Пенициллин В (Penicillin V), инструкция по применению

Содержание

Инструкция по применению Пенициллин: описание, цены, аналоги

Пенициллин В (Penicillin V), инструкция по применению

Антимикробный препарат относится к классу β-лактамных антибиотиков. Естественным источником являются грибы рода  Penicillium. Основным элементом выступает 6-аминопенициллановая кислота. Разновидности отличаются молекулярным строением. Имеется несколько классификаций.

Самая многочисленная группа лекарственных средств, занимающая лидирующее место в терапии инфекционных заболеваний разной локализации. К определяющим свойствам относятся: широкий диапазон дозировок, низкая токсичность, возможность параллельного применения с другими лекарствами, при беременности.

Показания к применению

Инфекции, вызванные патологическими микроорганизмами.

  • Скарлатина
  • Сепсис
  • Острый отит
  • Газовая гангрена
  • Конъюнктивит
  • Гонорея
  • Ангина
  • Гнойный менингит
  • Абсцесс мозга
  • Рожа
  • Синусит
  • Осложнения фурункулеза
  • Сикоз
  • Воспаление уха, глаза
  • Острый ларингит
  • Сифилис
  • Холангит
  • Дифтерия
  • Болезнь Лайма
  • Пупочный сепсис у детей
  • Острый холецистит
  • Крупозная пневмония
  • Ревматизм.

Состав, характеристика

Представляют собой порошок белого цвета, что хорошо растворяется в воде, с легким специфическим запахом. Природные пенициллины влияют исключительно на кокки, грамположительные бактерии. Выделяют их в лабораторных условиях, где выращивают плесневелые грибы. Самым давним является бензилпенициллин.

Вводят в организм с помощью инъекций. Действует кратковременно – всего около 4 часов, быстро выводится. Под влиянием бета-лактамаз превращается в пенициллановую кислоту, теряет эффективность. Начали использовать в виде плохо растворимых солей – натриевой, новокаиновой, калиевой.

После чего возникли новые разновидности антибиотика.

Усовершенствованной формой бензилпенициллина является Бициллин-1, 3, 5. Вещества медленно всасываются организмом, увеличивается срок действия, период выведения. Препараты вводят парентерально, поскольку разрушаются под действием кислого желудочного сока. Из биосинтетических пенициллинов относительной устойчивостью к среде ЖКТ отличается только Пенициллин V.

Из природных пенициллинов получили 6-аминопенициллановую кислоту. Стали разрабатываться полусинтетические пенициллины на ее основе. Появились вещества с разными свойствами:

  • Кислотоустойчивые, ингибиторозащищенные, с возможностью приема внутрь
  • С широким спектром действия
  • Устойчивые к действию бета-лактамаз.

Классификация делит препараты на 4 группы:

  1. Биосинтетические пенициллины. Используется внутримышечно в виде растворов.
  2. Полусинтетические пенициллины. Относят оксациллин, метициллин, нафциллин. Аминопенициллины с широким спектром действия – ампициллин, амоксициллин.
  3. Карбоксипенициллины – входят тикарциллин, карбпенициллин.
  4. Пенициллины широкого спектра действия с названием мезлоциллин, азлоциллин, мециллам.

Ингибиторозащищенные пенициллины – совокупность антибиотика с ингибитором бета-лактамаз. Защищенные пенициллины применяются для терапии инфекций сложной локализации.

Лечебные свойства

Антибиотики препятствуют синтезу клеток за счет ингибирования белка — транспептидазы. Бактерицидное воздействие связно с нарушением механизма образования клеток на позднем этапе.

Если колоть уколы внутримышечно, наивысшая концентрация в крови наблюдается спустя 30-60 минут. Быстро достигает мышц, легких, суставов.

Часто при терапии рекомендуется совмещать несколько форм для усиления эффекта.

Большая часть выводится с мочой. Период полувыведения составляет 30-90 минут. Ингибиторозащищенные пенициллины держатся в организме больше остальных.

Порошок для приготовления растворов — описание и применение

Цена от 30руб/шт

Помещается в стеклянные флаконы из темного стекла с герметичными резиновыми колпачками, металлическими крышками. Дозировка от 50 000 до 300 000 ЕД. Разводят водой, раствором новокаина, физраствором.

На 250 мг порошка используют 1,5 мл воды. Готовят непосредственно перед введением. Уколы делают до 4 раз в день. Используется для терапии сифилиса, менингита, пневмонии.

Суточная доза составляет не более 2 000 000 ЕД.

Таблетки — описание и применение

Цена от 7 руб.

Выпускаются в двух видах. Для приема внутрь по 250 мг, 500 мг. Принимают за 30 минут до еды, через 2 часа после трапезы. Принимают каждых 8 часов. Для сосания — с дозировкой по 5000 ЕД активного вещества. Таблетки для сосания принимают каждых 4 часа. Принимают до 6 раз в день. Используется при ангине, пневмонии, скарлатине, фурункулезе.

Применение при беременности, кормлении

Проникает через плаценту. В лабораторных условиях мутагенных, тератогенных, эмбриотоксических свойств не обнаружили. Исследований на женщинах не проводилось. Назначают при беременности под тщательным контролем лечащего врача.

