Мультак (Multak) – инструкция по применению

Мультак (Multaq) таблетки пероральные – Медицинский портал

Мультак (Multak) - инструкция по применению

Производители: Sanofi-Winthrop Industrie (Франция)

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Фибрилляция и трепетание предсердий

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

  • Антиаритмические средства

Таблетки пероральные Мультак (Multaq)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

Мерцание предсердий или трепетание предсердий в анамнезе или в настоящее время (для снижения риска госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний).

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 1 табл.

дронедарона гидрохлорид 426 мг(соответствует дронедарону — 400 мг)вспомогательные вещества: гипромеллоза (6 мПа·с) — 26 мг; крахмал кукурузный — 45,5 мг; кросповидон (тип А) — 65 мг; полоксамер 407 — 40 мг; лактозы моногидрат — 41,65 мг; кремния диоксид коллоидный — 2,6 мг; магния стеарат — 3,25 мг

состав оболочки: гипромеллоза — 7,25 мг; титана диоксид (Е171) — 1 мг; макрогол 6000 — 1,75 мг; воск карнаубский — следы

в блистере 10 шт.; в пачке картонной 1, 2, 6 или 10 блистеров.

Фармакодинамика

Дронедарон обладает сосудорасширяющим действием, связанным с активацией синтеза оксида азота, и более выраженным в коронарных, чем в периферических артериях.

Дронедарон оказывает непрямое антиадренергическое действие, снижает опосредуемую через альфа-адренергические рецепторы реакцию АД на эпинефрин (адреналин) и опосредуемую через бета1- и бета2-адренергические рецепторы реакции на изопротеренол.

У здоровых добровольцев при приеме 400 мг дронедарона 2 раза в сутки и в более высоких дозах наблюдалось умеренное увеличение продолжительности интервала PR и QTc. Даже при приеме дронедарона в дозе 1600 мг 2 раза в сутки продолжительность интервала QTc не превышала 500 мс.

Уменьшение риска госпитализации и смерти по поводу сердечно-сосудистых заболеваний

При приеме в дозе 400 мг 2 раза в день дронедарон по сравнению с плацебо и независимо от сопутствующей терапии (ингибиторы АПФ или антагонисты рецепторов ангиотензина II, бета-адреноблокаторы, дигоксин, статины, БКК, диуретики) снижает на 24,2% риск госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний или смертности по любой причине у пациентов с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий или с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий в анамнезе, имеющих дополнительные факторы риска, включая возраст, артериальную гипертензию, сахарный диабет, предшествующее нарушение мозгового кровообращения, размер левого предсердия (>50 мм) или фракцию выброса левого желудочка (менее 0,40). В частности дронедарон уменьшает риск сердечно-сосудистой смертности на 30%, внезапной смертности, обусловленной сердечно-сосудистыми причинами, на 59,5% и смертности от инсульта на 38,3%.

Поддержание синусового ритма

Дронедарон способствует поддержанию синусового ритма, снижая риск возникновения рецидива мерцательной аритмии/трепетания предсердий в течение 6 мес — на 55% и в течение 12 мес — на 25% по сравнению с плацебо.

Влияние на ЧСС

При постоянной форме мерцательной аритмии (длящейся более 6 мес) при применении дронедарона в дополнение к общепринятой терапии на 14-й день лечения уменьшается ЧСС в покое (в среднем приблизительно на 9 уд./мин) и во время максимальной физической нагрузки (в среднем на 25 уд./мин). Этот эффект не зависит от стандартной терапии, направленной на контроль ЧСС.

У пациентов, получающих дронедарон с целью поддержания синусового ритма, в случае возникновения рецидива мерцательной аритмии последний протекает с меньшей частотой желудочковых сокращений, чем таковой у пациентов, не получающих дронедарон.

Фармакокинетика

Всасывание. При приеме внутрь одновременно с пищей дронедарон хорошо абсорбируется (не менее 70%). Однако в связи с пресистемным метаболизмом при первом прохождении через печень абсолютная биодоступность дронедарона (принятого с пищей) составляет 15%. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность дронедарона в 2–4 раза.

