Симвастатин (Simvastatin) – инструкция по применению

Содержание

Симвастатин

Симвастатин (Simvastatin) - инструкция по применению

Симвастатин противопоказан беременным. Имеется несколько сообщений о развитии аномалий у новорожденных, матери которых принимали симвастатин.

Женщины детородного возраста, принимающие симвастатин, должны избегать зачатия. Если в процессе лечения беременность все же наступила, Симвастатин должен быть отменен, а женщина должна быть предупреждена о возможной опасности для плода.

Данные о выделении симвастатина с материнским молоком отсутствуют. При необходимости назначения Симвастатина в период кормления грудью следует учитывать, что многие лекарственные средства выделяются с грудным молоком, и имеется угроза развития тяжелых реакций, поэтому кормление грудью во время приема препарата не рекомендуется.

Применение при нарушениях функции печени

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.

Применение при нарушениях функции почек

У больных с легкой или умеренно выраженной степенью почечной недостаточности изменений дозировки препарата не требуется.

У больных с хронической почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) или получающих циклоспорин, даназол, гемфиброзил или другие фибраты (кроме фенофибрата), ниацин в липидснижающих дозах (1 г/сут) в комбинации с симвастатином, максимально рекомендуемая доза Симвастатина не должна превышать 10 мг/сут.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

В начале терапии Симвастатином возможно преходящее повышение уровня печеночных ферментов.

Перед началом терапии и далее регулярно проводить исследование функции печени (контролировать активность печеночных ферментов каждые 6 недель в течение первых 3 мес, затем каждые 8 недель в течение оставшегося первого года, и затем 1 раз в 6 мес), а также при повышении доз следует проводить тест на определение функции печени. При повышении дозы до 80 мг необходимо проводить тест каждые 3 месяца. При стойком повышении активности трансаминаз (в 3 раза по сравнению с исходным уровнем) прием Симвастатина следует прекратить.

Симвастатин, как и другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы, не следует применять при повышенном риске развития рабдомиолиза и почечной недостаточности (на фоне тяжелой острой инфекции, артериальной гипотензии, планируемой большой хирургической операции, травм, тяжелых метаболических нарушений).

Отмена гиполипидемических средств в период беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении его беременным (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения наступила беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Применение Симвастатина не рекомендуется у женщин детородного возраста, не использующих контрацептивные средства.

У пациентов с пониженной функцией щитовидной железы (гипотиреоз) или при наличии некоторых заболеваний почек (нефротический синдром) при повышении уровня холестерина следует сначала проводить терапию лежащего в основе заболевания.

Симвастатин с осторожностью назначают лицам, которые злоупотребляют алкоголем и/или имеют в анамнезе заболевания печени.

До начала и во время лечения пациент должен находиться на гипохолестериновой диете.

Одновременный прием грейпфрутового сока может усилить степень выраженности побочных явлений, связанных с приемом Симвастатина , поэтому следует избегать их одновременного приема.

Симвастатин не показан в тех случаях, когда имеется гипертриглицеридемия I, IV и V типов.

Лечение Симвастатином может вызывать миопатию, приводящую к рабдомиолизу и почечной недостаточности.

Риск возникновения этой патологии возрастает у больных, получающих одновременно с Симвастатином одно или несколько из следующих лекарственных средств: фибраты (гемфиброзил, фенофибрат), циклоспорин, нефазадон, макролиды (эритромицин, кларитромицин), противогрибковые средства из группы азолов (кетоконазол, итраконазол) и ингибиторы протеаз ВИЧ (ритонавир). Риск развития миопатии повышается также у больных с тяжелой почечной недостаточностью.

Все пациенты, начинающие терапию Симвастатином, а также пациенты, которым необходимо увеличить дозу препарата, должны быть предупреждены о возможности возникновения миопатии и необходимости незамедлительного обращения к врачу в случае возникновения необъяснимых болях, болезненности в мышцах, вялости или мышечной слабости, особенно если это сопровождается недомоганием или лихорадкой. Терапия препаратом должна быть немедленно прекращена, если миопатия диагностирована или предполагается.

В целях диагностирования развития миопатии рекомендуется регулярно проводить измерения величины КФК.

При лечении Симвастатином возможно возрастание содержания сывороточной КФК, что следует учитывать при дифферинциальной диагностике болей за грудиной. Критерием отмены препарата служит увеличение содержания КФК в сыворотке крови более чем в 10 раз относительно верхних границ нормы. У больных с миалгией, миастенией и/или выраженным повышением активности КФК лечение препаратом прекращают.

Препарат эффективен как в виде монотерапии, так и в сочетании с секвестрантами желчных кислот.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью лечение проводят под контролем функции почек.

Длительность применения препарата определяется лечащим врачом индивидуально.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

О неблагоприятном влиянии препарата на способность управлять автомобилем и работе с механизмами не сообщалось.

Источник: https://ProTabletky.ru/simvastatin/

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой (таблетки 10, 20 и 40 мг) или продолговатой (80 мг) формы, с двух сторон выпуклые, светло-розового (10 и 20 мг) или розового (40 и 80 мг) цвета, на одной стороне гравировка «А», на другой – «01», «02», «03» или «04» (соответственно таблетки в дозе 10, 20, 40 или 80 мг); на поперечном разрезе видны два слоя – белое ядро, окруженное оболочкой розового цвета (по 10 шт. в блистерах, в картонной пачке 1, 3, 5 или 10 блистеров).

