Симулект (Simulect) – инструкция по применению

Содержание

Симулект (simulect)

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

НОВАРТИС ФАРМА СЕРВИСЭЗ АГ

Код ATX:

Противоопухолевые препараты и иммуномодуляторы (L) > Иммунодепрессанты (L04) > Иммунодепрессанты (L04A) > Ингибиторы интерлейкина (L04AC) > Basiliximab (L04AC02)

Клинико-фармакологическая группа:

Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Препарат отпускается по рецепту лиофилизат д/пригот. инъекц./инфузион. р-ра 20 мг: фл. 1 шт. в компл. с растворителемРег. №: РК-ЛС-5-№ 014725 от 20.03.2015 — Действующее

Лиофилизат для приготовления инъекционного/инфузионного раствора белого цвета; после транспортирования возможно образование фрагментов; приготовленный раствор — бесцветная, прозрачная или слегка опалесцирующая жидкость.

1 фл.базиликсимаб 20 мг

Вспомогательные вещества: маннитол, глицин, сахароза, калия дигидрофосфат, натрия хлорид, динатрия фосфат безводный.

Растворитель: вода д/и (5 мл).

Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) — пачки картонные.

Описание лекарственного препарата СИМУЛЕКТ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2013 году.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, ингибитор интерлейкинов. Симулект является мышиным/человеческим химерным моноклональным антителом (IgGik), своим действием направленным против α-цепочки рецептора интерлейкина-2 (антигена CD25), который экспрессируется на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на антигенную провокацию.

Симулект специфично связывается с антигеном CD25 на активированных лимфоцитах, экспрессирующих высоко аффинитивный интерлейкин-2-рецептор, тем самым предотвращая связывание интерлейкина-2. Последний является сигналом для Т-клеточной пролиферации.

Полное и стойкое блокирование рецептора интерлейкина-2 поддерживается, пока уровень базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. Когда концентрации падают ниже этого уровня, проявление антигена CD25 возвращается к исходным значениям в течение 1-2 недель. Симулект не вызывает высвобождение цитокина или миелосупрессию.

Симулект при сопутствующем использовании циклоспорина (в виде микроэмульсии) и кортикостероидов значительно снижает число эпизодов острого отторжения.

Фармакокинетика

Всасывание

Cmax в сыворотке крови после 30-минутной в/в инфузии 20 мг составляет 7.1±5.1 мг/л. Имеется пропорциональное увеличение показателей С max и AUC относительно дозы вплоть до самой высокой однократной дозы 60 мг.

Распределение

Vd в состоянии равновесия составляет 8.6±4.1 л. Широта и степень распределения в различных областях организма полностью не изучены. Выявлено, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами.

Выведение

Терминальный T1/2 7.2 ±3.2 суток. Суммарный клиренс составляет 41±19 мл/ч.

Показания к применению

— профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов (взрослых и детей) с впервые пересаженной почкой.

Препарат должен использоваться при сопутствующем применении циклоспорина (микроэмульсия) и кортикостероидов для иммуносупрессии у пациентов с уровнем реактивных антител меньше 80% или в тройном поддерживающем иммуносупрессивном режиме содержащем циклоспорин (микроэмульсия), кортикостероиды и азатиоприн или микофенолат.

Режим дозирования

Взрослые

Стандартная суммарная доза препарата составляет 40 мг (по 20 мг 2 раза). Первая доза 20 мг должна быть введена не позднее 2 ч до операции трансплантации.

Симулект можно применять только в том случае, если пациент гарантированно получит трансплантат и одновременно иммуносупрессивную терапию. Вторая доза 20 мг должна вводиться спустя 4 дня после трансплантации.

Эту вторую дозу следует отменить при возникновении послеоперационных осложнений, таких как тяжелые реакции гиперчувствительности или гибель трансплантата.

Дети (1-17 лет)

В педиатрической практике для детей с массой тела менее 35 кг рекомендованная суммарная доза составляет 20 мг (по 10 мг 2 раза). Для детей с массой тела 35 кг и более рекомендованная доза равна дозе для взрослых, т.е. суммарной дозе 40 мг (по 20 мг 2 раза). Первая доза должна быть введена за 2 ч до операции трансплантации.

Симулект можно применять только в том случае, если пациент гарантированно получит трансплантат и одновременно иммуносупрессивную терапию. Вторая доза 20 мг должна вводиться через 4 дня после трансплантации.

Эту вторую дозу следует отменить при возникновении послеоперационных осложнений, таких как тяжелые реакции гиперчувствительности или гибель трансплантата.

Пожилые пациенты (старше 65 лет)

Имеются ограниченные данные о применении Симулекта у пожилых лиц. Однако нет основания считать, что пожилым больным требуется иная доза, чем более молодым пациентам.

Восстановленный Симулект может быть введен либо в виде в/в инфузии в течение 20-30 мин, либо как болюс-инъекция.

