Сердолект (Serdolect) – инструкция по применению

Сердолект: инструкция по применению таблеток

Сердолект (Serdolect) - инструкция по применению

Сердолект – это атипичный антипсихотик на основе сертиндола. Препарат оказывает селективное влияние на лимбические структуры. Таблетки обладают психотропным действием, поэтому их используют для лечения шизофрении.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускается в форме пилюлей. В каждой таблетке содержится 4, 12, 16, 20 мг сертиндола.

Инструкция по применению Сердолекта описание сертиндола – это атипичный нейролептик, являющийся производным фенилиндола.

Все таблетки двояковыпуклые и овальные. Но в зависимости от количества активного компонента они имеют разный цвет и маркировку:

  • 4 мг – светло-желтый, S4
  • 12 мг – коричнево-желтый, S12
  • 16 мг – розово-коричневый, S16
  • 20 мг – бледно-розовый, S20.

В качестве вспомогательных составляющих в Сердолекте содержится крахмал, Е 572, лактоза, hyprolose, МКЦ, кроскармеллоза натрия.

Каждая таблетка покрыта оболочкой, состоящей из красителей, Е 171, Macrogolum 400.

Лечебные свойства, показания к применению и противопоказания

Сертиндол относится к категории антипсихотических лекарств. Терапевтическое действие нейролептика обусловлено селективной блокадой особых нейронов и ингибированием дофаминовых Д2, альфа1-адренергических, серотониновых 5-НТ2 рецепторов.

Сертиндол быстро абсорбируется из ЖКТ. Время его максимальной концентрации в плазме –10 часов. Метаболизм вещества происходит в печени. Сертиндол выходит из организма преимущественно с калом, частично, с уриной.

Показание к использованию Сердолекта – шизофрения. Исключением являются острые психотические нарушения, непереносимость нейролептиков.

Противопоказания:

  • Беременность и лактация
  • Гипомагниемия
  • Синдром удлиненного интервала QT
  • Заболевания сердца и сосудов
  • Возраст до 18 лет
  • Мальабсорбция глюкозы — галактозы
  • Печеночная недостаточность.

С осторожностью таблетки принимают, если в анамнезе есть болезнь Паркинсона, заболевания печени, повышенный риск развития инсульта. Относительным противопоказанием считается пожилой возраст.

Инструкция по применению Сердолекта способ и дозировка

Стоимость препарата – от 2340 рублей.

Первоначальная дозировка Сердолект – 4 мг сертиндола в день. Количество препарата повышают каждые 5 дней на 4 мг, доходя до максимальной дозы 12-24 мг в сутки.

Повторное использование лекарства Сердолект возможно после перерыва в терапии. Если последний прием препарата был менее 7 дней, то повышение дозы Сердолекта не требуется. При длительном перерыве количество сертиндола повышают систематически способом титрования. Но перед проведением терапии необходимо сделать ЭКГ.

Сердолект инструкция по применению гласит, что при переходе на другой антипсихотический препарат, нужно постепенно увеличивать дозу, одновременно прекращая прием другого лекарства.

Перед лечением больных пожилого возраста и пациентов с болезнями печени необходимо проведение исследования ССС. Желательно применение низкой дозировки и ее медленное увеличение.

Проводить терапию Сердолектом при беременности и лактации не рекомендуется. Так как безопасность сертиндола не доказана.

При наличии олигурии и других электролитных нарушений перед применением Сердолекта определяется уровень магния и калия в крови.

Побочные эффекты и передозировка

При лечении препаратами, оказывающими антипсихотическое действие, часто развиваются побочные реакции. Это ожирение, повышение уровня глюкозы и пролактина в крови.

Также возможно онемение конечностей, появление головокружений, обмороков и судорожного синдрома. Нередко развитие других побочных реакций:

  • Импотенция
  • Сухость во рту
  • Злокачественный нейролептический синдром
  • Одышка
  • Заложенность носа
  • Тромбоэмболия
  • Понижение артериального давления
  • Отечность
  • Тахикардия
  • Галакторея.

После использования Сердолекта в высоких дозах нередко нарушается речь, появляется сонливость и тахикардия. Из других симптомов передозировки выделяют понижение АД, аритмию. Иногда возможны летальные исходы.