Активное вещество: симвастатин, в 1 таблетке – 10, 20, 40 или 80 мг.

Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, крахмал прежелатинизированный, бутилгидроксианизол, магния стеарат, лимонной кислоты моногидрат.

Состав оболочки:

  • таблетки 10 и 20 мг: опадрай розовый 20А54239 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный и железа оксид желтый);
  • таблетки 40 и 80 мг: опадрай розовый 20А54211 (гипромеллоза-6сР, гипролоза, тальк, титана диоксид, краситель железа оксид красный).

1. Ишемическая болезнь сердца (ИБС), в том числе асимптоматическая, и высокий риск ее развития (сахарный диабет, заболевания периферических сосудов, инсульт и другие цереброваскулярные заболевания в анамнезе) – вторичная профилактика с целью:

  • предотвращения инфаркта миокарда;
  • снижения риска развития преходящих нарушений мозгового кровообращения и инсульта;
  • замедления прогрессирования коронарного атеросклероза;
  • снижения риска общей и коронарной смертности.

2. Гиперхолестеринемия:

  • первичная гиперхолестеринемия, в т.ч. гетерозиготная семейная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIa типа согласно классификации Фредриксона) и смешанная гиперхолестеринемия (гиперлипидемия IIb типа в соответствии с классификацией Фредриксона), у пациентов с повышенным риском возникновения коронарного атеросклероза в случаях, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения неэффективны;
  • первичная дисбеталипопротеинемия (гиперлипидемия III типа согласно классификации Фредриксона);
  • комбинированная гиперхолестеринемия, гипертриглицеридемия (гиперлипидемия IV типа по классификации Фредриксона),
  • не корректируемая специальной диетой и физическими нагрузками.

Препарат позволяет:

  • снизить повышенную концентрацию общего холестерина, холестерина липопротеинов низкой плотности (ЛПНП), аполипопротеина В и триглицеридов;
  • повысить холестерин липопротеинов высокой плотности (ЛПВП);
  • снизить соотношение холестерина ЛПНП по отношению к холестерину ЛПВП, общего холестерина по отношению к холестерину ЛПВП.

Противопоказания

Абсолютные:

  • миопатия;
  • активные заболевания печени или стойкое повышение активности печеночных трансаминаз неясной этиологии;
  • дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;
  • беременность и период планирования беременности;
  • лактация;
  • возраст до 18 лет;
  • повышенная чувствительность к компонентам Симвастатина или другим препаратам статинового ряда в анамнезе.

Относительные:

  • заболевания печени в анамнезе;
  • период после трансплантации печени в случае проведения терапии иммунодепрессантами;
  • алкоголизм;
  • эпилепсия, неконтролируемые судороги;
  • повышенный или пониженный тонус скелетных мышц неясной этиологии;
  • выраженная почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин.);
  • состояния, которые могут привести к выраженной почечной недостаточности, такие как нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, выраженные эндокринные и метаболические нарушения, острые инфекционные заболевания, травмы и хирургические вмешательства, в т. ч. стоматологические;
  • одновременное применение дилтиазема, верапамила, амиодарона, никотиновой кислоты (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорина, фибратов.

Симвастатин следует принимать внутрь 1 раз в сутки через 2-3 часа после ужина (на ночь). Предварительно пациенту назначают стандартную гипохолестериновую диету, ее следует придерживаться и в течение всего курса лечения.

В зависимости от клинической ситуации суточная доза может варьироваться в пределах от 5 до 80 мг. Подбор дозы осуществляют методом титрования: повышая постепенно минимум с 4-недельными интервалами.

При ИБС или высоком риске развития ИБС начальная стандартная доза составляет 20 мг в сутки. Симвастатин применяют в сочетании с диетой и лечебной физкультурой.

При гиперхолестеринемии в начале лечения обычно назначают по 10–20 мг в сутки. При необходимости (для более значительного снижения концентрации ЛПНП – более чем на 45%) возможно увеличение начальной суточной дозы до 20–40 мг.

В случае неэффективности суточной дозы 40 мг рекомендуется проведение другого вида гиполипидемической терапии, поскольку назначение более высоких доз при гиперхолестеринемии сопряжено с высоким риском развития миопатии.

Если концентрация ЛПНП составляет менее 75 мг/дл (1,94 ммоль/л) и концентрация общего холестерина – меньше 140 мг/дл (3,6 ммоль/л), дозу Симвастатина снижают.

При гомозиготной семейной гиперхолестеринемии препарат, как правило, назначают по 40 мг 1 раз в сутки (на ночь) или по 80 мг/сутки в 3 приема: по 20 мг утром и днем и 40 мг вечером.

В этом случае Симвастатин применяется в дополнение к базисной терапии, направленной на снижение концентрации холестерина, либо в качестве монопрепарата, если другие методы лечения недоступны.

Если Симвастатин назначается в комбинации с секвестрантами желчных кислот, его следует принимать не менее чем за 2 часа до их приема или не ранее чем через 4 часа после их приема.

