Мепивастезин (Mepivastesin) – инструкция по применению

Содержание

Мепивастезин — препарат для местной анестезии

Мепивастезин (Mepivastesin) - инструкция по применению

Мепивастезин — инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Показан для несложных удалений зубов, а также для препарирования полостей и обработки культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Мепивастезин особенно рекомендован для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

  • действующее вещество: mepivacaine;
  • 1 мл мепивакаин гидрохлорида ЗО мг;
  • Вспомогательные вещества: натрия хлорид, вода для инъекций.

Применение:  только для обезболивания в стоматологии.

Мепивастезин предназначен для взрослых и детей старше 4 лет.

Фармакотерапевтическая группа: препараты для местной анестезии. Мепивакаин.

Противопоказания

  • Медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
  • Порфирия;
  • Детский возраст до 4 лет.
  • Злокачественная гипертермия;
  • Острая сердечная недостаточность;
  • Тяжелая артериальная гипотензия;
  • Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
  • Нарушение проводящей системы сердца (АУ-блокада II и III степени, задокументирована брадикардия), нарушение атриовентрикуляриои проводимости, не поддерживаемые кардиостимулятором;

Для обеспечения эффективной анестезии следует использовать необходимый минимум раствора Мепивастезин. Взрослым пациентам обычно достаточно дозы 1-4 мл. Детям от 4 лет с массой тела 20-30 кг достаточно дозы 0,25-1 мл; для детей с массой тела 30-45 кг — 0,5-2 мл.

У пожилых пациентов может возникнуть повышенный уровень мепивакаин в плазме крови через ослабленный процесс метаболизма и низкий объем распространения.

Риск накопления мепивакаин повышается особенно при повторных инъекциях (например, дополнительная инъекция). Похожий эффект может возникнуть при общем ослабленном состоянии пациента, а также при обострении функций печени и почек.

В этих случаях рекомендуется уменьшить дозировку (ввести минимальное количество раствора для достаточного обезболивания). Дозировка мепивакаин для пациентов с определенными заболеваниями (стенокардия, артериосклероз) необходимо снижать так же.

Максимальная рекомендуемая доза Мепивастезин:

Взрослые:

Максимальная доза мепивакаин для здоровых взрослых составляет 4 мг / кг, что соответствует 0,133 мл Мепивастезину / кг. Это означает, что пациенту с массой тела 70 кг допустимо вводить 300 мг мепивакаин, что составляет 10 мл Мепивастезину.

Дети от 4 лет:

Количество вводимого препарата Мепивастезин, должна определяться в зависимости от возраста и массы тела ребенка и продолжительности операции. Не превышать эквивалент 4 мг мепивакаин / кг (0,133 мг Мепивастезину / кг) массы тела.

Ввод

Для введения препарата следует использовать специальные картриджные шприцы многоразового использования. Непосредственно перед использованием картриджа резиновую пробку, обжатий алюминиевым колпачком, что прокалывается инъекционной иглой, необходимо продезинфицировать спиртом.

Ни в коем случае нельзя погружать картриджи в любые растворы. Раствор для инъекций Мепивастезиннельзя смешивать с любым другим препаратом в одном шприце

Чтобы избежать внутрисосудистых инъекций, всегда следует тщательно проводить тест на аспирацию, хотя отрицательный результат аспирации не исключает непреднамеренной и незамеченной внутришни.осудиннои инъекции.

Скорость введения препарата не должна превышать 0,5 мл за 15 секунд, то есть 1 картридж в минуту. Большинства системных реакций как результата случайной внутрисосудистой инъекции можно избежать в большинстве случаев благодаря надлежащей технике инъекции: после аспирации — медленная инъекция 0,1 -0,2 мл и медленное введение остатка — не ранее чем через 20-30 секунд.

Картриджи с остатком раствора Мепивастезин после окончания стоматологического вмешательства необходимо уничтожить. Нельзя использовать картриджи с остатком раствора для других пациентов.

Побочные реакции после введения мепивакаин схожи с побочными реакциями на другие локальные анестетики амидного типа.

В целом эти побочные действия связанные с дозировкой и могут возникнуть в результате повышения уровня плазмы при чрезмерном дозировке, быстром всасывании, в результате непреднамеренной внутрисосудистой инъекции или через низкий метаболизм.

