Мидиана (Midiana) – инструкция по применению

Содержание

Мидиана — состав, инструкция по применению, аналоги

Мидиана (Midiana) - инструкция по применению

В аптеках представлен широкий выбор противозачаточных оральных контрацептивов. Наибольшей популярностью пользуется гормональный препарат «Мидиана».

Средство Мидиана обладает контрацептивным действием, антиандрогенным и антиминералокортикоидным свойством. Эффект наблюдается через 3–4 часа после приёма.

  • Что входит в состав?
  • Форма выпуска и фармакологическое действие
  • Фармакодинамика и фармакокинетика
  • Показания и противопоказания к применению
  • Побочные проявления у пациенток
  • Инструкция по применению
  • Важная информация
  • Аналоги препарата
  • Применение во время беременности и грудного вскармливания
  • Отзывы гинекологов

Что входит в состав?

Одна таблетка в оболочке содержит около 3 мг дроспиренона и 0,03 мг этинилэстрадиола. Вспомогательные компоненты:

  • стеарат магния;
  • моногидрат лактозы;
  • кукурузный крахмал;
  • прежелатинизированный кукурузный крахмал;
  • повидон;
  • оболочка белого цвета (поливиниловый спирт, соевый лецитин, диоксид титана, макрогол).

Форма выпуска и фармакологическое действие

Противозачаточный препарат Мидиана выпускается в форме таблеток белого цвета. Они круглые, двояковыпуклые, покрыты плёночной оболочкой. На поверхности таблеток есть гравировка. В блистере 21 штука. Пачка содержит 1 или 3 блистера.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Контрацептивное действие достигается благодаря взаимодействию некоторых факторов. Наиболее важный – торможение овуляции, структурно-функциональное изменение поверхности эндометрия.

Мидиана таблетки относится к группе комбинированных средств. В состав входят следующие активные вещества – этинилэстрадиол и дроспиренон. Последний компонент в терапевтических дозировках обладает антиандрогенными и слабовыраженным антиминералокортикоидным эффектом.

Препарат Мидиана обладает эстрогенной, глюкокортикоидной, антиглюкокортикоидной активностью. Дроспиренон имеет схожесть по своей фармакологии с воздействием природного прогестерона.

Биологическая трансформация дроспиренона и эинилэстрадиола осуществляется по-разному. При пероральном применении отдельные вещества препарата абсорбируются в желудочно-кишечном тракте не полностью. Режим питания и пища не влияет на этот процесс. Максимальный уровень концентрации вещества наблюдается спустя 2-3 часа и составляет 37 нанограмм.

Показания и противопоказания к применению

Главное показание к применению таблеток Медиана: противозачаточные средства и эффективное средство контрацепции. Этот препарат в отдельных случаях назначают женщинам, которые столкнулись с сильной отёчностью, гормональной зависимостью задержки жидкости, увеличение массы тела, себореей и акне.

Возможные противопоказания:

  • индивидуальная непереносимость отдельных компонентов препарата;
  • тромбоз глубокой вены, артерии, эмболия лёгочных артерий;
  • наследственная или приобретённая предрасположенность к образованию тромбоза;
  • инфаркт миокарда;
  • поражение клапана сердца осложнённой формы;
  • цереброваскулярная болезнь;
  • курение старше 40 лет;
  • опухоль, почечная и печёночная недостаточность;
  • панкреатит;
  • частые головные боли;
  • беременность, грудное кормление;
  • недостаточная выработка лактазы, регулярные кровотечения из матки.

Побочные проявления у пациенток

Побочные проявления во время приёма Мидианы возникают нечасто.

  1. Поражение центральной нервной системы. У женщин появляются головные боли острого характера, упадок сил, глубокая депрессия. Исключительно в редких случаях снижается или усиливается либидо.
  2. Нарушение функционирование эндокринной системы. Учёными зафиксирована болезненность в молочных железах, сбои в менструальном цикле, кровотечения, галакторея.
  3. Органы чувств. У женщин может снизиться острота слуха, плохо переносится ношение линз.
  4. Расстройство пищеварительной системы. Нередки случаи тошноты, абдоминальных болей, рвоты и диареи.
  5. Новообразования на кожных покровах – угревая сыпь, экзема, крапивница, узловатая или мультиформная эритема.
  6. Поражение сердечно-сосудистой системы. Резкие перепады и скачки артериального давления, тромбоз.
  7. Осложнения, связанные с выведением основных компонентов (снижение веса).
  8. Нарушение функционирования иммунной системы – бронхоспазмы.
  9. Репродуктивная система. У некоторых женщин зафиксированы случаи ациклического вагинального кровотечения, увеличивались и становились грубыми молочные железы, кандидоз и вагинит.

