Норвир (Norvir) – инструкция по применению

Содержание

РИНВИР

Норвир (Norvir) - инструкция по применению

Капсулы1 капс.
ритонавир100 мг

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (10) – пачки картонные.7 шт. – упаковки ячейковые контурные (12) – пачки картонные.60 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.84 шт. – банки полиэтиленовые (1) – пачки картонные.

84 шт.

– банки полиэтиленовые (4) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противовирусное средство. Обладает селективным сродством к аспарил-протеазе ВИЧ и поэтому оказывает слабое ингибирующее действие на соответствующую протеазу человека.

В исследованиях in vitro показано, что ритонавир оказывает выраженное ингибирующее действие на репликацию как лабораторных, так и клинических штаммов ВИЧ.

Ритонавир почти полностью метаболизируется в печени.

Показания

Лечение инфекций, вызванных ВИЧ.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к ритонавиру.

Одновременное применение с амиодароном, астемизолом, итраконазолом, кетоконазолом, бепридилом, цизапридом, бупропионом, клозапином, дигидроэрготамином, эрготамином, энкаинидом, флекаинидом, меперидином, нимозидом, пироксикамом, пропафеноном, пропоксифеном, хинидином, рифабутином, терфенадином, натрия клоразепатом, флуразепамом, диазепамом, эстазоламом, мидазоламом, триазоламом, золпидемом, алпразоламом.

Дозировка

При приеме внутрь взрослым – по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.

У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут.

Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут.

Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.

Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.

Лекарственное взаимодействие

Рифампин, рифабутин, а также курение уменьшают действие ритонавира.

При одновременном применении с ритонавиром требуется уменьшение доз следующих препаратов (вследствие снижения интенсивности их метаболизма): кларитромицин у пациентов с почечной недостаточностью, дезипрамин, саквинавир.

При одновременном применении с ритонавиром следует увеличить дозы гормональных контрацептивов для приема внутрь, теофиллина.

Ритонавир увеличивает средние значения AUC силденафила в 11 раз, кларитромицина и триметоприма на 77% и 20% соответственно; AUC рифабутина и его метаболита возрастает в 4 и 35 раз соответственно.

Ритонавир уменьшает средние значения AUC зидовудина (26%), теофиллина (45%), этинилэстрадиола (41%), сульфаметоксазола (20%); при этом указанные препараты не оказывают существенного влияния на фармакокинетику ритонавира.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

У пациентов с гемофилией A и B типов в отдельных случаях повышается вероятность развития кровотечения (появление кожных и суставных гематом).

Беременность и лактация

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

При нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

Применение в пожилом возрасте

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов пожилого возраста.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/norvir/

НОРВИР, NORVIR – инструкция по применению лекарства, отзывы, описание, цена – купить препарат НОРВИР в аптеке на RusMedServ.com

Норвир (Norvir) - инструкция по применению

Фирма-производитель: ЭББОТТ ЛЭБОРАТОРИЗ ООО (Россия)

таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 30 или 60 шт. Рег. №: ЛП-001272

Клинико-фармакологическая группа:

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, овальной формы, с гравировкой логотипа Эбботт и “NK” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: коповидон К, значение 28 493.1 мг, сорбитана лаурат 66.7 мг, кремния диоксид коллоидный 13.8 мг, натрия стеарилфумарат 2.3 мг, кальция гидрофосфат 89.6 мг.

Состав пленочной оболочки: Опадрай белый (Opadry 16B18449) 22 мг (гипромеллоза 2910 (6 мПа×с) 58.04 %, титана диоксид 15.43 %, макрогол 400 9 %, гипролоза 5.76 %, гипромеллоза 2910 (15 мПа×с) 5.76 %, тальк 4.1 %, кремния диоксид коллоидный 0.15 %, макрогол 3350 1.61 %, полисорбат 80 0.15 %).

30 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.
60 шт. – флаконы из полиэтилена высокой плотности (1) – пачки картонные.

Режим дозирования

При приеме внутрь взрослым – по 600 мг 2 раза/сут. Для уменьшения побочного действия в первый день можно применять по 300 мг 2 раза/сут с последующим постепенным увеличением дозы на 100 мг до достижения рекомендуемой дозы.

У детей рекомендуется применять в комбинации с противовирусными аналогами нуклеозидов. Рекомендуемая доза составляет по 400 мг/м2 2 раза/сут.