Коррекция доз:

  • для пациентов, получающих одновременно иммунодепрессанты, цитостатики, никотиновую кислоту (в дозе более 1 г/сутки), даназол, циклоспорин, гемфиброзил или другие фибраты (за исключением фенофибрата), суточная доза Симвастатина не должна превышать 10 мг;
  • для пациентов, получающих одновременно верапамил или амиодарон, суточная доза Симвастатина не должна превышать 20 мг;
  • для пациентов, получающих одновременно дилтиазем, суточная доза Симвастатина не должна превышать 40 мг;
  • при тяжелой почечной недостаточности не рекомендуется превышать суточную дозу 10 мг.

Побочные действия

  • со стороны пищеварительной системы: диспепсические расстройства (запор или диарея, боль в животе, тошнота, метеоризм, рвота), гастралгия, холестатическая желтуха, острый панкреатит, гепатит, повышение активности печеночных трансаминаз, щелочной фосфатазы и креатинфосфокиназы, печеночная недостаточность;
  • со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечные спазмы, миастения, миалгия, миопатия (включая миозит), рабдомиолиз;
  • со стороны дыхательной системы: синусит, бронхит, интерстициальные легочные заболевания;
  • со стороны нервной системы и органов чувств: нарушение вкусовых ощущений, бессонница, головная боль, нечеткость зрительного восприятия, кошмарные сновидения, головокружение, нарушение памяти, периферическая нейропатия, парестезии, астения, депрессия;
  • аллергические и иммунопатологические реакции: одышка, ангионевротический отек, зуд, кожная сыпь, дерматомиозит, ревматическая полимиалгия, алопеция, васкулит, крапивница, эозинофилия, тромбоцитопения, артрит/ артралгия, волчаночноподобный синдром, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, приливы крови к лицу, гиперемия кожи, лихорадка, увеличение скорости оседания эритроцитов, токсический эпидермальный некролиз, в т. ч. синдром Стивенса – Джонсона;
  • прочие: ощущение сердцебиения, инфекции мочевыводящих путей, анемия, отеки, снижение потенции, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза).

Лекарственное взаимодействие

  • мощные ингибиторы изофермента CYP3A4 (эритромицин, кларитромицин, флуконазол, кетоконазол, позаконазол, итраконазол, нефазодон, телитромицин, ингибиторы протеазы ВИЧ): значительно повышается вероятность развития миопатии/рабдомиолиза (данные комбинации не рекомендуются. Если же сочетанное применение препаратов обосновано, необходимо тщательно следить за состоянием пациента и контролировать функцию печени);
  • дилтиазем, верапамил, амиодарон, даназол, никотиновая кислота (в дозе более 1 г в сутки), циклоспорин, фузидовая кислота, колхицин, фибраты: возрастает риск развития острой почечной недостаточности, миопатии/рабдомиолиза (следует соблюдать осторожность);
  • непрямые антикоагулянты: усиливается их действие, увеличивается риск возникновения кровотечений (нужно контролировать протромбиновое время или международное нормализованное отношение);
  • дигоксин: повышается его концентрация в сыворотке крови;
  • гемфиброзил: увеличивается суммарная концентрация симвастатина в 1,9 раз;
  • рифампицин: снижается суммарная концентрация симвастатина на 93%;
  • амлодипин: увеличивается концентрация симвастатина в плазме крови, но гиполипидемический эффект не меняется; при приеме симвастатина в суточной дозе 80 мг появляется риск развития миопатии;
  • колестирамин, колестипол: отмечается аддитивный эффект, снижается биодоступность симвастатина (принимать его следует через 2–4 часа после этих средств);
  • грейпфрутовый сок в больших количествах: увеличивается концентрация симвастатина, возрастает риск миопатии (одновременное применение не рекомендуется).

Сроки и условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре до 25 °С.

Срок годности – 3 года.

Нашли ошибку в тексте? Выделите ее и нажмите Ctrl + Enter.

Источник: https://spravka03.net/simvastatin.html

СИМВАСТАТИН

Симвастатин (Simvastatin) - инструкция по применению

Таблетки, покрытые оболочкой от светло-розового до розового с сиреневатым оттенком цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе – почти белого цвета.

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный, лактозы моногидрат, аскорбиновая кислота, бутилата гидрокситолуен, лимонная кислота безводная, крахмал прежелатинизированный, магния стеарат.

Состав оболочки: тальк, гипромеллоза, гидроксипропилцеллюлоза, титана диоксид, краситель красный кислотный.

10 шт. – упаковки ячейковые контурные (1) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (2) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (3) – пачки картонные.10 шт.

– упаковки ячейковые контурные (4) – пачки картонные.10 шт. – упаковки ячейковые контурные (5) – пачки картонные.30 шт. – банки полимерные (1) – пачки картонные.

30 шт.

– флаконы полимерные (1) – пачки картонные.

Фармакологическое действие

Гиполипидемический препарат, получаемый синтетическим путем из продукта ферментации Aspergillus terreus. Является неактивным лактоном, в организме подвергается гидролизу с образованием гидроксикислотного производного.

Активный метаболит ингибирует 3-гидрокси-3-метил-глутарил-КоА-редуктазу (ГМГ-КоA-редуктазу), фермент, катализирующий начальную реакцию образования мевалоната из ГМГ-КоА.

