Касодекс (Сasodex) – инструкция по применению

Касодекс инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Касодекс (Сasodex) - инструкция по применению

Антиандрогенный нестероидный препарат. Препарат: КАСОДЕКС

Активное вещество препарата: bicalutamide

Кодировка АТХ: L02BB03КФГ: Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностьюРегистрационный номер: П №013043/01Дата регистрации: 23.06.06

Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA GmbH {Германия}

Таблетки, покрытые оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне таблетки и надписи «Casodex 150» — на другой стороне.

1 таб.бикалутамид

150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, магния стеарат, вода очищенная (выпаривается в процессе производства).

Состав оболочки таблеток: гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид, вода очищенная.

14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Касодекс

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического «синдрома отмены антиандрогенов».

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Показания к применению:

— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Дозировка и способ применения препарата

Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам при местно-распространенном раке предстательной железы Касодекс назначают в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с незначительными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

Побочное действие Касодекс:

Касодекс хорошо переносится большинством больных, и лишь в редких случаях его приходится отменять из-за вызванных им побочных эффектов.

Фармакологическое действие Касодекса может обуславливать следующие побочные эффекты:

— очень часто (10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез;

— часто (1%-

Источник: https://medistok.ru/k/1795-kasodeks-instrukcija-po-primeneniju.html

КАСОДЕКС

Касодекс (Сasodex) - инструкция по применению

Антиандрогенный нестероидный препарат с противоопухолевой активностью

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и “Casodex 150” – на другой.

1 таб.
бикалутамид150 мг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 183 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 22.5 мг, повидон – 15 мг, магния стеарат – 4.5 мг.

Состав оболочки: гипромеллоза – 7.5 мг, макрогол 300 – 1.5 мг, титана диоксид (Е171) – 2.3 мг.

14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиандрогенный нестероидный препарат. Представляет собой рацемическую смесь, причем антиандрогенной активностью обладает преимущественно (R)-энантиомер.

Препарат не обладает другими видами эндокринной активности. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя при этом экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов.

В результате этого происходит регрессия новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (Т3-Т4, любое N, М0 или любое Т, N+, М0) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс 150 мг в качестве немедленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверного различия в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверном преимуществе сексуальной функции и физического состояния.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из ЖКТ. Одновременный прием пищи не влияет на абсорбцию.

Распределение

При ежедневном приеме Касодекса в дозе 150 мг Css (R)-энантиомера в плазме составляет около 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (R)-энантиомер.

При ежедневном приеме Касодекса концентрация (R)-энантиомера в плазме увеличивается примерно в 10 раз вследствие длительного T1/2, что позволяет принимать Касодекс 1 раз/сут.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (R)-энантиомера 99.6%).

Средняя концентрация (R)-энантиомера в сперме мужчин, получавших Касодекс 150 мг, составляет 4.9 мкг/мл. Количество бикалутамида, которое потенциально может обнаружиться у женщин после половой связи низкое и составляет приблизительно 0.3 мкг/кг (значение данного показателя ниже, чем требуется для изменений развития плода у лабораторных животных).

Метаболизм

Интенсивно метаболизируется в печени путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой.

Выведение

Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

(S)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (R)-энантиомера, T1/2 последнего около 7 дней.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

На фармакокинетику (R)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени.

Имеются данные о том, что у больных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)-энантиомера из плазмы.

У пациентов со средними и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться кумуляция бикалутамида в организме.

Показания

— местно-распространенный рак предстательной железы в качестве немедленной монотерапии или в качестве адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или лучевой терапией;

— местно-распространенный неметастатический рак предстательной железы в качестве монотерапии в случаях, когда хирургическая кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или неприменимы.

Противопоказания

— одновременный прием с терфенадином, астемизолом, цизапридом;

— повышенная чувствительность к бикалутамиду и другим компонентам препарата;

Касодекс не назначают женщинам и детям.

