Невирапин (Nevirapine) – инструкция по применению

Содержание

Невирапин (nevirapine)

Невирапин (Nevirapine) - инструкция по применению

Невирапин. Таблетки (200 мг); суспензия для приема внутрь (в 1 мл — 10 мг).

Фармакологическое действие

Невирапин — противовирусный препарат. Активное вещество препарата — невирапин — является ненуклеотидным ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ-1. Непосредственно соединяется с обратной транскриптазой и блокирует активность РНК-зависимой и ДНК-зависимой полимеразы, вызывая разрушение каталитического участка фермента.

По своему механизму действия невирапин не конкурирует с матричными или нуклеозидными трифосфатами, не ингибирует обратную транскриптазу ВИЧ-2 и ДНК-полимеразу (альфа, бета или дельта) человека. В комбинации с зидовудином/диданозином уменьшает количество вирусов в сыворотке и увеличивает количество CD4 + клеток.

Фармакокинетика

После приема внутрь хорошо и быстро абсорбируется, всасывание не зависит от приема пищи. Связь с белками — 60%. Проникает в ткани. Проходит через плаценту, поступает в молоко матери. Т1/2 — 45 ч при однократном приеме, при курсовом — 25-30 ч. Биотрансформация — в печени с участием цитохрома Р450. Выводится с мочой в виде метаболитов.

Показания

Лечение взрослых пациентов, инфицированных ВИЧ-1 (в комбинации с антиретровирусными препаратами).

Применение

200 мг 1 р/сут в течение первых 14 сут (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 р/ сут (в комбинации с антиретровирусными препаратами). Адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных женщин не проводилось.

Предварительные результаты продолжающегося в настоящее время исследования фармакокинетики, в котором 10 ВИЧ-1-инфицированных беременных женщин однократно получали 100 или 200 мг невирапина в среднем за 5-8 ч до родов, показали, что невирапин легко проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком.

Следует учитывать, что при применении невирапина в качестве монотерапии быстро и практически всегда развивается устойчивость вирусов к препарату.

Поэтому невирапин необходимо назначать в комбинации по крайней мере с одним антиретровирусным препаратом (предпочтительно таким, который ранее больным не применялся).

Следует учитывать, что риск развития нарушений функции печени наиболее вероятен в первые 8 нед лечения.

До начала приема невирапина и во время лечения следует контролировать функцию печени.

При появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием препарата следует прекратить до нормализации показателей.

После этого препарат назначают в дозе, составляющей половину ранее применяемой дозы. При повторном появлении изменений лабораторных показателей функционального состояния печени прием препарата также следует прервать.

Пациенты, имеющие перерыв в приеме невирапина более 7 сут, должны при его повторном назначении начинать прием препарата с вводного периода. Прием невирапина не уменьшает риск передачи ВИЧ-1 при половом контакте. В период применения препарата рекомендуется применение барьерных методов контрацепции. Пациенты должны быть информированы о необходимости ежедневного приема невирапина.

Доза препарата не должна изменяться без консультации с врачом. Если прием очередной дозы был пропущен, следует принять следующую дозу как можно скорее. Не допускается удвоение пропущенной дозы. При одновременном применении невирапина и гормональных контрацептивов следует контролировать эффективность последних.

Пациентам, принимающим невирапин, следует избегать занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Беременность и лактация

Назначение невирапина в период беременности возможно только в том случае, если потенциальная польза преобладает над потенциальным риском для плода. При необходимости назначения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Побочное действие

На кожу: макулопапулезная эритематозная кожная сыпь, сопровождающаяся зудом или без него, возникающая на туловище, лице или конечностях. В некоторых случаях сообщалось о развитии синдрома Стивенса — Джонсона и токсического эпидермального некролиза, в редких случаях приводивших к летальному исходу.

На ПС и печень: тошнота, изменения лабораторных показателей функционального состояния печени, гепатит. На ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Передозировка

Описан случай приема невирапина в суточной дозе 800 мг, при этом проявлений острой токсичности и других осложнений не наблюдалось. Антидот неизвестен.