Инструкция по применению

Противозачаточные таблетки Мидиана принимаются внутрь, их запивают небольшим количеством воды. Начало – первый день естественного менструального цикла. Нельзя делать перерыв и принимать в разное время.

На блистере есть разметка рекомендуемой последовательности. Каждый день нужно принимать по одной таблетке на протяжении трёх недель. Далее делают перерыв на 7 дней до наступления менструального кровотечения.

Если необходимо заменить препарат на другой комбинированный контрацептив, вагинальное кольцо или трансдермальный пластырь, таблетки Медианы принимаются на следующий день после приёма последней пилюли. Получить более подробные рекомендации можно у лечащего врача, который учитывает индивидуальные особенности организма каждой пациентки.

При необходимости прерывания беременности в первом триместре, то препарат Мидиана назначается женщинам незамедлительно. Это дополнительная мера контрацепции для предотвращения повторного зачатия. Если прерывание беременности произошло во втором триместре или ребёнок был рождён, то приём назначают спустя месяц.

Пропущенные таблетки

Если женщины не приняли таблетки и опоздали на 12 часов, то контрацептивная защита снижается. Врачи рекомендуют незамедлительно принять препарат и продолжать приём по установленной схеме. При длительном опоздании необходимо руководствоваться следующими правилами:

  • запрещено самопроизвольное прекращение препарата на срок более одной недели;
  • чтобы достичь угнетения гипоталамо-гипофизарной системы в работе яичников, необходимо в течение семи дней принимать Медиану без пропусков и перерыва.

Чтобы немного отсрочить менструальный цикл, необходимо продолжать приём препарата и не делать перерыв. Длительность такого применения не может быть больше двух месяцев. Во время удлинения цикла у некоторых женщин могут возникнуть мажущие выделения из влагалища.

Если во время приёма препарата у представительниц прекрасного пола возникают тяжёлые реакции со стороны желудочно-кишечного тракта (рвота, диарея), то это свидетельствует о неполной всасываемости отдельных компонентов.

Необходимо обратиться за помощью к гинекологу, который примет решение о назначении других эффективных мер контрацепции. Приступы рвоты могут возникнуть в течение трёх часов после последнего приёма контрацептива Медиана.

Передозировка и взаимодействие с другими лекарственными препаратами

В медицинской практике не были зафиксированы случаи передозировки. К наиболее вероятным симптомам относится сильная тошнота, сопровождающаяся рвотой, усиление кровянистых выделений из влагалища. Для этого девушкам нужно вызывать скорую помощь, где специалисты назначат терапию на устранение симптомов. Специфический антидот не разработан.

При одновременном применении Медианы и других лекарственных средств существует высокий риск возникновения прорывных маточных кровотечений. А также возможно снижение уровня контрацептивной защиты. Существует несколько вариантов негативного взаимодействия:

  1. Применение фенитоина, барбитуратов, Примидона, Рифампицина. Не рекомендуется одновременный приём по причине индукции микросомальных ферментов. Эти вещества увеличивают клиренс половых гормонов.
  2. Такие препараты, как Ритонавир и другие ненуклеозидные ингибиторы приводят к метаболическим процессам в печени.
  3. Циклоспорин. Он приводит к повышению концентрации основного вещества в таблетках Медиана. Максимальный уровень наблюдается в мягких тканях и плазме.
  4. Во время применения противозачаточных препаратов не рекомендуется сдавать лабораторные анализы, проводить исследование биохимических показателей функции печени.
  5. При одновременном приёме Ренина резко увеличивается концентрация минералокортикостероидного гормона альдостерона.

Важная информация

Противозачаточные таблетки Медиана отпускаются в аптеках исключительно по рецепту врача. Не рекомендуется самостоятельно подбирать аналоги, ориентируясь на отзывы друзей.

Хранить упаковку необходимо в защищённом месте, куда не могут проникнуть дети. Оно должно быть тёмным, оптимальная температура до 25 градусов Цельсия. Срок годности составляет не более двух лет.

Средняя цена от 500 до 2 тыс. рублей.

Некоторые девушки считают, что этот препарат становится причиной увеличения веса. Медицинская практика показывает, что набор лишних килограммов не наблюдается, возможно выведение лишней жидкости (частое мочеиспускание).

При возникновении одного из побочных проявлений необходимо срочно проконсультироваться у лечащего врача. Медиана и алкоголь — это два несовместимых компонента, потому что существует высокий риск проявления побочных эффектов.

Отзывы об этом контрацептиве исключительно положительные.

Аналоги препарата

Аналоги Мидианы:

Все вышеперечисленные препараты представлены в одной ценовой категории. Все они эффективны о чём свидетельствуют многочисленные отзывы. Чаще всего врачи заменяют контрацептивы Мидиана на препарат Ярина. Цена последнего средства в несколько раз выше и показана к применению женщинам старше 22 лет.

