Кларитромицин-obl (Clarithromycin-obl) – инструкция по применению

Содержание

Кларитромицин-OBL

Кларитромицин-obl (Clarithromycin-obl) - инструкция по применению

Лекарство Кларитромицин-OBL, описание которого Вы нашли на данной странице сайта, возможно применять после обращения за консультацией к врачу.

В какой форме лекарство выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг

Кто производит лекарство

Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Фарм. группа

Антибиотики – макролиды и азалиды

Состав (из чего производится)

Активное вещество Кларитромицин.

Синонимы (аналоги)

Арвицин, Биноклар, Веро-Кларитромицин, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Тева, Кларитросин, Кларомин, Клацид, Клацид СР, Клеримед, Фромилид, Фромилид Уно, Экозитрин

Фармакологическое действие

Бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Sthaphylococcus aureus, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus).Прием препарата пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1 000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикла-ритромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение времени достижения максимальной концентрации при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг в день составляет около 6 ч.Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.Метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени.При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Когда целесообразно применять

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. атипичными возбудителями: инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожистое воспаление).

Когда не стоит применять

Повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина менее 30 мл/мин; одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин; порфирия; беременность; период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. На фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Возможные побочные действия

Со стороны сердечно-сосудистой системы.Редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QТ).Со стороны пищеварительной системы.

Тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка и зубов; редко – псевдомембранозный энтероколит.Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача.

Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.Со стороны центральной нервной системы.

Преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, редко – психоз, спутанность сознания.Со стороны органов чувств.Отдельные случаи потери слуха. Однако при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался.

Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.Аллергические реакции.Крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.Изменения лабораторных показателей.Лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).Прочие.Развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействие

Противопоказано одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизола, так как это ведет к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза, что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков.

При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина, ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты, цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидов спорыньи, силденафила, такролимуса.При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина, прием этих препаратов следует разделять по времени.При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (Cmax кларитромицина увеличивалась на 31 %, Cmin – на 182 %, AUC – на 77 %). Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г в сутки. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости в коррекции дозы кларитромицина. Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 раз в сутки).Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Метод применения

Внутрь во время еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком.Взрослым – по 1 таблетки 1 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1 000 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Длительность лечения – 6-14 дней.

Превышение нормы

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Особые рекомендации по использованию

При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать содержание ферментов сыворотки крови.В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует периодически определять протромбиновое время.

Метод хранения

В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Условия реализации

Отпускается по рецепту

Категорически запрещено использовать данный препарат самостоятельно. Обратитесь к врачу!

Источник: http://www.life-active.ru/content/klaritromitsin-obl

В какой форме выпускается

таблетки покрытые пленочной оболочкой 500мг

Изготовители препарата

Оболенское фармацевтическое предприятие (Россия)

Группа (фармакологическая)

Антибиотики – макролиды и азалиды

Из чего состоит (состав)

Активное вещество Кларитромицин.

Синонимы препарата

Арвицин, Биноклар, Веро-Кларитромицин, Клабакс, Клабакс ОД, Кларбакт, Кларитромицин, Кларитромицин Протекх, Кларитромицин-Верте, Кларитромицин-Тева, Кларитросин, Кларомин, Клацид, Клацид СР, Клеримед, Фромилид, Фромилид Уно, Экозитрин

Фарм.Действие препарата

Бактериостатический антибиотик второго поколения из группы макролидов широкого спектра действия. Нарушает синтез белка микроорганизмов (связывается с 50S субъединицей мембраны рибосом микробной клетки). Действует на вне- и внутриклеточно расположенных возбудителей.