Взаимодействие с другими лекарствами

Не установлено клинически значимого взаимодействия между невирапином и аналогами нуклеозидов (зидовудин), ингибиторами протеаз (саквинавир, индинавир, ритонавир). Клинические данные о влиянии препарата на фармакокинетику гормональных контрацептивов отсутствуют. Вероятно, невирапин способен снижать плазменные концентрации пероральных контрацептивов и других гормональных препаратов.

Данные относительно потенциальной возможности взаимодействия с другими ЛС, метаболизирующимися с помощью CYP3A, ограничены и носят предварительный характер. Поэтому рекомендуется тщательный контроль терапевтической эффективности препаратов, метаболизирующихся CYP3A, когда они принимаются в комбинации с невирапином.

Справочник лекарств

Источник: http://farmaspravka.com/nevirapin-nevirapine

Невирапин

Невирапин (Nevirapine) - инструкция по применению

Противовирусное средство, ненуклеозидный ингибитор обратной транскриптазы ВИЧ-1.

Невирапин прямо связывается с обратной транскриптазой и блокирует РНК- и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитического центра энзима.

Активность невирапина не связана с темплетными или нуклеозидными трифосфатами. ВИЧ-2-обратная транскриптаза и эукариотические ДНК-полимеразы (такие как ДНК-полимеразы человека α, β, γ, s) не ингибируются невирапином.

Невирапин хорошо всасывается в пищеварительном тракте (более 90%). Максимальная концентрация в плазме крови 2±0,4 мкг/мл (7,5 мкмоль) достигается через 4 ч после однократного приема в дозе 200 мг.

После повторного приема максимальная концентрация невирапина возрастает линейно в диапазоне доз от 200 до 400 мг/сут.

Равновесное состояние при концентрации невирапина 4,5±1,9 мкг/мл (17±7 мкмоль) достигается при приеме 400 мг/сут.

На абсорбцию невирапина не влияет прием пищи, антацидов или лекарственных средств. Невирапин является высоколипофильным и практически неионизированным при физиологических значениях рН.

Невирапин легко проникает через плаценту и в грудное молоко. Приблизительно 60% невирапина связывается с белками плазмы крови в диапазоне концентраций 1–10 мкг/мл.

Концентрация невирапина в СМЖ составляет 45±5% концентрации в плазме крови; это соотношение приблизительно равняется фракции, которая не связывается с протеинами плазмы крови.

Невирапин интенсивно биотрансформируется с участием цитохрома Р450 с образованием нескольких гидроксилированных метаболитов. Окисление невирапина осуществляется главным образом изоэнзимами Р450 из группы CYP 3A, хотя определенную роль могут играть другие изоэнзимы.

Около 81,3±11,1% невирапина выводится с мочой (более 80% — в виде глюкуронидных конъюгатов гидроксилированных метаболитов), 10,1±1,5% — с калом. В неизмененном виде выводится не более 3%. Невирапин является индуктором энзимов цитохрома Р450.

У ВИЧ-1-инфицированных детей в возрасте от 9 мес до 14 лет при однократном приеме невирапина AUC и максимальная концентрация невирапина возрастают пропорционально дозе. После всасывания невирапина средняя концентрация в плазме крови снижается по логарифмически линейному типу. Период полувыведения в конечной фазе после однократного приема составляет 30,6±10,2 ч.

При назначении невирапина ВИЧ-инфицированным беременным в дозе 200 мг в начале родов и 2 мг/кг новорожденным в течение 72 ч после рождения вероятность инфицирования составляет 11,9% в течение 6–8 нед, 13,1% — в течение 14–16 нед (для цидовудина — 21,3 и 25,1% соответственно).

Побочные эффекты

Кожная сыпь, зуд, аллергические реакции (ангионевротический отек, крапивница, анафилаксия), синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, гепатит (в том числе фатальный фульминантный гепатит), желтуха, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек, повышение активности АлАТ, АсАТ, γ-глутарилтрансферазы и ЩФ, тошнота, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в области живота, повышенная утомляемость.