Для уменьшения побочного действия можно начинать прием с дозы 250 мг/м2, с дальнейшим увеличением через каждые 2-3 дня на 50 мг/м2 на прием до тех пор, пока не будет достигнута доза 400 мг/м2 2 раза/сут.

Определение дозы для детей рекомендуется проводить по специальной таблице-номограмме.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: часто – анорексия, тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, отрыжка, метеоризм, нарушения функциональных проб печени; увеличение печеночных и пищеварительных ферментов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто – страх, бессонница, парестезии вокруг рта и на периферии, головокружение, сонливость.

Со стороны дыхательной системы: возможны ларингит, кашель, фарингит.

Со стороны системы кроветворения: снижение гемоглобина, снижение гематокрита, снижение числа эритроцитов, снижение числа лейкоцитов, снижение числа нейтрофилов, повышение числа эозинофилов.

Со стороны обмена веществ: увеличение мочевой кислоты, гиперлипидемия, потеря массы тела, уменьшение содержания калия, увеличение триглицеридов.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, повышенное потоотделение.

Прочие: расширение периферических сосудов, миалгии.

Беременность и лактация

С осторожностью и в случаях крайней необходимости применять при беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с заболеваниями печени.

В период лечения необходимо регулярно контролировать показатели функции печени у пациентов с предшествующим повышением уровня ферментов печени и при гепатите, а также при длительном лечении и у пациентов пожилого возраста.

Применение для детей

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Норвир (Norvir) раствор для перорального применения – Медицинский портал

Норвир (Norvir) - инструкция по применению

Производители: Abbott Gmbh

Действующие вещества

Класс заболеваний

  • Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], появляющаяся в виде инфекционных и паразитарных болезней
  • Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде злокачественных новообразований
  • Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде других уточненных болезней
  • Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], проявляющаяся в виде других состояний
  • Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

Фармакологическая группа

  • Средства для лечения ВИЧ-инфекции

Раствор для перорального применения Норвир (Norvir)

Инструкция по медицинскому применению препарата

  • Показания к применению
  • Форма выпуска
  • Фармакодинамика препарата
  • Фармакокинетика препарата
  • Использование во время беременности
  • Противопоказания к применению
  • Побочные действия
  • Способ применения и дозы
  • Передозировка
  • Взаимодействия с другими препаратами
  • Меры предосторожности при приеме
  • Особые указания при приеме
  • Условия хранения
  • Срок годности

Показания к применению

ВИЧ-инфекция (в качестве средства монотерапии или в комбинации с лекарствами из группы нуклеозидных аналогов).

Форма выпуска

раствор для приема внутрь 80 мг/мл; флакон (флакончик) пластиковый 90 мл с мерной крышкой (крышечкой), упаковка 5;

Фармакодинамика

Увеличивает количество CD4 клеток в крови и снижает концентрацию вирусной РНК, удлиняет ремиссию, улучшает гематологические параметры, увеличивает количество лейкоцитов, лимфоцитов и тромбоцитов.

Фармакокинетика

Абсорбция — 60–80%, TCmax — 2–4 ч. Кажущийся объем распределения — 0,41 л/кг и соответствует объемному распределению воды в организме. Биодоступность — 94%. Связь с белками плазмы — 98–99%.

Метаболизируется системой цитохрома P450 до гидроксилированных неактивных метаболитов с последующим их глюкуронированием. Главными изоферментами, ответственными за метаболизм, являются CYP2B6 и CYP3A4, CYP3A5, CYP3A7.

Является ингибитором изоферментов CYP2D6 и CYP3A3, CYP3A5, CYP3A7. Курение, масса тела, возраст, пол, CYP2D6-фенотип не оказывают влияния на клиренс препарата. T1/2 у детей 2–14 лет в 1,5 раза короче, чем у взрослых, в то же время значения Cmax одинаковы.

При многократном приеме одной и той же дозы Cmin, AUC и T1/2 снижаются. Выводится через кишечник (20–40% в неизмененном виде).

Использование во время беременности

В настоящее время отсутствуют адекватные данные по применению ритонавира у беременных женщин.

Применение препарата при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.

ВИЧ-инфицированным женщинам не следует кормить грудью своих детей, чтобы избежать передачи ВИЧ-инфекции.