В период грудного вскармливания использовать лекарство нежелательно. Активное вещество проникает в грудное молоко. У ребенка развивается кандидоз, нарушается микрофлора кишечника, появляется диарея, кожная сыпь. На момент терапии рекомендуется прекратить кормление.

Противопоказания

Имеется список показаний, с которыми обязательно необходимо ознакомиться перед началом терапии во избежание осложнений.

  • Индивидуальная непереносимость к компонентам данного препарата, другим антибиотикам
  • При бронхиальной астме, аллергических заболеваниях, кожной сыпи разного рода
  • Запрещается принимать алкоголь при лечении
  • Под особым контролем при беременности, в раннем детском возрасте
  • Для пациентов с почечной, печеночной недостаточностью требуется корректировка дозы препарата, увеличение периодов введения лекарства во избежание осложнений.

Перекрестные лекарственные взаимодействия

В большинстве случаев появляется необходимость в сочетании нескольких лекарственных средств.

  • Необходимо с осторожностью сочетать с антикоагулянтами, антиагрегантами, поскольку высок риск кровоточивости
  • Нельзя принимать параллельно с тромболитиками
  • Сульфаниламиды ослабляют бактерицидный эффект
  • Пероральные пенициллины ослабляют действие контрацептивов, поскольку влияют на выработку эстрогена
  • Сочетание с аллопурилом повышает вероятность кожной сыпи
  • Фармацевтически несовместимы с аминогликозидами
  • При параллельном сочетании с лекарствами, содержащими калий, возможна гиперкалиемия.

Побочные эффекты

Природные пенициллины отличаются самой низкой токсичностью среди всех известных антибиотиков. Искусственные препараты часто вызывают аллергическую реакцию в виде сыпи на коже. Временной промежуток от нескольких минут, до 3-4 дней.

В редких случаях наблюдается анафилактический шок. Частота возникновения связана с индивидуальной непереносимостью, нарушением инструкции. Иногда появляется лихорадка в сопровождении озноба.

Температура нормализуется через 1-2 дня после отмены препарата, может держаться неделю.

Список других побочных эффектов:

  • Стоматит
  • Глосит
  • Диарея
  • Ринит
  • Фарингит
  • Бронхит
  • Тошнота
  • Некроз мышц
  • Боль в области уколов
  • Инфильтрат
  • Тромбофлебит
  • Флебит.

С высокими дозами возможны нарушения функций ЦНС. У детей часто развивается дисбактериоз кишечника, кандидоз влагалища, полости рта. Повышается риск появления нежелательных эффектов у больных пожилого возраста. Непредсказуема реакция у женщин при беременности.

Условия, срок хранения

Флаконы, блистеры хранят в сухом месте при температуре не более 25 градусов Цельсия. Подальше от солнечных лучей, детей. Длительность хранения указана в инструкции к каждому антибиотику – от 2 до 5 лет.

Растворы готовят непосредственно перед использованием. Допускается хранение готового лекарства не более 2 суток, в темном месте, в стеклянном, хорошо закрытом флаконе.

Аналоги

Список этой группы лекарственных средств очень велик.

V-Пенициллин

Производитель: Словакофарма, Словакия

Действующее вещество Феноксиметилпенициллин. Выпускается в виде таблеток по 250 мг, 500 мг. Размещаются в блистерах по 10 штук. Во флаконах из темного стекла по 30 штук. Разрешается использовать при беременности. Принимают внутрь, не разжевывая 4-6 раз в день, взрослым по 500 мг, детям – 250 мг. Длительность терапии около 7 суток. Отпускается по рецепту.

Цена около 45 руб. за 30 штук.

Плюсы:

  • Устойчив к кислой среде
  • Активен против множества штаммов.

Минусы:

  • Вызывает резистентность при длительной терапии
  • Побочные эффекты присутствуют после отмены препарата.

 Амоксисар

Производитель: ОАО «Биохимик», Россия.

Действующее вещество амоксициллин. Выпускается в виде гранул для приготовления суспензии, капсул, таблеток. Страна производитель Нидерланды, Россия, Сербия. Дозу детям, взрослым определяет доктор, исходя из индивидуальных проявлений болезни. Разрешено использовать при беременности, детям с 1 года.

Цена: упаковка с 10 шт. таблеток от 10 рублей. Флакон с гранулами от 20 руб.

Плюсы:

  • Низкая цена
  • Не вызывает дисбактериоз
  • Разрешается применять детям, при беременности

Минусы:

  • Эффект ощущается не сразу
  • Часто появляется аллергическая сыпь.

Бензилпенициллин

Производитель: Arterium (Артериум), Украина.

Действующее вещество бензилпенициллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора. Назначается при беременности. Детям с 1 года. Длительность терапии до 7 дней. Доза зависит от характера заболевания.

Цена флакона от 6 рублей.

Плюсы:

  • Применяется при беременности, кормлении
  • Доступная цена
  • Низкая токсичность.

Минусы:

  • При длительной терапии развивается резистентность бактерий
  • Нарушает микрофлору кишечника.

