Осетрон (Оsetron) – инструкция по применению

Содержание

Осетрон: инструкция по применению таблеток и раствора

Осетрон (Оsetron) - инструкция по применению
Латинское название: Osetron
Код АТХ: A04AA01
Действующее вещество: ондансетрон
Производитель: Д-р Редди`с ЛабораторисЛтд. (Индия)

Отпуск из аптеки: по рецепту

Условия хранения: темнота, сухость
Срок годности: 3 года.

«Осетрон» – противорвотный препарат центрального действия, который применяется против тошноты и рвоты вследствие химиолучевой терапии или оперативного вмешательства.

Эффекты обусловлены селективным антагонизмом центральных и периферических 5-гидрокситриптаминовых рецепторов 3 типа. Наиболее распространенные возможные побочные действия – ощущение тепла, местные реакции гиперчувствительности и головная боль.

«Осетрон» может дозозависимо удлинять QT-интервал и вызывать сердечные аритмии.

Состав и форма выпуска

Действующее вещество:

Вспомогательные вещества:

  • Лимонная кислота
  • Хлорид натрия
  • Молочный сахар
  • Жидкость для инъекций.

«Осетрон» выпускается в виде таблеток, покрытых оболочкой, по 4 и 8 мг активного вещества. 1 мл раствора в ампулах содержит 2 мг ондансетрона.

Фармакологические свойств

«Осетрон» – противорвотное средство, которое является антагонистом периферических и центральных 5-HT3-рецепторов. Серотонин выделяется в больших количествах из энтерохромаффинных клеток тонкого кишечника в ответ на цитостатическую или лучевую терапию.

Ондансетрон демонстрирует хорошую противорвотную активность при химио- и радиотерапии опухолевых заболеваний. В отличие от других противорвотных средств, «Осетрон» не оказывает существенного влияния на дофаминовые, гистаминовые или мускариновые рецепторы.

Интересно! Ондансетрон был разработан в Лондоне фармацевтической компанией Glaxo Group (теперь GlaxoSmithKline), которая подала заявку на патент в январе 1984 года.

После приема ондансетрона пациент испытывает заметное уменьшение тошноты. Помимо чувства голода, серотонин также регулирует активность желудочно-кишечного тракта. Если повышается концентрация серотонина, это стимулирует общие висцеральные афферентные волокна и рвотный центр в центральной нервной системе.

Детальный механизм действия, с помощью которого антагонисты 5-НТ3 регулируют температуру тела и предотвращают рвоту, до конца не изучен. Испанские ученые предполагают, что ондансетрон ингибирует действие серотонина на преоптическую и переднюю области гипоталамуса.

После перорального введения «Осетрона» максимальные уровни в плазме достигаются в течение 90 минут. Биодоступность составляет около 55%, период полувыведения из плазмы – 180 минут. Экскреция происходит преимущественно в форме глюкуроновой кислоты или сульфатных конъюгатов.

Неизвестно, являются ли метаболиты фармакологически активными. У пожилых людей метаболический клиренс «Осетрона», по-видимому, уменьшается, что отражается, среди прочего, в продолжительном периоде полувыведения в плазме (около 5 часов).

Прямые корреляции между концентрацией в плазме и противорвотной эффективностью не были выявлены в исследованиях.

Показания к применению

Ондансетрон – вспомогательное средство при цитостатической или лучевой терапии. Он также показан для лечения послеоперационной тошноты.

Рвота, вызванная цитостатиками, является проблемой, которая может значительно повлиять на качество жизни пациентов со злокачественными заболеваниями. Особенно часто вызывает тошноту и рвоту цисплатин в более высоких дозах.

С клинической точки зрения можно выделить три формы цитотоксической рвоты:

  • Острая, которая возникает в течение 24 часов после введения цитотоксических препаратов
  • Отсроченная, которая начинается на следующий день после терапии и может длиться четыре или пять дней
  • Упреждающая, которая появляется в результате неблагоприятного опыта даже до введения цитотоксических препаратов.

В открытых исследованиях эффект ондансетрона также изучался у детей. В течение первых 24 часов 87% детей полностью избавлялись от рвоты при применении препарата.

Однако в следующие 4 дня удовлетворительный противорвотный эффект сохранялся только у тех детей, которые получали менее мощные цитотоксические препараты.

Ондансетрон также использовался на стадии подготовки к трансплантации костного мозга.

Инструкция по применению

Рекомендации по дозировке зависят от используемых цитостатических средств. Если необходимо назначить цисплатин, рекомендуется ввести начальную 8 мг короткую инфузию, а затем две такие же дозы через 240 минут.

Средняя стоимость «Осетрона» – 250 российских рублей.

Ежесуточная доза не должна превышать 40 мг. При умеренно-эметогенной химиотерапии рекомендуется принимать ежедневно 1-2 таблетки препарата. При высокоэметогенной химиорадиотерапии назначают 2-4 таблетки ежесуточно.