Также они могут возникнуть из-за повышенной чувствительности, идиосинкразию или пониженную устойчивость пациента к лекарственным средствам.

Неврологические расстройства: возбуждение и / или угнетение ЦНС, металлический привкус, шум в ушах, головокружение, тошнота, рвота, головная боль, нервозность, тревожность, эйфория, логорея, беспокойство, зевота, сонливость, нарушение сознания, нистагм, помутнение зрения и диплопия, тремор, чувство жара, холода или онемения, подергивания мышц, тонико-клонические судороги, потеря сознания, кома, угнетение и паралич, остановка дыхания.

При появлении этих признаков необходимо положить пациента в горизонтальное положение и сделать вентиляцию кислородом, а также постоянно следить за состоянием пациента, чтобы предотвратить возможное ухудшение, таком как конвульсии с последующей депрессией ЦНС.

Проявления возбуждения могут быть очень короткими или могут вообще не возникать, в таких случаях первым признаком может быть сонливость, переходящая в состояние бессознательности и остановку дыхания. Конечно возникновение сонливости после введения мепивакаин является ранним признаком повышения уровня препарата в крови и может возникнуть вследствие быстрого всасывания.

Кардиальнирозлады: угнетение сердечно-сосудистой системы, тахикардия, брадикардия, гипотония, нарушения проводимости сердца, аритмия, желудочковая аритмия (экстрасистолы и фибрилляция), сердечно-сосудистая недостаточность, что может привести к остановке сердца. Эти признаки и симптомы угнетения сердечно-сосудистой функции могут обычно быть результатами вазовагальных реакции, особенно если пациент находится в вертикальном положении.

Иногда они могут быть результатом прямого действия препарата. Неспособность распознать продромальные признаки, такие как пот, головокружение, ощущение слабости, изменения пульса могут привести к прогрессирующей церебральной гипоксии и судорог или серьезных сердечно-сосудистых расстройств.

Пациента необходимо положить в лежачее положение и сделать вентиляцию кислородом, при необходимости проводить внутривенные инфузии и, если нет противопоказаний, введение сосудосуживающих агентов (например, эфедрин).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: тахипноэ, брадипное, что может привести к апноэ. Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, ангионевротический отек, лихорадка.

При возникновении побочных эффектов введения местного анестетика следует прекратить

Симптомы, которые могут быть вызваны активным веществом мепивакаин: металлический привкус, звон в ушах, головокружение, тошнота, рвота, беспокойство, тахипноэ.

Также могут наблюдаться сонливость, нарушение сознания, беспокойство, дрожь, судороги мышц, Юшко киионичиы сикшы, кома и паралич дыхательного центра, снижение ариерилльного давления, нарушение проводимости, брадикардия, иуминка сердца Нежелательные эффекты, показывающие высокую концентрацию местного анестетика в крови , могут возникнет ей или немедленно, вызванные внутренне сосудистой инъекцией, или при нарушении всасывания, например при инъекции в воспаленный участок или в участок с большим количеством сосудов, передозировка может быть обусловлено введением большого количества раствора анестетика.

Лечение: проводить мониторинг пульса, давления, частоты дыхания сознания, обеспечить пидиримку / восстановление жизненных функций дыхания и кровообращения, доступ кислорода, внутривенный доступ. Гипертония: поднять верхнюю часть тела, при необходимости-нифедипин под язык.

Судороги: защита пациентив1 от возможных повреждений, при необходимой; п диазепам внутривенно.
Гипотензия: горизонтальное положение, при необходимости-внутрисосудистое вливания растворов электролитов, сосудосуживающих агентов (например, эпинефрин, кортизон внутривенно).

Брадикардия: в введение атропина: анафилактический шок: вызвать скорую помощь, обеспечить введение растворов электролитов, при необходимости-эпинефрин, кортизон внутривенно. Сердечный шок: поднять верхнюю часть тела, вызвать скорую помощь. Остановка сердечно-сосудистой системы: искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца, реанимационные мероприятия.

Беременность
Отсутствуют клинические исследования по применению мепивакаин гидрохлорида в период беременности. Испытания на животных не дали адекватных данных относительно возможного действия мепивакаин гидрохлорида на беременность, развитие эмбриона / плода, роды и послеродовое развитие.