Правила приготовления раствора

Для приготовления раствора для инъекции/инфузии следует добавить 5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы во флакон, содержащий порошок. Осторожно потрясти флакон до растворения порошка. Использовать приготовленный раствор по возможности скорее, однако он может храниться 24 ч при комнатной температуре. Выбросить приготовленный раствор, если он не использовался в течение 24 ч.

Приготовленный раствор является изотоническим и может использоваться в качестве болюсной инъекции или разбавлен до объема 50 мл или больше нормальным физраствором или 5% раствором декстрозы для инфузии.

В силу отсутствия данных о совместимости Симулекта с другими в/в субстанциями его не следует смешивать с другими препаратами/субстанциями и он должен всегда вводиться через отдельную инфузионную систему.

Подтверждена совместимость препарата со следующими установками для инфузии: инфузионный баллон (минибаллон Baxter NaCl 0.9%), установки для инфузии (Luer Lock, H.

Noolens, стерильная установка Abbott для в/в введения с вентиляцией, установка для инфузии Codan, инфузомат Braun, установка Infusionsgerat R87 plus Ohmeda, установка Lifecare 5000 Plumset Microdrip Abbott, базовая установка Baxter с вентиляцией, установка Flashball device Baxter, установка первичного введения с вентиляцией Imed).

Побочное действие

Не обнаружено, что Симулект вносит дополнительные побочные эффекты в общую картину значительных побочных эффектов, наблюдаемых у больных с органной трансплантацией как следствие их основного заболевания и сопутствующего применения иммунодепрессантов и других препаратов.

Наиболее часто отмечавшиеся эффекты (>20%): запор, диарея, тошнота; инфекции мочевыводящих путей, инфекции верхних дыхательных путей; боль; периферические отеки, артериальная гипертензия; анемия; головная боль; гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, гипофосфатемия; послеоперационное осложнение со стороны раны; увеличение массы тела; увеличение уровня креатинина сыворотки крови.

Опыт применения у детей: наиболее часто отмечаемыми (>20%) осложнениями в двух (

Общая заболеваемость злокачественными новообразованиями среди всех пациентов в исследованиях была одинаковой в подгруппах Симулекта и препарата сравнения.

Общая частота и профиль инфекционных заболеваний были одинаковы в группе пациентов, в которой применяли Симулект®, и в группе плацебо.

Как при начальной, так и при повторных курсах терапии редко наблюдались реакции гиперчувствительности, такие, как сыпь, крапивница, зуд, чиханье, хрипы, а также гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких, дыхательная и сердечная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров. У больных, получающих Симулект®, эти реакции возникают редко (

Источник: https://36i6.info/simulekt-2/

Симулект (Simulect)

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения 1 фл. базиликсимаб 20 мг. Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, сахароза, маннитол, глицин. Растворитель: вода д/и – 5 мл.

Клинико-фармакологическая группа: Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2.

Фармакологическое воздействие

Специфический иммунодепрессант. Представляет собой химерные моноклональные антитела, обладающие свойствами антител мыши и человека (IgG1k), воздействие которых направлено против альфа-цепи рецептора интерлейкина-2 (антиген CD25), экспрессируемого на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию антигенами. Симулект специфически и с высоким аффинитетом (Kp 0.

1 нм) связывается с антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина-2, и таким образом предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для пролиферации Т-клеток. Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0.

2 мкг/мл.

При уменьшении значения концентрации ниже указанной величины уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 нед.

Симулект не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Эффективность Симулекта в профилактике реакции отторжения трансплантата у заболевших с впервые пересаженной почкой была показана при проведении двойных слепых плацебо-контролируемых исследований.

Результаты двух мультицентровых исследований продолжительностью 12 мес, в которых проводилось сравнение Симулекта и плацебо, показали, что использование Симулекта в сочетании с базовой иммуносупрессивной терапией циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами достоверно уменьшает число реакций острого отторжения трансплантата как через 6 мес после трансплантации (31% vs. 45%, p20%) регистрировались инфекции мочевыводящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Частота злокачественных новообразований

По данным всех проведенных исследований, общая частота злокачественных новообразований была сходной в группах пациентов, получавших Симулект, и группах, получавших любой из препаратов сравнения. Так, в частности, лимфомы/лимфопролиферативные заболевания встречались в группе Симулекта с частотой 0.1% (1/701); в группе плацебо – 0.3% (2/595) и 0% -группе ATG/ALG.

Частота встречаемости прочих злокачественных новообразований составила 1% (7/701) в группе Симулекта; 1.2% (7/595) в группе плацебо и 4.6% (3/65) в группе ATG/ALG.

Частота инфекционных заболеваний Общая частота и спектр инфекционных заболеваний у пациентов, получавших базовую иммуносупрессивную терапию (двух- или трехкомпонентную) были сходными в группах, получавших Симулект (75.9%), и группах, получавших плацебо (75.6%) или ATG/ALG (75.6%).

Серьезные инфекционные заболевания встречались с приблизительно одинаковой частотой в группе заболевших, получавших Симулект, и в группе заболевших, получавших препарат сравнения (26,1% и 24,8%, соответственно).