После приема внутрь с пищей Cmax дронедарона и его основного активного метаболита (N-дебутилметаболита) в плазме достигается в течение 3–6 ч. При курсовом приеме по 400 мг 2 раза в день CSS в плазме достигается за 4–8 дней лечения, и среднее значение коэффициента накопления дронедарона составляет 2,6–4,5.

Среднее значение Cmax дронедарона в равновесном состоянии составляет 84–147 нг/мл, концентрация основного N-дебутилметаболита имеет такие же средние значения.

При увеличении доз дронедарона значения Cmax и AUC дронедарона и его N-дебутилметаболита также повышаются, причем их повышение незначительно опережает простую пропорциональность дозе: увеличение дозы в 2 раза приводит к увеличению соответствующих фармакокинетических показателей в 2,5–3 раза.

Распределение. Связывание с белками плазмы крови дронедарона и его N-дебутилметаболита in vitro превышает 98% и является ненасыщаемой. Оба вещества связываются преимущественно с альбумином. После внутривенного введения VSS колеблется от 1200 до 1400 л.

Метаболизм. Дронедарон интенсивно метаболизируется преимущественно с помощью изофермента CYP3A4 (см. раздел «Взаимодействие»).

Основной путь метаболизма состоит из N-дебутилирования с образованием основного активного метаболита, присутствующего в крови с его последующим окислением, окислительным дезаминированием с образованием неактивного метаболита пропионовой кислоты с ее дальнейшим окислением.

Моноаминооксидазы частично вносят свой вклад в метаболизм активного метаболита дронедарона. Фармакодинамическая активность N-дебутилметаболита в 3–10 раз меньше фармакодинамической активности дронедарона.

Выведение. После приема внутрь примерно 6% меченого радиоактивным изотопом дронедарона выводится почками, преимущественно в виде метаболитов (неизмененный дронедарон в моче не определяется), и 84% выделяется через кишечник, также преимущественно в виде метаболитов.

После внутривенного введения клиренс дронедарона из плазмы крови составляет 130–150 л/ч. Конечный T1/2 дронедарона — около 25–30 ч, а его N-дебутилметаболита — около 20–25 ч.

У пациентов после окончания приема препарата по 400 мг 2 раза в день дронедарон и его метаболит полностью выводятся из плазмы крови в течение 2 нед.

Фармакокинетика у особых групп пациентов

Фармакокинетика дронедарона у пациентов с мерцательной аритмией не отличается от таковой, у здоровых добровольцев. Основные источники вариабельности плазменных концентраций дронедарона (возраст, пол, масса тела, сопутствующий прием слабых и умеренных ингибиторов изофермента CYP3A4) влияют на его плазменные концентрации довольно слабо (изменяют менее чем в 2 раза).

Пол. Плазменные концентрации дронедарона у женщин в среднем на 30% выше, чем у мужчин.

Пожилой возраст. У пациентов в возрасте 65 лет и старше, плазменные концентрации дронедарона на 23% выше, чем у пациентов моложе 65 лет.

Нарушение функции печени. У пациентов с умеренными нарушениями функции печени плазменные концентрации общего и несвязанного дронедарона возрастают в 1,3 и 2 раза соответственно, а активного метаболита — уменьшаются в 1,6–1,9 раза (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Влияние тяжелых нарушений функции печени на фармакокинетику дронедарона не изучалось (см. раздел «Противопоказания»).

Нарушение функции почек. У пациентов с нарушением функции почек, в т.ч. и с тяжелыми поражениями почек, изменений показателей фармакокинетики не отмечалось, что связано с очень незначительным выведением дронедарона через почки (см. раздел «Способ применения и дозы»).

Использование во время беременности

Беременность. Отсутствует достаточное количество данных по применению препарата Мультак у беременных. Исследования у животных продемонстрировали тератогенный эффект.

Беременным прием препарата Мультак противопоказан (см. раздел «Противопоказания»).

Женщины детородного возраста во время приема препарата Мультак должны применять надежные методы контрацепции.

Период лактации. Неизвестно, проникает ли дронедарон в грудное молоко. Поэтому, если показано лечения препаратом Мультак в период лактации, необходимо прекратить кормление грудью или отменить препарат Мультак.

