Онкаспар (Оncaspar) – инструкция по применению

Содержание

Онкаспар [раствор] цена в аптеках москвы, инструкция по применению, противопоказания, отзывы

Онкаспар (Оncaspar) - инструкция по применению

Противоопухолевый препарат

Форма выпуска, состав и упаковка

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 мл1 фл.
пэгаспаргаза750 МЕ*3750 МЕ*

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, вода д/и.

* Активность Онкаспара выражается в международных единицах (МЕ) в соответствии с рекомендациями Международного Биохимического Союза. 1 МЕ L-аспарагиназы определяется как количество фермента, требуемое для образования 1 мкмоль аммония/мин при рН 7.3 и температуре 37°С.

5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Пэгаспаргаза является результатом ковалентного связывания нативной L-аспарагиназы, синтезируемой микроорганизмом E.Coli, с монометоксиполиэтиленгликолем. Механизм действия пэгаспаргазы не отличается от такового нативной L-аспарагиназы и заключается в ферментативном разрушении аминокислоты L-аспарагин, находящейся в плазме крови.

Считается, что для опухолевых лимфобластов, в отличие от здоровых клеток, эта аминокислота является незаменимой, так как они не способны синтезировать L-аспарагин, необходимый для их нормальной жизнедеятельности.

Разрушение пэгаспаргазой аминокислоты L-аспарагин в плазме крови приводит к дефициту L-аспарагина в опухолевых лимфобластах, вызывает нарушение синтеза белка и гибель опухолевых клеток.

Фармакокинетика

Пик концентрации пэгаспаргазы в плазме крови после внутривенного введения коррелирует с введенной дозой. Объем распределения эквивалентен объему плазмы.

Период полувыведения пэгаспаргазы в плазме крови составляет 5,73 + 3,24 дня и достоверно дольше периода полувыведения нативной аспарагиназы – 1,28 + 0,35 дня.

По окончании часовой внутривенной инфузии пэгаспаргазы аминокислота L-аспарагин в плазме крови не обнаруживается, при этом доступные для определения значения L-аспарагиназы сохраняются в плазме в течение как минимум 15 дней после первого введения пэгаспаргазы.

Дозировка

Обычно Онкаспар используется в сочетании с другими цитостатиками. В режиме монотерапии Онкаспар применяют лишь при невозможности по каким-либо причинам использовать другие препараты, входящие в схемы комбинированного лечения. Онкаспар может использоваться в рамках индукционной, консолидирующей и поддерживающей терапии.

При подборе индивидуальной дозы следует руководствоваться данными медицинской литературы.

Рекомендуемая доза Онкаспара составляет 2500 МЕ/м2 поверхности тела каждые 14 дней. Детям с поверхностью тела более 0,6 м2 вводят 2500 МЕ/м2 каждые 14 дней. Детям с поверхностью тела менее 0,6 м2 вводят 82,5 МЕ/кг массы тела. Препарат вводится внутримышечно или внутривенно.

Предпочтительнее внутримышечное введение ввиду снижения риска гепатотоксичности, коагулопатий, гастроинтестинальных и почечных расстройств по сравнению с внутривенным введением.

При внутривенном назначении Онкаспар должен вводиться капельно в течение 1-2 ч в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При внутримышечном назначении одномоментно вводимый объем Онкаспара не должен превышать 2 мл для детей и 3 мл для взрослых. При необходимости введения большего объема препарата его следует ввести посредством нескольких инъекций в разные места. При помутнении раствора или наличии осадка Онкаспар использовать нельзя. Не взбалтывать!

Передозировка

Антидот для Онкаспара неизвестен. Анафилактические реакции требуют немедленного введения эпинефрина, глюкокортикостероидов, антигистаминных препаратов и применения кислорода.

3 пациента получили по 10 000 МЕ/м2 Онкаспара в/в капельно. У одного из них отмечалось небольшое повышение сывороточных трансаминаз печени, у другого через 10 мин после начала инфузии появилась сыпь, которая прошла после замедления скорости инфузии и назначения антигистаминных препаратов. У третьего пациента побочных эффектов не было.

Лекарственное взаимодействие

Угнетение Онкаспаром сывороточных протеинов может повысить токсичность других лекарств, связывающихся с белком.

Также, в процессе угнетения синтеза белка и репликации клеток Онкаспар может влиять на действие таких препаратов, как метотрексат, для фармакотерапевтического эффекта которого требуется клеточная репликация.

Онкаспар может усиливать токсичность других препаратов, влияя на функцию печени. Необходимо внимание при совместном назначении Онкаспара с лекарственными средствами, влияющими на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, такими, как кумарин, гепарин, дипиридамол, аспирин, или нестероидными противовоспалительными препаратами.

Применение урикозурических противоподагрических препаратов может увеличивать риск нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты. В период лечения Онкаспаром следует избегать употребления алкоголя.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности и в период кормления грудью.