Частота цитомегаловирусной инфекции была сходной в обеих группах (14.6% и 17.3%). Частота летальных исходов и причины смерти в группе Симулекта и в группах плацебо или ATG/ALG также были одинаковыми (2.9% и 2.6% соответственно). Наиболее распространенной причиной смерти были инфекции (группа Симулекта – 1.3%; группа плацебо или ATG/ALG – 1.4%).

Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень нечастых (частота менее 1/1000) случаях появления реакций повышенной чувствительности/аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, чиханье, стридор, бронхоспазм, отек легких, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров. Синдром высвобождения цитокинов во время или после инъекции не наблюдался, что исключало необходимость профилактического применения стероидов.

Симулект (Simulect) – противопоказания

  • повышенная чувствительность к базиликсимабу или другим ингредиентам лекарства.

Симулект (Simulect) – беременность и лактация

Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились.

Симулект не надлежит назначать при беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода.

Предлогается адекватная контрацепция женщинам детородного возраста для предотвращения беременности во время назначения лекарства и в течение 4 месяцев после введения последней дозировки.

Нет данных о проникновении базиликсимаба в грудное молоко. Поскольку Симулект представляет собой иммуноглобулин G (IgG1k), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком. Кормящие матери, получавшие Симулект, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения последней дозировки.

Симулект (Simulect) – особые указания

Симулект могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов.

Медицинские учреждения, планирующие использование Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал.

Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта. Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 ч), носили серьезный характер – крапивница, зуд, чиханье, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность.

В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее использование Симулекта противопоказано.

У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Хотя Симулект и считается иммуносупрессивным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у заболевших, получавших лечение Симулектом.

Воздействие на возможность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что Симулект может понизить возможность водить автомашину и работать с механизмами.

Симулект (Simulect) – передозировка

В клинических исследованиях Симулект вводили пациентам в однократной дозе до 60 мг или дробными дозами до суммарной дозировки, составлявшей 150 мг за 24 дня, при этом не было отмечено каких-либо острых неблагоприятных явлений.

Симулект (Simulect) – лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект считается иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между лекарствами.

Использование некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 мес после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% заболевших в группе, получавшей Симулект, и у 27% заболевших в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (в частности, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

  • При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%.
  • При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.
  • При применении Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо). Имеются сообщения о нескольких случаях развития HAMA-ответов (иммунный ответ пациента на активное вещество лекарства, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом исследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-CD3, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-CD3. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Использование Симулекта не исключает последующего лечения лекарствами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Симулект (Simulect) – условия и сроки хранения

Транспортировку и хранение осуществляют при температуре от 2° до 8°С. Срок годности – 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре от 2° до 8°С. После растворения препарат возможно хранить 24 ч при температуре от 2° до 8°С или 4 ч при комнатной температуре.

Источник: http://dxline.ru/drugs/simulect

СИМУЛЕКТ

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2

Форма выпуска, состав и упаковка

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения белого или почти белого цвета; растворитель прозрачный, бесцветный; восстановленный раствор бесцветный, прозрачный или слабо опалесцирующий.

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный – 992 мкг, натрия хлорид – 1.608 мг, калия дигидрофосфат – 7.212 мг, сахароза – 20 мг, глицин – 40 мг, маннитол – 80 мг.

Растворитель: вода д/и – 5 мл.

Флаконы бесцветного стекла (1) в комплекте с растворителем (амп. 1 шт.) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Симулект – специфический иммунодепрессант.

Он представляет собой химерные моноклональные антитела, обладающие свойствами антител мыши и человека (IgG1k), действие которых направлено против альфа-цепи рецептора интерлейкина-2 (антиген CD25), экспрессируемого на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на стимуляцию антигенами.

Симулект специфически и с высоким аффинитетом (Кр 0.1 нм) связывается с антигеном CD25 на активированных Т-лимфоцитах, экспрессирующих высокоаффинный рецептор интерлейкина-2, и, таким образом, предотвращает связывание интерлейкина-2, служащее сигналом для пролиферации Т-клеток.

Полная и непрерывная блокада рецептора интерлейкина-2 поддерживается до тех пор, пока концентрация базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. При уменьшении значения концентрации ниже указанной величины уровень экспрессии антигена CD25 возвращается к исходным величинам в течение 1-2 недель.

Симулект не вызывает высвобождения цитокинов или миелосупрессии.

Результаты клинических исследований

Эффективность Симулекта в профилактике реакции отторжения трансплантата у больных с впервые пересаженной почкой была показана при проведении двойных «слепых» плацебо-контролируемых исследований.

Результаты двух мультицентровых исследований продолжительностью 12 месяцев, в которых проводилось сравнение Симулекта и плацебо, показали, что применение Симулекта в сочетании с базовой иммуносупрессивной терапией циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами достоверно снижает число реакций острого отторжения трансплантата как через 6 месяцев после трансплантации (31% vs.