Противопоказания к применению

повышенная чувствительность к дронедарону или вспомогательным веществам препарата;

AV блокада II или III степени или синдром слабости синусового узла (за исключением применения у пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма);

выраженная брадикардия (ЧСС

Источник: http://www.medicine.regnews.info/multaq-tabletki-peroralnye

Мультак: состав, показания, дозировка, побочные эффекты

Мультак (Multak) - инструкция по применению

Данное лекарственное средство относится к группе антиаритмических средств.

Его основной действующий компонент дронедарон – мультиканальный блокатор.

Обладает свойством ингибировать калиевые каналы, вызывая продление потенциала действия сердечной мышцы и рефрактерных периодов.

Способен ингибировать натриевые и кальциевые каналы.

Неконкурентный антагонист адренергических рецепторов (класс II). При испытаниях на животных было зафиксировано предупреждение фибрилляции предсердий или восстановление нормального синусового ритма.

Препарат предупреждает желудочковую тахикардию и фибрилляцию желудочков на нескольких животных моделях. Такое действие, наиболее вероятно, обусловлено его электрофизиологическими свойствами, присущими всем IV классам.

Состав и форма выпуска

Основное действующее вещество препарата: дронедарон.

Вспомогательными веществами выступают: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кросповидон, полоксамер, лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат.

Производится в форме таблеток. В каждой таблетке содержится 400 мг дронедарона в виде гидрохлорида.

Показания

Данное лекарственное средство принимают в качестве антиаритмического средства.

Предназначено для поддержания синусового ритма сердечной мышцы после успешной кардиоверсии у взрослых клинически стабильных пациентов с пароксизмальной или персистирующей фибрилляцией предсердий.

Назначают только после рассмотрения альтернативных подходов к лечению.

Противопоказания

Не применяется, если у пациента наблюдается повышенная чувствительность (аллергия) относительно одного из компонентов, которые входят в состав препарата.

Не следует назначать пациентам, страдающим левожелудочковой систолической дисфункцией, либо пациентам, которые страдают сердечной недостаточностью или имеют эпизоды сердечной недостаточности в анамнезе.

Не применяется при:

– атриовентрикулярной блокаде II или III степеней, полной блокаде левой ножки пучка Гиса, дистальной блокаде, дисфункции синусового узла, нарушении проводимости в предсердиях или синдроме слабости синусового узла (кроме применения водителя ритма);

– брадикардии;

– постоянной фибрилляции предсердий;

– нестабильной гемодинамике;

– левожелудочковой сердечной недостаточности;

– систолической дисфункции;

– тяжелой печеночной и/или почечной недостаточности.

Не следует применять препарат одновременно с ингибиторами цитохрома (кетоконазолом, итраконазолом, вориконазолом, посаконазолом, телитромицином, кларитромицином, нефазодоном и ритонавиром).

Также не применяют вместе с лекарствами, вызывающими тахикардию, трициклическими антидепрессантами, терфенадином и некоторыми макролидами (в частности, эритромицином), проч.

Не применяется в педиатрии.

Применение при беременности и кормлении грудью

При лечении беременных женщин не рекомендуется превышать рекомендованную дозировку.

На время лечения лактацию (грудное кормление) следует приостановить.

Способ применения и дозы

Препарат принимают перорально, запивая водой, по 1 таблетке в 400 мг дважды в день – утром и вечером, во время приема пищи. Допускается применение в амбулаторных условиях.

Предварительно прекращают применение антиаритмических средств класса I и III (флекаинид, пропафенон, хинидин, дизопирамид, дофетилид, соталол, амиодарон).

Нельзя запивать препарат грейпфрутовым соком.

При пропуске приема следующая доза не удваивается, принимается как обычно.

Передозировка

Обычно не вызывает интоксикации. Теоретически передозировка препаратами железа может вызвать увеличение побочных эффектов.

Диализ неэффективен. Антидот не выявлен.

Рекомендуется лечение симптоматики, промывание желудка, прием сорбентов.

Побочные эффекты

Обычно прием данного препарата переносится хорошо, а те побочные эффекты, что появляются, обычно слабо выражены.

