Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) – инструкция по применению

Содержание

Как применять Сибри Бризхалер 50 мкг: инструкция по применению

Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) - инструкция по применению

Среди противоастматических лекарств выделяют две группы препаратов. К первой относятся средства, предназначение которых – купировать внезапные приступы бронхоспазмов. Ко второй – те, что отвечают за поддерживающую терапию. Среди последних своё место занимает Сибри Бризхалер, выпускаемый в виде белого порошка, расфасованного в прозрачные твёрдые капсулы оранжевого цвета.

Фармакологическое действие

Главным компонентом Сибри Бризхалера является бромид гликопиррония, отвечающий за блокировку воздействия на внутренние органы парасимпатической нервной системы.

Препарат отличается бронходилатирующими свойствами длительного характера. Благодаря применению ингалятора удаётся купировать спазм, расслабить гладкомышечную ткань и расширить бронхи. Терапевтического эффекта после вдыхания препарата удаётся достичь быстро, это подтверждают проведённые клинические испытания.

Продолжительность действия лекарственного средства оправдана тем, что в лёгких после использования ингалятора длительное время поддерживается терапевтическая концентрация вещества. При таком попадании внутрь компоненты препарата выводятся дольше, чем при их внутривенном введении.

На фоне использования бромида гликопиррония у пациентов, страдающих обструктивными заболеваниями, происходит улучшение функционирования лёгких. Ожидаемый эффект достигается в первые минуты после проведения ингаляции и сохраняется больше суток.

Учёные выяснили, что при регулярном использовании Сибри Бризхалера на протяжении 52 недель, не происходит снижения лекарственного эффекта препарата.

Частота сердечных сокращений у пациентов с обструктивными заболеваниями лёгких на фоне применения ингаляционного препарата не изменялась, так же как и продолжительность интервала QT.

Показание к применению

Сибри Бризхалер назначается пациентам как поддерживающее средство при диагностировании нарушений со стороны бронхиальной проводимости.

Противопоказания

Существует ряд заболеваний и состояний, когда использование Сибри Бризхалера недопустимо:

  • Закрытоугольная глаукома.
  • Непереносимость бромида гликопиррония или иных составляющих препарата.
  • Почечная недостаточность, характеризующаяся тяжёлой формой течения.
  • Нестабильная ишемическая болезнь сердца.
  • Перенесённый инфаркт миокарда.
  • Возраст пациента, не превышающий 18 лет.
  • Одновременный приём иных ингаляционных препаратов, в составе которых значатся м-холиноблокаторы.
  • Индивидуальная непереносимость галактозы, недостаточность всасывания глюкозы, дефицит лактазы.
  • Заболевания, которым сопутствует задержка мочи.

Воздействие лекарственного средства на беременных или кормящих женщин изучено не было. Ввиду отсутствия данных, Сибри Бризхалер назначают при вынашивании ребёнка исключительно тогда, когда ожидаемый эффект для пациентки превышает потенциальную опасность, угрожающую плоду.

Нет достоверных сведений и о том, проникает ли бромид гликопиррония в материнское молоко.

Исследования, произведённые на животных, не являются достаточным основанием для утверждения, влияет ли препарат на репродуктивную функцию человека.

Инструкция по применению

Средство выпускается в виде порошка для ингалятора – устройства, входящего в комплект вместе с листком-вкладышем, на котором распечатана инструкция по применению. Ни в коем случае нельзя принимать Сибри перорально. Капсулы рекомендуется хранить в блистере, доставая их прямо перед использованием.

Рекомендованная разовая доза равняется 50 мкг, что соответствует объёму, содержащемуся в одной капсуле. Ингаляция проводится раз в день и в одно и тоже время. Превышать суточную дозировку нельзя из-за возникновения нежелательных последствий.

https://www.youtube.com/watch?v=o3Ju7_XCaQ8

Эффективность препарата напрямую зависит от правильности использования ингалятора. Врач, назначая средство впервые, проверяет, как пациент применяет устройство. Распространённая ошибка – больной не вдыхает содержимое капсулы, а глотает его. Кроме того, запрещено использовать порошок и ингалятор отдельно друг от друга с другими устройствами или лекарственными препаратами.