Реакции гиперчувствителъности: наблюдаются приблизительно у 5% пациентов; могут быть острыми, носить отсроченный характер; проявляются в виде локальной эритемы, уртикарных элементов, зуда, отека, болезненности и воспаления в месте введения, повышения температуры, миалгии, затруднения дыхания, бронхоспазма, тахикардии, кожной сыпи, снижения артериального давления, вплоть до анафилактического шока. Проведенные внутрикожные тесты не исключают риска анафилактических реакций.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: примерно у половины пациентов наблюдается снижение аппетита, тошнота, рвота, запоры, диарея, метеоризм, боли в животе, воспаление слизистых оболочек желудочно-кишечного тракта.

Со стороны поджелудочной железы: в редких случаях может возникать острый панкреатит, повышение уровней амилазы и липазы в сыворотке крови; очень редко – геморрагический панкреатит или панкреонекроз, в отдельных случаях с летальным исходом.

Имеются отдельные сообщения о формировании псевдокист в поджелудочной железе (вплоть до 4 месяцев после окончания лечения). Описан один случай сочетания панкреатита с острым паротитом. Нарушение эндокринной функции поджелудочной железы может проявляться, в основном, в нарушении метаболизма глюкозы.

Описаны случаи диабетического кетоацидоза и гиперосмолярной гипергликемии, которые в большинстве случаев купируются назначением экзогенного инсулина.

Со стороны функции печени: наиболее часто – повышение уровня щелочной фосфатазы, АЛТ, ACT, ЛДГ и билирубина.

Имеются отдельные сообщения о развитии холестаза, желтухи, жирового перерождения печени и гепатоцеллюлярного некроза.

Дозозависимое снижение альбумина встречается у большинства пациентов в процессе лечения пэгаспаргазой. Гипоальбуминемия может быть причиной периферических отеков.

Со стороны системы кроветворения: умеренная миелосупрессия (лейкопения, тромбоцитопения, анемия). Эти изменения, как правило, не оказывают влияния на проведение терапии. Описаны отдельные случаи аутоиммунной анемии на фоне лечения пэгаспаргазой.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, удлинение протромбинового времени, удлинение парциального тромбопластинового времени и снижение уровня антитромбина III.

Наблюдались также тромбозы поверхностных и глубоких вен, тромбоз сагиттального синуса, артериальный тромбоз и тромбозы венозных катетеров, ДВС-синдром.

Также известно о клинически выраженном геморрагическом синдроме, иногда фатальном, повышенной кровоточивости и экхимозах.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, судороги, слабость, парестезии, возбуждение, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания, повышенная сонливость, способная прогрессировать до комы. Редко – синдром паркинсонизма (тремор и прогрессирующее повышение мышечного тонуса). По окончании лечения эти побочные эффекты проходили самостоятельно.

Со стороны мочевыделителъной системы: часто – дозозависимое повышение уровня мочевины в сыворотке крови. Возможно возникновение гиперурикемии. Описаны единичные случаи острой почечной недостаточности.

Со стороны кожных покровов и придатков кожи: возможны кожные проявления аллергической реакции на пэгаспаргазу (эритема, кожная сыпь, кожный зуд). Описан один случай развития эпидермального некролиза (синдром Лайелла).

Со стороны щитовидной и паращитовидной желез: в отдельных случаях наблюдались транзиторный и вторичный гипотиреоидизм, снижение тироксинсвязывающего глобулина. Имеются сообщения об отдельных случаях гипопаратиреоидизма.

Прочие: лихорадочные реакции в виде повышения температуры тела, озноба (возникают через 2-5 часов после введения и обычно купируются самостоятельно); в редких случаях возможно повышение температуры до угрожающих жизни значений. Реакции в месте введения (включая боль, воспаление или гиперемию), общее недомогание, снижение массы тела, присоединение вторичных инфекций, сепсис, септический шок.

Условия и сроки хранения

Хранить в недоступном для детей и в защищенном от света месте при температуре 2-8 °С. Не замораживать!

Срок годности – 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Показания

Онкаспар применяют в комбинации с другими противоопухолевыми препаратами для реиндукционной терапии острого лимфобластного лейкоза у детей и взрослых при развитии у них гиперчувствительности к нативным формам L-аспарагиназы.

Противопоказания

— панкреатит на момент начала лечения или в анамнезе;

— серьезные геморрагические осложнения, связанные с терапией L-аспарагиназой в анамнезе;

— тяжелые аллергические реакции в анамнезе (генерализованная крапивница, бронхоспазм, отек гортани, снижение артериального давления) или тяжелые побочные реакции на Онкаспар;

— беременность и период кормления грудью.

Особые указания

Введение Онкаспара должно проводиться под наблюдением специалиста, имеющего опыт применения противоопухолевых химиопрепаратов.

Реакции гиперчувствительности, включая жизнеугрожающую анафилаксию, чаще встречаются у пациентов с известной гиперчувствительностью на другие формы L-аспарагиназы. Риск возникновения реакций гиперчувствительности увеличивается при повторном применении, однако в редких случаях такие реакции могут возникать и при первом введении Онкаспара.

Рутинным правилом должно быть наблюдение за пациентом в течение 1 ч после окончания введения препарата и наличие доступного реанимационного оборудования и препаратов для лечения анафилаксии (эпинефрин, кислород, глюкокортикостероидные препараты и т.д.).