Поскольку превращение ГМГ-КоA в мевалонат представляет собой ранний этап синтеза холестерина (Хс), то применение симвастатина не вызывает накопления в организме потенциально токсичных стеролов. ГМГ-КоA легко метаболизируется до ацетил-КоА, который участвует во многих процессах синтеза в организме.

Снижает концентрацию ТГ, ЛПНП, ЛПОНП и общего холестерина (Хс) в плазме (в случаях гетерозиготной семейной и несемейной форм гиперхолестеринемии, при смешанной гиперлипидемии, когда повышение содержания Хс является фактором риска).

Уменьшает соотношение ЛПНП/ЛПВП и общий Хс/ЛПВП. Начало действия – через 2 нед. от начала приема, максимальный терапевтический эффект – через 4-6 нед.

Действие сохраняется при продолжении лечения; при прекращении терапии содержание Хс возвращается к исходному уровню (до начала лечения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение

После приема внутрь симавстатин в высокой степени абсорбируется из ЖКТ. После приема внутрь Сmax достигается через 1.3-2.4 ч и снижается на 90% через 12 ч. Связывание с белками плазмы крови составляет 95%.

Метаболизм и выведение

Симвастатин подвергается эффекту “первого прохождения” через печень. Гидролизируется в основном в свою активную форму бета-гидроксикислоту. Обнаружены также другие активные и неактивные метаболиты.

Метаболизм осуществляется при участии изоферментов CYP3A4, CYP3A5 и CYP3A7. Т1/2 активных метаболитов составляет 1.9 ч. Выводится в основном с каловыми массами (60%) в виде метаболитов.

Около 10-15% выводится почками в неактивной форме.

Показания

— первичная гиперхолестеринемия IIа и IIb типа (при неэффективности диетотерапии у пациентов с повышенным риском развития коронарного атеросклероза), комбинированная гиперхолестеринемия и гипертриглицеридемия, гиперлипопротеинемия, не поддающаяся коррекции специальной диетой и физической нагрузкой.

— профилактика инфаркта миокарда (для замедления прогрессирования коронарного атеросклероза), инсульта и преходящих нарушений мозгового кровообращения.

Дозировка

Таблетки принимают внутрь, 1 раз/сут вечером.

При легкой или умеренной гиперхолестеринемии начальная доза составляет 5 мг/сут; при выраженной гиперхолестеринемии – 10 мг/сут. При необходимости возможно повышение дозы не ранее чем через 4 нед. Максимальная суточная доза – 80 мг.

При ишемической болезни сердца начальная доза – 20 мг; при необходимости дозу постепенно увеличивают через каждые 4 нед. до 40 мг. Если концентрация ЛПНП менее 75 мг/дл (1.94 ммоль/л), концентрация общего холестерина менее 140 мг/дл (3.6 ммоль/л), дозу препарата необходимо уменьшить.

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) или при одновременном применении фибратов, никотиновой кислоты (или никотинамида) начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

На фоне иммунодепрессивной терапии (например, циклоспорин) рекомендуемая начальная доза 5 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 5 мг.

В случае пропуска текущей дозы препарат необходимо принять как можно скорее. Если наступило время следующей дозы, дозу не удваивать.

Со стороны пищеварительной системы: диспепсия (тошнота, рвота, гастралгия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм), гепатит, желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз, ЩФ, КФК; редко – острый панкреатит.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: астенический синдром, головокружение, головная боль, бессонница, судороги, парестезии, периферическая невропатия, расплывчатость зрения, нарушение вкусовых ощущений.

Со стороны костно-мышечной системы: миопатия, миалгия, мышечная слабость; редко – рабдомиолиз.

Аллергические и иммунопатологические реакции: ангионевротический отек, волчаночноподобный синдром, ревматическая полимиалгия, васкулит, тромбоцитопения, эозинофилия, повышение СОЭ, артрит, артралгия, крапивница, фотосенсибилизация, лихорадка, гиперемия кожи, приливы, одышка.

Дерматологические реакции: кожная сыпь, зуд, алопеция.

Прочие: анемия, сердцебиение, острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), снижение потенции.

Передозировка

Лечение: следует вызвать рвоту, принять активированный уголь; показано проведение симптоматической терапии. Следует контролировать функции печени и почек, содержание КФК в сыворотке крови.

Беременность и лактация

Препарат противопоказан к применению при беременности.

В связи с тем, что ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы тормозят синтез холестерина, а холестерин и другие продукты его синтеза играют существенную роль в развитии плода, включая синтез стероидов и клеточных мембран, симвастатин может оказывать неблагоприятное воздействие на плод при назначении при беременности (женщины репродуктивного возраста должны избегать зачатия). Если в процессе лечения возникает беременность, препарат должен быть отменен, а женщина предупреждена о возможной опасности для плода.

Отмена гиполипидемических средств при беременности не оказывает существенного влияния на результаты длительного лечения первичной гиперхолестеринемии.

При необходимости назначения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение в детском возрасте

Противопоказие — возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

При нарушениях функции почек

У пациентов с хронической почечной недостаточностью (КК менее 30 мл/мин) начальная доза – 5 мг, максимальная суточная доза – 10 мг.

