандоз®. Иногда требуется временная приостановка лечения.

    Побочное действие

    По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10000,

    Источник: https://medi.ru/instrukciya/karvedilol-sandoz_1466/

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.