В случае возникновения аллергических реакций, введение препарата следует немедленно прекратить и предпринять необходимые лечебные мероприятия. При проведении полихимиотерапии с применением Онкаспара может возникать тяжелое токсическое поражение печени и нервной системы.

Онкаспар следует с осторожностью применять в комбинации с гепатотоксическими агентами, особенно при наличии печеночной дисфункции.

Для раннего выявления панкреатита нужно регулярно определять сывороточный уровень амилазы. При появлении признаков развития панкреатита лечение Онкаспаром следует прекратить.

В связи с риском развития гипергликемии при лечении Онкаспаром необходим контроль уровня глюкозы в крови и сахара в моче. При превышении уровня глюкозы в крови 10-11 ммоль/л показано применение инсулина и проведение инфузионной терапии. Факторы риска возникновения гипергликемии: возраст старше 10 лет, избыточный вес и синдром Дауна.

При использовании Онкаспара совместно с гепатотоксическими препаратами необходим мониторинг функций печени.

Так как Онкаспар действует на белки плазмы, необходимо осуществлять мониторинг фибриногена, протромбинового времени и парциального тромбопластинового времени.

Для профилактики развития нефропатии, связанной с повышенным образованием мочевой кислоты в результате распада большого числа лейкоцитов, рекомендуется назначение аллопуринола, увеличение приема жидкости, подщелачивающей мочу.

Женщинам и мужчинам во время лечения Онкаспаром следует применять надежные методы контрацепции.

При случайном контакте препарата с кожей или слизистыми оболочками необходимо тщательное промывание в течение 15 мин водой (слизистые оболочки) или водой с мылом (кожа).

Некоторые побочные действия Онкаспара могут отрицательно влиять на способность управления автомобилем и выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (особенно при одновременном приеме алкоголя).

Применение в детском возрасте

Применение возможно согласно режиму дозирования.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Источник: http://apteki-moskvy.ru/drug/oncaspar

Онкаспар (Oncaspar)

Онкаспар (Оncaspar) - инструкция по применению

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный или немного опалесцирующий.

                           1 мл     –    5 мл

пэгаспаргаза  750 МЕ*  –   3750 МЕ*

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, вода д/и.

* Активность Онкаспара проявляется в международных единицах (МЕ) в соответствии с рекомендациями Международного Биохимического Союза. 1 МЕ L-аспарагиназы определяется как количество фермента, требуемое для образования 1 мкмоль аммония/мин при рН 7.3 и температуре 37°С.

5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.

Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препарат

Регистрационные №№:

  • р-р д/в/в и в/м введения 3750 МЕ/5 мл: фл. 1 шт. – П №012651/01, 25.04.07

Фармакологическое воздействие

Противоопухолевый препарат. Пэгаспаргаза – L-аспарагиназа, модифицированная путем конъюгации с монометоксиполиэтиленгликолем (PEG). L-аспарагиназа катализирует расщепление аспарагина, который нужен для жизнедеятельности клеток.

Полагают, что противоопухолевое воздействие лекарства обусловлено снижением уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток не способны синтезировать собственный аспарагин вследствие отсутствия аспарагинсинтетазы.

В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Онкаспар (Oncaspar) – фармакокинетика

T1/2 при в/в введении составляет 315-588 ч (в среднем 10.5 дней). На Т1/2 не влияют дозировка или кратность введений, возраст, пол, площадь поверхности тела, функция печени и почек.

Истинный Vd эквивалентен установленному объему плазмы.

Уровень L-аспарагиназы в плазме измерялся в течение 15 дней после первого введения Онкоспара.

Путь выведения лекарства не установлен. Фермент не определяется в моче.

Онкаспар (Oncaspar) – показания

  • в комбинации с иными химиотерапевтическими лекарствами для реиндукционной терапии острого лимфобластного лейкоза у детей и взрослых, при развитии у них гиперчувствительности к нативным формам L-аспарагиназы.

Онкаспар (Oncaspar) – режим дозирования

Рекомендуемая дозировка Онкаспара составляет 2500 ME/м2 поверхности тела каждые 14 дней.

Детям с площадью поверхности тела более 0.6 м2 вводят 2500 ME /м2 каждые 14 дней, детям с площадью поверхности тела менее 0.6 м2 вводят 82.5 ME/кг массы тела.

Онкаспар вводят в/м или в/в. Предпочтительным считается в/м введение из-за снижения риска развития гепатотоксичности, коагулопатии, гастроинтестинальных и почечных расстройств, по сравнению с в/в введением.

При в/в введении Онкаспар вводят капельно в течение 1-2 ч в 100 мл 0.9% раствора натрия хлорида или 5% раствора декстрозы.

При в/м введении одномоментно вводимый объем Онкаспара не должен превышать 2 мл для детей и 3 мл для взрослых. При необходимости введения большего объема лекарства надлежит делать несколько инъекций в разнообразные места.

Зачастую Онкаспар применяется в сочетании с иными цитостатиками. В режиме монотерапии Онкаспар используют лишь при невозможности по каким-либо причинам использовать другие препараты, входящие в схемы комбинированного лечения.