У детей старше 4 лет разрешается лечение с уменьшенными дозами. Пациенты с ранее существовавшим заболеванием печени не должны принимать ондансетрон. Более низкая начальная доза рекомендуется у пожилых людей.

Противопоказания, побочные действия, передозировка

Ондансетрон категорически запрещено принимать при гиперчувствительности и мальабсорбции глюкозо-галактозы.

При печеночной недостаточности общая суточная доза препарата не должна превышать восьми миллиграммов.

Пациентам с врожденным синдромом удлиненного интервала QT (особая сердечная аритмия) не следует лечиться препаратом. Беременным женщинам и во время лактации также запрещено использовать препарат.

Только после тщательного рассмотрения пользы и рисков со стороны врача и под его контролем пациенты могут лечиться ондансетроном при других видах аритмий. При определенных условиях препарат можно принимать пациентам со слабостью сердечной мышцы или патологической брадикардией.

Основные побочные эффекты:

  • Ощущение тепла в голове и верхней части живота
  • Головокружение
  • Сухость во рту
  • Запоры и диарея (чаще встречаются при длительном введении)
  • Опасные для жизни реакции гиперчувствительности: снижение артериального давления, замедление пульса, бронхоконстрикция и сыпь
  • Сердечная аритмия
  • Стенокардия
  • Диспепсия
  • Незначительное увеличение температуры тела
  • Изжога
  • Жажда
  • Метеоризм
  • Абдоминальные судороги
  • Изменения вкуса.

При передозировке могут усиливаться диспепсические расстройства, сердечная аритмия или сужение бронхов. Специфического антидота не существует.

Ондансетрон метаболизируется различными изоферментами CYP – CYP3A4, CYP2D6 и CYP1A2. Сильные индукторы CYP3A4 могут снизить эффективность медикамента. Дальнейшие неблагоприятные взаимодействия описаны с апоморфином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и трамадолом.

«Осетрон» следует использовать с осторожностью в сочетании с лекарственными средствами, которые продлевают QT-интервал. Антиаритмические средства из классов IA и III, антипсихотики, тетрациклические антидепрессанты, антибиотики, эритромицин (при введении в вену), пентамидин, терфенадин и мизоластин нельзя принимать вместе с «Осетроном».

Аналоги

Основные аналоги «Осетрона» – «Метоклопрамид» и «Пипольфен».

Метоклопрамид

Производитель – Polpharma (Польша)

Цена – от 33 до 100 рублей

Описание – дешевый заменитель «Осетрона», который применяют для профилактики тошноты и рвоты после химиолучевой терапии (перорально, ректально) или операции (парентерально). Входит в примерный перечень ВОЗ основных лекарственных средств.

Плюсы – эффективно снимает рвоту во время беременности и после химиолучевой терапии или оперативного вмешательства.

Минусы – при длительном применении вызывает позднюю дискинезию, тремор, мышечные судороги, нарушения менструального цикла и импотенцию.

Пипольфен

Производитель – Санофи Шими (Франция)

Цена – от 700 до 1000 рублей

Описание – прозрачный раствор прометазина гидрохлорида для внутривенного и внутримышечного введения, который применяется для предупреждения рвоты и тошноты вследствие системной анальгезии или операции.

Плюсы – быстро снимает тошноту и рвоту, антихолинергические эффекты не вызывает

Минусы – вызывает сонливость, деперсонализацию, тромбоцитопению, шум в ушах и нарушения зрения

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Осетрон»
Скачать инструкцию «Осетрон»
94 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/prochie-preparaty/osetron-instrukcija-po-primeneniju/

ОСЕТРОН

Осетрон (Оsetron) - инструкция по применению
Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “Rx” на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат5 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона4 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с тиснением “Rx” на одной стороне и гладкой поверхностью на другой стороне.

1 таб.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат9.976 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона8 мг

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая (Ultra-102), лактоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

4 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.
10 шт. – стрипы (1) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.494 мг4.988 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг4 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.

2 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

Раствор для в/в и в/м введения прозрачный, бесцветный.

1 мл1 амп.
ондансетрона гидрохлорида дигидрат2.494 мг9.976 мг,
 что соответствует содержанию ондансетрона2 мг8 мг

Вспомогательные вещества: лимонной кислоты моногидрат, натрия цитрат, натрия хлорид, вода д/и.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (2) – блистеры (1) – пачки картонные.4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (2) – пачки картонные.

4 мл – ампулы бесцветного стекла (5) – блистеры (10) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Противорвотный препарат центрального действия. Ондансетрон является селективным антагонистом серотониновых 5НТ3-рецепторов.

Лекарственные средства для цитостатической химиотерапии и радиотерапии могут вызывать повышение уровня серотонина, который путем активации вагусных афферентных волокон, содержащих 5НТ3-рецепторы, вызывает рвотный рефлекс.