45%, р20%) регистрировались инфекции мочевьшодящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Частота злокачественных новообразований. По данным всех проведенных исследований, общая частота злокачественных новообразований была сходной в группах пациентов, получавших Симулект, и группах, получавших любой из препаратов сравнения.

Так, например, лимфомы/лимфопролиферативные заболевания встречались в группе Симулекта с частотой 0.1% (1/701); в группе плацебо – 0.3% (2/595) и 0% -группе ATG/ALG. Частота встречаемости прочих злокачественных новообразований составила 1% (7/701) в группе Симулекта; 1.

2% (7/595) в группе плацебо и 4.6% (3/65) в группе ATG/ALG.

Частота инфекционных заболеваний. Общая частота и спектр инфекционных заболеваний у пациентов, получавших базовую иммуносупрессивную терапию (двух- или трехкомпонентную) были сходными в группах, получавших Симулект (75.9%), и группах, получавших плацебо (75.

6%) или ATG/ALG(75.6%). Серьезные инфекционные заболевания встречались с частотой 26.1% в группе больных, получавших Симулект, и 24.8% в группе больных, получавших препарат сравнения. Частота цитомегаловирусной инфекции была сходной в обеих группах (14.6% и 17.3%).

Частота летальных исходов и причины смерти в группе Симулекта и в группах плацебо или ATG/ALG также были одинаковыми (2.9% и 2.6% соответственно). Наиболее распространенной причиной смерти были инфекции (группа Симулекта – 1.3%; группа плацебо или ATG/ALG – 1.4%).

Постмаркетинговые данные свидетельствуют об очень редких (частота менее 1/1000) случаях возникновения реакций повышенной чувствительности/ аллергических реакций, таких как кожная сыпь, крапивница, чихание, стридор, бронхоспазм, отек легких, сердечная недостаточность, дыхательная недостаточность, синдром повышенной проницаемости капилляров.

Синдром высвобождения цитокинов во время или после инъекции не наблюдался, что исключало необходимость профилактического применения стероидов.

Передозировка

В клинических исследованиях Симулект вводили пациентам в однократной дозе до 60 мг или дробными дозами до суммарной дозы, составлявшей 150 мг за 24 дня, при этом не было отмечено каких-либо острых неблагоприятных явлений.

Лекарственное взаимодействие

Поскольку Симулект является иммуноглобулином, не ожидается каких-либо метаболических взаимодействий между препаратами.

Применение некоторых, традиционно назначаемых при трансплантации препаратов (системные противовирусные, антибактериальные, противогрибковые средства, анальгетики, антигипертензивные средства, в том числе бета-адреноблокаторы, антагонисты кальция и диуретики) в дополнение к циклоспорину в форме микроэмульсии, глюкокортикоидам, азатиоприну и микофенолату мофетилу не приводило к увеличению частоты нежелательных явлений.

В первые 3 месяца после трансплантации имели место случаи острого отторжения трансплантата (у 14% больных в группе, получавшей Симулект, и у 27% больных в группе, получавшей плацебо), для лечения которого применяли препараты антител (например, ОКТ 3 или АТГ/АЛГ). При этом в группе, получавшей Симулект, не было выявлено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Изучение Симулекта, примененного на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии (циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн либо микофенолат мофетил), было проведено в трех клинических исследованиях.

При добавлении азатиоприна к двухкомпонентной терапии (циклоспорин + глюкокортикоиды) отмечалось снижение общего клиренса Симулекта в среднем на 22%. При добавлении микофенолата мофетила к двухкомпонентной терапии снижение клиренса Симулекта составило в среднем 51%.

При использовании Симулекта на фоне трехкомпонентной схемы терапии, включавшей азатиоприн или микофенолат мофетил, не было отмечено какого-либо учащения инфекционных заболеваний или других нежелательных явлений (при сравнении с группой плацебо).

Имеются сообщения о нескольких случаях развития НАМА-ответов (иммунный ответ пациента на на активное вещество препарата, представляющее собой моноклональные антитела со свойствами антител мыши и человека), зарегистрированных в клиническом иследовании, включавшем 172 пациента.

Частота составила 2 случая на 138 пациентов, не получавших муромонаб-СОЗ, и 4 случая на 34 пациента, получавших одновременно муромонаб-СОЗ. Эти случаи не имеют прогностического значения для оценки переносимости Симулекта.

Применение Симулекта не исключает последующего лечения препаратами, содержащими мышиные антилимфоцитарные антитела.

Особые указания

Симулект могут назначать только врачи, имеющие опыт применения иммуносупрессивной терапии после трансплантации органов. Медицинские учреждения, планирующие применение Симулекта, должны иметь оборудование и лекарственные препараты для проведения лечебных и реанимационных мероприятий (в том числе для случаев развития реакций повышенной чувствительности), а также подготовленный персонал.

Отмечены случаи (менее одного случая на 1000 пациентов) развития реакций повышенной чувствительности как на первое, так и на второе введение Симулекта.

Эти реакции развивались быстро (в пределах 24 часов), носили серьезный характер – крапивница, зуд, чихание, артериальная гипотензия, тахикардия, одышка, бронхоспазм, отек легких и острая дыхательная недостаточность.