При индивидуальной непереносимости препарата возможны реакции гиперчувствительности в форме:

– застойная сердечная недостаточность;

– повышение уровня креатинина в сыворотке крови;

– тошнота, диарея, рвота, диспепсия;

– ухудшение работы печени;

– сыпь, зуд, экзема, эритема, дерматит;

– повышенная утомляемость, астения;

– васкулит;

– анафилактический шок, ангионевротический отек.

В случае, если вследствие приема данного препарата появились какие-либо необычные побочные эффекты, следует обратиться к лечащему врачу по поводу возможных изменений схемы лечения.

Условия и сроки хранения

Срок годности препарата – не более 3 лет от даты производства, указанной на упаковке.

Данное лекарственное средство следует хранить в сухом месте, недоступном для детей, при температуре не выше 30°С.

Источник: https://www.obozrevatel.com/health/lekarstva/multak.htm

Мультак (multaque) инструкция, отзывы, цена, описание

Мультак (Multak) - инструкция по применению

SANOFI-AVENTIS France (Франция)

АТХ: C01BD07 (Dronedarone)

Антиаритмический препарат

МКБ: I48 Фибрилляция и трепетание предсердий

Дронедарон обладает электрофизиологическими свойствами, характерными для всех четырех классов антиаритмиков по классификации Воген-Вильямса.

Дронедарон является блокатором нескольких ионных каналов, ингибирующим калиевые токи (эффект антиаритмиков III класса), включая выходящий калиевый ток задержанного выпрямления, активируемый ацетилхолином (IK (Ach)), сверхбыстрый выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IKur), быстрый выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IКr) и медленный выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IKs). За счет этого происходит удлинение потенциала действия и рефрактерного периода клеток миокарда. Дронедарон также ингибирует натриевые токи (эффект антиаритмнков IB класса) и кальциевые токи (эффект антиаритмнков IV класса). Дронедарон является неконкурентным антагонистом адренергической активности (эффект антнаритмиков II класса).У животных в зависимости от используемой экспериментальной модели дронедарон предотвращает развитие мерцательной аритмии или восстанавливает нормальный синусовый ритм. Также он предотвращает развитие желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков на некоторых экспериментальных моделях у животных. Дронедарон урежает сердечный ритм. Удлиняет продолжительность периода Венкебаха и интервалы АН, PQ, QT, при этом, не оказывая влияния или вызывая слабое удлинение интервалов QTc (QT, корректированного по формуле Bazett), HVи QRS. Он увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков с минимальной степенью обратной зависимости этого увеличения от частоты сердечных сокращений. Дронедарон снижает артериальное давление, сократимость миокарда (dP/dt макс) без изменения фракции выброса левого желудочка, а также потребление кислорода миокардом.Дронедарон обладает сосудорасширяющим действием, связанным с активацией синтеза оксида азота и более выраженным в коронарных, чем в периферических артериях.Дронедарон оказывает непрямое антиадренергическое действие, снижает опосредуемую через альфа-адренергические рецепторы реакцию артериального давления на эпинефрин (адреналин) и опосредуемую через бета1- и бета2-адренергические рецепторы реакции на нзопротеренол.У здоровых добровольцев при приеме 400 мг дронедарона 2 раза/сут и в более высоких дозах наблюдалось умеренное увеличение продолжительности интервала PR и QTc. Даже при приеме дронедарона в дозе 1600 мг 2 раза/сут продолжительность интервала QTc не превышала 500 мс.Уменьшение риска госпитализации и смерти по поводу сердечно-сосудистых заболеванийПри приеме в дозе 400 мг 2 раза в день дронедарон по сравнению с плацебо и независимо от сопутствующей терапии (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или ангиотензина II рецепторов антагонисты, бета-адреноблокаторы, дигоксин, статины, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретики) снижает на 24.2 % риск госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний или смертности по любой причине у пациентов с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий или с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий в анамнезе, имеющих дополнительные факторы риска, включая возраст, артериальную гипертензию, сахарный диабет, предшествующее нарушение мозгового кровообращения, размер левого предсердия >50 мм или фракцию выброса левого желудочка менее 0.40. В частности дронедарон уменьшает риск сердечно-сосудистой смертности на 30%, внезапной смертности, обусловленной сердечно-сосудистыми причинами, на 59.5% и смертности от инсульта на 38.3%.Поддержание синусового ритмаДронедарон способствует поддержанию синусового ритма, снижая риск возникновения рецидива мерцательной аритмии/трепетания предсердий в течение 6 месяцев на 55% и в течение 12 месяцев на 25% по сравнению с плацебо.Влияние на частоту сердечных сокращенийПри постоянной форме мерцательной аритмии (длящейся более 6 месяцев) при применении дронедарона в дополнение к общепринятой терапии на 14 день лечения уменьшается ЧСС в покое (в среднем приблизительно на 9 уд./мин.) и во время максимальной физической нагрузки (в среднем на 25 уд./мин.). Этот эффект не зависит от стандартной терапии, направленной на контроль ЧСС.

