Мезавант (Mezavant) – инструкция по применению

Содержание

Мезавант – противовоспалительное средство

Мезавант (Mezavant) - инструкция по применению

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата.

Наверное, мало на планете людей, кто бы никогда не испытывал боль в области живота. Но далеко не все задумываются о том, что боль может символизировать о развитии язвенного колита. На первых этапах симптоматика может быть стертой или же не ярко выраженной. Поэтому крайне важно знать врага в лицо, и при первых признаках проблемы следует обратиться к врачу.

После пройденного обследования врач назначает лечение, корректирует питание, назначает специальные мероприятия. Среди выписанных средств может оказаться лекарственный препарат Мезавант. Как правильно принимать этот препарат?

Производителем этого препарата является Мезавант.

1. Инструкция

Препарат Мезавант – это довольно-таки популярное средство, используемое для лечения кишечных расстройств. Оно вызывает к себе неподдельный интерес.

Для получения всех необходимых сведений о препарате к каждой пачке прилагается инструкция к применению. В ней подробно описано, когда может быть назначен данный препарат и какой состав он имеет.

Кроме того, в инструкции имеются данные о противопоказаниях и побочных эффектах, которые могут возникнуть при его приеме.

Фармакология

Мезавант обладает местным противовоспалительным эффектом (он обусловлен ингибированием активности лилооксигеназы, а также синтеза Pg и лейкотриенов). Он тормозит дегрануляцию, миграцию, фагоцитоз нейтрофилов, а также секрецию лимфоцитами.

Препарат обладает антибактериальным воздействием в отношении кишечной палочкой и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке). Кроме того, он оказывает антиоксидантное действие.

Отличается этот препарат высокой переносимостью, снижается риск появления заболеваний Крона, особенно у пациентов с илеитом и большой продолжительностью заболевания.

Показания

Лекарство может быть назначено для лечения таких состояний и заболеваний, как:

  • Колит (язвенный);
  • Заболевание Крона (лекарство используется для лечения и профилактики появления повторного рецидива).

Данные заболевания представляют собой рецидивирующие волнообразно протекающие патологические состояния, характеризующиеся хроническим воспалением различных отделов желудочно-кишечного тракта, протекающие с диареей и болям в животе.

Способ приема

Лекарство Мезавант предназначено для приема внутрь 1 раз в день в период принятия пищи. Таблетки не следует разжевывать или раздавливать. Их нужно глотать в целом виде.

Взрослым назначается по 2-4 таблетки. Для больных максимально допустимая дозировка должна составляет 4 таблетки. Эффективность лечения можно оценить только через 8 недель. В профилактических целях следует принимать по 2 таблетки.

Исследований применения средства у пациентов с нарушениями в почках и печени не проводилось. Именно поэтому не допускается прием средства при этих состояниях.

Состав

Препарат выпускается в виде таблеток, которые имеют коричнево-красного цвет.

В состав средства входит месалазин, магния стеарат, карнаубский воск, тальк, диоксид кремния коллоидный, кармеллоза натрия, натрия карбоксикрахмал, стеариновая кислота. В состав оболочки входит метилметакрилата, краситель (красный), триэтилцитрат, сополимер метилметакрилата, титана диоксид, макрогол 6000.

Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК.

Лекарственное взаимодействие

С осторожностью данный препарат можно принимать с препаратами нефротоксического воздействия, в том числе и НПВП, т.к. при этом может наблюдаться риск появления нарушений со стороны почек. Месалазин ингибирует активность типоринметилтрансферазы. Осторожно данное вещество может быть одновременно назначено с меркаптопурином и азатиоприном, т.к. это повышает риск нарушения состава крови.

При совместном применении месалазина с антикоагулянтами, например, варфарином, снижается активность последних. В ходе лечения следует регулярно следить за состоянием больного. 