С осторожностью применяют Касодекс у пациентов с нарушениями функции печени, при непереносимости лактозы, дефиците лактазы и синдром мальабсорбции глюкозы/галактозы.

Дозировка

Касодекс назначают взрослым и пожилым мужчинам в дозе 150 мг 1 раз/сут. Касодекс следует принимать длительно, как минимум в течение 2 лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Пациентам с нарушениями функции почек и с легкими нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется.

У пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

За исключением особо оговоренных случаев частота побочных эффектов рассчитана по данным исследований монотерапии препаратом Касодекс раннего рака предстательной железы.

Очень часто (≥10%): гинекомастия (может сохраняться даже после прекращения терапии, особенно в случае приема препарата в течение длительного времени), болезненность грудных желез, кожная сыпь, астения.

Часто (≥1%-

Источник: https://health.mail.ru/drug/kasodeks_1/

Касодекс

Касодекс (Сasodex) - инструкция по применению

Касодекс – лекарственное средство, обладающее противоопухолевым и антиандрогенным действием, применяемое для лечения распространенного рака предстательной железы.

Форма выпуска и состав

Выпускается Касодекс в форме:

  • Таблеток, покрытых пленочной оболочкой – круглых белых двояковыпуклых, на одной стороне которых имеется гравировка логотипа в виде закругленной стрелки, на другой – гравировка «Cdx» и «50» в виде дроби (в блистерах по 14 шт.);
  • Таблеток, покрытых оболочкой – двояковыпуклых белых круглых, с гравировкой «Casodex 150» на одной и логотипом в виде закругленной стрелки на другой стороне (в блистерах по 14 шт.).

Действующее вещество – бикалутамид (в 1 таблетке – 50 или 150 мг).

Вспомогательные компоненты:

  • Повидон;
  • Лактозы моногидрат;
  • Магния стеарат;
  • Карбоксиметилкрахмал натрия;
  • Вода очищенная.

Состав оболочки:

  • Гипромеллоза;
  • Макрогол 300;
  • Титана диоксид;
  • Вода очищенная.

Показания к применению

Препарат показан к применению для лечения:

  • Распространенного рака предстательной железы. В комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией (таблетки по 50 мг);
  • Местно-распространенного рака предстательной железы. В качестве немедленной монотерапии или адъювантной терапии в сочетании с лучевой терапией или радикальной простатэктомией (таблетки по 150 мг);
  • Местно-распространенного неметастатического рака предстательной железы. В случаях, когда другие медицинские вмешательства неприменимы или неприемлемы (таблетки по 150 мг).

Способ применения и дозировка

Таблетки принимают внутрь. Дозировка препарата для взрослых и пожилых мужчин составляет:

  • При распространенном раке предстательной железы – 50 мг 1 раз в день. Терапию следует начинать одновременно с хирургической кастрацией или приемом аналога ГнРГ;
  • В случаях местно-распространенного рака предстательной железы – 150 мг 1 раз в сутки.

Препарат необходимо принимать длительно (минимально – в течение 2 лет). Если наблюдается прогрессирование заболевания – Касодекс следует отменить.

У больных с легкими нарушениями или нарушенной функцией почек коррекции дозы не требуется. При средних и тяжелых нарушениях функции печени может наблюдаться повышенная кумуляция препарата.

Побочные действия

Применение Касодекса наиболее часто вызывает:

  • Приливы жара;
  • Болезненность грудных желез;
  • Гинекомастию, которая может сохраняться даже после отмены препарата, в особенности при его приеме в течение длительного периода.

Часто встречающимися побочными эффектами при приеме препарата являются:

  • Головокружение;
  • Анемия;
  • Боль в животе;
  • Тошнота;
  • Запор;
  • Периферические отеки;
  • Гематурия;
  • Гепатотоксичность;
  • Транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз;
  • Желтуха;
  • Холестаз;
  • Снижение аппетита;
  • Снижение либидо;
  • Сонливость;
  • Депрессия;
  • Метеоризм;
  • Диспепсия;
  • Алопеция;
  • Гирсутизм или восстановление роста волос;
  • Кожный зуд;
  • Сухость кожи;
  • Эректильная дисфункция;
  • Боль в груди;
  • Увеличение массы тела.