Применение во время беременности и грудного вскармливания

Во время беременности и при грудном вскармливании категорически запрещено применение контрацептивов Медиана. Если ребёнок зачат во время приёма контрацепции, то требуется незамедлительная отмена.

Основное вещество, входящее в состав Мидианы, изменяет количество грудного молока и его состав. Это может негативно отразиться на здоровье и самочувствии ребёнка.

Отзывы гинекологов

Я слышала много отзывов от своих коллег и хочу с уверенностью сказать, что таблетки Медиана являются действенным контрацептивом. В нашу клинику приходят девушки и женщины разного возраста, но мы рекомендуем принимать это средство пациенткам, старше 20 лет. Ещё ни одна девушка не оставила негативный отзыв об этих таблетках.

Маргарита Воробьева

Я и мои коллеги всегда рекомендуем своим пациенткам принимать именно это средство контрацепции. Это связано с минимальным количеством побочных проявлений и доступной ценой. Также это средство не имеет отрицательных отзывов и ещё не были зафиксированы случаи передозировки.

Елизавета Касьяник

Медиана — это эффективное средство контрацепции по доступной цене. Я рекомендую его к применению многим своим пациенткам, у которых нет противопоказаний.

Я стараюсь не прибегать к назначению дешёвых аналогов, потому что они менее эффективны и могут негативно сказаться на работе печени.

Могу с уверенностью оставлять своё мнение здесь, потому что наша клиника получила огромное количество положительных отзывов от девушек старше 20 лет.

Лариса Винник

Источник: https://lekarstva.guru/m/midiana-veshhestva-sostava-instruktsiya-po-primeneniyu-analogi.html

Контрацептив Мидиана — в чем его преимущества и как его употреблять?

Мидиана (Midiana) - инструкция по применению

Оральные таблетки среди современных женщин пользуются все большим спросом. Наверное, их использовали бы все, если бы они не были гормональными.

Такие лекарственные препараты считаются очень эффективными в предотвращении нежелательной беременности.

Сегодня поговорим о контрацептиве Мидиана.

Как он действует? Не вреден ли для организма? В чем его преимущества и как его употреблять? — рассмотрим дальше в статье.

Фармакологическое действие

Механизм действия КОК

Лекарственный препарат Мидиана относится к оральным гормональным контрацептивам и обладает антиандрогенным, антиминералокортикоидным влияниями.

Механизм действия КОК (комбинированный оральный контрацептив) основывается на торможении овуляторного процесса. Происходят изменения в эндометрии на структурно-функциональном уровне.

Такое влияние лекарственного препарата Мидиана в виде противозачаточных таблеток возможно, благодаря взаимодействию двух активных составляющих этинилэстрадиола и дроспиренона. Их фармакокинетические процессы проходят с отличиями.

Дроспиренон в желудке не полностью всасывается. Максимальное его скопление в крови наблюдается спустя 7 или 14 часов.

Очищение организма от этого вещества противозачаточных таблеток Мидиана происходит через почки и с каловыми массами.

Этинилэстрадиол наоборот всасывается  полностью за короткий промежуток времени. Выходит из организма вместе с мочой и калом.

Состав и форма выпуска

Таблетки Мидиана имеют белый окрас и выпуклость с обеих сторон

Лекарственный препарат Мидиана выпускают в виде противозачаточных таблеток.

В составе перорального контрацептива есть два активных компонента в виде дроспиренона в количестве 3 мг/1 таблетку и этинилэстрадиола — 0,03 мг/таблетку.

В производстве противозачаточных таблеток Мидиана используются дополнительные составляющие:

  • Магния стеарат;
  • Лактозы моногидрат;
  • Кукурузный крахмал;
  • Кукурузный крахмал прежелатинизированный;
  • Повидон К-25;
  • Оболочка пленочная.

Показания к применению

загрузка…

Лекарственный препарат Мидиана в виде противозачаточных таблеток используют в целях контрацепции.

Они считаются более полезными для женщин, которые страдают от:

  1. Отечности;
  2. Задержки жидкости, зависящей от гормонов;
  3. Лишнего веса;
  4. Себореи;
  5. Акне.