Лечение передозировки:

  • Оксигенация
  • Поведении терапии ЭКГ и подержание жизненно важных функций
  • Прием слабительных средств и сорбентов
  • При наличии экстрапирамидных признаков применяются холинолитические лекарства.

Лекарственное взаимодействие

Сердолект нельзя сочетать с лекарствами, повышающими интервал QT, в том числе и с хинидином. При совместном применении Флуоксетина, и Пароксетина с сертиндолом увеличивается сывороточная концентрация последнего.

С осторожностью Сердолект принимают с ингибиторами CYP2 D6, CYP3 A4, включая Дилтиазем, Верапамил, Эритромицин.

Индукторы Р450 повышают метаболизм и понижают сывороточные показали Сердолекта в крови. Концентрация препарата снижается при его совместном применении со следующими средствами:

  • Карбамазепин
  • Фенобарбитал
  • Рифампицин.

Запрещено одновременное использование сертиндола с Индинавиром, Итраконазолом, Кетоконазолом, Дилтиаземом, Цимеидином и Верапамилом. Также нежелателен прием Сердолекта с антигистаминами, препаратами лития и Цизапридом.

Аналоги

Популярные аналоги Сердолекта – Зелдокс и Рисперидон.

Зелдокс

Производитель – Пфайзер Инк, Германия/США

Цена – около 2000 рублей

Действующий компонент – Зипрасидон

Форма выпуска – капсулы и порошок

Описание – антипсихотическое средство используют для лечения шизофрении

Плюсы – выраженное лечебное действие, улучшение аппетита, удобная упаковка

Минусы – стоимость, негативное воздействие на печень.

Рисперидон

Производитель – Канонфарма продакшн ЗАО

Цена – от 157 рублей

Описание – таблетки назначают при биполярных расстройствах, шизофрении, болезни Альцгеймера

Плюсы – быстрый эффект, отсутствие синдрома отмены, хорошая переносимость

Минусы – вызывает сонливость, много побочных явлений.

Скачать инструкцию по применению

Препарат «Сердолект»
Скачать инструкцию «Сердолект»
69 кб

Источник: http://lekhar.ru/lekarstva/preparaty-dlja-nervnoj-sistemy/serdolekt-instrukcija-po-primeneniju/

Сердолект

Сердолект (Serdolect) - инструкция по применению

Сердолект – лекарственное средство с антипсихотическим действием, применяемое для лечения шизофрении.

Противопоказания

  • некорректируемые гипомагниемия, гипокалиемия;
  • выраженные болезни сердечно-сосудистой системы, в т. ч. в анамнезе;
  • аритмии;
  • гипертрофия миокарда;
  • брадикардия (до 50 ударов в минуту);
  • выраженная печеночная недостаточность;
  • застойная сердечная недостаточность;
  • приобретенный удлиненный интервал QT (у женщин – больше 470 мс, у мужчин – больше 450 мс);
  • врожденный синдром удлиненного интервала QT, в т. ч. в семейном анамнезе;
  • сочетанное применение с препаратами, удлиняющими интервал QT, – антиаритмиками класса IA и III (хинидином, амиодароном, соталолом, дофетилидом), антипсихотиками (тиоридазином), антибиотиками хинолонового ряда (гатифлоксацином), антибиотиками из группы макролидов (эритромицином), антигистаминными средствами (терфенадином, астемизолом), а также препаратами лития и цизапридом;
  • сочетанное применение с лекарственными средствами, ингибирующими изоферменты CYP3А, – блокаторами кальциевых каналов (верапамилом, дилтиаземом), противогрибковыми средствами из группы азолов (итраконазолом, кетоконазолом), ингибиторами ВИЧ-протеазы (индинавиром), некоторыми антибиотиками из группы макролидов (эритромицином, кларитромицином), циметидином;
  • наследственная непереносимость галактозы, недостаточность лактазы или нарушения абсорбции галактозы/глюкозы;
  • беременность и период лактации (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • возраст до 18 лет (профиль безопасности для этой группы больных не изучен);
  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата.