Мепивакаин гидрохлорид проникает через плацентарный барьер. По сравнению с другими местными анестетиками при применении мепивакаин течение первого триместра беременности нельзя исключать повышенного риска развития пороков у плода, на ранних сроках беременности мепивакаин можно применять только при невозможности применения других местных анестетиков.

Лактация (кормление грудью)
Неизвестно, в каком количестве мепивакаин гидрохлорид попадает в грудное молоко. Если введение мепивакаин необходимое во время периода лактации, кормление можно продолжить спустя 24 и одииы после его введения.

ДетиПрименяют детям в возрасте от 4 лет. Особые меры безопасности.

Необходимо учитывать, что у пациентов, принимающих ингибиторы свертывания крови (например гепарин или аспирин), непреднамеренная пункция сосуда при введении местного анестетика может привести к серьезной кровотечения и повышения загальногоризику кровотечения

ТОЛЬКО ДЛЯ ПРОФЕССИОНАЛЬНОГО ИСПОЛЬЗОВАНИЯ В стоматологической практике.
Перед проведением инъекции необходимо провести кожную пробу на повышенную чувствительность к препарату. Следует собрать анамнез относительно одновременного применения других лекарственных средств.

Источник: https://www.uadent.com/mepivastezin-mepivastesin-mestnaya-anesteziya/

Мепивастезин — проводниковая анестезия в стоматологии

Мепивастезин (Mepivastesin) - инструкция по применению

Мепивастезин — инфильтрационная и проводниковая анестезия в стоматологии.

Показан для несложных удалений зубов, а также для препарирования полостей и обработки культи зубов под реставрации и ортопедические конструкции.

Мепивастезин особенно рекомендован для пациентов, которым противопоказаны сосудосуживающие препараты.

Лекарственная форма: раствор для инъекций.

Состав:

1 мл раствора содержит:

  • активное вещество – мепивакаина гидрохлорид 30 мг;
  • вспомогательные вещества: натрия гидроксида раствор 9,0 %, натрия хлорид, вода для инъекций.

Фармакологическое действие Мепивастезина

Местноанестезирующее средство, механизм действия которого связан со стабилизацией клеточных мембран. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Фармакодинамика Мепивастезина

Являясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам.

Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др. функций минимальны).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Противопоказания к применению Мепивастезина

  • гиперчувствительность к местным анестетикам амидного типа или аллергия на локальные анестетики амидного типа;
  • злокачественная гипертермия;
  • тяжелые нарушения передачи нервных импульсов и проводимости сердца (напр.: AV-блокада II и III степени, выраженная брадикардия), нарушения AV проводимости, которые не поддерживаются кардиостимулятором;
  • декомпенсированная сердечная недостаточность;
  • тяжелая гипотензия;
  • медикаментозно неконтролируемая эпилепсия;
  • порфирия;
  • инъекции в воспаленную область;
  • детский возраст до 4 лет.

Побочные действия Мепивастезина

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром «конского хвоста» (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок.

Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке.

Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание.

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация.

Со стороны крови: метгемоглобинемия.

Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ.

Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках).

Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода.

Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Особые пациенты и применение Мепивастезина

Возможность применения анестетика для обезболивания особых пациентов.

Введение препарата разрешается детям, достигшим четырехлетнего возраста. В случае приема ребенком Гепарина или Аспирина проведение анестезии противопоказано. При параллельном приеме ингибиторов прокалывание сосуда в ходе проведения анестезии может спровоцировать серьезное кровотечение.

Беременные женщины

Исследования об использовании мепивакаина при беременности не проводились. Испытания, проведенные на животных, не дали четкого понимания о влиянии данного вещества на внутриутробное развитие. Известно, что вещество способно проникать через плаценту.

Специалисты не рекомендуют принимать данный препарат первые три месяца беременности, так как не исключается возможность развития необратимых осложнений и пороков плода. Но допускается обезболивание данным средством в случае, если запрещено пользоваться и другими анестезирующими средствами.

По возможности стоит отложить лечение с использованием анестетика до окончания беременности.

Период лактации

Здесь та же ситуация, что и с беременностью. Исследований о возможном попадании мепивакаина в материнское молоко не проводилось. Поэтому специалисты рекомендуют следующую схему. После введения анестетика кормление грудью возобновить через 24 часа после процедуры. В течение суток проводить сцеживание, чтобы все токсические вещества вышли.

Аналоги Мепивастезина

  • Изокаин;
  • Мепивакаин;
  • Мепидонт;
  • Мепикатон;
  • Скандинибса;
  • Скандонест.