Особые указания

Рекомендуется проводить мониторинг АлАТ и АсАТ, особенно в  первые 6 мес лечения.

При умеренном и выраженном нарушении показателей лечение следует прекратить до их нормализации, после чего прием невирапина можно возобновить в дозе 200 мг/сут и отменить, если нарушения развиваются вновь.

Пациентам невирапин отменяют более чем на 7 дней, лечение возобновляют в дозе 200 мг 1 раз в сутки, а затем по 200 мг 2 раза в сутки.

В большинстве случаев кожная сыпь возникает в течение первых 28 дней лечения. При слабо/умеренно выраженных зуде, эритеме, диффузной эритематозной, макулезной или макулопапулезной сыпи можно не прерывать лечения. Если сыпь возникает в начальный период терапии, дозу невирапина не повышают до исчезновения сыпи.

Если прием невирапина был прекращен более чем на 7 дней, его возобновляют в дозе 200 мг/сут. При крапивнице также можно не отменять прием невирапина, но если он был отменен, прием не возобновляют.

Немедленно отменяют невирапин при сильной эритематозной или макулопапулезной сыпи, лихорадке, десквамации, ангионевротическом отеке, сывороточных реакциях, синдроме Стивенса — Джонсона, токсическом эпидермальном некролизе.

Невирапин отменяют при лихорадке (температура тела выше 39 °С), буллезной сыпи, поражении полости рта, конъюнктивите, отеке лица, общем недомогании, гепатите, гранулоцитопении, эозинофилии, нарушении функции почек.

Экспериментально не выявлено тератогенного действия невирапина, однако с учетом отсутствия результатов адекватных контролируемых испытаний в период беременности невирапин можно назначать только после сопоставления ожидаемого терапевтического эффекта для будущей матери и потенциального риска для плода.

Невирапин проникает через плаценту и экскретируется с грудным молоком.

У пациентов, которые получают невирапин или другую антиретровирусную терапию, может продолжаться развитие приобретенных инфекций и иных осложнений ВИЧ-инфекции, поэтому они должны находиться под наблюдением врача, имеющего соответствующий клинический опыт. He установлено, что терапия невирапином снижает риск передачи ВИЛ-1 другим лицам.

Следует с осторожностью применять невирапин у пациентов с заболеваниями почек.

Взаимодействия

Невирапин является индуктором печеночных энзимов цитохрома Р450 (CYP 3A, CYP 2B) и может приводить к снижению концентрации в плазме крови других препаратов, которые применяются одновременно и интенсивно метаболизируются CYP 3A или CYP 2B, поэтому может возникнуть необходимость в коррекции доз.

Не требуется коррекции доз при одновременном назначении с цидовудином, диданозином, залцитабином или ламивудином.

При одновременном применении с саквинавиром AUC для саквинавира уменьшается в среднем на 24%, но существенно не изменяется для невирапина. Клиническое значение этого факта не установлено.

Не требуется коррекции при одновременном применении с ритонавиром.

Одновременное применение с индинавиром приводит к уменьшению AUC для последнего в среднем на 28% и не вызывает существенных изменений уровня невирапина в плазме крови. Клиническое значение этого факта не установлено. Когда индинавир принимают в дозе 200 мг 2 раза в сутки, необходимо рассмотреть возможность повышения дозы индинавира до 1 мг каждые 8 ч.

Одновременный прием снелфинавиром не вызывает существенных изменений параметров фармакокинетики нелфинавира.

Невирапин не следует назначать одновременно с кетоконазолом, поскольку это может вызвать значительное изменение фармакокинетики препаратов (уменьшение AUC для кетоконазола в среднем на 63% и его максимальной концентрации в среднем на 40%); уровень невирапина при этом повышается на 15–28%.

Влияние невирапина на фармакокинетику итраконазола не установлено, также не установлено его влияние на фармакокинетику рифампина; напротив, рифампин вызывает значительное уменьшение AUC (на 58%) и максимальной концентрации (50%) невирапина. Анализ результатов клинического исследования в подгруппах выявил, что при одновременном применении рифабутина исходная концентрация невирапина снижалась на 16%.