2. Побочные явления

Иногда организм больного может дать ответную реакцию которая выражена в таких состояниях, как:

  • Тромбоцитопения, анемия, нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения и лейкопения;
  • Головокружение, тремор, нейропатия, боль в голове, сонливость;
  • Миокардит, повышение АД, гипотония, перикардит, тахикардия;
  • Бронхоспазм, болезненные ощущения в гортани/глотке;
  • Диспепсия, вздутие живота, тошнота, диарея, метеоризм, панкреатит, гепатит, полип прямой кишки, холелитиаз, колит, рвота;
  • Угревые высыпания, зуд, алопеция, сыпь на коже;
  • Крапивница, альвеолит, пневмонит, ангионевротический отек, волчанка, синдром Стивена-Джонсона, аллергические реакции;
  • Миалгия, боль в мышцах, артралгия, болевые ощущения в спине;
  • Нефрит, почечная недостаточность;
  • Астения, отечность лица, повышение температуры тела, общая слабость.

Для лечения используются привычные методы лечения острой интоксикации. 

Передозировка

Симптомами при передозировке являются такие симптомы, как:

  • Любые лекарственные препараты при неправильном их употреблении могут привести к тяжелому отравлению.Шум в ушах, спутанность сознания;
  • Вертиго, сонливость;
  • Боль в голове, отечность легких;
  • Обезвоживание организма;
  • Повышенное потоотделение;
  • Гипогликемия, диарея, гипертермия;
  • Гипервентиляция, рвота;
  • Нарушение электролитного баланса;
  • Покраснение кожного покрова, повышение температуры;
  • Боль в горле, зуд, шелушение;
  • Нефрит, почечная недостаточность.

Гипогликемию или же нарушение водно-электролитного баланса необходимо корректировать путем соответствующего лечения. Необходимо поддерживать адекватную функцию почек.

Противопоказания

Лекарство не следует назначать при наличии таких заболеваний и состояний, как:

  • Аллергия на отдельные вещества, входящие в состав лекарства;
  • Тяжелое нарушение почек/печени;
  • Возраст человека до 18 лет.

Кроме того, осторожно препарат может быть назначен при легком или умеренном поражении почек, а также печени, хронической бронхиальной астме, перикардите, миокардите.

Беременность

В период беременности от употребления каких-либо средств необходимо воздержаться, в том числе и препарата Мезавант. Это связано с тем, что активное вещество препарата проникает через плаценту, развивая внутриутробные патологии у ребенка. Кроме того, воздействие оказывается также и на организм мамы.

При грудном кормлении от применения данного средства также лучше отказаться. Это связано с тем, что через грудное молоко препарат может проникать в организм малыша. Если применение все же необходимо, то допускается прием средства, однако, пациентка должна прекратить грудное вскармливание.

А вы знали, что самыми распространенными болезни XXI века есть заболевание печени? Узнайте о болезни печени подробнее: 

3. Особые указания

Здесь представлены данные для особой категории граждан.

Вождение

Во время лечения следует воздержаться от управления транспортным средством.

Прием в детском возрасте

Прием лекарства недопустим до достижения 18-летнего возраста.

При нарушенной работе почек

Если заболевания носят легкий или же умеренный характер, то допускается прием лекарства, но под контролем врача. Если же болезни носят острый характер, то от приема лекарства нужно воздержаться.

Поражения печени

При поражениях печени прием лекарства противопоказан.

4. Хранение

Препарат необходимо держать в помещении, температура в котором не будет превышать 20 градусов. Кроме того выбранное место должно быть защищено от попадания капель воды.

Срок годности составляет два года. Не рекомендуется принимать средство после истечения его срока годности. Лекарство нужно утилизировать.

Все гастроэнтерологические клиники и медицинские центры в вашем городе. Анализы и УЗИ. Консультация гастроэнтеролога. Болезни органов пищеварения.

Более подробнее:
– В Киеве (Герц, Ilaya, Euromed)
– В Санкт-Петербурге (СМ-Клиника, Долголетие, Аллергомед, Врач +, БалтЗдрав, Профессор)
– В Москве (СМ-Клиника,Медлюкс, Онмед)
– В Харькове (ЦМЭИ, Олимпийский, Виктория, Fortis, Экомед)
– В Минске (Белгирудо, Арт-Мед-Компани, Синлаб, Микоша, ГрандМедика, МедКлиник)
– в Одессе (Медея, Он клиник, Into Sano, Венера)
– В Разяне (Доверие +, Поликлиника-Песочня, Эврикас +)
– в Нижнем Новгороде (Онли Клиник, Альфа-центр, ЕвроКлиник, СОЛО, Алтея)
– гастроэнтерологические клиники Тюмени (Доктор А+, Клиника “Вера”, Авиценна, Медис, Сибирина, Ваш доктор)

5. Цена

Цена на лекарство складывается, опираясь на целый ряд факторов. В инструкции представлена средняя стоимость. За уточнением данных следует обратиться в интернет-магазин или ближайшую аптеку. В разных странах цена будет существенно меняться. Для примера возьмем две соседствующие страны – Украину и Россию.