Селективно блокирует серотониновые 5НТ3-рецепторы нейронов центральной и периферической нервной системы, окончания блуждающего нерва в кишечнике и в центрах ЦНС (преимущественно дно IV желудочка), регулирующих осуществление рвотных рефлексов.

Не нарушает координации движений, не вызывает седативного эффекта и снижения работоспособности. Обладает анксиолитической активностью. Не изменяет концентрацию пролактина в плазме.

Фармакокинетика

После приема внутрь время достижения Cmax – 1.5 ч. После в/м введения время достижения Cmax – 10 мин.

Связывание с белками плазмы крови составляет 70-76%.

Метаболизируется в печени с участием микросомальных ферментов (CYP2D6). Отсутствие фермента CYP 2D6 (полиморфизм дебрисохина) не оказывает влияния на фармакокинетику ондансетрона.

Как после приема внутрь, так и после парентерального введения T1/2 составляет 3 ч. В неизмененном виде с мочой выводится менее 5% от введенной дозы.

Фармакокинетические параметры ондансетрона не изменяются при его многократном введении.

У пациентов с умеренной почечной недостаточностью (КК 15-60 мл/мин) снижены как системный клиренс, так и Vd, результатом этого является небольшое и клинически незначимое увеличение T1/2. Фармакокинетика ондансетрона практически не меняется у пациентов с тяжелым нарушением функции почек, находящихся на хроническом гемодиализе (исследования проводились в перерывах между сеансами гемодиализа).

У пациентов с выраженными нарушениями функции печени резко снижается системный клиренс ондансетрона, в результате чего увеличивается T1/2 до 15-20 ч. T1/2 ондансетрона не зависит от способа введения.

У пациентов пожилого возраста после приема внутрь или парентерального введения T1/2 может увеличиваться до 5 ч.

Показания

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты, вызванных цитотоксической химио- или радиотерапией;

— предупреждение и устранение тошноты и рвоты в послеоперационном периоде.

Противопоказания

— беременность;

— период лактации (грудного вскармливания);

— детский возраст до 2 лет;

— повышенная чувствительность к ондансетрону или другим компонентам препарата.

Дозировка

Тошнота и рвота, вызванные цитостатической терапией

Выбор режима дозирования определяется эметогенностью противоопухолевой терапии.

Для взрослых суточная доза Осетрона составляет в среднем 8-32 мг.

При умеренно-эметогенной химиотерапии или радиотерапии назначают внутрь 8 мг ондансетрона за 1-2 ч до начала проведения основной терапии с последующим приемом еще 8 мг через 12 ч, либо 8 мг в/в струйно медленно или в/м непосредственно перед началом терапии.

При высокоэметогенной химиотерапии назначают внутрь 24 мг Осетрона одновременно с 12 мг дексаметазона за 1-2 ч до начала проведения химиотерапии. Для профилактики поздней или длительной рвоты, возникающей через 24 ч, следует продолжить прием ондансетрона в дозе 8 мг 2 раза/сут в течение 5 дней.

Для парентерального введения рекомендуются следующие режимы:

— 8 мг в/в струйно медленно непосредственно перед началом химиотерапии, а затем еще 2 в/в инъекции по 8 мг, каждая из которых осуществляется через 2-4 ч;

— непрерывная 24-часовая инфузия препарата в дозе 24 мг со скоростью 1 мг/ч;

— 16-32 мг, разведенные в 50-100 мл соответствующего инфузионного раствора, в виде 15-минутной инфузии, непосредственно перед началом химиотерапии.

Эффективность ондансетрона может быть увеличена путем разового в/в введения ГКС (например, 20 мг дексаметазона) до начала химиотерапии.

Детям старше 2 лет препарат назначают в дозе 5 мг/м2 поверхности тела в/в, непосредственно перед началом химиотерапии, с последующим приемом внутрь 4 мг через 12 ч; лечение рекомендуется продолжить в дозе 4 мг 2 раза/сут внутрь в течение 5 дней.

Послеоперационная тошнота и рвота

Для предупреждения послеоперационной тошноты и рвоты взрослым вводят препарат в разовой дозе 4 мг в/м или в/в струйно (медленно) в начале наркоза или назначают 16 мг внутрь за 1 ч до начала общей анестезии.

Для купирования возникшей тошноты и рвоты рекомендуется в/м или медленное в/в введение 4 мг препарата.

В/м в один и тот же участок тела ондансетрон может быть введен в дозе, не превышающей 4 мг!

Для предотвращения послеоперационной тошноты и рвоты у детей ондансетрон применяется исключительно парентерально в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг) в виде медленной в/в инъекции до или после анестезии.