Фото проблем, при которых применение лекарственного средства Мидиана будет полезным:

Отечность Себорея Задержки жидкости Акне Лишний вес

Противопоказания

Лекарственный препарат Мидиана в виде таблеток имеют определенные противопоказания:

  • Непереносимость одного из компонентов контрацептива;
  • Поражение глубоких вен тромбозом;
  • Тромбоэмболия артерии легких;
  • Инфаркт миокарда;
  • Стенокардия;
  • Транзиторная ишемическая атака;
  • Артериальная гипертензия не контролируемого характера;
  • Фибрилляция предсердий;
  • Поражение сердечных клапанов с осложнениями;
  • Заболевания цереброваскулярные;
  • Послеоперационный период с долгой иммобилизацией;
  • Курение женщин за 35 лет;
  • Сахарный диабет;
  • Дислипопроеинемия;
  • Гипертриглицеридемия выраженного характера;
  • Панкреатит поджелудочной железы;
  • Нехватка в организме некоторых веществ: протеин типа С/S, антитромбин III;
  • Тяжелые или обостренные печеночные недуги;
  • Наличие или подозрение на новообразования злокачественного характера в органах половой системы;
  • Влагалищные кровотечения не известного происхождения;
  • Мигрень;
  • Лактазная недостаточность;
  • Галактоземия.

Во время приема лекарственного препарата Мидиана в виде противозачаточных таблеток нельзя кормить грудью. Одним из основных противопоказаний является беременность.

При некоторых заболеваниях пероральный контрацептив применять можно, но необходимо соблюдать осторожность:

  1. Артериальная гипертензия контролируемого характера;
  2. Хлоазма;
  3. Период после родов.

Фотографии случаев, когда применять препарат нужно с осторожностью:

Артериальная гипертензия Хлоазма Период после родов

Побочные действия

Противозачаточные таблетки Мидиана способны у некоторых женщин вызывать побочные реакции.

№ п/пНазвание системы органовПобочные реакции от употребления перорального контрацептива Мидиана
1ЦНС– Головная боль;- Эмоциональная изменчивость;- Депрессивные состояния;- Понижение/усиление либидо.
2Органы эндокринной системы– Болевые ощущения молочных желез;- Сбои в менструальном цикле;- Кровотечения между месячными;- Галакторея.
3ЛОР-органы– Ухудшение слуха;- Непереносимость глазных линз.
4Желудочно-кишечний тракт– Тошнота;- Абдомиальный болевой синдром;- Рвота;- Понос.
5Кожный покров– Угревая сыпь;- Экзема;- Сыпь в виде крапивницы;- Эритема мультиформная/узловатая;- Хлоазма.
6ИммунитетБронхоспазм
7Органы репродуктивной системы– Кровотечения из влагалища между месячными;- Увеличение/нагрубание молочных желез;- Молочница;- Вагинит;- Галакторея;- Увеличение выделяемой влагалищной слизи.
8Выведение– Понижение веса;- Задержка жидкости в организме.

:

Лекарственное взаимодействие

Противозачаточные таблетки Мидиана при одновременном приеме с лекарственными препаратами со свойством индуцирования микросомальных ферментов усиливают процесс клиренса гормонов половой системы.

Это негативно отражается на обильности месячных и снижении защитной функции перорального контрацептива.

Противозачаточные таблетки опасно сочетать с такими лекарственными препаратами:

  • Окскарбазепин, барбитураты, топирамат, фенитоин, карбамазепин, ритонавир, примидон, фелбамат, рифампицин, гризеофульвин (ускоряют выведение гормонов из организма);
  • Блокаторы ВИЧ-протеазы и нуклеозидной транскриптазы обратного характера (влияют на метаболические процессы в печени);
  • Пенициллиновые и тетрациклиновые антибиотики (уменьшают количество этинилэстрадиола в организме);
  • Ламотриджин (уменьшает содержание лекарственного препарата);
  • Циклоспорин (увеличивает концентрацию главных компонентов).

Фотогалерея препаратов:

Топирамат Карбамазепин Ритонавир Примидон Фелбамат
Рифампицин Гризеофульвин Ламотриджин Циклоспорин Фенитоин

Пероральный контрацептив Мидиана  усиливает активность Ренина и количество альдостерона (гормон) в кровяной плазме.

Совместимость с алкоголем

Точной информации о сочетании спиртных напитков с лекарственным препаратом Мидиана в виде противозачаточных таблеток нет. Но, делать это все-таки стоит с осторожностью.

Дозировка и передозировка

Доза перорального контрацептива в таблетках всегда и для всех одна. О передозировке им сведений нет.

Срок годности и хранение препарата

Пероральный контрацептив годен со дня выпуска на протяжении 2 лет. Температура в помещении не должна быть выше + 25 ̊ С.

Особые указания

Лекарственный препарат Мидиана в виде противозачаточных таблеток не влияет на массу тела женщины. Если происходит набор или потеря веса, — это повод для обращения к врачу.

Период вынашивания ребенка является противопоказанием к применению лекарственного средства

Грудное вскармливание также является противопоказанием к применению перорального контрацептива в виде таблеток Мидиана.