Россия

Стоимость в России установилась на отметке 4479 рублей.

Украина

Цена колеблется от 2000 до 2500 гривен.

6. Аналоги

Аналогами препарата являются такие средства, как: 5-АСА, Месакол, Салофальк, Асакол, Пентаса, Месалазин, Кансалазин, Салозинал, Салазопиридазин, а также Самезил.

Среди этих лекарств есть более дешевые препараты, однако, подбором какого-либо аналогичного средства должен заниматься только специалист, т.е. врач или фармацевт, но ни в коем случае не пациент.

7. Отзывы

Отзывы о данном лекарстве пациенты, как правило, оставляют в основном только положительные. Это подтверждает высокую эффективность лекарства в лечении заболевания Крона и язвенного колита. Пациентам нравится удобная форма выпуска, а также возможность приема в период лактации. На форумах также имеются отзывы от специалистов. Они подтверждают высокую эффективность средства.

Помимо этого, они пишут о том, что довольно-таки часто у больного отмечаются такие проявления, как головокружение, боль в голове, а также болевые ощущения в животе, однако, эти симптомы проходят самостоятельно.

8. Итог

Перед началом лечения важно ознакомиться не только с инструкцией, отзывами и аналогами, но и советами.

  1. Для покупки средства требуется предъявить рецепт от лечащего гастроэнтеролога;
  2. В период лечения следует исключить прием спиртных напитков;
  3. Если через 5 недель положительной динамики так и наблюдается, то от приема средства необходимо отказаться;
  4. Препарат может оказывать воздействия на водителя в момент управления машиной, поэтому на дорогах нужно быть предельно осторожным.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/protivodiarejnye-i-protivovospalitelnye/mezavant-protivovospalitelnoe-sredstvo.html

Мезавант: инструкция по применению, состав таблеток, аналоги, отзывы о препарате

Мезавант (Mezavant) - инструкция по применению

Многие из нас испытывали боль в области живота, но мало кто задумывался над тем, что такой симптом может быть признаком язвенного колита.

Это довольно редкое, но очень серьёзное хроническое воспаление толстого кишечника, требующее пожизненного лечения. Мезавант — препарат, используемый в терапии язвенного колита.

Как и у любого лекарственного средства, у него есть ряд противопоказаний и побочных эффектов, поэтому перед применением обязательно проконсультируйтесь со специалистом.

Описание действия препарата Мезавант

Мезавант (Mezavant) относят к препаратам, оказывающим местный противовоспалительный эффект на кишечный эпителий (слой клеток, покрывающих слизистую оболочку).

Клеточная мембрана состоит из белков, углеводных цепочек и двойного слоя фосфолипидов (жиров). От последних при воспалительном процессе отщепляются молекулы арахидоновой кислоты — омега-6-ненасыщенной жирной кислоты.

Из-за действия на неё специального фермента — циклооксигеназы — вырабатываются факторы воспаления. Из них наиболее значимую роль играет простагландин E2. Он способствует расширению кровеносных сосудов и усиливает их проницаемость.

Возникает отёчность — один из главных признаков воспаления. Кроме того, простагландин E2 участвует в формировании болевого синдрома.

Механизм действия Мезаванта до конца не изучен, но предполагают, что он ослабляет воспаление путём блокирования циклооксигеназы в толстом кишечнике. Это приводит к снижению выработки простагландинов, уменьшает отёчность органа и облегчает боль.

Мезавант — противовоспалительный препарат на основе месалазина

Состав и формы выпуска

Мезавант выпускается в таблетках овальной формы, покрытых красно-коричневой оболочкой. На одной поверхности выгравирована надпись «S476». Мезавант состоит из месалазина и вспомогательных компонентов, среди которых:

  • натрия кармеллоза,
  • воск карнаубский,
  • кислота стеариновая,
  • кремния диоксид коллоидный,
  • натрия карбоксиметилкрахмал,
  • тальк,
  • магния стеарат,
  • метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер,
  • триэтилцитрат,
  • титана диоксид,
  • краситель железа оксид красный,
  • макрогол 6000.