Для лечения развившейся послеоперационной тошноты и рвоты у детей рекомендуется медленное в/в введение препарата в разовой дозе 0.1 мг/кг (максимально до 4 мг).

В отношении предотвращения и лечения послеоперационной тошноты и рвоты у детей в возрасте до 2 лет достаточного опыта нет.

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Для разведения инъекционного раствора могут применяться следующие растворы: 0.9% раствор натрия хлорида, 5% раствор декстрозы, раствор Рингера, 0.3% раствор калия хлорида и 0.9% раствор натрия хлорида, 0.3% раствор калия хлорида и 5% раствор декстрозы.

Аллергические реакции: крапивница, бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек, анафилаксия.

Со стороны пищеварительной системы: икота, сухость во рту, запоры или диарея; иногда – бессимптомное преходящее повышение активности аминотрансфераз в сыворотке крови.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: боли в грудной клетке, в ряде случаев с депрессией сегмента ST, аритмии, брадикардия, снижение АД.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, спонтанные двигательные расстройства и судороги.

Местные реакции: гиперемия, боль, жжение в месте введения.

Прочие: прилив крови к коже лица, чувство жара, временное нарушение остроты зрения, гипокалиемия, гиперкреатинемия.

Передозировка

В случаях предполагаемой передозировки показана симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. При передозировке ондансетрона не рекомендуется применение ипекакуаны, т.к. маловероятно, что этот препарат будет эффективен в период антиэметического действия ондансетрона.

Лекарственное взаимодействие

Т.к. ондансетрон метаболизируется ферментной системой (цитохром Р450) печени, требуется осторожность при совместном применении:

— с индукторами изоферментов цитохрома Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – барбитураты, карбамазепин, каризопродол, глютетимид, гризеофульвин, динитроген оксид, папаверин, фенилбутазон, фенитоин (вероятно и другие гидантоины), рифампицин, толбутамид;

— с ингибиторами изоферментов Р450 (CYP2D6 и CYP3A) – аллопуринол, макролидные антибиотики, антидепрессанты (ингибиторы МАО), хлорамфеникол, циметидин, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы, дилтиазем, дисульфирам, вальпроевая кислота и ее соли, эритромицин, флуконазол, фторхинолоны, изониазид, кетоконазол, ловастатин, метронидазол, омепразол, пропранолол, хинидин, хинин, верапамил.

Ондансетрон в концентрации 16-160 мкг/мл фармацевтически совместим и может вводиться через Y-образный инжектор в/в капельно совместно со следующими лекарственными средствами:

— циспластин (в концентрации до 0.48 мг/мл) в течение 1-8 ч;

— 5-фторурацил (в концентрации до 0.8 мг/мл со скоростью 20 мл/ч – более высокие концентрации могут вызвать преципитацию ондансетрона);

— карбоплатин (в концентрации 0.18-9.9 мг/мл в течение 10-60 мин);

— этопозид (в концентрации 0.14-0.25 мг/мл в течение 30-60 мин);

— цефтазидим (в дозе 0.25-2.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— циклофосфамид (в дозе от 0.1-1.0 г в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— доксорубицин (в дозе 10-100 мг в виде в/в болюсной инъекции в течение 5 мин);

— дексаметазон (возможно в/в введение 20 мг дексаметазона медленно в течение 2-5 мин). Препараты можно вводить через одну капельницу, при этом в растворе концентрации дексаметазона могут составлять от 32 мкг до 2.5 мг/мл, ондансетрона от 8 мкг до 0.1 мг/мл.

Особые указания

Пациенты, имевшие ранее аллергические реакции на другие селективные блокаторы 5НТ3-рецепторов, имеют повышенный риск их развития на фоне применения ондансетрона.

Ондансетрон может замедлять моторику толстого кишечника, в связи с чем его назначение больным с признаками непроходимости кишечника требует регулярного наблюдения.

Инфузионный раствор должен быть приготовлен непосредственно перед использованием. В случае необходимости готовый инфузионный раствор может храниться до использования максимально в течение 24 часов при температуре 2-8°С при обычной освещенности.

Во время проведения инфузии защиты от света не требуется; разведенный инъекционный раствор сохраняет свою стабильность как минимум в течение 24 ч при естественном свете или нормальном освещении.

Беременность и лактация

Безопасность применения ондансетрона при беременности не установлена.

Противопоказано применение препарата Осетрон при беременности и в период лактации.

Применение в детском возрасте

Применяется у детей старше 2 лет.

Противопоказан в детском возрасте до 2 лет.

При нарушениях функции почек

Пациентам с нарушением функции почек изменять обычную суточную дозу и частоту введения препарата не требуется.

При нарушениях функции печени

При умеренном или тяжелом нарушении функции печени клиренс ондансетрона в значительной степени снижается, при этом увеличивается его T1/2, поэтому таким пациентам не рекомендуется назначать ондансетрон в дозе более 8 мг/сут.