При достижении ремиссии должна назначаться соответствующая поддерживающая терапия. Онкаспар может использоваться как часть поддерживающего режима.

Побочное воздействие

Реакции гиперчувствительности могут быть острыми или носить отсроченный характер и проявляться в виде острой анафилаксии, бронхоспазма, диспноэ, артралгии, эритемы, инфильтрации, напряжения, отека, боли и воспаления в месте инъекции, отека губ, озноба, повышения температуры и кожной сыпи.

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, иногда фульминантный и фатальный, повышение уровней амилазы и липазы в сыворотке крови, повышение АЛТ и ACT, билирубина (прямого и непрямого), желтуха, асцит и гипоальбуминемия, сопровождающаяся периферическими отеками.

Эти явления зачастую нормализуются при окончании терапии.

Отмечены жировое перерождение печени и печеночная недостаточность, гепатомегалия, снижение или повышение аппетита, запоры, диарея, диспепсия, метеоризм, боли в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, гепатомегалия, повышение гамма-глютаминтранспептидазы, тяжелый колит, тошнота, рвота.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, ДВС-синдром, удлиненние протромбинового времени, удлинение парциального тромбопластинового времени, снижение антитромбина III.

Наблюдались также тромбозы поверхностных и глубоких вен, тромбоз сагиттального синуса, атриальный тромбоз и тромбозы венозных катетеров.

Также известно о клинически выраженном геморрагическом синдроме, иногда фатальном, повышенной кровоточивости и экхимозах.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, тяжелая гемолитическая анемия.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия от легкой до тяжелой степени, которая зачастую протекает при отмене Онкаспара и применении инсулина и в/в инфузии растворов.

Наблюдались также гипогликемия, сильная жажда и гипонатриемия, мочекислая нефропатия, гиперурикемия, гипопротеинемия и периферические отеки. Отмечены случаи гипоальбуминемии, протеинурии, потеря веса и метаболический ацидоз.

Терапия Онкаспаром связана с повышением содержания аммония крови при ферментативном расщеплении L-аспарагина до аспартата.

Со стороны ЦНС: эпилептический статус, судороги, сомноленция, кома, недомогание, нарушение мышления, головокружение, эмоциональная лабильность, головные боли, потеря чувствительности губ, парестезии, изменения настроения, синдром паркинсонизма. Также наблюдались смятение, дезориентация. При окончании лечения эти побочные эффекты проходили спонтанно.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины сыворотки, креатинина, частое мочеиспускание, гематурия вследствие тромбоцитопении, тяжелый геморрагический цистит, почечная дисфункция и почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, подострый бактериальный эндокардит, артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия.

Со стороны костно-мышечной системы: диффузные и локальные костно-мышечные боли, артралгии, напряженность и скованность в суставах.

Со стороны дыхательной системы: кашель, носовые кровотечения, тяжелый бронхоспазм, инфекция верхних отделов дыхательных путей.

Дерматологические реакции: прурит, облысение, волдыри, пурпура, депигментация рук, грибковые поражения, побеление и исчерченность ногтей, простая эритема, петехиальная сыпь.

Местные реакции: местный отек, реакции в месте инъекции (включая боль, воспаление или гиперемия).

Прочие: недомогание, повышенное потоотделение (ночью), вторичные инфекции, сепсис, септический шок.

Онкаспар (Oncaspar) – противопоказания

  • панкреатит на момент начала лечения или в анамнезе
  • серьезные геморрагические осложнения, связанные с терапией L-аспарагиназой (в анамнезе)
  • тяжелые аллергические реакции в анамнезе (в частности, генерализованная крапивница, бронхоспазм, отек гортани, гипотензия или тяжелые побочные реакции при применении Онкаспара)
  • беременность
  • период лактации (грудного вскармливания)

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.

Женщинам и мужчинам во время лечения Онкаспаром надлежит использовать надежные способы контрацепции.

Применение при нарушениях функции печени

При полихимиотерапии с применением Онкаспара может возникать тяжелое токсическое поражение печени. Онкаспар надлежит с осторожностью использовать в комбинации с гепатотоксическими лекарствами, особенно при наличии печеночной дисфункции.

Онкаспар (Oncaspar) – особые указания

Введение Онкаспара должно проводиться под наблюдением специалиста, обученного и имеющего опыт в применении противоопухолевых химиопрепаратов.

Реакции гиперчувствительности на Онкаспар, включая жизнеугрожающую анафилаксию, чаще встречаются у пациентов с известной гиперчувствительностью на другие формы L-аспарагиназы. Рутинным правилом должно стать наблюдение за пациентом в течение 1 ч после инъекции и наличие доступного реанимационного оборудования и препаратов для лечения анафилаксии (адреналин, кислород, ГКС).

Онкаспар может оказывать иммуносупрессивное воздействие. Поэтому применение лекарства может предрасполагать к развитию вторичных инфекций у пациента.