Срок годности вскрытого комплекта составляет 1 месяц.

Алгоритм использования Сибри Бризхалера:

  1. Снять защитную крышку.
  2. Крепко зажать основание ингалятора и наклонить мундштук.
  3. Подготовить препарат: устранить плёнку с блистера и достать одну капсулу. Чтобы не нарушить целостность упаковки, не рекомендуется выдавливать её силой сквозь защитную оболочку.
  4. Расположить извлечённую капсулу в специальном отсеке ингалятора.
  5. Закрыть устройство плотно, задвинув крышку до щелчка.
  6. Удерживая Бризхалер вертикально, мундштук в этот момент должен быть направлен вверх, нужно проткнуть капсулу. Для этого следует один раз одновременно зажать, а затем отпустить две кнопки по бокам ингалятора. Раздастся хлопок, сигнализирующий о деформации упаковки, содержащей порошок.
  7. Пациенту следует сделать выдох, стараясь по возможности максимально выпустить весь воздух из лёгких, и только после этого поместить мундштук в ротовую полость.
  8. Вдохнуть лекарственное средство быстро, равномерно и предельно глубоко. Бризхалер при этом должен располагаться так, чтобы кнопки ингалятора находились справа и слева, но нажимать на них больше не нужно. Мундштук при вдохе следует плотно обхватывать губами.
  9. При правильном выполнении пункта 8 пациент услышит специфический звук, напоминающий дребезжание, который создаст вращающаяся капсула при распылении порошка. Одновременно во рту появится сладковатый привкус. Если этого не произошло, то ингалятор вскрывают и извлекают застрявшую в устройстве капсулу, постукивая по его основанию.
  10. После попадания препарата в лёгкие важно на некоторое время задержать дыхание, вынув при этом мундштук из ротовой полости. Затем следует произвести медленный выдох и проверить содержимое капсулы. Если в ней окажутся остатки порошка, то нужно будет повторить 7–10 пункты алгоритма. Чаще всего достаточно сделать 1–2 манипуляции.

Источник: https://projivot.ru/instruktsiya/sibri.html

Лечение хронической обструктивной болезни лёгких препаратом Онбрез Бризхалер | Советы доктора

Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) - инструкция по применению

В связи с загрязнением окружающей среды, техническим прогрессом, снижением защитных свойств организма хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) распространена повсеместно и в значительном количестве. При данном заболевании происходит постепенное прогрессирование обструктивного синдрома лёгких, что приводит к нарастанию дыхательной недостаточности.

ХОБЛ является одной из наиболее частых причин, которые приводят человека к  преждевременной утрате трудоспособности.

Статистические данные

По результатам мировых статистических  исследований ХОБЛ страдают около 210 миллионов человек по всему миру.  В разных странах  различная распространённость. Всё зависит от экономического развития государства, отношения его к населению, культуры народа. Смертность от ХОБЛ с годами не уменьшается, а наоборот цифры имеют тенденцию к увеличению.

Проблемой во всём мире становится то, что на ранних этапах выявляется всего лишь четверть всех случаев заболеваемости. При отсутствии каких-либо мер по устранению табакокурения смертность от ХОБЛ может возрасти на 30% уже в ближайшие 10 лет.

В России уровень заболеваемости практически не меняется в течении нескольких лет и составляет примерно около 2,4 млн. человек. Это связано с низкой диагностической охваченностью населения.

При этом  болезнь ХОБЛ  нуждается в постоянной пожизненной коррекции, иначе заболевание прогрессирует и ухудшает качество жизни человека.

Не стоит  долго рассказывать о том, что многие пациенты не понимают всей опасности и не желают проводить адекватное лечение своего заболевания. Для пациента спасительным является упрощение лечения, которое  он будет принимать  постоянно 1 раз в день.

Именно поэтому фармацевтические компании пытаются создать препарат, который будет отвечать подобным требованиям.  Таким образом был создан индакатерол, или Онбрез, способный оказывать бронхолитический эффект в течение 24-часов без перерыва, причём  его действие намного мощнее действия других b2–агонистов.

Индакатерол назначается тогда, когда симптомы  ХОБЛ впервые выявлены у  пациентов, которые принимали бронходилятаторы короткого действия, ингаляционные кортикостероиды, при недостаточной эффективности тиотропия бромида.