Источник: https://ZubyBest.ru/vidy-udaleniya-zubov/anesteziya-pri-udalenii-zubov/mepivastezin-provodnikovaya-anesteziya-v-stomatologii.html

Мепивакаин в стоматологии: инструкция, состав, аналоги

Мепивастезин (Mepivastesin) - инструкция по применению

Мепивакаин (международное название Mepivacaine) — местный анестетик амидной группы, производный от ксилидина.

Мепивакаин используется при инфильтрации для периферической трансторакальной анестезии и для симпатических, региональных и эпидуральных блокад нервов при хирургических и стоматологических процедурах. Он доступен в продаже с и без адреналина.

По сравнению с лидокаином мепивакаин производит меньше вазодилатации и имеет более быстрое начало и более длительную продолжительность действия.

Коммерчески известен как: мепивастезин (JEPHARM, Палестина), скандонест (Septodont, Франция), скандикаин, карбокаин (Caresteam Health, Inc., США).

Химическая структура мепивакаина

Мепивакаин имеет более быстрое начало действия и более длительный срок, чем лидокаин. Продолжительность его действия составляет около 2 часов, он в два раза эффективнее прокаина.

Используется для местной анестезии в стоматологии и спинальной анестезии. При концентрации 3% выпускается без вазоконстриктора, при 2% с вазоконстриктором, брендовое название левонордефрин, концентрация 1:20000.

Анестетик рекомендуется использовать пациентам, которым противопоказаны анестетики с вазоконстриктором.

Мепивакаин в стоматологии

Местный анестетик используется в стоматологии для проведения следующих видов анестезии на нижней и верхней челюсти:

Мепивакаин в стоматологии

Механизм действия

Как и все местные анестетики, мепивакаин вызывает обратимую блокировку нервной проводимости, уменьшая проницаемость нервной мембраны для ионов натрия (Na+). Это уменьшает скорость деполяризации мембраны, тем самым увеличивая порог электрической возбудимости.

Блокирование влияет на все нервные волокна в следующей последовательности: автономный, сенсорный и моторный, с уменьшающимися эффектами в обратном порядке. Клинически, потеря функции нерва следует следующему порядку: боль, температура, осязание, проприоцепция и тонус скелетных мышц.

Для того чтобы анестезия была эффективной, необходимо прямое проникновение в нервную мембрану, что достигается путем инъекции местного анестезирующего раствора подкожно, внутрикожно или подслизисто вокруг стволов нервов или ганглиев.

Для мепивакаина степень моторной блокады зависит от концентрации и может быть суммирована следующим образом:

  • 0,5% эффективен для блокирования мелких поверхностных нервов;
  • 1% будет блокировать сенсорную и симпатическую проводимость, не влияя на работу двигательной системы;
  • 1,5% обеспечат обширную и часто полную блокировку двигательной системы
  • 2% обеспечат полную блокировку двигательной системы любой группой нервов.

Фармакокинетика

Cистемная абсорбция мепивакаина зависит от дозы, концентрации, пути введения, васкуляризации ткани и степени вазодилатации. Использование смесей, содержащих сосудосуживающие средства, будет противодействовать вазодилатации, продуцируемой мепивакаином. Это уменьшает скорость абсорбции, продлевает продолжительность действия и поддерживает гемостаз.

Для стоматологической анестезии начало действия для верхней и нижней челюсти происходит через 0,5-2 минуты и 1-4 минуты, соответственно. Внутрипульпарная анестезия сохраняется в течение 10-17 минут, а анестезия мягких тканей длится около 60-100 минут после введения дозы для взрослого человека.

При проведении эпидурального метода обезболивания мепивакаин имеет действие 7-15 минут и продолжительность приблизительно 115-150 минут.

Мепивакаин пересекает плаценту пассивной диффузией и распределяется по всем тканям с высокой концентрацией в хорошо перфузированных органах, таких как печень, легкие, сердце и мозг. Мепивакаин подвергается быстрому метаболизму в печени и дезактивации посредством гидроксилирования и N-деметилирования.

У взрослых было обнаружено три неактивных метаболита: два — фенолы, которые выделяются как глюкуронидные конъюгаты, а один представляет собой 2′, 6′-пиклоксидин. Примерно 50% мепивакаина выводится в желчь в виде метаболитов, которые вводят энтерогепатическую циркуляцию и впоследствии выделяются. Только 5-10% мепивакаина выводится без изменений в моче.