Осторожность требуется при назначении Сердолекта при наличии следующих болезней/состояний (относительные противопоказания):

  • болезнь Паркинсона (препарат может ингибировать эффекты дофаминовых агонистов);
  • функциональные нарушения печени умеренной или незначительной степени (требуется тщательное наблюдение за состоянием пациента, более медленное увеличение дозы и меньшая поддерживающая доза);
  • отягощенный анамнез по судорожным припадкам.

Сердолект следует принимать внутрь 1 раз в день вне зависимости от приема пищи.

Препарат назначается в начальной дозе 4 мг в день. Оптимальная суточная доза 12–20 мг достигается увеличением каждые 4–5 дней на 4 мг. Максимальную дозу 24 мг в день назначают только в исключительных случаях (из-за вероятного риска удлинения интервала QT).

Особенности приема Сердолекта после перерыва в зависимости от его длительности:

  • до 7 дней: препарат можно применять в прежней дозировке без постепенного увеличения дозы;
  • более 7 дней: дозировку до оптимальной нужно наращивать постепенно (методом титрования), при этом до титрования следует провести ЭКГ.

Особенности перехода с приема другого нейролептика:

  • нейролептик-депо: Сердолект применяют вместо следующей инъекции нейролептика-депо;
  • другой перорально применяемый нейролептик: снижается его доза одновременно с увеличением дозы Сердолекта.

Больным пожилого возраста до назначения терапии нужно провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Для этой группы больных, а также для пациентов со сниженной функцией печени требуется более медленное увеличение дозировки и применение более низких доз.

Побочные действия

Возможные побочные реакции: сухость во рту, периферические отеки, головокружение, одышка, затруднение носового дыхания, ринит, уменьшение объема эякулята, постуральная гипотензия, увеличение массы тела, удлинение интервала QT, парестезии, гематурия и лейкоцитурия, двигательные нарушения (в т. ч. поздняя дискинезия), синкопальные состояния, гипергликемия, судорожные расстройства, пароксизмы желудочковой тахикардии (типа torsade de pointes).

Некоторые нарушения (например, постуральная гипотензия) возникают в начале терапии и носят транзиторный характер.

Экстрапирамидные симптомы на фоне применения Сердолекта возникают с той же частотой что и при применении плацебо.

В очень редких случаях наблюдается развитие злокачественного нейролептического синдрома.

Особые указания

Во время подбора дозы и перед проведением поддерживающей терапии нужно контролировать артериальное давление.

Сердолект назначается только в случае, если уже имеется непереносимость по крайней мере одного антипсихотика, что связано с мерами предосторожности из-за увеличения QT интервала.

Опасность удлинения интервала QT (что может стать причиной развития пароксизмальной желудочковой тахикардии и, в некоторых случаях, внезапной смерти) увеличивается на фоне приема сертиндола в более высоких суточных дозах (от 20 до 24 мг).

ЭКГ проводится: до назначения Сердолекта (при QT интервале более 470 мс у женщин и 450 мс у мужчин терапию не назначают); примерно через 3 недели после начала приема препарата либо после достижения суточной дозы 16 мг; через 3 месяца с момента начала терапии; при проведении поддерживающего лечения – каждые 3 месяца, а также до/после увеличения дозы либо после присоединения/увеличения дозы лекарственного средства, которое может увеличивать плазменную концентрацию сертиндола. При удлинении QT интервала выше 500 мс препарат отменяют.

Причиной немедленного обследования состояния больного, включая ЭКГ, является появление симптомов, которые указывают на возможность наличия аритмии (судороги, сердцебиение, обмороки). ЭКГ желательно проводить утром.

При наличии риска появления выраженных электролитных нарушений до назначения Сердолекта измеряют сывороточную концентрацию уровня магния и калия.

Гипокалиемию и гипомагниемию необходимо скорректировать до начала приема препарата.

При рвоте и диарее, а также на фоне проведения комбинированной терапии калийвыводящими диуретиками либо при наличии иных электролитных нарушений требуется контроль плазменной концентрации калия.

Проведение длительной терапии Сердолектом, в особенности с применением высоких доз, увеличивает вероятность развития поздней дискинезии. При появлении симптомов этого нарушения уменьшают суточную дозу либо отменяют препарат полностью.

В случае развития злокачественного нейролептического синдрома требуется немедленное прекращение терапии.