Противопоказания к применению

Гиперчувствительность; применение амиодарона, астемизола, итраконазола, кетоконазола, бепридила, цизаприда, бупропиона, клозапина, дигидроэрготамина, эрготамина, энкаинида, флекаинида, меперидина, пимозида, пироксикама, пропафенона, пропоксифена, кинидина, рифабутина, терфенадин (увеличивается вероятность развития тяжелых осложнений).

Побочные действия

Тошнота, рвота, диарея, анорексия, боль в животе, потеря вкусовых ощущений, парестезии, астения, головная боль, дегидратация, почечная недостаточность, лихорадка, кожная сыпь, редко — гипергликемия с признаками диабета.

Способ применения и дозы

Внутрь (желательно во время еды). Взрослые — 600 мг 2 раза в день (для уменьшения риска развития побочных действий начинают с 300 мг 2 раза в день, увеличивая на 100 мг ежедневно).

У детей начальная доза — 250 мг/м2, затем ее увеличивают на 50 мг/м2 каждые 2–3 дня — до 400 мг/м2 2 раза в день. Начинать лечение рекомендуется с монотерапии, через 2 нед добавляют нуклеозидные препараты.

Передозировка

Симптомы: парестезии, многократная рвота, диарея, дегидратация (снижение АД, нарушение функции почек); астения.

Лечение: промывание желудка и кишечника, диализ с адсорбентом (активированным углем) с последующим приемом внутрь.

Взаимодействия с другими препаратами

Увеличивает эффект сильнодействующих седативных и гипнотических средств (лоразепама, флуразепама, диазепама, эстазолама, мидазолама, тризолама, золпидема). Фенобарбитал, карбамазепин, дексаметазон, фенитоин, рифампин и рифабутин снижают активность. Кларитромицин, десипрамины и саквинавир повышают противовирусную активность, оральные контрацептивы, теофиллин — снижают.

Меры предосторожности при приеме

Необходимо периодически контролировать кровь (биохимические показатели, клеточный состав, гематокрит и др.).

Особые указания при приеме

Препарат может храниться 30 дней без холодильника, в защищенном от света месте, при температуре 25 °C.

Условия хранения

В холодильнике, при температуре 2–8 °C.

Принадлежность к ATX-классификации:

J Противомикробные препараты для системного применения

J05 Противовирусные препараты для системного применения

J05A Противовирусные препараты прямого действия

J05AE Ингибиторы ВИЧ-протеазы

Похожие по действию препараты:

  • Эргоферон ()Таблетки для рассасывания
  • Чайное дерево (Tea tree DN)Мазь для наружного применения
  • Гропринозин (Groprinosin)Таблетки пероральные
  • Гроприносин (Groprinosin)Таблетки пероральные
  • Изопринозин (Isoprinosine)Таблетки пероральные
  • Валацикловир (Valacyclovir)Таблетки пероральные
  • Вайрова (Vayrova)Таблетки пероральные
  • Ларипронт (Larypront)Таблетки для рассасывания
  • Панавир (Panavir)Раствор для инфузий
  • Неомидантан (Neomidantan)Капсула

Источник: http://www.medicine.regnews.info/norvir-rastvor-dlya-peroralnogo-primeneniya

Норвир – описания, инструкции по применению препаратов. буква н

Норвир (Norvir) - инструкция по применению


Активное вещество:
Ритонавир
Код АТХ: J05AE03 КФГ: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ Коды МКБ-10 (показания): B24 Код КФУ: 09.01.04.02Производитель: ABBOTT LABORATORIES Ltd. (Великобритания)

Лекарственная форма, состав и упаковка

Капсулы мягкие желатиновые, белого цвета, с напечатанными черными чернилами торговым знаком фирмы Эббот, “100” и “DS”; содержимое капсул – прозрачная жидкость.

Вспомогательные вещества: этанол, бутилгидрокситолуол, олеиновая кислота, полиоксил 35 касторового масла, вода.

Состав оболочки капсул: желатин, сорбитол (содержит безводный сорбитол и маннитол), глицерол, вода очищенная, титана диоксид, триглицериды среднецепочные, лецитин, чернила черные.

84 шт. – флаконы пластиковые (1) – пачки картонные.
84 шт. – флаконы пластиковые (4) – пачки картонные.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

Фармакокинетика ритонавира дозозависима: при увеличении дозы ритонавира увеличиваются значения AUC и Cmax в плазме крови.