Некоторый метаболизм может возникать в легких.

Новорожденные могут иметь ограниченную способность к метаболизму мепивакаина, но они способны устранить немодифицированный препарат. Период полувыведения от 1,9 до 3,2 часа — мепивакаин у взрослых и 8,7-9 часов у новорожденных.

Местные анестетики сложноэфирной группы метаболизируются в плазме ферментной псевдохолинэстеразой, а одним из основных метаболитов является парааминобензойная кислота, которая, по-видимому, ответственна за аллергические реакции. Анестетики амидной группы метаболизируются в печени и не образуют парааминобензойную кислоту.

Показания к использованию

Для блока шейного нерва, блокады плечевого сплетения, блокады межреберного нерва. Взрослым: 5-40 мл 1%-ного раствора (50-400 мг) или 5-20 мл 2%-ного раствора (100-400 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для анестезии периферических нервов и купирования сильной боли. Взрослым: 1-5 мл 1-2%-ного раствора (10-100 мг) или 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Увеличение дозы не следует проводить чаще, чем каждый 90 минут.

Для стоматологической анестезии путем инфильтрации. Взрослым: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. У взрослых 9 мл (270 мг) 3%-ного раствора, как правило, достаточно для обеспечения местной анестезии для всей полости рта. Общая доза не должна превышать 400 мг.

Инкрементальные дозы не следует вводить чаще, чем каждые 90 минут.
Дети: 1,8 мл 3%-ного раствора (54 мг). Инфильтрацию следует проводить медленно с частыми устремлениями. Максимальная доза не должна превышать 9 мл (270 мг) 3% раствора.

Максимальная доза может быть рассчитана по следующей формуле, основанной на правиле Кларка: Максимальная доза (мг) = масса (в фунтах) / 150 х 400 мг. 1 фунт = 0,45 киллограмма.

Доза местных анестетиков отличается с помощью анестезирующей процедуры, анестезируемой области, васкуляризацией тканей и количеством блокированных нервов, интенсивностью блокады, требуемой степенью расслабления мышц, желательной продолжительность анестезии, индивидуальными показаниями и физическим состоянием пациента.

Мепивакаин преимущественно метаболизируется в печени. Более низкие дозы введения мепивакаина могут потребоваться для пациентов с печеночной дисфункцией из-за длительных эффектов и системного накопления. Конкретные рекомендации по дозированию недоступны.

Противопоказания к применению

Местные анестетики должны назначаться только врачом, прошедшим изучение диагностики и лечения токсичности обезболивающих препаратов, и купирования серьезных чрезвычайных ситуаций, которые могут возникнуть в результате введения регионального анестетика.

Перед началом введения препарата необходимо гарантировать немедленную доступность кислорода, оборудования для сердечно-легочной реанимации, соответствующих препаратов, вспомогательного персонала для лечения токсических реакций или чрезвычайных ситуаций.

Любая задержка в правильном оказании неотложной помощи может привести к развитию ацидоза, остановке сердца и, возможно, смерти.

Следует избегать внутривенного или внутриартериального введения мепивакаина. Принудительное внутривенное или внутриартериальное введение может вызвать остановку сердца и потребует длительной реанимации.

Чтобы избежать внутрисосудистого введения мепивакаина во время местных анестезирующих процедур, аспирация должна выполняться до введения местного анестетика и после замены иглы.

Во время эпидурального введения сначала следует вводить контрольную дозу, следует контролировать состояние ЦНС пациента и сердечно-сосудистую токсичность, а также признаки случайного интратекального введения.

При анестезии головы и шеи, включая офтальмологическую и стоматологическую анестезию, небольшие дозы местных анестетиков могут вызывать побочные реакции, подобные системной токсичности, наблюдаемой при случайных внутрисосудистых инъекциях более высоких доз.

Когда местные анестетики используются для ретробульбарной блокады при офтальмологической хирургии, отсутствие чувствительности роговицы не следует воспринимать в качестве основы для определения того, готов ли пациент к операции. Отсутствие чувствительности роговицы обычно предшествует клинически приемлемой акинезии внешних глазных мышц.