Активен в отношении: Streptococcus agalactiae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus viridans, Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus ducreyi, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Listeria monocytogenes, Legionella pneumophila, Mycoplasma pneumoniae, Helicobacter (Campilobacter) pylori, Campilobacter jejuni, Chlamidia pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Mycobacterium avium, Mycobacterium leprae, Sthaphylococcus aureus, Mycobacterium cansasii, Mycobacterium marinom, Ureaplasma urealyticum, Toxoplasma gondii, Corynebacterium spp., Borrelia burgdorferi, Pasteurella multocida, некоторых анаэробов (Eubacter spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus).Прием препарата пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни максимальных концентраций кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч. При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1 000 мг в день (2 таблетки по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикла-ритромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно. Периоды полувыведения исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение времени достижения максимальной концентрации при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг в день составляет около 6 ч.Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.Метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени.При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Использование лекарства

Инфекционно воспалительные заболевания, вызванные чувствительными к препарату микроорганизмами, в т. ч. атипичными возбудителями: инфекции нижних отделов дыхательных путей (бронхит, пневмония);инфекции верхних отделов дыхательных путей (фарингит, синусит); инфекции кожи и мягких тканей (такие, как фолликулит, рожистое воспаление).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к препаратам группы макролидов;тяжелая почечная недостаточность – клиренс креатинина менее 30 мл/мин; одновременный прием кларитромицина со следующими препаратами: астемизол, цизаприд, пимозид и терфенадин; порфирия; беременность; период лактации;детский и подростковый возраст до 18 лет (для данной лекарственной формы).С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность. На фоне приема лекарственных средств, метаболизирующихся печенью (рекомендуется измерять их концентрацию в крови).

Различные побочные явления

Со стороны сердечно-сосудистой системы.Редко – желудочковая аритмия, включая желудочковую тахикардию (при увеличении интервала QТ).Со стороны пищеварительной системы.

Тошнота, боли в области живота, рвота, диарея, гастралгия, панкреатит, глоссит, стоматит, кандидоз ротовой полости, изменение цвета языка и зубов; редко – псевдомембранозный энтероколит.Изменение цвета зубов обратимо и обычно восстанавливается профессиональной чисткой у зубного врача.

Редко отмечались нарушения функции печени, в том числе повышение активности «печеночных» трансаминаз, печеночноклеточный и/или холестатический гепатит с желтухой или без нее. Эти нарушения функции печени могут быть тяжелыми, но обычно они обратимы.

Очень редко наблюдались случаи печеночной недостаточности и смертельного исхода в основном на фоне тяжелых сопутствующих заболеваний и/или сопутствующей лекарственной терапии.Со стороны центральной нервной системы.

Преходящие головные боли, головокружения, тревожность, бессонница, кошмарные сновидения, звон в ушах, деперсонализация, галлюцинации, судороги, страх, редко – психоз, спутанность сознания.Со стороны органов чувств.Отдельные случаи потери слуха. Однако при прекращении приема кларитромицина слух восстанавливался.

Также наблюдались случаи изменения обоняния, обычно в сопровождении с искажениями вкусовых ощущений.Аллергические реакции.Крапивница, гиперемия кожи, кожный зуд, анафилактические реакции, синдром Стивенса-Джонсона.Изменения лабораторных показателей.Лейкопения, тромбоцитопения, увеличение содержания креатинина в сыворотке крови; редко – гипогликемия (при одновременном приеме гипогликемических препаратов).Прочие.Развитие устойчивости микроорганизмов.

Взаимодействия

Противопоказано одновременное применение кларитромицина с цизапридом, пимозидом, терфенадином, астемизола, так как это ведет к повышению концентрации этих препаратов в плазме крови в 2-3 раза, что может вызвать удлинение интервала QT, нарушение ритма сердца, включая желудочковую тахикардию, фибрилляцию желудочков.