При нарушениях функции печени

Препарат противопоказан при печеночной недостаточности; острых заболеваниях печени и при повышении активности печеночных трансаминаз неясного генеза.

С осторожностью назначают лицам, злоупотребляющим алкоголем и/или имеющим в анамнезе заболевания печени.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в сухом, недоступном месте при температуре не выше 30°С. Срок годности 2 года.

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Источник: https://health.mail.ru/drug/simvastatin/

Симвастатин: инструкция по применению, цена, отзывы и аналоги

Симвастатин (Simvastatin) - инструкция по применению

Симвастатин – это гиполипидемическое лекарственное средство, которое ингибирует ГМГ-КоА-редуктазу, тем самым способствует уменьшению синтезирования клетками печени молекул холестерола. При использовании в лечении медпрепарата происходит понижение индекса молекул холестерола, что снижает риски формирования системных и сердечных патологий.

В данной статье мы рассмотрим подробную инструкцию по применению, положительные и отрицательные воздействия Симвастатина на организм и какие аналоги медикамента обладают схожим эффектом.

Общая информация о лекарственном средстве

Симвастатин снижает риск смертности от системных и сердечных патологий на 13,0%, от ишемии сердечного органа, которая провоцирует инфаркт миокарда, – на 18,0%, а от коронарных патологий – на 27,0%. При приеме таблеток снижается частота госпитализаций от сердечной недостаточности на 17,0%, а риск развития осложнённой формы коронарной недостаточности и ишемического инсульта – на 25,0%.

Противовоспалительное действие статинов

Медпрепарат относится к гиполипидемической группе – статинам. МНН данного лекарства – симвастатин (Simvastatin). Это средство является ингибитором ГМГ-КоА-редуктазы.

Данный препарат назначают для лечения системных патологий и заболеваний сердца в случаях, когда концентрация молекул холестерола достаточно высокая, потому что при незначительном повышении холестерола препарат не эффективен по причине широкого побочного воздействия на организм.

Форма выпуска, цены, состав

Медикамент выпускается только в форме таблеток. Таблетированный препарат изготавливается с дозировкой симвастатина по 10, 20 и 40 мг. Все таблетки покрыты оболочкой, которая хорошо растворима в желудке. Упаковку таблеток проводят в блистеры ПВХ по 10 штук в одном.

Таблетки овальной формы, выпуклые с обеих сторон. Различаются по цвету и выгравированной надписи:

  • светлого розового оттенка с тиснением «10» – это таблетки с дозировкой основного компонента 10 мг;
  • коричнево-жёлтые таблетки с гравировкой на одной стороне «20» – лекарство с дозировкой действующего вещества 20 мг;
  • в розовой оболочке драже с тиснением «40» – дозировка активного вещества в драже – 40 мг.

Средние цены на Симвастатин на территории РФ представлены в таблице.

Дозировка активного веществаКоличество таблеток в упаковкеЦена в рублях
2030127-216
103033-109
4030114-120
4030 (чешский препарат)390
101558
201578

Кроме основного активного вещества, в состав каждой таблетки входят такие ингредиенты:

  • кислота аскорбиновая – 2,5/5 мг;
  • стеариновая кислота – 1,25/2,5 мг;
  • крахмал в желатиновой форме – 33,73/764,6 мг;
  • МКЦ – 70/140 мг;
  • молекулы лактозы – 21/42 мг;
  • диоксид молекул кремния – 0,75/1,5 мг;
  • стеарат молекул магния – 0,75/1,5 мг;
  • макрогол – 1,18/2,36 мг;
  • краситель железа черный – 0,02/0,04 мг;
  • краситель жёлтый и красный – 0,28/0,56 мг, 0,19/0,38 мг;
  • тальк – 0,86/1,72 мг;
  • диоксид молекул титана – 0,97/1,94 мг.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Это синтетический препарат, который получен методом ферментации неактивного лактона – Aspergillus terreus. В процессе гидроксикислотного преобразования появляется активность лактона по отношению к ГМГ-КоА-редуктазе, которую он и ингибирует.

Это процесс понижения холестерола на ранних стадиях его синтезирования, когда ГМГ-КоА преобразовывается в мевалоновую кислоту.

По причине раннего блокирования синтеза холестериновых молекул активный компонент симвастатин не накапливается в клетках организма и не происходит также накопление стеорола, который очень токсичен для организма.

Симвастатин способствует восстановлению липидного баланса при гомозиготной гиперхолестеринемии наследственной этиологии. Ингибирование на ранних стадиях синтеза холестериновых молекул приводит к таким результатам:

  • понижение общего холестерола;
  • снижение фракции ЛПНП;
  • снижение триглицеридов и очень низкоплотных липопротеидов;
  • понижение аполипопротеина В;
  • фракция ЛПВП повышается почти на 10-15;
  • повышение индекса аполипопротеина А.

Фармакокинетика статинов

Первый терапевтический эффект можно ощутить через 14 дней приема медпрепарата, а максимальный лечебный эффект происходит через месяц-полтора после назначенного медикаментозного курса.

После того как закончено лечение, необходимо продолжать придерживаться начатой еще до приема таблеток противохолестериновой диеты.