В первых двух случаях будет увеличена скорость достижения положительного эффекта, что придаст пациентам больше энтузиазма и мотивации.

Для пациента одним из самых важных свойств терапии является  возможность сделать первый вдох сразу после пробуждения. Именно поэтому индакатерол создан lzk утреннего применения.

Какие дозировки индакатерола эффективны?

Для больных страдающих ХОБЛ  оптимальной дозировкой является 150 мкг 1 раз в сутки.  Чтобы доставка препарата в лёгкие  прошла успешно, используется капсульный ингалятор с порошковым действующим веществом Бризхалер.  В тяжёлых случаях доза поднимается до 300 мкг в сутки.

Безопасность и эффективность индакатерола определена и доказана во многих крупных клинических испытаниях. В этих испытаниях применение препарата изучалось на 10 тысячах пациентов с ХОБЛ.  Было показано, что  инакатерол эффективнее любой базисной терапии ХОБЛ  и плацебо.

По результатам этих исследований были получены следующие выводы:

  1. Бронходилятация индакатеролом более выражена по сравнению с титропиумом, формотеролом, сальметеролом;
  2. Использование препарата в дозе 150 и 300 мкг способствует достоверному улучшению состояния пациента;
  3. Индакатерол принимается всего 1 раз в сутки и дозировку не нужно повышать в течение длительного времени, то есть к препарату не развивается привыкания;
  4.  Препарат можно применять и утром и вечером, что никак не сказывается на его  эффективности;
  5. Начало действие лекарственного средства начинается спустя 5 минут после приёма;

Препарат улучшает функцию дыхания, что видно на спирометрии:

  • Одышка снижается;
  • Снижается необходимость в препаратах неотложной помощи;
  • Увеличивается  бесприступный период;
  • Снижается количество обострений ХОБЛ, а ведь именно обострения способствуют формированию серьёзных осложнений, которые приводят к смерти.

Переносимость препарата находится на высоком уровне, и во время исследований не было выявлено клинически значимых побочных явлений в рекомендуемых для применения дозировках.

Из нежелательных явлений периодически возникает назофарингит, кашель, головная боль, инфекции верхних дыхательных путей.

 Скорее всего, кашель возникает из-за стимулирования рецепторов в слизистой оболочке дыхательных путей.

Одним из серьёзных эффектов данного класса является отрицательное влияние на сердечно-сосудистую систему. Индакатерол продемонстрировал надёжность и безопасность по отношению к сердцу и сосудам у пожилых людей и пациентов с подобными патологиями.  Изменения артериального давления и изменения на ЭКГ не были клинически значимыми.

Как устроен Бризхалер?

Для  ХОБЛ очень важным является способ доставки активного вещества к месту действия.  Чем лучше доставка, тем более положительным будет эффект и тем большим будет улучшение состояния. Бризхалер является  инновационным методом доставки.  Он представляет собой  устройство  с сухим веществом в порошкообразном состоянии в наличии.

Эта система обладает несколькими преимуществами над предыдущими методами доставки вещества – аэрозолями и сухопорошковыми ингаляторами.  Для Бризхалера нет необходимости в координации вдоха и нажатия баллончика. Это значительно улучшает и повышает эффективность лекарственного вещества.

Тем самым эффективность ингаляции в несколько раз увеличивается.

Бризхалер  также  имеет мало сопротивление воздушному потоку в отличие от иных сухопорошковых ингаляторов. Пациенты с любой степенью тяжести ХОБЛ могут использовать его без труда.

Использовать Бризхалер не составит труда даже самым пожилым людям, так как его устройство интуитивно понятно.  При исследованиях по применению устройства доставки активного вещества было использовано около 350 тысяч упаковок и  99,9% пациентов остались довольны новым методом введения вещества.

К тому же при помощи  элементов обратной связи Бризхалера пациент может убедиться в правильности своих действий. Компонентами этой обратной связи являются щелчок при прокалывании капсулы, шум во время нажатия и ингаляции, сладкий привкус во рту после ингаляции,  прозрачная капсула становится пустой после использования.