Цена на препарат в аптеках

Одна упаковка лекарственного препарата из 21 противозачаточной таблетки стоит около 500 рублей.

За пероральный контрацептив Мидиана на 3 цикла приема придется отдать в 3 раза дороже.

Условия отпуска из аптек

Противозачаточные таблетки Мидиана продаются по рецепту.

Аналоги заменители

При необходимости лекарственный препарат Мидиана в виде противозачаточных таблеток заменяют другими контрацептивами:

  • Овидон создан на основе двух активных компонентов левоноргестрела и этинилэстрадиола в таблетках. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
  • Ярина выпускается в таблетках с дроспиреноном и этинилэстрадиолом. Производитель: «Байер Ваймар» (Германия).
  • Ригевидон производится в таблетках на основе левоноргестрела и этинилэстрадиола. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
  • Симициа выпускают в таблетках с дроспиреноном и этинилэстрадиолом. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).
  • Нон-Овлон производят в форме драже на основе этинилэстрадиола и норэтистерона. Производитель: «Енафарм» (Германия).
  • Даилла — таблетки с эстрогеном и дроспиреноном. Производитель: «Гедеон Рихтер» (Венгрия).

Рекомендуем к просмотру:

Что лучше: Ярина, Новинет или Мидиана?

Ярина, Новинет и Мидиана

Если сравнить Мидиану и Ярину, то они по сути одинаковые по составу, за счет этого и по воздействию тоже.

Второй лекарственный препарат найти намного легче, хоть и цена его выше, потому Ярина более популярен, чем первые противозачаточные таблетки.

Мидиана же в свою очередь имеет дополнительные антиминералокортикоидные и антиандрогенное влияния, чего нет в Новинете.

По этой причине, выбрать должен специалист, а не сама женщина.

Отзывы врачей

Чепель Валентина Ростиславовна, врач-гинеколог: «К своим пациенткам всегда отношусь с уважением. Мне не хочется им рекомендовать пероральные контрацептивы неэффективные или очень дорогие. Противозачаточные таблетки Мидиана найти и сложнее, чем другие их аналоги, но все-таки можно. Их более низкая стоимость не говорит об их плохом качестве.»

Левакова Анна Богдановна, врач-гинеколог: «Чтобы сказать что-нибудь плохое о лекарственном препарате, нужны годы практики.

Именно по этой причине я не могу раскритиковать лекарственный препарат Мидиана. Сколько работаю, мало кому он не подошел.

При правильном приеме противозачаточных таблеток беременностей ни у одной женщины не наступило, что говорит о качестве средства, как контрацептива.»

Отзывы женщин

Евгения, 29 лет: «Долго не могла определиться пить ли мне гормональные контрацептивы, ведь лишний же вес, оволосение по мужскому типу и все такое… У меня все вышло наоборот.

Лекарственный препарат Мидиана в виде противозачаточных таблеток принимаю уже год. Всего через пару месяцев прошла мастопатия, перестала беспокоить угревая сыпь, а грубые волоски перестали расти по телу.

»

Ольга, 33 года: «Мне сначала понравилась цена, ведь аналогичные противозачаточные препараты стоят очень дорого. Потом порадовал контрацептивный эффект. Даже после пропуска пероральной таблетки, беременность не наступила. Вес так и не набрала, хоть парочка килограмм в моем случае лишней не будет.»

Подписывайтесь на наш канал в Telegram и получите бесплатную консультацию врача!

Источник: https://zhenskay-pilulya.info/dlya-kontracepcii/midiana

Мидиана

Мидиана (Midiana) - инструкция по применению

  Дроспиренон* + Этинилэстрадиол* (Drospirenone* + Ethinylestradiol*)

АТХ

G03AA12 Дроспиренон + этинилэстрадиол

Фармакологическая группа

  • Контрацептивное средство комбинированное (эстроген + гестаген) [Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты в комбинациях]

Состав

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 табл.
активное вещество:
дроспиренон3 мг
этинилэстрадиол0,03 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 48,17 мг; крахмал кукурузный — 16,8 мг; крахмал кукурузный прежелатинизированный — 9,6 мг; повидон К25 — 1,6 мг; магния стеарат — 0,8 мг
оболочка пленочная:Opadry II белый Colorcon 85G18490 (поливиниловый спирт — 0,88 мг, титана диоксид — 0,403 мг, макрогол 3350 — 0,247 мг, тальк — 0,4 мг, лецитин соевый — 0,07 мг) — 2 мг

Описание лекарственной формы

Таблетки: круглые, двояковыпуклые , покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета; на одной стороне гравировка «G63», другая сторона без гравировки.

На поперечном разрезе: белые или почти белые.