Неправильное питание сможет спровоцировать быстрый возврат к высокому уровню липидов в составе крови.

Симвастатин абсорбируется достаточно хорошо вне зависимости от того, принимается препарат самостоятельно или же в процессе приема еды. Максимальная концентрация в составе крови – через 3-4 часа после приема таблетки.

https://www.youtube.com/watch?v=XVOjwdMytAc

Преобразование в действующую форму происходит в клетках печени, а кровеносное русло попадает не больше 5% от общей дозы препарата. Накапливание препарата в системе кровотока и в клетках печени не происходит.

При прохождении по клеткам печени медикамент преобразовывается и биотрансформируется.

В результате таких операций происходит формирование метаболитов, которые достаточно активно себя ведут в составе плазменной крови.

Связывание с белковыми соединениями – 95%. Выход из организма медикамента производится с калом (90%) и уриной (10%). Время прохождения по организму с момента приёма до момента выхода – около 96 часов.

Аналоги

Довольно часто в терапии гиперхолестеринемии происходит замена Симвастатина его аналогами и заменителями:

  • Симвакард – чешский препарат, который имеет высокую терапевтическую эффективность при минимальных негативных воздействиях на организм пациента.
  • Овенкор – аналог оригинального медикамента, который поддерживает липидный баланс при сердечных патологиях.
  • Симвастатин Зенитва – способствует корректировке концентрации холестерина при гиперхолестеринемии 2А и 2В.
  • Симвастол – румынский медикамент, который довольно часто назначают для профилактики инсульта и инфаркта при атеросклерозе.

Показания к применению и противопоказания

Итак, от чего помогает Симвастатин? Назначают препарат при различной форме гиперхолестеринемии, а также патологиях, которые спровоцированы повышенным индексом холестерина:

  • первичная форма гиперхолестеринемии по типу 2А и 2В, когда диета неэффективна;
  • при высоком риске развития системного склероза коронарных артерий;
  • комбинированная форма холестеринемии с гипертриглицеридемией, которая не корректируется немедикаментозными методами лечения и диетическим питанием.

Рекомендации по фармакологическому лечению гиперхолестеринемии

Также назначают статины при ишемии сердечного органа в профилактических целях и для лечения патологии, а именно:

  • профилактики инфаркта миокарда, для снижения рисков смерти при инфаркте;
  • предотвращения развития патологий сердечного органа;
  • предупреждения мозгового инсульта;
  • блокирования ишемических транзиторных атак;
  • приостановления прогрессирования системного атеросклероза венечных артерий;
  • понижения риска осложнений при процедурах реваскуляризации.

Противопоказания к использованию медпрепарата Симвастол:

  • при высокой чувствительности организма к симвастатину и к дополнительным компонентам;
  • при чувствительности к статиновой группе в анамнезе пациента;
  • повышение трансаминаз;
  • патологии печени в острой стадии;
  • патологии миопатии, или же мышечные патологии в анамнезе;
  • недостаточность печени;
  • женщинам при беременности и кормлении младенца грудным молоком, а также женщинам в репродуктивном возрасте без противозачаточной защиты;
  • при патологиях почек в острой стадии развития;
  • детский возраст до 18-летия.

Особое внимание к назначению медпрепарата необходимо после оперативного вмешательства в организм и при таких патологиях:

  • гепатитах, циррозе;
  • нарушениях в эндокринных органах;
  • хроническом алкоголизме;
  • гипотонии;
  • эпилепсии..

Медикамент проходит через плацентарный барьер и попадает в грудное молоко женщины, что делает невозможным назначение лекарства для лечения беременных и кормящих женщин.

Также необходимо при назначении препарата проинформировать женщин детородного возраста о надежной контрацепции и риске внезапной беременность.

Если у женщины диагностирована беременность, статины отменяют немедленно. Ингибирование статинами холестерина в детском организме может привести к не полному развитию органов и систем, поэтому до 18 лет препараты статиновой группы не назначают.

Инструкция по применению

Использовать таблетки в качестве самолечения запрещается, потому что только лечащий врач сможет правильно подобрать дозировку и расписать схему лечения.

Не стоит забывать о том, что лечение статиновыми таблетками обязательно происходит в комплексе с противохолестериновой диетой. Диета начинается до начала приема таблеток и сопровождает весь курс терапии.

Таблетки пить лучше вечером и запить небольшим объемом чистой воды.

Противохолестериновая диета

При гиперхолестеринемии назначают суточную дозировку 10 мг. При ишемии сердца назначается доза в 20 мг, при системном атеросклерозе – доза приема препарата 20-40 мг в сутки, в зависимости от стадии прогрессирования патологии.

Максимальная суточная дозировка в 80 мг назначается в редких случаях при индексе холестерина свыше 10-11 ммоль/литр или же при осложненной форме системного склероза и только в условиях стационара.

Повышать дозировку можно только после приема лекарства на протяжении 30 дней, а также в этот период можно провести замену препарата аналогом. Для пациентов старше 65 лет дозировку корректировать нет необходимости.

Возможные побочные действия и передозировка

В некоторых случаях отмечаются побочные действия Симвастатина, описанные в таблице.