Чтобы купить Мезавант в аптеке, необходим рецепт. Цена на препарат варьируется от 3742 до 4503 рублей.

Для чего назначают препарат

Мезавант назначают при таком тяжёлом заболевании, как язвенный колит.

Это хроническая патология с периодами обострений и затихания процесса, характеризующаяся протяжённым эрозивным поражением толстого кишечника.

Острая фаза проявляется частым жидким стулом с примесями крови или слизи, чувством неполного опорожнения, болезненностью и урчанием в животе. Мезавант назначают с целью:

  • заживления эрозий внутренней поверхности толстого кишечника и стихания симптомов у больных с заболеванием лёгкой и средней степеней тяжести,
  • профилактики усиления симптомов.

Язвенный колит — хроническое воспалительное заболевание толстого кишечника, требующее лечения препаратами, содержащими месалазин

Особые указания

Приём Мезаванта может негативно влиять на работу органов мочевыделительной системы, поэтому необходимо исследовать показатели работы почек два раза в год по ходу лечения и перед его началом. Кроме того, из-за вероятного токсического действия на органы мочевыделения необходимо с осторожностью принимать Мезавант совместно с препаратами:

  • нестероидными противовоспалительными (например, аспирином, парацетамолом),
  • азатиоприном.

Одновременный приём месалазина и препаратов, препятствующих тромбообразованию, из группы кумарина (например, варфарина) способствует ослаблению лечебного эффекта. Если необходимо принимать эти лекарственные средства совместно, стоит контролировать показатели свёртывания крови.

Пациенты с хроническими функциональными нарушениями дыхания (например, с бронхиальной астмой) должны находиться под регулярным врачебным контролем, так как приём Мезаванта у таких больных может вызвать повышенную чувствительность к этому лекарственному средству.

В единичных случаях приём препарата приводит к тяжёлому нарушению клеточного состава крови.

Поэтому при появлении лихорадки, снижения числа эритроцитов, боли в горле, кровоточивости, синячков и мелкопятнистых кровоизлияний под кожей необходимо сдать кровь на общий анализ.

Если врач предполагает серьёзные изменения количества кровяных клеток, лечение следует прекратить. По этой же причине нужно с осторожностью относиться к совместному приёму Мезаванта и таких лекарств:

  • азатиоприна,
  • меркаптопурина.

Иногда применение лекарства приводит к синдрому непереносимости, который легко спутать с язвенным колитом. Он проявляется спастическими болями в животе, жидким стулом с примесью крови, лихорадкой, головной болью и высыпаниями. При подозрении на такой синдром нужно немедленно прекратить приём Мезаванта.

Следует с осторожностью назначать препарат больным с лёгкими и умеренно выраженными нарушениями функции печени, так как имеются сообщения о повышении активности печёночных ферментов у пациентов, принимавших месалазин.

Лечение Мезавантом может привести к повышенной чувствительности у больных:

  • с патологиями, предрасполагающими к развитию воспаления миокарда (сердечной мышцы) и перикарда (соединительнотканной оболочки сердца),
  • с аллергией на сульфасалазин.

Непроходимость верхних отделов желудочно-кишечного тракта может замедлять развитие лечебного эффекта препарата.

Как правильно принимать Мезавант

Мезавант следует принимать 1 раз в день во время приёма пищи. Таблетки нельзя измельчать, глотать нужно целиком.

Возможные побочные эффекты

Самые частые нежелательные реакции, которые возникают из-за приёма Мезаванта:

  • головная боль,
  • тошнота,
  • болевые ощущения в области живота.Боль в животе — одно из наиболее часто возникающих побочных действий от приёма Мезаванта

Реже встречаются такие побочные эффекты:

  • со стороны кроветворной и лимфатической систем:
    • снижение числа тромбоцитов — кровяных клеток, участвующих в тромбообразовании — и/или лейкоцитов (белых клеток крови),
    • уменьшение количества всех форм гранулоцитов (лейкоцитов с сегментированным ядром),
    • апластическая анемия — одновременное снижение числа эритроцитов (красных кровяных телец), тромбоцитов и лейкоцитов, обусловленное поражением костного мозга,
    • уменьшение количества нейтрофилов (особых форм гранулоцитов),
    • панцитопения — тотальное угнетение трёх ростков кроветворения,
  • со стороны центральной нервной системы:
    • головокружение,
    • сонливость,
    • дрожание тела,
    • невоспалительные поражения нервов,
  • со стороны сердца и сосудов:
    • повышение артериального давления,
    • учащение сердечных сокращений,
    • воспаление миокарда/перикарда,
  • со стороны органов дыхания:
    • боль в глотке и/или гортани,
    • спазм бронхов,
  • со стороны органов желудочно-кишечного тракта:
    • вздутие живота,
    • понос,
    • чувство тяжести, переполнения в животе,
    • рвота,
    • повышение уровня печёночных ферментов (трансаминаз),
    • воспаление толстого кишечника,
    • полипоз прямой кишки,
    • воспаление поджелудочной железы,
    • желчнокаменная болезнь,
    • воспалительные заболевания печени,
  • со стороны кожи:
    • высыпания,
    • зуд,
    • угри,
    • облысение,
  • аллергические реакции:
    • появление волдырей,
    • воспаление альвеол (структурных единиц лёгочной ткани),
    • отёки,
    • снижение артериального давления,
    • синдром Стивенса — Джонсона, характеризующийся высыпанием на коже и слизистых оболочках глаз и ротовой полости больших пузырей,
  • со стороны опорно-двигательной системы:
    • боли в суставах и мышцах,
  • со стороны мочевыделительной системы:
    • почечная недостаточность,
    • воспаление почек,
  • общие проявления:
    • слабость,
    • лихорадка,
    • быстрая утомляемость.

Чем можно заменить

Среди аналогов Мезаванта выделяют такие препараты:

  • Месакол,
  • Пентаса,
  • Салофальк.

Месалазинсодержащие препараты — фотогалерея

Препарат Пентаса противопоказан при серьёзных нарушениях функции почек и/или печени Месакол — один из экономически доступных и эффективных препаратов, применяемых при язвенном колите Салофальк выпускают в пяти лекарственных формах: свечах, пене и суспензии для ректального введения и таблетках и гранулах для приёма внутрь

Отзывы

Перед тем, как начать принимать Мезавант, необходимо пройти медицинское обследование, в частности, сделать колоноскопию (исследование слизистой оболочки толстого кишечника с помощью оптического прибора). На основании полученных результатов и с учётом всех имеющихся противопоказаний врач назначит индивидуальное лечение.

  • Татьяна Ершова
  • Распечатать

Источник: https://medsovet.guru/lekarstvennye-preparaty/dlya-pishhevaritelnoj-sistemy/mezavant-sredstvo-protiv-yazvennogo-kolita.html

Мезавант – инструкция по применению, цены, отзывы

Мезавант (Mezavant) - инструкция по применению

Требуется на Мезавант инструкция и отзывы? Информацию вы можете найти на этой странице.

Производители: Cosmo S.p.A.

Действующие вещества

  • Не указано. См. инструкцию

Класс заболеваний

  • Болезнь Крона [регионарный энтерит]
  • Язвенный колит

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

  • НПВС – Производные салициловой кислоты

Показания к применению препарата Мезавант

Воспалительные заболевания кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона) в стадии обострения и профилактика их рецидивов.

Форма выпуска препарата Мезавант

таблетки, покрытые оболочкой, растворимой в кишечнике пролонгированного действия 1200 мг; блистер 12 пачка картонная 5;

Фармакодинамика

Ингибирует синтез ПГ, тормозит хемотаксис, дегрануляцию и фагоцитоз нейтрофилов, секрецию иммуноглобулинов лимфоцитами, обладает антиоксидантными свойствами. Обладает антибактериальным действием в отношении кишечной палочки и некоторых кокков (проявляется в толстой кишке).

Эффективен при лечении колита, илеита при болезни Крона, для профилактики обострений язвенного колита у пациентов с гиперчувствительностью к сульфасалазину, отличается хорошей переносимостью (даже при дозе 4,8 г/сут сопоставимой с таковой плацебо).

Снижает риск рецидива при болезни Крона, особенно у больных с илеитом и большой длительностью заболевания.

Фармакокинетика

Таблетки (кишечнорастворимые) начинают растворяться в тонкой кишке (при pH >6) через 110–170 мин, полностью растворяются через 165–225 мин после приема.