Фармакодинамика

Контрацептивный результат лекарства Мидиана® основывается на взаимодействии различных факторов, наиболее важными из которых являются торможение овуляции и изменение эндометрия.

https://www.youtube.com/watch?v=79eLmn16MHM

Препарат Мидиана® — это комбинированный пероральный контрацептив, содержащий этинилэстрадиол и дроспиренон.

В терапевтической дозе дроспиренон также обладает антиандрогенными и слабыми антиминералокортикоидными свойствами. Он лишен какой-либо эстрогенной, глюкокортикоидной и антиглюкокортикоидной активности.

Это обеспечивает дроспиренону фармакологический профиль, сходный с натуральным прогестероном.

Имеются данные о снижении риска развития рака эндометрия и яичников при использовании комбинированных пероральных контрацептивов.

Фармакокинетика

Дроспиренон

Всасывание. При пероральном приеме дроспиренон быстро и почти полностью абсорбируется. Cmax активного вещества в сыворотке — 37 нг/мл, Tmax — 1–2 ч после однократного приема. Во время 1 цикла приема наибольшая Css дроспиренона в сыворотке составляет около 60 нг/мл и достигается через 7–14 ч. Биодоступность колеблется от 76 до 85%. Прием пищи не влияет на биодоступность дроспиренона.

Распределение. После перорального приема наблюдается двухфазное снижение концентрации дроспиренона в сыворотке, которое характеризуется T1/2 (1,6±0,7) и (27±7,5) ч соответственно.

Дроспиренон связывается с сывороточным альбумином и не связывается с глобулином, связывающим половые гормоны (ГСПГ) и кортикостероидсвязывающим глобулином (транскортин). Только 3–5% от общей сывороточной концентрации активного вещества представляет собой свободный гормон.

Индуцированное этинилэстрадиолом повышение ГСПГ не влияет на связывание дроспиренона белками сыворотки. Средний кажущийся Vd составляет (3,7±1,2) л/кг.

Биотрансформация. После перорального приема дроспиренон подвергается значительному метаболизму.

Большинство метаболитов в плазме представлены кислотными формами дроспиренона, полученными при раскрытии лактонового кольца, и 4,5-дигидро-дроспиренон-3-сульфатом, которые образуются без вовлечения системы цитохрома Р450.

По данным исследований in vitro, дроспиренон метаболизируется при незначительном участии цитохрома Р450.

Элиминация. Скорость метаболического клиренса дроспиренона в сыворотке составляет (1,5±0,2) мл/мин/кг. Дроспиренон экскретируется только в следовых количествах в неизмененном виде. Метаболиты дроспиренона экскретируются почками и через кишечник в соотношении где-то 1,2:1,4. T1/2 при экскреции метаболитов почками и через кишечник составляет где-то 40 ч.

Css. Во время 1 цикла лечения наибольшая Css (где-то 60 нг/мл) дроспиренона в сыворотке достигается через 7–14 ч. Отмечается 2–3-кратное увеличение концентрации дроспиренона. Дальнейшее увеличение сывороточной концентрации дроспиренона отмечается через 1–6 циклов приема, после чего увеличение концентрации не замечено.

Этинилэстрадиол

Всасывание. Этинилэстрадиол после перорального приема быстро и полностью абсорбируется. Cmax после однократного приема 30 мкг — около 100 пг/мл, Tmax  — 1–2 ч. Для этинилэстрадиола выражен значительный результат первого прохождения с высокой индивидуальной вариабельностью. Абсолютная биодоступность варьирует и составляет приблизительно 45%.

Распределение. Кажущийся Vd составляет около 5 л/кг, связь с белками плазмы крови — около 98%. Этинилэстрадиол индуцирует синтез ГСПГ и транскортина в печени. При ежедневном приеме 30 мкг этинилэстрадиола плазменная концентрация ГСПГ повышается с 70 до где-то 350 нмоль/л. Этинилэстрадиол в незначительных количествах попадает в грудное молоко (где-то 0,02% от дозировки).

Биотрансформация. Этинилэстрадиол полностью метаболизируется. Скорость метаболического клиренса составляет 5 мл/мин/кг.

Элиминация. Этинилэстрадиол практически не экскретируется в неизмененном виде. Метаболиты этинилэстрадиола экскретируются почками и через кишечник в соотношении 4:6. T1/2 для экскреции метаболитов составляет где-то 1 день. Элиминационный T1/2 составляет 20 ч.

Css. Состояние Css достигается в течение 2-й половины цикла лечения.

Отдельные категории населения

Воздействие на функцию почек. Css дроспиренона в сыворотке у женщин со слабой степенью почечной недостаточности (Cl креатинина — 50–80 мл/мин) была сравнима с таковой у женщин с правильной функцией почек (Cl креатинина >80 мл/мин).