Ингибиторы CYP изоэнзима могут влиять на фармакокинетику невирапина.

Лекарственное взаимодействие невирапин–кларитромицин приводит к значительному уменьшению AUC (30%), снижению максимальной концентрации (21%) для кларитромицина и к не менее существенному их повышению (соответственно на 58 и 62%) для активного метаболита 14-он кларитромицина. Установлено увеличение AUC (26%) и повышение максимальной концентрации для невирапина.

При одновременном применении с циметидином концентрация невирапина повышается в среднем на 7%.

Невирапин может снижать концентрацию гормонов, содержащихся в контрацептивных средствах для перорального применения, в плазме крови, потому их следует на время лечения заменить другими, негормональными средствами контроля рождаемости.

В исследованиях in vitro с использованием микросом печени человека установлено, что на образование гидроксилированных метаболитов невирапина не влияло присутствие дапсона, рифабутина, рифампина и ко-тримоксазола, а кетоконазол и эритромицин значительно ингибируют их образование.

Необходимо отметить, что при одновременном применении с невирапином может снижаться концентрация в плазме крови других соединений, которые являются субстратами CYP 3A или CYP 2B6.

Невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови, повышая его печеночный метаболизм. Есть сообщения о развитии наркотического абстинентного синдрома у пациентов, которых одновременно лечили невирапином и метадоном. Когда пациенты, которые получают метадон, начинают применять невирапин, может потребоваться коррекция дозы метадона.

Источник: http://it-apharm.ru/nevirapin.html

Состав Невирапин

Активное вещество – Невирапин.

Производители

Макиз-Фарма (Россия), Хетеро Драгс Лимитед (Индия)

Побочное действие Невирапин

Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).

Показания к применению

Лечение и профилактика ВИЧ-1 инфекции.

При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания Невирапин

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Взаимодействие

Может уменьшать концентрацию в плазме препаратов, активно метаболизирующихся с помощью ферментов цитохрома Р450 (может потребоваться коррекция дозы).

Не требуется изменения режима дозирования при использовании невирапина в комбинации с аналогами нуклеозидов (зидовудин, диданозин, залцитабин); не взаимодействует с ингибиторами протеаз (саквинавир, ритонавир, индинавир).

Не следует назначать одновременно с кетоконазолом Рифампицин и рифабутин уменьшают максимальную концентрацию невирапина.

Препараты зверобоя уменьшают концентрацию невирапина и других ННИОТ в крови (даже до уровня ниже терапевтического), поэтому их одновременное применение не рекомендуется (возможны утрата эффективности и развитие устойчивости вируса).

Ингибиторы изофермента CYP цитохрома Р450 увеличивают (взаимно) AUC и максимальную концентрацию.

При одновременном применении с циметидином увеличивается минимальная устойчивая концентрация невирапина в плазме.

Изменяет фармакокинетические параметры пероральных контрацептивов (уменьшает концентрацию в крови и ускоряет выведение), поэтому существует риск уменьшения их эффективности.

Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование гидроксилированных метаболитов невирапина.

Может уменьшать концентрацию метадона в плазме за счет усиления его метаболизма в печени, что приводит к развитию наркотического синдрома отмены.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/nevirapin/

Невирапин (Nevirapine) * инструкция, применение препарата

Невирапин (Nevirapine) - инструкция по применению

Фармакотерапевтическая группа J05AG01 – противовирусные средства прямого действия. Ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы.

Основная Фармакологическое действие: противовирусное действие; связывается непосредственно с обратной транскриптазой и блокирует РНК-зависимой и ДНК-зависимую активность ДНК-полимеразы, вызывая разрушение каталитического фермента; не является ингибитором обратной транскриптазы ВИЧ -2 или эукариотических ДНК-полимеразы (как ДНК-полимеразы человека типа a, b, g и d).

ПОКАЗАНИЯ: лечения ВИЧ-1-инфицированных (в комбинации с другими антиретровирусными средствами) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), профилактика передачи ВИЧ-1 от матери к ребенку в период беременности, которые не принимают антиретровирусной терапии во время родов, а также в виде однократной пероральной дозы для ребенка после рождения ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска).