Всасывание

Абсорбция препарата при приеме натощак повышается на 12%. При однократном приеме натощак капсул ритонавира в дозе 100, 200, 400, 600, 800 и 1000 мг, AUC составляла от 3.92 до 123 мкг×ч/мл соответственно, Cmax была в пределах от 0.416 до 12.7 мкг/мл.

Tmax составляет приблизительно 2 ч при приеме препарата натощак и 4 ч после приема пищи и с увеличением дозы препарата остается постоянным. Почечный клиренс составляет 2.5 мг каждые 72 ч с усиленным наблюдением за развитием нежелательных явлений.

Одновременное применение ритонавира с комбинацией сульфаметоксазол/триметоприм вызывало 20% снижение AUC сульфаметоксазола и 20% увеличение AUC триметоприма. Коррекции дозировки сульфаметоксазола/триметоприма во время терапии ритонавиром обычно не требуется.

Может потребоваться увеличение дозы теофиллина, поскольку применение в комбинации с ритонавиром вызывало снижение AUC теофиллина на 43%.

Одновременное применение ритонавира и тразодона может увеличивать концентрацию тразодона. Наблюдались такие нежелательные явления, как тошнота, головокружение, артериальная гипотензия и обморок. Следует соблюдать осторожность при назначении тразодона в комбинации с ритонавиром: может потребоваться уменьшение дозы тразодона.

Одновременное применение ритонавира по 400 мг каждые 12 ч уменьшает AUC вориконазола в равновесном состоянии в среднем на 82%. Совместное назначение этих препаратов не рекомендуется.

Концентрация варфарина может меняться при одновременном применении вместе с ритонавиром. Рекомендуется контролировать показатели свертываемости крови.

При одновременом применении ритонавир снижал Cmax и AUC зидовудина примерно на 27% и 25% соответственно. Однако изменения дозы зидовудина при применении с ритонавиром не требуется.

Ритонавир приводит к значительному увеличению AUC (≥3 раза) следующих препаратов: алфетанил, амиодарон, аторвастатин, бромокриптин, буспирон, верапамил, дексаметазон, дилтиазем, индинавир, израдипин, итраконазол, карбамазепин, кетоконазол, лидокаин, ловастатин, лоратадин, миконазол, нефазодон, никардипин, нимодипин, нисолдипин, нитрендипин, нифедипин, рифабутин, саквинавир, сертралин, симвастатин, сиролимус, такролимус, тамоксифен, фелодипин, фентанил, флутиказон, фузидовая кислота, хинин, циклоспорин, эритромицин.

Ритонавир приводит к умеренному увеличению AUC (в 1.

5-3 раза) препаратов: амитриптилин, бупропион, венлафаксин, винбластин, винкристин, галоперидол, гидрокодон, дезипрамин, дексфенфлурамин, диазепам, дизопирамид, дронабинол, золпидем, имипрамин, кларитромицин, кломипрамин, клоназепам, дикалия клоразепат, мапротилин, мексилетин, метамфетамин, метопролол, нортриптилин, оксикодон, ондансетрон, паклитаксел, пароксетин, пенбутолол, перфеназин, пиндолол, преднизолон, декстропропоксифен, рисперидон, тиоридазин, тразодон, трамадол, тримипрамин, флуоксетин, флуразепам, хлорпромазин, эстазолам, этопозид, этосуксимид.

Ритонавир приводит к умеренному увеличению или уменьшению AUC препаратов: глибурид, глимеприд, глипизид, диклофенак, ибупрофен, индометацин, ифосфамид, ланзопразол, лозартан, омепразол, пироксикам, прогуанил, пропранолол, толбутамид, флурбипрофен, циклофосфамид.

При одновременном применении с ритонавиром возможно уменьшение AUC препаратов: атовахон, гидроморфон, дивалпрекс, дифеноксилат, кетопрофен, кеторолак, клозапин, клофибрат, кодеин, ламотриджин, лоперамид, лоразепам, петидин, метадон, метоклопрамид, морфин, напроксен, оксазепам, пропофол, темазепам, теофиллин, фенитоин, этинилэстрадиол.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности – 2 года.

Открытый флакон может храниться без холодильника при температуре не выше 25°С в течение 30 дней.