Концентрация дроспиренона в сыворотке в среднем была на 37% выше у женщин со средней степенью почечной недостаточности (Cl креатинина — 30–50 мл/мин) по сравнению с таковой у женщин с правильной функцией почек.

Терапия дроспиреноном нормально переносилась женщинами со слабой и средней степенью почечной недостаточности.

Лечение дроспиреноном не оказало клинически значимое воздействие на концентрацию калия в сыворотке.

Воздействие на функцию печени. У женщин с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью) кривая средней концентрации в плазме не соответствовала таковой у женщин с правильной функцией печени.

Значения Cmax, наблюдаемые в фазе абсорбции и распределения, были одинаковыми.

Во время окончания фазы распределения снижение концентрации дроспиренона было где-то в 1,8 раза выше у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью в сравнении с людьми с правильной функцией печени.

После однократного приема общий клиренс у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью был где-то на 50% снижен в сравнении с людьми с правильной функцией печени.

Отмеченное снижение клиренса дроспиренона у добровольцев с умеренной печеночной недостаточностью не приводит к каким-либо значимым различиям в отношении концентрации калия в сыворотке. Даже при сахарном диабете и одновременном лечении спиронолактоном (два фактора, которые могут спровоцировать гиперкалиемию у пациента) не отмечалось увеличение концентрации калия в сыворотке выше ВГН.

Возможно заключить, что комбинация дроспиренон/этинилэстрадиол нормально переносится пациентами с умеренной печеночной недостаточностью (класс В по классификации Чайлд-Пью).

Применение при беременности и кормлении грудью

Во время беременности и лактации использование лекарства Мидиана® противопоказано. Если беременность наступила на фоне гормональной контрацепции, необходима немедленная отмена лекарства.

Имеющиеся немногочисленные данные о непреднамеренном, по неосторожности, приеме комбинированных пероральных контрацептивов свидетельствуют об отсутствии тератогенного эффекта и увеличения риска для детей и женщин во время родов.

Комбинированные пероральные контрацептивы влияют на лактацию, могут уменьшать количество и изменять состав грудного молока.

Небольшие количества гормональных контрацептивов или их метаболитов обнаруживаются в молоке во время гормональной контрацепции и могут оказывать влияние на ребенка. Использование комбинированных пероральных контрацептивов вероятно после полного прекращения грудного вскармливания.

Клинико-фармакологическая группа

Монофазный пероральный контрацептив

Режим дозирования

Таблетки необходимо принимать каждый день примерно в одно и то же время, при необходимости запивая небольшим количеством жидкости, в последовательности, указанной на блистерной упаковке. Необходимо принимать по 1 таблетке в день в течение 21 дня подряд.

Прием таблеток из каждой последующей упаковки должен начинаться после 7-дневного интервала в приеме таблеток, в течение которого обычно, наступает менструальноподобное кровотечение.

Оно обычно начинается через 2-3 дня после приема последней таблетки и может не закончиться к моменту начала следующей упаковки.

Если ранее гормональные контрацептивы не применялись (в последний месяц) прием комбинированных пероральных контрацептивов начинается в 1-й день естественного менструального цикла женщины (то есть в 1-й день менструального кровотечения).

В случае замены другого комбинированного перорального контрацептива, вагинального кольца или трансдермального пластыря предпочтительно начать прием препарата Мидиана® на следующий день после приема последней активной таблетки предыдущего комбинированного перорального контрацептива; в таких случаях прием препарата Мидиана® не должен начинаться позднее следующего дня после обычного перерыва в приеме таблеток или приема неактивных таблеток ее предыдущего комбинированного перорального контрацептива. При замене вагинального кольца или трансдермального пластыря прием перорального контрацептива Мидиана® желательно начинать в день удаления предыдущего средства; в таких случаях прием препарата Мидиана® должен начаться не позднее дня намеченной процедуры замены.

В случае замены метода с применением только прогестинов (мини-пили, инъекционные формы, имплантаты) или внутриматочных контрацептивов с высвобождением прогестинов: женщина может перейти с мини-пили в любой день (с имплантата или внутриматочного контрацептива – в день его удаления, с инъекционной формы – со дня, когда должна была быть сделана следующая инъекция). Однако во всех этих случаях желательно использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

После прерывания беременности в I триместре женщина может начать прием немедленно. При соблюдении этого условия нет необходимости в дополнительных мерах контрацепции.

После родов или прерывания беременности во II триместре женщине желательно начать прием препарата Мидиана® на 21-28-й день после родов или прерывания беременности во II триместре.