В случае развития реакций повышенной чувствительности дальнейшее применение Симулекта противопоказано.

У пациентов, перенесших трансплантацию и находящихся на базовой иммуносупрессивной терапии, повышен риск развития лимфопролиферативных заболеваний и оппортунистических инфекций.

Хотя Симулект и является иммуносупрессйвным препаратом, до настоящего времени не отмечено развития каких-либо лимфопролиферативных заболеваний или оппортунистических инфекций у больных, получавших лечение Симулектом.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Маловероятно, что Симулект может снизить способность водить автомашину и работать с механизмами.

Беременность и лактация

Исследования у беременных женщин и кормящих матерей не проводились. Симулект не следует назначать в период беременности, за исключением тех случаев, когда возможная польза для матери превосходит вероятный риск для плода. Поскольку Симулект представляет собой иммуноглобулин G(IgGlk), он может проникать через человеческую плаценту, а также может выделяться с грудным молоком.

Кормящие матери, получавшие Симулект, должны воздержаться от грудного вскармливания в течение 8 недель после введения второй дозы.

Применение в детском возрасте

Для детей с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза составляет 20 мг, т.е. два введения по 10 мг. Детям с массой тела 35 кг и более Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг, т.е. два введения по 20 мг.

Применение в пожилом возрасте

Имеются лишь ограниченные сведения о применении Симулекта при лечении лиц пожилого возраста, однако нет данных о необходимости изменения режима дозирования по сравнению с более молодыми взрослыми пациентами.

Условия и сроки хранения

Транспортировку и хранение осуществляют при температуре 2-8°С. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте. Срок годности – 3 года при условии хранения в оригинальной упаковке при температуре 2-8°С.

После растворения препарат можно хранить 24 часа при температуре 2-8°С или 4 часа при комнатной температуре.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/simulekt/

Симулект

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

Состав

Активное вещество: базиликсимаб 20 мг,

Вспомогательные вещества: натрия гидрофосфат безводный — 0,992 мг; натрия хлорид — 1,608 мг; калия дигидрофосфат — 7,212 мг; сахароза — 20 мг; глицин — 40 мг; маннитол — 80 мг;
выпускается в комплекте с растворителем: вода для инъекций — 5 мл

Показания к применению Симулект

Профилактика острого отторжения трансплантата у пациентов (взрослых и детей) с впервые пересаженной почкой.

Симулект применяют на фоне базисной иммуносупрессивной терапии циклоспорином (в форме микроэмульсии) и глюкокортикоидами или на фоне трехкомпонентной схемы иммуносупрессивной терапии – циклоспорин в форме микроэмульсии, глюкокортикоиды и азатиоприн (либо микофенолат мофетил).

Противопоказания к применению Симулект

Повышенная чувствительность к базиликсимабу или другим ингредиентам Симулекта, беременность и период грудного вскармливания.

Рекомендации по применению

Симулект применяют в 2 введения. Первое введение проводят за 2 часа до трансплантации.

Введение Симулекта возможно только в случае абсолютной уверенности в том, что пересадка будет проведена и пациенту будет назначена базовая иммуносупрессивная терапия. Второе введение Симулекта проводят через 4 дня после операции.

От введения второй дозы следует воздержаться в случае потери (отторжения) трансплантата или в случае развития реакций повышенной чувствительности на введение первой дозы Симулекта.

Для взрослых рекомендуемая общая доза составляет 40 мг (два введения по 20 мг).

Для детей с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза составляет 20 мг (два введения по 10 мг).

Детям с массой тела 35 кг и более Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг (два введения по 20 мг).

Применение Симулект при беременности и кормлении грудью

Симулект не следует назначать беременным женщинам за исключением случаев, когда потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Поскольку Симулект является антителом иммуноглобулина G (IgG1k), он может проходить через плацентарный барьер человека и выделяться с грудным молоком.

Женщины, принимающие Симулект, не должны кормить грудью в течение 4 месяцев после приема второй дозы препарата.

Фармакологическое действие

Иммунодепрессант, ингибитор интерлейкинов.

Симулект является мышиным/человеческим химерным моноклональным антителом (IgGik), своим действием направленным против α-цепочки рецептора интерлейкина-2 (антигена CD25), который экспрессируется на поверхности Т-лимфоцитов в ответ на антигенную провокацию.

Симулект специфично связывается с антигеном CD25 на активированных лимфоцитах, экспрессирующих высоко аффинитивный интерлейкин-2-рецептор, тем самым предотвращая связывание интерлейкина-2. Последний является сигналом для Т-клеточной пролиферации.

Полное и стойкое блокирование рецептора интерлейкина-2 поддерживается, пока уровень базиликсимаба в сыворотке превышает 0.2 мкг/мл. Когда концентрации падают ниже этого уровня, проявление антигена CD25 возвращается к исходным значениям в течение 1-2 недель.