Сердолект следует отменять постепенно, поскольку резкая отмена может привести к появлению повышенного потоотделения, тошноты, рвоты, бессонницы, а также возвращению психотических симптомов и развитию непроизвольных двигательных расстройств (акатизии, дистонии, дискинезии).

Седативным действием Сердолект не обладает, однако до выяснения индивидуальной переносимости препарата управлять автотранспортом и механизмами не следует.

Сроки и условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре до 25 °C. Беречь от детей.

Срок годности – 5 лет.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/serdolekt.html

инструкция по применению СЕРДОЛЕКТ

Сердолект (Serdolect) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желтого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом “S4” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172).

10 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.
10 шт. – блистеры (3) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-желто-коричневатого цвета, овальные, двояковыпуклые, c символом “S12” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой коричневато-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S16” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид красный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S20” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Описание препарата основано на официальной инструкции по применению и утверждено компанией-производителем.

Фармакологическое действие

Атипичный нейролептик, производное фенилиндола. Селективно воздействует на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола обусловлен селективной блокадой мезолимбических допаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные допаминовые D2-рецепторы и серотониновые 5-HT2-рецепторы, а также на α1-адренорецепторы.

Антипсихотические препараты увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады допаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в пределах нормы.

Сертиндол не влияет на м-холинорецепторы и гистаминовые H1-рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы.

Фармакокинетика

Всасывание

После приема препарата внутрь сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, при этом Сmax достигается через 10 ч. Прием одновременно с пищей не влияет на процесс абсорбции.

Распределение

Связывание с белками плазмы составляет 99.5%. Кажущийся Vd – около 20 л/кг. Проникает через ГЭБ и плацентарный барьер.

Метаболизм

Метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты препарата не обладают нейролептической активностью.

Выведение

T1/2 составляет около 3 дней. Сертиндол и его метаболиты выводятся преимущественно с калом и частично с мочой.

Показания

— шизофрения.

Не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

Режим дозирования

Препарат принимают внутрь 1 раз/сут, независимо от приема пищи.

Начальная доза составляет 4 мг/сут. Суточную дозу увеличивают на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 мг/сут до 20 мг/сут. В исключительных случаях (из-за риска удлинения интервала QT с увеличением дозы) возможно применение препарата в максимальной дозе – 24 мг/сут.

Пациентам пожилого возраста до назначения Сердолекта необходимо провести тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Повышение дозы препарата следует проводить медленно, применяя более низкие дозы.

У пациентов с почечной недостаточностью коррекции режима дозирования не требуется. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует более медленно повышать дозу и применять препарат в более низких дозах.

Если при повторном назначении Сердолекта с момента прекращения приема прошло менее недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение препарата в прежней дозе). В остальных случаях повышение дозы до оптимальной следует проводить постепенно, методом титрования, при этом перед титрованием обязательно проведение ЭКГ-исследования.

При переходе с приема внутрь другого нейролептика лечение Сердолектом можно начинать с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с отменой предыдущего препарата. При переходе на прием Сердолекта после применения нейролептиков в депо-форме первый прием Сердолекта назначают вместо следующей инъекции депо-формы.

Побочное действие

Со стороны дыхательной системы: ринит, затруднение носового дыхания, одышка.

Со стороны ЦНС: головокружение, парестезии; редко – синкопальные состояния, судороги, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию); в отдельных случаях – ЗНС. Экстрапирамидные расстройства на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия (носит транзиторный характер и возникает в начале терапии), периферические отеки, удлинение интервала QT; редко – пароксизмальная желудочковая тахикардия (в т.ч. аритмия типа “пируэт”).

Со стороны мочевыделительной системы: иногда – лейкоцитурия, гематурия.

Прочие: иногда – сухость во рту, увеличение массы тела, уменьшение объема эякулята; редко – гипергликемия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Безопасность применения Сердолекта при беременности и в период лактации не изучена.

Назначение при беременности противопоказано.

При необходимости применения Сердолекта в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Передозировка

Симптомы: сонливость, невнятная речь, тахикардия, снижение АД, транзиторное удлинение интервала QТ. Возможно развитие пароксизмальной желудочковой тахикардии (аритмии типа “пируэт”), особенно при совместном применении сертиндола с препаратами, которые могут вызывать этот вид побочного действия.