При одновременном приеме кларитромицин увеличивает концентрацию в крови лекарственных препаратов, метаболизирующихся в печени с помощью ферментов цитохрома P450: непрямых антикоагулянтов, карбамазепина, теофиллина, триазолама, мидазолама, циклоспорина, винбластина, дизопирамида, фенитоина, рифабутина, симвастатина, ловастатина, дигоксина, алпразолама, вальпроевой кислоты, цилостазола, метилпреднизолона, омепразола, хинидина, алкалоидов спорыньи, силденафила, такролимуса.При одновременном приеме кларитромицина и зидовудина у ВИЧ-инфицированных пациентов отмечено понижение величины равновесной концентрации зидовудина, прием этих препаратов следует разделять по времени.При одновременном применении ритонавира (по 200 мг каждые 8 ч) и кларитромицина (по 500 мг каждые 12 ч) метаболизм кларитромицина замедляется (Cmax кларитромицина увеличивалась на 31 %, Cmin – на 182 %, AUC – на 77 %). Отмечено существенное замедление образования 14-гидроксикларитромицина. При приеме ритонавира не следует одновременно назначать кларитромицин в дозе более 1 г в сутки. В этом случае у пациентов без нарушения функции почек нет необходимости в коррекции дозы кларитромицина. Это имеет большое значение в случае применения такой комбинации у пациентов с нарушениями функции почек: пациентам с клиренсом креатинина от 30 до 60 мл/мин дозу кларитромицина уменьшают на 50 % (до 500 мг 1 раз в сутки).Возможно развитие перекрестной резистентности между кларитромицином, линкомицином и клиндамицином.

Дозы и способ применения

Внутрь во время еды. Таблетки не следует разжевывать или разламывать, их необходимо проглатывать целиком.Взрослым – по 1 таблетки 1 раза в сутки. При тяжелом течении инфекций дозу увеличивают до 1 000 мг (2 таблетки) 1 раз в сутки. Длительность лечения – 6-14 дней.

Передозировка препарата

Симптомы: нарушение функции желудочно-кишечного тракта, головная боль, спутанность сознания. Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия.Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Особые указания для применения

При наличии хронических заболеваний печени необходимо регулярно контролировать содержание ферментов сыворотки крови.В случае совместного назначения с варфарином или другими непрямыми антикоагулянтами следует периодически определять протромбиновое время.

Хранение лекарства

В сухом, защищенном от света, в недоступном для детей месте, при температуре не выше 25 С.

Метод продажи

Отпускается по рецепту

Даная инструкция выложена для использования работниками медицинской сферы.

Источник: http://www.rinfinum.ru/content/klaritromitsin-obl

Кларитромицин-obl (Clarithromycin-obl)

Кларитромицин-obl (Clarithromycin-obl) - инструкция по применению

Фирма-производитель: ФП ОБОЛЕНСКОЕ ЗАО (Россия)

таб. покр. пленочной оболочкой, 250 мг: 7, 10, 14, 20, 21 или 30 шт. Рег. №: ЛСР-006777/09

Клинико-фармакологическая группа:

Антибиотик группы макролидов

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
кларитромицин250 мг

7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Показания

Лечение инфекционно-воспалительных заболеваний, вызванных чувствительными к кларитромицину возбудителями: инфекции верхних отделов дыхательных путей и ЛОР-органов (тонзиллофарингит, средний отит, острый синусит); инфекции нижних отделов дыхательных путей (острый бронхит, обострение хронического бронхита, внебольничная бактериальная и атипичная пневмония); инфекции кожи и мягких тканей; микобактериальные инфекции (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) и их профилактика у больных СПИД; эрадикация Helicobacter pylori у больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки или желудка (только в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Индивидуальный. При приеме внутрь для взрослых и детей старше 12 лет разовая доза составляет 0.25-1 г, частота приема 2 раза/сут.

Для детей суточная доза составляет 15 мг/кг/сут в 2 приема.

Длительность лечения зависит от показаний.

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Максимальные суточные дозы: для взрослых – 2 г, для детей 1 г.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, стоматит, глоссит; редко – псевдомембранозный колит; в отдельных случаях – повышение активности ферментов печени, холестатическая желтуха.

Со стороны ЦНС: головокружение, спутанность сознания, чувство страха, бессонница; кошмарные сновидения.

Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции; в отдельных случаях – синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: временные изменения вкусовых ощущений.

Беременность и лактация

Применение в I триместре беременности противопоказано.

Применение во II и III триместрах беременности возможно только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой недостаточности функции печени, гепатитах (в анамнезе).

Применение при нарушениях функции почек

Пациентам с нарушениями функции почек (КК менее 30 мл/мин или уровень сывороточного креатинина более 3.3 мг/дл) дозу следует уменьшить в 2 раза или удвоить интервал между приемами.