Применение в пожилом возрасте

Пациентам пожилого возраста изменения дозировки не требуется.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Список Б. Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности – 3 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/osetron/

Осетрон (Osetron)

Осетрон (Оsetron) - инструкция по применению

Наименование: Осетрон (Osetron)

Способ применения

Таблетки, покрытые оболочкой, Осетрон 4мг и Осетрон 8мг:Препарат предназначен для перорального приема. Таблетки, покрытые оболочкой, надлежит глотать целиком, не измельчая и не разжевывая. Дозировки лекарства и продолжительность приема определяет лечащий врач, учитывая эметогенное воздействие противоопухолевой терапии.

Пациентам, получающим эметогенную химиотерапию или радиотерапию, зачастую предлогается прием 8мг ондансетрона за 1-2 часа до начала терапии. После чего переходят на прием 8мг через каждые 12 часов. При высокоэметогенной терапии предлогается принимать препарат в течение всего курса химио- или радиотерапии, а также в течение 5 дней после его окончания.

В случае если терапевтический результат недостаточно выражен разрешается однократное введение глюкокортикостероидных препаратов с целью повышения эффективности ондансетрона. Например разрешается назначение 20мг дексаметазона натрия фосфата внутривенно в начале химиотерапии.

Для профилактики поздней рвоты зачастую рекомендуют принимать по 8мг ондансетрона с интервалом 12 часов в течение 5 дней.С целью профилактики тошноты и рвоты, после перенесенных оперативных вмешательств, зачастую предлогается прием 16мг ондансетрона за 60 минут до анестезии.

Пациентам с нарушением функции почек, а также пациентам в возрасте старше 65 лет коррекция дозировки лекарства не требуется.Наибольшая суточная дозировка ондансетрона для пациентов с нарушением функции почек составляет 8мг ондансетрона.

Препарат может быть назначен детям в возрасте старше 4 лет в дозе 5мг/м2 поверхности тела внутривенно перед началом химиотерапии, после чего спустя 12 часов после инъекции переходят на прием 4мг ондансетрона перорально с интервалом 12 часов в течение 5 дней.

Раствор для инъекций Осетрон:

Препарат разрешается вводить внутримышечно, внутривенно струйно медленно и внутривенно капельно.

Раствор для инъекций Осетрон для приготовления инфузионного раствора разрешается разводить 5% раствором декстрозы, раствором Рингера, физиологическим раствором натрия хлорида, а также 0,3% раствором калия хлорида и 0,9% раствором натрия хлорида, 0,3% раствором калия хлорида и 5% раствором декстрозы.

Дозировки лекарства и продолжительность применения определяет лечащий врач в зависимости от эметогенности терапии.При высокоэметогенной терапии зачастую предлогается введение 8мг внутривенно непосредственно перед началом химиотерапии, далее вводят 2 раза по 8мг внутривенно с интервалом 4 часа.

В роли альтернативы разрешается введение ондансетрона в виде непрерывной 24 часовой инфузии со скоростью введения 1мг/час или однократное введение 32мг ондансетрона в 50-100мл 0,9% раствора натрия хлорида в течение 15 минут.

Для повышения выраженности противорвотного эффекта лекарства разрешается однократное введение инъекционных глюкокортикостероидов перед началом химиотерапии. Например разрешается однократное введение 20мг дексаметазона фосфата натрия внутривенно медленно в течение 2-5 минут.

Разрешается сочетанное введение дексаметазона с ондансетроном в 50-100мл 0,9% натрия хлорида (через Y-образный катетер).При эметогенной химио- и радиотерапии зачастую предлогается введение 8мг ондансетрона внутривенно медленно перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.

Взрослым для профилактики послеоперационной рвоты зачастую предлогается введение 4мг ондансетрона внутривенно медленно или внутримышечно за час до анестезии.Детям в возрасте старше 4 лет при проведении химиотерапии зачастую предлогается внутривенное медленное введение ондансетрона в дозе 5мг/м2 поверхности тела перед началом терапии, после чего переходят на прием пероральных форм лекарства.Детям для предотвращения послеоперационной рвоты зачастую предлогается назначение ондансетрона в дозе 0,1мг/кг массы тела внутривенно медленно до, во время или после анестезии.Наибольшая разовая дозировка для детей составляет 4мг ондансетрона.

Наибольшая суточная дозировка для пациентов с нарушением функции печени составляет 8мг ондансетрона.

Побочные действия

При применении лекарства Осетрон у пациентов отмечалось развитие таких нежелательных эффектов:Со стороны желудочно-кишечного тракта и печени: сухость слизистой оболочки рта, нарушение стула, повышение активности печеночных ферментов, икота.