Симулект не вызывает высвобождение цитокина или миелосупрессию. Симулект при сопутствующем использовании циклоспорина (в виде микроэмульсии) и кортикостероидов значительно снижает число эпизодов острого отторжения.

Фармакокинетика
Всасывание
Cmax в сыворотке крови после 30-минутной внутривенной инфузии 20 мг составляет 7.1±5.1 мг/л. Имеется пропорциональное увеличение показателей С max и AUC относительно дозы вплоть до самой высокой однократной дозы 60 мг.

Распределение
Vd в состоянии равновесия составляет 8.6±4.1 л. Широта и степень распределения в различных областях организма полностью не изучены. Выявлено, что Симулект связывается только с лимфоцитами и макрофагами/моноцитами.

Выведение
Терминальный T1/2 7.2 ±3.2 суток. Суммарный клиренс составляет 41±19 мл/ч.

Побочные действия Симулект

Наиболее часто (>20%) в обеих сравниваемых группах (Симулект vs. плацебо или Симулект vs.

ATG/ALG, на фоне двух- или трехкомпонентной иммуносупрессивной терапии) встречались запоры, инфекции мочевыводящих путей; болевые ощущения различной локализации, обусловленные в основном оперативным вмешательством; тошнота, периферические отеки, гипертензия, анемия, головная боль, гиперкалиемия, гиперхолестеринемия, осложнения в области операционной раны, увеличение массы тела, повышение сывороточного креатинина, гипофосфатемия, диарея, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей.

Нежелательные явления у детей. В обеих весовых группах пациентов (масса тела менее 35 кг и масса тела 35 кг и выше) на фоне двухкомпонентной иммуносупрессивной терапии наиболее часто (>20%) регистрировались инфекции мочевыводящих путей, гипертрихоз, ринит, лихорадка, гипертензия, инфекционные заболевания верхних отделов дыхательных путей, вирусные инфекции, сепсис, запор.

Особые указания

Симулект должен назначаться только врачами, имеющими опыт использования иммуносупрессивной терапии после органной трансплантации, которые работают в учреждениях, оборудованных и обеспеченных адекватными лабораторными и поддерживающими ресурсами, включая лекарственные средства для лечения тяжелых реакций гиперчувствительности.

Реакции гиперчувствительности

Тяжелые острые (менее 24 ч) реакции гиперчувствительности наблюдались как при первоначальном введении Симулекта, так и при повторном введении препарата.

Реакции гиперчувствительности включают такие реакции анафилактоидного типа, как сыпь, крапивница, зуд, чиханье, хрип, гипотензия, тахикардия, диспноэ, бронхоспазм, легочной отек, сердечная недостаточность, легочная недостаточность и синдром проницаемости капилляров.

Если возникает тяжелая гиперчувствительность, то терапию Симулектом нужно отменить и последующие дозы не вводить. Если пациенты получали Симулект в прошлом, нужно соблюдать осторожность при повторном назначении курсов терапии этим лекарственным препаратом.

Существует подгруппа пациентов с повышенным риском развития реакции гиперчувствительности.

Это пациенты, у которых после первого применения Симулекта сопутствующая иммуносупрессия была остановлена преждевременно из-за, например, отмены трансплантации или ранней гибели трансплантата.

Острые реакции гиперчувствительности наблюдались после повторного применения Симулекта для последующей трансплантации у некоторых из этих пациентов.

Новообразования и инфекции

Пациенты, которые получают иммуносупрессивную терапию после трансплантации, включая комбинации с или без Симулекта, подвержены повышенному риску развития лимфопролиферативных расстройств (таких как лимфома) и оппортунистических инфекций (таких как цитомегаловирус).

В клинических исследованиях частота оппортунистических инфекций была одинаковой у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию с или без Симулекта.

Не было обнаружено различий в частоте возникновения злокачественных новообразований и лимфопролиферативных нарушений у пациентов, получающих иммуносупрессивную терапию с или без Симулекта.

Вакцинация

Нет данных о влиянии живых и неживых вакцин, а также передачи инфекции живыми вакцинами у пациентов, получающих Симулект. Тем не менее живые вакцины не рекомендуется для иммуносупрессивных пациентов. Неживые вакцины могут применяться иммуносупрессивным пациентам, однако ответ на вакцину может зависеть от степени иммуносупрессии.

Опыт использования Симулекта с иммуносупрессивными препаратами, отличными от циклоспорина и кортикостероидов, носит ограниченный характер. По схеме рекомендованной дозировки Симулект назначался совместно с азатиоприном ограниченному числу больных.

Другие больные получали мофетил микофенолата или антительную терапию, такую как ОКТ 3 или ATG/ALG в различное время после трансплантации.