Оксациллин

Производитель: Спофа Прага Чехия, Татхимфармпрепараты Россия,  Хиноин Венгрия.

Действующее вещество Оксациллин. Выпускается в виде порошка для приготовления раствора для инъекций, в виде таблеток. Длительность лечения 7 суток. Отпускается по рецепту. Применяется детям, при беременности.

Цена флакона от 10 руб.

Плюсы:

  • Можно применять детям с рождения
  • Низкая цена.

Минусы:

  • Вызывает нарушение работы пищеварительных органов
  • Появляется аллергия на коже.

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/protivomikrobnye-preparaty/penicillin-instrukcija-po-primeneniju/

Механизм действия и инструкция по применению Пенициллина в уколах

Пенициллин В (Penicillin V), инструкция по применению

Пенициллин – один из наиболее часто применяемых бактерицидных препаратов, выпускаемых в таблетированной форме и в виде порошка для инъекций. Медикамент обладает широкими возможностями применения и активно используется для устранения множества патологий бактериальной природы. Наиболее эффективная форма применения лекарственного средства – уколы.

Описание и состав препарата

Пенициллин – первое бактерицидное средство, полученное из продуктов жизнедеятельности микроорганизмов. Его изобретателем называют Александра Флеминга, который открыл антибиотик случайно, обнаружив его антимикробное действие.

Первые образцы препарата были получены в СССР учеными Балезиной и Ермольевой в середине двадцатого века. После этого медикамент стали производить в промышленных масштабах. В конце пятидесятых годов двадцатого века также были получены и синтетические пенициллины.

В настоящее время в медицине применяют пенициллины четырех групп:

  • природного происхождения;
  • полусинтетические составы;
  • аминопенициллины широкого спектра применения;
  • пенициллины широкого бактерицидного спектра.

Для инъекций используют пенициллина G натриевую соль 500 тысяч ЕД или 1 миллион ЕД. В аптечных сетях такой порошок возможно приобрести в стеклянных, закупоренных резиновой пробкой, флаконах. Перед непосредственным введением порошок разводят водой. В аптеке средство возможно получить по рецепту врача.

Фармакологические характеристики

По своему химическому составу Пенициллин представляет собой кислоту для получения солей. Его биосинтетические продукты воздействуют на анаэробные спорообразующие палочки, грамположительные и грамотрицательные бактерии, ингибируя синтез их стенок. Наиболее активным и актуальным на сегодня считается препарат Бензилпенициллин.

Препарат пенициллина вводится внутримышечно и сразу после непосредственного применения попадает в кровь и быстро концентрируется в мышцах и суставах, поражениях тканей. Самая высокая степень концентрации состава наблюдается спустя полчаса-час после процедуры.

Концентрация препарата в спинномозговой жидкости и брюшной полости минимальна. Состав выводится через почки и желчь. Период полувыведения составляет до полутора часов.

Способы лечения с использованием Пенициллина

Согласно инструкции по применению препарат разрешено вводить четырьмя основными способами в зависимости от типа и масштаба поражения:

  • в спинномозговой канал;
  • внутривенно;
  • внутримышечно;
  • подкожно.

Постановку уколов проводят каждые три-четыре часа, поддерживая содержание состава так, чтобы на каждый миллилитр крови пациента приходилась концентрация в 0,1-0,3 ЕД. В большинстве случаев схема терапии подбирается для каждого пациента индивидуально. То же самое относится и к курсу лечения.

Особые указания к применению

Для того, чтобы лечение было максимально эффективным и безопасным, необходимо учесть следующие проблемы терапии:

  1. Перед началом применения лекарства необходимо провести тестирование на возможную непереносимость антибиотиков.
  2. Замену медикамента необходимо провести в случае, если спустя трое-пять суток после, если терапия показывает недостаточную эффективность.
  3. Для предотвращения возникновения микозной суперинфекции, необходимо принимать противогрибковые медикаменты в процессе лечения. Важно также обратить внимание на вероятность заселения организма резистентными штаммами бактерий.
  4. Разводить лекарство для инъекций возможно только водой для инъекций, строго следуя предложенным пропорциям.
  5. Пропускать уколы не рекомендуется. В случае пропуска необходимо как можно скорее ввести препарат и восстановить режим применения.
  6. По истечению срока годности медикамент становится токсичным и опасным для использования.

Ограничения и основные противопоказания

Пенициллин имеет сравнительно немного противопоказаний. Главным из них является гиперчувствительность к самому антибиотику и другим препаратам его группы. Кроме того, медикамент не рекомендован к применению при:

  • проявлениях аллергии в виде крапивницы, астмы и поллинозе;
  • проявлениях непереносимости антибиотиков и сульфаниламидов.

Применять лекарство под контролем врача необходимо при патологиях почек и сердечно-сосудистой системы.

Побочные действия и осложнения

Передозировка медикаментом не представляет опасности для жизни пациента. В этом случае может наблюдаться тошнота и рвота, общее ухудшение самочувствия. Кроме этого, вероятно развитие гиперкалиемии при одновременном использовании препаратов калия. В редких случаях возможны эпилептические припадки. Превышение установленной дозировки лечится симптоматически.