Инъекции эпидуральной и нервной анестезии мепивакаина противопоказаны пациентам со следующими характеристиками: инфекция или воспаление в месте инъекции, бактериемия, аномалии тромбоцитов, тромбоцитопения

Источник: http://zubodont.ru/mepivakain/

Описание лекарства

Мепивастезин (Mepivastesin) - инструкция по применению

УпаковкаРаствор для инъекций

Фармакологическое действиеВызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие.

Показания к применению

  • Местная анестезия при вмешательствах в полости рта (все виды), интубации трахеи, бронхо- и эзофагоскопии, тонзиллэктомии и др.

Форма выпуска

  • раствор для инъекций 30 мг/мл
  • картридж 1.7 мл банка (баночка) жестяная 50

Фармакодинамика препаратаЯвляясь слабым липофильным основанием, проходит через липидный слой мембраны нервной клетки и, переходя в катионную форму, связывается с рецепторами (остатки S6 трансмембранных спиральных доменов) натриевых каналов мембран, расположенными в окончаниях чувствительных нервов.

Обратимо блокирует потенциалзависимые натриевые каналы, препятствует току ионов натрия через клеточную мембрану, стабилизирует мембрану, повышает порог электрической стимуляции нерва, уменьшает скорость возникновения потенциала действия и понижает его амплитуду, в конечном итоге блокирует деполяризацию мембраны, возникновение и проведение импульса по нервным волокнам. Вызывает все виды местной анестезии: терминальную, инфильтрационную, проводниковую. Оказывает быстрое и сильное действие. При попадании в системный кровоток (и создании токсических концентраций в крови) может оказывать угнетающее действие на ЦНС и миокард (однако при применении в терапевтических дозах изменения проводимости, возбудимости, автоматизма и др.

функций минимальны).

Потеря чувствительности отмечается через 3–20 мин. Анестезия продолжается 45–180 мин. Временные параметры анестезии (время начала и продолжительность) зависят от вида анестезии, используемой техники ее проведения, концентрации раствора (дозы препарата) и индивидуальных особенностей пациента. Добавление растворов вазоконстрикторов сопровождается пролонгацией анестезии.

Фармакокинетика препаратаКонстанта диссоциации (pKa) — 7,6; растворимость в жирах средняя.

Степень системной абсорбции и концентрация в плазме зависят от дозы, способа введения, васкуляризации области инъекции и наличия или отсутствия эпинефрина в составе анестезирующего раствора.

Добавление к раствору мепивакаина разбавленного раствора эпинефрина (1:200000, или 5 мкг/мл) обычно снижает абсорбцию мепивакаина и его концентрацию в плазме. Связывание с белками плазмы высокое (около 75%). Проникает через плаценту.

Не подвергается действию эстераз плазмы.

Быстро метаболизируется в печени, основные пути метаболизма — гидроксилирование и N-деметилирование.

У взрослых идентифицированы 3 метаболита — два фенольных производных (экскретируются в виде глюкуронидов) и N-деметилированный метаболит (2',6'-пипеколоксилидид). T1/2 у взрослых — 1,9–3,2 ч; у новорожденных — 8,7–9 ч.

Более 50% дозы в виде метаболитов экскретируется в желчь, затем реабсорбируется в кишечнике (в фекалиях обнаруживается небольшой процент) и выводится с мочой через 30 ч, в т.
ч.

в неизмененном виде (5–10%). Кумулирует при нарушении функции печени (цирроз, гепатит).

Использование во время беременностиПри беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (может вызывать сужение маточной артерии и гипоксию плода). С осторожностью в период грудного вскармливания (нет данных о проникновении в грудное молоко).

Противопоказания к применению

  • Гиперчувствительность, в т.ч. к др. амидным анестетикам
  • пожилой возраст, тяжелая миастения, выраженные нарушения функции печени (в т.ч. при циррозе печени), порфирия.

Побочные действияСо стороны нервной системы и органов чувств: возбуждение и/или депрессия, головная боль, звон в ушах, слабость; нарушение речи, глотания, зрения; судороги, кома.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): гипотензия (или иногда гипертензия), брадикардия, желудочковая аритмия, возможна остановка сердца.

Аллергические реакции: чиханье, крапивница, прурит, эритема, озноб, повышение температуры тела, отек Квинке. Прочие: угнетение дыхательного центра, тошнота, рвота.

ДозировкаКоличество раствора и общая доза зависят от вида анестезии и характера вмешательства.