Поскольку такие больные не проявляли симптомов чрезмерной иммуносупрессии, сопутствующее использование Симулекта с иммуносупрессивными препаратами, отличными от циклоспорина в виде микроэмульсии и кортикостероидов, может повысить потенциал чрезмерной иммуносупрессии.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не ожидается, что Симулект может влиять на качество вождения автомашины или управления механизмами.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту

Источник: https://lab-krasoty.ru/products/simulekt/

Симулект инструкция по применению, противопоказания, побочные эффекты, отзывы

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

Иммунодепрессивное средство. Препарат: СИМУЛЕКТ®

Активное вещество препарата: basiliximab

Кодировка АТХ: L04AC02КФГ: Специфический иммунодепрессивный препарат. Антагонист рецепторов интерлейкина-2Рег. номер: П №011528/01Дата регистрации: 21.07.06

Владелец рег. удост.: NOVARTIS PHARMA AG {Швейцария}

Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения1 фл.базиликсимаб

20 мг

Вспомогательные вещества: калия дигидрофосфат, натрия гидрофосфат, натрия хлорид, сахароза, маннитол, глицин.

Растворитель: вода д/и — 5 мл.

Флаконы (1) в комплекте с растворителем (амп. — 1 шт.) — пачки картонные.

ОПИСАНИЕ АКТИВНОГО ВЕЩЕСТВА.
Вся приведенная информация представлена только для ознакомления с препаратом, о возможности применения нужно проконсультироваться с врачем.

Фармакологическое действие Симулект

Иммунодепрессивное средство, представляет собой химерное моноклональное антитело мыши/человека.

Специфически связывается и блокирует альфа-цепочку рецептора интерлейкина-2 (ИЛ-2R), который известен как антиген CD25 на поверхности активированных Т-лимфоцитов.

Действуя как антагонист рецептора ИЛ-2R, базиликсимаб конкурентно ингибирует активацию лимфоцитов, опосредованную интерлейкином 2 и являющуюся основным путем формирования клеточного иммунного ответа, который играет важнейшую роль в процессах отторжения.

Таким образом, циркулируя в крови, базиликсимаб нарушает иммунный ответ на воздействие чужеродного антигена.

Фармакокинетика препарата

Cmax после в/в введения 20 мг — 2-12.2 мг/л, значения Cmax и AUC возрастают пропорционально увеличению разовой дозы (до 60 мг). Vd (при достижении Css) — 4.5-12.7 л, T1/2 — 4-10.4 сут, клиренс — 22-60 мл/ч.

Показания к применению:

Профилактика острой реакции отторжения в период проведения операции трансплантации почки (в составе комбинированной иммунодепрессивной терапии, включающей циклоспорин и кортикостероиды).

Дозировка и способ применения препарата

Индивидуальный, в зависимости от возраста и применяемой схемы лечения.

Побочное действие Симулект:

Часто: запор, тошнота, диарея, боли в животе, рвота, диспептические явления, кандидоз, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипергликемия, гиперурикемия, гипофосфатемия, гипокальциемия, увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, ацидоз, головная боль, тремор, головокружение, дизурия, повышение остаточного азота, периферические отеки, отечность, лихорадка, вирусные инфекции, отеки нижних конечностей, астения, диспноэ, ОРЗ, кашель, ринит, фарингит, замедление процессов заживления, акне, бессонница, боли в нижних конечностях, боли в спине, анемия.

Возможно: боли в грудной клетке, отек лица, слабость, частое развитие инфекций, общее недомогание, отеки, сепсис, озноб, стенокардия, сердечная недостаточность, сердечные шумы, гипертонический криз, артериальная гипотензия, повышение уровня ГКС, увеличение живота, гастроэнтерит, кровотечения из ЖКТ, гиперплазия десен, мелена, эзофагит, язвенный стоматит, аритмия, желудочковая фибрилляция, дегидратация, сахарный диабет, задержка жидкости, гипогликемия, гипопротеинемия, артропатия, костные переломы, мышечные судороги, грыжа, миалгия, гематомы, геморрагии, тромбоцитопения, тромбоз, ажитация, тревога, депрессия, полицитемия, нарушения со стороны половой системы (у мужчин — импотенция, отек половых органов), бронхит, бронхоспазм, пневмония, отек легких, синуситы, кожные инфекции, вызванные вирусами герпеса, гипертрихоз, зуд, сыпь, язвенные поражения кожи, альбуминурия, гематурия, олигурия, нарушения функции почек, некроз почечных канальцев, заболевания уретры, задержка мочи, сосудистые нарушения, катаракта, конъюнктивиты, нарушения зрения.

Повышенная чувствительность к базиликсимабу.

Применение при беременности и лактации

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения базиликсимаба при беременности не проводилось.

Неизвестно, выделяется ли базиликсимаб с грудным молоком. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Особый указания по применению Симулект

В настоящее время не применялось повторное введение базиликсимаба после начального курса терапии, поэтому степень риска такого введения неизвестна.

Взаимодействие Симулект с другими препаратами

  • Светлана
  • Распечатать

Источник: https://medistok.ru/s/2521-simulekt-instrukcija-po-primeneniju.html

Симулект – описание препарата, инструкция по применению, отзывы

Симулект (Simulect) - инструкция по применению

Производители: Novartis Pharmaceuticals Corporation

Действующие вещества
Класс заболеваний

  • Не указано. См. инструкцию

Клинико-фармакологическая группа

  • Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия
Фармакологическая группа

Лиофилизат для приготовления раствора для инъекций Симулект (Simulect)

лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 20 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах пачка картонная 1.
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 10 мг; флакон (флакончик) с растворителем (вода для инъекций) в ампулах пачка картонная 1.