При полихимиотерапии с применением Онкаспара может возникать тяжелое токсическое поражение печени и нервной системы. Онкаспар надлежит с осторожностью использовать в комбинации с гепатотоксическими лекарствами, особенно при наличии печеночной дисфункции.

Препарат обладает раздражающим действием при контакте, поэтому раствор должен готовиться и применяться с осторожностью. Предлогается использовать перчатки. Нужно избегать вдыхания паров или контакта с кожей и слизистыми, особенно с глазами. При контакте – срочно промыть водой в течение 15 мин.

После начала терапии отмечается снижение количества лимфобластов в крови. Это может сопровождаться значительным повышением мочевой кислоты в сыворотке, что ведет к нефропатии. Для контроля эффективности лечения необходимы анализы периферической крови и костного мозга.

Для раннего выявления панкреатита надлежит регулярно определять уровень амилазы сыворотки.

В связи с риском развития гипергликемии при лечении Онкаспаром, нужен контроль уровня глюкозы крови.

При применении Онкаспара вместе с гепатотоксическими лекарствами нужен мониторинг функций печени.

Так как Онкаспар воздействует на белки плазмы, нужен мониторинг фибриногена, протромбинового времени и парциального тромбопластинового времени.

С острожностью надлежит назначать Онкаспар с лекарственными средствами, влияющими на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов, такими как кумарин, гепарин, дипиридамол, ацетилсалициловая кислота и НПВС.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Онкаспар может вызывать сомноленцию, усталость и смятение и, соответственно, может влиять на возможность к вождению транспортных средств и занятия иными потенциально опасными видами деятельности, требующими быстроты психомоторных реакций.

Онкаспар (Oncaspar) – передозировка

3 пациента получили Онкоспар в дозе 10 000 МЕ/м2 поверхности тела в/в капельно. У одного из них отмечалось небольшое повышение сывороточных трансаминаз печени, у другого через 10 мин после начала инфузии появилась сыпь, которая прошла после замедления скорости инфузии и назначения антигистаминных препаратов. У третьего пациента не было побочных эффектов.

Специфический антидот не известен. Анафилактические реакции требуют немедленного введения адреналина, кислорода, в/в ГКС и антигистаминных препаратов.

Онкаспар (Oncaspar) – лекарственное взаимодействие

Угнетение Онкаспаром сывороточных протеинов может увеличить токсичность других препаратов, связывающихся с белком.

Также в процессе угнетения синтеза белка и репликации клеток, Онкаспар может влиять на воздействие таких препаратов как метотрексат, для фармакотерапевтического эффекта которого требуется клеточная репликация.

Онкаспар может конкурировать в ферментной детоксикации печени с иными лекарствами.

Онкаспар (Oncaspar) – условия и сроки хранения

Препарат надлежит хранить при температуре от 2°С до 8°С в местах недоступных для детей. Срок годности – 3 года.

Не использовать при помутнении или наличии осадка. Не использовать, если препарат находился при комнатной температуре более 48 ч. Не замораживать, не взбалтывать.

Онкаспар (Oncaspar) – условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Источник: http://dxline.ru/drugs/oncaspar

Онкаспар инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Онкаспар (Оncaspar) - инструкция по применению

Противоопухолевое средство. Препарат: ОНКАСПАР

Активное вещество препарата: pegaspargase

Кодировка АТХ: L01XX24КФГ: Противоопухолевый препаратРегистрационный номер: П №012651/01Дата регистрации: 25.04.07

Владелец рег. удост.: medac GmbH {Германия}

Раствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий.

1 мл5 млпэгаспаргаза750 МЕ*

3750 МЕ*

Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, вода д/и.

* Активность Онкаспара выражается в международных единицах (МЕ) в соответствии с рекомендациями Международного Биохимического Союза. 1 МЕ L-аспарагиназы определяется как количество фермента, требуемое для образования 1 мкмоль аммония/мин при рН 7.3 и температуре 37°С.

5 мл — флаконы (1) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Противоопухолевое средство. Пэгаспаргаза — L-аспарагиназа, модифицированная путем конъюгации с монометоксиполиэтиленгликолем (PEG). L-аспарагиназа катализирует расщепление аспарагина, который необходим для жизнедеятельности клеток.

Полагают, что противоопухолевое действие обусловлено снижением уровня аспарагина в лейкемических опухолевых клетках, которые в отличие от нормальных клеток не способны продуцировать аспарагинсинтетазу. В результате нарушается синтез белка, а также синтез ДНК и РНК.

Показания к применению:

Для индукции ремиссии при остром лимфобластном лейкозе у детей и взрослых (в составе комбинированной химиотерапии) при повышенной чувствительности к нативным формам L-аспарагиназы.

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный, в зависимости от возраста пациента и схемы проводимой терапии.

Побочное действие Онкаспар:

Со стороны пищеварительной системы: панкреатит (иногда фульминантный, фатальный), повышение активности амилазы и липазы в сыворотке крови; повышение АЛТ, АСТ, билирубина (прямого и непрямого), желтуха, асцит, гипоальбуминемия, сопровождающаяся периферическими отеками; изменение аппетита, запоры, диарея, диспепсия, метеоризм, боли в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, повышение активности ГГТ, жировое перерождение печени, печеночная недостаточность, гепатомегалия, тяжелый колит, тошнота, рвота.

Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, увеличение протромбинового времени и АЧТВ, снижение антитромбина III; ДВС-синдром, геморрагический синдром (иногда фатальный), повышенная кровоточивость, экхимозы.

Со стороны обмена веществ: гипергликемия от легкой до тяжелой степени, гипогликемия, сильная жажда, гипонатриемия, мочекислая нефропатия, гиперурикемия, уменьшение массы тела, метаболический ацидоз, повышение содержания аммония крови при ферментативном расщеплении аспарагина до аспартата.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: эпилептический статус, судороги, сонливость, кома, недомогание, нарушение мышления, головокружение, эмоциональная лабильность, повышенное потоотделение в ночное время, головные боли, потеря чувствительности губ, парестезии, изменения настроения, синдром паркинсонизма, смятение, дезориентация.

Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины сыворотки, креатинина, частое мочеиспускание, гематурия вследствие тромбоцитопении, тяжелый геморрагический цистит, нарушения функции почек, почечная недостаточность.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в груди, подострый бактериальный эндокардит, артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия, тахикардия; тромбозы поверхностных и глубоких вен, тромбоз саггитального синуса, артериальный тромбоз, тромбозы венозных катетеров.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, тяжелая гемолитическая анемия.

Со стороны костно-мышечной системы: диффузные и локальные боли в мышцах и костях, напряженность и скованность в суставах.

Со стороны дыхательной системы: кашель, носовые кровотечения, инфекции верхних отделов дыхательных путей.

Аллергические реакции: острые или отсроченные аллергические реакции, в т.ч. анафилактические реакции, бронхоспазм, диспноэ, артралгии, отек губ, озноб, повышение температуры, кожная сыпь.

Дерматологические реакции: кожный зуд, алопеция, волдыри, пурпура, депигментация кожи рук, грибковые поражение, белесая окраска и исчерченность ногтей, простая эритема, петехиальная сыпь.

Прочие: общее недомогание, вторичная инфекция, сепсис, септический шок.

Местные реакции: отек, боль, воспаление, гиперемия.

Противопоказания к препарату:

Указания в анамнезе на панкреатит; тяжелые геморрагические осложнения, связанные с предшествующей терапией L-аспарагиназой; тяжелые аллергические реакции (в т.ч. генерализованная крапивница, бронхоспазм, отек гортани, артериальная гипотензия); беременность, лактация; повышенная чувствительность к пэгаспаргазе.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В период лечения пациенты и половые партнеры должны использовать надежные средства контрацепции.

Особый указания по применению Онкаспар

Лечение пэгаспаргазой должен проводить врач, имеющий опыт клинического применения химиотерапевтических средств.

Реакции повышенной чувствительности наиболее вероятны у пациентов с аллергическими реакциями на другие формы L-аспарагиназы.

В течение 1 ч после введения пэгаспаргазы необходимо обеспечить постоянное наблюдение за пациентом и наличие средств для проведения реанимации, а также лечения анафилактических реакций.

С осторожностью применять в комбинации с гепатотоксическими средствами, особенно при нарушениях функции печени. В таких случаях необходим мониторинг функций печени.

После начала терапии отмечается снижение количества лимфобластов в крови. Это может сопровождаться значительным повышением мочевой кислоты в сыворотке, что приводит к нефропатии.

Для контроля эффективности лечения необходимо проводить анализы периферической крови и костного мозга. Для раннего выявления панкреатита следует регулярно определять уровень амилазы в сыворотке крови.

В период лечения следует контролировать уровень фибриногена, значения протромбинового времени и АЧТВ.

С осторожностью применять одновременно с антикоагулянтами и препаратами, угнетающими агрегацию тромбоцитов, в т.ч. с производными кумарина, гепарина, дипиридамолом, ацетилсалициловой кислоты и другими НПВС.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении пэгаспаргазы возможно нарушение способности к вождению автотранспорта и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности.

Взаимодействие Онкаспар с другими препаратами

На фоне применения пэгаспаргазы возможно повышение токсичности препаратов, связывающихся с белками плазмы; изменение фармакотерапевтического эффекта метотрексата; ингибирование метаболизма других препаратов, происходящего при участии микросомальных ферментов печени.

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/o/2246-onkaspar-instrukcija-po-primeneniju.html

ОНКАСПАР

Онкаспар (Оncaspar) - инструкция по применению

    — в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами для реиндукционной терапии острого лимфобластного лейкоза у детей и взрослых, при развитии у них гиперчувствительности к нативным формам L-аспарагиназы.