Способ применения и дозы: взрослым рекомендуется 200 мг ежедневно в течение первых 14 дней, после чего принимают 200 мг 2 р /сут (количество раз в сутки) в сочетании по крайней мере с двумя дополнительными антиретровирусными средствами БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), ВОЗ рекомендуемая пероральная доза табл. (Таблетки) или суспензии для внутреннего применения для приема детьми в возрасте от 2-х месяцев до 8 лет – 4 мг /кг 1 раз /сут (количество раз в сутки) в течение двух недель, после чего следует принимать 7 мг /кг 2 р /сутки (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре, 60 выпуск), детям 8 лет и старше рекомендуется прием табл. (Таблетки) или суспензии 4 мг /кг 1 раз /сут (количество раз в сутки) в течение 2-х недель, затем 4 мг /кг 2 р /сут (количество раз в сутки) БНФ (рекомендация к применению ЛС в Британском Национальном формуляре , 60 выпуск) суточная доза для любого пациента не должна превышать 400 мг пациентам, у которых в течение 14-дневного начального периода приема суточной дозы в 200 мг произошел сыпь, нельзя повышать дозу до тех пор, пока он не пройдет; пациенты, прекративших прием препарата более 7 дней, должны снова начать прием в рекомендуемых дозах, употребляя 200 мг (4 мг /кг /сутки для детей) 1 р /сут и затем 200 мг (4 или 7 мг /кг 2 р /сутки , соответственно возрасту – для детей) 2 р /сут, предотвращение передачи ВИЧ (вирус иммунодефицита человека) от матери к ребенку: матери рекомендуемая одноразовая доза 200 мг можно раньше в начале пологивВООЗ, младенцу – однократно суспензия для приема внутрь 2 мг /кг перорально в течение 72 ч (Час) после рождения ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска), если мать приняла дозу меньше чем за 2 ч (Час) до родов, младенцу следует назначить однократно дозу 2 мг /кг сразу после рождения и повторную дозу 2 мг /кг в течение 24-72 ч (Час) после получения первой дозы ВОЗ (рекомендация к применению ЛС в Базовом формуляре Всемирной организации здравоохранения'' я, 2008 год выпуска).

Побочное действие при применении ЛС: сыпь, тошнота, усталость, лихорадка, головная боль, рвота, диарея, желудочная боль и миалгия, анемия, нейтропения; артралгия с-м (синдром) Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, тяжелая форма гепатита или серьезная дисфункция печени эозинофилия, гранулоцитопения (особенно выражена у детей), почечная дисфункция.

Противопоказания к применению ЛС: гиперчувствительность к препарату тяжелая дисфункция печени.

Формы выпуска ЛС: суспензия для приема внутрь, 50 мг /5 мл по 20 мл, по 100 мл или по 240 мл во фл. (Флакон) табл. (Таблетки) по 200 мг.

Визаемодия с другими лекарственными средствами

Концентрация эфавиренза снижается при приеме невирапина. Приводит к среднему снижению под кривой для саквинавира, целесообразно увеличение дозы последнего. Возможность увеличения дозы индинавира при применении с невирапином. Повышать дозу лопинавира /ритонавира. С кетоконазолом не назначать одновременно. Влияние его на итраконазол не известен.

Флуконазол: ч /з риск усиленного действия невирапина проявлять осторожность. Концентрация варфарина в плазме может измениться: вероятность как увеличения, так и сокращения времени свертывания крови, следить за протромбинового времени. С рифампицином назначать не следует, заменить рифампицин рифабутином.

Зверобой снижает концентрацию ННИОТ (ненуклеозидные ингибиторы обратной транскриптазы), что может привести к субоптимального уровня невирапина к потере вирусологической реакции и возможной устойчивости к невирапина или целого класса ненуклеозидных ингибиторов обратной транскриптазы.