Таким образом, пациенты, которые применяют бронходилятаторы короткого действия могут  лечиться индакатеролом.

Его использование удобно, так как препарат является длительно действующим бронходилятатором и более эффективен по сравнению с другими  подобными препаратами. Из нежелательных явлений наиболее частым является кашель.

Отмены лекарственного средства обычно не производят. Индакатерол безопасен и годен к применению  в течение длительного времени.

  • Анастасия
  • Распечатать

Источник: https://sovdok.ru/?p=2435

Сибри бризхалер капс д/инг 50 мкг №30

Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) - инструкция по применению

Активное вещество: гликопиррония основание 50 мкг

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 24,9 мг; магния стеарат — 0,037 мг

оболочка капсулы: гипромеллоза — 45,59 мг; вода — 2,7 мг; каррагинан — 0,42 мг; натрия хлорид — 0,18 мг; краситель «Солнечный закат» желтый (Е110) — 0,12 мг; чернила черные (шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, натрия гидроксид)

Описание лекарственной формы

Капсулы: твердые №3 с прозрачными крышечкой и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой «?» под черной полосой на крышечке и надписью «GPL50» черными чернилами над черной полосой на корпусе. Содержимое капсул — порошок белого или почти белого цвета.

Фармакодинамика

Сибри® Бризхалер® ингаляционный длительно действующий препарат. Механизм действия гликопиррония бромида (м-холиноблокатор) основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (М1–5). Известно, что только подтипы М1–3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы. Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа M1–3.

При этом гликопиррония бромид обладает в 4–5 раз большей селективностью в отношении M1- и М3-подтипа рецепторов по сравнению с М2-подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным T1/2 препарата после ингаляционного применения по сравнению с в/в введением.

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с ХОБЛ существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (ОФВ1): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 мин после ингаляции, со значимым повышением ОФВ1 от исходных показателей в пределах 0,091 до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 ч. По данным клинических исследований, отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующему эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 нед.

Не наблюдались изменения ЧСС и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри® Бризхалер® в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Фармакокинетика

Абсорбция. После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает Cmax в плазме крови через 5 мин. Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения примерно 40%.

Около 90% системной экспозиции гликопиррония бромида приходится на абсорбцию в легких и 10% — на абсорбцию в ЖКТ. Абсолютная биодоступность после перорального применения гликопиррония бромида оценивается в 5%.

На фоне регулярных ингаляций (1 раз в день) равновесное состояние гликопиррония бромида достигается в течение 1 нед.

Cmax гликопиррония бромида в равновесном состоянии (ингаляция 50 мкг 1 раз в день) и концентрация гликопиррония бромида в плазме крови непосредственно перед приемом следующей дозы равны 166 и 8 пг/мл соответственно. Экскреция с мочой в равновесном состоянии по сравнению с первым введением позволяет предположить, что системная кумуляция не зависит от дозы в диапазоне доз 25–200 мкг.

Распределение. После в/в введения Vss гликопиррония бромида составил 83 л и Vd в терминальной фазе — 376 л. Кажущийся Vd в терминальной фазе после ингаляции составил 7310 л, что отражает более медленное выведение препарата после ингаляции.

In vitro связь гликопиррония бромида с белками плазмы крови человека составила 38–41% при концентрации 1–10 нг/мл.

Эти концентрации как минимум в 6 раз выше, чем таковые в равновесном состоянии, достигаемые в плазме на фоне применения препарата в дозе 50 мкг 1 раз в день.

Метаболизм. Было отмечено, что гидроксилирование гликопиррония бромида приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (М9).

Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония бромида. Гидролиз до М9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз.