В редких случаях препарат вызывает реакции повышенной чувствительности, крапивницу, ангионевротический отек, интерстициальные легочные заболевания и сердечную недостаточность.

Очень редко при применении препарата наблюдалась печеночная недостаточность.

При одновременном применении с аналогами ГнРГ могут возникать следующие побочные эффекты со стороны некоторых систем и органов:

  • Одышка (дыхательная система);
  • Сухость во рту, анорексия, метеоризм, диспепсия, запор (пищеварительная система);
  • Бессонница, головокружение, повышенная сонливость, головная боль (нервная система);
  • Никтурия, сексуальная дисфункция (мочеполовая система);
  • Анемия (кроветворная система);
  • Сердечная недостаточность (сердечно-сосудистая система);
  • Сыпь, повышенная потливость, алопеция, гирсутизм (кожа и ее придатки);
  • Боль в тазовой области, гипергликемия, озноб, снижение или повышение массы тела, сахарный диабет, боль в груди (прочие реакции).

Особые указания

Касодекс метаболизируется в печени. Учитывая возможность замедления выведения с последующей кумуляцией бикалутамида, при выраженных нарушениях функции печени необходимо периодически проводить ее оценку. В большинстве случаев изменения функции печени встречаются в течение первого полугода терапии препаратом.

При применении препарата тяжелые нарушения функции печени развиваются редко. Если в период лечения наблюдаются выраженные изменения функции печени – препарат следует отменить.

У больных с прогрессированием заболевания на фоне повышения уровня простатического специфического антигена требуется рассмотреть вопрос о прекращении лечения.

В связи с тем, что препарат может ингибировать активность цитохрома Р450 (CYP3А4) необходимо проявлять осторожность при его применении с лекарственными средствами, преимущественно метаболизирующимися с участием CYP3A4.

У принимающих агонисты гонадотропных релизинг-гормонов, наблюдалось снижение переносимости глюкозы. Этот эффект может приводить к развитию сахарного диабета или снижению толерантности к глюкозе у больных с сахарным диабетом. Поэтому при одновременном приеме агонистов ГнРГ и Касодекса требуется контроль концентрации глюкозы в крови.

В период терапии может наблюдаться головокружение и сонливость, поэтому следует соблюдать осторожность при ведении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Данных о фармакокинетическом или фармакодинамическом взаимодействии между препаратом и аналогами ГнРГ нет.

Исследования in vitro показали, что (R)-энантиомер лекарственного средства является ингибитором CYP3A4, в меньшей степени – CYP2D6, CYP2C19 и CYP2C9.

Клинические исследования с использованием феназона в качестве маркера активности цитохрома Р450 не обнаружили потенциальной способности препарата к взаимодействию с иными лекарственными средствами. Однако при одновременном применении Касодекса на протяжении 3 недель с мидазоламом АUC последнего увеличивается на 80%.

Касодекс следует с осторожностью применять с:

  • Циклоспорином или блокаторами медленных кальциевых каналов – может потребоваться снижение их дозы, в особенности при потенцировании и развитии нежелательных реакций. После начала применения или отмены препарата рекомендуется осуществлять тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови и клинического состояния больного;
  • Лекарственными средствами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (кетоконазол, циметидин и др.), так как такое сочетание может приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и возможному увеличению частоты возникновения побочных реакций.

Препарат усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда, так как может вытеснять эти препараты из участков их связывания с белками. В связи с этим рекомендуется регулярно контролировать протромбиновое время при назначении лекарственного средства больным, получающим непрямые антикоагулянты кумаринового ряда.