Может потребоваться коррекция дозы перорального контрацептива с целью адекватного лечения других, чем контрацепция, показаний. При назначении женщинам детородного возраста применять другие средства контрацепции (например, барьерные методы). Кетоконазол и эритромицин ингибируют образование невирапингидроксильних метаболитов.

Может уменьшать концентрации метадона в плазме, усиливая его метаболизм печенью. С метадоном может развиться с-м (синдром) наркотической абстиненции, корректировать дозу метадона.

Особенности применения у женщин вовремя беременности и лактациии

Беременность Использовать, если потенциальная польза оправдывает потенциальный риск для плода.
Лактация: Во избежание послеродовой передачи ВИЧ ( вирус иммунодефицита человека), матерям следует прекратить кормить грудью.

Особенности применения при недостаточности внутренних органов

Нарушение функции церцево-сосудистой системы: Специальных рекомендаций нет
Нарушение функции печинкы: Противопоказан при выраженной недостаточности осторожно при повышенном уровне АСТ (Аспартатаминотрансфераза) и АЛТ (Аланинаминотрансфераза)> 2,5 раза, гепатит B или C. Контроль показателей функции.
Нарушение функции почек Коррекция дозы при недостаточности с диализом.
Нарушение функции дыхательной системы: Специальных рекомендаций нет

Особенности применения у детей и пожилых людей

дети до 12 лет В виде однократной пероральной дозы для ребенка после рождения. Рекомендуемая доза суспензии для внутреннего применения детям от 2 месяцев до 8 лет – 4 мг /кг.
Лица пожилого и старческого возраста: Специальных рекомендаций нет

Меры применения

Информация для врача: Назначать в комбинации по крайней мере с двумя дополнительными антиретровирусными средствами. Первые 18 нед терапии является критическим периодом, в течение которого тщательный контроль состояния пациентов, чтобы выявить потенциальные тяжелые или угрожающие жизни кожные реакции, серьезную форму гепатита или печеночной недостаточности.

Наибольший риск возникновения отклонений со стороны печени и кожных реакций существует в первые 6 недель терапии. Не возобновлять прием препарата после проявления тяжелых реакций. Печеночные реакции являются главными проявлениями токсичности. Применение с рифампицином не рекомендуется.

При необходимости сочетания схем лечения с лечением туберкулеза, рассмотреть возможность применения рифабутина, без коррекции дозы. У ВИЧ-инфицированных с г.

(Острый) иммунной недостаточностью в период внедрения комбинированной антивирусной терапии, может возникнуть воспалительная реакция на асимптоматическая или условнопатогенные флору и вызвать серьезные клинические состояния или обострение симптомов. Эти реакции наблюдаются в течение первых нескольких недель или месяцев с начала комбинированной антиретровирусной терапии.

Информация для пациента: В случае развития реакций гиперчувствительности применение полностью прекратить. У таких пациентов применение препарата в дальнейшем не возобновлять.

Не использовать пероральные контрацептивы, другие гормональные методы для ограничения рождаемости как единственный метод контрацепции, поскольку может снижать концентрацию этих средств в плазме.

Комбинированные препараты, содержащие невирапин

  • Зидовудин + ламивудин + невирапин

Источник: http://fitoapteka.org/recipes-n/12527-recipe

НЕВИРАПИН

Невирапин (Nevirapine) - инструкция по применению

Таблетки от белого до почти белого цвета, капсуловидной формы, с гравировкой “NVR” на одной стороне и риской на другой стороне.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 64 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 64 мг, крахмал прежелатинизированный – 15 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 14 мг, натрия лаурилсульфат – 5 мг, кремния диоксид коллоидный – 3 мг, тальк – 2 мг, магния стеарат – 3 мг.

60 шт. – контейнеры (1) – пачки картонные.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым – 200 мг 1 раз/сут ежедневно в течение первых 14 дней (вводный период), затем дозу увеличивают до 200 мг 2 раза/сут ежедневно (в комбинации по крайней мере с 2 антиретровирусными препаратами).

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Максимальная суточная доза для пациентов любого возраста составляет 400 мг.