Во время пассажа по кишечнику месалазин высвобождается из таблеток постепенно, причем 15–30% — в подвздошной кишке, 60–75% — в толстой кишке, в кровь попадает лишь 10%. Концентрация в плазме низкая — после однократного приема 250 мг Cmax составляет 0,5–1,5 мкг/мл.

В слизистой оболочке кишечника и печени образует N-ацетил-5-аминосалициловую кислоту. Связывание месалазина с белками плазмы около 40%, метаболита — 75–83%.
В I триместре беременности назначение месалазина возможно только по строгим показаниям, в последние 2–4 нед беременности прием препарата следует прекратить. Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения рекомендуется прекратить грудное вскармливание в связи с отсутствием достаточного клинического опыта применения в этот период. Если у новорожденного, вскармливаемого грудью, появляется диарея, грудное кормление необходимо прекратить.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, в т.ч. к другим производным салициловой кислоты (при применении клизм в т.ч. к метил- и пропилпарабену), выраженные нарушения функции печени и/или почек, заболевания крови, геморрагический диатез, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, последние 2–4 нед беременности, кормление грудью, детский возраст (до 2 лет).

Побочные действия

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, боль в животе, диарея, метеоризм, повышение уровня печеночных трансаминаз, гепатит, панкреатит, паротит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, повышение или снижение АД, боль за грудиной, одышка, анемия (гемолитическая, мегалобластная, апластическая), лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения, гипопротромбинемия.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, нарушение сна, депрессия, недомогание, парестезии, судороги, тремор, шум в ушах. Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, кристаллурия, олигурия, анурия, нефротический синдром, олигоспермия.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, эритема, бронхоспазм.

Прочие: лихорадка, фотосенсибилизация, волчаночноподобный синдром, алопеция, снижение продукции слезной жидкости, возможно повышение уровня метгемоглобина.

Способ применения и дозы

Внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством воды: взрослым при обострении — по 400–500 мг 3 раза в сутки, поддерживающие дозы — 500 мг 3 раза в сутки при неспецифическом язвенном колите и по 1 г 4 раза в сутки при болезни Крона; детям старше 2 лет — 20–30 мг/кг/сут в несколько приемов. При тяжелом течении заболевания суточная доза может быть увеличена до 3–4 г, но не более чем на 8–12 нед.

Взаимодействие с другими препаратами

Усиливает ульцерогенность глюкокортикоидов, токсичность метотрексата, гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины, гипопротромбинемический — антикоагулянтов. Замедляет абсорбцию цианокобаламина. Ослабляет активность фуросемида, спиронолактона, рифампицина.

Перед началом, во время (1–2 раза в месяц), а также после лечения (каждые 3 мес) следует контролировать состав периферической крови, уровень мочевины, креатинина, общий анализ мочи.

При подозрении на развитие синдрома острой непереносимости месалазин необходимо отменить.

Однако следует учитывать, что синдром острой непереносимости в ряде случаев бывает трудно дифференцировать от тяжелого обострения воспалительного заболевания кишечника.

Условия хранения

Список Б.: При температуре не выше 25 °C.

АТХ-классификация:

A Пищеварительный тракт и обмен веществ

A07 Противодиарейные, кишечные противовоспалительные и противомикробные препараты

A07E Кишечные противовоспалительные препараты

A07EC Аминосалициловая кислота и ее аналоги

Источник информации портал: www.eurolab.ua

Источник: http://mymedlife.ru/content/mezavant

Мезавант – официальная инструкция по применению, аналоги

Мезавант (Mezavant) - инструкция по применению

catad_pgroup Кишечные противовоспалительные и противомикробные *зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru) Аналоги, статьи

Данная версия инструкции по медицинскому применению действительна с 30 мая 2012 г

ИНСТРУКЦИЯ по применению лекарственного препарата

для медицинского применения

Лекарственная форма:

таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.

Состав:

1 таблетка содержит:
Активный компонент: месалазин 1200 мг.