СистемаНегативные последствия
Пищеварительный тракт
  • запор или диарея;
  • вздутие в животе и метеоризм;
  • приступы тошноты, которые вызывают рвоту;
  • болезненность в абдоминальной области;
  • гепатиты и повышение трансаминаз клеток печени.
Нервная система
  • боли в голове и головокружение;
  • нарушение состояния сна;
  • судороги мышечных волокон и приступы эпилепсии;
  • нейропатия периферического отдела;
  • нарушение в зрительных органах.
Аллергия и отклонения в иммунитете
  • васкулиты системные;
  • тромбоцитопения;
  • увеличение показателя СОЭ;
  • артриты в суставах и лихорадка в организме;
  • сильная одышка и приливы жара;
  • отек Квинке.
Опорный аппарат
  • миопатия и рабдомиолиз;
  • артралгия и миалгия;
  • слабость мышечных волокон.
Общие негативные реакции
  • тахикардия;
  • анемия;
  • алопеция;
  • недостаточность почек и печени в острой стадии;
  • у мужчин – импотенция.

Отзывы врачей и пациентов

Яковлев С. Г., кардиолог: «Симвастатин назначаю пациентам при высоком риске инфаркта миокарда и показателе холестерина выше 9 ммоль/литр. В других случаях терапию провожу статинами третьего и четвёртого поколения, которые имеют меньше негативного действия на организм пациента».

Отзывы пациентов о препарате Симвастатин:

Евгения, 56 лет: «У меня диагностировали холестерин 8 ммоль/л. Доктор мне прописал Симвастатин. Первые 2 недели у меня болела голова, и были расстройства кишечника и боли в желудке. Но сейчас никаких побочных эффектов нет. Липидный спектр я сделала после месячного приема таблеток – холестерин снизился до 6 ммоль/л.

Я принимаю препарат на протяжении 4 месяцев. Последнюю липидограмму я делала неделю назад – холестерин 5,2 ммоль/л».

Александр, 43 года: «Я всегда страдал ожирением, но после перенесенного микроинфаркта стал задумываться о своем здоровье.

Я придерживаюсь диеты, ежедневно выполняю физические упражнения и велопрогулки на свежем воздухе.

После того как доктор мне назначил Симвастатин, я начал ощущать нарушение сна и раздражительность. Доктор не стал мне отменять лекарство, а снизил дозировку. Я пью таблетки на протяжении 1 года и чувствую себя хорошо. Холестерин не поднимается выше 5 ммоль/л, и я за это время сбросил 18 килограмм лишнего веса».

При высоком индексе холестерина Симвастатин способствует быстрому его понижению, что очень важно для пациентов с высоким риском развития инфаркта миокарда или же инсульта.

Загрузка… Эксперт проекта (акушерство и гинекология)

Образование:

  • 2009 – 2014 г., Донецкий национальный медицинский университет им. М. Горького
  • 2014 – 2017 г., Запорожский государственный медицинский университет (ЗДМУ)
  • 2017 – наст.вр., Прохожу интернатуру по специальности акушерство и гинекология

Внимание! Вся информация на сайте размещена с целью ознакомления. Не занимайтесь самолечением. При первых признаках заболевания — обращайтесь к врачу за консультацией. У вас остались вопросы после прочтения статьи? Или вы увидели ошибку в статье, напишите эксперту проекта.

Источник: https://simptomov.com/preparat/kardiologiya/gipolipidemicheskie/simvastatin/

Симвастатин: инструкция по применению, аналоги и отзывы, цены в аптеках России

Симвастатин (Simvastatin) - инструкция по применению

Симвастатин – это гиполипидемическое средство, применяемое для снижения уровня холестерина в случаях, когда диетотерапия оказывается неэффективной.

Симвастатин снижает содержание в плазме крови липопротеидов низкой плотности (ЛПНП), триглицеридов (ТГ), общего холестерина и липопротеидов очень низкой плотности (ЛПОНП). Повышает содержание в крови липопротеидов высокой плотности (ЛПВП), уменьшает соотношение общий холестерин/ЛПВП и ЛПНП/ЛПВП.

Кроме того, препарат оказывает антиоксидантное и антипролиферативное действия, положительно воздействует на доклинические признаки раннего атеросклероза, состояние атеромы, стенки сосудов, а также улучшает реологические свойства крови.

Симвастатин хорошо связывается с белками и достигает своего максимального действия через 4 часа после приема. Терапевтическое действие начинает проявляться после 14 дней терапии, максимальный эффект достигается через 28–42 дня и сохраняется на протяжении всего периода применения таблеток. После прекращения лечения уровень содержания холестерина постепенно приобретает исходные показатели.

Перед применением препарата пациенту назначают стандартную диету с низким содержанием холестерина. Эта диета должна соблюдаться в течение всего терапевтического курса.

Показания к применению

От чего помогает Симвастатин? Назначают препарат в следующих случаях:

  • Для снижения частоты случаев сердечно-сосудистых нарушений (транзиторные ишемические приступы или инсульт), для профилактики инфаркта миокарда, для замедления прогрессирования атеросклероза коронарных сосудов, для снижения риска процедур реваскуляризации.
  • Комбинированная гипертриглицеридемия и гиперхолестеринемия, не корректируемая физической нагрузкой и специальной диетой.
  • Первичная гиперхолестеринемия (тип IIа и IIb) при малоэффективности диетотерапии с низким уровнем холестерина и прочих немедикаментозных мероприятий (снижение массы тела и физическая нагрузка) у людей с повышенным риском развития коронарного атеросклероза.