Со стороны сердца и сосудов: кардиалгия (в некоторых случаях с депрессией сегмента ST), нарушения сердечного ритма, брадикардия, артериальная гипотензия, гиперемия лица.Со стороны центральной нервной системы: спонтанные двигательные расстройства, головная боль, головокружение, судороги, нарушения зрения.

Аллергические реакции: кожный зуд, крапивница, ларинго- или бронхоспазм, анафилактический шок, отек Квинке.

Другие: ощущение жара, снижение уровня кальция в плазме крови, повышение уровня креатинина в плазме крови, при инъекционном введении лекарства Осетрон вероятно развитие местных реакций (в том числе покраснение, болезненность и чувство жжения в месте инъекции).

Беременность

Нельзя назначение лекарства женщинам в период беременности и лактации.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Надлежит соблюдать осторожность при сочетанном назначении лекарства с лекарственными средствами, индуктирующими ферменты цитохрома P450, так как эти препараты могут влиять на фармакокинетику ондансетрона.

Например с осторожностью прописывают ондансетрон с барбитуратами, фенитоином, фенилбутазоном, рифампицином, толбутамидом, папаверином, карбамазепином, каризопродолом, глютетимидом и гризеофульвином.

Также изменение фармакокинетики лекарства Осетрон вероятно при сочетанном использовании с ингибиторами ферментов цитохрома P450, в том числе аллопуринолом, противомикробными средствами группы макролидов, лекарственными лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазу, эстрогенами, циметидином, дилтиаземом, хлорамфениколом, дисульфирамом, эритромицином, флюконазолом, кетоконазолом, ловастатином, омепразолом, пропанололом и фторхинолонами, а также вальпроевой кислотой и её производными.Препарат в форме раствора для инъекций в концентрации от 16 до 160мкг/мл разрешается вводить внутривенно капельно через Y-образный инжектора сочетано с:Циспластином в дозе не более 0,48мг/мл, время введения 1-8 часов.Карбоплатином в дозе от 0,18 до 9,9мг/мл, время введения 10-60 минут.Этопозидом в дозе от 0,14 до 0,25мг/мл, время введения 30-60 минут.5-фторурацилом в дозе 0,8мг/мл, скорость введения 20мл/час.Цефтазидимом в дозе от 0,25 до 2г (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.Циклофосфамидом в дозе от 0,1 до 1,0г (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.Доксорубицином в дозе от 10 до 100мг (в роли внутривенной болюсной инъекции), время введения 5 минут.

Разрешается также введение ондансетрона и дексаметазона через одну капельницу (дозировка дексаметазона от 32мкг/мл до 2,5мг/мл, дозировка ондансетрона от 8мкг/мл до 0,1мг/мл).

Форма выпуска

Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 2 ампулы, помещенные в контурную ячейковую упаковку, по 1 контурной ячейковой упаковке, вложенной в картонную коробку.

Раствор для инъекций Осетрон по 2 или 4мл в ампулах, по 5 ампул, помещенных в контурную ячейковую упаковку, по 2 или 10 контурных ячейковых упаковок, вложенных в картонную коробку.

Таблетки, покрытые пленочной оболочной, Осетрон по 4 или 10 штук в пластинке (стрипе), по 1 пластинке, помещенной в картонную упаковку.

Условия хранения

Препарат в форме таблеток, покрытых оболочкой, годен в течение 3 лет при условии хранения в сухом помещении вдали от прямых солнечных лучей при температуре от 15 до 25 градусов Цельсия.

Препарат в форме раствора для инъекций годен в течение 3 лет при условии хранения вдали от прямых солнечных лучей в сухом помещении с температурой от 2 до 25 градусов Цельсия.

Готовый инфузионный раствор годен в течение 24 часов при условии хранения при температуре от 2 до 8 градусов Цельсия.

Синонимы

Зофран, Эмесет, Ондансетрон.

Состав

1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Осетрон 4мг содержит:Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 4мг;Дополнительные вещества, включая лактозу.

1 таблетка, покрытая оболочкой, лекарства Осетрон 8мг содержит:Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 8мг;Дополнительные вещества, включая лактозу.

1мл раствора для инъекций Осетрон содержит:Ондансетрона гидрохлорида дигидрата (в пересчете на ондансетрон) – 2мг;Дополнительные вещества.

(1 ампула лекарства Осетрон содержит соответственно ондансетрона в пересчете на чистое вещество 4 или 8мг).

Источник: https://medprep.info/drug/medicament/osetron

Осетрон – противорвотный эффект

Осетрон (Оsetron) - инструкция по применению

Противорвотный препарат центрального действия, блокирующий серотониновые рецепторы.

Таблетки от рвоты и тошноты эффективно и быстро могут справиться с неприятными ощущениями. Проявление рвоты – это дискомфортное состояние, которое происходит на фоне нарушения функционирования внутренних органов. Чувство тяжести в области глотки может возникнуть неожиданно. Это состояние зачастую застает человека враслох.