При длительном применении антибиотика вероятно проявление аллергических реакций (крапивницы, отечности, формирования сыпи, анафилактических проявлениях, крайне редко – летального исхода). Лечение при таком положении проводится симптоматическое. Как правило, внутривенно вводится адреналин. В остальных ситуациях также возможны:

  • нарушение пищеварительных процессов и стула;
  • дисбактериоз;
  • грибковые заболевания полости рта и влагалища;
  • нейротоксические проявления, судороги, кома.

Важно: Для того, чтобы снизить вероятность возникновения негативных реакций на терапию, рекомендуется не превышать установленных дозировок и не продлевать курс лечения без согласия врача.

Взаимодействие Пенициллина с другими лекарственными препаратами

Совместное лечение с применением Пробенецида увеличивает время полувыведения компонентов антибиотика. Использование Тетрациклина и сульфаниламидов значительно снижает эффективность Пенициллина. Холистирамин серьезно уменьшает биодоступность антибиотика.

В связи с несовместимостью нельзя одновременно ставить укол Пенициллина и любого аминогликозида. Также запрещено совместное применение тромболитиков.

Риск кровоточивости повышается при одновременном применении антикоагулянтов и Пенициллинов против синегнойной палочки. Поэтому лечение в этом случае должно контролироваться специалистом.

Терапия с использованием антибиотика замедляет выведение метотрексата, а также уменьшает эффективность перорального приема контрацептивов.

Аналоги Пенициллина

Если применение Пенициллина невозможно, рекомендуется произвести замену средства на аналогичное. Среди наиболее известных и эффективных аналогов:

  1. Цефазолин. Препарат из группы цефалоспоринов, который возможно применять при непереносимости пенициллиновых медикаментов. Применяется для внутримышечного и внутривенного введения и сохраняет терапевтические свойства после процедуры в течение десяти часов.
  2. Цефтриаксон. Медикамент-цефалоспорин чаще всего применяется в условиях стационара. Предназначается для терапии воспалительных процессов, вызванных бактериальным возбудителем, активен против грамотрицательных бактерий и анаэродных инфекций.
  3. Экстенциллин. Относится к числу бета-лактамных антибиотиков длительного воздействия. Медикамент выпускается в порошках и не рекомендуется для использования одновременно с нестероидными препаратами против воспалительных процессов.

Среди препаратов для перорального приема, имеющих в составе аналогичный активный компонент, выделяют:

  • Тригидрат Ампициллина;
  • Амоксициллин;
  • Флемоксин Солютаб;
  • Амосин;
  • Амоксикар;
  • Экобол.

Важно:Замена производится в случае невозможности постановки уколов, непереносимости пенициллинов, а также при недостаточной эффективности последних.

Заключение

Пенициллин представляет собой проверенный годами и длительными испытаниями антибиотик первого поколения.

В настоящее время препарат применяется для лечения многих бактериальных инфекций в модернизированном виде и является относительно безопасным для человека.

Пенициллины активно используется в ветеринарии и имеют несколько разновидностей, которые подбираются для терапии в зависимости от разновидности заболевания и индивидуальных особенностей пациента.

Источник: https://privivkainfo.ru/preparaty/penicillin-ukoly-instrukciya-po-primeneniyu.html

V-Пенициллин инструкция по применению

Пенициллин В (Penicillin V), инструкция по применению

Просим обратить Ваше внимание, что перед покупкой лекарственного препарата V-Пенициллин Словакофарма необходимо внимательно прочитать инструкцию по применению, способы применения и дозировку, а также другую полезную информацию по препарату V-Пенициллин Словакофарма. На сайте «Энциклопедия Заболеваний» Вы найдете всю необходимую информацию: инструкцию по правильному применению, рекомендованную дозировку, противопоказания, а также отзывы пациентов, уже применявших данный лекарственный препарат.

V-Пенициллин — Состав и форма выпуска

Phenoxymethylpenicillinum kalicum 278 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 250 мг (440 000 ME) в 1 таблетке, или Phenoxymethylpenicillinum kalicum 556 мг, что соответствует Phenoxymethylpenicillinum 500 мг (880 000 ME) в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: Saccharum lactis, croscarmelosum natricum, talcum, magnesium stearas, cellulosum microcrystallisatum.

V-Пенициллин — Фармакологическое действие

V-ПенициллинСловакофарма — это бактерицидный кислотоустойчивый пероральный пенициллиновый антибиотик. Противомикробное действие данного препарата обусловлено ингибированием синтеза клеточной стенки микроорганизма.

В этом процессе принимают участие следующие механизмы: соединение беталактамового лекарства с специфическими для пенициллинов протеинами (penicillinbinding proteins РВР-1 и РВР-3), ингибиция синтеза клеточной стенки транспептидизации пептидоглюкана.

Это активирует автолитические ферменты в клеточной стенке, которые в конечном счете повреждают клеточную стенку и клетку умерщвляют.

V-Пенициллин — Фармакокинетика

Феноксиметилпенициллин устойчив к действию желудочной кислоты, поэтому его можно назначать внутрь.