Для инъекционного введения используют 3% раствор мепивакаина (максимальная доза для взрослых — 4,4 мг/кг, но не более 300 мг за одно посещение) или 2% раствор в сочетании с эпинефрином (1:80000, 1:100000) или норэпинефрином (1:200000) (максимальная доза — 6,6 мг/кг, но не более 400 мг мепивакаина за одно посещение). Максимальная доза мепивакаина (в мг) для детей рассчитывается с учетом массы тела ребенка.

ПередозировкаСимптомы: гипотензия, аритмия, повышение мышечного тонуса, потеря сознания, судороги, гипоксия, гиперкапния, респираторный и метаболический ацидоз, диспноэ, апноэ, остановка сердца.

Лечение: гипервентиляция, поддержание адекватной оксигенации, вспомогательное дыхание, купирование конвульсий и судорог (назначение тиопентала 50–100 мг в/в или диазепама 5–10 мг в/в), нормализация кровообращения, коррекция ацидоза.

Взаимодействия с другими препаратамиБета-адреноблокаторы, блокаторы кальциевых каналов, противоаритмические средства усиливают угнетающее действие на проводимость и сократимость миокарда.

Меры предосторожности при приемеС осторожностью назначать пациентам с гепатитом, циррозом печени, печеночной недостаточностью, выраженными нарушениями функции почек, ацидозом.

Особые указания при приемеНе рекомендуется для субарахноидальной (спинно-мозговой) анестезии.

Условия храненияСписок Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.

Срок годности24 мес.

Классы заболеваний

Боль, не классифицированная в других рубриках

Фармакологическое действие

Иммуностимулирующее

Описание Иммуностимулирующее действие лекарственных препаратов (бактериального, растительного, животного, эндогенного и синтетического происхождения) направлено на специфическую стимуляцию иммунных процессов, активизацию иммунокомпетентных клеток и дополнительных факторов иммунитета.

Это действие реализуется путем стимуляции клеточного и гуморального иммунитета, индукцией продукции ?-интерферона и других цитокинов, образованием антигенспецифических антител и увеличением определённых клонов антигенспецифических лимфоцитов, а также за счет активации фагоцитоза.

Препараты, обладающие иммуностимулирующим действием, наиболее часто используют для профилактики инфекционных заболеваний (вакцинация), в лечении вялотекущих инфекционно-воспалительных заболеваний, для стимуляции репаративных процессов, а также с профилактической целью в группе часто болеющих.

Действующие вещества

Мепивакаин (Mepivacaine)

ОписаниеАнестетик амидного типа. Мепивакаина гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в воде, устойчив как к кислотному, так и к щелочному гидролизу.

Предоставленные данные носят информационный характер.
Перед применением, пожалуйста, проконсультируйтесь со специалистом.

Источник: https://health.sarbc.ru/apteka/?InfoDrug=4592

Мепивастезин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата

Мепивастезин (Mepivastesin) - инструкция по применению

Местноанестезирующее средство. Блокирует вольтажзависимые натриевые каналы, что препятствует генерации импульсов в окончаниях чувствительных нервов и проведению импульсов по нервным волокнам. Оказывает быстрое и сильное действие. Длительность эффекта – 1-3 ч.

Мепивастезин :: Показания

Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия, местная инфильтрационная анестезия (при вмешательствах на полости рта, интубация трахеи, бронхоэзофагоскопия, тонзиллэктомия; в стоматологии), внутривенная региональная анестезия (Байеровский блок), проводниковая анестезия (в т.ч. в стоматологии), обезболивание при проведении интубации.

Мепивастезин :: Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к др. местноанестезирующим ЛС группы амидов), тяжелые заболевания печени, порфирия, тяжелая миастения.C осторожностью.

Состояния, сопровождающиеся снижением печеночного кровотока (например при ХСН, сахарном диабете, заболеваниях печени), прогрессирование сердечно-сосудистой недостаточности, воспалительные заболевания или инфицирование места инъекции, дефицит псевдохолинэстеразы, почечная недостаточность, детский возраст (до 15 лет), пожилой возраст (старше 65 лет), период родов, беременность.