В/в. Для взрослых рекомендуемая доза — 40 мг, разделенная на 2 введения по 20 мг. Для детей и подростков (в возрасте от 1 до 17 лет) с массой тела менее 35 кг рекомендуемая общая доза — 20 мг, разделенная на 2 введения по 10 мг; если масса тела составляет 35 кг и более. Препарат Симулект назначают в суммарной дозе 40 мг, разделенной на 2 введения по 20 мг. Существуют ограниченные сведения о применении препарата Симулект у пожилых пациентов (65 лет и старше). Не имеется данных, которые свидетельствовали бы о необходимости изменения режима дозирования по сравнению с рекомендациями для более молодых пациентов. Первое введение проводят за 2 ч до операции по трансплантации. Введение препарата Симулект возможно только в случае абсолютной уверенности в том, что пересадка будет проведена и пациенту будет назначена базовая иммуносупрессивная терапия. Второе введение 20 мг препарата Симулект проводят через 4 дня после операции. От введения второй дозы следует воздержаться в случае потери (отторжения) трансплантата или в случае развития реакций повышенной чувствительности на введение первой дозы. Рекомендации по приготовлению раствора для инъекций или инфузий Раствор для инъекций или инфузий готовят в асептических условиях. Во флакон, содержащий 10 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций, следует добавить 2,5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы или 5 мл воды для инъекций из прилагаемой ампулы, во флакон, содержащий 20 мг лиофилизата для приготовления раствора для инъекций. Необходимо осторожно потрясти флакон до растворения порошка. Приготовленный раствор должен быть прозрачен или слегка опалесцировать, бесцветен, не должен содержать видимых включений. Раствор желательно использовать сразу после приготовления, однако возможно хранение не более 4 ч при комнатной температуре (15–25 °C) — для дозировки 10 мг или при комнатной температуре (20–22 °C) — для дозировки 20 мг, или не более 24 ч при температуре 2–8 °C — для обеих дозировок. Если в течение указанного времени при соответствующих условиях хранения раствор не был использован, его следует уничтожить. Полученный раствор препарата Симулект изотоничен и может быть введен в виде болюсной инъекции. Для приготовления раствора для инфузий полученный раствор доводят до объема не менее 25 мл (для дозировки 10 мг) или 50 мл (для дозировки 20 мг) с помощью 0,9% раствора натрия хлорида или 5% раствором глюкозы. Продолжительность инфузий — 20–30 мин. Препарат Симулект следует вводить при помощи отдельной системы и не смешивать с другими препаратами для в/в введения. Проверена и установлена совместимость раствора со следующими системами для инфузий: мешок для инфузий Baxter minibag NaCl 0,9%; системы для инфузий Luer Lock™, Н. Noolens; Sterile vented i.v. set, Abbott; Infusion set, Codan; Infusomat™, Braun; Infusiongerat R 87 plus, Ohmeda; Lifecare 5000™ Plumset Microdrip, Abbott; Vented basic set, Baxter; Flashball device, Baxter; Vented primary administration set, Imed.

Совместимость с другими коммерческими системами не проверялась.

При температуре 2–8 °C.

36 мес.

Похожие по действию препараты:

** Справочник лекарств предназначен исключительно для ознакомительных целей. Для получения более полной информации просим Вас обращаться к аннотации производителя.

Не занимайтесь самолечением; перед началом применения препарата Симулект Вы должны обратиться к врачу. EUROLAB не несет ответственности за последствия, вызванные использованием размещенной на портале информации.

Любая информация на сайте не заменяет консультации врача и не может служить гарантией положительного эффекта лекарственного средства.

Вас интересует препарат Симулект? Вы хотите узнать более детальную информацию или же Вам необходим осмотр врача? Или же Вам необходим осмотр? Вы можете записаться на прием к доктору – клиника Eurolab всегда к Вашим услугам! Лучшие врачи осмотрят Вас, проконсультируют, окажут необходимую помощь и поставят диагноз. Вы также можете вызвать врача на дом. Клиника Eurolab открыта для Вас круглосуточно.

** Внимание! Информация, представленная в данном справочнике лекарств, предназначена для медицинских специалистов и не должна являться основанием для самолечения. Описание препарата Симулект приведено для ознакомления и не предназначено для назначения лечения без участия врача. Пациентам необходима консультация специалиста!

Если Вас интересуют еще какие-нибудь лекарственные средства и медикаменты, их описания и инструкции по применению, информация о составе и форме выпуска, показания к применению и побочные эффекты, способы применения, цены и отзывы о лекарственных препаратах или же у Вас есть какие-либо другие вопросы и предложения – напишите нам, мы обязательно постараемся Вам помочь.

Источник: https://www.eurolab.ua/medicine/drugs/2170/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.