Так как исследования in vitro не выявили метаболизм действующего вещества в легких и М9 вносит незначительный вклад в циркуляцию (4% от Cmax и AUC гликопиррония бромида) после в/в введения, предполагается, что М9 образуется из абсорбируемой из ЖКТ (после ингаляции) фракции действующего вещества путем пресистемного гидролиза и/или при первичном прохождении через печень. После ингаляции или в/в введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (≤0,5% введенной дозы). Глюкуроновые конъюгаты и/или сульфаты гликопиррония бромида были обнаружены в моче человека после повторных ингаляций в количестве приблизительно 3% от дозы. Исследования ингибирования in vitro продемонстрировали, что гликопиррония бромид не принимал значимое участие в ингибировании изоферментов СYP1А2, CYP2A6, CYP2C8, CYP2C9, CYP2C19, СYP2D6, CYP2E1 или CYP3A4/5, транспортеров MDR1, MRP2 или MXR и транспортеров ОАТР1В1, ОАТР1В3, ОАТ1, ОАТ3, ОСТ1 или ОСТ2. Исследования индукции ферментов in vitro не выявили значимую индукцию гликопиррония бромидом какого-либо из протестированных изоферментов цитохрома Р450, а также в отношении UGT1A1 и транспортеров MDR1 и MRP2.

Выведение. Выведение гликопиррония бромида почками достигает 60–70% от общего плазменного клиренса, 30–40% выводится другими путями — с желчью или за счет метаболизма.

После однократной и повторных ингаляций гликопиррония бромида в диапазоне от 50 до 200 мкг 1 раз в день здоровым добровольцам и пациентам с ХОБЛ средний почечный клиренс находился в пределах 17,4–24,4 л/ч. Активная тубулярная секреция вносит свой вклад в выведение почками гликопиррония бромида. До 20% от принятой дозы обнаруживается в моче в неизмененном виде.

Плазменная концентрация гликопиррония бромида снижается многофазно. Средний конечный T1/2 более продолжителен после ингаляционного пути введения (33–57 ч), чем после в/в введения (6,2 ч) и перорального применения (2,8 ч).

Характер элиминации позволяет предположить длительную абсорбцию в легких и/или проникновение гликопиррония бромида в системный кровоток во время и через 24 ч после ингаляции. У пациентов с ХОБЛ системная экспозиция, а также общая экскреция с мочой гликопиррония бромида в равновесном состоянии повышалась пропорционально дозе в диапазоне от 50 до 200 мкг.

Особые группы пациентов

Популяционный фармакокинетический анализ данных у пациентов с ХОБЛ выявил, что масса тела и возраст не являются факторами, влияющими на межиндивидуальные различия в системной экспозиции препарата. Препарат Сибри® Бризхалер® в дозе 50 мкг 1 раз в день может безопасно применяться в любой возрастной группе и при любой массе тела.

Пол, курение и исходные показатели ОФВ1 не оказывают видимое влияние на системную экспозицию гликопиррония бромида.

Нарушение функции печени. Клинические исследования у пациентов с нарушением функции печени не проводились. Выведение гликопиррония бромида происходит главным образом за счет экскреции почками. Предполагается, что ухудшение печеночного метаболизма гликопиррония бромида не приведет к клинически значимому повышению системной экспозиции.

Нарушение функции почек. Системная экспозиция гликопиррония бромида зависит от состояния функции почек.

Умеренное повышение общей системной экспозиции (AUC) до 1,4 раза наблюдалось у пациентов с нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести и до 2,2 раза у пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией заболевания почек.

Использование популяционного фармакокинетического анализа позволило сделать вывод, что у пациентов с ХОБЛ и нарушением функции почек легкой и средней степени тяжести (оцениваемой по скорости клубочковой фильтрации (СКФ ≥30 мл/мин/1,73 м2) препарат Сибри® Бризхалер® может применяться в рекомендуемых дозах.

Показания препарата Сибри® Бризхалер®

Поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Применение при беременности и кормлении грудью

В доклинических исследованиях было показано отсутствие у препарата тератогенного эффекта после ингаляционного применения. В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Сибри® Бризхалер® у беременных женщин препарат может применяться во время беременности, только если предполагаемая польза применения для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно, проникает ли гликопиррония бромид в грудное молоко у человека. Применение препарата Сибри® Бризхалер® при грудном вскармливании должно рассматриваться, только если польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца.

Ни исследования репродуктивной токсичности, ни другие исследования на животных не дают оснований полагать, что препарат может влиять на фертильность у мужчин или женщин.

Побочные действия

Профиль безопасности препарата Сибри® Бризхалер® характеризуется симптомами, связанными с м-холиноблокирующим действием, включающим сухость во рту (2,2%), в то время как другие эффекты со стороны ЖКТ и признаки задержки мочеиспускания были нечастыми.