У пациентов, получающих дронедарон с целью поддержания синусового ритма, в случае возникновения рецидива мерцательной аритмии, последний протекает с меньшей частотой желудочковых сокращений, чем таковой у не получающих дронедарон пациентов.

Показания

Всасывание
При приеме внутрь одновременно с пищей дронедарон хорошо абсорбируется (не менее 70%). Однако в связи с пресистемным метаболизмом при «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность дронедарона (принятого с пищей) составл…

посмотреть полностью

Противопоказания

— атриовентрикулярная блокада II или III степени или синдром слабости синусового узла (за исключением применения у пациентов с функционирующим искусственным водителем ритма);— выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин);

— продолжительност… посмотреть полностью

Лечение препаратом Мультак может начинаться амбулаторно. Принимать внутрь во время еды (во время завтрака и ужина), запивать 1/2 стакана воды.
Перед началом приема препарата Мультак следует прекратить лечение антиаритмическими средствами (таким… посмотреть полностью СимптомыПри передозировке можно ожидать развития более резко выраженных известных нежелательных явлений (выраженной брадикардии, значительного удлинения интервала QT, тошноты, рвоты и других, см. раздел «Побочное действие»).Лечение

В сл… посмотреть полностью

Дронедарон метаболнзируется преимущественно с помощью изофермента CYP3A4 (см. раздел «Фармакокинетика») и является умеренным ингибитором изофермента CYP3A4 и слабым ингибитором изофермента CYP2D6. Поэтому ингибиторы и индукторы изофермента CYP3A4 … посмотреть полностью Данные, полученные из клинических исследований
Данные, представленные в этом разделе основаны на результатах 5 плацебо контролируемых исследований (ATHENA, EUR1DIS, ADONIS, ERATO и DAFNE), в которых дронедарон принимался пациентами с мерцанием … посмотреть полностью БеременностьОтсутствует достаточное количество данных по применению препарата Мультак у беременных. Исследования у животных продемонстрировали тератогенный эффект.

Беременным прием препарата Мультак противопоказан (см. раздел «Противопоказа… посмотреть полностью

При применении у пациентов с легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»). В связи с отсутствием клинических дан… посмотреть полностью Противопоказан при тяжелой почечной недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин).
При почечной недостаточности с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Противопоказан детям до 18 лет. Эффективность и безопасность применения препарата Мультак у пациентов пожилого возраста не отличается от таковых у пациентов более молодого возраста и коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется. Пациенты с развившейся или усилившейся хронической сердечной недостаточностью во время приема дронедарона
Пациенты должны быть предупреждены, что в случае развития у них проявлений или симптомов хронической сердечной недостаточности, таких как … посмотреть полностью противопоказан при беременности, противопоказан при кормлении грудью, противопоказан при нарушениях функции печени, противопоказан при нарушениях функции почек, противопоказан для детей, возможно применение пожилыми пациентами Всасывание
При приеме внутрь одновременно с пищей дронедарон хорошо абсорбируется (не менее 70%). Однако в связи с пресистемным метаболизмом при «первом прохождении» через печень абсолютная биодоступность дронедарона (принятого с пищей) составл… посмотреть полностью По рецепту. Хранить при температуре не выше 30° С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.дронедарон400 мг

10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фо… посмотреть полностью

Не нашли нужно информации?
Еще более полную инструкцию к препарату «мультак (multaque)» можно найти здесь:

pro-tabletki.info /мультак (multaque)

Уважаемые врачи!