    Побочные действия

    Реакции гиперчувствительности могут быть острыми или носить отсроченный характер и проявляться в виде острой анафилаксии, бронхоспазма, диспноэ, артралгии, эритемы, инфильтрации, напряжения, отека, боли и воспаления в месте инъекции, отека губ, озноба, повышения температуры и кожной сыпи.Со стороны пищеварительной системы: панкреатит, иногда фульминантный и фатальный, повышение уровней амилазы и липазы в сыворотке крови,повышение АЛТ и ACT, билирубина (прямого и непрямого), желтуха, асцит и гипоальбуминемия, сопровождающаяся периферическими отеками. Эти явления обычно нормализуются при окончании терапии. Отмечены жировое перерождение печени и печеночная недостаточность, гепатомегалия, снижение или повышение аппетита, запоры, диарея, диспепсия, метеоризм, боли в животе, воспаление слизистых оболочек ЖКТ, гепатомегалия, повышение гамма-глютаминтранспептидазы, тяжелый колит, тошнота, рвота.Со стороны свертывающей системы крови: гипофибриногенемия, ДВС-синдром, удлиненние протромбинового времени, удлинение парциального тромбопластинового времени, снижение антитромбина III. Наблюдались также тромбозы поверхностных и глубоких вен, тромбоз сагиттального синуса, атриальный тромбоз и тромбозы венозных катетеров. Также известно о клинически выраженном геморрагическом синдроме, иногда фатальном, повышенной кровоточивости и экхимозах.Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, панцитопения, тромбоцитопения, тяжелая гемолитическая анемия.Со стороны обмена веществ: гипергликемия от легкой до тяжелой степени, которая обычно проходит при отмене Онкаспара и применении инсулина и в/в инфузии растворов. Наблюдались также гипогликемия, сильная жажда и гипонатриемия, мочекислая нефропатия, гиперурикемия, гипопротеинемия и периферические отеки. Отмечены случаи гипоальбуминемии, протеинурии, потеря веса и метаболический ацидоз. Терапия Онкаспаром связана с повышением содержания аммония крови при ферментативном расщеплении L-аспарагина до аспартата.Со стороны ЦНС: эпилептический статус, судороги, сомноленция, кома, недомогание, нарушение мышления, головокружение, эмоциональная лабильность, головные боли, потеря чувствительности губ, парестезии, изменения настроения, синдром паркинсонизма. Также наблюдались смятение, дезориентация. При окончании лечения эти побочные эффекты проходили спонтанно.Со стороны мочевыделительной системы: повышение уровня азота мочевины сыворотки, креатинина, частое мочеиспускание, гематурия вследствие тромбоцитопении, тяжелый геморрагический цистит, почечная дисфункция и почечная недостаточность.Со стороны сердечно-сосудистой системы: боль в груди, подострый бактериальный эндокардит, артериальная гипертензия, тяжелая артериальная гипотензия и тахикардия.Со стороны костно-мышечной системы: диффузные и локальные костно-мышечные боли, артралгии, напряженность и скованность в суставах.Со стороны дыхательной системы: кашель, носовые кровотечения, тяжелый бронхоспазм, инфекция верхних отделов дыхательных путей.Дерматологические реакции: прурит, облысение, волдыри, пурпура, депигментация рук, грибковые поражения, побеление и исчерченность ногтей, простая эритема, петехиальная сыпь.Местные реакции: местный отек, реакции в месте инъекции (включая боль, воспаление или гиперемия).Прочие: недомогание, повышенное потоотделение (ночью), вторичные инфекции, сепсис, септический шок.

    Инструкция по применению

    Форма выпуска, состав и упаковкаРаствор для в/в и в/м введения бесцветный, прозрачный или слегка опалесцирующий.

    1 мл5 мл
    пэгаспаргаза750 МЕ*3750 МЕ*

    Вспомогательные вещества: натрия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, вода д/и.* Активность Онкаспара выражается в международных единицах (МЕ) в соответствии с рекомендациями Международного Биохимического Союза. 1 МЕ L-аспарагиназы определяется как количество фермента, требуемое для образования 1 мкмоль аммония/мин при рН 7.3 и температуре 37°С.5 мл – флаконы (1) – пачки картонные.Клинико-фармакологическая группа: Противоопухолевый препаратРегистрационные №№:

  • р-р д/в/в и в/м введения 3750 МЕ/5 мл: фл. 1 шт. – П №012651/01, 25.04.07

    Применение препарата

    Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.Женщинам и мужчинам во время лечения Онкаспаром следует использовать надежные способы контрацепции.

    Применение при нарушениях функции печени

    При полихимиотерапии с применением Онкаспара может возникать тяжелое токсическое поражение печени. Онкаспар следует с осторожностью применять в комбинации с гепатотоксическими препаратами, особенно при наличии печеночной дисфункции.

    Купить ОНКАСПАР

    Приобрести по низкой цене:

  • Узнать цену “ОНКАСПАР” в Аптеке ИФК
  • Вам будут благодарны наши посетители, если напишете в какой интернет-аптеке вы нашли самое выгодное предложение.

    Онкаспар отзывы

    Оценка посетителей по шкале “цена/эффективность применения”: Оцени! Loading …Если вы пользовались препаратом ОНКАСПАР (ONCASPAR) , не поленитесь оставить свой отзыв о применении лекарства. Желательно оценить ОНКАСПАР минимум по двум параметрам: цена и эффективность. Вы поможите другим, если укажите заболевание, которое стало причиной приема препарата.