Вспомогательные вещества:
Ядро таблетки: натрия кармеллоза (7MF) – 11,3 мг, натрия кармеллоза (7HXF) – 38,7 мг, воск карнаубский – 5,0 мг, кислота стеариновая – 10,0 мг, кремния диоксид коллоидный -2,0 мг, натрия карбоксиметилкрахмал (тип А) – 30,0 мг, тальк – 11,0 мг, магния стеарат -14,0 мг.
Оболочка таблетки: тальк – 17,8 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:1] – 16,0 мг, метакриловой кислоты и метилметакрилата сополимер [1:2] -16,0 мг, триэтилцитрат – 3,2 мг, титана диоксид – 6,0 мг, краситель железа оксид красный – 3,0 мг, макрогол 6000 – 1,0 мг.

Описание:
Продолговатые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой красно-коричневого цвета. На одной стороне – гравировка “S476”. На поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа:

противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

Код АТХ: A07EC02

Фармакологическое действие:

Механизм действия
Месалазин – это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника.

У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке.

Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В – NFkB и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита.

Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

ФармакокинетикаТаблетка препарата Мезавант имеет ядро, содержащее месалазин (5-аминосалициловая кислота, 5-АСК) в многокомпонентной матрице. Ядро окружено оболочкой из сополимеров метакриловой кислоты типов А и В; оболочка разработана так, чтобы выделение месалазина начиналось только при достижении рН выше 7.

Механизм действия месалазина до конца не изучен, но считается, что месалазин (5-АСК) оказывает местное действие, поэтому клинический эффект препарата не коррелирует с фармакокинетическими характеристиками вещества. Основным путем выведения месалазина является метаболизм до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты, которая фармакологически неактивна.

Всасывание:

Исследования с проведением гамма-сцинтиграфии показали, что после однократного приема здоровыми добровольцами препарата натощак в дозе 1,2 г месалазин быстро и в неизмененном виде проходит через верхние отделы желудочно-кишечного тракта.

При этом выявляются следы С-меченного месалазина на всем протяжении толстой кишки, что свидетельствует о поступлении месалазина в эти отделы желудочно-кишечного тракта. Полный распад таблетки препарата Мезавант и высвобождение месалазина наблюдалось приблизительно через 17,4 часа.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами в дозе 2,4 г или 4,8 г в течение 14 дней абсорбция месалазина составляла 21 – 22% от принятой дозы.

После однократного приема препарата здоровыми добровольцами натощак в дозе 1,2 г, 2,4 г и 4,8 г концентрация месалазина в плазме определялась через 2 часа (медиана) после приема и достигала максимального значения через 9-12 часов (медиана). Фармакокинетические показатели демонстрировали широкую вариабельность.

Уровень системной экспозиции месалазина – AUC (площадь под кривой “концентрация – время”) -при приеме препарата в диапазоне от 1,2 г до 4,8 г был пропорционален принятой дозе. Максимальная концентрация (Cmax) месалазина в плазме в интервале доз от 1,2 г до 2,4 г повышалась приблизительно прямо пропорционально, тогда как от 2,4 г до 4,8 г увеличивалась менее, чем пропорционально дозе.

При изучении однократного и многократного приема препарата в дозе 2,4 г и 4,8 г с обычной пищей месалазин обнаруживался в плазме крови через 4 часа, достигая максимальных коцентраций через 8 часов после однократного приема.

Однократный прием препарата Мезавант в дозе 4,8 г с жирной пищей сопровождался замедлением фазы всасывания. В этих условиях месалазин обнаруживался в плазме крови примерно через 6 часов после приема.

Однако пища, богатая жирами, повышала системную экспозицию месалазина (среднее значение Cmax – на 91%, среднее значение AUC – на 16%) по сравнению с показателями натощак.

Распределение:Считается, что препарат Мезавант обладает сходным профилем распределения, что и другие месалазин-содержащие препараты. Месалазин имеет относительно малый объем распределения, равный примерно 18 л, что свидетельствует о минимальном системном распределении. При концентрации месалазина в плазме крови до 2,5 мкг/мл и концентрации N-ацетил-5-аминосалицилата до 10 мкг/мл вещества связывались с белками плазмы крови на 43% и 78-83% соответственно.

Метаболизм:

Единственным важным метаболитом месалазина является фармакологически неактивная N-ацетил-5-аминосалициловая кислота. Она образуется под действием N-ацетилтрансферазы-1 в клетках печени и цитозоле клеток слизистой оболочки кишечника.