Источник: https://medicalhandbook.ru/katalog-lekarstv/22-nrus/926-norvir.html

Норвир инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Норвир (Norvir) - инструкция по применению

Противовирусный препарат для применения при ВИЧ-инфекции. Препарат: НОРВИР

Активное вещество препарата: ritonavir

Кодировка АТХ: J05AE03КФГ: Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧРегистрационный номер: ЛСР-001341/08Дата регистрации: 29.02.08

Владелец рег. удост.: ABBOTT LABORATORIES Limited {Великобритания}

Капсулы мягкие желатиновые, белого цвета, с напечатанными черными чернилами торговым знаком фирмы Эббот, «100» и «DS»; содержимое капсул — прозрачная жидкость.

1 капс.ритонавир

100 мг

Вспомогательные вещества: этанол, бутилгидрокситолуол, олеиновая кислота, полиоксил 35 касторового масла, вода.

Состав оболочки капсул: желатин, сорбитол (содержит безводный сорбитол и маннитол), глицерол, вода очищенная, титана диоксид, триглицериды среднецепочные, лецитин, чернила черные.

84 шт. — флаконы пластиковые (1) — пачки картонные.
84 шт. — флаконы пластиковые (4) — пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Норвир

Противовирусный препарат для применения при ВИЧ-инфекции.

Ритонавир — ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag-pol связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса. Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека.

Антивирусная активность ритонавира in vitro оценивалась на лимфобластных клеточных линиях и лимфоцитах для подавления репликации вируса на 50% (ЕС50) варьировала в диапазоне от 0.0038 до 0.

153 мкмоль в зависимости от используемых изолятов ВИЧ-1. При этом среднее значение ЕС50 было 0.022 мкмоль.

В МТ4 клетках показано аддитивное действие ритонавира в комбинации с зидовудином (ZDV) или диданозином (ddI) в отношении ВИЧ-1.

Исследования цитотоксичности ритонавира на ряде клеточных линий показали, что в концентрации больше 20 мкмоль ритонавир подавляет рост нормальных клеток на 50%, т.о. терапевтический индекс in vitro для ритонавира составляет не менее 1000.

Изоляты ВИЧ-1, резистентные к ритонавиру, были выделены in vitro. Генотипический анализ изолятов показал наличие мутаций в гене протеазы ВИЧ, которые привели к спцеифическим заменам аминокислот в кодонах 84 (изолейцин на валин), 82 (валин на фенилаланин), 71 (аланин на валин) и 46 (метионин на изолейцин).

Генотипический и фенотипический анализ изолятов, полученных в клинических исследованиях (I/II фаза), показал, что мутации в гене протеазы ВИЧ проявлялись постепенно и в определенном порядке.

Исходные мутации, возникшие в положениях 82 (валин на аланин/фенилаланин), 54 (изолейцин на валин), 71 (аланин на валин/треонин) и 36 (изолейцин на лейцин), в последующем сопровождались комбинациями мутаций в 5 аминокислотных позициях. Было обнаружено, что наличие мутации 82 необходимо, но недостаточно для формирования фенотипической резистентности.

Фенотипическая резистентность была определена как уменьшение чувствительности вируса в 5 раз по сравнению с исходным уровнем in vitro. Клиническая значимость фенотипических и генотипических изменений, связанных с лечением ритонавиром не установлена.

Возможность перекрестной резистентности между ингибиторами протеазы исследована не полностью. Неизвестно, как лечение ритонавиром будет влиять на активность одновременно или впоследствии назначаемых ингибиторов протеазы.

Серийные изоляты ВИЧ, полученные от 6 пациентов во время лечения ритонавиром, показали in vitro уменьшение чувствительности к ритонавиру при отсутствии одновременного уменьшения чувствительности к саквинавиру по сравнению с соответствующими исходными изолятами.

Однако изоляты от 2 из этих 6 пациентов демонстрировали 8-кратное уменьшение чувствительности к индинавиру in vitro.

Изоляты от 2 из 5 пациентов, исследованных на наличие перекрестной резистентности к ампренавиру и нелфинавиру, демонстрировали уменьшение чувствительности к нелфинавиру (12-14-кратное), и ни в одном не было обнаружено уменьшения чувствительности к ампренавиру. Перекрестная резистентность между ритонавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку мишенями являются разные ферменты. In vitro один изолят, резистентный к зидовудину, оставался полностью чувствительным к ритонавиру.

Условия продажи в аптеках

Препарат отпускается по рецепту.