Применение для детей

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Особые указания

Между антибиотиками из группы макролидов наблюдается перекрестная резистентность.

Лечение антибиотиками изменяет нормальную флору кишечника, поэтому возможно развитие суперинфекции, вызванной резистентными микроорганизмами.

Следует иметь в виду, что тяжелая упорная диарея может быть обусловлена развитием псевдомембранозного колита.

При одновременном применении с кларитромицином рекомендуется контролировать концентрации в плазме крови теофиллина, карбамазепина, дигоксина, ловастатина, симвастатина, триазолама, мидазолама, фенитоина, циклоспорина и алкалоидов спорыньи.

Следует периодически контролировать протромбиновое время у пациентов, получающих кларитромицин одновременно с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами.

Использование в педиатрии

В настоящее время недостаточно данных об эффективности и безопасности применения кларитромицина у детей в возрасте до 6 мес.

Лекарственное взаимодействие

Кларитромицин угнетает активность изофермента CYP3A4 , что приводит к замедлению скорости метаболизма астемизола при их одновременном применении. Вследствие этого происходит увеличение интервала QT и повышение риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении с аторвастатином умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, повышается риск развития миопатии.

При одновременном применении с варфарином возможно усиление антикоагулянтного действия варфарина и повышение риска развития кровотечений.

При одновременном применении с дигоксином возможно значительное повышение концентрации дигоксина в плазме крови и риск развития гликозидной интоксикации.

Полагают, что возможно повышение концентрации дизопирамида в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма в печени под влиянием кларитромицина. Возникает риск пролонгирования интервала QT, развития нарушений сердечного ритма типа “пируэт”, повышения секреции инсулина и гипокалиемии.

При одновременном применении с зидовудином несколько уменьшается биодоступность зидовудина; с итраконазолом – значительно повышается концентрация итраконазола в плазме крови, полагают, что имеется риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с карбамазепином повышается концентрация карбамазепина в плазме крови, возникает риск усиления его побочного действия; с колхицином – описаны случаи тяжелых, угрожающих жизни токсических реакций, обусловленных действием колхицина; с лансопразолом – возможны глоссит, стоматит и/или появление темной окраски языка; с метилпреднизолоном – уменьшается клиренс метилпреднизолона; с мидазоламом – повышается концентрация мидазолама в плазме крови и усиливаются его эффекты.

При одновременном применении с омепразолом значительно повышается концентрация омепразола и незначительно повышается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с пимозидом повышается концентрация пимозида в плазме крови, возникает риск развития тяжелого кардиотоксического действия; с преднизоном – описаны случаи развития острой мании и психоза; с ритонавиром – возможно значительное повышение концентрации кларитромицина, при этом концентрация его метаболита 14-гидроксикларитромицина значительно снижается; с рифабутином – повышается концентрация рифабутина в плазме крови, увеличивается риск развития увеита, уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови.

При одновременном применении с рифампицином значительно уменьшается концентрация кларитромицина в плазме крови; с сертралином – теоретически нельзя исключить развитие серотонинового синдрома; с теофиллином – возможно повышение концентрации теофиллина в плазме крови.

При одновременном применении с терфенадином возможно замедление скорости метаболизма терфенадина и повышение его концентрации в плазме крови, что может привести к увеличению интервала QT и повышению риска развития желудочковой аритмии типа “пируэт”.

Полагают, что при одновременном применении с толбутамидом существует вероятность развития гипогликемии.

При одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови, риска развития токсического действия.

При одновременном применении с флуоксетином описан случай развития токсических эффектов, обусловленных действием флуоксетина.

Угнетение активности изофермента CYP3A4 под влиянием кларитромицина приводит к замедлению скорости метаболизма цизаприда при их одновременном применении. Вследствие этого увеличивается концентрация цизаприда в плазме крови и повышается риск развития угрожающих жизни нарушений сердечного ритма, включая желудочковые аритмии типа “пируэт”.

При одновременном применении с циклоспорином повышается концентрация циклоспорина в плазме крови, возникает риск усиления побочного действия.

При одновременном применении с эрготамином, дигидроэрготамином описаны случаи усиления побочного действия эрготамина и дигидроэрготамина.

