Симбикорт турбухалер (Symbicort turbuhaler) – инструкция по применению

Симбикорт турбухалер инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Симбикорт турбухалер (Symbicort turbuhaler) - инструкция по применению

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Препарат: СИМБИКОРТ® ТУРБУХАЛЕР®

Активное вещество препарата: budesonide, formoterol

Кодировка АТХ: R03BXКФГ: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действиемРегистрационный номер: П №013167/01Дата регистрации: 16.06.06

Владелец рег. удост.: ASTRAZENECA AB {Швеция}

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)будезонид*80 мкгформотерола фумарата дигидрат

4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.
120 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.

Порошок для ингаляций в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

1 доза (доставленная)будезонид*160 мкгформотерола фумарата дигидрат

4.5 мкг

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

60 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.
120 доз — турбухалеры (1) — коробки картонные.

* — непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования — будесонид.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

Фармакологическое действие Симбикорт турбухалер

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид — ГКС, после ингаляции оказывает противовоспалительное действие на дыхательные пути, которое продолжается несколько часов и является дозозависимым. Уменьшает выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС не известен.

Формотерол — селективный агонист 2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

В клинических исследованиях установлено, что при комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Не отмечалось уменьшения противоастматического действия с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью. Препарат обладает хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

У пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (исходный ОФВ1 — 36%) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол).

Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Фармакокинетика препарата

Всасывание

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами.

Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют.

Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного препарата AUC будесонида была несколько больше, всасывание препарата происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата. Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин.

Средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозы. Системная биодоступность составляет примерно 49% от доставленной дозы.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя доза будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация препарата в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя доза формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозы. Системная биодоступность — около 61% от доставленной дозы.

Распределение

Связывание с белками плазмы формотерола составляет примерно 50%, будесонида — 90%.

Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида — 3 л/кг.

Метаболизм

Формотерол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, но в основном — инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при «первом прохождении» через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью.

Метаболизм будесонида осуществляется преимущественно с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов — 6—гидроксибудесонида и 16—гидроксипреднизолона — не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

После ингаляции 8-13% доставленной дозы формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (примерно 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч.

Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве — в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (примерно 1.2 л/мин).

Показания к применению:

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и 2-адреномиметиками длительного действия) — в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, но 1/1000, но

Источник: https://medistok.ru/s/2514-simbikort-turbuhaler-instrukcija-po-primeneniju.html

Симбикорт® турбухалер® (Symbicort turbuhaler)

Симбикорт турбухалер (Symbicort turbuhaler) - инструкция по применению

Фирма-производитель: ASTRAZENECA AB (Швеция)

порошок д/ингаляций дозированный 80 мкг+4.5 мкг/1 доза: ингаляторы “турбухалер” 60 доз или 120 доз Рег. №: П N013167/01

Клинико-фармакологическая группа:

Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием

Форма выпуска, состав и упаковка

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, преимущественно округлой формы.

Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат – 810 мкг.

60 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.
120 доз – ингаляторы пластиковые “турбухалер” (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы.

Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разные механизмы действия и проявляют аддитивный эффект в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Особые свойства будесонида и формотерола дают возможность использовать их комбинацию одновременно в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов, или как поддерживающую терапию бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, после ингаляции оказывает быстрое (в течение нескольких часов) и дозозависимое противовоспалительное действие на дыхательные пути, уменьшая выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота возникновения серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Уменьшает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС неизвестен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов. После ингаляции вызывает быстрое и длительное расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей. Бронхолитическое действие является дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозы.

Симбикорт® Турбухалер®: будесонид+формотерол

Бронхиальная астма

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии

При комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Действие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает действие одного будесонида. Во всех случаях для купирования приступов применяли бета2-адреностимулятор короткого действия. Не отмечалось снижения противоастматического эффекта с течением времени. Препарат характеризуется хорошей переносимостью.