Максимум концентрации в плазме достигается уже через 1 час после приема натощак, после еды только через 2 часа, причем она может быть даже на 50% ниже по сравнению с приемом натощак.

Затем концентрация феноксиметилпенициллина в крови быстро уменьшается. V-Пенициллин распределяется во все ткани и жидкости организма, в том числе плевральной, перикардиальной и суставной жидкости.

Концентрации пенициллина в тканях равны концентрации в сыворотке, только в глазах, предстательной железе и в центральной нервной системе концентрации ниже.

V-Пенициллин соединяется с белками плазмы в 65-80%, антибиотик поступает в центральную нервную систему в 5%, в желчи концентрируется даже 200%, в костях до 10%, в бронхиальном секрете 45-50%, в внеклеточной жидкости 20-40%, в мягкой ткани 20-40%.

Феноксиметилпенициллин выделяется почками, 10% принятого количества клубочковой фильтрацией и 90% тубулярной секрецией.

Приблизительно 30-40% перорально принятой дозы выделяется в течение 6 часов в мочу без изменений. Биологический полупериод колеблется в пределах 0,5-1 часа, однако, он значительно пролонгируется при нарушениях почечных функций, напр. у новорожденных или у пожилых больных.

V-Пенициллин — Показания к применению

V-Пенициллин используют в терапии бактериального фарингита и пневмококкового воспаления легких, инфекций кожи и мягких тканей в том случае, если они вызваны пневмококками, стафилоккоками и стрептококками группы А, в терапии бактериального эндокардита, ревматической лихорадки, рожистого воспаления, некротизирующего ульцерозного гингивостоматита и других инфекций, вызванных чувствительными микроорганизмами.

Антибактериальный спектр препарата включает пиогенные и остальные гемолитические стрептококки, пневмококки, гонококки и менингококки, листерии, Erysipelothrix insidosa, коринобактерии, палочки сибирской язвы, актиномицеты, клостридии тетануса и другие анаэробные клостридии, моракселлу, Treponema pallidum, большинство штаммов лептоспир.

Реже V-Пенициллин влияет на Streptococcus viridans (активен в отношении приблизительно 70-80% штаммов) и на энтерококки (20-40% штаммов).

В высоких концентрациях в сыворотке после приема больших доз, в моче и при назначении обычных количеств, V-Пенициллин оказывает действие и на некоторые грамотрицательные кишечные палочки, напр. Escherichia coli, ползучие формы протея и сальмонеллы.

За последние годы отмечается изменение чувствительности гонококков, гемолитических стрептококков и пневмококков к пенициллину.

V-Пенициллин — Дозировки

• Стрептококковый тонзиллофарингит: Детям с массой тела менее 25 кг назначают по 250 мг через каждых 8 часов. Детям с массой тела 25-40 кг назначают по 250-500 мг через каждых 8 часов. Подросткам и взрослым с массой тела менее 70 кг назначают по 500 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают в течение 10 суток.

• Стрептококковое импетиго или пиодермия: V-Пенициллин принимают по той же схеме, что и при стрептококковом тонзиллофарингите, но только в 7-дневном курсе лечения.

• Вторичная профилактика ревматической лихорадки: Детям и взрослым назначают по 250 мг через каждых 12 часов сроком на 5 лет и больше.

• Терапия 1-ой стадии лимского боррелиоза: Назначают по 30 мг/кг массы тела в сутки, разделяя дозу в три приема. Принимают в течение 3-4 недель.

• Продолжение парентеральной терапии пневмококкового воспаления легких: Взрослым назначают по 500-750 мг каждых 6 или 8 часов.
В других показаниях обычно назначают детям младше 14 лет по 250-500 мг каждых 8 часов, лицам старше 14 лет по 500-750 мг через каждых 8 часов. Препарат принимают не менее 5-7 суток, при заболевании, вызванном бета-гемолитическими стрептококками 7-40 суток.

Согласно клиническому опыту на сегодняшний день рекомендуется назначать V-пенициллин первых два дня в дозе 750 мг через каждых 8 часов, в последующие дни через каждых 12 часов.

Целесообразно комбинировать назначение V-пенициллина с приемом витамина С.

У лиц пожилого возраста с почечной недостаточностью продлевается биологический полупериод феноксиметилпенициллина приблизительно до 4 часов, поэтому следует соблюдать менее частые интервалы между приемом отдельных доз.

Препарат предназначается для приема внутрь. Таблетку принимают за пол часа до еды или 2 часа после еды, запивают водой или фруктовым соком.

V-Пенициллин — Противопоказания

Абсолютным противопоказанием назначения V-пенициллина является повышенная чувствительность к пенициллиновым и цефалоспориновым антибиотикам, и все состояния, которые отрицательно влияют на всасывание препарата из пищеварительного тракта (рвота, понос).

Относительным противопоказанием являются аллергические заболевания (бронхиальная астма, крапивница), желудочно-кишечные заболевания (также в анамнезе — ульцерозный колит, регионарный энтерит, колит, вызванный антибиотиками). Инфекционный мононуклеоз считают тоже относительным противопоказанием назначения V-пенициллина, так как у пациентов, принимающих пенициллин чаще развиваются кожные высыпания.