Тошнота может достаточно часто проявляться. Для ее возникновения может вполне достаточно проехать в транспорте или же разволноваться, выступая на публике. Это может доставлять массу неудобств.

Совершенно другое дело, если рвота и тошнота носят постоянный характер. В таких случаях уже приходиться говорить о развитии каких-либо заболеваний органов ЖКТ.

Для лечения этого симптома достаточно часто назначается лекарственный препарат Осетрон. Как правильно принимать это средство?

 

С реальными подробными отзывами можно ознакомиться в конце статьи. Не стесняйтесь задавать вопросы и оставлять свои комментарии.

1. Инструкция к приему

Инструкция к приему, представленная в статье, может являться лишь ознакомительным материалом.

В статье представлена информация о показаниях, фармакологии, способе приема, составе, форме выпуска, взаимодействии лекарств, побочных проявлениях, противопоказаниях, действиях при передозировке, условиях и сроке хранения, цене в России и Украине, аналогах, условиях приема при нарушенной работы печени, почек, условия реализации из аптеки этого товара. Все эти данные необходимы для безопасного применения лекарства.

Фармакология

Осетрон относится к противорвотным медикаментов центрального действия. Эффект возникает из-за его воздействия на рвотный центр, расположенный в продолговатом мозге. Активный компонент блокирует сератониновые рецепторы, предупреждая рвотные позывы. Осетрон не влияют на трудоспособность, координацию и не вызывают сонливость.

Препарат быстро абсорбируется пищеварительной системой. Через полтора часа наступает пик его концентрации в плазме. Выводится почками и кишечником в течение пяти часов. Если пациент страдает дисфункцией печени, процесс займет до 20 часов.

Дозировка и способ приема

Если вам врач назначил этот препарат, изучите инструкцию детально.Цитостатическая терапия. В этом случае дозировка определяется «интенсивностью» противораковой терапии. Допустимая дозировка для взрослого пациента – от 8-32 мг/сутки.

При умеренном воздействии назначают таблетированный Осетрон (8 мг) за полтора часа до проведения процедуры, после которой нужно повторить прием (через 12 часов). Альтернативный вариант – медленное введение препарата (8 мг) в вену или мышцу до и после терапевтических манипуляций.

При высокоэметогенном воздействии дозировка увеличивается до 24 мг. Осетрон принимают вместе с дексаметазоном (12 мг) за полтора часа до химиотерапии. Для того чтобы предотвратить позднее возникновение рвоты или сократить ее длительность, пьют таблетки (8 мг) дважды в сутки в течение 5 дней. 

Для внутривенного и внутримышечного введения используют свою схему:

  • струйно 8 мг до процедуры с последующими инъекциями в мышцу – 2 штуки по 8 мг с интервалом в 3 часа;
  • 15-минутная капельница перед химиотерапией – 16 -32 мг/50-100 мл раствора;
  • суточная капельница с дозировкой 24 мг (скорость вливания 1 мг/ч).

Если до процедуры одноразово ввести в вену дексаметазон (20 мг), эффективность Осетрона вырастет в разы.

Послеоперационный период. Для предотвращения рвотного рефлекса ондасетрон вводят разово (4 мг) в мышцу или в вену в начальной стадии анестезии. Также врач может назначить 16 мг за час до введения пациента в состояние наркоза.

Если пациента уже тошнит, для купирования состояния назначают 4 мг. В одну мышечную зону нельзя колоть более 4 мг препарата. Пациенты преклонного возраста в корректировке дозы не нуждаются. Если пациент страдает тяжелым или умеренным нарушением работы почек, его максимально допустимая дозировка – 8 мг/сутки.

Состав, форма выпуска

Активный компонент препарата – ондансетрин. Это противорвотное вещество центрального воздействия. 

Суточная доза Осетрона варьирует от 8 до 32 мг.Прочие элементы в составе таблеток:

  • кукурузный крахмал;
  • лактоза;
  • магния стеарат;
  • кремния диоксид;
  • микрокристаллическая целлюлоза.

Дополнительные элементы в составе раствора для инъекций:

  • моногидрат лимонной кислоты;
  • натрия хлорид;
  • натрия цитрат;
  • вода для инъекций.

Препарат выпускается в нескольких формах:

  1. Таблетки белого цвета, круглой формы. Одна сторона отмечена тиснением, другая – гладкая. Дозировка активного компонента 4 или 8 мг на одну таблетку. Продаются в картонной упаковке по 4 или 10 штук.
  2. Раствор для инъекций – прозрачное бесцветное вещество для введения в мышцу или в вену. Продается в стеклянных ампулах по 2 или 4 мл с соответствующей концентрацией действующего вещества. В одной картонной коробке – 5 или 10 штук.

Совместимость с другими препаратами

Метаболизм ондасетрона происходит в печени, поэтому его с осторожностью применяют с некоторыми медикаментами:

  • ингибиторами изоферментов Р450;
  • индукторами Р450.