Источник: http://lekarstva.kakmed.com/25354/ONKASPAR/

Онкаспар

Онкаспар (Оncaspar) - инструкция по применению

Противоопухолевые средства разных групп.

Состав Онкаспар

Действующее вещество – пэгаспаргаза.

Побочное действие Онкаспар

Со стороны нервной системы и органов чувств:

  • эпистату,
  • судорог,
  • сонливост,
  • ком,
  • недомогани,
  • расстройство мышлени,
  • головокружени,
  • эмоциональная лабильност,
  • головная бол,
  • потеря чувствительности гу,
  • парестези,
  • изменения настроени,
  • паркинсониз,
  • смятени,
  • дезориентация.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз):

  • боль в груд,
  • подострый бактериальный эндокарди,
  • артериальная гипертензи,
  • тахикарди,
  • гипофибриногенеми,
  • удлинение протромбинового и парциального тромбопластинового времен,
  • уменьшение уровня антитромбина II,
  • тромбоз (поверхностных и глубоких ве,
  • сагитального синус,
  • артериальны,
  • венозных катетеров,
  • лейкопени,
  • агранулоцито,
  • панцитопени,
  • тромбоцитопени,
  • ДВС-синдро,
  • тяжелая гемолитическая анеми,
  • геморрагический синдро,
  • повышенная кровоточивост,
  • экхимозы.

Со стороны респираторной системы:

  • кашел,
  • носовое кровотечени,
  • бронхоспаз,
  • диспно,
  • инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны обмена веществ:

  • гипергликеми,
  • гипогликеми,
  • гипонатриеми,
  • гиперурикеми,
  • гипопротеинеми,
  • гипоальбуминеми,
  • протеинури,
  • уменьшение массы тел,
  • метаболический ацидо,
  • гипераммониемия.

Со стороны органов ЖКТ:

  • понижение или повышение аппетит,
  • тошнот,
  • рвот,
  • запо,
  • диаре,
  • диспепси,
  • метеориз,
  • боль в живот,
  • воспаление слизистых оболочек ЖК,
  • гепатомегали,
  • повышение уровня гаммаглютаминтранспептидаз,
  • амилаз,
  • липаз,
  • АЛ,
  • АС,
  • билирубина коли,
  • панкреати,
  • желтух,
  • асци,
  • жировая дистрофия печен,
  • печеночная недостаточность.

Со стороны мочеполовой системы:

  • повышение уровня азота мочевины и креатинин,
  • мочекислая нефропати,
  • периферические отек,
  • частое мочеиспускани,
  • гематури,
  • тяжелый геморрагический цисти,
  • почечная дисфункция и недостаточность.

Со стороны опорно-двигательного аппарата:

  • диффузные и локальные костно-мышечные бол,
  • артралги,
  • напряженность и скованность в суставах.

Со стороны кожных покровов:

  • прури,
  • облысени,
  • волдыр,
  • пурпур,
  • депигментация ру,
  • грибковые поражени,
  • побеление и исчерченность ногте,
  • простая эритем,
  • петехиальная сыпь.

Прочие:

  • острая анафилакси,
  • инфильтраци,
  • отек гу,
  • озно,
  • ночная потливост,
  • ощущение сильной жажд,
  • повышение температуры тел,
  • кожная сып,
  • боль и отек в месте инъекци,
  • вторичные инфекци,
  • сепси,
  • септический шок.

Показания к применению

Острый лимфобластный лейкоз у детей и взрослых при развитии гиперчувствительности к нативной форме L-аспарагиназы (реиндукционная терапия в комбинации с другими химиотерапевтическими препаратами).

Противопоказания Онкаспар

Панкреатит (в т.ч. в анамнезе), предшествущие тяжелые геморрагические осложнения, связанные с терапией L-аспарагиназой; выраженные аллергические (генерализованная крапивница, бронхоспазм, отек гортани, гипотензия) или побочные реакции в анамнезе, беременность, кормление грудью.

Способ применения и дозировка

В/в, капельно (в течение 1-2 ч в 100 мл 0,9% раствора хлорида натрия или 5% растворе декстрозы) или в/м.

Взрослым и детям с площадью поверхности тела более 0,6 кв. м массы тела – рекомендуемая доза 2500МЕ/кв.м каждые 14 дней, детям с площадью поверхности тела менее 0,6кв.м – 82,5МЕ/кг массы тела.

Максимальный объем препарата при в/м введении не должен превышать у взрослых 3 мл и детей 2 мл.

Взаимодействие

Повышает токсичность других ЛС, связывающихся с белками сыворотки.

Изменяет фармакотерапевтический эффект метотрексата в результате угнетения синтеза белка и репликации клеток.

Следует соблюдать осторожность при совместном применении с ЛС, влияющими на свертывание крови и агрегацию тромбоцитов (кумарин, гепарин, дипиридамол, НПВС, в т.ч. ацетилсалициловая кислота).

Конкурирует в ферментной детоксикации печени с другими ЛС.

Порядок отпуска

Отпускается по рецепту.

Источник: https://elixir.farm/lekarstva/onkaspar/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.