Учитывая факт, что V-пенициллин, аналогично как большинство пенициллинов, выделяется почками, необходимо у пациентов с нарушениями почечных функций или уменьшить дозу, или удлинить интервал дозировки.

V-Пенициллин — Предупреждение

Большинство нежелательных действий обусловлено повышенной чувствительностью. Аллергия к феноксиметилпенициллину, как правило, перекрещивается с аллергией к другим пенициллинам, иногда и к цефалоспоринам.

В крайне редких случаях (у 0,05% больных) могут возникнуть аллергические реакции в форме типического анафилактического шока. Иногда возможны симптомы, похожие на сывороточное заболевание: крапивница, лихорадка, отеки суставов, ангионевротический отек, интенсивный зуд и затрудненное дыхание.

Обычно эти симптомы возникают в течение первых 7-10 суток после начала терапии.

Из остальных нежелательных действий развиваются различного рода кожные высыпания, поражение слизистой оболочки рта, лихорадка, межуточный нефрит, эозинофильный лейкоцитоз, гемолитическая анемия и другие гематологические расстройства, васкулит.

После перорального приема больших доз пенициллина могут возникнуть осложнения в пищеварительном тракте (тошнота, рвота, понос).

Токсические симптомы после приема пенициллина практически не встречаются. Только в исключительных случаях у пациентов, принимающих большие дозы пенициллина (более 12 г пенициллина в сутки) наблюдались признаки раздражения коры головного мозга в результате поступления пенициллина в центральную нервную систему.

V-Пенициллин — Взаимодействие лекарственными препаратами

Бактериостатические лекарства (хлорамфеникол, эритромицин, сульфонамиды, тетрациклины) могут взаимодействовать с бактерицидным действием пенициллинов в терапии менингита и других заболеваний, при которых важно быстрое развитие бактерицидного эффекта.

Холестирамин и Колестипол снижают всасывание перорально принятого пенициллина.

Пенициллины снижают эффективность контрацепции стимулированием метаболизма эстрогенов или также ослаблением их энтеропеченочной циркуляции, что приводит к нерегулярному менструальному циклу, межменструальному кровотечению и к нежелательной беременности.

Пробенецид снижает тубулярное выделение пенициллинов. Тем самым увеличиваются их концентрации в плазме, пролонгируется их биологический полупериод и нарастает риск токсичности.

Беременность и вскармливание грудью

Пенициллины проникают через плацентарный барьер и поступают в материнское молоко, где их концентрация достигает 3-15% концентрации в сыворотке.

V-Пенициллин включен в группу антибиотиков, которые не оказывают нежелательное влияние на мать или ребенка. Если исключить возможные аллергические реакции, он является подходящим антибиотиком, применяемым в период беременности или вскармливания грудью.

Особые указания

Пенициллины относят к группе безопасных лекарств, вероятность влияния которых на концентрацию внимания нулевая.

V-Пенициллин — Побочные эффекты

Побочное действие встречается приблизительно в 5% случаев, аллергические реакции наблюдаются в 2-5%.

Прием больших доз V-Пенициллина может вызвать крапивницу, лихорадку, эозинофилию, артралгию, ангионевротический отек, лейкопению, панцитопению и повышенную кровоточивость вследствие нарушения функции тромбоцитов, а также тромбоцитопению.

Многократно увеличенные дозы могут оказать повреждающее действие на центральную нервную систему, особенно у детей и пожилых больных на фоне нарушения функции почек.

При терапии сифилиса в 50% случаев может иметь место реакция Яриш-Герксгеймера в результате высвобождения эндотоксина. Симптомы этой реакции — лихорадка, повышенная потливость, головная боль, даже коллапс. При применении больших доз из-за поступления значительного количества калия возникает риск гиперкалиемии.

V-Пенициллин — Передозировка

При внутривенной аппликации смертельная доза LD50 составляет у мышей 4 000 000 МЕ/кг, что соответствует в перерасчете приблизительно 300 000 000 ME у человека.

В настоящее время не существует специфического противоядия, терапия интоксикации симптоматическая и вспомогательная.

Удалить феноксиметил-пенициллин из крови можно гемодиализом.

Доклинические данные по отношению к безопасности препарата

Безопасность препарата проверена достаточно длительным применением в клинической практике.

Несовместимость

Препарат предназначается для приема внутрь, производится только в лекарственной форме таблеток.

Физическая или химическая несовместимость при смешивании препарата в растворы вливания не актуальна.

Аналоги V-Пенициллин

Вепикомбин, Клиацил, Мегациллин орал, Оспен, Оспен 750, Пенициллин Фау калиевая соль, Стар-Пен, Феноксиметилпенициллин, Феноксиметилпенициллин (для суспензии), Феноксиметилпенициллин Ватхэм, Феноксиметилпенициллин калия.

Условия хранения

Хранить в сухом темном месте, при температуре 15-25°С.