Инструкция по применению Симвастатин, дозировки

Таблетки принимают внутрь, запивая достаточным количеством воды или другой жидкости, один раз в сутки (вечером), не во время приема пищи.

Для лечения гиперхолестеринемии рекомендуемая доза колеблется от 10 до 80 мг \1 раз в день. Рекомендуемая инструкцией начальная доза составляет 1 таблетку Симвастатин 10 мг. Максимальная дневная доза — 80 мг.

Подбор (изменение) дозы требуется проводить с интервалами в 4 недели. У большинства пациентов оптимальный эффект от лечения достигается при приеме Симвастатин в дозах до 20 мг/день.

Дозировка для пациентов с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией составляет 40 мг/сут вечером или 80 мг в сутки, разделенных на 3 приема (по 20; 20 и 40 мг на ночь). Препарат следует использовать как дополнение к другим гиполипидемическим методам лечения (например, аферез ЛПНП).

При ИБС начальная доза составляет 1 таблетку Симвастатин 20 мг в сутки в 1 прием вечером. Согласно инструкции, коррекцию дозы в 20мг осуществляют также через 4 недели, при необходимости.

Установлена клиническая эффективность препарата как при монотерапии, так и в комбинации с секвестрантами желчных кислот.

Побочные эффекты

Согласно инструкции по применению, назначение Симвастатин может сопровождаться следующими побочными эффектами:

  • Со стороны центральной нервной системы и органов чувств: слабость, бессонница, нарушение вкусовых ощущений, головная боль, нарушение памяти, астения, парестезии, головокружение, мышечные судороги, периферическая нейропатия, миастения, нечеткость зрительного восприятия;
  • Со стороны пищеварительной системы: диспепсия, боли в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, повышение активности щелочной фосфатазы, печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы;
  • Со стороны опорно-двигательной системы: миалгия, миопатия, рабдомиолиз, мышечные судороги;
  • Дерматологические реакции: кожный зуд, сыпь, алопеция;
  • Аллергические и иммунопатологические реакции: развернутый синдром гиперчувствительности – крапивница, дерматомиозит, одышка, приливы крови к коже лица, ревматическая полимиалгия, волчаночноподобный синдром, васкулит, эозинофилия, тромбоцитопения, увеличение соэ (скорость оседания эритроцитов), артралгия, артрит, фотосенсибилизация, ангионевротический отек;
  • Прочие: острая почечная недостаточность (вследствие рабдомиолиза), ощущение сердцебиения, анемия, понижение потенции.

Таблетки Симвастатин не рекомендуется назначать одновременно с фунгицидными (противогрибковыми) препаратами, иммунодепрессантами, эритромицином, ингибиторами ВИЧ-протеазы, кларитромицином. Данное лекарственное взаимодействие увеличивает риск развития миопатии.

Препарат при одновременном назначении пациенту с антикоагулянтами для перорального применения способен привести к развитию кровотечений. Важно постоянно контролировать показатели тромбоцитов и фибриногена в крови у пациента.

Противопоказания

Противопоказано назначать Симвастатин в следующих случаях:

  • Миопатия;
  • Заболевания печени в острой фазе, стойкое повышение активности трансаминаз печени неясного происхождения;
  • Непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция, дефицит фермента лактазы;
  • Одновременное применение ингибиторов цитохрома Р450 3А4 (например, кетоконазола, эритромицина, итраконазола, телитромицина, кларитромицина, ингибиторов ВИЧ-протеазы и нефазодона);
  • Детский и подростковый возраст до 18 лет (так как безопасность и эффективность препарата не установлены);
  • Период беременности;
  • Период грудного вскармливания;
  • Гиперчувствительность к основному или вспомогательным компонентам препарата или другим средствам статинового ряда в анамнезе.

Передозировка

При известных случаях передозирования препарата не выявлено никаких специфических симптомов, однако при возникновении любых проявлений необходимо принять активированный уголь и промыть желудок.

Аналоги Симвастатин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Симвастатин можно на аналог по лечебному действию – это препараты:

  1. Атеростат,
  2. Вазилип,
  3. Симгал,
  4. Зокор,
  5. Овенкор,
  6. Акорта,
  7. Атомакс,
  8. Правастатин,
  9. Симвастол,
  10. Липитор.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Симвастатин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: таблетки Симвастатин 10 мг 30 шт. – от 31 до 52 рублей, 20 мг 30 шт. – от 49 до 61 рубля.

Хранить при температуре 15-25 °C. Беречь от детей. Срок годности – 2 года. В аптеках отпуск по рецепту врача.

Отзывы врачей о Симвастатине указывают на эффективность препарата при снижении уровня холестерина и профилактике атеросклероза, доступную цену, удобство применения, хорошую переносимость.

Источник: http://instrukciya-primeneniyu.com/simvastatin/

Поделиться:
Нет комментариев

    Добавить комментарий

    Ваш e-mail не будет опубликован. Все поля обязательны для заполнения.