Препарат, вводимый внутривенно капельно, допустимо применять с другими лекарствами: дексаметазоном; циспластином; доксорубицин; карбоплатин; цефтазидим; этопозид .

Ондансетрон предупреждает рвотный рефлекс, вызванный повышением уровня серотонина вследствие цитостатической терапии.

2. Побочные эффекты

Осетрон может вызывать аллергическую реакцию – крапивницу, отеки, анафилаксию, бронхо и ларингоспазмы.

Также во время инъекций пациент ощущает жжение и боль в области введения препарата. Также могут проявляться другие реакции:

  • нарушение четкости зрения (проходящее явление);
  • приток крови к лицу;
  • повышенная температура;
  • головные боли;
  • боль в груди;
  • аритмия;
  • расстройство стула;
  • сухость во рту.

Следует строго следовать назначенной дозировке препарата, в противном случае побочное действие будет ярко выражено. Превышение дозы купируется симптоматической терапией.

Действия при передозировке

При развитии передозировке отмечается появление таких симптомов, как:

  • Ксеростомия, запор, диарея, икота;
  • судороги, головокружение, дезориентация в пространстве, сонливость, галлюцинации;
  • брадикардия, снижение АД, аритмия;
  • анафилаксия, ангионевротическая отечность, крапивница, бронхоспазм;
  • боль в животе, гиперемия;

В случае, если вы приняли лекарство в большой дозировке, то незамедлительно нужно провести симптоматическое лечение, предварительно промыв организм от лекарства. Если проводимое лечение не приносит результата, то нужно обратиться в больницу.

В период беременности

Осетрон противопоказан беременным и кормящим женщинам.

3. Указания

В этом разделе представлены сведения для водителей, беременных женщин, детей, людей, у которых имеются проблемы с работой печени или же почек.

Вождение

Следует отказаться от дальних поездок в случае необходимости лечения.

Прием маленькими детьми

Не используется для лечения детей до 2 лет.

Прием пожилыми

Прием лекарства осуществляется без коррекции дозы.

Алкоголь и лечение

Во время лечения следует полностью исключить алкоголь.

4. Правила хранения

Для каждой формы препарата свои условия сохранности:

  1. Таблетки – в сухом темном шкафу при температуре 15-25 °C вне досягаемости детей. Срок использования – 3 года, если соблюдать условия.
  2. Раствор – в темном сухом шкафу при температуре 2-25 °C вдали от детских рук. Срок использования – в течение трех лет. Разведенный для капельницы препарат допустимо использовать в течение суток (при температуре 2-8 °C).

5. Цена

Стоимость препарата зависит от концентрации активного компонента, объема упаковки, ценовой политики аптеки и региона покупки:

  • ампулы 4 мл (2 мг) №5 – от 170 руб. (70 грн.);
  • 4 мл (2 мг) №10 – от 460 руб.(185 грн.);
  • 4 мл (8 мг) №5 – от 590 руб. (223 грн.);
  • 4 мл (8 мг) №10 – от 450 руб. (180т грн.);
  • 2 мл (4 мг) №5 – от 350 руб. (1430 грн.);
  • 2 мл (2 мг) №10 – от 370 руб. (148 грн.);
  • таблетки (8 мг) №10 – от 320 руб.(130 грн.);
  • по 8 мг №4 – от 150 руб. (60 грн.);
  • по 4 мг №10 – от 190 руб. (75 грн.)
  • по 4 мг №4 – от 100 руб. (40 грн.)

6. Аналоги

Осетрон имеет аналоги: Атоса; Домеган; Латран; Зофран; Ондазан; Сетронон; Эмесет; Ондансетрон.

7. Отзывы

Осетрон зарекомендовал себя, как эффективный препарат, помогающий преодолеть приступы тошноты и рвоты в описанных случаях. Положительные отзывы врачей основываются на клинических результатах. У 80% онкобольных, принимающих медикамент, рвотный рефлекс блокируется полностью, у оставшихся 20% – он снижен.

Сами пациенты отзываются об Осетроне также положительно. Считают, что без него химиотерапия была бы невыносимой. Также препарат эффективен в послеоперационный период. Негативные отзывы связаны со случаями непереносимости самого препарата или превышения дозировки. В редких случаях проявляется аллергия.

8. Итоги

  1. Прием может быть осуществлен только после консультации врача;
  2. К этому лекарству не происходит привыкания;
  3. Представленная здесь информация не является пособием к действию.

Осетрон пользуется популярностью, поэтому в сети можно пообщаться с другими пациентами, которые уже испытали на себе его действие.

Это поможет психологически настроиться на терапевтический курс.

Источник: https://gastrocure.net/preparaty/protivorvotnye-preparaty/osetron-protivorvotnyj-effekt.html

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.