Хотим обратить особое внимание, что описание лекарственного препарата V-Пенициллин представлено исключительно в ознакомительных целях! Для получения более точной и детальной информации о лекарственном препарате V-Пенициллин просим Вас обращаться исключительно к аннотации производителя! Ни в коем случае не занимайтесь самолечением! Вы должны обязательно обратиться к врачу перед началом применения препарата!

Источник: http://vlanamed.com/v-penitsillin-instruktsiya-po-primeneniyu/

Пенициллин инструкция

Пенициллин В (Penicillin V), инструкция по применению
Состав
Фармакология
Назначение
Противопоказания
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
Особенности применения
Применение в период беременности или кормления грудью
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
Дозировка и способ применения
Способ применения
Дети и препарат
Передозировка
Побочные эффекты
Условия хранения

Действующее вещество: benzylpenicillin sodium; 1 флакон содержит бензилпенициллина натриевой соли 1000000 МО.

Пенициллин форма выпуска

Порошок для приготовления раствора для инъекций.

Основные физико-химические свойства: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологическая группа

Бета-лактамные антибиотики. Пенициллины, чувствительные к действию бета-лактамаз. Код АТХ J01C E01.

Пенициллин фармакология

Фармакодинамика

Водорастворимый бензилпенициллин, который оказывает бактерицидное действие на чувствительные микроорганизмы – это краткая характеристика лекарственного средства Пенициллин. Действующее вещество медикамента – натриевая соль бензилпенициллина – подавляет биосинтез клеточной стенки за счет блокады пенициллинсвязывающих белков.

Резистентность

Не при всех бактериальных заболеваниях проявляет свой эффект Пенициллин. Механизм действия активного компонента препарата не срабатывает при:

  • инактивации бета-лактамазами: бензилпеницилин чувствителен к бета-лактамазы и поэтому неактивен в отношении бактерий, продуцирующих бета-лактамазу (например, стафилококков или гонококков);
  • снижении родства пенициллинсвязывающих белков к пенициллину в результате мутаций;
  • недостаточном проникновении пенициллина у грамотрицательных бактерий через их внешнюю клеточную стенку, что приводит к недостаточному торможению пенициллинсвязывающих белков;
  • срабатывании рефлюксных насосов, которые выводят натриевую соль бензилпенициллина из клетки;
  • кросс-резистентности к другим пенициллинам и цефалоспоринам.

Информация о резистентности возбудителей

Благоприятные виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Actinomyces israelii, Corynebacterium diphtheriae, Erysipelothrix rhusiopathiae, Gardnerella vaginalis, Streptococcus agalactiae, Streptococcus pneumoniae, Streptococcus pyogenes, Streptococcus dysgalactiae subsp. Equisimilis (Group C & G streptococci)

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Borrelia burgdorferi, Eikenella corrodens, Haemophilus influenzae, Neisseria meningitidis.

Анаэробные микроорганизмы: Clostridium perfringens, Clostridium tetani, Fusobacterium spp., Peptoniphilus spp., Peptostreptococcus spp., Veillonella parvula.

Другие микроорганизмы: Treponema pallidum.

Виды, у которых приобретенная резистентность может стать проблемой при лечении

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecalis, Staphylococcus aureus, Staphylococcus epidermidis, Staphylococcus haemolyticus, Staphylococcus hominis.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: Neisseria gonorrhoeae.

Естественно устойчивые виды

Аэробные грамположительные микроорганизмы: Enterococcus faecium, Nocardia asteroids.

Аэробные грамотрицательные микроорганизмы: все Enterobacteriaceae species, Moraxella catarrhalis, Pseudomonas aeruginosa.

Анаэробные микроорганизмы: Bacteroides spp.

Другие микроорганизмы: Chlamydia spp., Chlamydophila spp., Legionella pneumophila, Mycoplasma spp.

Фармакокинетика

Всасывание

Бензилпеницилин НЕ кислотостойкий, поэтому вводится только парентерально. Щелочные соли бензилпенициллина быстро и полностью всасываются после инъекции.

Максимальные уровни в плазме крови 150-200 МЕ / мл достигаются через 15-30 минут после введения 10 млн МЕ. После кратковременных инфузий (30 минут) уровни могут достигать максимума в 500 МЕ / мл.

Связывание с белками плазмы крови составляет приблизительно 55% общей дозы.

Распределение

После применения пенициллина в высоких дозах терапевтические концентрации достигаются также в труднодоступные тканях, таких как клапаны сердца, кости и ликвор. Бензилпенициллин проникает через плаценту.

10-30% от концентрации в плазме крови матери обнаруживаются в крови плода. Высокие концентрации также достигаются в амниотической жидкости. С другой стороны, проникновение в грудное молоко является низким.

Объем распределения составляет около 0,3-0,4 л / кг у детей около 0,75 л / кг. Связывание с белками плазмы крови составляет около 55%.

Метаболизм и выведение

Выводится в основном (50-80%) в виде неизмененного вещества через почки (85-95%) и в меньшей степени в активной форме с желчью (около 5%). Период полувыведения составляет около 30 минут у взрослых со здоровыми почками.