Выведение:

Всосавшийся месалазин выводится в основном почками после ацетилирования до N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты. Тем не менее, препарат в небольшом количестве выводится почками и в неизмененном виде.

Из 21 – 22% всосавшейся дозы препарата менее 8% месалазина выводится в неизмененном виде с мочой в течение 24 часов. Около 13% выводится в течение 4 часов в виде N-ацетил-5-аминосалициловой кислоты.

Видимый период полувыведения месалазина и его основного метаболита после приема препарата в дозе 2,4 и 4,8 г были в среднем 7-9 и 8-13 часов соответственно.

Особые категории больных:

Данных о применении препарата Мезавант у больных с нарушением функции печени нет.

После однократного приема препарата Мезавант в дозе 4,8 г системная экспозиция месалазина у пожилых пациентов (старше 65 лет, средний клиренс креатинина 68-76 мл/мин) превосходила таковую у более молодых пациентов (18 – 35 лет, средний клиренс креатинина 124 мл/мин) до 2 раз.

Уровень системной экспозиции обратно пропорционален функции почек, оцененной по клиренсу креатинина. Это следует учитывать при лечении пожилых пациентов препаратом Мезавант.

У больных с нарушением функции почек может наблюдаться снижение скорости выведения и повышение концентрации месалазина в плазме крови, что может сопровождаться увеличением риска нежелательных побочных реакций со стороны мочевыделительной системы. У женщин площадь под кривой AUC (“концентрация – время”) месалазина была в 2 раза больше, чем у мужчин.

Исходя из ограниченного количества фармакокинетических данных, фармакокинетика 5-АСК и N-ацетил-5-АСК у лиц южноевропейской и испаноязычной группы считается одинаковой.

Показания к применению

  • Индукция ремиссии по клиническим и эндоскопическим показателям у больных со слабым или умеренно выраженным язвенным колитом.
  • Поддержание ремиссии у больных с язвенным колитом.
  • МЕЗАВАНТ

    Мезавант (Mezavant) - инструкция по применению

    Препарат с противовоспалительным действием, применяемый для лечения болезни Крона и НЯК

    Форма выпуска, состав и упаковка

    Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой красно-коричневого цвета, продолговатые, двояковыпуклые, на одной стороне – гравировка “S476”; на поперечном разрезе ядро таблетки от белого до почти белого цвета.

    Вспомогательные вещества: натрия кармеллоза (7MF) – 11.3 мг, кармеллоза натрия (7HXF) – 38.7 мг, воск карнаубский – 5 мг, стеариновая кислота – 10 мг, кремния диоксид коллоидный – 2 мг, натрия карбоксикрахмал (тип А) – 30 мг, тальк – 11 мг, магния стеарат – 14 мг.

    Состав оболочки: тальк – 17.8 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:1) – 16 мг, сополимер метакриловой кислоты и метилметакрилата (1:2) – 16 мг, триэтилцитрат – 3.2 мг, титана диоксид – 6 мг, краситель железа оксид красный – 3 мг, макрогол 6000 – 1 мг.

    12 шт. – блистеры (5) – пачки картонные.

    Фармакологическое действие

    Противомикробное и противовоспалительное кишечное средство.

    Механизм действия

    Месалазин – это производное 5-аминосалициловой кислоты. Механизм действия месалазина до конца не изучен, но было установлено, что препарат оказывает местное противовоспалительное действие на эпителий кишечника.

    У больных с хроническим воспалительным заболеванием кишечника в слизистой оболочке усиливается синтез метаболитов арахидоновой кислоты по циклооксигеназному и липоксигеназному путям. Возможно, месалазин ослабляет воспаление путем ингибирования циклооксигеназы и угнетения синтеза простагландинов в толстой кишке.

    Месалазин обладает способностью угнетать активацию ядерного фактора каппа-В – КБкБ и, следовательно, продукцию ключевых провоспалительных цитокинов. Недавно было выдвинуто предположение о том, что недостаточность ядерных рецепторов PPAR-γ (γ-форма рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом) может быть связана с развитием язвенного колита.

    Была показана эффективность агонистов рецепторов PPAR-γ при язвенном колите. Накапливаемые сведения указывают на то, что эффект месалазина может реализоваться путем воздействия на рецепторы PPAR-γ.

    Поделиться:
    Нет комментариев

      Добавить комментарий

      Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.