Лечение: следует отменить препарат, установить в/в катетер, провести промывание желудка, прием активированного угля и слабительных средств; необходимо принять меры для поддержания проходимости дыхательных путей и адекватной оксигенации.

Специфического антидота нет и препарат не может быть выведен путем диализа. Поэтому должна быть назначена поддерживающая терапия. Необходимо немедленно начать мониторирование ЭКГ и контроль основных соматических показателей.

При удлинении интервала QT контроль ЭКГ проводится до нормализации этого показателя, при этом следует учесть T1/2 сертиндола (от 2 до 4 дней).

При коррекции снижения АД и проявлений сосудистого коллапса в/в введение растворов допамина или эпинефрина следует проводить с осторожностью, т.к.

стимуляция β-адренорецепторов с одновременным антагонистическим влиянием сертиндола на α1-адренорецепторы может привести к выраженному снижению АД.

При применении антиаритмиков следует учитывать, что хинидин, прокаинамид, дизопирамид могут вызывать удлинение интервала QT.

При развитии тяжелых экстрапирамидных нарушений следует назначать антихолинергические препараты.

Пациент должен находиться под постоянным медицинским наблюдением до полного выздоровления.

Сердолект: инструкция по применению

Сердолект (Serdolect) - инструкция по применению

Самолечение может быть вредным для вашего здоровья.
Необходимо проконсультироваться с врачом, а также ознакомиться с инструкцией перед применением.

Активное вещество – сертиндол 4 мг/12 мг/ 16 мг/ 20 мг.

Вспомогательные вещества – кукурузный крахмал 30,4 мг/ 42,26 мг/ 47,54 мг/ 59,42 мг, лактозы моногидрат 60,78 мг/ 84,52 мг/ 95,08 мг/ 118,84 мг, микрокристаллическая целлюлоза 19,2 мг/ 28 мг/ 32 мг/ 40 мг, гипролоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг, магния стеарат 0,84 мг/1,23 мг/1,4 мг/ 1,75 мг, натрия кроскармелоза 2,4 мг/ 3,5 мг/ 4 мг/ 5 мг. Оболочка – гипромеллоза, титана диоксид (Е171), макрагол 400 и 4 мг – железа оксид желтый (Е172),

12 мг – железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172),

16 мг – железа оксид красный (Е172),

20 мг — железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

Описание

4 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желтого цвета, помеченные с одной стороны символами “S4”;

12 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-желто­коричневатого цвета, помеченные с одной стороны символами S12 ,

16 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, коричневато­розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S16”;

20 мг – овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, бледно-розового цвета, помеченные с одной стороны символами “S20”. 

Сердолект является атипичным нейролептиком, селективно воздействующим на лимбические структуры. Обладает антипсихотическим действием.

Нейрофармакологический профиль сертиндола, как антипсихотического средства, обусловлен селективной блокадой мезолимбических дофаминергических нейронов и сбалансированным ингибирующим действием на центральные дофаминовые D2 рецепторы и серотониновые 5-НТ2 рецепторы, а также на cti – адренергические рецепторы.

Антипсихотики увеличивают уровень пролактина в сыворотке крови из-за блокады дофаминовых рецепторов. У пациентов, принимающих Сердолект при краткосрочной терапии и во время длительного лечения (1 год), уровень пролактина оставался в рамках нормы.

Сертиндол не влияет на мускариновые и гистаминовые Hi рецепторы, что подтверждается отсутствием антихолинергического и седативного эффектов, которые связаны с воздействием на эти рецепторы. 

Выведение сертиндола происходит посредством печеночного метаболизма со средним конечным периодом полувыведения приблизительно 3 дня.

Клиренс сертиндола уменьшается при приеме многократных доз в среднем приблизительно до 14 л/ч (у женщин показатель кажущегося клиренса на 20 % ниже, чем у мужчин, хотя значения клиренса, вычисленные с поправкой на массу нежировых тканей, сравнимы).

Поэтому после многократных введений кумуляция выше, чем можно прогнозировать на основании однократного введения, из-за повышения системной биодоступности. Однако в равновесном состоянии клиренс не зависит от дозы, и концентрации вещества в плазме пропорциональны дозе.