Аналоги

Синонимы препарата – Андроблок, Бикалутера, Билумид, Балутар, Бикапрост, Бикалутамид, Бикана, Калумид.

Аналогами Касодекса являются Андроблок, Билумид, Летросан, Мамомит, Ориметен, Финпрос, Эстрадурин, Урофин.

Сроки и условия хранения

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от света, сухом и недоступном для детей месте.

Срок годности – 5 лет.

Источник: https://medlib.net/kasodeks.html

Касодекс – инструкция по применению, цены, отзывы

Касодекс (Сasodex) - инструкция по применению

Перед вами находится информация о препарате Касодекс – инструкция представлена в свободном переводе и размещена исключительно для ознакомления. Аннотации, представленные на нашем сайте, не являются поводом для самолечения.

Производители: AstraZeneca Pharmaceuticals

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Злокачественное новообразование предстательной железы

Клинико-фармакологическая группа

  • Антиандрогенные препараты

Фармакологическое действия

  • Противоопухолевое
  • Антиандрогенное

Фармакологическая группа

  • Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов
  • Андрогены, антиандрогены

Показания к применению препарата Касодекс

Рак предстательной железы.

Форма выпуска препарата Касодекс

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.бикалутамид 50 мгвспомогательные вещества: лактозы моногидрат; повидон; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; вода очищенная состав оболочки: гипромеллоза; макрогол 300; титана диоксид; вода очищенная в блистере 14 шт.; в пачке картонной 2 блистера.

Таблетки 50 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой, на одной стороне выгравирован знак в виде закругленной стрелки, на другой — CDX/50.

Таблетки 150 мг: круглые, двояковыпуклые, белого цвета, покрытые оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и «Casodex 150» — на другой.

Фармакодинамика

Касодекс представляет собой рацемическую смесь с нестероидной антиандрогенной активностью преимущественно (R)-энантиомера, не обладает иной эндокринной активностью. Касодекс связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние на них андрогенов.

Результатом этого является регрессия новообразований предстательной железы. У некоторых пациентов прекращение приема Касодекса может привести к развитию клинического синдрома отмены антиандрогенов.

При применении Касодекса в суточной дозе 150 мг ежедневно для лечения пациентов с местно-распространенным (T3–T4, любое N, M0 или любое T, N+, M0) раком предстательной железы в качестве немедленной гормональной или адъювантной терапии значительно снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной или адъювантной терапии по сравнению со стандартной терапией (хирургическое лечение, лучевая терапия).

Показано увеличение продолжительности жизни среди пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получавших Касодекс в дозе 150 мг в качестве немедленной монотерапии и в качестве адъювантного лечения в комбинации с лучевой терапией.

Применение Касодекса в дозе 150 мг по сравнению с хирургической кастрацией у пациентов с местно-распространенным неметастатическим раком предстательной железы не выявило статистически достоверных различий в продолжительности жизни и времени до прогрессирования при статистически достоверных преимуществ в отношении сексуальной функции и физического состояния.

Лекарственное взаимодействие

Запрещено применять Касодекс в комбинации с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

Осторожность следует соблюдать при необходимости применения бикалутамида с блокаторами медленных кальциевых каналов или циклоспорином.

Иногда требуется снижение дозы этих препаратов, особенно в случае развития или усиления выраженности нежелательных реакций.

После начала приема и отмены Касодекса рекомендуется тщательно следить за клиническим состоянием пациента и контролировать концентрацию циклоспорина в плазме крови.

С осторожностью следует применятьКасодекс в сочетании с препаратами, ингибирующими микросомальные ферменты печени (например, с циметидином и кетоконазолом). Такие комбинации могут приводить к увеличению концентрации бикалутамида в плазме и, предположительно, к возрастанию частоты развития побочных эффектов.

Также осторожность нужна при одновременном назначении Касодекса с препаратами, которые метаболизируются преимущественно с участием изофермента CYP3A4.

Бикалутамид усиливает действие непрямых антикоагулянтов кумаринового ряда (включая варфарин).