инструкция по применению КЛАРИТРОМИЦИН РЕТАРД-OBL

Кларитромицин-obl (Clarithromycin-obl) - инструкция по применению

Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой1 таб.
кларитромицин500 мг

5 шт.

– блистеры (1) – пачки картонные.5 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.7 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.

10 шт.

– блистеры (2) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакокинетика

Прием кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 500 мг в день позволяет поддерживать равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме крови. Абсолютная биодоступность составляет около 50 %.

Равновесные Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина в плазме составляют 1,3 мкг/мл и 0,48 мкг/мл соответственно. Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,3 ч и 7,7 ч.

При приеме кларитромицина пролонгированного действия внутрь в дозе 1000 мг/сут (2 таб. по 500 мг) равновесные уровни Сmах кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина составляют в среднем – 2,4 мкг/мл и 0,67 мкг/мл соответственно.

Т1/2 исходного препарата и его основного метаболита составляют соответственно 5,8 ч и 8,9 ч. Значение Тmах при приеме доз по 500 мг и 1 000 мг/сут составляет около 6 ч.

Кларитромицин и 14-гидроксикларитромицин широко распределяются в тканях и жидкостях организма. После перорального приема кларитромицина его содержание в спинномозговой жидкости остается невысоким (при нормальной проницаемости гематоэнцефалического барьера 1-2 % от уровня в сыворотке крови). в тканях обычно в несколько раз больше содержания в сыворотке крови.

Кларитромицин метаболизируется в системе цитохрома Р450 ЗА (СУРЗА) печени. При многократном приеме препарата кумуляции не обнаружено, и характер метаболизма в организме человека не изменялся.

Кларитромицин связывается с белками плазмы крови на 70 % в концентрации от 0,45 до 4,5 мкг/мл. При концентрации 45 мкг/мл связывание снижается до 41 %, вероятно, в результате насыщения мест связывания. Это наблюдается только при концентрациях, многократно превышающих терапевтическую.

При равновесном состоянии уровень 14-гидроксикларитромицина не увеличивается пропорционально дозам кларитромицина, а Т1/2кларитромицина и его основного метаболита увеличиваются с повышением дозы.

Нелинейный характер фармакокинетики кларитромицина связан с уменьшением образования 14-гидроксилированного и N-деметилированного метаболитов при применении более высоких доз, что указывает на нелинейность метаболизма кларитромицина при приеме высоких доз.

Почками выделяется около 40% дозы кларитромицина, через кишечник – около 30 %.

Нарушения функции печени

У пациентов с умеренным и тяжелым нарушением функционального состояния печени, но с сохраненной функцией почек корректировки дозы кларитромицина не требуется. Сssв плазме крови и системный клиренс кларитромицина не отличается у больных данной группы и здоровых пациентов. Сss14-гидроксикларитромицина у людей с нарушениями функции печени ниже, чем у здоровых.

Нарушение функции почек

При нарушении функции почек увеличивается Сminи Сmaxкларитромицина в плазме крови, Т1/2, площадь под кривой концентрация-время кларитромицина и 14-гидроксикларитромицина. Константа элиминации и выведение почками уменьшаются. Степень изменений этих параметров зависит от степени нарушения функции почек.

Пациенты пожилого возраста

У пациентов пожилого возраста уровень кларитромицина и его 14-гидроксикларитромицина в крови был выше, а выведение медленнее, чем у группы молодых людей. Считают, что изменения фармакокинетики у пожилых больных связаны, в первую очередь, с изменениями клиренса креатинина и функционального состояния почек, а не с возрастом пациентов.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан при беременности и в период лактации.

Передозировка

Симптомы: нарушение функции ЖКТ, головная боль, спутанность сознания.

Лечение: промывание желудка, симптоматическая терапия. Гемодиализ и перитонеальный диализ не оказывает существенного влияния на уровень кларитромицина в сыворотке.

Условия и сроки хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.

Срок годности 2 года. Не использовать после истечения срока годности.

Источник: https://glavzdorov.ru/preparat/klaritromitsin-retard-obl

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.