Нежелательные лекарственные реакции (НЛР), связанные с местной переносимостью препарата, включали раздражение глотки, назофарингит, ринит и синусит. В рекомендованных дозах препарат Сибри® Бризхалер® не оказывает влияние на АД и ЧСС.

Безопасность и переносимость препарата Сибри® Бризхалер® была исследована при применении у 1353 пациентов с ХОБЛ в рекомендованной дозе 50 мкг 1 раз в день. Из них 842 пациента лечились в течение не менее 26 нед и 351 — не менее 52 нед.

Для оценки частоты НЛР использованы следующие критерии: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,

Источник: http://apteka-omsk.ru/sibri-brizhaler-kaps-ding-50-mkg-no30

Сибри бризхалер (sibry breathhaler) инструкция, отзывы, цена, описание

Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) - инструкция по применению

NOVARTIS PHARMA, AG (Швейцария)

АТХ: R03BB06 (Glycopyrronium bromide)

Бронхолитический препарат – блокатор м-холинорецепторов

МКБ:

Сибри Бризхалер – ингаляционный длительно действующий препарат. Гликопиррония бромид – (м-холиноблокатор), механизм действия которого основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (M1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы.Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа M1-З.

При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения препарата после ингаляционного применения, по сравнению с внутривенным введением.

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (ОФВ1)): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 минут после ингаляции, со значимым повышением ОФВ) от исходных показателей в пределах 0,091 л до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 часов. По данным клинических исследований отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующсму эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 недель.

Не наблюдалось изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС) и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри Бризхалер в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Показания

Абсорбция
После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Cmax) через 5 минут. Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения …

посмотреть полностью

Сибри Бризхалер – официальная инструкция по применению, аналоги

Сибри бризхалер (Sibry breathhaler) - инструкция по применению

catad_pgroup М-холиноблокаторы Аналоги, статьи

Лекарственная форма:

капсулы с порошком для ингаляций

Состав:

на 1 таблетку:
активное вещество: гликопиррония основание – 50 мкг (эквивалентно 0,063 мг гликопиррония бромиду);
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 24,9 мг, магния стеарат – 0,037 мг.

Оболочка капсулы: гипромеллоза – 45,59 мг, вода – 2,70 мг, каррагинан – 0,42 мг, натрия хлорид – 0,18 мг, краситель солнечный закат желтый (Е110) – 0,12 мг.

В состав чернил черных входит: шеллак, краситель железа оксид черный, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Описание:

Капсулы 50 мкг: Твердые капсулы № 3 с прозрачными крышечкой и корпусом оранжевого цвета, с маркировкой «» под черной полосой на крышечке и надписью «GPL50» черными чернилами над черной полосой на корпусе.

Содержимое капсул: порошок белого или почти белого цвета.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Препарат Сибри® Бризхалер®- ингаляционный длительно действующий препарат. Гликопиррония бромид – (м-холиноблокатор), механизм действия которого основан на блокировании бронхоконстрикторного действия ацетилхолина на гладкомышечные клетки дыхательных путей, что приводит к бронходилатирующему эффекту.

В организме человека выявлено 5 подтипов мускариновых рецепторов (M1-5). Известно, что только подтипы М1-3 задействованы в физиологической функции дыхательной системы.
Гликопиррония бромид, являясь антагонистом мускариновых рецепторов, обладает высоким сродством именно к рецепторам подтипа М1-3.

При этом гликопиррония бромид обладает в 4-5 раз большей селективностью в отношении M1 и М3 подтипа рецепторов, по сравнению с М2 подтипом рецепторов. Это приводит к быстрому возникновению терапевтического эффекта после ингаляции препарата, что подтверждено клиническими исследованиями.

Продолжительность действия препарата после ингаляции обусловлена длительным поддержанием терапевтической концентрации препарата в легких, что подтверждается более длительным периодом полувыведения препарата после ингаляционного применения, по сравнению с внутривенным введением.