Пациентам, у которых во время 14-дневного вводного периода применения невирапина появилась сыпь, не следует проводить увеличение дозы до полного исчезновения сыпи.

Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.

При умеренных изменениях показателей функционального состояния печени (за исключением ГГТ) прием невирапина следует прервать до тех пор, пока эти показатели не возвратятся к исходному уровню, затем невирапин применяют в дозе 200 мг/сут.

Последующее увеличение дозы (по 200 мг 2 раза/сут) следует проводить с большой осторожностью после продолжительного периода наблюдения за пациентом. При повторном появлении изменений показателей печени лечение следует окончательно прекратить.

У пациентов, не получавших невирапин более 7 дней, лечение возобновляют, начиная с дозы 200 мг/сут в течение 14 дней, затем увеличивают дозу до 200 мг 2 раза/сут.

Дерматологические реакции: макуло-папулезная эритематозная кожная сыпь, иногда сопровождающаяся зудом (локализуется на туловище, лице или конечностях). В большинстве случаев сыпь отмечается в течение первых 28 дней.

Аллергические реакции: возможны лихорадка, артралгия, миалгия, лимфаденопатия, сопровождающиеся одним или несколькими из ниже перечисленных симптомов: гепатит, эозинофилия, гранулоцитопения, нарушение функции почек и симптомы, свидетельствующие о поражении других внутренних органов; анафилактические реакции, ангионевротический отек, крапивница, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз (в редких случаях приводившие к летальному исходу).

Со стороны пищеварительной системы: часто – повышение активности ГГТ; возможны – повышение активности АЛТ, АСТ, ЩФ и уровня общего билирубина, тошнота, рвота, диарея, боли в животе; в единичных случаях – желтуха, тяжелые гепатотоксические реакции.

Со стороны системы кроветворения: гранулоцитопения (чаще у детей).

Со стороны ЦНС: повышенная утомляемость, головная боль, сонливость.

Прочие: лихорадка, миалгия.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с невирапином возможно снижение концентрации в плазме гормональных контрацептивов для приема внутрь, что вызывает уменьшение эффективности.

При одновременном применении кетоконазола и невирапина отмечается снижение AUC и Cmax кетоконазола. Кетоконазол повышает концентрацию невирапина в плазме на 15-28% (одновременное применение не рекомендуется).

При одновременном применении с циметидином минимальная Css невирапина в плазме была выше, чем без циметидина.

Кетоконазол и эритромицин приводят к значительному уменьшению образования гидроксилированных метаболитов невирапина.

Невирапин не оказывает влияния на фармакокинетику рифампицина. Однако рифампицин вызывал значительное снижение AUC и минимальной концентрации невирапина.

При одновременном применении невирапина и рифабутина отмечается снижение концентрации невирапина.

В настоящее время недостаточно данных для определения необходимости изменения дозы при одновременном применении невирапина и рифампицина или рифабутина.

Поскольку невирапин вызывает индукцию изоферментов CYP3A и CYP2B6, при одновременном применении с препаратами, активно метаболизирующимися при участии указанных ферментов, возможно снижение концентрации в плазме этих препаратов.

При одновременном применении невирапина и препаратов, содержащих зверобой, возможно снижение концентрации невирапина ниже терапевтического уровня, что может привести к утрате вирусологической эффективности и развитию устойчивости вируса к невирапину (одновременное применение не рекомендуется).

Вследствие особенностей метаболизма метадона, невирапин может снижать концентрацию метадона в плазме крови путем усиления метаболизма метадона в печени. У пациентов, получавших одновременно метадон и невирапин, отмечены случаи развития наркотического синдрома отмены (при применении такой комбинации следует контролировать состояние пациента и корректировать дозу метадона).

Применение в детском возрасте

Рекомендуемые дозы детям в возрасте от 2 мес до 8 лет – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 7 мг/кг/сут 2 раза/сут; детям в возрасте 8 лет и старше – 4 мг/кг 1 раз/сут в течение первых 14 дней, затем по 4 мг/кг 2 раза/сут.