В фармакокинетике сертиндола существует умеренная вариативность показателей между различными субъектами в силу полиморфизма изофермента CYP2D6. У пациентов с дефицитом этого печеночного изофермента, параметры клиренса сертиндола составляют Vi – Уз от показателей пациентов с экстенсивным метаболизмом изофермента CYP2D6.

Поэтому у пациентов с плохим метаболизмом (до 10% населения) уровни содержания сертиндола в плазме крови будут в 2 – 3 раза выше, чем у пациентов с нормальным метаболизмом. Концентрации сертиндола не являются основанием для прогнозирования терапевтического эффекта для конкретного пациента, поэтому подбор дозы лучше всего осуществляется посредством оценки терапевтического эффекта и переносимости.

Всасывание

Сертиндол хорошо абсорбируется из кишечника, максимальная концентрация достигается примерно через 10 часов после приема. Различные дозировки являются биоэквивалентными. Прием пищи и алюминиево-магниевых антацидных препаратов не оказывает влияния на скорость и величину всасывания.

Распределение

Кажущийся объем распределения сертиндола после многократного применения – около 20 л/кг. Сертиндол на 99,5% связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином рекомендованные дозы, 90% измеренных концентраций находятся ниже 140 нг/мл (~320 нмоль/л). Сертиндол проникает в эритроциты с соотношением кровь/плазма, составляющим 1,0. Сертиндол хорошо проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.

Метаболизм

В плазме человека были идентифицированы два метаболита: дигидросертиндол (окисление имидазолидинонового кольца) и норсертиндол (N-деалкилирование).

Концентрации дигидросертиндола и норсертиндола составляют приблизительно 80 % и 40 %, соответственно, от исходного вещества в равновесном состоянии.

Активность сертиндола в основном связана с исходным лекарственным веществом, а метаболиты, видимо, не оказывают существенного фармакологического эффекта у человека.

Выведение

Сертиндол интенсивно метаболизируется печеночными изоферментами CYP2D6 и CYP3A. Метаболиты не имеют значительной нейролептической активности.

Период полу выведения составляет около 3 дней.

Сертиндол и его метаболиты выделяются, в основном, с калом и, частично, с мочой. 

Шизофрения.

Сертиндол не рекомендуется назначать в экстренных ситуациях для купирования острых психотических расстройств.

С учетом потенциального риска развития сердечно-сосудистой патологии сертиндол должен назначаться только пациентам с непереносимостью и/или неэффективностью хотя бы одного антипсихотика в анамнезе. 

Способ применения и дозы

Сердолект принимается перорально один раз в день, вне зависимости от приема пищи. Пациентам, которым требуется седация, одновременно может назначаться бензодиазепин.

Перед началом и во время лечения Сердолектом требуется проведение мониторинга ЭКГ.

Начинать лечение Сердолектом всем пациентам следует с 4 мг в сутки. Суточная доза должна увеличиваться на 4 мг каждые 4-5 дней до достижения оптимальной дозы в интервале от 12 до 20 мг/сут.

Из-за действия сертиндола как антагониста al- адренорецепторов во время начального периода титрования дозы могут возникать симптомы постуральной гипотензии.

Начальная доза 8 мг и быстрое повышение дозы значительно повышают риск развития постуральной гипотензии. 

В зависимости от индивидуальной реакции пациента доза может быть увеличена до 20 мг/сут. Максимальная доза 24 мг/сут. должна назначаться только в исключительных случаях, так как клинические исследования не продемонстрировали большую эффективность доз препарата свыше 20 мг и вследствие повышения риска удлинения интервала QT с увеличением дозы.

Во время периода подбора дозы и на ранней стадии поддерживающей терапии необходимо проводить мониторинг артериального давления.

Пожилые больные:

Фармакокинетические исследования не показали никакой разницы между молодыми и пожилыми людьми.

Тем не менее существуют только ограниченные клинические данные применения Сердолекта у пациентов старше 65 лет.

Назначению Сердолекта должно предшествовать тщательное обследование сердечно-сосудистой системы. Требуется более медленное наращивание дозы, должны использоваться более низкие поддерживающие дозы.

Дети и подростки в возрасте до 18 лет

Сердолект не рекомендуется назначать детям и подросткам младше 18 лет из-за отсутствия данных о безопасности и эффективности применения препарата.