Мепивастезин :: Побочные действия

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, двигательное беспокойство, нарушения сознания, вплоть до его потери, судороги, тризм, тремор, зрительные и слуховые нарушения, потеря зрения, помутнение в глазах, диплопия, нистагм, синдром “конского хвоста” (паралич ног, парестезии), моторный и чувствительный блок. Со стороны ССС: снижение АД, коллапс (периферическая вазодилатация), брадикардия, аритмии, боль в грудной клетке. Со стороны мочевыделительной системы: непроизвольное мочеиспускание. Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, непроизвольная дефекация. Со стороны крови: метгемоглобинемия. Со стороны органов дыхания: диспноэ, апноэ. Аллергические реакции: зуд кожи, кожная сыпь, ангионевротический отек, др. анафилактические реакции (в т.ч. анафилактический шок), крапивница (на коже и слизистых оболочках). Прочие: гипотермия, снижение потенции; при анестезии в стоматологии: нечувствительность и парестезии губ и языка, удлинение анестезии, брадикардия плода. Местные реакции: отек и воспаление в месте инъекции.

Мепивастезин :: Способ применения и дозы

Для проводниковой анестезии (брахиальная, цервикальная, интеркостальная, пудендальная) – 5-40 мл (50-400 мг) 1% раствора или 5-20 мл (100-400 мг) 2% раствора. Каудальная и люмбальная эпидуральная анестезия – 15-30 мл (150-300 мг) 1% раствора, 10-25 мл (150-375 мг) 1.

5% раствора или 10-20 мл (200-400 мг) 2% раствора. В стоматологии: однократное обезболивание в области верхней или нижней челюсти – 1.8 мл (54 мг) 3% раствора; местная инфильтрационная анестезия и проводниковая анестезия – 9 мл (270 мг) 3% раствора; доза, необходимая для длительных процедур, должна не превышать 6.6 мг/кг.

Для местной инфильтрационной анестезии (во всех случаях, кроме применения в стоматологии) – до 40 мл (400 мг) 0.5-1% раствора. Для парацервикальной блокады – до 10 мл (100 мг) 1% раствора за одно введение; введение можно повторить не ранее чем через 90 мин.

Для купирования болевого синдрома (терапевтический блок) – 1-5 мл (10-50 мг) 1% раствора или 1-5 мл (20-100 мг) 2% раствора. Для трансвагинальной анестезии (сочетание парацервикальной и пудендальной блокады) – 15 мл (150 мг) 1% раствора. Максимальные дозы у взрослых пациентов: в стоматологии – 6.

6 мг/кг, но не более 400 мг за одно введение; по др. показаниям – 7 мг/кг, но не более 400 мг. Максимальные дозы для детей: 5-6 мг/кг.

Мепивастезин :: Особые указания

Необходимо отменить ингибиторы МАО за 10 дней до планируемого введения местного анестетика. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Мепивастезин :: Взаимодействие

Назначение на фоне приема ингибиторов МАО (фуразолидон, прокарбазин, селегилин) повышает риск снижения АД. Вазоконстрикторы (эпинефрин, метоксамин, фенилэфрин) удлиняют местноанестезирующее действие мепивакаина. Мепивакаин усиливает угнетающее действие на ЦНС, вызванное др. ЛС.

Антикоагулянты (ардепарин, далтепарин, эноксапарин, гепарин, варфарин) повышают риск развития кровотечений. При обработке места инъекции мепивакаина дезинфицирующими растворами, содержащими тяжелые металлы, повышается риск развития местной реакции в виде болезненности и отека.

При использовании мепивакаина для эпидуральной анестезии с гуанетидином, мекамиламином, триметафаном повышается риск выраженного снижения АД и урежения ЧСС. Усиливает и удлиняет действие миорелаксирующих ЛС.

При назначении с наркотическими анальгетиками развивается аддитивный эффект, что используется при проведении эпидуральной анестезии, однако при этом усиливается угнетение дыхания.

Проявляет антагонизм с антимиастеническими ЛС по действию на скелетную мускулатуру, особенно при использовании в высоких дозах, что требует дополнительной коррекции лечения миастении. Ингибиторы холинэстеразы (антимиастенические ЛС, циклофосфамид, тиотепа) снижают метаболизм мепивакаина.

Коксерин Плюс :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Аекол :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Флуколдин :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Эндоксан :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Вестибо :: инструкция, показания, противопоказания и способ применения препарата.

Источник: http://medgid.org.ua/m/mepivastezin-instruktsiya-pokazaniya-protivopokazaniya-i-sposob-primeneniya-preparata.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.