Если прием начат позднее, необходимо использовать дополнительно барьерный метод контрацепции в течение первых 7 дней приема таблеток.

В случае наличия полового контакта до начала приема препарата должна быть исключена беременность или необходимо дождаться первой менструации.

Прием пропущенных таблеток

Если опоздание в приеме таблетки составило менее 12 ч, контрацептивная защита не снижается. Женщине необходимо принять таблетку как можно скорее, следующие таблетки принимаются в обычное время.

Если опоздание в приеме таблеток составило более 12 ч, контрацептивная защита может быть снижена. Тактика при пропуске приема препарата основывается на следующих двух правилах:

1.Прием таблеток нельзя прекращать более чем на 7 дней.

2.Чтобы достичь адекватного подавления гипоталамо-гипофизарно-яичниковой системы, необходимо 7 дней непрерывного приема таблеток.

Неделя 1

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Дополнительно должен быть использован барьерный метод контрацепции в течение следующих 7 дней.

Если половое сношение имело место в течение 7 дней перед пропуском таблетки, необходимо учитывать вероятность наступления беременности. Чем больше таблеток пропущено и чем ближе этот пропуск к 7-дневному перерыву в приеме препарата, тем выше риск наступления беременности.

Неделя 2

Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Если женщина в течение предшествующих 7 дней принимала таблетки правильно, нет необходимости использовать дополнительные средства контрацепции.

Однако, если она пропустила более чем 1 таблетку, необходимо использовать дополнительные меры контрацепции, в следующие 7 дней.

Неделя 3

Вероятность снижения контрацептивного эффекта значительна из-за предстоящего 7-дневного перерыва в приеме таблеток. Однако, корректируя расписание приема таблеток, можно предотвратить снижение контрацептивной защиты.

Если следовать любому из двух следующих советов, дополнительных способов контрацепции не понадобится, если в течение предшествующих 7 дней перед пропуском таблетки женщина принимала все таблетки правильно.

Если это не так, она должна следовать первому из двух способов и также использовать дополнительные меры контрацепции в течение следующих 7 дней.

1. Необходимо принять последнюю пропущенную таблетку как можно скорее, даже если это означает прием двух таблеток одновременно. Следующую таблетку принимают в обычное время.

Прием таблеток из новой упаковки должен быть начат, как только закончится текущая упаковка, то есть без перерыва между приемом двух упаковок.

Вероятнее всего, кровотечения отмены не будет до конца второй упаковки, но могут наблюдаться мажущие кровянистые выделения или прорывное маточное кровотечение в дни приема таблеток.

2. Женщине можно рекомендовать прекратить прием таблеток из данной упаковки. Затем необходимо прекратить прием таблеток на 7 дней, включая дни, когда она забывала принимать таблетки, и потом начать прием таблеток из новой упаковки.

В случае пропуска в приеме таблеток и отсутствия в первый свободный от приема препарата интервал кровотечения отмены необходимо исключить беременность.

Расстройства ЖКТ

В случае тяжелых реакций со стороны ЖКТ (таких как рвота или диарея), всасывание может быть неполным, и необходимо применять дополнительные меры контрацепции.

В случае рвоты в течение 3-4 ч после приема таблетки, необходимо как можно скорее принять новую, заменяющую таблетку. Новую таблетку при возможности необходимо принять в течение 12 ч после обычного времени приема. Если пропущено больше 12 ч, по возможности необходимо соблюдать правила приема препарата, указанные в разделе “Прием пропущенных таблеток”.

Если пациентка не хочет изменять нормальный режим приема препарата, она должна принять дополнительную таблетку, (или несколько таблеток) из другой упаковки.

Как отсрочить кровотечение отмены

Для отсрочки дня начала кровотечения отмены необходимо продолжить прием препарата Мидиана® из новой упаковки без перерыва в приеме. Отсрочка возможна до окончания таблеток во второй упаковке.

Во время удлинения цикла могут отмечаться мажущие кровянистые выделения из влагалища или прорывные маточные кровотечения. Возобновить прием препарата Мидиана® из новой пачки следует после обычного 7-дневного перерыва.

Для переноса дня начала кровотечения отмены на другой день недели обычного расписания следует укоротить ближайший перерыв в приеме таблеток на столько дней, на сколько это необходимо.

Чем короче интервал, тем выше риск того, что кровотечения отмены не будет, а во время приема таблеток из второй упаковки будут отмечаться мажущие кровянистые выделения и прорывные маточные кровотечения (так же как в случае отсрочки начала кровотечения отмены).

Побочное действие

Во время одновременного применения дроспиренона и этинилэстрадиола сообщалось о следующих побочных реакциях:

Системы органовЧастота
Часто (≥1/100,

Источник: http://www.rigla.ru/shop/forms/midiana/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.