Касодекс: инструкция по применению

Касодекс (Сasodex) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

1 таблетка, покрытая плёночной оболочкой, содержит:

Активный ингредиент – бикалутамид 50 мг и 150мг

Вспомогательные ингредиенты – лактозы моногидрат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон, магния стеарат

состав оболочки – гипромеллоза, макрогол 300, титана диоксид (Е171)

Описание

Касодекс® – 50мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые плёночной оболочкой белого цвета; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Cdx -надругой.

Касодекс® – 150мг

Круглые, двояковыпуклые таблетки белого цвета, покрытые плёночной оболочкой; с гравировкой логотипа в виде закругленной стрелки на одной стороне и Casodex 150 — на другой.

Касодекс® представляет собой рацемическую смесь с нестероидной анти- андрогенной активностью преимущественно (Rj-энантиомера, не обладает иной эн­докринной активностью. Касодекс® связывается с андрогенными рецепторами и, не активируя экспрессию генов, подавляет стимулирующее влияние андрогенов. Резуль­татом этого является регрессия злокачественных новообразований предстательной железы.

У некоторых пациентов прекращение приёма препарата Касодекс® может привести к развитию клинического синдрома “отмены” антиандрогенов.  

При применении Касодекса® в суточной дозе 150мг ежедневно для лечения пациен­тов с локализованным (Т1-Т2, N0 или NX, МО) или местно-распространенным (ТЗ-Т4, любое N, МО или любое Т1-Т2, N+, МО) раком предстательной железы, в качестве немедленной гормональной терапии или в качестве адъювантной терапии, значитель- но снижается риск прогрессирования заболевания и метастазов в кости, что было подтверждено в исследовании при комбинированном анализе трех плацебо контролируе­мом, двойном слепом исследовании с участием 8113 пациентов. Последующее на­блюдение в течение 7.4 лет, 27.4% и 30.7% из всех пациентов, получавших Касо­декс® и плацебо, соответственно, произошла регрессия заболевания.

При местно-распространенном раке предстательной железы отмечена тенденция к улучшению показателей продолжительности жизни без признаков прогрессирования заболевания в группах пациентов, принимавших Касодекс® 150мг в качестве немед­ленной терапии или адъювантной терапии, по сравнению со стандартной терапией – хирургическое лечение, лучевая терапия.

Для пациентов с местно-распространенным раком предстательной железы, получав­ших только Касодекс®, не было существенной разницы при анализе группы без про­грессии.

В этой группе пациентов была тенденция к снижению уровня выживания по сравнению с группой, принимавшей плацебо (ОР = 1.16 95% CI 0.99 до 1.37).

С уче­том вышесказанного, профиль пользы/риска при использовании Касодекса® не счи­тается благоприятным для этой группы пациентов.

В отдельной программе оценивалась эффективность Касодекса® 150мг для лечения пациентов с местно-распространенным без метастаз раком предстательной железы, которым была назначена немедленная кастрация, по результатам анализа 2 исследо­ваний с участием 480 пациентов, которые до этого не получали никакого лечения х раком предстательной железы без метастаз (МО). При 56% смертности и 6.3 летнем последующем наблюдении, не наблюдалось существенной разницы между Касодек- сом® и пациентами, перенесшими кастрацию (ОР = 1.05 [CI 0.81 до 1.36]), однако эквивалентность двух лечений не может быть доказана статистически.

При анализе 2 исследований, в которых участвовало 805 пациентов, которые до этого не получали никакого лечения с раком предстательной железы с метастазами (Ml) было получено значение 43% смертности, Касодекс® 150 мг продемонстрировал меньшую эффективность по сравнению с кастрацией (ОР = 1.30 [CI 1.04 до 1.65]), с разницей в продолжительности до смерти в цифровом выражении 42 дня (6 недель) или средним временем выживания – 2 года.

После приема внутрь быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного трак­та. Прием пищи не влияет на всасывание.