Снижение функции почек

Сердолект может применяться в обычных дозах у больных с почечной недостаточностью. Гемодиализ не влияет на фармакокинетику препарата.

Снижение функции печени

У пациентов с легкой или средней степенью печеночной недостаточности должно использоваться более медленное наращивание дозы и более низкие дозы.

Повторное назначение Сердолекта после перерыва в лечении

Если с момента прекращения приема Сердолекта прошло меньше недели, то постепенное повышение дозы не обязательно (возможно назначение прежней дозы). В остальных случаях следует наращивать дозу до оптимальной постепенно, методом титрования, при этом перед повторным титрованием необходимо провести ЭКГ исследование.

Переход с приема другого нейролептика

Лечение Сердолектом может начинаться с рекомендуемого постепенного наращивания дозы одновременно с прекращением приема другого перорально применяемого нейролептика. Для пациентов, находящихся на лечении нейролептиками-депо, Сердолект назначается вместо следующей инъекции депо. 

В клинических испытаниях неблагоприятные явления, отмечавшиеся с частотой более 1 %, связанных с применением сертиндола и значимо отличавшиеся от группы плацебо, были следующими (в порядке уменьшения частоты возникновения): ринит и затруднение дыхания носом, нарушение эякуляции (уменьшение объема эякулята), головокружение, сухость во рту, постуральная! гипотензия, увеличение веса, периферические отеки, одышка, парестезии, удлинение интервала QT.

Экстрапирамидные симптомы на фоне приема сертиндола возникают с той же частотой, что и при использовании плацебо. Кроме того, в плацебо-контролируемых клинических испытаниях процент пациентов, получавших сертиндол, которым потребовалось назначение препарата для купирования экстрапирамидной симптоматики, не отличался от того же процента в группе пациентов, получавших плацебо.

При приеме антипсихотических препаратов были отмечены случаи развития венозной тромбоэмболии, в том числе легочной эмболии и глубокого тромбоза вен.

Некоторые побочные эффекты, например, постуральная гипотензия, носят транзиторный характер и возникают в начале терапии.

Частота указана как: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до 1/1000 до 1/10000 до

Источник: https://apteka.103.by/serdolekt-instruktsiya/

СЕРДОЛЕКТ

Сердолект (Serdolect) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой бледно-розового цвета, овальные, двояковыпуклые, с символом “S20” на одной стороне.

Вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, лактозы моногидрат, целлюлоза микрокристаллическая, гипролоза, магния стеарат, натрия кроскармеллоза.

Состав оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид (Е171), железа оксид желтый (Е172), железа оксид красный (Е172), железа оксид черный (Е172).

14 шт. – блистеры (1) – пачки картонные.14 шт. – блистеры (2) – пачки картонные.

14 шт. – блистеры (4) – пачки картонные.

Дозировка

Принимают внутрь 1 раз/сут.

Начальная доза – 4 мг/сут. В зависимости от индивидуальной реакции дозу можно постепенно повышать до 20 мг/сут. В случае превышения дозы 20 мг/сут значительно повышается риск увеличения продолжительности интервала QT.

У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью, а также у больных пожилого возраста сертиндол следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Со стороны дыхательной системы: часто – ринит, затруднение носового дыхания; редко – одышка.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко – головокружение, парестезии, синкопальные состояния, судорожные расстройства, двигательные нарушения (включая позднюю дискинезию), злокачественный нейролептический синдром.

Со стороны пищеварительной системы: редко – сухость во рту.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко – постуральная гипотензия, увеличение интервала QT, пароксизмы желудочковой аритмии (типа “пируэт”).

Со стороны мочевыделительной системы: редко – лейкоцитурия, гематурия.

Со стороны обмена веществ: редко – увеличение массы тела, гипергликемия.

Прочие: периферические отеки, уменьшение объема эякулята.

Беременность и лактация

Противопоказан при беременности, в период лактации.

Применение в детском возрасте

Противопоказан в детском и подростковом возрасте до 18 лет.

При нарушениях функции печени

Противопоказан при тяжелой печеночной недостаточности. У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью следует применять в низких дозах и проводить более медленное повышение дозы.

Применение в пожилом возрасте

С осторожностью применяют у больных пожилого возраста.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/serdolect/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.