Для профилактики передачи ВИЧ от матери к ребенку рекомендуется однократный прием во время родов в дозе 200 мг с последующим однократным пероральным введением новорожденному в течение 72 ч после рождения в дозе 2 мг/кг.

При нарушениях функции почек

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции почек. Пациентам с нарушениями функции почек, находящимся на диализе, рекомендуется применение невирапина в дозе 200 мг дополнительно после каждой процедуры диализа. Это позволяет компенсировать влияние диализа на клиренс невирапина. У пациентов с КК≥20 мл/мин коррекция дозы не требуется.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применять у пациентов с нарушениями функции печени. В период лечения следует проводить динамический контроль функционального состояния печени, особенно в течение первых 6 мес. При увеличении значений АЛТ и АСТ в 2 раза следует более часто контролировать функции печени.

Если значения АЛТ и АСТ превышают верхнюю границу нормы более чем в 5 раз, невирапин следует немедленно отменить. В случае снижения значений ферментов возможно повторное применение, которое начинают с 14-дневного вводного периода в режиме 200 мг/сут с последующим увеличением до 400 мг/сут. При повторных быстрых негативных изменениях показателей функции печени невирапин следует отменить.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/nevirapine/

Невирапин инструкция по применению, цена, отзывы

Невирапин (Nevirapine) - инструкция по применению

Если у Вас есть информация о препарате Невирапин, которой нет у нас, пришлите ее нам и мы ее выложим для всеобщего использования.

Кто препарат изготавливает

Хетеро Драгс Лимитед (Индия)

Фарм. группа

Противовирусные-анти-ВИЧ средства

Из чего производится (состав)

Активное вещество – Невирапин.

Показания к назначению

Лечение и профилактика ВИЧ-1 инфекции. При назначении препарата в виде монотерапии к нему быстро и практически всегда развивается вирусная устойчивость, поэтому он должен всегда назначаться в комбинации по крайней мере с двумя другими антиретровирусными препаратами.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность, грудное вскармливание.

Побочные действия лекарства

Кожные реакции (включая обусловленные синдромом Стивенса – Джонсона и токсическим эпидермальным некролизом), изменение показателей функционального состояния печени (повышение активности АЛТ, АСТ, гамма-глутаминтрансферазы, общего билирубина и щелочной фосфатазы), желтуха, гепатит, тошнота, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, сонливость, рвота, диарея, боль в животе, миалгия, гранулоцитопения (чаще у детей), аллергические и другие реакции гиперчувствительности (анафилаксия, ангионевротический отек, крапивница, лимфаденопатия, эозинофилия и др.).

Превышение дозы лекарства

Симптомы: ангионевротичекий отек, узловатая эритема, повышенная утомляемость, лихорадка, головная боль, бессонница, тошнота, образование инфильтрата в легких, сыпь, головокружение, рвота, уменьшение массы тела.Лечение: специфического антидота нет. После отмены препарата возможно обратное развитие всех симптомов.

Особые рекомендации по применению препарата

Прием должен быть немедленно прекращен, если у пациента появляются выраженные высыпания, в т.ч. с признаками генерализации процесса, при умеренных или выраженных изменениях деятельности печени (до нормализации), повторном изменении ее функционального состояния. До и во время терапии необходимо контролировать состояние печени и кожных покровов.

Следует соблюдать осторожность при назначении пациентам с почечной и печеночной недостаточностью. Прием должен производиться ежедневно, в соответствии с предписаниями, доза не должна изменяться без консультации с врачом.

Предназначен только для комбинированной терапии с антиретровирусными средствами, предпочтительно такими, которые ранее больным не использовались.У пациентов, получающих невирапин или другие антиретровирусные препараты, возможно прогрессирование заболеваний, включая оппортунистические инфекции, связанные с ВИЧ-1 инфекцией.

При возникновении сонливости рекомендуется отказаться от управления транспортными средствами и машинным оборудованием.Более подробную информацию см. инструкцию по применению препарата.

Способ реализации

Отпускается по рецепту

Внимание!!! Приментять препарат следует только после получения назначения у врача.

Источник: http://2glazza.ru/content/nevirapin

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.