Источник: http://www.provizor-online.ru/2015/2/multaque_2927

МУЛЬТАК

Мультак (Multak) - инструкция по применению

Антиаритмический препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой1 таб.
дронедарон400 мг

10 шт.

– блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (1) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (2) – пачки картонные.10 шт. – блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (6) – пачки картонные.

10 шт.

– блистеры из ПВХ/алюминиевой фольги (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Дронедарон обладает электрофизиологическими свойствами, характерными для всех четырех классов антиаритмиков по классификации Воген-Вильямса.

Дронедарон является блокатором нескольких ионных каналов, ингибирующим калиевые токи (эффект антиаритмиков III класса), включая выходящий калиевый ток задержанного выпрямления, активируемый ацетилхолином (IK (Ach)), сверхбыстрый выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IKur), быстрый выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IКr) и медленный выходящий калиевый ток задержанного выпрямления (IKs). За счет этого происходит удлинение потенциала действия и рефрактерного периода клеток миокарда. Дронедарон также ингибирует натриевые токи (эффект антиаритмнков IB класса) и кальциевые токи (эффект антиаритмнков IV класса). Дронедарон является неконкурентным антагонистом адренергической активности (эффект антнаритмиков II класса).

У животных в зависимости от используемой экспериментальной модели дронедарон предотвращает развитие мерцательной аритмии или восстанавливает нормальный синусовый ритм.

Также он предотвращает развитие желудочковой тахикардии или фибрилляции желудочков на некоторых экспериментальных моделях у животных. Дронедарон урежает сердечный ритм.

Удлиняет продолжительность периода Венкебаха и интервалы АН, PQ, QT, при этом, не оказывая влияния или вызывая слабое удлинение интервалов QTc (QT, корректированного по формуле Bazett), HVи QRS.

Он увеличивает эффективный рефрактерный период предсердий, атриовентрикулярного узла и желудочков с минимальной степенью обратной зависимости этого увеличения от частоты сердечных сокращений. Дронедарон снижает артериальное давление, сократимость миокарда (dP/dt макс) без изменения фракции выброса левого желудочка, а также потребление кислорода миокардом.

Дронедарон обладает сосудорасширяющим действием, связанным с активацией синтеза оксида азота и более выраженным в коронарных, чем в периферических артериях.

Дронедарон оказывает непрямое антиадренергическое действие, снижает опосредуемую через альфа-адренергические рецепторы реакцию артериального давления на эпинефрин (адреналин) и опосредуемую через бета1- и бета2-адренергические рецепторы реакции на нзопротеренол.

У здоровых добровольцев при приеме 400 мг дронедарона 2 раза/сут и в более высоких дозах наблюдалось умеренное увеличение продолжительности интервала PR и QTc. Даже при приеме дронедарона в дозе 1600 мг 2 раза/сут продолжительность интервала QTc не превышала 500 мс.

Уменьшение риска госпитализации и смерти по поводу сердечно-сосудистых заболеваний

При приеме в дозе 400 мг 2 раза в день дронедарон по сравнению с плацебо и независимо от сопутствующей терапии (ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента или ангиотензина II рецепторов антагонисты, бета-адреноблокаторы, дигоксин, статины, блокаторы «медленных» кальциевых каналов (БМКК), диуретики) снижает на 24.

2 % риск госпитализации по поводу сердечно-сосудистых заболеваний или смертности по любой причине у пациентов с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий или с мерцательной аритмией/трепетанием предсердий в анамнезе, имеющих дополнительные факторы риска, включая возраст, артериальную гипертензию, сахарный диабет, предшествующее нарушение мозгового кровообращения, размер левого предсердия >50 мм или фракцию выброса левого желудочка менее 0.40. В частности дронедарон уменьшает риск сердечно-сосудистой смертности на 30%, внезапной смертности, обусловленной сердечно-сосудистыми причинами, на 59.5% и смертности от инсульта на 38.3%.

Поддержание синусового ритма

Дронедарон способствует поддержанию синусового ритма, снижая риск возникновения рецидива мерцательной аритмии/трепетания предсердий в течение 6 месяцев на 55% и в течение 12 месяцев на 25% по сравнению с плацебо.