Сроки у условия храниния препарата Норвир

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре от 2° до 8°С; не замораживать. Срок годности — 2 года.

Открытый флакон может храниться без холодильника при температуре не выше 25°С в течение 30 дней.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/n/2200-norvir-instrukcija-po-primeneniju.html

Норвир (norvir) инструкция, отзывы, цена, описание

Норвир (Norvir) - инструкция по применению

ABBOTT LABORATORIES, Ltd. (Великобритания)

АТХ: J05AE03 (Ritonavir)

Противовирусный препарат, активный в отношении ВИЧ

МКБ: B24 Болезнь, вызванная вирусом иммунодефицита человека [ВИЧ], неуточненная

Противовирусный препарат для применения при ВИЧ-инфекции.Ритонавир – ингибитор аспартил-протеаз ВИЧ-1 и ВИЧ-2 для приема внутрь, активный пептидомиметик. Ингибирование ВИЧ-протеаз препятствует разрыву gag-pol связи полипротеина, что приводит к образованию незрелого и неспособного к инфицированию вируса.

Ритонавир обладает селективным сродством к ВИЧ-протеазе и проявляет незначительную активность в отношении аспартил-протеазы человека.Антивирусная активность ритонавира in vitro оценивалась на лимфобластных клеточных линиях и лимфоцитах для подавления репликации вируса на 50% (ЕС50) варьировала в диапазоне от 0.0038 до 0.

153 мкмоль в зависимости от используемых изолятов ВИЧ-1. При этом среднее значение ЕС50 было 0.022 мкмоль. В МТ4 клетках показано аддитивное действие ритонавира в комбинации с зидовудином (ZDV) или диданозином (ddI) в отношении ВИЧ-1.

Исследования цитотоксичности ритонавира на ряде клеточных линий показали, что в концентрации больше 20 мкмоль ритонавир подавляет рост нормальных клеток на 50%, т.о. терапевтический индекс in vitro для ритонавира составляет не менее 1000.Изоляты ВИЧ-1, резистентные к ритонавиру, были выделены in vitro.

Генотипический анализ изолятов показал наличие мутаций в гене протеазы ВИЧ, которые привели к спцеифическим заменам аминокислот в кодонах 84 (изолейцин на валин), 82 (валин на фенилаланин), 71 (аланин на валин) и 46 (метионин на изолейцин).

Генотипический и фенотипический анализ изолятов, полученных в клинических исследованиях (I/II фаза), показал, что мутации в гене протеазы ВИЧ проявлялись постепенно и в определенном порядке.

Исходные мутации, возникшие в положениях 82 (валин на аланин/фенилаланин), 54 (изолейцин на валин), 71 (аланин на валин/треонин) и 36 (изолейцин на лейцин), в последующем сопровождались комбинациями мутаций в 5 аминокислотных позициях. Было обнаружено, что наличие мутации 82 необходимо, но недостаточно для формирования фенотипической резистентности.

Фенотипическая резистентность была определена как уменьшение чувствительности вируса в ≥5 раз по сравнению с исходным уровнем in vitro. Клиническая значимость фенотипических и генотипических изменений, связанных с лечением ритонавиром не установлена.
Возможность перекрестной резистентности между ингибиторами протеазы исследована не полностью.

Неизвестно, как лечение ритонавиром будет влиять на активность одновременно или впоследствии назначаемых ингибиторов протеазы.

Серийные изоляты ВИЧ, полученные от 6 пациентов во время лечения ритонавиром, показали in vitro уменьшение чувствительности к ритонавиру при отсутствии одновременного уменьшения чувствительности к саквинавиру по сравнению с соответствующими исходными изолятами. Однако изоляты от 2 из этих 6 пациентов демонстрировали 8-кратное уменьшение чувствительности к индинавиру in vitro. Изоляты от 2 из 5 пациентов, исследованных на наличие перекрестной резистентности к ампренавиру и нелфинавиру, демонстрировали уменьшение чувствительности к нелфинавиру (12-14-кратное), и ни в одном не было обнаружено уменьшения чувствительности к ампренавиру. Перекрестная резистентность между ритонавиром и ингибиторами обратной транскриптазы маловероятна, поскольку мишенями являются разные ферменты. In vitro один изолят, резистентный к зидовудину, оставался полностью чувствительным к ритонавиру.

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.