В многочисленных клинических исследованиях было показано, что на фоне применения гликопиррония бромида у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких (ХОБЛ) существенно улучшается легочная функция (оценка проводилось с помощью изменения объема форсированного выдоха за 1 мин (OФB1)): терапевтический эффект возникает в течение первых 5 минут после ингаляции, со значимым повышением ОФВ1 от исходных показателей в пределах 0,091 л до 0,094 л, бронходилатирующий эффект гликопиррония бромида после ингаляции сохраняется более 24 часов. По данным клинических исследований отсутствуют свидетельства развития тахифилаксии к бронходилатирующему эффекту препарата на фоне регулярного применения вплоть до 52 недель.
Не наблюдалось изменений частоты сердечных сокращений (ЧСС) и продолжительности интервала QTc на фоне применения препарата Сибри® Бризхалер® в дозе 200 мкг у пациентов с ХОБЛ.

Фармакокинетика
Абсорбция После ингаляции гликопиррония бромид быстро абсорбируется в системный кровоток и достигает максимальной концентрации в плазме крови (Сmах) через 5 минут. Абсолютная биодоступность гликопиррония бромида после ингаляционного применения примерно 40%.

Около 90% системной экспозиции гликопиррония бромида приходится на абсорбцию в легких, и 10% на абсорбцию в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Абсолютная биодоступность после перорального применения гликопиррония бромида оценивается в 5%. На фоне регулярных ингаляций (1 раз в день) равновесное состояние гликопиррония бромида достигается в течение 1 недели.

Максимальная концентрация гликопиррония бромида в равновесном состоянии (ингаляция 50 мкг 1 раз в день) и концентрация гликопиррония бромида в плазме крови непосредственно перед приемом следующей дозы равны 166 пг/мл и 8 пг/мл соответственно.

Экскреция с мочой в равновесном состоянии по сравнению с первым введением позволяет предположить, что системная кумуляция не зависит от дозы в диапазоне доз 25-200 мкг.

Распределение

После внутривенного введения объем распределения в равновесном состоянии (Vss) гликопиррония бромида составил 83 л и объем распределения в терминальной фазе (Vz) -376 л. Кажущийся объем распределения в терминальной фазе после ингаляции (Vz/F) составил 7310 л, что отражает более медленное выведение препарата после ингаляции. In vitro связь гликопиррония бромида с белками плазмы крови человека составила 38-41% при концентрации 1-10 нг/мл. Эти концентрации как минимум в 6 раз выше, чем таковые в равновесном состоянии, достигаемые в плазме на фоне применения препарата в дозе 50 мкг 1 раз в день.
Метаболизм
Было отмечено, что гидроксилирование гликопиррония бромида приводит к образованию различных моно- и бис-гидроксилированных метаболитов, а прямой гидролиз приводит к образованию производных карбоновой кислоты (М9). Исследования in vitro показали, что изоферменты CYP вносят свой вклад в окислительную биотрансформацию гликопиррония бромида. Гидролиз до М9, по-видимому, катализируется ферментами семейства холинэстераз. Так как исследования in vitro не выявили метаболизма действующего вещества в легких, и М9 вносит незначительный вклад в циркуляцию (4% от Сmах и AUC гликопиррония бромида) после внутривенного введения, предполагается, что М9 образуется из абсорбируемой из ЖКТ (после ингаляции) фракции действующего вещества путем пресистемного гидролиза и/или при «первичном прохождении» через печень. После ингаляции или внутривенного введения только минимальное количество М9 было обнаружено в моче (30 мл/мин/1,73 м2) препарат Сибри® Бризхалер® может применяться в рекомендуемых дозах.

Показания к применению

Поддерживающая терапия нарушений бронхиальной проводимости у пациентов с хронической обструктивной болезнью легких.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к гликопиррония бромиду или любым другим компонентам, входящим в состав препарата.
  • Возраст до 18 лет.

  • Одновременный прием с ингаляционными лекарственными средствами, содержащими другие м-холиноблокаторы.

  • Непереносимость галактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

С осторожностью

Закрытоугольная глаукома, заболевания, сопровождающиеся задержкой мочи, тяжелая почечная недостаточность (СКФ ниже 30 мл/мин/1,73 м2), включая терминальную стадию почечной недостаточности, требующую проведения гемодиализа (препарат Сибри® Бризхалер® должен применяться только в случае, если ожидаемая польза превышает потенциальный риск); нестабильная ишемическая болезнь сердца (ИБС), инфаркт миокарда в анамнезе, нарушения сердечного ритма, удлинение интервала QTc (Q-T скорректированный >0,44 с).