Влияние на частоту сердечных сокращений

При постоянной форме мерцательной аритмии (длящейся более 6 месяцев) при применении дронедарона в дополнение к общепринятой терапии на 14 день лечения уменьшается ЧСС в покое (в среднем приблизительно на 9 уд./мин.) и во время максимальной физической нагрузки (в среднем на 25 уд./мин.). Этот эффект не зависит от стандартной терапии, направленной на контроль ЧСС.

У пациентов, получающих дронедарон с целью поддержания синусового ритма, в случае возникновения рецидива мерцательной аритмии, последний протекает с меньшей частотой желудочковых сокращений, чем таковой у не получающих дронедарон пациентов.

Дозировка

Лечение препаратом Мультак может начинаться амбулаторно. Принимать внутрь во время еды (во время завтрака и ужина), запивать 1/2 стакана воды.

Перед началом приема препарата Мультак следует прекратить лечение антиаритмическими средствами (такими как флекаинид, пропафенон, хиниднн, дизопирамид, дофетилнд, амнодарон и соталол).

Взрослые

Рекомендованная доза для взрослых – 1 таблетка препарата Мультак (400 мг) два раза в день (800 мг/сут) (одна таблетка во время завтрака, а вторая таблетка – во время ужина).

Дети и подростки

Так как безопасность и эффективность у пациентов моложе 18 лет не установлена, применение препарата Мультак® у этих пациентов не рекомендуется.

Пациенты пожилого возраста

Эффективность и безопасность применения препарата Мультак у пациентов пожилого возраста не отличается от таковых у пациентов более молодого возраста и коррекции дозы у этой категории пациентов не требуется.

Печеночная недостаточность

При применении у пациентов с легкой (5-6 баллов по шкале Чайлд-Пью) и умеренно выраженной (7-9 баллов по шкале Чайлд-Пью) печеночной недостаточностью коррекции дозы не требуется (см.

раздел «Фармакокинетика»). В связи с отсутствием клинических данных пациентам с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью) прием препарата Мультак противопоказан (см.

раздел «Противопоказания»).

Почечная недостаточность

При почечной недостаточности с клиренсом креатинина более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).

Данные, полученные из клинических исследований

Данные, представленные в этом разделе основаны на результатах 5 плацебо контролируемых исследований (ATHENA, EUR1DIS, ADONIS, ERATO и DAFNE), в которых дронедарон принимался пациентами с мерцанием и трепетанием предсердий. В этих исследованиях в общей сложности участвовало 6285 пациентов, из них 3282 пациента получали дронедарон по 400 мг 2 раза в день и 2875 пациентов получали плацебо.

Средняя продолжительность наблюдения в этих исследованиях составляла 12 месяцев, а в исследовании ATHENA максимальный период наблюдения составил 30 месяцев.

Частота возникновения связанных с лечением побочных эффектов не зависела от пола, расовой принадлежности или возраста пациентов.

В клинических исследованиях преждевременное прекращение приема препарата в результате развития нежелательных явлений наблюдалось у 11,8% пациентов, принимавших дронедарон, и у 7,7% пациентов, принимавших плацебо. Наиболее частыми причинами прекращения приема дронедарона были нарушения со стороны пищеварительной системы (у 3,2% пациентов против 1,8% пациентов при приеме плацебо).

Перечисленные ниже нежелательные явления даны в соответствии со следующими градациями частоты их возникновения: очень частые: (≥10%); частые: (≥1% –

Источник: https://health.mail.ru/drug/multak/

Мультак инструкция

Мультак (Multak) - инструкция по применению
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Особенности применения
Взаимодействия с другими препаратами
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: дронедарон; 1 таблетка содержит дронедарона гидрохлорида в пересчете на дронедарон – 400 мг.

Вспомогательные вещества: гипромеллоза, крахмал кукурузный, кросповидон (тип А), полоксамер, лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат; оболочка: гипромеллоза, титана диоксид (E 171), полиэтиленгликоль, воск карнаубский.

Мультак форма выпуска

Таблетки, покрытые оболочкой.

Основные физико-химические свойства: белого цвета удлиненные таблетки с пленочным покрытием, с одной стороны – гравировка 4142, с другой – двойная волнистая линия.