Клинические характеристики

Пенициллин назначение

Инфекционные заболевания, вызванные пенициллинчувствительными микроорганизмами:

  • сепсис;
  • раневые инфекции и инфекции кожи;
  • дифтерия (как дополнение к антитоксину);
  • пневмония;
  • эмпиема;
  • эризипелоид;
  • перикардит;
  • бактериальный эндокардит;
  • медиастенит;
  • перитонит;
  • менингит;
  • абсцессы мозга;
  • артрит;
  • остеомиелит;
  • инфекции половых путей, вызванные фузобактериями.

Специфические инфекции:

  • сибирская язва;
  • инфекции, вызванные клостридиями, включая столбняк, листериоз, пастереллез;
  • лихорадку, вызванную укусами крыс;
  • фузоспирохетоз, актиномикоз;
  • лечение осложнений, вызванных гонореей и сифилисом;
  • боррелиоз Лайма после первой стадии заболевания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Одновременное применение пенициллина не рекомендуется:

  • с бактериостатическими антибиотиками, поскольку пенициллины действуют на пролиферирующие микробы;
  • с глюкозой;
  • с противовоспалительными средствами;
  • с противоревматическими препаратами;
  • с жаропонижающими (индометацином, фенилбутазоном, салицилатами в высоких дозах);
  • с тиазидными диуретиками;
  • с фуросемидом;
  • с этакриновой кислотой;
  • с аллопуринолом;
  • с препаратами меди, ртути и цинка.

Применение бензилпенициллина может в отдельных случаях привести к снижению эффективности пероральных контрацептивов.

Влияние на показатели лабораторных исследований

  • положительный прямой тест Кумбса часто развивается (≥ 1% до 20 МЕ млн) пенициллина);
  •  существующий мононуклеоз (повышенный риск развития кожной сыпи);
  •  при лечении сопутствующих инфекций у больных с острым лимфолейкозом (повышенный риск кожных реакций);
  •  дерматомикозы.

Применение в период беременности или кормления грудью

Бензилпенициллин проникает через плацентарный барьер и его концентрация в плазме крови плода через 1-2 часа после введения соответствует концентрации в сыворотке крови матери.

Имеющиеся данные по применению препарата в период беременности свидетельствуют об отсутствии отрицательного влияния на плод / новорожденного.

Препарат можно применять в период беременности после тщательной оценки соотношения польза / риск.

Бензилпенициллин проникает в незначительном количестве в грудное молоко, поэтому нельзя исключить риск развития гиперчувствительности у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Применение препарата в этот период возможно только тогда, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для ребенка.

У младенцев, которые находятся на частичном искусственном вскармливании, грудное вскармливание нужно прекратить, если мать принимает бензилпенициллин. Восстановление грудного кормления возможно через 24 часа после прекращения лечения.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Негативного влияния на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами не наблюдалось.

Пенициллин дозировка и способ применения

Перед введением необходимо собрать у пациента анамнез переносимости препарата и провести предварительную внутрикожную пробу на его переносимость. Для приготовления раствора используют только воду для инъекций.

Возраст (масса тела)

Обычная доза

(в/м, в/в введение)

Высокая доза

(в/в введение)

Недоношенные и новорожденные дети (до 2-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

2 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

2 введения

Новорожденные дети (от 2-х до 4-х недель)

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

3-4 введения

0,2-0,5 млн МО/кг/сут

3-4 введения

Груднички от 1 мес и дети до 12 лет

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

4-6 введений

0,1-0,5 млн МО/кг/сут

4-6 введений

Взрослые и дети от 12 лет

1-5 млн МО/сут

4-6 введений

10-40 млн МО/сут

4-6 введений

Для недоношенных и новорожденных детей (до 2-х недель) интервал дозы должен быть не менее 12 часов.

Дозирование при нарушении функции почек

У пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек разовые дозы и интервалы между ними должны быть установлены в соответствии с показателями клиренса креатинина.

Взрослые и подростки

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-40

30-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-2

2-8

15

Суточная доза препарата

Взрослые:

< 60 лет: 40-60 млн МО

> 60 лет: 10-40 млн МО, разделенных на 3-6 доз

10-20 млн МО, разделенных на 3 дозы

5-10 млн МО, разделенны на 2-3 дозы

2-5 млн МО, разделенных на 1-2 дозы 

Груднички от 1 месяца и дети до 12 лет

Клиренс креатинина, мл/мин

100-60

50-10

< 10

Креатинин сыворотки крови, мг %

0,8-1,5

1,5-8,0

15

Суточная доза препарата

0,03-0,1 млн МО/кг/сут

разделенные          на 4-6 доз

0,02-0,06 млн МО/кг/сут

разделенные       на 2-3 дозы

0,01-0,4 млн МО/кг/сут

разделенные на 2 дозы

Если функция почек нарушена от умеренной до серьезной степени (скорость клубочковой фильтрации = 10-50 мл / мин / 1,73 м2), нормальную дозу вводить каждые 8-12 часов. В очень тяжелых случаях нарушения функции почек или почечной недостаточности (скорость клубочковой фильтрации

Источник: https://mixtura.ua/penicillin-instrukcija

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.