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

В доклинических исследованиях было показано отсутствие у препарата тератогенного эффекта после ингаляционного применения. В связи с отсутствием клинических данных по применению препарата Сибри® Бризхалер® у беременных женщин, препарат может применяться во время беременности только, если предполагаемая польза применения для пациентки превышает потенциальный риск для плода.

Неизвестно проникает ли гликопиррония бромид в грудное молоко у человека. Применение препарата Сибри® Бризхалер® при грудном вскармливании должно рассматриваться только, если польза для матери превышает любой потенциальный риск для младенца.

Ни исследования репродуктивной токсичности, ни другие исследования на животных не дают оснований полагать, что препарат может влиять на фертильность у мужчин или женщин.

Способ применения и дозы

Только для ингаляционного применения!
Препарат представляет собой капсулы с порошком для ингаляций, который следует применять только для ингаляций через рот с помощью специального устройства для ингаляций Бризхалер®, который входит в комплект упаковки. Препарат нельзя принимать внутрь.

Капсулы с порошком для ингаляций должны храниться в блистере и извлекаться из него непосредственно перед применением.
Рекомендуемая доза препарата Сибри® Бризхалер® составляет 50 мкг (содержимое 1 капсулы) 1 раз в сутки. Ингаляцию препарата проводят ежедневно 1 раз в сутки в одно и то же время.

В случае пропуска ингаляции, следующую дозу необходимо принять как можно быстрее. Пациенты должны быть проинструктированы не принимать более 1 дозы препарата (50 мкг) в сутки.
Перед началом применения препарата Сибри® Бризхалер® пациенты должны быть проинструктированы о правильном использовании ингалятора.

При отсутствии улучшения функции дыхания, следует удостовериться, правильно ли пациент применяет препарат. Препарат следует вдыхать, а не глотать.

Применение у пациентов с почечной недостаточностью

У пациентов с нарушением функции почек легкой и средней тяжести может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри® Бризхалер®. У пациентов с нарушением функции почек тяжелой степени или терминальной стадией заболевания почек, требующей проведение гемодиализа, препарат Сибри® Бризхалер® должен применяться в рекомендуемой дозе только в случае, если предполагаемая польза превышает потенциальный риск.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
Специальных клинических исследований у пациентов с нарушением функции печени не проводилось. Препарат Сибри® Бризхалер® выводится преимущественно путем почечной экскреции, поэтому значимого увеличения экспозиции у пациентов с нарушением функции печени не предполагается. У пациентов с нарушением функции печени может применяться рекомендуемая доза препарата Сибри® Бризхалер®.
Применение у пациентов пожилого возраста
Препарат Сибри® Бризхалер® может применяться в рекомендуемой дозе у пациентов в возрасте 75 лет и старше.

Побочное действие

Профиль безопасности препарата Сибри® Бризхалер® характеризуется симптомами, связанными с м-холиноблокирующим действием, включающим сухость слизистой оболочки полости рта (2,2%), в то время как другие эффекты со стороны ЖКТ и признаки задержки мочеиспускания были нечастыми.

Нежелательные лекарственные реакции (HЛP), связанные с местной переносимостью препарата включали раздражение глотки, назофарингит, ринит и синусит. В рекомендованных дозах препарат Сибри® Бризхалер® не оказывает влияния на артериальное давление (АД) и ЧСС.

Безопасность n переносимость препарата Сибри® Бризхалер® была исследована при применении у 1353 пациентов с ХОБЛ в рекомендованной дозе 50 мкг 1 раз в день. Из них 842 пациента получали лечение препаратом не менее 26 недель и 351 – не менее 52 недель.

НЛР сгруппированы в соответствии с классификацией органов и систем органов MedDRA, перечислены в порядке уменьшения частоты встречаемости.

Для оценки частоты встречаемости НЛР использованы следующие критерии: очень часто (>1/10); часто (>1/100, 1/1000, 1/10000, 1/1000); очень редко (

Источник: https://medi.ru/instrukciya/sibri-brizhaler_13467/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.