На фоне приема Симбикорта Турбухалера в качестве поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость препарата, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

Клиническая эффективность Симбикорта в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов

В ходе наблюдения за 4447 пациентами, получавшими терапию Симбикортом в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов в течение от 6 до 12 месяцев, было отмечено статистически и клинически значимое уменьшение числа тяжелых обострений, увеличение периода до наступления первого обострения в сравнении с комбинацией Симбикорта или будесонида в качестве поддерживающей терапии и бета2-адреностимулятора для купирования приступов. Также отмечался эффективный контроль над симптомами заболевания, легочной функцией и снижение частоты назначения ингаляций для купирования приступов. Не было выявлено развития толерантности к назначенной терапии. У пациентов, обратившихся за медицинской помощью в связи с развитием острого приступа бронхиальной астмы, после ингаляций Симбикорта купирование симптомов (снятие бронхоспазма) наступало также быстро и эффективно, как после назначения сальбутамола и формотерола.

ХОБЛ

У пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ1 = 36% до начала терапии Симбикортом) на фоне приема препарата Симбикорт® Турбухалер® наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в качестве терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта Турбухалера и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Показания

— бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в качестве терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия). Симбикорт® Турбухалер® 80/4.5 мкг/доза и 160/4.5 мкг/доза может применяться в качестве поддерживающей терапии и для купирования приступов;

— ХОБЛ (симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой ХОБЛ (ОФВ0.001 и р>0.01 соответственно).

Со стороны ЦНС: часто (>1/100, 1/1000,

Источник: http://www.rusmedserv.com/lekarstva/simbikort-turbuhaler.html

Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler)

Симбикорт турбухалер (Symbicort turbuhaler) - инструкция по применению

Порошок для ингаляций дозированный в виде гранул от белого до почти белого цвета, в основном округлой формы. 1 дозировка (доставленная) будезонид* 80 мкг формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

Порошок для ингаляций в виде гранул от белого до почти белого цвета, в основном округлой формы. 1 дозировка (доставленная) будезонид* 160 мкг формотерола фумарата дигидрат 4.5 мкг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат.

  • * непатентованное международное наименование, рекомендованное ВОЗ; в РФ принято написание международного наименования – будесонид.

Клинико-фармакологическая группа: Препарат с противовоспалительным и бронхолитическим действием.

Фармакологическое воздействие

Комбинированный препарат для лечения бронхиальной астмы. Содержит формотерол и будесонид, которые имеют разнообразные механизмы действия и проявляют аддитивный результат в отношении снижения частоты обострений бронхиальной астмы.

Будесонид – ГКС, после ингаляции оказывает противовоспалительное воздействие на дыхательные пути, которое продолжается несколько часов и считается дозозависимым. Понижает выраженность симптомов и частоту обострений бронхиальной астмы.

При назначении будесонида в форме ингаляций отмечается меньшая частота появления серьезных нежелательных эффектов, чем при применении системных ГКС. Понижает выраженность отека слизистой оболочки бронхов, продукцию слизи, образование мокроты и гиперреактивность дыхательных путей.

Точный механизм противовоспалительного действия ГКС не известен.

Формотерол – селективный агонист β2-адренорецепторов. Вызывает расслабление гладкой мускулатуры бронхов у пациентов с обратимой обструкцией дыхательных путей.

Бронхолитическое воздействие считается дозозависимым, наступает в течение 1-3 мин после ингаляции и сохраняется в течение как минимум 12 ч после приема разовой дозировки.

В клинических исследованиях установлено, что при комбинированном применении формотерола и будесонида уменьшается выраженность симптомов бронхиальной астмы, улучшается функция легких и уменьшается частота обострений заболевания.

Воздействие Симбикорта Турбухалера на функцию легких соответствует действию комбинации монопрепаратов будесонида и формотерола и превышает воздействие одного будесонида. Не отмечалось уменьшения противоастматического действия с течением времени. Препарат обладает хорошей переносимостью.

Препарат обладает хорошей переносимостью. На фоне приема Симбикорта Турбухалера в роли поддерживающей терапии в течение 12 недель у детей в возрасте от 6 до 11 лет (две ингаляции по 80/4.

5 мкг/ингаляция 2 раза/сут) улучшалась функция легких и была отмечена хорошая переносимость лекарства, по сравнению с соответствующей дозой будесонида Турбухалера.

У пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (исходный ОФВ1 – 36%) на фоне приема Симбикорта Турбухалера наблюдалось значительное снижение частоты обострений заболевания по сравнению с пациентами, получавшими в роли терапии только формотерол или плацебо (средняя частота обострений 1.4 по сравнению с 1.8-1.9 в группе плацебо/формотерол). Не отмечено различий между приемом Симбикорта и формотерола в отношении значений ОФВ1.

Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler) – фармакокинетика

Всасывание

Симбикорт Турбухалер биоэквивалентен соответствующим монопрепаратам (будесониду и формотеролу) в отношении их системного действия. Несмотря на это, было отмечено небольшое усиление супрессии кортизола после приема Симбикорта Турбухалера по сравнению с монопрепаратами.

Это различие не влияет на клиническую безопасность Симбикорта Турбухалера. Доказательства фармакокинетического взаимодействия будесонида и формотерола отсутствуют.

Фармакокинетические показатели будесонида и формотерола были сопоставимы после их приема в виде монопрепаратов и в составе Симбикорта Турбухалера.

При применении комбинированного лекарства AUC будесонида была несколько больше, всасывание лекарства происходило быстрее и величина Cmax была выше; Cmax формотерола совпадала с таковой для монопрепарата.

Ингалируемый будесонид быстро абсорбируется и достигает Cmax через 30 мин. Средняя дозировка будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 32-44% от доставленной дозировки.

Системная биодоступность составляет где-то 49% от доставленной дозировки.

У детей в возрасте от 6 до 16 лет средняя дозировка будесонида, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, не отличается от показателей у взрослых пациентов (конечная концентрация лекарства в плазме крови не определялась).

Ингалируемый формотерол быстро абсорбируется и достигает Cmax через 10 мин после проведения ингаляции. В исследованиях было показано, что средняя дозировка формотерола, попавшего в легкие после проведения ингаляции через турбухалер, составляет 28-49% от доставленной дозировки.

Системная биодоступность – около 61% от доставленной дозировки.

Распределение

Связывание с белками плазмы формотерола составляет где-то 50%, будесонида – 90%. Vd формотерола составляет около 4 л/кг, будесонида – 3 л/кг.

Метаболизм

Формотерол метаболизируется в печени путем конъюгации с образованием активных О-деметилированных метаболитов, но в основном – инактивированных конъюгатов. Будесонид подвергается интенсивной биотрансформации (около 90%) при “первом прохождении” через печень с образованием метаболитов, обладающих низкой глюкокортикоидной активностью.

Метаболизм будесонида осуществляется в основном с участием фермента CYP3A4. Глюкокортикоидная активность основных метаболитов – 6-β-гидроксибудесонида и 16-α-гидроксипреднизолона – не превышает 1% аналогичной активности будесонида.

Не существует доказательств взаимодействия метаболитов или реакции замещения между будесонидом и формотеролом.

Выведение

После ингаляции 8-13% доставленной дозировки формотерола выводится в неизмененном виде с мочой. Формотерол имеет высокий системный клиренс (где-то 1.4 л/мин); T1/2 составляет в среднем 17 ч. Будесонид выводится с мочой в виде метаболитов или в форме конъюгатов и лишь в небольшом количестве – в неизмененном виде. Будесонид имеет высокий системный клиренс (где-то 1.2 л/мин).

Фармакокинетика в особых клинических случаях

Фармакокинетика формотерола у детей и у пациентов с почечной недостаточностью не изучена. Концентрация будесонида и формотерола в плазме крови может повышаться у пациентов с заболеваниями печени.

Симбикорт Турбухалер (Symbicort Turbuhaler) – показания

  • бронхиальная астма (недостаточно контролируемая применением ингаляционных ГКС и бета2-адреномиметиков короткого действия в роли терапии по требованию, или адекватно контролируемая ингаляционными ГКС и β2-адреномиметиками длительного действия) – в роли поддерживающей терапии и для купирования приступов;
  • симптоматическая терапия у пациентов с тяжелой хронической обструктивной болезнью легких (ОФВ0.001 и р>0.01 соответственно).

    • Со стороны ЦНС: часто (>1/100, но 1/1000, но

    Источник: http://dxline.ru/drugs/symbicort-turbuhaler-2

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.