Фармакологическая группа

Антиаритмические средства. Код ATХ С01В D07.

Мультак фармакология

Фармакодинамика

Антиаритмический эффект – основное свойство препарата Мультак. Действующее вещество лекарства – дронедарон – является мультиканальным блокатором, который ингибирует калиевые каналы (включая IK (Ach), IKur, IKr, IKs) и таким образом продлевает потенциал действия сердечной мышцы и рефрактерные периоды (класс III).

Дронедарон также ингибирует натриевые каналы (класс Ib) и кальциевые каналы (класс IV), является неконкурентным антагонистом адренергических рецепторов (класс II). Препарат Мультак, механизм действия которого основан на свойствах дронедарона,  предупреждает фибрилляцию предсердий и восстанавливает нормальный синусовый ритм. Он также предупреждает желудочковые тахикардии и фибрилляции желудочков.

Такое действие медикамента обусловлено его электрофизиологическими свойствами.

Фармакокинетика

Абсорбция. Дронедарон хорошо всасывается после приема вместе с пищей (по крайней мере на 70%). Однако в связи с пресистемным метаболизмом «первого прохождения» биодоступность дронедарона (что принимается во время еды) составляет 15%. Одновременный прием пищи увеличивает биодоступность дронедарона в среднем в 2-4 раза.

После приема вместе с пищей пиковые плазменные концентрации дронедарона и его основного активного циркулирующего метаболита (N-дебутиловий метаболит) достигается в течение 3-6 часов.

После многократного применения препарата в дозе 400 мг дважды в сутки равновесное состояние достигается в течение 4-8 дней лечения, а среднее отношение аккумуляции дронедарона находится в пределах от 2,6 до 4,5.

Средняя Cmax для дронедарона в равновесном состоянии составляет 84-147 нг / мл, экспозиция основного N-дебутилового метаболита подобна экспозиции первичного соединения. Фармакокинетика дронедарона и его метаболита N-дебутила меняется умеренно в зависимости от дозы: двукратное увеличение дозы приводит приблизительно к 2,5-3 разовому повышению значения Cmax и AUC.

Распределение. Связывания дронедарона и его N-дебутилового метаболита с белками плазмы in vitro составляет 99,7% и 98,5% соответственно и является ненасыщаемой. Оба соединения связываются преимущественно с альбумином. После введения препарата объем распределения в равновесном состоянии (Vss) находится в диапазоне от 1200 до 1400 л.

Метаболизм. Дронедарон экстенсивно метаболизируется преимущественно при участии фермента CYP 3A4.

Главным путем метаболизма препарата является его N-дебутилирование с образованием основного циркулирующего активного метаболита, с последующим окислением, окислительным дезаминированием с образованием неактивного метаболита – пропионовой кислоты, с последующим окислением и прямым окислением. В метаболизме активного метаболита дронедарона частично участвуют МАО.

Выведение. После приема меченного радиоактивным изотопом препарата примерно 6% введенной дозы экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов, и 84% – с калом, преимущественно в виде метаболитов. После внутривенного применения скорость выведения дронедарона из плазмы крови составляет от 130 до 150 л / час.

Терминальный период полувыведения дронедарона составляет примерно 25-30 часов, а его метаболита N-дебутила – примерно 20-25 часов.

После завершения лечения пациентов Мультаком в дозе 400 мг дважды в сутки полная элиминация дронедарона и его метаболита из плазмы происходит в течение 2 недель после последнего приема препарата.

Клинические характеристики

Мультак назначение

Мультак показан для поддержания синусового ритма после успешной кардиоверсии у взрослых клинически стабильных пациентов с пароксизмальной или персистирующей фибрилляцией предсердий (ФП).

Противопоказания

  • повышенная чувствительность к действующему веществу или к любому из вспомогательных веществ;
  • блокада II или III степени, полная блокада левой ножки пучка Гиса, дистальная блокада, дисфункция синусового узла, нарушения проводимости в предсердиях или синдром слабости синусового узла (за исключением случаев применения одновременно с функционирующим водителем ритма);
  • брадикардия

Источник: https://mixtura.ua/multak-instrukcija

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.