(8)-энантиомер выводится из организма гораздо быстрее (11)-энантиомера, период полувыведения последнего – около 7 дней.

При ежедневном приеме бикалутамида концентрация (11)-энантиомера в плазме уве­личивается примерно в 10 раз вследствие длительного периода полувыведения, что делает возможным прием препарата один раз в сутки.

При ежедневном приеме бикалутамида в дозе 50 мг равновесная концентрация (R)- энантиомера составляет около 9 мкг/мл. При приёме 150 мг бикалутамида ежедневно равновесная концентрация (11)-энантиомера составляет приблизительно 22 мкг/мл. При равновесном состоянии около 99% всех циркулирующих в крови энантиомеров составляет активный (11)-энантиомер.

На фармакокинетику (11)-энантиомера не влияют возраст, нарушение функции почек, легкое и умеренное нарушение функции печени. Имеются данные о том, что у боль­ных с тяжелым нарушением функции печени замедляется элиминация (R)- энантиомера из плазмы.

Связь с белками плазмы высокая (для рацемической смеси 96%, для (К)-энантиомера 99,6 %). Интенсивно метаболизируется в печени (путем окисления и образования конъюгатов с глюкуроновой кислотой). Метаболиты выводятся с мочой и желчью примерно в равных соотношениях.

В клиническом исследовании средняя концентрация (R)- бикалутамида в семени муж­чин получавших Касодекс® в дозе 150мг составляла примерно 4.9 мкг/мл. Количест­во бикалутамида передаваемое партнеру женского пола очень мало и при экстраполя­ции, возможно, достигает 0.3 мкг/кг.

Касодекс® в дозе 50мг в комбинации с аналогом ГнРГ (гонадотропин- рилизинг гормон) или хирургической кастрацией показан для лечения распро­страненного рака предстательной железы.

Касодекс® в дозе 150мг показан для лечения местнораспространенного рака предстательной железы (ТЗ-Т4, любая N, МО; Т1-Т2, N+, МО) в качестве моно­терапии или адъювантной терапии в сочетании с радикальной простатэктомией или радиотерапией.

Касодекс® в дозе 150мг также показан для лечения местнораспространенного, неметастатического рака предстательной железы в случаях, когда хирургиче­ская кастрация или другие медицинские вмешательства неприемлемы или не применимы.

– Повышенная чувствительность к бикалутамиду или другим компонентам препарата

– Одновременный прием с терфенадином, астемизолом и цизапридом.

– Касодекс® не должен назначаться детям и женщинам.

С осторожностью: нарушение функции печени; непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция.

Беременность и период лактации

Касодекс® противопоказан женщинам и не должен назначаться беременным или в период лактации.

Способ применения и дозы

Взрослые мужчины (в том числе, пожилые):

При распространённом раке предстательной железы в комбинации с аналогом ГнРГ или хирургической кастрацией: внутрь по 50 мг один раз в сутки. Лечение препаратом Касодекс® необходимо начинать одновременно с началом приёма аналога ГнРГ или хирургической кастрацией.

При местнораспространенном раке предстательной железы: внутрь по 150 мг один раз в сутки. Касодекс® следует принимать длительно, как минимум в течение 2-х лет. При появлении признаков прогрессирования заболевания прием препарата следует прекратить.

Нарушения функции почек: коррекции дозы не требуется.

Нарушения функции печени: при легком нарушении функции печени коррекция дозы не требуется. У пациентов со средним и тяжелым нарушением функции пече­ни может наблюдаться повышенная кумуляция препарата Касодекс®

Побочное действие

Касодекс® в целом обладает хорошей переносимостью, лишь в редких случаях пре­парат отменяют из-за вызванных побочных эффектов.

Частота развития побочных реакций оценивалась следующим образом: очень часто (>1/10), часто (>1/100, 1/1000, 1/10 000,

Источник: https://apteka.103.by/kasodeks-instruktsiya/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.